新型给药系统 PPT
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注射给药系统
20
3.2 埋植剂
非生物降解埋植剂的发展已有几十年的历史，最早的非生
物降解埋植剂埋植于皮下用于育龄妇女的避孕。
Norplant 甲基硅氧烷和甲基乙烯硅氧烷共聚物 装载36 mg左旋18-甲炔诺酮。5年。
亮丙瑞林埋植剂 包括半透膜、渗透泵、活塞、药 物储库和出口等部分。1年。
21
3.2 埋植剂
非生物降解聚合物为载体材料，须通过手术植入和取出，
26
温敏性水凝胶是在环境温度到达临界温度时会发生溶胶到 凝胶的可逆相转化，其在低温下为液态，高温时凝聚。
根据随温度变化而转化的状态不同，可分为“高温溶胶、
低温凝胶”的正相温敏凝胶和“低温溶胶、高温凝胶”的反 相温敏凝胶。前者相转化的胶凝温度称为高临界溶液温(upper critical solution temperature，UCST)，后者的转化温度称为低 临界溶液温度(lower criticalsolution temperature，LCST)。 在可注射温敏凝胶材料领域，反相温敏凝胶更有应用价值， 因为在低温下不但更易于制剂的制备，且多肽或蛋白等活性
射凝胶(Atridox®)和亮丙瑞林注射凝胶( Eligard®) ，分别用 于治疗牙周炎和前列腺癌。
采用PLGA 或PLA材料，N- 甲基-2- 吡啶烷酮有机溶剂。A、B 两支预 装灌封针，A 注射器内装有聚合物溶液，B 内装有主药粉末，使用
前经“桥管”连接，将聚合物溶液和主药充分混匀后再进行注射。
丙泊酚中长链脂肪乳注射液(Propofol-Lipuro®)。与LCT 脂 肪乳相比，丙泊酚LCT/MCT 脂肪乳能更快地提供能量， 并具有良好的肝脏耐受性、更快的甘油三酯清除率和减轻 LCT 脂肪乳带来的注射疼痛等优点。
3.2 埋植剂
非生物降解埋植剂的发展已有几十年的历史，最早的非生
物降解埋植剂埋植于皮下用于育龄妇女的避孕。
Norplant 甲基硅氧烷和甲基乙烯硅氧烷共聚物 装载36 mg左旋18-甲炔诺酮。5年。
亮丙瑞林埋植剂 包括半透膜、渗透泵、活塞、药 物储库和出口等部分。1年。
21
3.2 埋植剂
非生物降解聚合物为载体材料，须通过手术植入和取出，
26
温敏性水凝胶是在环境温度到达临界温度时会发生溶胶到 凝胶的可逆相转化，其在低温下为液态，高温时凝聚。
根据随温度变化而转化的状态不同，可分为“高温溶胶、
低温凝胶”的正相温敏凝胶和“低温溶胶、高温凝胶”的反 相温敏凝胶。前者相转化的胶凝温度称为高临界溶液温(upper critical solution temperature，UCST)，后者的转化温度称为低 临界溶液温度(lower criticalsolution temperature，LCST)。 在可注射温敏凝胶材料领域，反相温敏凝胶更有应用价值， 因为在低温下不但更易于制剂的制备，且多肽或蛋白等活性
射凝胶(Atridox®)和亮丙瑞林注射凝胶( Eligard®) ，分别用 于治疗牙周炎和前列腺癌。
采用PLGA 或PLA材料，N- 甲基-2- 吡啶烷酮有机溶剂。A、B 两支预 装灌封针，A 注射器内装有聚合物溶液，B 内装有主药粉末，使用
前经“桥管”连接，将聚合物溶液和主药充分混匀后再进行注射。
丙泊酚中长链脂肪乳注射液(Propofol-Lipuro®)。与LCT 脂 肪乳相比，丙泊酚LCT/MCT 脂肪乳能更快地提供能量， 并具有良好的肝脏耐受性、更快的甘油三酯清除率和减轻 LCT 脂肪乳带来的注射疼痛等优点。
速释型口腔给药系统PPT
稳定性测试
对速释型口腔给药系统进行稳定性测 试，确保在有效期内药物的理化性质 稳定。
03
速释型口腔给药系统的应 用场景与案例
常见应用场景
速释型口腔给药系统适用于多种疾病 的治疗，如感冒、头痛、过敏等。
速释型口腔给药系统适用于不同年龄 段的人群，尤其适用于儿童和老年人。
由于其方便、快捷的优点，速释型口 腔给药系统在家庭和旅行场景中特别 受欢迎。
速释型口腔给药系统与传统口服给药方式相比，具有快速起 效、方便使用的优势。药物通过口腔黏膜吸收，可绕过胃肠 道消化过程，减少胃酸和酶对药物的破坏，同时也避免了肝 脏的首过效应。
速释型口腔给药系统通常采用速释技术，药物在口腔内快速 溶解或释放，提高了生物利用度，减少了服药次数和剂量。
与其他新型给药系统的比较
速释型口腔给药系统
目录
• 速释型口腔给药系统概述 • 速释型口腔给药系统的设计与开发 • 速速释型口腔给药系统的挑战与前景 • 速释型口腔给药系统的比较研究
01
速释型口腔给药系统概述
定义与特点
1. 快速起效
药物在口腔内快速溶解和吸收， 迅速达到治疗效果。
于各种需要快速起效的药
用
物，尤其适用于不宜口服
范
或不宜注射的药物。
围
1.
无需饮水，便于患者自
快 速
我给药。
起
效
2.
方便的给药方式有助于
方 便
提高患者的用药依从性。 使
用
可迅速缓解症状，提高 患者舒适度。
3. 减少 用药 次数
一次给药可维持较长时 间的有效血药浓度。
4. 提高 患者 依从
性
02
速释型口腔给药系统的设 计与开发
中药新型给药系统 ppt课件
三、应答式给药
应答式给药系统
脉冲式给药系统
（利用外部的变化因素来控制药物释放） 按照时辰药理学的原理释放药物
自调式给药系统
（通过自身的信息反馈来控制药物的释放） 在病理状态下即在发病高峰期利用体内自动释放药物
渗透压
结肠释药
包衣脉冲 胶塞脉冲
pH、酶 环境敏感型
四、纳米给药系统
1、分类
纳米乳剂 纳米脂质体
药物剂型发展
1
传统制剂：丸、 丹、散、膏剂
5
应答式给药系
统：时间脉冲
给药、症状自 调试给药
靶向制剂：脂
4
质体，磁性制
剂，微囊，乳
剂，前体药物
制剂等
五代 剂型
2
普通制剂：普
通片剂，胶囊
剂，液体制剂，
丸剂，颗粒剂
等等
3
缓释制剂：骨架缓释，
包衣缓释，缓释乳剂、
微囊，膜剂等。
控释制剂：渗透泵片，
胃滞留片
3.3 包合纳米粒
The carrier increased CUR solubility by 3200-fold and stability at pH 6.5 and 7.2 by ten- and 45-fold, respectively. Moreover, the targeted ability due to FA
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等包 衣）
Drug
H2O
单室
激光打孔、 加入致孔剂
1、定义
二、靶向制剂
靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug
system，TDS）系指借助载体、配体或抗体将药物 通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓 集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给 药系统。
先进的药物递送系统：改善药物疗效的重要突破培训ppt课件
分类
根据递送方式可分为口服、注射、吸入、透皮等；根据作用机制可分为被动靶 向、主动靶向和物理化学靶向等。
发展历程及现状
发展历程
从简单的口服、注射到复杂的纳 米递送系统，药物递送技术不断 发展和创新。
现状
目前，多种药物递送系统已进入 临床试验或已上市，如脂质体、 纳米粒、微球等。
市场需求与前景
市场需求
优化设计策略
01
02
03
04
药物载体选择
选择合适的药物载体，如脂质 体、纳米粒、微球等，提高药
物的稳定性和靶向性。
制剂工艺优化
优化制剂工艺，如改变药物晶 型、调整处方组成等，提高药 物的溶解度和生物利用度。
给药途径优化
选择合适的给药途径，如口服 、注射、吸入等，以满足不同
疾病的治疗需求。
个性化治疗策略
评估药物的体内过程。
药物相互作用
03
研究药物与其他药物或食物的相互作用，以及对药代动力学的
影响。
安全性评价
急性毒性评价
评估药物在单次给药后的毒性反应，包括致死剂量、半数致死量 等指标。
长期毒性评价
研究药物在反复给药后的毒性反应，观察对器官功能、组织结构 等的影响。
特殊人群安全性评价
针对孕妇、儿童、老年人等特殊人群，评估药物的安全性和有效 性。
超声透皮技术
超声波作用
安全性
利用超声波的机械效应和空化效应， 增加皮肤通透性，促进药物渗透。
超声透皮技术具有非侵入性、无痛、 无副作用等优点，适用于多种药物递 送。
药物制剂
与超声技术相结合的药物制剂，如超 声乳剂、超声凝胶等，提高药物的透 皮效果。
其他创新技术
电化学递送
根据递送方式可分为口服、注射、吸入、透皮等；根据作用机制可分为被动靶 向、主动靶向和物理化学靶向等。
发展历程及现状
发展历程
从简单的口服、注射到复杂的纳 米递送系统，药物递送技术不断 发展和创新。
现状
目前，多种药物递送系统已进入 临床试验或已上市，如脂质体、 纳米粒、微球等。
市场需求与前景
市场需求
优化设计策略
01
02
03
04
药物载体选择
选择合适的药物载体，如脂质 体、纳米粒、微球等，提高药
物的稳定性和靶向性。
制剂工艺优化
优化制剂工艺，如改变药物晶 型、调整处方组成等，提高药 物的溶解度和生物利用度。
给药途径优化
选择合适的给药途径，如口服 、注射、吸入等，以满足不同
疾病的治疗需求。
个性化治疗策略
评估药物的体内过程。
药物相互作用
03
研究药物与其他药物或食物的相互作用，以及对药代动力学的
影响。
安全性评价
急性毒性评价
评估药物在单次给药后的毒性反应，包括致死剂量、半数致死量 等指标。
长期毒性评价
研究药物在反复给药后的毒性反应，观察对器官功能、组织结构 等的影响。
特殊人群安全性评价
针对孕妇、儿童、老年人等特殊人群，评估药物的安全性和有效 性。
超声透皮技术
超声波作用
安全性
利用超声波的机械效应和空化效应， 增加皮肤通透性，促进药物渗透。
超声透皮技术具有非侵入性、无痛、 无副作用等优点，适用于多种药物递 送。
药物制剂
与超声技术相结合的药物制剂，如超 声乳剂、超声凝胶等，提高药物的透 皮效果。
其他创新技术
电化学递送
新型给药系统
2005年12月19日申请外包装专利 (20.0）
市场的迁移
新释药系统将不断扩大药品市场中的份额，仅 2005年全 球释药系统的市场销售额就达到1000亿 美元……
解决了由于专利过期产品导致的市场竞争力下 降的问题
通过冻干速释给药系统的改进抢占市场，从而 避开了仿制药品的激烈竞争
…如果
医院临床兑费禁止越来越严格… OTC产品的同质化循循渐趋… 普药市场的低价竞争愈演愈烈…
是什么引起治疗方式的改变
• 口腔溶出并直接吸收 • 药物溶出释药快 • 起效快 • 生物利用度高 • 比水针、输液更方便使用
溶出快
应用冻干速释片的药品，不 需水，遇唾液快速溶解，通 过口腔粘膜迅速吸收。(通常 药品在口腔中停留以30秒为 界，时间在30秒以上时，患 者口腔中会产生异物感，同 时有对该异物咀嚼的自发冲 动)；而Qsorb技术使药品溶
•
3、越是没有本领的就越加自命不凡。 22.3.23 16:48:3 216:48 Mar-22 23-Mar-22
•
4、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的 错儿。 16:48:3 216:48: 3216:4 8Wednesday, March 23, 2022
•
5、知人者智，自知者明。胜人者有力 ，自胜 者强。 22.3.23 22.3.23 16:48:3 216:48: 32Mar ch 23, 2022
在市场差异化越来越小的今天 您的市场又在何方？ 还有什么理由不跳跃出困惑 还有什么理由不考虑新的市场盈利机会
这已经不是天方夜谈
•
1、有时候读书是一种巧妙地避开思考 的方法 。22.3. 2322.3. 23Wed nesday, March 23, 2022
•
市场的迁移
新释药系统将不断扩大药品市场中的份额，仅 2005年全 球释药系统的市场销售额就达到1000亿 美元……
解决了由于专利过期产品导致的市场竞争力下 降的问题
通过冻干速释给药系统的改进抢占市场，从而 避开了仿制药品的激烈竞争
…如果
医院临床兑费禁止越来越严格… OTC产品的同质化循循渐趋… 普药市场的低价竞争愈演愈烈…
是什么引起治疗方式的改变
• 口腔溶出并直接吸收 • 药物溶出释药快 • 起效快 • 生物利用度高 • 比水针、输液更方便使用
溶出快
应用冻干速释片的药品，不 需水，遇唾液快速溶解，通 过口腔粘膜迅速吸收。(通常 药品在口腔中停留以30秒为 界，时间在30秒以上时，患 者口腔中会产生异物感，同 时有对该异物咀嚼的自发冲 动)；而Qsorb技术使药品溶
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3、越是没有本领的就越加自命不凡。 22.3.23 16:48:3 216:48 Mar-22 23-Mar-22
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4、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的 错儿。 16:48:3 216:48: 3216:4 8Wednesday, March 23, 2022
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5、知人者智，自知者明。胜人者有力 ，自胜 者强。 22.3.23 22.3.23 16:48:3 216:48: 32Mar ch 23, 2022
在市场差异化越来越小的今天 您的市场又在何方？ 还有什么理由不跳跃出困惑 还有什么理由不考虑新的市场盈利机会
这已经不是天方夜谈
•
1、有时候读书是一种巧妙地避开思考 的方法 。22.3. 2322.3. 23Wed nesday, March 23, 2022
•
粘膜给药系统PPT课件
11
不同种属的动物和人的口腔颊粘膜特性
人或动物种属 粘膜厚度/m
人
500-600
兔
600
犬
770
猪
770
大鼠
未见报道
角质化情况 未角质化 未角质化 未角质化 未角质化 角质化
12
口腔粘膜给药途径
颊粘膜途径 (Buccal Route) 舌下粘膜途径 (Sublingual Route) 局部给药 (Local delivery)
Insulin
Various bile salts and derivatives, nonionic surfactants, sulfoxides lauric acid/PG,
↑F from<1%-4% to≈30% maximum
1%-4%sodium taurocholate, ↑F from 0.014% to 0.25% with
舌下粘膜 硝酸甘油
舌下片
Nitrostat
舌下喷雾剂 Lenitral Spray
生物黏附片 Susadrin
硝酸异山梨酯 舌下片
Risordan
咀嚼片
Sorbitrate
舌下喷雾剂 Isocard Spray
硝苯地平
舌下片
Adalat
叔丁啡
舌下片
Temgesic
盐酸去水吗啡 舌下片
Apomorphine
ห้องสมุดไป่ตู้
Interferon 5%polysorbate 80,1% SDS, sodium taurocholate. Others
7
口腔的解剖结构
人中 唇
硬托
软托 咽门 腭垂
舌
唇
不同种属的动物和人的口腔颊粘膜特性
人或动物种属 粘膜厚度/m
人
500-600
兔
600
犬
770
猪
770
大鼠
未见报道
角质化情况 未角质化 未角质化 未角质化 未角质化 角质化
12
口腔粘膜给药途径
颊粘膜途径 (Buccal Route) 舌下粘膜途径 (Sublingual Route) 局部给药 (Local delivery)
Insulin
Various bile salts and derivatives, nonionic surfactants, sulfoxides lauric acid/PG,
↑F from<1%-4% to≈30% maximum
1%-4%sodium taurocholate, ↑F from 0.014% to 0.25% with
舌下粘膜 硝酸甘油
舌下片
Nitrostat
舌下喷雾剂 Lenitral Spray
生物黏附片 Susadrin
硝酸异山梨酯 舌下片
Risordan
咀嚼片
Sorbitrate
舌下喷雾剂 Isocard Spray
硝苯地平
舌下片
Adalat
叔丁啡
舌下片
Temgesic
盐酸去水吗啡 舌下片
Apomorphine
ห้องสมุดไป่ตู้
Interferon 5%polysorbate 80,1% SDS, sodium taurocholate. Others
7
口腔的解剖结构
人中 唇
硬托
软托 咽门 腭垂
舌
唇
新型给药系统ppt课件
口腔粘膜给药
Qsorb
防潮
2005年4月30日进入国际阶段 (PCT/CN2005/000616)
水溶性药物
掩味矫味
包装材料
生物黏附性 处方
2005年8月17日申请专利（2.3）2005年12月13日申请专利（ 2.9 2）005年2月5日申请内包装国际专利 (PCT/CN2005/000166）
2005年12月19日申请外包装专利 (20.0）
解通常仅需5秒左右，其他
方法制备的口崩片通常需要 30秒以上的时间。
新型给药系统
13
胃前吸收
由于药品进入口腔迅速溶出，致使药品在抵达胃之前， 经上腔静脉直达体循环的独特优势，从而大大减轻了胃 肠的副作用。
新型给药系统
14
起效快
缩短起效时间(应用Qsorb技术的冻干速释片起效时间15分钟，30分钟
新型给药系统
8
如果…不用水送服
➢ 伤员可以得到最及时的救治 ➢ 急发病人再不用担心病情的突发 ➢ 患者可以像冠心病人那样拥有自己的“救心盒”
新型给药系统
9
最适宜人群
急症 患者 ED患者 胃、肝损坏性大患者 胰岛素、干扰素 、疫苗实现口服 儿童、老年患者 野战军人、野外工作者 精神病患者 被强制戒毒者 其它特殊病人
达峰，等同肌肉注射的效果；其他片剂起效时间需30分钟，1小时达
峰）
新型给药系统
15
生物利用度高
避免了肝脏的首过效应和胃酸降解作用；Qsorb冻干速释片生物利用度 是其他片剂的数倍。
新型给药系统
16
口腔速崩片各种制备方法的比较
制备方法 冻干法
溶解/崩解时间(秒) 5～10
对设备的 特殊要求
有
Qsorb
防潮
2005年4月30日进入国际阶段 (PCT/CN2005/000616)
水溶性药物
掩味矫味
包装材料
生物黏附性 处方
2005年8月17日申请专利（2.3）2005年12月13日申请专利（ 2.9 2）005年2月5日申请内包装国际专利 (PCT/CN2005/000166）
2005年12月19日申请外包装专利 (20.0）
解通常仅需5秒左右，其他
方法制备的口崩片通常需要 30秒以上的时间。
新型给药系统
13
胃前吸收
由于药品进入口腔迅速溶出，致使药品在抵达胃之前， 经上腔静脉直达体循环的独特优势，从而大大减轻了胃 肠的副作用。
新型给药系统
14
起效快
缩短起效时间(应用Qsorb技术的冻干速释片起效时间15分钟，30分钟
新型给药系统
8
如果…不用水送服
➢ 伤员可以得到最及时的救治 ➢ 急发病人再不用担心病情的突发 ➢ 患者可以像冠心病人那样拥有自己的“救心盒”
新型给药系统
9
最适宜人群
急症 患者 ED患者 胃、肝损坏性大患者 胰岛素、干扰素 、疫苗实现口服 儿童、老年患者 野战军人、野外工作者 精神病患者 被强制戒毒者 其它特殊病人
达峰，等同肌肉注射的效果；其他片剂起效时间需30分钟，1小时达
峰）
新型给药系统
15
生物利用度高
避免了肝脏的首过效应和胃酸降解作用；Qsorb冻干速释片生物利用度 是其他片剂的数倍。
新型给药系统
16
口腔速崩片各种制备方法的比较
制备方法 冻干法
溶解/崩解时间(秒) 5～10
对设备的 特殊要求
有
新型给药系统：聚合物胶束与泡囊
9束与泡囊
六、聚合物胶束的制备方法
聚合物胶束的制备一般分直接溶解法和透析法两种。水溶性 较好的材料（如pluronics类）可直接溶解于水（可加热溶解） ，浓度超过溶解度后即可形成透明的聚合物胶束溶液。水溶性 差的材料必须同时使用有机溶剂，先在有机溶剂（或含水的混 合溶剂）中溶解，再透析除去有机溶剂，可制得聚合物胶束。
泡囊的大小通常在几十纳米至几 十微米。由于具有较大的中空亲水区 ，对水溶性药物的包封率高，在壳层 的疏水区也可以包载疏水药物，但载 药量较小。
7束与泡囊
脂质体与聚合物泡囊均 可由“成膜”和“水化”两步形成 ，如右上图。
两者的主要区别取决于
双亲性材料的分子量，见右 下图。分子量小于100者不 能形成聚集体 (n.a.)； 100~1000之间形成脂质体； 1000以上则形成聚合物泡囊 。而且，随着材料分子量增 大，聚集体的稳定性增大至 一定值，膜的流动性和透过 性降低。故聚合物泡囊的稳 定性明显高于脂质体，而膜 的透过性较低（缓释性更高 ）。
万倍。近年来，聚合物胶束用作载体成为给药系统研究的热点
，可以用于提高药物稳定性，延缓释放，提高药效，降低毒性 ，和具有靶向性。如将P388白血病大鼠用阿霉素及其聚合物胶 束进行药理对照实验，阿霉素中毒剂量是30 mg/kg，而其聚合 物胶束是600 mg/kg，即胶束使其毒性大为降低。用聚乙二醇/ 磷脂酰乙醇胺聚合物胶束（低浓度时很稳定，粒径7~35 nm）
6束与泡囊
通常结构相似的表面活性剂，其烃基的碳 链增长，CMC值明显降低；非离子型表面活性 剂的CMC比离子型的小得多（约1:100），而 非离子型表面活性剂胶束的分子缔合数却大得 多（可达数千）。
药学中常用的低分子表面活性剂对难溶药 物的增溶效果较好，但其CMC值较高，不能用 作药物载体，因为经稀释的胶束不稳定（如在 静注后受血容量的影响会解缔合），故作为给 药系统的载体，必须使用两亲性聚合物作材料 。
药物新剂型及其机理(PPT课件)
保持中药复方的整体疗效并方便临床使用。
03
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ中药与西药联合用药新剂型
将中药与西药联合使用并制备成新的剂型，以实现中药与西药的协同作
用。例如，中药与西药组成的复方制剂、中药与西药共载的纳米载体等。
05
药物新剂型的研究前景与展望
药物新剂型的研究现状与挑战
药物新剂型研究现状
随着科技的发展，药物新剂型的研究已经取得了显著的进展 ，例如靶向制剂、缓控释制剂、经皮给药制剂等。这些新剂 型能够提高药物的疗效，降低副作用，提高患者的用药体验 。
的临床应用提供科学依据。
药物新剂型的药代动力学研究
药代动力学研究是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
在药物新剂型的研究中，药代动力学研究主要关注新剂型对药物体内过程的影响， 包括药物的生物利用度、血药浓度、半衰期等参数的变化。
通过药代动力学研究，可以了解新剂型药物的体内过程和作用特点，为药物的剂量 选择和给药方案提供科学依据。
实现多药联合治疗
通过药物新剂型的研发，实现多药联合治疗，提高治疗效 果。例如，采用共输送系统将多种药物同时递送到病变部 位。
药物新剂型在中药现代化中的应用
01
中药提取物新剂型
将中药提取物制备成现代药物剂型，如中药软胶囊、中药滴丸等，以提
高中药的生物利用度和患者的用药体验。
02
中药复方新剂型
将中药复方制备成现代药物剂型，如中药颗粒剂、中药配方颗粒等，以
VS
药物新剂型的发展趋势
未来，药物新剂型的发展将更加注重个性 化、精准化和智能化。例如，利用基因工 程技术制备的基因治疗制剂、利用纳米技 术制备的纳米药物等新型药物制剂将逐渐 成为研究热点。同时，随着人工智能技术 的发展，智能化给药系统也将成为未来的 发展趋势。
中药药剂学-中药制剂新型给药系统
介绍国内外关于药物载体材料的法规与监管 要求，为产业化生产提供合规性指导。
05 政策法规与监管环境分析
国内外相关法规政策解读
国内法规政策
包括《药品管理法》、《中药品种保护条例》等，对中药制剂新型给药系统的研发、生产、销售等环节进行规范。
国际法规政策
主要涉及到世界卫生组织（WHO）、美国食品药品监督管理局（FDA）等国际组织和机构对药品的监管要求， 对中药制剂新型给药系统的国际化进程产生影响。
企业需要按照监管要求建立完善的生产质量管理体系，确保中药制剂新型给药系统的生产 过程符合法规要求。
监管要求对企业创新的影响
监管要求鼓励企业创新，推动中药制剂新型给药系统的研发和应用，同时也对企业创新提 出了更高的要求。
监管要求对企业国际化的影响
国际监管要求对中药制剂新型给药系统的国际化进程产生了重要影响，企业需要按照国际 标准进行研发和生产，以获得国际市场的认可。
生物相容性评价方法及标准规范
01
生物相容性评价方法
介绍常用的生物相容性评价方法，如细胞毒性试验、溶血试验、致热原
试验等，并分析其优缺点。
02
生物相容性评价标准规范
阐述国内外关于生物相容性评价的标准规范，如ISO 10993系列标准、
中国药典等，为药物载体材料的生物相容性评价提供依据。
03
生物相容性问题及解决方案
06 未来发展趋势预测与挑战 应对
科技创新推动行业进步
新型给药技术研发
如纳米技术、微球技术、脂质体技术等，提高药物靶向性和生物利 用度。
智能化制药设备应用
利用人工智能、大数据等技术，实现制药过程自动化、信息化和智 能化。
质量控制技术创新
采用先进的质量控制技术，如指纹图谱、过程分析等，确保中药制剂 质量稳定可控。
新型给药系统：聚合物胶束与泡囊
静注粒径0.1~2.0 m的泡囊，会很快被网状内皮 系统吸收而从血液中清除，最终到达肝脏的枯否氏细 胞的溶酶体中。7~25 m的泡囊可以被肺毛细血管机 械截留，具有肺靶向性。栓塞后是否带来毒副作用， 视粒子型载体的性质而定。
如静注阿霉素泡囊释药时间延长1/2，可提高肝 中药物浓度，肝中代谢物增加2倍，肺中含量也增大， 清除率和分布体积明显降低，心脏中药物半衰期降低， 提高了对心脏的保护力。
聚合物胶束与泡囊
9
三、聚合物胶束与泡囊的缓释性和 体内分布
（一）缓释性
通常疏水性药物用胶束包载，亲水性药物 用泡囊包载，均可在体内外具有较明显的缓释 性。如氯硝西泮制成PEG-聚（-苄基-1-谷氨酸 酯）胶束后，在pH 7.4 PBS中进行体外释放70 天才释药40％。
聚合物胶束与泡囊
10
又如布洛芬(难溶于水) 泡囊的材料为 Span 60/胆固 醇/ 二鲸蜡磷酸酯(组成比 为 47.5/47.5/5)，在人工胃 液中比原药释放慢（右上
聚合物胶束与泡囊
12
粒径小的泡囊由于有细胞相容性，易透过皮肤。 如雌二醇泡囊透过人体角质层的量，泡囊为胶态时比 原药增加1.5~ 2.4倍，液态泡囊则增加4.8~9.5倍。
又如甲磺酸用8-聚氧乙烯月桂醇酯制成泡囊，体 外透皮量为13.62.3 ngh-1cm2,是普通泡囊的6.2倍， 认为是改变了角质层的超微结构，进一步提高了皮肤 的透过性。
聚合物胶束与泡囊
13
四、临界胶束浓度与聚合物胶束
在水溶液中加入表面活性剂后，溶液的界面
张力迅速降低，当表面活性剂分子在水溶液表面
的浓度达饱和后，如果继续加入表面活性剂，其
分子就会急速转入溶液内部，形成亲水基向外、
疏水基向内的表面活性剂分子缔合体，即胶束。
如静注阿霉素泡囊释药时间延长1/2，可提高肝 中药物浓度，肝中代谢物增加2倍，肺中含量也增大， 清除率和分布体积明显降低，心脏中药物半衰期降低， 提高了对心脏的保护力。
聚合物胶束与泡囊
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三、聚合物胶束与泡囊的缓释性和 体内分布
（一）缓释性
通常疏水性药物用胶束包载，亲水性药物 用泡囊包载，均可在体内外具有较明显的缓释 性。如氯硝西泮制成PEG-聚（-苄基-1-谷氨酸 酯）胶束后，在pH 7.4 PBS中进行体外释放70 天才释药40％。
聚合物胶束与泡囊
10
又如布洛芬(难溶于水) 泡囊的材料为 Span 60/胆固 醇/ 二鲸蜡磷酸酯(组成比 为 47.5/47.5/5)，在人工胃 液中比原药释放慢（右上
聚合物胶束与泡囊
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粒径小的泡囊由于有细胞相容性，易透过皮肤。 如雌二醇泡囊透过人体角质层的量，泡囊为胶态时比 原药增加1.5~ 2.4倍，液态泡囊则增加4.8~9.5倍。
又如甲磺酸用8-聚氧乙烯月桂醇酯制成泡囊，体 外透皮量为13.62.3 ngh-1cm2,是普通泡囊的6.2倍， 认为是改变了角质层的超微结构，进一步提高了皮肤 的透过性。
聚合物胶束与泡囊
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四、临界胶束浓度与聚合物胶束
在水溶液中加入表面活性剂后，溶液的界面
张力迅速降低，当表面活性剂分子在水溶液表面
的浓度达饱和后，如果继续加入表面活性剂，其
分子就会急速转入溶液内部，形成亲水基向外、
疏水基向内的表面活性剂分子缔合体，即胶束。
脉冲给药ppt课件
二、敏感性脂质小囊
（一）对pH的敏感性 机理：聚乙基丙烯酸（PEAA）对生理范围内的pH 具有高度的敏感性。在近生理的pH时，发现PEAA 在碱性溶液中呈膨胀的亲水性盘状结构，酸化时， 即转换成紧密小球，这种结构变化也迫使PEAA链 强烈吸附于脂质膜。为了接纳吸附PEAA链，脂质 双分子层出现重排，其最佳排列则是胶团。从脂 质小囊转换成胶团，由于囊膜的屏障性质破坏， 内容物即能迅速、定量释放出来。
H2 O2
Cat
H2 O
＋
1／2 O2
2.一种引申的释药系统—胰岛素机械化学泵
该释放系统的特点： （1）因为是通过血糖改变的化学能直 接转换成水压力而起作用，故它不需 要电子元件。
（2）系统中胰岛素贮库和凝胶完全分开， 保持此胰岛素溶液稳定。1室可含胰岛素的 混悬剂、乳剂或其他半固体的剂型。
PEAA脂质小囊的pH敏感性结构重排
（二）温度敏感性 聚电解质所引起的磷脂膜重排的速率亦取决 于温度。
三、螫合剂的自调式释放
意义：可以使急性和慢性的金属中毒 和金属不平衡得到很好治疗。
例子：一种自调式金属螯合剂给药系统
四、pH一敏感型凝胶
机理：含有弱酸或弱碱基团的聚合物， 改变外界溶液的pH可使凝胶的膨胀度发 生显著变化。
若该反馈机制破坏，将导致胰岛素依赖型糖尿病的发生。
治疗：近用餐时（预料血糖水平会升高时）注射胰岛 素。从性质上讲，属于开放回路式。
自调释药系统的机制： 将酶直接固定在 pH敏感型凝胶内，当环境 pH变化时， 水凝胶将产生膨胀，将药物释放出来。
葡萄糖 ＋ 水
＋
氧气
GOD
葡萄糖酸盐 ＋ H+
＋
H2 O2
酶底物反应 pH敏感型 金属浓度 竞争性结合
《新型给药系统》课件
THANKS 感谢观看
缓控释给药系统的研究进展
近年来，缓控释给药系统的研究取得了重要进展，包括骨架型、渗透型、生物降解型等新型缓控释材料的开发和应用 。这些新型材料能够根据药物性质和疾病特点，实现对药物释放速度和释放时间的精准控制，提高治疗效果。
缓控释给药系统的挑战与前景
尽管缓控释给药系统取得了一定的进展，但仍面临许多挑战，如生产成本、药物稳定性、安全性等问题 。未来，随着技术的不断进步和研究的深入，缓控释给药系统有望在慢性疾病治疗中发挥更大的作用。
《新型给药系统》ppt课件
• 新型给药系统简介 • 新型给药系统的技术原理 • 新型给药系统的研究进展
• 新型给药系统的市场前景与挑战 • 新型给药系统的实际应用案例
01 新型给药系统简介
新型给药系统的定义与分类
定义
新型给药系统是指通过各种技术手段 ，将药物传递到目标部位，实现局部 或全身治疗目的的医疗技术。
智能给药系统的挑战与前景
尽管智能给药系统取得了一定的进展，但仍面临许多挑战 ，如材料稳定性、生产成本、安全性等问题。未来，随着 技术的不断进步和研究的深入，智能给药系统有望在重大 疾病智能化治疗中发挥更大的作用。
04 新型给药系统的市场前景与挑战
新型给药系统的市场前景
1 2 3
创新药物研发
随着生物技术的不断发展，新型给药系统为创新 药物的研发提供了更多可能性，有望为患者提供 更安全、有效的治疗手段。
才和技术支持。
研发周期长
02
新型给药系统的研发需要经过长时间的临床试验和验证，耗费
大量时间和资源。
成本压力大
03
新型给药系统的生产成本较高，可能影响其市场推广和应用。
新型给药系统的未来发展方向
脉冲给药PPT课件
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糖尿病治疗
糖尿病是一种常见的慢性疾病，需要长期治疗和管理。脉冲给药在糖尿病治疗方 面也具有一定的应用前景。通过脉冲给药的方式，可以控制药物的脉冲释放，提 高药物在体内的利用度和稳定性，从而更好地控制血糖水平。
具体而言，脉冲给药可以通过以下方式实现：一是利用生物电、磁场等技术，控 制药物的脉冲释放；二是利用高分子材料作为药物载体，通过脉冲触发药物的释 放；三是利用脉冲式注射方式，将药物直接输送到体内特定部位。
效。
降低用药频率
通过脉冲给药，可以减少用药 的频率，方便患者使用。
减少药物浪费
由于脉冲给药是在需要时才给 药，因此可以减少药物的浪费
。
缺点
适用范围有限
脉冲给药适用于某些特定的药 物和病症，并非所有药物都适
用。
需要精确控制
脉冲给药需要精确控制药物的 释放时间和剂量，否则可能会 影响疗效。
可能增加用药风险
04
CATALOGUE
脉冲给药的应用领域
肿瘤治疗
肿瘤是严重威胁人类健康的疾病之一，需要采取有效的治疗 方法。脉冲给药在肿瘤治疗方面具有重要作用，可以通过控 制药物的脉冲释放，提高肿瘤组织内的药物浓度，同时降低 对正常组织的毒副作用。
具体而言，脉冲给药可以通过以下方式实现：一是利用生物 电、磁场等技术，控制药物的脉冲释放；二是利用高分子材 料作为药物载体，通过脉冲触发药物的释放；三是利用脉冲 式注射方式，将药物直接输送到肿瘤组织内。
其他领域
• 除了肿瘤、心血管疾病和糖尿病治疗外，脉冲给药在其他领域 也有广泛的应用前景。例如，在疼痛管理方面，可以通过脉冲 给药的方式将药物直接输送到疼痛部位，提高药物的疗效和患 者的舒适度。此外，在免疫治疗、神经性疾病治疗等领域，脉 冲给药也具有广阔的应用前景。
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是什么引起治疗方式的改变
• 口腔溶出并直接吸收 • 药物溶出释药快 • 起效快 • 生物利用度高 • 比水针、输液更方便使用
溶出快
应用冻干速释片的药品，不 需水，遇唾液快速溶解，通 过口腔粘膜迅速吸收。(通常 药品在口腔中停留以30秒为 界，时间在30秒以上时，患 者口腔中会产生异物感，同 时有对该异物咀嚼的自发冲 动)；而Qsorb技术使药品溶
在市场差异化越来越小的今天 您的市场又在何方？ 还有什么理由不跳跃出困惑 还有什么理由不考虑新的市场盈利机会
这已经不是天方夜谈
胃肠吸收 肝首过效应
体循环
上腔静脉
冻干速释片独特的经上腔 静脉直达体循环的 给药途径——起效快、生 物利用度高，避免胃酸降 解和肝首过效应。
冻干速释片与一般口崩片区别
由于：
－－冻干速释片的品性特点
在临床上 就有了独特的作用与用途
首先－冻干速释片规避了
➢ 胃酸对药物的降解 ➢ 药物对胃部的刺激 ➢ 肝脏的首过效应
如果…产品是冻干速释片，由于到口即溶… 迅速吸收，那么
➢ 不用再担心中风患者吞咽困难、易恶心呕吐的患 者难以口服用药了
➢ 不用再担心精神病人、戒毒者抗拒服药和偷吐药 物了
一旦服药得到了保证，顺应性得到了提高，疗效 必然得到保障 药物的口碑形成了，市场自然也就有了
如果病人服用了冻干速释片，那么
➢ 过敏患者的全身瘙痒、红肿症状更迅速的缓解
➢ 癌症患者、头痛患者、牙痛患者…可以随痛随吃
➢ 发烧的、失眠的、解痉的、急救的、需要催吐催 醒的患者的问题就可以顷刻解决
如果…不用水送服
➢ 伤员可以得到最及时的救治 ➢ 急发病人再不用担心病情的突发 ➢ 患者可以像冠心病人那样拥有自己的“救心盒”
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
最适宜人群
什么是冻干速释片
一种新的片剂口崩片剂型 闪电般（Flash）的释药过程
－－口腔内舌下5－7秒钟内崩解并释药 －－通过口腔粘膜吸收，进入腔静脉，
5－10分钟左右达到血药浓度 －－起效快，生物利用度高 －－避免胃酸降解，和肝首过效应
药物给药系统
分散片 普通片
口崩片
冻干速释片
胃内崩解
口腔崩解
口腔粘膜吸收 及胃前吸收
急症 患者 ED患者 胃、肝损坏性大患者 胰岛素、干扰素 、疫苗实现口服 儿童、老年患者 野战军人、野外工作者 精神病患者 被强制戒毒者 其它特殊病人
临床治疗方式的改变
➢ 注射剂改为口服后交叉感染没有了，热源问题也不存在了 ➢ 医护人员的劳动强度降低了 ➢ 更多的药品患者可以自己服用了 ➢ 肌肉注射被取代了…不用肌肉注射或与输液配伍了 ➢ 服用方便，不用水送服亦易吞咽了 ➢ 改善患者的顺应性，而且还可提高某些药物的生物利用度 ➢ 显著提高疗效，节省医疗费用
技术应用—— 专利池
口腔粘膜给药
Qsorb
防潮
2005年4月30日进入国际阶段 (PC装材料
生物黏附性 处方
2005年8月17日申请专利（2.3）2005年12月13日申请专利（ 2.9 2）005年2月5日申请内包装国际专利 (PCT/CN2005/000166）
生物利用度高
避免了肝脏的首过效应和胃酸降解作用；Qsorb冻干速释片生物利用度 是其他片剂的数倍。
口腔速崩片各种制备方法的比较
冻干速释片
§ 国际性高端技术，系统化专利保护； § 全球绝对领先地位； § 国内独家； § 具有绝对的市场垄断性； § 具有绝对的行业壁垒性；
↑核心技术 Core Technology
2005年12月19日申请外包装专利 (20.0）
市场的迁移
新释药系统将不断扩大药品市场中的份额，仅 2005年全 球释药系统的市场销售额就达到1000亿 美元……
解决了由于专利过期产品导致的市场竞争力下 降的问题
通过冻干速释给药系统的改进抢占市场，从而 避开了仿制药品的激烈竞争
…如果
➢ 医院临床兑费禁止越来越严格… ➢ OTC产品的同质化循循渐趋… ➢ 普药市场的低价竞争愈演愈烈…
解通常仅需5秒左右，其他
方法制备的口崩片通常需要 30秒以上的时间。
胃前吸收
由于药品进入口腔迅速溶出，致使药品在抵达胃之前， 经上腔静脉直达体循环的独特优势，从而大大减轻了胃 肠的副作用。
起效快
缩短起效时间(应用Qsorb技术的冻干速释片起效时间15分钟，30分钟 达峰，等同肌肉注射的效果；其他片剂起效时间需30分钟，1小时达 峰）