常用药品结构

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第一章抗生素

第一节β-内酰胺类总结:.结构特点记与青霉素的区别(6位不同取代基)

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类

3.其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别(3位和7位有不同取代基);

第二节大环内酯类抗生素(一)红霉素

第三节氨基糖苷类抗生素

第四节四环素类抗生素

第二章合成抗菌药

第三章:抗结核药

第一节抗生素类

2、利福平

基本结构特点及性质

3、利福喷丁

利福平甲基被环戊基取代4、利福布汀

二节合成类抗结核药

代表药:

(一)异烟肼

(二)异烟腙

结构特点:异烟肼与香草醛缩合生成的腙

(三)盐酸乙胺丁醇

1、结构特点:

两个手性碳三个对映异构体右旋体 >左旋体(200倍)药用右旋体(四)对氨基水杨酸钠(五)吡嗪酰胺

部分前体药物★,第四章抗真菌药

第五章抗病毒药

第一节核苷类一、非开环核苷类抗病毒药物

二、开环核苷类无糖环

第二节非核苷类抗病毒药物

其他抗感染药

(五)甲硝唑(六)替硝唑

结构:甲硝唑的羟基换为乙磺酰基取代的类似物

(七)奥硝唑(新)

结构:甲硝唑1位氯甲基取代

第七章抗寄生虫药

第一节驱肠虫药

(一)盐酸左旋咪唑(二)阿苯达唑

结构特点:四氢咪唑并噻唑;结构:保留咪唑,苯并咪唑、含S侧链;

(三)甲苯咪唑

结构:同阿苯达唑、苯甲酰侧链;

第二节抗血吸虫病药(和抗丝虫病药)

结构特点:吡嗪并异喹啉-4-酮;

第三节抗疟药(重点)

一、喹啉醇类

二、氨基喹啉类

(一)磷酸氯喹

1、结构:7-氯- 4-氨基喹啉

(二)磷酸伯氨喹

结构:6-甲氧基- 8-氨基喹啉,端头伯氨基;

三、2,4-二氨基嘧啶类

结构:2,4-二氨基嘧啶;

四、青蒿素类(天然产物来源)

(一)青蒿素

结构特点:(1)含倍半萜内酯结构;(2)有含过氧键(1、2位)的七元环;(3)10位羰基。

第八章抗肿瘤药物

第一节烷化剂

一、氮芥类

结构分两部分:烷基化部分和载体部分

结构:包括去甲氮芥和苯丙氨酸

1、结构:两部分,氮芥,环状磷酰胺基;前体药物,

结构:丁二醇与甲磺酸的双酯五、金属配合物类

结构:二氯二氨合铂,是顺式体,反式,无效

结构特点:草酸根( 1R,2R-环己二胺)合铂。

第二节抗代谢药物一、嘧啶类抗代谢物

1、尿嘧啶类抗代谢物

结构特点:嘧啶二酮,5位F

结构:是氟尿嘧啶衍生物(苷)

结构:是氟尿嘧啶衍生物(酰胺)

氟尿嘧啶的前体药物。体内三步代谢生成5-FU。

小结:去氧氟尿苷、卡莫氟、卡培他滨均是氟尿嘧啶的前药二、嘌呤类抗代谢物

结构特点:嘌呤环,6位巯基

结构特点:两种记忆方法

(1)巯嘌呤6位换氨基,2位氟,9位阿糖。(2)阿糖腺苷2-氟代衍生物

三、叶酸类抗代谢物

结构:是蝶呤酸和谷氨酸形成的酰胺

第三节抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物一、抗肿瘤抗生素

第四节基于肿瘤生物学机制的药物(新)

一、蛋白激酶抑制剂(词干:替尼)

结构特点:含三种类型的N原子(吗啉环上的叔氨N,苯环上仲氨N,嘧啶环中亚氨N);

结构类似吉非替尼;

二、蛋白酶体抑制剂

结构:硼酸化合物;

第五节激素类药物

一、雌激素拮抗剂

(一)抗雌激素药物

在结构上的差别是乙基侧链的氯取代,

(二)芳香酶抑制剂(词干:曲唑)

结构特点:含三氮唑;结构类似,含三氮唑;

二、雄激素拮抗剂

结构特点:酰胺类,三氟甲基;

第九章镇静催眠药及焦虑药

一、苯二氮(艹卓)类

(一)地西泮(精二类)

结构特点:

(1)苯并二氮(艹卓)基本母核

(2)1甲基,5苯基,7氯

结构特点:(1)同地西泮;(2)1位无甲基,5苯基,7硝基

二、非苯二氮(艹卓)类

第十章抗癫痫及抗惊厥药

一、巴比妥类

二、巴比妥类同型物

(一)苯妥英钠

结构特点:乙内酰脲,5位二苯基苯妥英磷酸酯前药

结构:二苯并氮杂 5-甲酰胺

(二)奥卡西平卡马西平10氧代衍生物

结构特点:如取消分支,直链脂肪酸的作用减弱

五、GABA类似物(γ-氨基丁酸)

结构:GABA的环状衍生物是GABA的类似物

六、其它类(磺酰胺类)

吡喃果糖衍生物

第十一章抗精神失常药

第一节抗精神病药

一、吩噻嗪类

(一)盐酸氯丙嗪

基本结构:噻嗪环(5S10N),2氯,10丙氨基氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪,

氟奋乃静的羟乙基用甲基替代。

结构:吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代结构,氯普噻吨10位侧链换成羟乙基哌嗪

结构:丁酰苯基,哌啶

结构:苯酰胺类,有手性碳,S-(-)-异构体具抗精神病活性,临床用外消旋体。

五、二苯并二氮(艹卓)类和二苯并氧氮(艹卓)类

结构:二苯并二氮(艹卓)类,11位甲基哌嗪

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