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国家药监局批准非奈利酮片上市
国家药监局批准非奈利酮片上市
佚名
【期刊名称】《中国处方药》
【年(卷),期】2022(20)8
【摘要】近日,国家药品监督管理局批准拜耳公司申报的1类创新药非奈利酮片(商品名:可申达/Kerendia)上市。
该药适用于与2型糖尿病相关的慢性肾脏病成人患者[肾小球滤过率估计值(eGFR)25~75 ml/(min·1.73 m^(2)),伴白蛋白尿],可降低eGFR持续下降、终末期肾病的风险。
非奈利酮是一种非甾体类、选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂。
【总页数】1页(PI0001-I0001)
【正文语种】中文
【中图分类】R73
【相关文献】
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降眼压药类滴眼液
降眼压药类1适利达滴眼剂Xalatan【通用名称】拉坦前列素滴眼液,latanoprost【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg,辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水,化学名称为[[1R]12(z),2β(R*),32,52]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯戊基)环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。
【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物,其相对分子质量为432.58,化学分子式为C26H40O5。
它是一个无活性物质,直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。
【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。
它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。
它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。
本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。
【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。
3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。
该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。
通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。
【适应征】开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。
【用法和用量】滴眼,qd,每次1滴,最好于晚间滴于患眼。
【不良反应】本品通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。
某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。
色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见,在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。
这是由于黑色素形成的刺激引起的,停药后即可停止进展,但明显不能恢复。
【注意事项】①妊娠期、哺乳期,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用,儿童不推荐使用。
PPARγ在糖尿病肾病中的保护作用
(ei i X rcpo r n d eet to r仅, X c 形 成 异源 二 聚 体 , R Rx ) 与
其 靶 基 因启 动子 上 的 P R p r i m rlea r P E( eo s epo f t xo ir o r p nee m n) 合 激 活 或 抑 制 基 因 转 录 从 而 调 e o s l e t结 s e
( r e lu n xrt n U E) 并 减 少 肾小 球 基 底 ui ab miece o , A , n i
节糖 代 谢 。越来 越 多 的证 据表 明 , 脂肪 组 织 P A P
织 , P A 3 、P R, 肝脏 、 脏 、 而 P R, P A - 1 / 3在 心 骨骼 肌 、 管 血 和 肾脏 普 遍 表 达 。P A ' 在 肾 内 的定 位 已经 有 了 P R, / 深 刻 的研究 。在 人 类 和 啮齿 动 物 肾脏 中 P A 主 PR
P A  ̄ P Ry P R/ 。P A ^主要存 在 于脂 肪 组 织 中 , 两 栖 动 在
中图分 类号 R 8 . 57 1
现今 世界上 约 17 亿 人 患 有糖 尿 病 ,0 为 2 .1 9%
型糖 尿病 。糖尿 病 已严 重 威 胁 人类 健 康 。D N是 糖
肾间质纤 维化 、 护足 细胞 等直 接保 护作 用 。 保 本文 将 对 P A  ̄在 D 中 的 肾脏 保 护 作 用 及 P R/ N 其机 制 的研究 进展 进行 综述 和讨 论 。
一
尿病 的主 要并发 症 及 终末 期 肾病 的主要 原 因 , 以一 系列 的病理 生理 改 变 为特 征 : 有 肾功 能丧 失 的 肾 伴 小球 肥大 、 肾小球 滤过 率 降低 、 肾小球 外基 质堆 积 和
拜耳眼科药物Eylea新适应症获日本批准
拜耳眼科药物Eylea新适应症获日本批准导读:拜耳(Bayer)与再生元(Regeneron)合作开发的眼科药物Eylea(aflibercept,阿柏西普注射液)近日在日本喜获新适应症。
日拜耳(Bayer)与再生元(Regeneron)合作开发的眼科药物Eylea(aflibercept,阿柏西普注射液)近日在日本喜获新适应症。
日本劳动卫生福利部(MHLW)已批准Eylea用于视网膜静脉阻塞继发黄斑水肿(ME-RVO)的治疗,包括视网膜分支静脉阻塞继发黄斑水肿(BRVO-ME)及先前已获批的视网膜中央静脉阻塞继发黄斑水肿(CRVO-ME)。
Eylea新适应症的获批,是基于一项为期52周的双盲、随机、主动控制III期研究(VIBRANT)的积极数据。
该研究在视网膜分支静脉阻塞(BRVO)继发黄斑水肿(ME)患者中开展,Eylea治疗组每月注射2mg剂量Eylea,对照组接受激光光凝治疗。
数据表明,在研究的24周,Eylea治疗组有更高比例的患者最佳矫正视力(BCV A)取得了至少15个字母的改善(53% vs 27%,p0.001),达到了研究的主要终点。
此外,Eylea治疗组BCV A从基线平均改善达17.0个字母,对照组为6.9个字母,达到了研究的关键次要终点(p0.0001)。
目前,在眼科治疗领域,拜耳Eylea正与罗氏和诺华眼科药物Lucentis展开着激烈的的角逐。
Eylea于2011年上市,尽管比Lucentis(2006年上市)晚了近5年,但发展势头却异常迅猛,近年来适应症及销售一再刷新,在美欧2大市场已收获4个适应症,其2014年销售额更是达到了27.8亿美元,已对Lucentis形成了严峻挑战。
不过,诺华单方面正迅速推进另一种眼科新药RTH258的临床开发,该药是一种新型单链抗体片段,治疗上有望降低给药频率并减少治疗负担。
在一项II期临床中,RTH258治疗老年黄斑变性(AMD)疗效和安全性媲美Eylea;RTH258同时还具有降低给药频率并减少治疗负担的潜力,该药有望成为Eylea和Lucentis的强有力竞争对手。
PPARγ激动剂山奈酚对2型糖尿病大鼠视网膜病变作用研究
下调 V G 、 E F E—slc n和 MM 2表 达 , 挥 对 糖 尿 病 视 网膜微 血管 病 变 的保 护 作 用 。 eet i P一 发
山奈酚可通过上调 IF一1表达 、 G
关键词:山奈酚 ; 2型糖尿病 ;视网膜病 变
中 图分 类 号 : 8 . R 57 1 文献 标 志 码 : A 文 章 编号 :17 6 2—25 ( 02) 1 04— 4 33 2 1 1 —0 0 0
YU in —b Ja o,F ENG Yu—k a u n,CHENG n Yo g—xa,ZHE i NG i i g Ha —xn ( dni gMei l nvrt, d n ag H in] n , 50 1 Muaj n d a U i sy Mu aj n , eogi g 17 1 ) a c ei i l a
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P A  ̄激 动 剂 山 奈 酚 对 2型 糖 尿 病 P R/ 大 鼠视 网膜 病 变 作 用 研 究
AB T AC S R T: jcie T x lr tem ca i f P R/ g ns k e f i glna o Obet oepoe h eh ns o P A  ̄ ao i ampe a a gl n v ms t r a
RAR选择性视黄酸类激动剂[发明专利]
专利名称:RAR选择性视黄酸类激动剂专利类型:发明专利
发明人:保拉·南妮特·贝洛尼,彼得·莫尔申请号:CN00811899.X
申请日:20000818
公开号:CN1370156A
公开日:
20020918
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明涉及式(I)的新型RAR选择性视黄酸类激动剂,以及其药物可接受的盐,单独的异构体或外消旋或非外消旋混合物;以及含有它们的药物组合物和它们用作治疗药物的方法,其中上式中的符号如说明书中所定义。
申请人:霍夫曼-拉罗奇有限公司
地址:瑞士巴塞尔
国籍:CH
代理机构:中科专利商标代理有限责任公司
代理人:李悦
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首个膀胱过度活动症(OAB)口服新药β3肾上腺素能受体激动剂Gemtesa获美国FDA批准
国家药监局关于修订盐酸西替利嗪口服制剂说明书的公告EMA警示氯喹和羟氯喹的精神障碍风险为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对盐酸西替利嗪口服制剂说明书【不良反应】、【禁忌】等项进行修订。
现将有关事项公告如下。
【不良反应】项下应包含:偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。
如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。
在测定精神运动功能的客观试验中,本品的镇静作用和安慰剂相似。
罕有报道过敏反应。
【禁忌】项下应包含:①对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者禁用。
②严重肾功能损害(肌酐清除率低于10 ml/min )患者禁用。
【注意事项】项下应包含:①癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。
②因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险,有尿潴留易感因素(例如脊髓损害、前列腺肥大)的患者慎用。
③抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度,所以接受这类测试前应停药3 d 。
临床医师、药师应当仔细阅读盐酸西替利嗪口服制剂说明书的修订内容,在选择用药时,应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
近日,欧洲药品监督管理局(EMA )发布消息,药物警戒风险评估委员会(PRAC )在审查了所有可用数据后,确认氯喹或羟氯喹的使用与精神障碍和自杀行为风险之间存在关联,建议更新所有含氯喹或羟氯喹药品的产品信息。
EMA 在收到西班牙药品管理局(AEMPS )就使用羟氯喹治疗COVID-19的患者中发生6例精神疾病的通报后,于2020年5月启动了此次审查,AEMPS 通报患者服用的羟氯喹剂量高于批准剂量。
氯喹和羟氯喹在欧盟被批准用于治疗某些自身免疫性疾病(如类风湿关节炎和狼疮),以及疟疾的预防和治疗。
这两种药物都没有被授权用于COVID-19治疗,但都超适应证用于COVID-19患者的治疗。
然而,大规模随机临床试验显示,氯喹和羟氯喹在治疗COVID-19方面并没有显示出任何有益作用。
鉴于氯喹和羟氯喹在COVID-19大流行期间的使用情况,EMA 曾于2020年4月和5月提醒医务人员此类药物的风险。
视黄酸受体α在肿瘤中的研究进展
视黄酸受体α在肿瘤中的研究进展任红岳;黄桂丽;沈东炎【摘要】视黄酸受体(RAR)家族成员包括RAR与视黄酸X受体两大类,它们由3种不同的基因α、β、y编码,由此形成不同的受体亚型.与其他受体一样,RARα参与调控细胞分化、增殖、凋亡以及胚胎发育、视觉形成、骨骼形成、新陈代谢、造血等许多关键的生命活动过程,并且RARα的异常表达具有肿瘤相关性和组织差异性.现就RARα在肿瘤中的研究情况进行综述.【期刊名称】《中国医药导报》【年(卷),期】2015(012)033【总页数】4页(P52-55)【关键词】视黄酸受体α;肿瘤;核受体;视黄酸受体家族【作者】任红岳;黄桂丽;沈东炎【作者单位】厦门大学医学院,福建厦门361003;厦门大学生命科学院,福建厦门361003;厦门大学附属第一医院生物样本库,福建厦门361003【正文语种】中文【中图分类】R73自20世纪70年代发现视黄酸受体(retinoic acid receptor,RAR)以来,其参与肿瘤发生、发展的作用及其分子机制受到广泛关注。
研究表明,多种RAR在正常组织和肿瘤组织中的表达水平存在明显差异[1-2],这意味着RAR在肿瘤的进程中起着重要的作用。
RARα作为RAR家族的成员,分布极广,在不同肿瘤组织中差异性表达,可以扮演癌基因或抑癌基因的角色,与其靶基因相互作用参与肿瘤的生长、转移、耐药等过程[3-4]。
1.1 RARα结构RARα基因位于染色体17q11.2,属于类固醇/甲状腺激素核内受体超家族成员,具有核受体的一般结构,包括A、B、C、D、E、F六个区域[5]。
其中A、B区有着不同的长度与次序,可以识别相应的共活化因子与转录因子,并且包含配体非依赖性的转录激活域AF-1;C区为高度保守的DNA结合结构域;D区是可变的绞链区;E区为配体结合区,包括配体依赖性转录激活域AF-2;F区的具体功能尚未确定。
1.2 RARα功能RARα参与调控细胞分化、增殖、凋亡以及胚胎发育、视觉形成、骨骼形成、新陈代谢、造血等许多关键的生命活动过程。
强效高选择性PPAR-α激动剂对致动脉粥样硬化性血脂紊乱或高胆固醇血症患者的影响两项随机对照试验
强效高选择性PPAR-α激动剂对致动脉粥样硬化性血脂紊乱或高胆固醇血症患者的影响两项随机对照试验Steven E.Nissen;Stephen J.Nicholls;Kathy Wolski ;Daniel C.Howey;Ellen McErlean;Ming-Dauh Wang;Elisa V.Gomez;John M.Russo;靳文英【期刊名称】《美国医学会杂志:中文版》【年(卷),期】2008(27)2【摘要】背景:贝特类药物是一种较弱的过氧化体增殖物激活型受体α(peroxisome proliferators-activated receptorα,PPAR-α)激动剂.目前尚无有关效果更强、选择性更高的相关制剂的报道.目的:研究PPAR-α激动剂LY518674的安全性和疗效.设计、地点及参试者:开展两项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,其中一项针对高甘油三酯及低HDL-C血症患者(致动脉粥样硬化性血脂紊乱),另一项针对高LDL-C患者(即高胆固醇血症).2005年8月至2006年8月,参与血脂紊乱研究的研究人员在美国医疗中心随机入选309例患者,参与高胆固醇血症研究的研究人员人选304例患者.干预:在血脂紊乱研究中,患者服用安慰剂、非诺贝特(200 mg)或LY518674(10 μg、25 μg.50 μg或100 μg),共12周.在高胆固醇血症研究中,患者首先服用安慰剂或阿托伐他汀(10 mg或40 mg)4周,然后服用安慰剂或LY518674(10 μg或50 μg)12周.主要观测指标:血脂紊乱研究的观测指标为HDL-C和甘油三酯变化的百分比,高胆固醇血症研究的观测指标为LDL-C变化的百分比.结果:血脂紊乱研究显示,LY518674(25 μg)和非诺贝特分别使HDL-C水平增加5.9 mg/dL 和5.5 mg/dL(15.8%和14,4%)(与安慰剂相比P值均≤0.001,组间比较P=0.79).更高剂量的LY518674对HDL-C水平的影响不大.LY518674可使甘油三酯水平降低97.3~114.5 mg/aL(34.9%-41.7%),与非诺贝特效果相似.LY518674可使LDL-C水平呈剂量依赖性升高,100 μg LY518674可使 LDL-C 升高20.4 mg/dL(19.5%),而非诺贝特仅使LDL-C升高0.3 mg/dL(2.3%).非诺贝特和LY518674(50 μg和100 μg)均可增加血清肌酐值(与安慰剂相比P≤0.001),分别有38%和37.3%的患者肌酐值超出正常范围.非诺贝特还可增加磷酸肌酸激酶水平(与安慰剂相比P=0.004),LY518674则无此反应.高胆固醇血症研究显示,LY518674(10 μg或50 μg)可使LDL-C 降低 21.4~26.0 mg/dL(13.2%~15.8%),使甘油三酯降低约37%,使HDL-C升高6.3~6.7 mg/dL(12.5%~15.0%).当与阿托伐他汀合用时,LY518674可使HDL-C变化-0.7~6.2 mg/dL(-0.6%~11.9%),使甘油三酯显著降低,但对LDL-C无明显的进一步降低作用.结论:在血脂紊乱患者中,LY518674和非诺贝特可降低甘油三酯水平,升高HDL-C水平,但同时也增加血清肌酐水平.与非诺贝特不同,LY518674还可升高LDL-C水平.在高胆固醇血症患者中,LY518674可降低甘油三酯水平,升高HDL-C水平,但与阿托伐他汀合用时并不能进一步降低LDL-C水平.非诺贝特和LY518674的安全性均需进一步观察.【总页数】11页(P76-86)【作者】Steven E.Nissen;Stephen J.Nicholls;Kathy Wolski ;DanielC.Howey;Ellen McErlean;Ming-Dauh Wang;Elisa V.Gomez;John M.Russo;靳文英【作者单位】无【正文语种】中文【中图分类】R5【相关文献】1.PPAR-γ激动剂对糖调节受损患者红细胞聚集性及血清sICAM-1的影响 [J], 刘璠;董闪闪;周慧敏;郭玉卿2.PPAR-γ激动剂对糖尿病患者心血管并发症的影响 [J], 张明多;赵全明3.他汀联合PPAR-γ激动剂对冠心病患者血浆炎症因子的影响 [J], 王莹;卢清玉;宋丽萍;张伶;郭云飞;吴昱4.PPAR-γ激动剂对哮喘急性发作期患者T淋巴细胞磷酸化STAT6影响的体外实验研究 [J], 杨海华;王文军;向旭东;陈平;黄玲;邓军卫5.PPAR-γ激动剂对合并非酒精性脂肪肝的糖耐量损害或者2型糖尿病患者脂肪组织胰岛素抵抗的影响 [J], 崔雅菁因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
国外新批准上市的药物新制剂新剂型(219)
国外新批准上市的药物新制剂新剂型(219)
黄胜炎
【期刊名称】《中国制药信息》
【年(卷),期】2016(032)006
【摘要】1帕替罗默(patiromer)口服干混悬剂已在美国销售Relypsa公司已在美国销售其产品(商品名:Veltassa),用于治疗高钾血症。
本品是美国FDA2015年10月21日批准上市的,是50多年来获准上市治疗高钾血症的首个新药。
其成分为含活性母体帕替罗默的帕替罗默山梨醇钙(patiromersorbitex calcium),非吸收性钾结合聚合物和钙一山梨醇带相反电荷的离子。
每g帕替罗默等于帕替罗默山梨醇钙2g。
【总页数】5页(P21-25)
【作者】黄胜炎
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R95
【相关文献】
1.药物新制剂与新剂型研发趋势及应用
2.国外新批准上市的药物、新制剂和新剂型
3.国外新批准上市的5种药物新制剂
4.药物新制剂与新剂型研发趋势及应用
5.国外批准上市的食源性动物可用新兽药
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青光眼药物治疗的新进展
青光眼药物治疗的新进展
Hurv.,LM;李平余
【期刊名称】《国外医学:眼科学分册》
【年(卷),期】1992(016)005
【摘要】阿泊拉可乐宁(apraclonidine)是可乐宁(clonidine)的衍生物,一种α_2-肾上腺素能促效剂。
早已有报告,可乐宁可使眼压明显下降,但也可使血压明显下降,妨碍了它在眼科临床上的应用。
阿泊拉可乐宁可使眼压明显下降而不影响血压。
它使平均眼压下降25%,持续12小时。
已被用于临床,有效地预防激光小梁成形术和虹膜切除术后的眼压升高。
阿泊拉可乐宁主要通过使房水生成减少而降低眼压。
它的副作用有结膜苍白,轻度散瞳和眼睑退缩。
【总页数】3页(P270-272)
【作者】Hurv.,LM;李平余
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R775
【相关文献】
1.青光眼手术联合药物治疗新进展及疗效评价 [J], 李琳
2.氧化应激在青光眼发病机制中的作用及相关药物治疗新进展 [J], 王睿
3.药物治疗同时进行青光眼手术的新进展及疗效分析 [J], 韩艳秋
4.氧化应激在青光眼发病中的作用及天然药物治疗新进展 [J], 向圣锦;张富文;段俊国
5.抗青光眼滤过术联合术后药物治疗对老年青光眼患者功能性滤过泡形成率的影响[J], 李建伟;郭小博
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飞视宁主要成分
飞视宁主要成分飞视宁是一种常用的药物,它主要由以下几个成分组成。
首先是氟硝西泮,它是一种苯二氮䓬类药物,具有镇静、催眠和抗焦虑的作用。
其次是氢溴酸右美沙芬,它是一种镇咳药物,能够抑制咳嗽中枢,缓解咳嗽症状。
此外,飞视宁还含有盐酸异丙托溴铵,它是一种抗过敏药物,可以减轻过敏反应引起的症状。
氟硝西泮是飞视宁的主要成分之一,它在药理学上属于苯二氮䓬类药物。
这类药物通过作用于中枢神经系统,产生镇静和催眠效果。
氟硝西泮的镇静作用主要是通过增强GABA(γ-氨基丁酸)在中枢神经系统的抑制作用实现的。
GABA是一种神经递质,能够抑制神经元的兴奋性。
氟硝西泮通过与GABA受体结合,增强GABA的抑制作用,从而产生镇静、催眠和抗焦虑的效果。
氢溴酸右美沙芬是飞视宁的另一个重要成分,它属于镇咳药物。
右美沙芬是一种中枢性镇咳药,能够抑制咳嗽中枢,减少咳嗽的发生。
右美沙芬主要通过作用于脑干的咳嗽中枢,减少咳嗽反射的敏感性,从而达到镇咳的效果。
此外,右美沙芬还具有一定的镇痛和抗组胺作用。
盐酸异丙托溴铵是飞视宁的第三个成分,它是一种抗过敏药物。
异丙托溴铵是一种季铵盐化合物,具有抗组胺和抗胆碱能的作用。
它主要通过阻断组胺H1受体的结合,减少组胺的释放和作用,从而缓解过敏反应引起的症状。
另外,异丙托溴铵还具有抗胆碱能作用,可以减少胆碱的释放和作用,从而减轻过敏反应。
飞视宁是一种含有氟硝西泮、氢溴酸右美沙芬和盐酸异丙托溴铵的药物。
氟硝西泮具有镇静、催眠和抗焦虑的作用;氢溴酸右美沙芬能够抑制咳嗽中枢,缓解咳嗽症状;盐酸异丙托溴铵具有抗过敏作用,可以减轻过敏反应引起的症状。
这些成分相互配合,使得飞视宁成为一种广泛应用于镇静、催眠、抗咳和抗过敏的药物。
在使用飞视宁时,我们应该根据医生的建议和药物说明书,合理使用,以确保药物的安全有效。
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参考文献:
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产品说明书
化学性质
产品名: Palovarotene 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILEቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Palovarotene
410528-02-8
414.54
C27H30N2O2
4-[(E)-2-[5,5,8,8-tetramethyl-3-(pyrazol-1-ylmethyl)-6,7-dihydronaph thalen-2-yl]ethenyl]benzoic acid
ApexBio Technology
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
RAR/RXR
产品描述:
Palovarotene (R-667, RO-3300074) is a selective retinoic acid receptor gamma(RAR-γ) agonist for the treatment of emphysema.
CC1(CCC(C2=C1C=C(C(=C2)C=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)CN4C=CC=N4) (C)C)C
Soluble in DMSO
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