常用药品结构
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第一章抗生素
第一节β-内酰胺类总结:.结构特点记与青霉素的区别(6位不同取代基)
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类
3.其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别(3位和7位有不同取代基);
第二节大环内酯类抗生素(一)红霉素
第三节氨基糖苷类抗生素
第四节四环素类抗生素
第二章合成抗菌药
第三章:抗结核药
第一节抗生素类
2、利福平
基本结构特点及性质
3、利福喷丁
利福平甲基被环戊基取代4、利福布汀
二节合成类抗结核药
代表药:
(一)异烟肼
(二)异烟腙
结构特点:异烟肼与香草醛缩合生成的腙
(三)盐酸乙胺丁醇
1、结构特点:
两个手性碳三个对映异构体右旋体 >左旋体(200倍)药用右旋体(四)对氨基水杨酸钠(五)吡嗪酰胺
部分前体药物★,第四章抗真菌药
第五章抗病毒药
第一节核苷类一、非开环核苷类抗病毒药物
二、开环核苷类无糖环
第二节非核苷类抗病毒药物
其他抗感染药
(五)甲硝唑(六)替硝唑
结构:甲硝唑的羟基换为乙磺酰基取代的类似物
(七)奥硝唑(新)
结构:甲硝唑1位氯甲基取代
第七章抗寄生虫药
第一节驱肠虫药
(一)盐酸左旋咪唑(二)阿苯达唑
结构特点:四氢咪唑并噻唑;结构:保留咪唑,苯并咪唑、含S侧链;
(三)甲苯咪唑
结构:同阿苯达唑、苯甲酰侧链;
第二节抗血吸虫病药(和抗丝虫病药)
结构特点:吡嗪并异喹啉-4-酮;
第三节抗疟药(重点)
一、喹啉醇类
二、氨基喹啉类
(一)磷酸氯喹
1、结构:7-氯- 4-氨基喹啉
(二)磷酸伯氨喹
结构:6-甲氧基- 8-氨基喹啉,端头伯氨基;
三、2,4-二氨基嘧啶类
结构:2,4-二氨基嘧啶;
四、青蒿素类(天然产物来源)
(一)青蒿素
结构特点:(1)含倍半萜内酯结构;(2)有含过氧键(1、2位)的七元环;(3)10位羰基。
第八章抗肿瘤药物
第一节烷化剂
一、氮芥类
结构分两部分:烷基化部分和载体部分
结构:包括去甲氮芥和苯丙氨酸
1、结构:两部分,氮芥,环状磷酰胺基;前体药物,
结构:丁二醇与甲磺酸的双酯五、金属配合物类
结构:二氯二氨合铂,是顺式体,反式,无效
结构特点:草酸根( 1R,2R-环己二胺)合铂。
第二节抗代谢药物一、嘧啶类抗代谢物
1、尿嘧啶类抗代谢物
结构特点:嘧啶二酮,5位F
结构:是氟尿嘧啶衍生物(苷)
结构:是氟尿嘧啶衍生物(酰胺)
氟尿嘧啶的前体药物。体内三步代谢生成5-FU。
小结:去氧氟尿苷、卡莫氟、卡培他滨均是氟尿嘧啶的前药二、嘌呤类抗代谢物
结构特点:嘌呤环,6位巯基
结构特点:两种记忆方法
(1)巯嘌呤6位换氨基,2位氟,9位阿糖。(2)阿糖腺苷2-氟代衍生物
三、叶酸类抗代谢物
结构:是蝶呤酸和谷氨酸形成的酰胺
第三节抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物一、抗肿瘤抗生素
第四节基于肿瘤生物学机制的药物(新)
一、蛋白激酶抑制剂(词干:替尼)
结构特点:含三种类型的N原子(吗啉环上的叔氨N,苯环上仲氨N,嘧啶环中亚氨N);
结构类似吉非替尼;
二、蛋白酶体抑制剂
结构:硼酸化合物;
第五节激素类药物
一、雌激素拮抗剂
(一)抗雌激素药物
在结构上的差别是乙基侧链的氯取代,
(二)芳香酶抑制剂(词干:曲唑)
结构特点:含三氮唑;结构类似,含三氮唑;
二、雄激素拮抗剂
结构特点:酰胺类,三氟甲基;
第九章镇静催眠药及焦虑药
一、苯二氮(艹卓)类
(一)地西泮(精二类)
结构特点:
(1)苯并二氮(艹卓)基本母核
(2)1甲基,5苯基,7氯
结构特点:(1)同地西泮;(2)1位无甲基,5苯基,7硝基
二、非苯二氮(艹卓)类
第十章抗癫痫及抗惊厥药
一、巴比妥类
二、巴比妥类同型物
(一)苯妥英钠
结构特点:乙内酰脲,5位二苯基苯妥英磷酸酯前药
结构:二苯并氮杂 5-甲酰胺
(二)奥卡西平卡马西平10氧代衍生物
结构特点:如取消分支,直链脂肪酸的作用减弱
五、GABA类似物(γ-氨基丁酸)
结构:GABA的环状衍生物是GABA的类似物
六、其它类(磺酰胺类)
吡喃果糖衍生物
第十一章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、吩噻嗪类
(一)盐酸氯丙嗪
基本结构:噻嗪环(5S10N),2氯,10丙氨基氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪,
氟奋乃静的羟乙基用甲基替代。
结构:吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代结构,氯普噻吨10位侧链换成羟乙基哌嗪
结构:丁酰苯基,哌啶
结构:苯酰胺类,有手性碳,S-(-)-异构体具抗精神病活性,临床用外消旋体。
五、二苯并二氮(艹卓)类和二苯并氧氮(艹卓)类
结构:二苯并二氮(艹卓)类,11位甲基哌嗪