2011年初级药师考点复习：片剂的辅料助流剂
执业药师《西药一》考点：片剂辅料
执业药师《西药一》考点：片剂辅料片剂辅料是药学专业知识一药剂学部分的重点内容，相对来说是比较难的一个考点。
为什么说它难呢?因为涉及的辅料名称比较多，并且是日常生活中不常见的，所以增加了考生的记忆难度。
老师在这里给大家整理一下，方便大家记忆。
1.稀释剂(填充剂)淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC)、甘露醇、无机盐。
其中微晶纤维素(MCC)有“干黏合剂”之称。
口诀：干味精无糖一定稀糊干：甘露醇;味：微晶纤维素;无：无机盐;糖：蔗糖、乳糖;定：预胶化淀粉、淀粉;稀：稀释剂;糊：糊精。
2.润湿剂和黏合剂(1)润湿剂：蒸馏水、乙醇(2)黏合剂：羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇。
口诀：甲基乙基羧甲基，羟丙羟丙甲明年再聚合。
甲基：甲基纤维素;乙基：乙基纤维素;羧甲基：羧甲基纤维素钠;羟丙：羟丙基纤维素;羟丙甲：羟丙甲基纤维素;明：明胶;聚：聚维酮、聚乙二醇;合：黏合剂。
3.崩解剂干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂口诀：崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。
崩解：崩解剂;淀粉：干淀粉;羧淀钠：羧甲淀粉钠;低代：低取代羟丙基纤维素;交联：交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮;小苏打：泡腾崩解剂。
4.润滑剂微粉硅胶、聚乙二醇类、氢化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。
口诀：微距十二青花美微：微粉硅胶;距：聚乙二醇类;十二：十二烷基硫酸钠;青：氢化植物油;花：滑石粉;美：硬脂酸镁。
5.其他辅料(1)着色剂：苋菜红、柠檬黄(2)矫味剂：芳香剂、甜味剂其他总结：乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、微粉硅胶可用于直接压片。
这个考点常以单选或多选的形式考查，所以也需要重点掌握。
(B型题)A.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是( )。
2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是( )。
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。
若单独使用，会使压出的药片过于松散。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
药品生产技术《论述题片剂辅料及作用-片剂》
论述题填充剂、崩解剂、润滑剂在片剂生产中起什么作用？答：〔1〕填充剂：稀释剂与吸收剂又称填充剂，其主要用途是增加片剂的重量和体积。
为了应用和生产的方便，片剂的直径一般不小于6㎜，片重一般多在100㎎以上，所以当药物的剂量小于100㎎时，制片困难。
另外，当中药片剂中含浸膏量多或浸膏粘性太大时，均需加稀释剂以便于压片。
假设原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其它液体时，那么需先加适量吸收剂吸收，然后制片。
常用的有以下几种：1〕淀粉：本品为白色细微粉末，属多糖类，由直链淀粉和支链淀粉组成，不溶于冷水和乙醇，在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，但在水中加热到62～72℃糊化。
淀粉与大多数药物不起作用，吸湿而不潮解，遇水膨胀，遇酸或碱在潮湿或加热情况下可逐渐水解而失去膨胀作用。
其水解产物为复原糖，在用复原法测定主药含量时，对测定结果有干扰作用。
淀粉的种类较多，以玉米淀粉为最常用，具有色洁白、吸湿性弱、的稀释剂，也可作为吸收剂和崩解剂。
2〕糊精：糊精为淀粉水解的中间产物，为黄色或微黄色粉末，适用于某些不宜用淀粉作填充剂的药物。
糊精因水解程度不同而有假设干规格，其粘度也不同。
本品在冷水中溶解缓慢，而在热水中较易溶解，在乙醇中不溶。
糊精有特殊不适味，对无芳香药物的口含片宜少用。
糊精常与淀粉配合一起作为片剂的填充剂，兼有粘合剂作用，如用量超过50％时，不宜再用淀粉浆作粘合剂，可用40％～50％稀醇作润湿剂，即能制得硬度适宜的颗粒。
对主药含量极少的片剂使用淀粉、糊精作填充剂时，影响主药提取，对含量测定有干扰。
〔2〕崩解剂：崩解剂指参加片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料。
由于药物被较大压力压成片剂后，孔隙率很小，结合力很能强，即使在水中易溶解的药物被压成片剂后，其在水中的溶解和崩解也需要一定的时间。
因此，片剂中水难溶性药物的溶出速度便成为体内药物吸收速度的限制因素，而片剂的崩解一般是片剂溶出的第一步，为使片剂能迅速发挥药效，除需要药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外，一般均需参加崩解剂。
片剂的辅料知识考试 +答案
片剂的辅料知识考试内容1、片剂由药物和辅料（excipients）组成，辅料的要求：生理活性；性质稳定，不与主药发生任何物理和化学反应；对人体无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。
辅料的选择，应根据主药的性质和用药目的来决定。
2、稀释剂（Diluents，亦称为填充剂，Fillers）是指用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料，常见的稀释剂有：淀粉、糖粉、乳糖、糊精、可压性淀粉、微晶纤维素、甘露醇和山梨糖醇、无机盐类（至少5种）、常见润湿剂：水和酒精（至少2种）常见粘合剂：淀粉糊、糖浆、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素乙基纤维素（至少3种）常见崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、低取代羟丙基淀粉、表面活性剂（至少4种）常见润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、PEG、聚乙二醇（至少5种）3、使用最多的黏合剂是淀粉浆，吸湿性小，可压性差，糖粉吸湿性大，粘合性强，甘露醇无吸湿性，流动性差，山梨醇吸湿性好，因此两者经常配合使用。
4、MCC又叫做微晶纤维素，可压性好，粘合性强，可直接压片，吸湿性强，不适合包衣产品添加。
5、水在制粒中最常用的润湿剂，无毒、无味、廉价。
应用时，由于物料往往对水的吸收较快，因此较易发生润湿混合不均匀的现象，最好采用低浓度乙醇溶液，以克服上述不足，随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的黏性，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定。
6、糖粉常用作干燥黏合剂，强酸、强碱性药物能引起蔗糖的转化而产生引湿性，故不宜采用。
7、HPC叫做羟丙基纤维素、HPMC叫做羟丙甲纤维素，CMC-Na叫做羧甲基淀粉钠8、PVP又叫做聚维酮既溶于水，又溶于乙醇，因此可用于水溶性或水不溶性物料以及对水敏感性药物的制粒，还可用作直接压片的干黏合剂。
常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。
但是本品吸湿性强。
9、崩解剂的作用机制：毛细管、膨胀、产气崩解速度：外＞内外＞内10、在药剂学中，润滑剂（Lubricants）是一个广义的概念，是助流剂、抗粘合剂和润滑剂润滑剂的用量一般不超过1%，粒度至少100目以上，粉末越细，表面积越大，润滑性能越好。
药学专业知识：片剂的润滑剂和助流剂
药学专业知识：片剂的润滑剂和助流剂是指能降低颗粒或片剂与冲模壁间摩擦力的辅料，以防止摩擦力大而使压片困难;润滑剂可使压片时压力分布均匀，并使片剂的密度均匀;将片剂由模孔中推出所需之力减小。
当原料在模孔中被压缩时，由于力的传递，迫使原料与模孔壁紧密地接触并作相对运动时，因而产生摩擦力，润滑剂能在模孔壁上形成的一层润滑剂薄膜，所以能降低摩擦力。
润滑剂的另一作用是改善片剂的外观，使片剂表面光亮、平整。
固体粉末状润滑剂应磨为细粉，应能通过细筛(例如200目筛)，因为润滑作用与润滑剂的比表面有关。
某些润滑剂与颗粒混合时，因混合时的剪切作用，可使其比表面增加，因此应控制混合的条件，硬脂酸镁即如此。
助流剂是指能降低粒子间的摩擦力而能改善粉末(颗粒)流动性的辅料;在片剂生产中一般均需在颗粒中加入适宜的助流剂以改善其流动性，保证片重差异合格。
国内最常用的助流剂为滑石粉，其用量一般为1%-5%，微粉硅胶，又称胶态二氧化硅，其粒子极细，难于测定，往往用比表面积表示，起助流作用好，一般用量约0.1%-0.5%.使用本品时，应控制其比表面积，优质品的比表面积很大( 200m2/g)，而且助流作用及用量与其比表面相关。
润滑剂和助流剂的配合：一般来说，润滑作用好的辅料的助流作用差，例如硬脂酸镁;反之助流作用好的辅料的润滑作用也差，例如滑石粉几乎不能降低推片力，所以压片时往往既需在颗粒中加入润滑剂，又需加助流剂，国内经常将滑石粉与硬脂酸镁配合应用。
应当指出，滑石粉及微粉硅胶对硬脂酸镁的润滑作用有干扰，使其润滑效果降低。
压片时，有时发生粘冲现象，即药片原料粘附在冲面上。
粘冲的原因很多，例如冲面不光洁，颗粒太湿，原辅料的熔点低等。
应针对粘冲的原因采取必要措施解决。
上述润滑剂及助流剂都有防止粘冲的作用。
片剂—片剂的辅料(药物制剂技术)
聚维酮(简称PVP)
片剂的辅料
辅料的性质应较稳定、不与药物发生反应；不 影响药物的含量测定。
片剂的辅料一般有以下几种类型： ①填充剂 ②润湿剂和黏合剂 ③崩解剂 ④润滑剂
填充剂
填充剂：又称稀释剂，其主要用途是增加片剂的 重量和体积。片剂的直径一般不小于 6mm，总重一般不小于l00mg。
吸收剂：若原料药中含有较多挥发油、脂肪油 或其他液体，则需预先加入适量的吸 收剂。
润湿剂和粘合剂
润湿剂：本身无粘性，但可润湿片剂的原辅料 并诱发其粘性而制成颗粒的液体。
粘合剂：当原料本身无粘性或粘性不足时，需 加入粘性物质以便于制粒；粘合剂有 溶液，也有细粉。
常用的润湿剂和粘合剂
水
乙醇
淀粉浆 明胶
糖浆：是蔗糖的水溶液，其粘性随浓度改变，
常用50％～70％(g／g)。
纤维素衍生物：如甲基纤维素、羟丙基纤维素
疏水性润滑剂，如硬脂酸镁、硬脂酸钙、石蜡、 单硬脂酸甘油酯等等。
水溶性润滑剂，如硼酸、苯甲酸钠、醋酸钠、 氯化钠、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸钠、聚乙二 醇400或600等。
常用的助流剂有滑石粉、微粉硅胶等。
片剂的辅料
辅料的性质应较稳定、不与药物发生反应；不 影响药物的含量测定。
片剂的辅料一般有以下几种类型： ①填充剂 ②润湿剂和黏合剂 ③崩解剂 ④润滑剂
片剂的辅料一般有以下几种类型： ①填充剂 ②润湿剂和黏合剂 ③崩解剂 ④润滑剂
润滑剂和助流剂
润滑剂：能降低颗粒或片剂与冲模壁间摩擦 力的辅料。
助流剂：能降低粒子间的摩擦力而能改善粉 末(颗粒)流动性的辅料；
片剂生产中一般均需在颗粒中加入适宜的助 流剂以改善其流动性，保证片重差异合格。
常用的润滑剂和助流剂
片剂常用的辅料要点
片剂常用的辅料一、辅料的作用和分类片剂的组成，除了药物以外通常还常有其它几种物料，这些物料统称辅料。
它们大都属于非治疗性物质。
加入辅料的目的主要是为了满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求，以便制成优良的产品。
故制备优良片剂，所用的药物必须具备：①有一定的流动性，能顺利流进模孔；②有一定的粘着性，以便加压成型；③不粘贴冲模和冲头；④遇体液能迅速崩解、溶解、吸收，而产生应有的疗效。
实际上很少有药物完全具备这些性能，因此，必须添加物料或适当处理使之达到上述要求。
（一）辅料的分类根据辅料在片剂中的主要功能的不同，辅料可以分为填充剂（或稀释剂）、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂（抗粘剂、助流剂）这四种基本类型。
另外，有时药物中加入着色剂、芳香矫味剂等附加剂。
事实上一种辅料往往兼具数种功能。
例如，淀粉即可作填充剂，又是极好的崩解剂；微晶纤维素因兼具粘合、崩解作用，往往用作填充、粘合、崩解三合剂，是直接压片工艺中广泛使用的辅料。
因此，必须掌握各种辅料的特点，在设计处方时灵活运用。
（二）辅料的作用1.填充剂又称稀释剂。
其主要用途是增加片剂的重量和体积。
片剂系机械化生产的剂型，为了应用和生产的方便，片剂最小的冲模直径一般不少于6mm，片重一般都大于100mg。
而不少药物剂量小于100mg。
如维生素B110mg,利血平仅为0.25mg，因此，对这类小剂量（﹤0.1g）药物片剂必须加填充剂方能成型。
若原料中含有较多的挥发油或其他液体，则需加入适当的辅料吸附后再制片，此种料既是填充剂，又称为吸收剂。
填充剂大致可分为：①水溶性填充剂。
如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等；②水不溶性填充剂。
如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等；③直接压片用填充剂：如喷雾干燥乳糖、改良淀粉等。
发展的趋势是将崩解剂、润滑剂加入，一并作成颗粒状填充剂供用，压片时不再加这些辅料。
如商品名为Nu-Tab,系直接压片填充剂，由95%加工蔗糖，4%转化糖，0.1%-0.2%淀粉、硬脂酸镁组成。
片剂常用的辅料
片剂常用的辅料关键信息项：1、填充剂：＿___________________________2、粘合剂：＿___________________________3、崩解剂：＿___________________________4、润滑剂：＿___________________________5、助流剂：＿___________________________6、包衣材料：＿___________________________11 填充剂填充剂是用来增加片剂的重量和体积，使片剂具有一定的形状和大小。
常见的填充剂包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素等。
111 淀粉淀粉是一种常用的填充剂，其来源广泛，价格低廉。
但淀粉的可压性较差，使用时可能会影响片剂的硬度和崩解性能。
112 糖粉糖粉具有一定的粘性，可改善片剂的口感，但吸湿性较强，可能会影响片剂的稳定性。
糊精的粘性较大，常与淀粉配合使用，以提高片剂的成型性。
114 乳糖乳糖的可压性好，性质稳定，尤其适用于对稳定性要求较高的药物片剂。
115 微晶纤维素微晶纤维素具有良好的可压性和流动性，能提高片剂的硬度和崩解性能。
12 粘合剂粘合剂的作用是使粉末状的药物和辅料能够粘合在一起，形成具有一定强度的片剂。
常用的粘合剂有淀粉浆、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）等。
121 淀粉浆淀粉浆是由淀粉加水加热制成，其粘性适中，成本较低。
122 羟丙基甲基纤维素（HPMC）HPMC 具有良好的水溶性和粘性，能提供稳定的粘合效果。
123 聚维酮（PVP）PVP 是一种水溶性高分子材料，其粘合性能较强，适用范围广。
崩解剂能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小颗粒，从而加快药物的溶出和吸收。
常见的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMSNa）、交联聚维酮（PVPP）等。
131 干淀粉干淀粉是一种常用的崩解剂，但其崩解效果相对较弱。
132 羧甲基淀粉钠（CMSNa）CMSNa 的吸水膨胀能力强，能显著提高片剂的崩解速度。
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（2）pH的改变：注射液pH值是一个重要因素，在不适当的pH下，有些药物会产生沉淀或加速分解。
如新生沉淀。
5％硫喷妥钠10ml加于5％葡萄糖500ml中则产生沉淀。
这都是由于pH下降而产生沉淀。
许多抗生素类药物不同pH条件下其分解速度颇不同。
如乳糖酸红霉素在等渗氯化钠中（pH约6.45）24小时分解3％，若在糖盐水中（pH约5.5）24小时则分解32.5％。
输液本身pH是直接影响混合后pH的因素之一。
而各种输液有不同的pH值范围，而且所规定的pH范围较大。
例如葡萄糖注射液的pH为3.2－5.5，如pH为3.2则与酸不稳定的抗生素配伍时会引起分解失效的百分数较大。
如青霉素G在混后pH值为4.5的溶液中在4小时内损失10％，而在pH3.6时，一小时即损失10％；4小时损失40％的效价。
先锋霉素5号在5％葡萄糖注射液中与维生素C注射液配伍，24小时内含量下降8.9％。
因此联合使用时间不可超过6小时。
PH对药物稳定性影响极大。
这是因为这些物质的分解速度与溶液中的[H+]有关。
PH相差一个单位则[H+]最低抑制剂之间，[H+]相差约200倍。
而葡萄糖氯化钠注射液（pH3.5-6.0）则[H+]相差约320倍。
很多药物在这种pH辐度中不适应。
因此，对制剂的pH及其范围应有足够的注意。
（3）缓冲容量：pH对于产生配伍禁忌影响虽然很大，但药液混合生的pH是受注射中所成份的缓冲能力决定的（有些加入缓冲剂）。
缓冲剂抑pH变化能力的大小称为缓冲容量。
有些输液中含有阴离子如乳酸根等，它们有一定缓冲容量。
在酸性溶液中沉淀的药物，在含有缓冲能力的弱酸溶液中常会出现沉淀。
如5％硫喷妥钠10ml加入生理盐水或林格氏液（500ml）中不产生变化，但加入5％葡萄糖或含乳酸盐的葡萄糖液中则析出沉淀，这是由于具有一定低pH并有一定缓冲容量的溶液，使混合后的pH下降至药物沉淀的范围以内所致。
（4）离子作用：有些离子能加速某些药物的水解反应。
如乳酸根离子能加速氯苄青霉素的水解。
若氯苄青霉素在含乳酸的复方氯化钠注射液中4小时后可损失20％则没有变化。
乳酸根还能加速青霉素G的分解，pH为 6.4时青霉素G的分解速度与乳酸根离子浓度（在0.1M-0.5M之间）成正比，且其作用比枸橼酸根强。
另一方面，青霉素G及某些半合成青霉素如氨苄青霉素等在权性是能胺蔗糖、葡萄糖及右旋糖酐所作用使效价下降，但在370和pH 高于8.0时在10％葡萄糖、5％葡萄糖或6％右旋糖酐中其效价下降的趋势则能被足够量的碳酸氢钠所抑制，在室湿失效变慢。
（5）直接反应：某些药物可直接与输液中一种成份反应。
如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下，由于形成螯而合物而产生沉淀。
但此螯合物在酸性下有一定的溶解度，故在一般情况下与复方氯化钠配伍时不同至于出现沉淀。
除Ca++外，四环素还能与Fe++形成红色、AI++形成黄色、Mg++形成绿色的螯合物。
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