2014药理知识点自我整理篇

药理药代：一次给药一般经过5~6个t1/2从体内基本消除（97%），3.3个t1/290%消除。

安全指数：LD5/ED95治疗指数：LD50/ED50LD50半数致死量肝药酶诱导作用：利福平，巴比妥类，苯妥英钠，水合氯醛、卡马西平、灰黄霉素、乙醇等抗菌药：静止期杀菌——氨基糖苷类（蛋白质全过程，肾毒性阿、链、妥、庆、卡、新增大，卡那霉素耳蜗毒性最强，奈替米星对多种氨基糖苷类钝化酶稳定、耳肾毒性本类最低），大环内酯类（抑菌，蛋白质合成50s，包括红霉素（有机弱碱）、克拉霉素（三联胃溃疡）、阿奇霉素）繁殖期杀菌——β-内酰胺类（抑制细胞壁合成），β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸，舒巴坦）氨曲南——单环β-内酰胺类（抑制细胞壁合成）四环素——（抑菌，蛋白质合成30s）氯霉素（伤寒首选，骨髓毒性、灰婴综合症、治疗性休克、其它（二重感染、皮疹等过敏反应拮抗青霉素氨基糖苷））喹诺酮——（干扰细菌核酸代谢，伤寒）磺胺类——抑菌，泌尿系统损害（结晶尿），磺胺嘧啶（流脑，）、复方新诺明（尿路感染，不易形成结晶尿）；不良反应溶血性贫血两性霉素B——（干扰细胞膜合成）其他类：克林霉素（蛋白质50s抑菌，急慢性骨髓炎）、万古霉素（快速杀菌，只能静滴；红人综合症）、替考拉宁亚胺培南——碳青霉烯类，对G+,G-、厌氧菌均有强活性，+西司他丁（泰能），保护亚胺培南；丙磺舒+青霉素（青霉素增效）；抑菌（四环、大环内酯类、氯霉素）+青霉素（拮抗，因抑菌青霉素不发挥作用）；头孢菌素+青霉素（协同作用）抗结核：一线药——异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺，二线药对氨基水杨酸、卡那霉素抗真菌：两性霉素B—首选全身深部真菌感染；真菌性脑膜炎时需小剂量鞘内注射；+氟胞嘧啶（协同，氟胞嘧啶单用极易耐药）；均为深部伊曲康唑——浅部和深部氟康唑——不良反应本类最低，深部真菌酮康唑——浅部，甲癣首选；灰黄霉素——头癣首选，（灰头土脸）皮肤癣抗心衰、心律失常：地高辛——易产生心脏毒性（低血钾高钙低镁），正性肌力和负性频率，治疗心房颤动抗心衰；中毒引起室性心律失常用苯妥英钠。

半衰期最长的强心苷——洋地黄毒苷；最短——毒毛花苷K；强心苷中毒症状主要为——心脏、胃肠道、中枢神经系统米力农——激动心肌及β受体抗心衰奎尼丁——减慢传导抗心律失常，房颤、房扑的复律治疗维拉帕米——Ca，延长动作电位时程抗心律失常，室上行心律失常首选胺碘酮——延长动作电位时程和有效不应期、降低窦房结自律性、阻滞Na+、K+、Ca2+通道抗心律失常，肺毒性和肝毒性利多卡因——急性心梗引起的室性心律失常普罗帕酮——相对延长有效不应期，治疗心律失常普奈洛尔——抗心律失常、高血压、甲亢、心绞痛抗心绞痛：硝酸甘油——心绞痛、急性心梗（产生NO，升高cGMP，扩张动、静脉，降低耗氧量）；连续使用产生耐受性；剂量过大引发高铁血红蛋白血症普奈洛尔——β受体阻断，劳累型心绞痛（冠脉狭窄，变异型（冠脉痉挛）无效，尤适用有高血压、心律失常者），降低心率治快速心率失常；降低心肌收缩力Ca2+阻滞药——变异型心绞痛最有效（阻滞Ca内流，增加冠脉血流量）维拉帕米——变异型、稳定型均可选用其他——双嘧达莫（抑制血小板粘附性和生成TXA2）、曲美他嗪合用——硝酸酯+Ca阻滞剂（加强并缓和Ca药，防止心率加快）；β受体阻断+ Ca阻滞剂（增强且不良反应减少）抗高血压：高血压伴消化道溃疡——禁用利舍平；双侧肾动脉狭窄——禁用ACEI（普利）和ACEII（沙坦）类；高血钾——ACEI，ACEII，螺内酯；痛风——禁用噻嗪类利尿药；2,3度房室传导阻滞——禁用非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂（维拉帕米、地尔硫卓）和β阻滞；体位性低血压——禁用α受体阻滞哌唑嗪——首剂现象硝普钠——高血压危象，作用机制涉及NOCa2+通道阻滞剂——地平类，降血压伴有反射性心率加快，易致心肌缺血，对血管平滑肌选择性高（抑制），减少细胞内Ca2+浓度依那普利——抑制心肌及血管重构而抗心衰；可抑制左心室肥厚；易引起顽固性干咳卡托普利——轻、中度原发性或肾性高血压首选肼屈嗪——舒张小动脉平滑肌，高血压、心衰利尿：呋塞米——作用髓袢升支粗段，治严重水肿，急性肾衰；不良反应钾钠镁全低螺内酯——酮固酮升高引起的水肿甘露醇——脑水肿、降低颅内压首选氨苯蝶啶，螺内酯——保钾利尿氢氯噻嗪——排钾利尿，轻、中度心衰及左、右心室充盈量高患者；降低Na+使Ca2+减少，不良反应低血钾（低K+、Na+、Cl-）、酮固酮升高、高尿酸血症高血脂：高甘油三酯高TC—贝丁酸类，（氯贝丁酯诱发胆结石）；高胆固醇TG—他汀；全高—胆酸螯合剂+贝丁酸普罗布考——抗氧化，抑制ox-LDL生成而抗动脉粥样硬化考来烯胺——有特殊臭味和刺激性；与洋地黄苷结合，阻断肝肠循环，减轻中毒；IIa、IIb型及杂合子高脂蛋白血症；机理与胆汁酸结合降血脂吉非贝齐——有抗凝血、抗血栓、抗炎作用他汀类——高血糖：胰岛素——不良反应低血糖、胰岛素抵抗、过敏反应（过敏性休克）、脂肪萎缩与肥厚；药理作用增加糖原合成和贮存磺酰脲类——刺激胰岛素β洗白释放胰岛素，长期应用能抑制胰高血糖素分泌镇痛药：吗啡——用于癌症剧痛，急性锐痛，急性心肌梗死，心源性哮喘，胆、肾绞痛，禁用于肺源性心脏病（因抑制呼吸），亦用于非细菌性急慢性腹泻，口服可吸收但首过效应大。

胃溃疡：阻断H2受体抑制胃酸分泌——替丁阻断M受体抑制胃酸分泌——哌仑西平抑制H+-K+-ATP酶——奥美拉唑（灭活胃壁H+泵）抗幽门螺旋杆菌——阿莫西林，克拉霉素；增强胃黏膜屏障——米索前列醇抗肿瘤氟尿嘧啶——阻碍DNA合成顺铂——肾毒性、耳毒性，需同时给与利尿药，与DNA结合抑制DNA合成甲氨蝶呤——干扰核酸合成，用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌；叶酸类拮抗剂中毒解救（亚叶酸钙）环磷酰胺——破坏DNA结构，亦可治疗自身免疫性疾病紫杉醇——作用于促进细胞中微管装配抑制其解聚，心脏毒性，须用地塞米松及组胺H1等受体阻断药预防过敏反应放线菌D——抗瘤谱窄，对放疗增敏作用长春碱——作用于M期，抑制细胞有丝分裂阿霉素（多柔比星）——实体瘤；心脏毒性，需注射维生素B6抗毒博来霉素——肺毒性三尖杉酯碱——抑制蛋白质合成起始阶段呼吸系统药氯化铵、色甘酸钠——防治支气管哮喘，色甘酸钠为抗变态反应所致哮喘药，无松弛支气管平滑肌作用，不抗组胺，白三烯等过敏氨茶碱——各种哮喘、急性心功能不全，茶碱类为磷酸二酯酶抑制剂乙酰半胱氨酸、溴己新——粘痰溶解药右美沙芬——中枢镇咳血液系统：重组人粒细胞集落刺激因子——肿瘤放、化疗引起的骨髓抑制；再障性贫血；急性白血病肝素——拮抗鱼精蛋白，抗凝血；华法林——拮抗维生素K噻氯匹定——抑制血小板凝聚集；尿激酶——促进生成纤溶酶抗凝神经系统：镇静催眠：苯二氮卓类——地西泮等，抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、中枢肌松作用、无肝药酶诱导作用，安全范围大巴比妥类——无抗焦虑作用、无中枢肌松作用、有肝药酶诱导作用、大剂量可产生麻醉作用，安全范围小，中毒时碱化尿液、利尿、透析、洗胃、导泻、吸氧、中枢兴奋抗癫痫：乙琥胺——小发作；苯妥英钠——大发作（口服吸收不规则，起效慢，非线性消除，t1/2个体差异大）亦可用于外周神经痛，心律失常；丙戊酸钠——广谱，小发作合并大发作，肝毒性大；卡马西平——抗惊厥，精神运动性发作；用药期间检查血象抗帕金森：左旋多巴（亦用于肝性脑病）——起效慢，对轻症、年轻患者效果好，对震颤效果差，作用于多巴胺受体；12个月后出现开关现象，可换苯海索；不良反应，精神、运动障碍、排尿困难、胃肠道、心血管反应苯海索——阻断中枢胆碱（M）受体；用于抗精神病药引起的锥体外系反应；不良反应（口干、散瞳、便秘、尿潴留）左旋多巴增效药——司来吉兰（选择性单胺氧化酶抑制剂）金刚烷胺——促多巴胺释放抗老年痴呆：胆碱酯酶抑制剂——利斯的明、加兰他敏、石杉碱甲抗精神病：氟派啶醇（抑制NA释放，促进再摄取）、舒必利——抗精神分裂抗惊厥：硫酸镁抗躁狂：碳酸锂氯丙嗪——抗精神分裂、顽固性呃逆、抑制体温中枢调节（降低正常人及发热者体温，降温作用随环境温度下降而下降）、无止痛作用但可加强镇痛药作用；中毒用去甲肾上腺素解救。

阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统D2受体—抗精神病；阻断黑质-纹体通路D2受体，引起主要不良反应锥体外系反应（帕金森，氯氮平无此不良反应，氟派啶醇此反应最强）；对内分泌影响治疗巨人症。

抗抑郁：丙咪嗪（5-HT和NA再摄取抑制剂）、阿米替林——三环类氟西汀、帕罗西汀（西汀类）——5-HT再摄取抑制剂地昔帕明、马普替林——NA再摄取抑制剂解热镇痛药：昔康、昔布——选择性环氧酶抑制剂吡罗昔康、其他阿司匹林等——非选择性环氧酶抑制剂其它：酚妥拉明——α受体阻断药，抗休克、外周血管痉挛等、降低外周阻力治心衰肾上腺素——αβ受体激动，过敏性休克首选，用于重症肌无力、心脏骤停，易致心律失常异丙肾上腺素——β受体激动，松弛支气管平滑肌，用于支气管哮喘、窦房结功能衰竭并发心脏骤停，较少引起心律失常，去甲肾上腺素——α1受体激动（收缩小静脉、小动脉，上消化道出血），β1受体激动（心脏，抗休克），氯丙嗪中毒解救普奈洛尔——β受体阻断，降低心肌耗氧量治心绞痛，降低心率治快速心率失常阿托品——M阻断，扩瞳，治窦性心动过缓；减少腺体分泌；松弛内脏平滑肌东莨菪碱——抗晕动症，帕金森毛果芸香碱——M激动，缩瞳毒扁豆碱——治青光眼，作用较毛果芸香碱强而持久新斯的明——重症肌无力，术后腹气胀与尿潴留；筒箭毒碱——肌松药，新斯的明中毒解救琥珀胆碱——肌松药多巴胺——小剂量是外周和肾血管扩张，大剂量收缩，抗休克，激动多巴胺受体，无中枢作用；与利尿药合用指教急性肾衰竭糖皮质激素——治疗各种休克，长期使用致骨质疏松，亦可支气管哮喘；长效（米松类）中效（泼尼松）短效（可的松类）甲状腺素——治疗单纯性甲状腺肿；大剂量碘——甲状腺危象吡喹酮——血吸虫病；甲硝唑——滴虫病；氯喹（致畸）——红斑狼疮，对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者；甲苯咪唑——钩虫病；日虐复发和传播——伯氨喹雌二醇——用于偏头痛、绝经期综合症、功能性子宫出血、晚期乳腺癌VB12——恶性贫血和巨幼红细胞贫血环孢素——用于器官移植，主要不良反应是肾毒性，用药期间检查肝肾。