药理学第2章药效学

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3.药物产生的副作用的主要原因（ ） A毒性大 B使用剂量过大 C 患者体质特殊 D 药物选择性低 E 药物消除缓慢 4.决定药物副作用的多少的主要因素（ ） A药物的理化性质 B 药物的选择性 C药物的安全范围 D患者的年龄和性别 E 给药途径

药物效应动力学
Pharmacodynamics
第二章 药物效应动力学
主要内容
第一节 药物作用与类型
1.药物作用的概念 2.药物作用的主要类型
第二节 药物的量-效关系 1. 药物的剂量 与效应 2.量效关系 3. 评价药物安全性 的指标 第三节 药物作用机制
1. 受体作用机制
2.其他作用机制
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抗原所引发的病理性免疫反应。此反应与药物
剂量无关，反应性质因人而异，不易预知。
7 、药物依赖性：药物与机体长期相互作用造 成的特殊精神状态和身体状态称为药物依赖性。
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不良反应与药物浓度关系示意图
drug concentration 最小中毒浓度
副作用
毒性反应
停药
停药反跳
最小有效浓度
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2. 毒性反应 :
指用药量过大、给药速度过快、
用药时间过长或机体对药物敏感性过高时产生的
危害性反应。
①药物的毒性性质各不同，但一般是药理作用的延伸，可预知，达到 一定剂量水平后，大多数病人都会出现性质相同的中毒症状； ②严重程度随剂量增加而加重，企图用增加剂量来增强药效十分危险
请思考选择性是不是越高越好？
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4、防治作用和不良反应
药物作用从临床效果看既具有符合用药目的防治
作用，但往往伴有一些不符合用药目的的不良反应。
防治作用 预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用 治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所呈现的作用
不良反应
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（一）治疗作用

LD50: 是以死亡为阳性药效指标的半数有效量， 能使一群实验动物的半数死亡的剂量。
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100
number responding
cumulative frequency distribution
50
frequency distribution

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(一）量反应和量反应量效关系
量反应：药物效应强度为可测量的具体数据或最
大反应的百分率来表示

量反应量效关系可用坐标作图方式表示，称“量
效曲线”
% maximal responses % maximal responses
100
100
50
50
0
EC50
C
0
EC50
log C

遵循“急则治标，缓则治本”原则。
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（二）不良反应 （掌握） 是指不符合用药目的，甚至给病人带来不利或痛苦 的反应。 1.副作用 3.后遗效应 5.继发性反应 7.停药反应 2.毒性反应 4.停药反应 6.变态反应
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201某，因伤寒高热，医生给与阿司匹林退 热，此治疗为（ ） A对症治疗 B对因治疗 C局部作用 D预防作用 E以上均不是


12.张某，男，35岁，医生给予氨苄西林静脉滴注， 第二天患者出现皮肤瘙痒。该患者出现的何种不良 反应（ ） A副作用 B急性中毒 C继发反应 D药物过敏 E特异质反应
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4.继发性反应 由于药物治疗作用引起的不良后果称为继发 性反应，又称治疗矛盾。如二重感染。例如应用 广谱抗菌药物。
5. 停药反应 是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反 应或反跳现象。例如β受体阻断剂。
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6 、变态反应（ allergy ）：药物作为抗原或半
小，其potency越大。常用于比较不同药物之间
同种药理效应的强弱。
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每 日 排 钠 量 mmol/L/day
0 0.1 0.3 环 戊 噻 嗪 氢 氯 噻 嗪
呋 噻 米
氯 噻 嗪
1
3
10
30
100 1000
剂量mg
图2-2 几种利尿药效价强度和效能的比较
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请同学们说说身边有哪些例子是由于药物不良反 应所导致的？
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1. 副作用：药物在治疗剂量下出现的与治疗目的 无关的作用。 ①轻微、可逆、可自动消失,有些需停药后才消失 ②可以预知,有助于采取措施预防 ③产生副作用的药理基础是药物选择性低,作用广 ④副作用可随治疗目的改变而改变（阿托品） ⑤为了防止副作用,可采用合并用药的方法（麻黄 碱与催 眠药）
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效价和效能之间有没有关系？
药物的效价和效能之间不一定有何关联，效能高
未必效价也高。若不讲条件，很难判断谁高谁低。 只有药理效应相同的药物之间才可进行效价或效 能的比较。 通常临床多用效能（获得更高疗效），实验室则 多用效价（用于比较用药量多少）。
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（即药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器
官，对其他组织和器官作用较弱或无作用）。
选择性越高
专一性越强
副作用少
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3、理解药物选择性有何意义：
理论意义: 药物选择性的研究与受体学说创立关系密切， 在药物的作用原理中，受体学说占有重要地位 实际意义:1）作为药物分类的基础 2）为临床药物治疗提供选择药物的依据 3）在临床上作为评定药物优劣的标准之一
,hypersensitivity ） 或 很 大 剂 量 （ 耐 受 性
,tolerance）时才发生效应。
个体
提示： A:以阳性反应频率为横坐标，为常态分布图形。 B:以阳性反应百分率横坐标，为脱尾S形 C:以累计阳性反应百分率，为对称S形
对数剂量 常态分布
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第二种：累计S型量效曲线． ED50:在质反应是指能使半数实验对象出现阳性/ 有效反应的药物剂量。
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根据中毒症状发生的快慢及接触药物的过程，可 分为：
①急性毒性：指一次或突然使用中毒剂量引起的危及机 体生命机能的严重反应；如吗啡、阿托品、安定等。
②亚急性毒性：指反复给予非中毒剂量，数小时或数天 以后积累而中毒者；如地高辛。Subacute toxicity
③慢性毒性：也叫做长期毒性。指由于反复长时间用药， 进入体内药量超过排出的量所引起的毒性反应。如吸烟 容易引起肺癌。Chronic toxicity
③毒性反应不会自动消失，因为药物对机体功能甚至组织形态有损害， 有些甚至可以致畸、致癌和致突变（反应停）； ④ 毒性作用造成功能性或器质性损害所涉及的系统主要是：中枢神 经系统、心血管、肝、肾、骨髓等系统，特别是？因大多数药物都要 经这里代谢或排泄，因而在此处分布浓度较高，容易首先表现出毒性 作用。
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5.连续用药后患者对药物的敏感性下降称为（ A抗药性 B耐受性 C习惯性 D 成瘾性 E反跳现象
）


6.用阿托品治疗胃绞痛时，患者伴有口干、心悸等 反应，属于（ ） A后遗效应 B副作用 C 毒性反应 D继发反应 E特异质反应
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7.王某，女，43岁，患肺结核，医生给与抗结核药 物链霉素治疗。用药一个月后出现耳鸣。继而听力 丧失，这是患者出现了（ ） A副作用 B继发反应 C后遗效应 D变态反应 E毒性反应 8.刘某，女，41岁，患胃溃疡数年，近年发作加剧， 伴有反酸。医生给予抗酸药氢氧化铝口服以中和胃 酸，这种药物治疗是（ ） A选择作用 B局部作用 C吸收作用 D预防作用 E对因治疗
过敏反应 图中
后遗效应 time
：代表连续给药维持期间
小结
药物作用、药物选择性、治疗作用、
不良反应
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1.出现副作用的剂量应该是（ ） A治疗量 B小于治疗量 C大于治疗量 D极量 E ED50 2.注射青霉素引起的过敏性休克是（ ） A副作用 B毒性反应 C后遗效应 D变态反应 E应急反应
1 、 对 因 治 疗 （ etiological treatment ） :
目的在于消除病因，或称治本。
2 、对症治疗（ symptomatic treatment ）：目 的在于改善症状，或称治标。
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一般对因治疗比对症治疗重要，但在某些情况 下对症治疗的重要性不亚于对因治疗。
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药物作用 (action) ：是药物与机体细胞大分子
物质结合的初始作用。
药物效应 (effect) ：是药物所致机体固有的生
理、生化功能或病理的改变，是结果。
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药物的基本作用：指药物对机体原有功能活动的影响
兴奋
抑制
-
原有功能的提高
原有功能的降低
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某一药物对机体是兴奋还是抑制是不是固定的？


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9.李某，女，27岁，妊娠六个月，近来自感乏力倦 怠等。血液化验显示血红蛋白降低。医生给予铁剂 治疗，此治疗的目的是（ ） A对症治疗 B对因治疗 C预防作用 D避免发生特异质反应 E减轻妊娠反应 10.某男，47岁，因患荨麻疹。睡前服用苯海拉明。 次晨出现头晕，嗜睡等现象是（ ） A过敏反应 B毒性反应 C后遗效应 D继发反应 E特异质反应
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1 、最大效应（效能 efficacy): 药物所能产生的 最大效应。即药效随剂量增加而增加，当达到 100%效应后即使增加剂量效应也不再增加，此时 的效应最大值即效能，所需剂量为最大效应剂量 。
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2、效价（效价强度potency）:指能引起等效反 应时所需药物的相对浓度或剂量.所用药物剂量越
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3. 后遗效应(after effect）
是指停药以后血浆药物浓度已降至有效浓度
以下时残存的生物效应。
★可短暂，如服巴比妥类催眠药后次晨的“宿醉”；
★也可持久，如长期用肾上腺皮质激素，出现皮质功能 低下，数月内难以恢复；
★少数可致永久性、器质性损害，如大剂量速尿与链霉 素致永久性耳聋等。
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2、按药物是否与发生作用的组织接触可分为：
直接作用:是指药物对所分布的组织器官、细胞直
接产生的作用。局部作用也是一种直接作用。
间接作用（继发作用）：指药物对神经调节和体
液调节等机制引发的其他部位作用。
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3 、选择性作用和普遍作用
重点
选择性的概念：
药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度
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注意！！
药物只能使机体原有功能水平发生改变 ,而不 能产生新的功能 某药对机体是兴奋药还是抑制药须针对不同 器官 同一药物对同一器官是兴奋还是抑制也非一 成不变
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1、按作用部位或药物是否入血可分为： 局部作用：未被吸收入血的药物在用药部位所呈现 的作用 吸收作用：药物被吸收后，随着血液循环分布到组 织器官所发生的作用
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掌握 基本概念：效能、效价强度、治疗指数、
安全范围、激动药、拮抗药、量效关系、 LD50、
ED50等概念。

熟悉
受体、配体的概念, 受体特点。
了解
受体学说、受体的调节及药物作用的非
受体机制。
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为什么用药须确定给药剂量？ 剂量大小与药效强 弱之间有何关系？
量-效关系
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1、量效关系是指在一定范围内，药理效应与其剂
量（或血浆药物浓度）呈一定关系，即药物剂量 （或浓度）增加或减少时，药效也相应地增强或 减弱。
效应
剂量 有效治疗 阈 常用量 剂 量
极 量
中毒 中毒量
死亡
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一、量-效关系 分为量反应（granded response）和质反应（ quantal response）两种.

2、质反应及质反应量效关系 [1] 药物的效应强度不随药物剂量或浓度的增减 呈连续性的变化，而是表现为性质的变化称为质 反应。麻醉或清醒、疼痛或无痛、生存或死亡。
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[2] 可用坐标作图方式表示,具有两种形态：
第一种：常态曲线。它提示大多数个体在中等剂
量时发生效应，少数是在较小剂量（高敏性