磷酸奥司他韦

【药物名称】

中文通用名称：磷酸奥司他韦

英文通用名称：Oseltamivir Phosphate

其它名称：奥塞他米韦、奥司他韦、奥他米韦、达菲、磷酸奥他米韦、Oseltamivir、Tamiflu

【临床应用】

用于预防和治疗流行性感冒(主要为甲型及乙型流感)。

【药理】

1.药效学本药活性代谢产物(羧基奥司他韦)是一种高选择性流感病毒神经氨酸酶抑制药。通过抑制病毒从被感染细胞中释放，从而减少了甲型或乙型流感病毒的播散。

本药作用有较高的特异性，对其它病毒、细菌或人类的神经氨酸酶几乎没有抑制作用。此外，本药不抑制机体对流感病毒感染的免疫反应。

2.药动学本药口服后经胃肠道迅速吸收，2-3小时达血药峰浓度，生物利用度较高。大部分经肝脏及肠壁酯酶转化为活性产物羧基奥司他韦，可进入气管、肺泡、鼻黏膜及中耳等部位。羧基奥司他韦主要随尿液排泄，少于20%的药物从粪便排出，清除半衰期为6-10小时。

【注意事项】

1.禁忌症对本药过敏者。

2.慎用 (1)对扎那米韦等以唾液酸为基质的神经氨酸酶抑制药过敏者(国外资料)。(2)本药对慢性心脏疾病、慢性呼吸性疾病、免疫缺陷患者的不良影响尚未确立，建议慎用(国外资料)。

3.药物对儿童的影响本药用于1岁以下儿童流感治疗及12岁以下儿童流感预防的安全性及有效性尚未确定。

4.药物对妊娠的影响孕妇用药的安全性尚未确定，应权衡利弊后使用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

5.药物对哺乳的影响动物实验中，本药可分泌入大鼠乳汁，但是否分泌入人乳尚不明确，哺乳妇女应权衡利弊后使用。

【不良反应】

1.心血管系统有发生血管性水肿的报道。

2.精神神经系统可引起失眠、头晕、头痛、眩晕。

3.呼吸系统可引起咽痛、鼻塞、咳嗽、支气管炎、喉部水肿、支气管痉挛。

4.泌尿生殖系统可引起血尿。

5.肝脏有引起肝炎及肝酶升高的个案报道。

6.胃肠道常见恶心、呕吐，也可引起腹痛、腹泻，有发生胰腺炎的个案报道。

7.血液可致嗜酸粒细胞增多、白细胞计数降低。

8.皮肤可引起皮疹、皮炎、大疱疹。

9.其它可有乏力、面部水肿。

[国外不良反应参考]

1.胃肠道恶心、呕吐是口服本药主要的不良反应，发生率约11%。其发生率与用量之间无显著关联。连续用药，恶心可在1-2日内消失。

2.中枢神经系统头晕、头痛、疲乏、失眠和眩晕的发生率低于2.1%。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

与丙磺舒合用，可使羧基奥司他韦的血药浓度提高2倍，但因其安全浓度范围很大，故两者联用时无需调整其剂量。

·药物-食物相互作用

国外资料报道，进食时服药，对羧基奥司他韦血药峰浓度或浓度-时间曲线下面积无显著影响，但某些患者因此可提高对本药的耐受性。

【给药说明】

1.早期服用本药疗效更好。用于治疗流感时，症状首发12小时内服药与症状首发48小时才服药相比，病程明显缩短。

2.国外资料报道：(1)用于预防流感时：应在接触危险因素(与已感冒患者密切接触后或处于一个流行性感冒爆发的群体中)2日内开始用药。(2)用于治疗流感时：应在出现流感症状2日(最好在24小时)内开始用药。

3.本药不能够取代流感疫苗，其对流感的预防作用仅在用药时才具有。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.预防：推荐用量为一次75mg，一日1次。与感染者密切接触后，预防用药的时间不少于7日，流感流行期间则应为6周。

2.治疗：推荐用量为一次75mg，一日2次，连用5日。

·肾功能不全时剂量

肌酐清除率大于30ml/min者，无需减量；肌酐清除率为10-30ml/min者用量如下述；不推荐本药用于肌酐清除率低于10ml/min者。

1.预防：一次75mg，隔日1次，也可一次30mg，一日1次。

2.治疗：一次75mg，一日1次，连用5日。

·肝功能不全时剂量

用于肝功能不全患者预防及治疗流感时无需调整剂量。

·老年人剂量

老年患者无需调整剂量。

·透析时剂量

不推荐本药用于需定期血液透析或持续腹膜透析者。

儿童

·常规剂量

·口服给药

1.预防：13岁及13岁以上青少年，用法用量同成人。

2.治疗：本药已被批准用于出现流感症状不超过2日的1岁及1岁以上儿童，具体如下：(1)13岁及13岁以上青少年，用法用量同成人。(2)13岁以下儿童，用量根据体重而定，具体见下表：

13岁以下儿童用药剂量表

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体重(kg) 用法用量

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≤15 一次30mg，一日2次

15-23 一次45mg，一日2次

23-40 一次60mg，一日2次

＞40 一次75mg，一日2次

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【制剂与规格】

磷酸奥司他韦胶囊 75mg(以奥司他韦计)。

贮法：30℃以下贮存。

磷酸奥司他韦口服混悬液 25ml:300mg。

贮法：2-8℃冷藏保存，不可冷冻。