第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药
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五种药物的比较
药物
抗菌谱 抗菌力 穿透力 耐药性 不良反应
异烟肼 结核杆菌 强++++ 强
易 外周神经炎
(Vit.B6防治)
损害
利福平 G- G+菌 强+++
强
结核杆菌
用易)
链霉素 G- G+菌
较强++ 弱
结核杆菌
乙胺 结核杆菌 较强+++ 强
丁醇
PAS
结核杆菌 弱+
Байду номын сангаас
弱
道反应等
肝
较易 肝损害 (与异烟肼合
5.间歇疗法:每隔几日用药一次 2-3次/周 每次用药量加大,
优点:疗效相似,减少毒性
16
6.化疗失败原因: (1)不规则或不充分治疗. (2)单用一药或中断治疗(毒性、过敏) (3)开始治疗阶段剂量不足 (4)细菌产生耐药性
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用,繁殖>静止 [作用原理]
抑制分枝菌酸的合成 [体内过程]
吸收快而完全,吸收后分布全身体液和组织, 穿透力强,可透入关节腔,胸、腹水,干酪化,纤 维化病灶,易入细胞内.肝代谢为乙酰异烟肼,乙 酰化速度分快、慢型.
2
[抗药性] 最易产生
[临床应用] 各型结核,常与其它第一线药联合使用 [不良反应] 1.外周神经炎:四肢麻木,烧灼感,键反
射迟钝 机理:与维生素B6竞争酶系或结合成 腙由尿排出 →维生素B6下降. S:兴奋、精神失常、共济失调,因 维生素B6减少，使r-氨基丁酸生成 减少. 3.肝损害:GPT上升
3
[不良反应]
1.胃肠道刺激:恶心、呕吐. 2.肝损害:肝大、黄疸 3.过敏:药热、皮疹、血小板减少 4.可激活肝药酶,加速皮质素、雌激素
(3-6月)选用较强的药物:不间断地 联合用药. 目的:尽快控制症状,消灭痰菌,稳定病
变 (2)巩固治疗阶段:
(1-1.5年)继续联合用药或单用异 烟肼 目的:巩固疗效,避免复发,防止恶化. 而空洞型,干酪性肺炎,粟粒性结 核,结核性脑膜炎,不应少于2-3年
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4.短程疗法 利福平(利福定)异烟肼为基础,加用 链霉素,乙胺丁醇或吡嗪酰胺(6月) 优点:痰菌转阴快,复发率与副作用 低
易
(略)
较慢 视神经炎
不易
多 胃肠
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二、抗结核药的用药原则
1.早期用药: (1)早期主要是渗出反应,组织破坏少,
可恢复性大. (2)病灶供血丰富,药物易透入细胞 (3)细菌生长繁殖旺盛,代谢活跃,对
药物敏感
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2.联合用药
(1)抗菌机制不同,互相补充,增强疗效 (2)减少药量,减少毒性 (3)防止和延迟抗药性发生 原则:异烟肼+1,2或3种
破坏 注:利福定抗菌谱相似于利福平,但强
三倍
6
链霉素
[抗菌谱] 抑菌作用：<异烟肼、利福平
[作用原理] 抑制蛋白质合成
[体内过程] 穿透力弱,不易透入纤维化、干酪化及
厚壁空洞,对巨噬细胞内细菌作用差
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[抗药性] 易产生
[临床应用] 结核急性期,浸润型结核
[不良反应] 耳毒性,过敏,急性毒性
8
对氨水杨酸钠
[抗菌谱] 抑菌弱 [作用原理]与PABA竞争拮抗而阻碍叶
酸合成 [体内过程]
穿透力弱,不易透入脑脊液及细胞内, 肝代谢为乙酰化与异烟肼竞争乙酰化酶, 使游离异烟肼增加 [抗药性]不易产生
9
[临床应用] 不单独使用常合用
[不良反应] 1.胃肠道反应 2.肾刺激:结晶尿,蛋白尿 3.过敏:皮疹,药热 4.抑制凝血酶原生成 注:吡嗪酰胺机理同PAS,易耐药
异+利(最好),异+链,异+对 空洞型粟粒性结核,结核性脑膜炎, 常三联或四联
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3.坚持长期和规律性用药 药物对生长繁殖期细菌敏感,对静止
期不敏感,而结核杆菌可长期处于静止状 态,故需长期给药,使全部细菌在生长期 时受药物和机体抵抗力的抑制和消灭. 主要是增高疗效,防止复发
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分二期治疗: (1)开始治疗阶段:
第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药 第一节 抗结核病药
分类： 1.第一线:异烟肼、利福平、乙胺丁
醇、链霉素(疗效好,不良反应少,价廉, 适用于初治首选药）
2.第二线:对氨基水杨酸、乙硫异烟 胺、卡那霉素(抑菌效力差,毒性大,价贵, 供第一线耐药时用)
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一.各类抗结核药: 异烟肼
[抗菌谱] 结核杆菌、麻风杆菌.对结核杆菌的杀菌作
五种药物的比较
药物
抗菌谱 抗菌力 穿透力 耐药性 不良反应
异烟肼 结核杆菌 强++++ 强
易 外周神经炎
(Vit.B6防治)
损害
利福平 G- G+菌 强+++
强
结核杆菌
用易)
链霉素 G- G+菌
较强++ 弱
结核杆菌
乙胺 结核杆菌 较强+++ 强
丁醇
PAS
结核杆菌 弱+
Байду номын сангаас
弱
道反应等
肝
较易 肝损害 (与异烟肼合
5.间歇疗法:每隔几日用药一次 2-3次/周 每次用药量加大,
优点:疗效相似,减少毒性
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6.化疗失败原因: (1)不规则或不充分治疗. (2)单用一药或中断治疗(毒性、过敏) (3)开始治疗阶段剂量不足 (4)细菌产生耐药性
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用,繁殖>静止 [作用原理]
抑制分枝菌酸的合成 [体内过程]
吸收快而完全,吸收后分布全身体液和组织, 穿透力强,可透入关节腔,胸、腹水,干酪化,纤 维化病灶,易入细胞内.肝代谢为乙酰异烟肼,乙 酰化速度分快、慢型.
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[抗药性] 最易产生
[临床应用] 各型结核,常与其它第一线药联合使用 [不良反应] 1.外周神经炎:四肢麻木,烧灼感,键反
射迟钝 机理:与维生素B6竞争酶系或结合成 腙由尿排出 →维生素B6下降. S:兴奋、精神失常、共济失调,因 维生素B6减少，使r-氨基丁酸生成 减少. 3.肝损害:GPT上升
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[不良反应]
1.胃肠道刺激:恶心、呕吐. 2.肝损害:肝大、黄疸 3.过敏:药热、皮疹、血小板减少 4.可激活肝药酶,加速皮质素、雌激素
(3-6月)选用较强的药物:不间断地 联合用药. 目的:尽快控制症状,消灭痰菌,稳定病
变 (2)巩固治疗阶段:
(1-1.5年)继续联合用药或单用异 烟肼 目的:巩固疗效,避免复发,防止恶化. 而空洞型,干酪性肺炎,粟粒性结 核,结核性脑膜炎,不应少于2-3年
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4.短程疗法 利福平(利福定)异烟肼为基础,加用 链霉素,乙胺丁醇或吡嗪酰胺(6月) 优点:痰菌转阴快,复发率与副作用 低
易
(略)
较慢 视神经炎
不易
多 胃肠
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二、抗结核药的用药原则
1.早期用药: (1)早期主要是渗出反应,组织破坏少,
可恢复性大. (2)病灶供血丰富,药物易透入细胞 (3)细菌生长繁殖旺盛,代谢活跃,对
药物敏感
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2.联合用药
(1)抗菌机制不同,互相补充,增强疗效 (2)减少药量,减少毒性 (3)防止和延迟抗药性发生 原则:异烟肼+1,2或3种
破坏 注:利福定抗菌谱相似于利福平,但强
三倍
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链霉素
[抗菌谱] 抑菌作用：<异烟肼、利福平
[作用原理] 抑制蛋白质合成
[体内过程] 穿透力弱,不易透入纤维化、干酪化及
厚壁空洞,对巨噬细胞内细菌作用差
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[抗药性] 易产生
[临床应用] 结核急性期,浸润型结核
[不良反应] 耳毒性,过敏,急性毒性
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对氨水杨酸钠
[抗菌谱] 抑菌弱 [作用原理]与PABA竞争拮抗而阻碍叶
酸合成 [体内过程]
穿透力弱,不易透入脑脊液及细胞内, 肝代谢为乙酰化与异烟肼竞争乙酰化酶, 使游离异烟肼增加 [抗药性]不易产生
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[临床应用] 不单独使用常合用
[不良反应] 1.胃肠道反应 2.肾刺激:结晶尿,蛋白尿 3.过敏:皮疹,药热 4.抑制凝血酶原生成 注:吡嗪酰胺机理同PAS,易耐药
异+利(最好),异+链,异+对 空洞型粟粒性结核,结核性脑膜炎, 常三联或四联
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3.坚持长期和规律性用药 药物对生长繁殖期细菌敏感,对静止
期不敏感,而结核杆菌可长期处于静止状 态,故需长期给药,使全部细菌在生长期 时受药物和机体抵抗力的抑制和消灭. 主要是增高疗效,防止复发
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分二期治疗: (1)开始治疗阶段:
第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药 第一节 抗结核病药
分类： 1.第一线:异烟肼、利福平、乙胺丁
醇、链霉素(疗效好,不良反应少,价廉, 适用于初治首选药）
2.第二线:对氨基水杨酸、乙硫异烟 胺、卡那霉素(抑菌效力差,毒性大,价贵, 供第一线耐药时用)
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一.各类抗结核药: 异烟肼
[抗菌谱] 结核杆菌、麻风杆菌.对结核杆菌的杀菌作