常用化疗药物分类作用机制与临床应用注意事项

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化疗药物的分类

盐酸平阳霉素（PMY）头颈部各部位鳞状上皮癌、皮肤癌，食道癌，乳腺癌，宫颈癌，阴茎癌，外阴癌，肝癌、恶性淋巴肉瘤，坏死肉芽肿、血管瘤，淋巴管瘤，鼻息肉，翼状胬肉、性病尖锐湿疣以及牛皮癣，白癜风、扁平疣等。口服无效，深部肌肉注射或静脉动脉应用。不良反应主要有发热、胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振等）、皮肤反应（色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脱发，肢端麻病和口腔炎症等，肺部症状（肺炎样病变或肺纤维化）。注意事项：（1）发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。（2）病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。（3）病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。（4）偶尔出现休克样症状（血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等），应立即停药。

盐酸表柔比星（表阿霉素 EPI）不良反应：1、与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性；2、其它不良反应有：脱发，粘膜炎，；胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。

盐酸吡柔比星（吡喃阿霉素 THP）用于恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、泌尿道上皮癌(膀胱癌及输尿管癌)、卵巢癌，也可用于子宫颈癌、头颈部癌和胃癌。只能用5％葡萄糖注射液或注射用水。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。不良反应：1.骨髓抑制，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复；2.心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，慢性心脏毒性呈剂量累积性；3.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻；4.其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。丝裂霉素慢性淋巴瘤，慢性骨髓性白血病，食管癌、胃癌，结肠癌 ADM) 临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。配制后的溶液进行静脉输注，约20－30分钟。可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险，常用的溶液为氯化钠注射液、 5％葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。不良反应：1.骨髓抑制和口腔溃疡。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制。2.心脏毒性。心脏毒性可表现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，对已有心功能损害的患者需格外小心，累积剂量超过450－ 50mg/m2时发生不可逆性充血性心力衰竭.

化疗药物使用指南

化疗药物使用指南引言：化疗药物是一种常用于癌症治疗的关键手段。

它们通过抑制癌细胞的生长和分裂，以达到减少肿瘤的大小和数量的目的。

然而，由于化疗药物的复杂性和潜在的副作用，正确使用这些药物是至关重要的。

本文将提供一份全面的化疗药物使用指南，帮助患者和医生更好地了解化疗药物的用途、副作用和应注意的事项。

一、化疗药物的分类：化疗药物可以基于其作用机制和使用范围进行分类。

根据作用机制，化疗药物可以分为DNA损伤剂、抗代谢物、微管干扰剂等。

根据使用范围，化疗药物可以分为常规化疗药物和靶向治疗药物。

了解化疗药物的分类可以帮助我们更好地理解其使用方法和效果。

二、正确使用化疗药物的步骤：1. 药物选择：在选择化疗药物时，医生需要综合考虑多种因素，包括病人的个人情况、癌症类型和病情严重程度。

不同的化疗药物对于不同类型的癌症有着不同的疗效。

因此，确保药物选择正确是化疗治疗的第一步。

2. 剂量计算：剂量计算是使用化疗药物时非常重要的一步。

药物的剂量需要根据患者的身体条件和病情来确定，以确保药物的疗效与副作用之间的平衡。

通常，剂量会根据患者的体重和身体状况进行个性化调整。

3. 给药途径：化疗药物可以通过多种途径给予，包括口服、静脉注射和局部给药等。

适当选择给药途径可以最大程度地提高药物的吸收效率和生物利用度，并减少毒副作用的发生。

4. 用药时机：化疗药物的用药时机也是需要考虑的重要因素。

一般而言，用药时机应该根据药物的特性和病人的病情来确定。

定期服药和按时给药可以确保药物在体内的浓度稳定，并提高治疗效果。

5. 副作用管理：化疗药物的副作用是普遍存在的。

患者和医生需要共同合作，积极监测和管理副作用的发生。

这包括定期进行血液检查、控制剂量和给药途径等措施。

同时，患者在用药过程中要及时与医生沟通副作用的症状和程度，以便及时调整治疗方案。

6. 用药期间的注意事项：在使用化疗药物期间，患者需要特别注意自己的饮食和生活习惯。

正确的饮食可以帮助提高身体对药物的吸收和利用效率。

常见化疗药物的机理及使用顺序(ppt)

DHFR
TS
MTX
5-Fu
MTX与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制
先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
VCR与MTX（二）
先用VCR，再用MTX
先用阿米福汀，再放疗
先用VCR，6~8h后再用CTX
先用紫杉醇，再用顺铂
先用ADM，再用紫杉醇先用CF，再用5-Fu
临床应用：PF方案
MMC与5-Fu（一）
MMC：1. 直接破坏DNA结构和功能，类似烷化剂
2. 血浆半衰期17min 3. 经肝脏代谢
MMC与5-Fu（二）
联用顺序：先用MMC（周期非特异性）再用5-Fu （周期特异性）
临床应用：FAM方案
CTX与MTX（一）
CTX：1. 烷化剂，直接破坏DNA结构和功能 2. 血浆半衰期4~6.5h 3. 经肾脏排泄
放疗与阿米福汀（二）
联用顺序：200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注，15min滴完
小结
先用顺铂，再用5-Fu 先用MMC，再用5-Fu 先用CTX，9天后再用MTX 先用MTX，6h后再用5-Fu
先用紫杉醇，48h后行放疗
先放疗，再用5-Fu 先用顺铂，再放疗
常见化疗药物的机理及使用顺序(ppt)
按药物的化学结构和来源分类
烷化剂抗代谢药抗生素植物药杂类激素及内分泌药物
按化疗药作用机制分类
干扰核酸生物合成直接影响DNA结构与功能干扰转录过程和阻止RNA合成干扰蛋白质合成与功能影响激素平衡

常见化疗药物的使用及注意事项

常见化疗药物的使用及注意事项
xx年xx月xx日
目录
• 化疗药物概述 • 常见化疗药物的使用 • 化疗药物使用的注意事项 • 化疗药物使用的常见问题及解答
01
化疗药物概述
化疗药物的种类与作用机制
1 2 3
烷化剂
通过与DNA分子结合，影响DNA复制和转录，从而抑制肿瘤细胞生长。例如，顺铂、卡铂、环磷酰胺等。
化疗药物引起的腹泻、便秘如何处理？
症状处理
化疗药物引起的腹泻通常是由于肠道感染或药物刺激导致的，患者应注意饮食卫生，避免油腻、辛辣、刺激性食物，保持大便通畅。
药物治疗
医生会根据具体情况给予止泻药如黄连素等，润肠通便药如乳果糖等。若腹泻严重，需及时就医，避免出现脱水等严重后果。
THANKS
谢谢您的观看
这些因素都会影响化疗药物的代谢和效果。
药物的副作用
03
在选择化疗药物时，应充分了解药物的副作用，并根据患者的
具体情况调整药物剂量或更换药物。
化疗药物的使用技巧
准确的剂量和用药时间
化疗药物的剂量和用药时间必须严格按照医嘱执行，以确保药物的有效性和安全性。
联合用药
在化疗过程中，往往需要联合使用多种药物，以达到最佳的治疗效果。
化疗周期
根据病情需要，制定化疗周期，一般为数天至数周不等。
疗效评估
根据肿瘤大小、症状改善常见副作用
骨髓抑制
导致白细胞、血小板数量减少，免疫力下降。
肺毒性
引起肺部炎症、肺纤维化等肺毒性反应。
胃肠道反应
引起恶心、呕吐、腹泻、便秘等症状。
心脏毒性
导致心肌损伤、心律失常等心脏毒性反应。
常用药物
氟尿嘧啶、阿糖胞苷、吉西他滨等。

常用化疗药分类

1.CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。

2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式）体表面积（m2）=0.0061x身高（cm）+0.128X体重（kg）-0.1529工作中计算体表面积：以身高1.6m,体重60公斤，体表面积为1.6m2,做调整3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率》年，算治愈4.联合化疗方案药物成原则a.两种以上作用机制不同的药物组成b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合c.各药的毒性不相重复d.一般3〜4个药物最好腼床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者，5.化疗药物的器官毒性ADR （多柔比星，阿霉素）：心脏毒性BLM （博来霉素）：肺纤维化DDP （顺伯）：肾毒性L-OHP （奥沙利伯）、VCR （长春新碱）、PTX （紫杉醇）：神经毒性BCNU （卡莫司汀）：肝毒性6.化疗分为a.诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。

对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。

b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。

c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。

这时的化疗称作“姑息化疗”。

7.常用细胞周期特异性药物S期特异性药物:抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM，胸腺嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶）抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU）、卡培他滨（CAPE，希罗达，5-FU前体药）、替加氟（FT207, 5-FU衍生物）、替吉奥（替加氟+吉美嘧啶+奥替拉西钾）、优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU，5-FU 抗代谢类衍生物）、阿糖胞苷（Ara-c）、吉西他滨（GEM，作用机制同Ara-c）、安西他滨（Ara-c衍生物）抗嘌呤类：6-巯嘌呤（6-MP）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、氟达拉滨（Ara-A，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤（6-TG）、喷他司丁（DCF，新的抗代谢药，本品是从链霉素菌中分离得的抗生素）干扰嘌呤和嘧啶合成：羟基脲（HU）拓扑异构酶I：喜树碱类，羟喜树碱（HCPT），伊立替康（CPTT1）、拓扑异构酶抑制剂拓扑替康拓扑异构酶II：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）M期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB）、长春新碱（VCR）、长春瑞滨（NVB）、长春地辛（VDS）紫杉类：紫杉醇（PTX）、多西他赛（DOC）G1期特异性药物：L-ASP（L-门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇G2期特异性药物：博来霉素（BLM，国外）、平阳霉素（PYM，国内，与BLM成分相近）影响蛋白质功能与合成的药门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱8.细胞周期非特异性烷化剂（DNA交联剂，破坏DNA结构和功能）氮芥类：氮芥（HN/、苯丁酸氮芥（CLB）、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）、 2美法仑（PAM，MEL）乙烯亚胺类：塞替派（TSPA）亚硝脲类：卡莫司汀（BCNU）、洛莫司汀（CCNU）、尼莫司汀（ACNU）、司莫司汀（Me-CCNU）、雌莫司汀甲环酸酯类：白消安（BUS，马利兰）其他烷化剂：美法仑（PAM，MEL）、达卡巴嗪（DTIC）、替莫唑胺、丙卡巴肼（属非典型烷化剂）铂类（破坏DNA结构和功能）顺伯（DDP）、卡伯（CBP）、奥沙利伯（L-OHP，OXA）、奈达伯、洛伯抗生素（破坏DNA结构和功能）丝裂霉素（自力霉素，MMC）抗生素（干扰转录过程和阻止mRNA合成）放线菌素（更生霉素，DACT）蒽环类：多柔比星（阿霉素，ADM）、表柔比星（表阿霉素，E-ADM）、吡柔比星（THP）、柔红霉素（DNR）、伊达比星、米托蒽醌（MIT、NVT）、阿柔比星其他细胞周期非特异性药物替莫唑胺：TMZ，新型口服广谱抗肿瘤药，断裂DNA单链或双链，阻断DNA复制。

化疗药物分类(修订版)

化疗药物的分类1.烷化剂这类药物由烷基和功能基团结合而成。

可与细胞中的多种有机物如DNA，RNA或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根、羟基、氨基，蛋白质的羧酸根、巯基、氨基)结合，以烷基取代这些基团的氢原子，使这些对生命有重要意义的生化物质和核酸、酶等不能进行正常代谢。

这类细胞毒性药物能与多种细胞成分起作用，增生快的细胞首先被杀伤，浓度足够大时可杀伤各种类型的细胞。

其共同的缺点是选择性不强，对骨髓、消化道细胞和生殖细胞也有很强的杀伤作用。

典型代表药物为氮芥和环磷酰胺等。

如氮芥、卡莫司汀（卡氮芥）、环磷酰胺、白消安（马利兰）、洛莫司汀（环己亚硝脲）等。

常见烷化剂：通用名简称商品名配制用量及注意事项剂型规格1 尼莫司汀ACNU 宁得朗本品25mg用注射水5ml，50mg加注射用水10ml溶解后，再用生理盐水稀释后静点或动脉注射粉针剂25mg；50mg2 卡莫司汀BCNU 卡氮芥单用每次125mg加入等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h粉针剂2g∶125mg3 洛莫司汀CCNU 环己亚硝脲100～130mg/m2，每6～8周一次，3次为一疗程胶囊剂40mg；100mg4 环磷酰胺CTX 环磷氮芥每次200mg（4mg/kg），每日或隔日1次注射剂100mg；200mg5 异环磷酰胺IFO匹服平、和乐生每日50～60mg/kg，静脉注射，连续5天用药，每疗程250～300mg/kg注射剂0.5g；1g；2g6 司莫司汀Me-CCNU 甲环亚硝脲口服，每次100～200mg/m2，6～8周服用1次胶囊剂10mg；50mg这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。

常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。

由于尚未发现正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性差异，起效的机制在于利用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的差异，因而抗代谢药物的最大缺点是在抑制肿瘤细胞的同时对增生旺盛的正常细胞也有相当的毒性，且易发生耐药。

化疗药物的分类及其作用机制

化疗药物的分类及其作用机制化疗是一种治疗癌症的常见方式，其目的是通过应用化学药物来杀死体内癌细胞。

不同种类的癌症需要不同的化疗药物来治疗，因此化疗药物的分类和作用机制对治疗癌症非常重要。

一、化疗药物的分类化疗药物可以根据其作用方式、治疗的癌症类型、化学结构等分类。

1. 根据作用方式分类①细胞周期非特异性药物：不受细胞周期的影响，可以在细胞生命周期多个阶段发挥作用，如环磷酰胺、卡铂等。

②细胞周期特异性药物：仅在特定的周期中才能发挥作用，如长春新碱、苯丁酸氮芥等。

③细胞增殖阻滞药物：作用于细胞周期的有限阶段，可以抑制细胞增殖而导致癌细胞死亡，如多柔比星、紫杉醇。

2. 根据治疗癌症类型分类根据治疗的癌症类型，化疗药物可以分为：①靶向药物：用于特定种类的癌症，如靶向慢性粒细胞白血病的伊马替尼。

②组合化疗：用于多种类型的癌症治疗，如多柔比星、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶等。

③单一化疗药物：适用于特定型癌症，如卡铂、长春新碱等。

3. 根据化学结构分类根据化学结构，化疗药物可以分为：①烷化剂：如环磷酰胺、顺铂等。

②抗代谢类：如5-氟尿嘧啶、叶酸拮抗剂等。

③铂络螯合剂：如卡铂、顺铂等。

④生物碱类：如长春新碱、文氏菌素等。

二、化疗药物的作用机制不同种类的化疗药物有不同的作用机制。

在诊断癌症后，医生会根据患者的情况和病情决定采取哪种化疗药物为治疗。

1. 细胞周期非特异性药物由于这类药物不受细胞周期的影响，可以在癌细胞不活动状态下进入细胞核，破坏DNA双链，阻断癌细胞的增殖、合成和修复。

这类化疗药物治疗癌症的同时也破坏人体健康细胞，因此会产生一定的副作用。

2. 细胞周期特异性药物这类化疗药物只有在细胞周期的特定时期才能发挥作用。

通常作用于细胞分裂期，使新生的细胞受到最大的影响。

这类化疗药物对癌细胞有较强的杀灭作用，但对健康细胞的影响相对较小。

3. 细胞增殖阻滞药物这类化疗药物可以阻止癌细胞进入细胞周期的下一阶段，从而抑制癌细胞的生长及分裂。

临床常见化疗药物用药的注意事项

临床常见化疗药物用药的注意事项本文总结归纳了常见化疗药物用药的注意事项，以飨读者。

烷化剂1. CTX在室温中稳定，溶于水，但溶解度不大。

水溶液不稳定，故应在溶解后短期内应用。

可由脱氢酶转变为羧磷酸酰胺而失活，或以丙醛形式排出，导致泌尿系统毒性，故应用时应鼓励病人多饮水，注意水化碱化。

大剂量用时得配合美司钠解毒。

2. IFO一般用盐水配伍，因代谢产物对泌尿系统有毒性，轻者可表现为血肌酐升高，高剂量可导致肾小管坏死，故必须用尿路保护剂美司钠解毒。

用法及用量：美司钠与IFO 的代谢产物结合，因而避免了膀胱炎的发生。

其静脉注射排出较慢，所以每 4 小时给药一次。

其剂量是IFO 总剂量的60%。

于IFO 静滴的0、4、8 小时静推。

神经毒性：肾功能不全和既往用过DDP 的患者可有神经毒性，是由于IFO 的代谢产物氯乙醛引起的。

病人表现为昏睡、意识不清，常在药物治疗期间内或停药后短期内出现。

故应尽量减少镇静、止痛及麻醉药物同时应用。

抗代谢药1. 5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA 合成。

一般用糖水配伍。

由肝脏代谢分解，经肾脏及呼吸道排出，在治疗前后应监测肝肾功能；监测尿量，成人每天1500 mL 以上，以免蓄积毒性发生。

5-FU 不能与草酸铂同时用，因为草酸铂与碱性溶液存在配伍禁忌，也不能通过一条静脉给药。

2. 吉西他滨一般用盐水溶解，已配置的溶液在室温下可稳定24 小时。

用100 mL 或250 mL 的溶液30 分钟或40 分钟滴完。

延长药物滴注时间和增加用药频率可增加药物毒性。

GEM 和DDP 联用时，应先用GEM，再用DDP。

如果在DDP 后应用GEM 可加重骨髓抑制。

抗肿瘤抗生素1. PYM对鳞癌有较好疗效，而肺毒性较低。

与博来霉素成分相近，引起化学性肺炎或肺纤维变的机会较小。

2. ADM其代谢产物配氧糖基与心脏毒性有关。

目前认为总剂量不宜超过450 mg/m2。

辅酶Q10、维生素C、E 等由于可清除自由基，可降低心脏毒性。

常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项

一、传统分类（根据来源和作用机制）
1.烷化剂：环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等
2.抗代谢类：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等 3.植物碱类：长春新碱、紫杉醇、喜树碱等
4.抗生素类：丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等 5.激素类：甲地孕酮、黄体酮等类 6.杂类：顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等
二、化疗药的作用机制分类 1.直接破坏DNA：（1）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱基错配，造成DNA结构和功能的损害。（2）铂类:类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式才有作用，反式无效。（3）DNA嵌合类：放线菌素D、阿霉素、柔红霉素等能插入DNA的双螺旋链，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而抑制DNA、RNA合成。
表阿霉素( EPI)
EPI嵌入DNA的相邻碱基对，干扰转录过程，阻止mRNA 的形成，抑制DNA及RNA的合成。骨髓抑制和心脏毒性低于 ADM. 适应证：乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤等
单药： EPI:60～90mg/m2 IV q3w 联合：EPI:50-60mg/m2 IV q3w NS和5%GS配伍均可，浓度：<2mg/ml
伊立替康CPT-11
为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，与TopoⅠ-DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，使断裂的DNA单链不能重新接合，阻止 DNA复制及RNA合成。适应证：晚期大肠癌、肺癌、卵巢癌、胃癌等单药： 300~350mg/m2 ivgtt q3w 联合用药： 180 mg/m2 ivgtt q2w 60 mg/m2 每周1次×3次 q4w 静脉滴注30-90分钟注意事项：1.胆碱能综合征：早发性腹泻、多汗、唾液分泌增多视物模糊等。多在24h内出现,给予阿托品 0.25mg ih 2.延迟性腹泻：用药后24h出现，中位时间为用药后第5天，平均持续4天。易蒙停（首剂4mg，后 2mg q2h水样便后继续12h，最长用药时间<48h。

化疗药物作用机制

1、化疗药物的分类各类化疗药物以其在分子水平的作用机制可以分类四大类：（1）烷化剂：是最早问世的细胞毒药物，抗瘤谱广，在体内半衰期短，毒性较大，常用于大剂量短程疗法或间歇用药。

进一步又可分为5 类：①氮芥类：即氮芥（HN2及其衍生物，包括环磷酰胺（CTX 、消瘤芥（AT-1258 ）、苯丙酸氮芥（MEL 、苯丁酸氮芥（CLB ）、甲氧芳芥、抗瘤新芥、甲氮咪胺等。

乙烯亚胺类：常用的药物为塞替哌（亚硝脲类：有卡莫司汀（BCNU 、尼莫司汀（ACNU 、司莫司汀（Me-CCNU 、环氧化合物类：是一类能干扰细胞代谢过程的药物，其化学结构常与核酸代谢的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，通过特异性对抗干扰核酸代谢，产生抗肿瘤效应。

叶酸抗代谢物，嘌呤抗代谢物，嘧啶抗代谢物，环胞苷（ CCY ）等。

（ 2）核苷酸还原酶抑制剂及其抗代谢药：如羟基脲主要抑制核苷酸还株酶阻止胞苷酸转变为脱苷酸从而抑制 DNA 合成；其他药物还有氨基酸拮抗剂、维生素拮抗剂、 DNA 多聚酶抑制剂等。

（ 3）抗生素类抗肿瘤药：来源于微生物的抗肿瘤药，多数由放线菌产生，属细胞周期非特异性药物，基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、色肽类和糖苷类等。

近年研究中的新抗肿瘤抗生素有放线菌素 D 博莱霉素（BLM 、丝裂霉素（MMC 等。

（4）抗肿瘤植物药：是近年来临床上常用的一类药，主要为生物碱类，包括长春新碱（VCR 、秋水仙碱（COL 、三尖杉酯碱（HH 、紫素（TAX 等。

除以上 4 种抗肿瘤药外，还有一些抗肿瘤药物，其生化结构和作用机理有别于上述药物，这类药物有抗癌锑、门冬酰胺酶（ASP 、乙亚胺、甲基苄肼（PCB 、斑蝥素等。

2、化疗药物的作用机理抗肿瘤药物种类繁多，其作用机理各不相同，根据药物的作用点不同可以将其作用机理归纳如下。

（1）干扰核酸的合成代谢：大多数化疗药物主要是通过阻碍核酸特别是DNA 成分的形成和利用，而起到杀伤细胞的作用。

常见化疗药物的使用顺序及机理

嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA 结合成复合体，阻止RNA的转录
代表药物：ADM
干扰蛋白质合成与功能
抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋白，拓扑酶等）的结构和功能，阻止细胞分裂和增殖
代表药：VCR，VP-16，HCPT， Taxol
影响激素平衡
应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖性肿瘤的生长
顺铂与5-Fu（一）
顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能
2. 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h
顺铂与5-Fu（二）
5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h
顺铂与5-Fu（三）
联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性）再5-Fu维持（周期特异性）
联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流
先用VCR 再用MTX
VCR与CTX（一）
VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进入 G1期
CTX对G1期细胞杀伤作用最强
VCR与CTX（二）
联用顺序：先用VCR， 6~8h后再用CTX
临床应用：CHOP方案，CVAD方案
紫杉醇与顺铂（一）
紫杉醇：1. 特异性结合微管蛋白使之稳定，干扰微管网的正常重组
TS
dTMP
MTX
5-Fu
MTX与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
VCR与MTX（二）
CTX与MTX（二）
MTX：1. 叶酸类似物，竞争性抑制二氢叶酸还原酶

常用化疗药物的临

主要不良反应是骨髓抑制。这是其主要的剂
量限制性毒性。其他不良反应包括肾毒性、胃肠道反应、听力下降、神经毒性等，均远低于顺铂。近几年来对含卡铂的化疗方案临床研究日益增多，在治疗晚期肺癌、晚期卵巢癌等方面的应用值得注意。
紫杉醇
稀释溶剂：5%葡萄糖500ML
给药途径：静脉限制时间：3小时
职业危害的主要途径
1.抗癌药物的准备过程、针剂安剖瓶稀释时
振荡、稀释瓶内压力太大和排气时的药液喷洒，均可能导致药液外溢而使之造成危害。 2.抗癌药物使用过程，静脉注射前排气、排气时针头衔接不紧，输液时从输液管衔接处外溢的药液等，均可造成危害。 3.抗癌药物使用后的处理过程、抗癌药物空瓶或剩余药物处理不当，可污染工作环境和仪器设备。
常见不良反应为严重的骨髓抑制和变态反应，
用药前给予预防用药。可见水肿综合征，一种是血管水肿、另一种是液体潴留综合征，特点是进行性外周水肿或积液。应用皮质激素可使其发生率降低。局部毒性大，避免外渗。
化疗禁忌症
一般情况很差，或有衰竭、高热、严重恶液
质状态者；肝、肾、肺、和心血管功能等重要脏器功能严重障碍者；白细胞低于3.5*109 /L或血小板低至60*109 /L 者或严重贫血未被纠正者；
注意事项：防过敏反应，治疗前用DXM、苯
海拉明和西咪替丁进行预处理。用药初10分钟易过敏：呼吸困难、荨麻疹、低BP。8-10 日骨髓抑制。
为预防反应，应询问病人有无过敏史给药前

与抗过敏药物用药时给予心电监护注意有无过敏症状及生命体征变化，给药10分钟内滴速应慢。给药时间最好为3小时，使白细胞减少较轻。给药禁止使用聚氟乙烯输液装置。与顺铂合用，先用紫杉醇，再用顺铂，否则会加重毒性反应。

妇科常用化疗药

妇科常用化疗药Revised on November 25, 2020妇科常用化疗药物的使用指引一.植物类（一）紫杉醇（泰素）1.作用机理属新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂2.用法用量通常与铂类联合用药，用于卵巢癌的第一线治疗和宫颈癌的化疗；单药剂量为135 ~ 200mg/m2,联合用药剂量为135 ~ 175mg/.（3h输注）每3周重复；用5%GS 或%NS溶解3.毒性反应过敏反应、骨髓抑制、低血压或心动过缓、周围神经病变、关节痛、肌肉痛、脱发、肝脏毒性4.注意事项静滴3小时，了解过敏史，给药期间尤其输液开始的15分钟内应密切观察有无过敏反应，给药前予皮质类固醇和抗组胺药预防过敏反应（用药前12h、6h 口服地塞米松20mg,用药前30-60分钟肌注非那根25mg、静注西米替丁）；心电监测4小时，测量心率、血压变化，防止低血压；观察神经毒性反应；滴注本药时应采用非聚氯乙烯材料的输液用具，并使用孔径小于的微孔膜过滤器；与顺箱联合应用，先用紫杉醇，后用顺钻，可增加疗效，降低毒性反应；配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操作。

倘若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗；静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和以1%普鲁卡因局部封闭等相应措施。

（二）多西他赛（艾素）1.作用机理加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂2.用法用量通常和艾恒联合用药，用于卵巢癌的化疗；75mg/m2,每3周重复；%NS或5%GS溶解3.毒性反应骨髓抑制、过敏反应、体液潴留和水肿以及胃肠道反应如恶心、呕吐或腹泻，脱发、乏力、粘膜炎、关节痛和肌肉痛、低血压4.注意事项静滴60分钟，用药前口服地塞米松预防过敏反应和体液潴留综合症；心电监测4小时，测量心率、血压变化，防止低血压；加强骨髓抑制的观察及处理。

化疗药物分类及其作用原理

长春新碱：
生理盐水或5%GS配制，避光
2~8摄氏度保存，快速输注，避免药液外渗。
5、激素: 皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细
胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。
性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊的化疗范畴。
联合化疗：化疗药物一般选择两类以上作用机制不同的药物，常常应用CCNSA与CCSA药物配合。
选药时尽可能使各药的毒性不相重复，以提高正常组
织的耐受性。药物数量目前一般多主张2~4种，太多也不一定能提高治疗疗效。序贯应用：在化疗药物的应用上，序贯应用比较合理。例如长春碱能使细胞阻滞在M期，此种阻滞
时，药液禁与碱性溶液配伍输注，在配制和输注中
避免接触铝制品，禁用凉水漱口及冷食。门冬酰胺酶：生理盐水或5%GS配制，避
光2~8摄氏度保存，使用前必须做皮试，结果阴性才能使用，一般速度输注，用于治疗白血病、何杰金
病及非何杰金病淋巴瘤、黑色素瘤等。（细胞周期
特异性药）。
三、是根据药物对细胞增殖动力学的影响的不同分为细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物。
根据药物的来源和化学结构，分为： 1、烷化剂； 2、抗代谢药；
3、抗生素类；
4、植物类； 5、激素类； 6、铂类及其他。
1、烷化剂: 烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。烷化剂对细胞有直接毒性作用，因此又
被称为细胞毒类药物。此类药物对慢性白血病、恶
性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。烷化剂这类药物选着性差，对胃肠道上皮细胞、骨髓造血细胞和生殖系统等增殖活跃的正常细胞毒性较大，所以会造成严重的消

常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项

常用化疗药物分类作用机制和临床应用的注意事项化疗药物是治疗恶性肿瘤的重要手段之一。

它通过抑制癌细胞的生长和分裂，达到抑制肿瘤生长的效果。

然而，化疗药物的分类、作用机制以及临床应用的注意事项并不是人们广泛了解的内容。

本文旨在介绍常用化疗药物的分类、作用机制以及在临床应用中需要注意的事项。

一、化疗药物的分类化疗药物根据其作用方式和化学结构的不同，可以分为多种类别。

常见的化疗药物分类包括：1. 细胞周期特异性药物：此类药物作用于特定细胞周期中的肿瘤细胞，如鞘内注射放射灭活的人源脑膜瘤疫苗（Gliovac），用于治疗恶性胶质瘤等。

2. 细胞周期非特异性药物：此类药物不仅作用于特定细胞周期中的肿瘤细胞，也可以作用于其他细胞周期中的肿瘤细胞。

如环磷酰胺（cyclophosphamide），用于治疗淋巴瘤、骨肉瘤等。

3. 抗代谢类药物：此类药物通过干扰肿瘤细胞的代谢过程达到治疗效果，如氟尿嘧啶（fluorouracil），用于治疗结直肠癌、胃癌等。

4. 抗代谢类似物：此类药物和抗代谢类药物的作用机制类似，但是结构不同。

如卡培他滨（capecitabine），也用于治疗结直肠癌、胃癌等。

5. 免疫抑制剂：此类药物通过抑制机体免疫反应达到治疗肿瘤的效果，如硫唑嘌呤（mercaptopurine），用于治疗白血病等。

二、化疗药物的作用机制化疗药物通过不同的作用机制抑制癌细胞的生长和分裂，从而达到治疗肿瘤的目的。

常见的作用机制包括：1. DNA损伤：某些化疗药物能够直接或间接地损伤肿瘤细胞的DNA，从而阻止其正常的DNA复制和细胞分裂。

比如顺铂（cisplatin）通过结合DNA中的鸟嘌呤和胸腺嘧啶而引起DNA损伤，从而抑制肿瘤细胞的生长。

2. 抑制微管聚合：微管在细胞分裂过程中起到重要的作用，而某些化疗药物能够抑制微管的聚合，从而阻止细胞的正常分裂。

比如紫杉醇（paclitaxel）通过抑制微管的动力蛋白结合而阻止肿瘤细胞的有丝分裂。

化疗药物的作用机制与临床应用

化疗药物的作用机制与临床应用一、化疗药物概述化疗药物是治疗恶性肿瘤的主要手段之一，它可以通过不同的作用机制杀死或抑制肿瘤细胞的生长，对体内的正常细胞也有一定的影响。

在选择化疗药物时，需要综合考虑患者的病情、治疗目的、副作用及疗效等多个因素，定制适当的治疗方案。

化疗药物类别主要包括：碱化剂、抗代谢药、抗激素类药物、抗生素类药物、生物制剂等。

二、化疗药物的作用机制1.碱化剂碱化剂是最早获得临床应用的化疗药物之一，它可以影响细胞的DNA合成和修复，抑制肿瘤细胞的生长和分裂，进而达到治疗的目的。

碱化剂经过首次代谢被转化为活性代谢物，活性代谢物可以与DNA结合，形成DNA交联物，并将DNA链断裂，从而触发了细胞凋亡机制。

不同种类的碱化剂其DNA交联的方式略有差异，例如氮芥类药物是通过碱化剂分子中的甲基组分到DNA链上形成亲电（亲核）位，后者随后被表现出亲核作用的DNA链切割酶（核酸内切酶）攻击，掉落片段结合起来形成突起或环。

2.抗代谢药抗代谢药以其结构类似自然代谢物而得名，它们可以干扰细胞核酸以及蛋白质的合成，抑制恶性细胞生长。

抗代谢药被分为三类：拓扑异构酶Ⅰ（topoI）抑制剂、拓扑异构酶Ⅱ（topoII）抑制剂、伪嘌呤类似物等。

抗代谢药的作用机制多样，其中最为重要的是对细胞核酸的抑制作用。

嘌呤拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ（topoⅠ和topoⅡ）是抗癌药物发挥作用的两个主要靶点，它们都是在DNA的拓扑结构调节中发挥着重要的作用。

抑制了DNA拓扑异构酶活性后，细胞DNA超螺旋结构改变，DNA双链断裂时的DNA损伤处理失调引发了细胞周期中的S期推迟或停止和细胞凋亡，从而达到抗癌的目的。

3.抗激素类药物抗激素类药物主要用于治疗激素敏感的恶性肿瘤，包括乳腺癌、前列腺癌等。

抗激素类药物的主要作用机制是拮抗或阻断人体中的激素分泌和作用，使得激素对恶性细胞的生长和分裂产生抑制。

4.抗生素类药物抗生素类药物主要用于治疗肿瘤和感染，具有广谱抗菌、抗肿瘤等多重作用。

化疗的原理与作用机制

化疗的原理与作用机制化疗（Chemotherapy）是一种通过使用化学药物来治疗癌症的方法。

与手术和放射疗法不同，化疗可以通过全身治疗的方式杀死癌细胞或抑制它们的生长和扩散。

本文将介绍化疗的原理与作用机制，以及在临床实践中的应用。

一、化疗的原理化疗的原理基于药物对癌细胞的选择性损伤。

不同种类的化疗药物通过不同的途径作用于癌细胞，实现治疗的效果。

常见的化疗药物有细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物。

1. 细胞周期非特异性药物细胞周期非特异性药物主要作用于癌细胞DNA，如芥子气、丝裂霉素等。

这类药物能够在细胞的任何生长周期中起到杀伤癌细胞的作用。

它们通过与DNA分子结合，干扰DNA的复制和修复，阻断癌细胞的增殖过程。

细胞周期非特异性药物作用范围广，但同时也对正常细胞造成了一定的损伤。

2. 细胞周期特异性药物细胞周期特异性药物主要作用于癌细胞特定的细胞周期阶段，如鲜碱类、白三烯类等。

这类药物对于静止期的癌细胞效果不显著，但对于处于分裂期的癌细胞起到了非常强的杀伤作用。

细胞周期特异性药物通常选择在特定的治疗时机进行给药，以增强治疗效果并减少对正常细胞的损伤。

二、化疗的作用机制化疗通过直接杀伤癌细胞或抑制其生长和扩散来达到治疗的目的。

化疗的主要作用机制如下：1. 杀伤癌细胞化疗药物作用于癌细胞，通过干扰DNA合成、阻断细胞分裂和破坏细胞膜等方式，导致癌细胞死亡。

一些化疗药物还可以诱导癌细胞凋亡，使其自我消亡。

杀伤癌细胞是化疗最直接且重要的作用机制。

2. 抑制癌细胞生长和扩散化疗药物可以通过抑制癌细胞的分裂和增殖来控制癌症的发展。

某些化疗药物还能阻断肿瘤血供或降低肿瘤血管形成，从而减少营养供应和氧气输送，使癌细胞的生长环境受到限制。

3. 消灭残余的癌细胞化疗可以消灭术前或术后残留的癌细胞，减少肿瘤复发和转移的可能性。

由于手术和放疗难以全面清除癌细胞，在手术之前或之后进行化疗可以起到补充治疗的作用，提高治愈率。

常用化疗药的药理用法及不良作用

常用量 125mg/次 vd 75mg/m²po 150mg po
d1-3/4-6w
d1/3w
d1-2/4w
副作用：骨髓抑制(发生迟，恢复慢）
作用机理：1.与DNA结合；2.抑制DNA聚合酶
特点：脂溶性好，解离度低，可通过血脑屏障，
作用持久。
用于：脑转移癌、脑瘤
常用化疗药的药理及用法：
盐酸吉西他滨（2`-脱氧-2`2`-盐酸二氟胞苷）
1.25mg /m²d1-5
副作用：轻
腹泻、骨髓抑制骨髓抑制
作用机理：选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ---DNA
适应症：胃、肠、肝癌
肠
SCLC 卵巢癌
常用化疗药的药理及用法：
鬼臼乙叉甙(VP-16)
鬼臼噻吩甙(VM26)
常用量 60-100mg/d 3-5d/3-4w 50-100mg/d 3-5d/3-4w
用于：肺癌、胰腺癌、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、胆道癌等
常用化疗药的药理及用法：
替莫唑胺(temozolomide,商品名Temodar) 迪清属于烷化剂类药物，用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤（有效率为35%左右）
主要的不良反应：恶心、呕吐、倦怠和血液学反应。恶心、呕吐、
头痛和倦怠的发生频率最高。骨髓抑制(血小板减少症和中性粒细胞减少症)为剂量限制性不良反应用法：150～200 mg/m2 连用5天，口服
用于乳腺癌、淋巴瘤等
常用化疗药的药理及用法：
异环磷酰胺（IFO):
IFO是CTX的同分异构体，作用机理相同。常用量：1.2-2g/ m²/d d1--5
毒性比CTX低：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎
美斯纳（mesna)巯乙磺酸钠：常用量：400mg 3次/日 d1--5 mesna可在泌尿道转化成游离的巯基与丙烯醛结合成无毒物排出，减轻

临床化疗药物使用注意要点

临床化疗药物使用注意要点一、化疗药的给药途径：(1)静脉给药：通常指输液，在给药途径中最常用。

静脉输液的给药方式几乎占到所有化疗90%以上，例如比较熟知的紫杉类化疗药、铀类化疗药、意环类抗生素以及吉西他滨、培美曲塞等化疗药，均为通过静脉给药达到治疗目的；(2)口服给药：较为常用如5-氟尿喀吟类药物。

临床中使用频率较多的替吉奥、卡培他滨等，还包括其他药物，如长春瑞滨以及依托泊普也有些口服制剂可以在口服时使用；(3)肌肉注射：有些药物需要通过肌肉注射给药，如临床中常使用的培门冬酶或左旋门冬酰胺酶类药物；(4)介入：有些其他少见给药方式，如某些肝癌病人进行介入，则通过导丝从血管进入肿瘤组织中，在肿瘤血管中局部灌注化疗药物,称为介入的局部肿瘤灌注给药。

二、常见的抗肿瘤药物的分类(1)按药物的来源和化学结构分类1烷化剂如环磷酰胺、异环磷酰胺、司莫司汀、达卡巴嗦2.抗代谢类如甲氨喋吟、氟腺咯唳、替加氟、等。

3.抗肿瘤类如；＜环类包括阿霉素、柔红霉素、表柔比星、丝裂霉素等。

4.抗肿瘤植物类如长春新碱、长春碱、、紫杉醇类等。

5.激素如肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。

6.其他类如铀类、门冬酰胺酶、靶向治疗药等。

（2）按外渗后组织损伤程度分类1腐蚀性化疗药物外渗后可引起局部组织发疱、溃疡、坏死。

如阿霉素、表阿霉素、丝裂霉素等。

7.刺激性化疗药物能引起注射部位疼痛，可有局部炎症反应、静脉炎及局部过敏反应。

如氮烯咪胺、紫杉醇、顺粕、氟尿咯咤、草酸粕等。

8.非腐蚀性化疗药物对局部组织没有溃疡、坏死等不良反应。

如甲氨喋吟、替加氟、阿糖胞甘、环磷酰胺、平阳霉素等。

（3）根据药物的作用机制分类1.影响核酸生物合成的药物作用于S期，如甲氨喋吟、氟腺嗑唉、阿糖胞普。

2.直接破坏DNA并阻止其复制的药物如烷化剂、丝裂霉素、博来霉素等。

3.干扰转录过程阻止RNA合成的药物如放线菌素D、柔红毒素、多柔比星等。

4.影响蛋白质合成的药物如长春碱类、鬼臼霉素、三尖杉碱、1-门冬酰胺酶等。