第6章胆碱受体阻断药

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阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
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阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消 旋莨菪碱。现已人工合成。


[药理作用]
作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力， 阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M 胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
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3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌
产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态 的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕
动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。

(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用。
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(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。

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第 六 章
胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
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M胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药

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3.1 M 胆碱受体阻断药


M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品

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2.眼 (1)扩瞳

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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌
晶状体


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悬韧带
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4.心脏 (1)心率


心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率 减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
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原因是阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进
Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反 馈抑制Ach的释放）。

心率加快：较大剂量（1-2mg)阿托品心率加快 作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经
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（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)
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特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对 M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻 断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。


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1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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阿托品的合成代用品


一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。

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二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。
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山莨菪碱
(anisodamine,654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
(1)用于全身麻醉给药


(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科


(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
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(3)眼底检查
4.心动过缓及房室传阻滞
5.抗休克
6.解除有机磷酸酯中毒


[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、

瞳孔散大、视力模糊（1mg）。



3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
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东莨菪碱（scopolamine)
特点：

1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药
3.抗晕动病




4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
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6.中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢

和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。

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[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛


2.抑制腺体分泌
的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷
走神经对心脏的抑制作用。

(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用， 使房室传导加快。
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5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。