地肤子总皂苷凝胶剂的制备及体外透皮吸收实验研究

相关主题

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＴｏｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓａｐｏｎｉｎｓｏｆＦｒｕｃｔｕｓＫｏｃｈｉａｅＳｃｏｐａｒｉａｅｌｉｐｏｓｏｍａｌｇｅｌａｎｄｓｔｕｄｙｉｔｓｐｅｒｃｕｔａｎｅｏｕｓａｂｓｏｒｐｔｉｏｎｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｉｎｖｉｔｒｏ．ＴｈｅｔｏｔａｌｓａｐｏｎｉｎｓｏｆＦｒｕｃｔｕｓＫｏｃｈｉａｅＳｃｏｐａｒｉａｅｗｅｒｅｅｘｔｒａｃｔｅｄｂｙｅｔｈａｎｏｌｒｅｆｌｕｘｉｎｇａｎｄｐｕｒｉｆｉｅｄｂｙｍａｃｒｏｒｅｔｉｃｕｌａｒｒｅｓｉｎ；Ｔｈｅｃｏｎｔｅｎｔｏｆｔｏｔａｌｓａｐｏｎｉｎｓｉｎｔｈｅｒｅｃｅｉｖｉｎｇｓｏｌｕｔｉｏｎｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔｓｐｅｃｔｒｏｐｈｏｔｏｍｅｔｒｙ，ｔｈｅｐｅｒｍｅａｂｉｌｉｔｙｐｅｒｕｎｉｔａｒｅａｗａｓｃａｌｃｕｌａｔｅｄｂｙｉｎｖｉｔｒｏｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｔｅｓｔａｎｄｔｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｄｒｕｇｗａｓａｎａｌｙｚｅｄ．Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｅｘｔｒａｃｔｉｏｎａｎｄｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓａｓｆｏｌｌｏｗｓ：ＦｒｕｃｔｕｓＫｏｃｈｉａｅＳｃｏｐａｒｉａｅｗａｓｅｘｔｒａｃｔｅｄｗｉｔｈ８ｔｉｍｅｓｏｆ７０％ｅｔｈａｎｏｌ，ｒｅｆｌｕｘｅｄｆｏｒ３ｔｉｍｅｓ，ａｎｄｅｘｔｒａｃｔｅｄｆｏｒ２ｈ．Ｔｈｅｅｘｔｒａｃｔｉｎｇｓｏｌｕｔｉｏｎｗｅｒｅｆｉｌｔｅｒｅｄ，ｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｅｄｔｏ０．８０ｇ／ｍＬ（Ｗ／Ｖ）），ｔｈｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｎｇｓｏｌｕｔｉｏｎｗｅｒｅｅｌｕｔｅｄｕｓｉｎｇｗａｔｅｒａｎｄ５０％ｅｔｈａｎｏｌｂｙｍａｃｒｏｒｅｔｉｃｕｌａｒｒｅｓｉｎＤ１０１ａｎｄｔｈｅｅｔｈａｎｏｌｅｌｕｅｎｔｓｗｅｒｅｃｏｌｌｅｃｔｅｄ；Ｔｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓｏｆｔｈｅｇｅｌｌｉｎｇａｇｅｎｔａｓｆｏｌｌｏｗｓ：Ｔｈｅｃａｒｂｏｍｅｒｗｅｒｅｆｕｌｌｙｓｗｏｌｌｅｄｔｏｏｂｔａｉｎａｂｌａｎｋｇｅｌ，ａｄｄｉｎｇＦｒｕｃｔｕｓＫｏｃｈｉａｅＳｃｏｐａｒｉａｅｓａｐｏｎｉｎｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｍｉｘｉｎｇ．Ｉｎｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｔｅｓｔ，ｔｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｒａｔｅｏｆｔｏｔａｌｓａｐｏｎｉｎｉｎＫｏｃｈｉａｓｃｏｐａｒｉａｓａｐｏｎｉｎｗａｓｂａｓｉｃａｌｌｙｓｔａｂｌｅａｔ１．５９ｈ，ｂｕｔｔｈｅｒｅｗａｓｏｂｖｉｏｕｓｌａｇｉｎｔｈｅｆｉｒｓｔ１．５ｈ．ＫｏｃｈｉａＳｃｏｐａｒｉａｓａｐｏｎｉｎｓｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｔｈｅａｂｏｖｅｍｅｔｈｏｄ，ｉｔｓｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｐｒｏｃｅｓｓａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌａｂｓｏｒｐｔｉｏｎｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｗｅｒｅｓｔｕｄｉｅｄ．Ｉｔｈａｓｇｏｏｄｆｏｒｍａｂｉｌｉｔｙａｎｄｓｔａｂｉｌｉｔｙ，ｉｔａｌｓｏｈａｓｓｔａｂｌｅｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｔｏｔａｌｓａｐｏｎｉｎｓｏｆＦｒｕｃｔｕｓＫｏｃｈｉａｅＳｃｏｐａｒｉａｅ；ｇｅｌｌｉｎｇａｇｅｎｔ；ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ；ｉｎｖｉｔｒｏｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌａｂｓｏｒｐｔｉｏｎｔｅｓｔ
ＳｔｕｄｙｏｎｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｏｆｔｏｔａｌｓａｐｏｎｉｎｓｏｆＦｒｕｃｔｕｓＫｏｃｈｉａｅＳｃｏｐａｒｉａｅｌｉｐｏｓｏｍａｌｇｅｌ
１１２１１１ＬＵＯＧｕｏｐｉｎｇ，ＹＡＮＭｅｎｇｒｕ，ＭＥＮＧＨｕｉｎｉｎｇ，ＣＨＥＮＣｈｅｎｇ，ＨＵＡＩＴａｏ，ＬＩＺｈａｏｘｉａｎ
（１．ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＩｎｓｔｉｔｕｔｅ，Ｘｉ ’ ａｎＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｘｉ ’ ａｎ７１００２１，Ｃｈｉｎａ；２．ＳｈａｎｄｏｎｇＢｕｃｈａｎｇＭｅｄｉｃｉｎｅＣｏ．，Ｌｔｄ．，Ｈｅｚｅ２７４４１８，Ｃｈｉｎａ）
（１．西安医学院药学院，陕西西安㊀７１００２１；２．山东步长医药销售有限公司，山东菏泽㊀２７４４１８）
摘㊀要：制备地肤子总皂苷凝胶剂并研究其体外透皮吸收特点。采用乙醇回流法提取并采用大孔吸附树脂进行纯化得到地肤子总皂苷；采用离体透皮实验并采用紫外分光光度法测定接受液中总皂苷的含量，计算单位面积累积渗透量，分析药物透皮渗透的特点。结果表明，提取纯化工艺为：地肤子药材用８倍量７０％乙醇，回流提取３次，每次２ｈ，合并提取液，过滤，浓缩至０．８０ｇ／ｍＬ（Ｗ／Ｖ），装柱（Ｄ１０１），用３倍柱体积水除杂，弃去水洗脱液，用４倍柱０％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇；凝胶剂的制备工艺为：将卡波姆充分溶胀，制得空白凝胶，加入地肤子体积５总皂苷溶液，混匀，即得；离体透皮实验研究中，地肤子总皂苷凝胶剂中总皂苷在１．５９ｈ的透皮渗透速度基本稳定，但在前１．５ｈ内有较为明显的时滞现象。该方法制得的地肤子总皂苷凝胶剂，具有良好的成型性和稳定性及释药速度稳定的特点。关键词：地肤子总皂苷；凝胶剂；制备；体外透皮吸收实验中图分类号：ＴＱ４６１；ＴＱ４６９㊀㊀文献标识码：Ａ㊀㊀文章编号：１６７１－３２０源自文库６（２０１７）１２－２４２０－０４
第４６卷第１２期２０１７年１２月
应㊀用㊀化㊀工ＡｐｐｌｉｅｄＣｈｅｍｉｃａｌＩｎｄｕｓｔｒｙ
Ｖｏｌ．４６Ｎｏ．１２Ｄｅｃ．２０１７
地肤子总皂苷凝胶剂的制备及体外透皮吸收实验研究
罗国平１，闫梦茹１，孟会宁２，陈程１，怀涛１，李兆仙１