地肤子总皂苷凝胶剂的制备及体外透皮吸收实验研究
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A b s t r a c t : T op r e p a r a t i o ns a p o n i n s o f F r u c t u s K o c h i a eS c o p a r i a el i p o s o m a l g e l a n ds t u d yi t s p e r c u t a n e o u s a b s o r p t i o nc h a r a c t e r i s t i c s i nv i t r o . T h e t o t a l s a p o n i n s o f F r u c t u s K o c h i a e S c o p a r i a e w e r e e x t r a c t e db y e t h a n o l r e f l u x i n ga n dp u r i f i e db ym a c r o r e t i c u l a r r e s i n ;T h ec o n t e n t o f t o t a l s a p o n i n s i nt h er e c e i v i n gs o l u t i o nw a s d e t e r m i n e db yu l t r a v i o l e t s p e c t r o p h o t o m e t r y , t h e p e r m e a b i l i t y p e r u n i t a r e a w a s c a l c u l a t e db y i nv i t r o t r a n s d e r m a l t e s t a n dt h et r a n s d e r m a l p e r m e a t i o no f t h ed r u gw a s a n a l y z e d . T h er e s u l t s h o w e dt h a t t h ee x t r a c t i o n a n dp u r i f i c a t i o np r o c e s s a s f o l l o w s : F r u c t u s K o c h i a eS c o p a r i a ew a s e x t r a c t e dw i t h8t i m e s o f 7 0 %e t h a n o l , r e f l u x e df o r 3t i m e s , a n de x t r a c t e df o r 2h . T h e e x t r a c t i n g s o l u t i o nw e r e f i l t e r e d , c o n c e n t r a t e dt o 0 . 8 0g / m L ( W/ V ) ) , t h ec o n c e n t r a t i n g s o l u t i o nw e r e e l u t e du s i n g w a t e r a n d 5 0 %e t h a n o l b y m a c r o r e t i c u l a r r e s i nD 1 0 1 a n dt h ee t h a n o l e l u e n t sw e r ec o l l e c t e d ;T h ep r e p a r a t i o np r o c e s so f t h eg e l l i n ga g e n t a sf o l l o w s : T h ec a r b o m e r w e r e f u l l y s w o l l e dt o o b t a i na b l a n kg e l , a d d i n g F r u c t u s K o c h i a e S c o p a r i a e s a p o n i ns o l u t i o na n dm i x i n g . I nt r a n s d e r m a l t r a n s d e r m a l t e s t , t h e t r a n s d e r m a l p e r m e a t i o nr a t e o f t o t a l s a p o n i ni nK o c h i a s c o p a r i a s a p o n i nw a s b a s i c a l l y s t a b l e a t 1 . 5 9h , b u t t h e r e w a s o b v i o u s l a g i nt h e f i r s t 1 . 5h . K o c h i a S c o p a r i a s a p o n i n s w a s p r e p a r e db y t h e a b o v e m e t h o d , i t s p r e p a r a t i o np r o c e s s a n di nv i t r o t r a n s d e r m a l a b s o r p t i o nc h a r a c t e r i s t i c s w e r es t u d i e d . I t h a s g o o df o r m a b i l i t ya n ds t a b i l i t y , i t a l s oh a s s t a b l er e l e a s er a t e . K e yw o r d s : t o t a l s a p o n i n s o f F r u c t u s K o c h i a e S c o p a r i a e ;g e l l i n g a g e n t ;p r e p a r a t i o n ;i nv i t r o t r a n s d e r m a l a b s o r p t i o nt e s t
S t u d yo np r e p a r a t i o na n dt r a n s d e r ma l d r u gd e l i v e r y o f t o t a l s a p o n i n s o f F r u c t u s K o c h i a eS c o p a r i a el i p o s o ma l g e l
1 1 2 1 1 1 L U OG u o p i n g , Y A NM e n g r u , M E N GH u i n i n g , C H E NC h e n g , H U A I T a o , L I Z h a o x i a n
( 1 . P h a r m a c e u t i c a l I n s t i t u t e , X i ’ a nM e d i c a l U n i v e r s i t y , X i ’ a n7 1 0 0 2 1 , C h i n a ; 2 . S h a n d o n gB u c h a n gM e d i c i n eC o . , L t d . , H e z e 2 7 4 4 1 8 , C h i n a )
( 1 . 西安医学院 药学院, 陕西 西安㊀7 1 0 0 2 1 ; 2 . 山东步长医药销售有限公司, 山东 菏泽㊀2 7 4 4 1 8 )
摘㊀要: 制备地肤子总皂苷凝胶剂并研究其体外透皮吸收特点。采用乙醇回流法提取并采用大孔吸附树脂进行纯 化得到地肤子总皂苷; 采用离体透皮实验并采用紫外分光光度法测定接受液中总皂苷的含量, 计算单位面积累积 渗透量, 分析药物透皮渗透的特点。结果表明, 提取纯化工艺为: 地肤子药材用 8倍量 7 0 %乙醇, 回流提取 3次, 每 次 2h , 合并提取液, 过滤, 浓缩至 0 . 8 0g / m L ( W/ V ) , 装柱( D 1 0 1 ) , 用 3倍柱体积水除杂, 弃去水洗脱液, 用 4倍柱 0 %乙醇洗脱, 收集洗脱液, 回收乙醇; 凝胶剂的制备工艺为: 将卡波姆充分溶胀, 制得空白凝胶, 加入地肤子 体积 5 总皂苷溶液, 混匀, 即得; 离体透皮实验研究中, 地肤子总皂苷凝胶剂中总皂苷在 1 . 5 9h 的透皮渗透速度基本稳 定, 但在前 1 . 5h 内有较为明显的时滞现象。该方法制得的地肤子总皂苷凝胶剂, 具有良好的成型性和稳定性及释 药速度稳定的特点。 关键词: 地肤子总皂苷; 凝胶剂; 制备; 体外透皮吸收实验 中图分类号: T Q4 6 1 ; T Q4 6 9 ㊀㊀文献标识码: A ㊀㊀文章编号: 1 6 7 1- 3 2 0源自文库6 ( 2 0 1 7 ) 1 2- 2 4 2 0- 0 4
第4 6卷第 1 2期 2 0 1 7年 1 2月
应㊀用㊀化㊀工 A p p l i e dC h e m i c a l I n d u s t r y
V o l . 4 6N o . 1 2 D e c . 2 0 1 7
地肤子总皂苷凝胶剂的制备及 体外透皮吸收实验研究
罗国平1, 闫梦茹1, 孟会宁2, 陈程1, 怀涛1, 李兆仙1