地奥司明在眼科的应用体会
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MPFF可干预血小板与白细胞的相互作用并影响血小板功能是可以想到的。研究早已发 现受激中性白细胞可活化血小板，诱导血栓素B2的形成[8]。此外，还发现活化血小板P-选择 素表达和RANTES之类的辅助因子可诱导单核细胞中单核细胞趋化蛋白-1和白细胞介素8的 分泌[9]。最近研究还发现不稳定型心绞痛患者的血小板和白细胞之间具有相关性。 本研究探讨了MPFF对大鼠体内血小板功能的影响，同时还研究了ADP活化的大鼠体外血小 板对纤维蛋白原的粘附作用。结果显示，MPFF对大鼠体内血小板功能具有明显的抑制作用 。
促进吸收 玻璃体出血 湿性黄斑变性
改善视网膜微循环障碍
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
改善视网膜微循环障碍
视 网 膜 静 脉 栓 塞
改善视网膜微循环障碍
视网膜毛细血管前小动脉阻塞
常见的眼底出血原因
• 视网膜静脉阻塞 • 糖尿病视网膜病变 • 老年性黄斑变性 • 其它原因：高血压性视网膜病变、肾病性
视网膜病变、血液病等全身疾病均可导致 眼底出血。视网膜裂孔、眼外伤等眼病也 可以导致眼底出血
ischaemia/reperfusion in the hamster cheek pouch 《英国药理学杂志》
4、增强静脉弹性，促进静脉回流
葛泰的眼科应用
葛泰 DIOSMIN
改善视网膜微循环障碍
糖尿病视网膜病变 高血压视网膜病变 视网膜动、静脉阻塞
抗氧化
老年黄斑变性 老年性白内障 视神经炎
生产工艺
药理作用
1、增强毛细血管的抗性 维护正常通透性
1、在仓鼠颊囊 用药后，局部给予组胺、白三烯 ， 地奥司明能显著抑制大分子 组胺等的渗漏。 2、地奥司明能降低毛细血管通透性和增强毛细血 管脆性，这可能与白细胞的活性、迁移、粘附受到 抑制有关
1、2、Angiology. Glen Head: Jan 2000. Vol. 51, Iss. 1; pg. 19, 5 pgs
有胃肠道不适症状 • 尚未有其他不良反应报告 • 孕晚期妇女可以服用
葛泰 (微粉化地奥司明片)
•毛细血管保护剂 •安全可靠、可长期服用
【适应症】 治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状（如静脉性水 肿、
软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛,晨起酸胀不适感、血栓性 静 脉炎及深静脉血栓形成综合症等）；
治疗急性痔发作的各种症状（如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒、 便血、疼痛等内外痔的急性发作症状）。
2Clinique ve´te´rinaire, Lyon 69008; 3IRIS, 92415 Courbevoie, France..
摘要 微细化纯类黄酮成分（MPFF），由90%的地奥司明和10%的橙皮甙组成，目前用于治
疗静脉功能不全和痔疮。研究发现，MPFF在局部缺血/再灌注[1-3]、组胺之类炎性物质诱导 [1,4]及氧化剂对抗 [5] 的情况下，具有防止微脉管系统中大分子泄漏的功效。而且，研究还 发现，MPFF可降低局部缺血后白细胞与内皮细胞的粘附作用[1,3,6]，减少白细胞向周围组 织的迁移[3]。此外，MPFF还能抑制急性淋巴水肿[7]。这些结果都表明，MPFF可阻碍白细 胞的活化。
Thrombosis Research 94 (1999) 235–240
微粉化纯化黄酮成分对大鼠体内血小板功能的影响
Lilian McGregor1, Michel Bellangeon2, Elsa Chignier1, Laurence Lerond3, Cecile Rousselle1, John L. McGregor1 1INSERM U331, Faculty of Medecine RTH La¨ennec, Lyon 69008;
地奥司明在眼科的应用体会
上海交大附属第一人民医院眼科 阚新波
葛泰 (微粉化地奥司明片)
源自法国
畅销欧洲 最好的微循环调节剂（MCR) 毛细血管保护剂
介绍目录
成份组成
适应症
研发背景
典型临床
药理药代
安全性
4
Diosmin
地奥司明
柑橘类果实提取物橙皮甙
橙皮甙化学合成 地奥司明
天然药物
7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡 萄糖]氧基]-5-羟基-2-（3-羟基-4-甲氧苯基）4H-1-苯骈吡喃-4-酮
3、消除自由基、对抗过氧化
•
总而言之，我们所得的结果显示，
地奥司明增进了在缺血/再灌注后的微血
管反应性以及FCD。这些数据显示S5682
可以起到抗氧化剂的作用
[1] E.ects of oral administration of di.erent doses of puri®ed micronized ¯avonoid fraction on microvascular reactivity after
2、抗聚合、抑制血小板的粘附 性
• 可抑制ADP（10μg/kg）和胶原蛋白（50μg/kg ）诱 导的血小板聚集。
• 促进血小板解聚 • 抑制ADP诱导的体外血小板对纤维蛋白原的粘附作
用
Effect of a Micronized Purified Flavonoid Fraction on in Vivo Platelet Functions in the Rat Thrombosis Research 94 (1999) 235–24
视网膜静脉阻塞的病因
• （一）血管病变 静脉血管壁的改变高血压 动脉硬化 （二）★血液流变性改变 血小板聚集和 释放增强血液其他成分的改变如红细胞血 小板增多血浆脂类和蛋白质增加 （三）血管炎症 多见于年青患者
促进吸收
早期玻璃体出血
视网膜出血
抗氧化
黄斑变性
安全性
• 天然成分，安全保障 • 极少发生不良反应，有些病人可能会
【用法用量】 推荐治疗剂量一天6片，维持剂量每日2片，分两次于中
餐和晚餐时服用。
【不良反应】 少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告 【禁忌症】 无 【药物相互作用】 目前为止，未发现与其它药物有相互作用。
促进吸收 玻璃体出血 湿性黄斑变性
改善视网膜微循环障碍
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
改善视网膜微循环障碍
视 网 膜 静 脉 栓 塞
改善视网膜微循环障碍
视网膜毛细血管前小动脉阻塞
常见的眼底出血原因
• 视网膜静脉阻塞 • 糖尿病视网膜病变 • 老年性黄斑变性 • 其它原因：高血压性视网膜病变、肾病性
视网膜病变、血液病等全身疾病均可导致 眼底出血。视网膜裂孔、眼外伤等眼病也 可以导致眼底出血
ischaemia/reperfusion in the hamster cheek pouch 《英国药理学杂志》
4、增强静脉弹性，促进静脉回流
葛泰的眼科应用
葛泰 DIOSMIN
改善视网膜微循环障碍
糖尿病视网膜病变 高血压视网膜病变 视网膜动、静脉阻塞
抗氧化
老年黄斑变性 老年性白内障 视神经炎
生产工艺
药理作用
1、增强毛细血管的抗性 维护正常通透性
1、在仓鼠颊囊 用药后，局部给予组胺、白三烯 ， 地奥司明能显著抑制大分子 组胺等的渗漏。 2、地奥司明能降低毛细血管通透性和增强毛细血 管脆性，这可能与白细胞的活性、迁移、粘附受到 抑制有关
1、2、Angiology. Glen Head: Jan 2000. Vol. 51, Iss. 1; pg. 19, 5 pgs
有胃肠道不适症状 • 尚未有其他不良反应报告 • 孕晚期妇女可以服用
葛泰 (微粉化地奥司明片)
•毛细血管保护剂 •安全可靠、可长期服用
【适应症】 治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状（如静脉性水 肿、
软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛,晨起酸胀不适感、血栓性 静 脉炎及深静脉血栓形成综合症等）；
治疗急性痔发作的各种症状（如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒、 便血、疼痛等内外痔的急性发作症状）。
2Clinique ve´te´rinaire, Lyon 69008; 3IRIS, 92415 Courbevoie, France..
摘要 微细化纯类黄酮成分（MPFF），由90%的地奥司明和10%的橙皮甙组成，目前用于治
疗静脉功能不全和痔疮。研究发现，MPFF在局部缺血/再灌注[1-3]、组胺之类炎性物质诱导 [1,4]及氧化剂对抗 [5] 的情况下，具有防止微脉管系统中大分子泄漏的功效。而且，研究还 发现，MPFF可降低局部缺血后白细胞与内皮细胞的粘附作用[1,3,6]，减少白细胞向周围组 织的迁移[3]。此外，MPFF还能抑制急性淋巴水肿[7]。这些结果都表明，MPFF可阻碍白细 胞的活化。
Thrombosis Research 94 (1999) 235–240
微粉化纯化黄酮成分对大鼠体内血小板功能的影响
Lilian McGregor1, Michel Bellangeon2, Elsa Chignier1, Laurence Lerond3, Cecile Rousselle1, John L. McGregor1 1INSERM U331, Faculty of Medecine RTH La¨ennec, Lyon 69008;
地奥司明在眼科的应用体会
上海交大附属第一人民医院眼科 阚新波
葛泰 (微粉化地奥司明片)
源自法国
畅销欧洲 最好的微循环调节剂（MCR) 毛细血管保护剂
介绍目录
成份组成
适应症
研发背景
典型临床
药理药代
安全性
4
Diosmin
地奥司明
柑橘类果实提取物橙皮甙
橙皮甙化学合成 地奥司明
天然药物
7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡 萄糖]氧基]-5-羟基-2-（3-羟基-4-甲氧苯基）4H-1-苯骈吡喃-4-酮
3、消除自由基、对抗过氧化
•
总而言之，我们所得的结果显示，
地奥司明增进了在缺血/再灌注后的微血
管反应性以及FCD。这些数据显示S5682
可以起到抗氧化剂的作用
[1] E.ects of oral administration of di.erent doses of puri®ed micronized ¯avonoid fraction on microvascular reactivity after
2、抗聚合、抑制血小板的粘附 性
• 可抑制ADP（10μg/kg）和胶原蛋白（50μg/kg ）诱 导的血小板聚集。
• 促进血小板解聚 • 抑制ADP诱导的体外血小板对纤维蛋白原的粘附作
用
Effect of a Micronized Purified Flavonoid Fraction on in Vivo Platelet Functions in the Rat Thrombosis Research 94 (1999) 235–24
视网膜静脉阻塞的病因
• （一）血管病变 静脉血管壁的改变高血压 动脉硬化 （二）★血液流变性改变 血小板聚集和 释放增强血液其他成分的改变如红细胞血 小板增多血浆脂类和蛋白质增加 （三）血管炎症 多见于年青患者
促进吸收
早期玻璃体出血
视网膜出血
抗氧化
黄斑变性
安全性
• 天然成分，安全保障 • 极少发生不良反应，有些病人可能会
【用法用量】 推荐治疗剂量一天6片，维持剂量每日2片，分两次于中
餐和晚餐时服用。
【不良反应】 少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告 【禁忌症】 无 【药物相互作用】 目前为止，未发现与其它药物有相互作用。