第25章抗高血压药
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Chapter 23
肾素-血管紧张素系统药理
Pharmacology of RAS
1
wk.baidu.com
Instructional objectives 1. 列举常用的ACE抑制药 2. 简述ACEI的药理作用与应用
2
§1 肾素-血管紧张素系统
Renin-angiotensin system, RAS
RAS系统
血管紧张素原
交 小A收缩 感
外阻( Peripheral resistance) ↑
神
经 Heart (+)
HR↑, 收缩力↑
BP
兴
奋 肾1-R(+) 肾素分泌↑
( Excretion of renin ↑)
15
RAS (+)
血管紧张素原
(血管紧张素转化酶, ACE )
16
二、抗高血压药药物分类 Classification of antihypertensive agents
1.利尿药( Diuretics )：氢氯噻嗪 2.交感神经系统抑制药
( Sympathetic nervous system inhibitors ) (1) 中枢降压药 clonidine 可乐定 (2) N节阻断药 樟磺咪芬
17
(3) 去甲肾上腺素能N末梢阻滞药 利血平 (4) 肾上腺素受体阻断药
12
11.88
10
8
7.73
6 5.11 4
2
0 1959年% 1979年% 1991年%
我国高血压的患病率
目前高血压患者已达一亿五千万以上。
9
高血压目前三“高”，三“低”的状况 三“高”：患病率高, 致残率高，死亡率高。
现有脑卒中患者600万，其中75%的人不同程 度丧失劳动力，每年新增脑卒中150万人。 三“低”：
许多ACEI为前药（prodrug）
改错: P 222 2. 活性药与前
4
【药理作用】 1. 阻止Ang Ⅱ 的生成及作用； 2. 保存缓激肽的活性； 3. 阻止心血管病理性重构； 4. 保护心肌及血管内皮细胞； 5. 增敏胰岛素受体。
5
【临床用途】 1.高血压（Hypertension） 2.充血性心衰（ Congestive heart fairlure ） 3.心肌梗死（myocardial infarction） 4. 糖尿病性肾病
13
发病机理 ： 1.交感神经系统兴奋 （Excitement of sympathetic nervous system ） 2. RAS (+) 3. 内皮素↑：收缩血管 (vasoconstriction) ↑ 4. NO↓: 血管扩张 (vasodilation) ↓
14
交感神经系统兴奋 （Excitement of sympathetic nervous system ）
卡托普利 是FDA唯一批准用于该病的ACEI。
6
Chapter 25
抗高血压药
Antihypertensive drugs
7
Instructional Objectives 1. 简述抗高血压药物分类、
作用机理、代表药。 2. 简述一线抗高血压药物的作用、
特点、用途及主要不良反应。
8
§1 概述 Introduction
知晓率低，服药（治疗）率低，控制率低。
10月8日 全国高血病防治日
10
一、高血压 Hypertension BP＞140 / 90 mmHg According to the WHO standard
in 1999, the blood pressure elevated to more than 140 / 90 mmHg is called hypertension.
12
根据BP值及重要脏器受累情况分： 轻度(Ⅰ期) 中度（Ⅱ期） 重度（Ⅲ期） According to the value of blood pressure
and the conditions of some important organs (e.g. kidney, heart ) involved, hypertension can be divided into mild hypertension (phase Ⅰ), moderate hypertension (phase Ⅱ) and severe hypertension (phase Ⅲ).
激肽原
肾素
血管紧张素 Ⅰ
缓激肽
ACE 血管紧张素Ⅱ
失活
AT1受体
AT2受体
收缩 释放 ↑醛固 促心血管 血管 NA 酮分泌 肥大增生
3
§2 血管紧张素转化酶抑制药 Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors ( ACEI )
【分类】
1. 含有巯基 ( -SH ): 卡托普利 ( captopril ) 2. 含有羧基 ( -COOH ) : 依那普利、雷米普利 3. 含有磷酸基（POO-）：福辛普利
(2) AT1 - R 阻断药 氯沙坦 losartan
19
4. 钙拮抗药 (Calcium channel blockers ) 硝苯地平 nifedipine
5. 扩血管药( Vasodilators ) ：硝普钠、肼屈嗪
一线抗高血压药:
( Adrenoceptor antagonists ) α1 – R blockers: 哌唑嗪 - R blockers : 普萘洛尔 、 -R blockers ：拉贝洛尔
18
3.肾素- 血管紧张素系统抑制药 Renin – angiotensin system inhibitors
(1) 血管紧张素转化酶抑制药 (ACEI) Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors 卡托普利 captopril
11
高血压分类 ： 原发性高血压 ( Primary hypertension ) 继发性高血压 ( Secondary hypertension )
肾A狭窄(renal artery constriction) 主动脉缩窄(coarctation of the aorta) 嗜铬C瘤(pheochromocytoma) 妊娠高血压(gestation hypertension) 原发性醛固酮增多症(primary aldosteronism)
肾素-血管紧张素系统药理
Pharmacology of RAS
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Instructional objectives 1. 列举常用的ACE抑制药 2. 简述ACEI的药理作用与应用
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§1 肾素-血管紧张素系统
Renin-angiotensin system, RAS
RAS系统
血管紧张素原
交 小A收缩 感
外阻( Peripheral resistance) ↑
神
经 Heart (+)
HR↑, 收缩力↑
BP
兴
奋 肾1-R(+) 肾素分泌↑
( Excretion of renin ↑)
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RAS (+)
血管紧张素原
(血管紧张素转化酶, ACE )
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二、抗高血压药药物分类 Classification of antihypertensive agents
1.利尿药( Diuretics )：氢氯噻嗪 2.交感神经系统抑制药
( Sympathetic nervous system inhibitors ) (1) 中枢降压药 clonidine 可乐定 (2) N节阻断药 樟磺咪芬
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(3) 去甲肾上腺素能N末梢阻滞药 利血平 (4) 肾上腺素受体阻断药
12
11.88
10
8
7.73
6 5.11 4
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0 1959年% 1979年% 1991年%
我国高血压的患病率
目前高血压患者已达一亿五千万以上。
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高血压目前三“高”，三“低”的状况 三“高”：患病率高, 致残率高，死亡率高。
现有脑卒中患者600万，其中75%的人不同程 度丧失劳动力，每年新增脑卒中150万人。 三“低”：
许多ACEI为前药（prodrug）
改错: P 222 2. 活性药与前
4
【药理作用】 1. 阻止Ang Ⅱ 的生成及作用； 2. 保存缓激肽的活性； 3. 阻止心血管病理性重构； 4. 保护心肌及血管内皮细胞； 5. 增敏胰岛素受体。
5
【临床用途】 1.高血压（Hypertension） 2.充血性心衰（ Congestive heart fairlure ） 3.心肌梗死（myocardial infarction） 4. 糖尿病性肾病
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发病机理 ： 1.交感神经系统兴奋 （Excitement of sympathetic nervous system ） 2. RAS (+) 3. 内皮素↑：收缩血管 (vasoconstriction) ↑ 4. NO↓: 血管扩张 (vasodilation) ↓
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交感神经系统兴奋 （Excitement of sympathetic nervous system ）
卡托普利 是FDA唯一批准用于该病的ACEI。
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Chapter 25
抗高血压药
Antihypertensive drugs
7
Instructional Objectives 1. 简述抗高血压药物分类、
作用机理、代表药。 2. 简述一线抗高血压药物的作用、
特点、用途及主要不良反应。
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§1 概述 Introduction
知晓率低，服药（治疗）率低，控制率低。
10月8日 全国高血病防治日
10
一、高血压 Hypertension BP＞140 / 90 mmHg According to the WHO standard
in 1999, the blood pressure elevated to more than 140 / 90 mmHg is called hypertension.
12
根据BP值及重要脏器受累情况分： 轻度(Ⅰ期) 中度（Ⅱ期） 重度（Ⅲ期） According to the value of blood pressure
and the conditions of some important organs (e.g. kidney, heart ) involved, hypertension can be divided into mild hypertension (phase Ⅰ), moderate hypertension (phase Ⅱ) and severe hypertension (phase Ⅲ).
激肽原
肾素
血管紧张素 Ⅰ
缓激肽
ACE 血管紧张素Ⅱ
失活
AT1受体
AT2受体
收缩 释放 ↑醛固 促心血管 血管 NA 酮分泌 肥大增生
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§2 血管紧张素转化酶抑制药 Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors ( ACEI )
【分类】
1. 含有巯基 ( -SH ): 卡托普利 ( captopril ) 2. 含有羧基 ( -COOH ) : 依那普利、雷米普利 3. 含有磷酸基（POO-）：福辛普利
(2) AT1 - R 阻断药 氯沙坦 losartan
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4. 钙拮抗药 (Calcium channel blockers ) 硝苯地平 nifedipine
5. 扩血管药( Vasodilators ) ：硝普钠、肼屈嗪
一线抗高血压药:
( Adrenoceptor antagonists ) α1 – R blockers: 哌唑嗪 - R blockers : 普萘洛尔 、 -R blockers ：拉贝洛尔
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3.肾素- 血管紧张素系统抑制药 Renin – angiotensin system inhibitors
(1) 血管紧张素转化酶抑制药 (ACEI) Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors 卡托普利 captopril
11
高血压分类 ： 原发性高血压 ( Primary hypertension ) 继发性高血压 ( Secondary hypertension )
肾A狭窄(renal artery constriction) 主动脉缩窄(coarctation of the aorta) 嗜铬C瘤(pheochromocytoma) 妊娠高血压(gestation hypertension) 原发性醛固酮增多症(primary aldosteronism)