药理学 抗心绞痛药
中西医结合药理学-抗心绞痛药练习题及答案解析
中西医结合药理学-抗心绞痛药练习题及答案解析一、Al1、高血压病伴变异型心绞痛,并频发阵发性室上性心动过速,宜选用A、奎尼丁B、尼莫地平C、硝苯地平D、普蔡洛尔E、维拉帕米2、下列哪项对钙拮抗剂抗心绞痛的描述不正确A、心收缩性减弱,心率减慢B、心收缩性增强,心率加快C、减轻心脏负荷,降低心肌耗氧D、阻断钙离子通道,阻止钙离子内流E、扩张冠脉,改善缺血区供血、供氧3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是A、缩短射血时间B、消除反射性心率加快C、降低室壁肌张力D、作用机制不同产生协同作用E、以上都是4、普奈洛尔不能对抗何种心绞痛A、稳定型心绞痛B、变异型心绞痛C、不稳定型心绞痛D、高血压者心绞痛E、心律失常者心绞痛5、硝酸甘油不扩张下列哪类血管A、大动脉B、小静脉C、冠状动脉的侧支血管D、冠状动脉的输送血管E、冠状动脉的小阻力血管答案部分一、Al1、【正确答案】E【答案解析】维拉帕米对变异型心绞痛有较好的疗效,与P受体阻滞药类同,都能抑制心肌收缩性和传导性,合用时应慎重。
也用于心律失常、高血压等。
【该题针对“抗心绞痛药,抗心绞痛药”知识点进行考核】2、【正确答案】B【答案解析】钙通道阻滞药阻滞Ca2+流入心肌细胞,使心肌收缩力减弱,心率减慢。
[该题针对“抗心绞痛药,抗心绞痛药”知识点进行考核】3、【正确答案】E【答案解析】硝酸酯类抗心绞痛的作用机制有:降低心肌耗氧量、改善缺血区心肌供血;β受体阻滞药抗心绞痛的作用机制是:降低心肌耗氧量、改善心肌代谢、增加缺血区血液供应、促进氧合血红蛋白解离。
[该题针对“抗心绞痛药,抗心绞痛药”知识点进行考核】4、【正确答案】B【答案解析】普蔡洛尔是P受体阻滞剂的常用药物,对变异型心绞痛,因本类药物阻断P受体后,使α受体作用占优势,易致冠脉痉挛,从而加重心肌缺血症状,不宜应用。
[该题针对“抗心绞痛药,抗心绞痛药”知识点进行考核】5、【正确答案】A【答案解析】1.外周血管:硝酸甘油可扩张外周静脉血管使血液贮积于静脉及下肢血管,回心血量减少,降低前负荷及心室充盈度,心肌耗氧量明显减少;大剂量扩张外周小动脉,外周阻力降低,降低心脏射血阻力,减少心脏做功而降低心肌耗氧量。
药理学 第21章 抗心绞痛药
心肌局部缺血时 主动脉 输 送 血 管 阻 力 血 管
给硝酸甘油后
B
非缺血区
A
缺血区
B
A
(三)临床应用:对各型心绞痛均有效,用 药后可中止发作,也可预防发作。亦可治疗 急性心梗和心衰。
(四)不良反应:可由血管舒张引起,如头 痛、面颊潮红,剂量过大可出现低血压、心
悸等。连续用药可出现耐受性,可能与巯基
硝酸甘油能使 1)心室壁肌张力和心室内压下降,利于血液自外流向内 2)选择性舒张心外膜的输送血管及侧枝血管,改善冠脉 的侧枝循环,增加缺血区的血液供应量。 3)能使冠脉血流量重新分配。通过降低心脏前后负荷,降低 心室舒张末期压力,舒张心外膜血管及侧枝血管,建立侧枝 循环。心绞痛发作时,缺血区阻力血管因为缺氧和代谢产物 堆积处于舒张状态,但较大输送血管不受影响,迫使血液经 侧枝更多的流向缺血区。
心收缩力 心室容积 射血时间 心率 硝酸酯类 ↑ ↓ ↓ ↑ 普萘洛尔 ↓ ↑ ↑ ↓ 互为对抗弥补,使耗氧↓↓.
不良反应
疲劳、抑郁;诱发心衰; 心率↓—心动过缓;传导阻滞;低血压; 支气管收缩→肺换气量↓→哮喘忌用↓—忌用 抑郁症; 逐渐减量, 久用→β受体数量↑(向上调节) 内源性儿茶酚胺反应↑ ——突然仃药诱发MI 或心绞痛
一、 硝酸酯类及亚硝酸酯类
包括:硝酸甘油、硝酸异山梨酯(消心痛)、亚硝 酸酯类的亚硝酸异戊酯等 三酰甘油(硝酸甘油) nitroglycerin 药理作用 高效、速效、经济、方便 [药动学]: 口服—有强首过效应。小量无效。生物利用度8% 舌下含服—生物利用度80%,2-5’起效,维持20-30’ 皮肤吸收—免第一关卡效应
临床心绞痛分型:
执业药师药理学第二十六章 抗心绞痛药习题及答案
第二十六章抗心绞痛药一、A1、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能A、减慢心率B、扩张冠状动脉C、缩小心室容积D、降低心肌耗氧量E、抑制心肌收缩力2、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是A、选择性扩张冠脉,增加心肌耗氧量B、阻断β受体,降低心肌耗氧量C、减慢心率,降低心肌耗氧量D、扩张动脉和静脉,降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉和侧支血管,改善局部缺血E、抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量3、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理依据是A、作用机制不同产生协同作用B、消除反射性心率加快C、降低室壁肌张力D、缩短射血时间E、以上都是4、为克服硝酸酯类耐受性,可采取的措施不包括A、采用最小剂量B、补充含巯基药物C、增加给药频率D、采用间歇给药法E、加用卡托普利5、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括A、扩张全身容量血管B、扩张心脏输送血管C、冠脉血流重新分配D、降低心肌耗氧量E、促进氧与血红蛋白分离6、硝酸甘油连续应用出现耐受的原因可能与下列何项关系大A、自身诱导肝药酶活性B、血管平滑肌内巯基被耗竭C、鸟苷酸环化酶对NO反应降低D、cGMP降解代偿性加速E、腺苷酸环化酶对NO反应性升高7、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的是A、口服无效,应舌下含服B、作用较硝酸甘油强C、剂量范围个体差异小D、作用维持时间较硝酸甘油长E、不良反应较少8、硝酸甘油的不良反应主要由下列何项所致A、心输出量减少B、消化道刺激C、肝功能损害D、血管舒张E、低血钾9、对硝酸酯类药物适应证描述正确的是A、主要用于稳定型心绞痛B、不宜用于变异型心绞痛C、不宜用于不稳定型心绞痛D、不宜用于急性心肌梗死E、对各型心绞痛均有效10、硝酸酯类药物临床应用应注意的是A、对急性大发作应用超大剂量B、为预防发作,可采取经皮肤不间断给药C、为减少不良反应,应避免与含巯基药物合用D、应限制用量,以免降压过度E、因可降低心输出量,伴心衰患者禁用11、对硝酸甘油药理作用描述正确的是A、舒张小动脉较小静脉强B、对较大的冠状动脉有明显扩张作用C、有较强收缩毛细血管平滑肌作用D、治疗量可明显降低舒张压E、治疗量可减少无心衰心脏输出量,减慢心率12、硝酸酯类药物的基本药理作用是A、降低心肌收缩力B、缩短射血时间C、增加冠脉流量D、松弛平滑肌E、降低心肌耗氧量13、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、维拉帕米D、硝酸异山梨酯E、普萘洛尔14、硝酸甘油不扩张下列哪类血管A、小动脉B、小静脉C、冠状动脉的小阻力血管D、冠状动脉的侧支血管E、冠状动脉的输送血管15、不宜用于变异性心绞痛的抗心绞痛药物是A、硝酸异山梨酯B、普萘洛尔C、硝苯地平D、维拉帕米E、硝酸甘油16、治疗心绞痛,下列哪一组药物组合较理想A、普萘洛尔和硝苯地平B、普萘洛尔和维拉帕米C、普萘洛尔和地尔硫D、维拉帕米和地尔硫E、以上各组均不理想17、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括A、降低心肌耗氧量B、扩大心室容积C、增加缺血区血供D、延长冠脉灌流时间E、减慢心率,舒张期延长18、心绞痛应用普萘洛尔主要机制是A、心室容积明显增大者B、心率明品减慢者C射血时间明显延长D血压明显降低者E、心率减慢及收缩性减弱较明显者19、普萘洛尔更适合用于A、不稳定型心绞痛伴血脂异常者B、稳定型心绞痛伴高血压者C、冠脉痉挛变异型心绞痛D、变异型心绞痛伴血脂异常者E、稳定型心绞痛伴高血脂者20、患者,女性,49岁。
药理学抗心绞痛药课件
抗心绞痛药的不 良反应
β受体阻滞剂的不良反应
心动过缓:可 能导致心率减 慢,甚至出现 心脏骤停
01
低血压:可能 导致血压降低, 引起头晕、乏 力等症状
03
疲劳:可能导 致疲劳感增加, 影响日常生活 和工作
05
02
支气管痉挛: 可能导致支气 管收缩,引起 呼吸困难
04
血糖升高:可能 导致血糖升高, 引起糖尿病患者 病情加重
药理学抗心绞痛药课件
演讲人
目录
01. 抗心绞痛药的分类 02. 抗心绞痛药的作用机制 03. 抗心绞痛药的临床应用 04. 抗心绞痛药的不良反应
抗心绞痛药的分 类
β受体阻滞剂
01 作用原理:通过阻断β受体,降 低心率,减少心肌耗氧量
02 代表药物:普萘洛尔、美托洛 尔、阿替洛尔等
03 适应症:适用于高血压、心绞 痛、心律失常等
04
孕妇和哺 乳期妇女 禁用
药物相互作用
01
抗心绞痛药与抗血小板药物: 如阿司匹林、氯吡格雷等, 可增加出血风险
03
抗心绞痛药与抗心律失常药 物:如胺碘酮、普鲁卡因胺 等,可导致心律失常
02
抗心绞痛药与抗高血压药物: 如β受体阻滞剂、钙通道阻 滞剂等,可导致血压过低
04
抗心绞痛药与抗糖尿病药物: 如胰岛素、二甲双胍等,可 导致低血糖
03
β受体阻滞剂通过抑制肾素血管紧张素系统,降低血管 紧张度,改善心肌缺血
02
β受体阻滞剂通过降低血压, 减轻心脏负荷,改善心肌缺 血
β受体阻滞剂通过阻断β受 体,降低心率,减少心肌耗 氧量
钙通道阻滞剂的作用机制
D
改善心肌能量代谢,保护心肌细胞
C 降低心率,减轻心脏负担
药理学 第十二章 抗心绞痛药
钙通道阻滞药
【临床应用】 主要用于变异型心绞痛,也可 用于稳定型及不稳定型心绞痛。对 急性心肌梗死尚能促进侧支循环, 缩小梗死面积。临床上对曾有室上 性心动过速、心房纤颤、心房扑动 的心绞痛,宜选用维拉帕米和地尔 硫桌;对伴高血压者宜选硝苯地平。
动脉粥样硬化
动脉粥样硬化(atherosclerosis)是血 管硬化性疾病中常见而最重要的一种,病变 主要发生于主动脉、冠状动脉和脑动脉。其 病理变化累及动脉血管的内膜、内膜下及中 层。病变部位有脂质积聚,并侵入细胞内或 内膜下细胞间隙,导致平滑肌细胞和结缔组 织增生、出血、血栓形成和钙质沉着。由于 细胞内、外脂质积聚明显,在动脉内膜积聚 的脂质外观呈黄色粥样,因此称为动脉粥样 硬化。发生粥样硬化的动脉管壁增厚变硬, 弹性减弱,管腔缩小,所支配器官可发生缺 血性病变。
动脉粥样硬化
动脉粥样硬化的发病机制尚未完全 阐明,一般认为本病的发生与脂质代谢 紊乱和高脂血症关系甚为密切。 根据密度的不同,可将人体血浆中的 脂蛋白分为五种主要类型,即乳糜微粒 (CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度 脂蛋白(VDL)、中间密度脂蛋白(IDL)、 高密度脂蛋白(HDL)。血浆中HDL则有助 于把组织中过多的胆固醇以酯的形式转 运出来,有利于减轻动脉粥样硬化作用。
硝酸甘油
【临床应用】 2.急性心肌梗死:对急性心肌梗 死不仅能减少耗氧量,尚有抗血 小板聚集和粘附作用,使坏死的 心肌得以存活或使梗死面积缩小, 但应限制用量,以免过度降压。 3.心功能不全:降低心脏前后负 荷,治疗重度和难治性心功能不 全。
硝酸甘油
【不良反应】 1 .血管舒张反应:搏动性头 痛及颜面潮红,过量可致体位性低 血压,继而反射性引起心率加快, 收缩力增强使心肌耗氧量增加而加 重心绞痛。 与普萘洛尔合用,普萘洛尔致 冠脉收缩和心室容积增大的缺点可 被硝酸甘油抵消,而硝酸甘油引起 的心率增快,可被普萘洛尔所对抗。
药理学抗心绞痛药同步练习题
抗心绞痛药一、复习要点了解:心绞痛的发病机制及药物治疗原则。
理解:β受体阻断药、钙通道阻滞药的主要特点。
掌握:硝酸甘油的药理作用、临床应用及不良反应。
二、知识要点1.硝酸甘油(1)药理作用:①扩张外周血管,减少心脏前后负荷从而降低心肌耗氧量;②扩张冠状血管,改变心肌血液分布,增加缺血区心肌的供血量。
(2)临床应用:①治疗各型心绞痛的首选药;②治疗急性心肌梗死;③充血性心力衰竭的辅助治疗。
(3)不良反应:主要由扩血管引起如搏动性头痛、颜面潮红、心悸、颅内压增高等。
剂量过大或长期用药可发生高铁血红蛋白症;耐受性。
(4)用药指导:舌下含服,如有舌麻、灼热、刺痛感是药物有效的标志;给药时宜采用坐位或半卧位。
2.普萘洛尔:适用于稳定型心绞痛;变异型心绞痛禁用。
3.硝苯地平:适用于变异型心绞痛;对稳定型心绞痛及心肌梗死也有效。
三、练习题(一)单项选择题1.心绞痛急性发作时,硝酸甘油常用的给药方法是()。
A.口服B.吸入C.舌下含服D.皮下注射E.软膏涂皮肤2.关于硝酸甘油的叙述,哪项是错误的?()A.扩张静脉血管,降低心脏前负荷B.扩张动脉血管,降低心脏后负荷C.减慢心率,减弱心肌收缩力而减少心肌耗氧D.加快心率E.减少心室容积,降低心室壁张力3.硝酸甘油不宜口服是因为()。
A.不能吸收B.易被破坏C.损伤胃黏膜D.影响消化吸收E.首关消除4.有关使用硝酸甘油治疗心绞痛的用药指导,错误的告知是()。
A.湿润口腔,嚼碎药片舌下含服B.含服后应保持立位C.如无灼热、舌麻感可能失效应换药D.应避光、密封保管E.连续含服3 次仍无效,及时到医院诊疗5.下列哪项不是硝酸甘油的不良反应?()A.面部皮肤潮红B.血管搏动性头痛C.心率增快引起的心悸D.升高眼压E.全身水肿6.硝酸甘油降低心肌耗氧量的主要原因是()。
A.减慢心率B.抑制心肌收缩力C.抑制心肌代谢D.扩张外周血管降低心脏负荷E.扩张冠脉及侧支循环7.普萘洛尔与硝酸甘油均引起()。
药理学-抗心绞痛药
➢【临床应用】
1. 心绞痛 舌下含服适用于各型心绞痛, 稳定性心绞痛(首选)。
2. 急性心肌梗死 缩小梗死范围 3. 急、慢性心功能不全 降低心脏负荷
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压 舒张血管
➢【不良反应及注意事项】
1. 血管舒张反应 搏动性头痛、面红、眼内压升高、体位性低血 压和晕厥、反射性心率过快(加重病情)
➢ 【临床常用药物】
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
变异型心绞痛最有效 稳定型心绞痛有效
变异型、稳定型、不稳定型有效
➢ 硝苯地平(nifedipine,心痛定)
1.对变异型心绞痛最有效,尤其伴高血压者 2.对稳定型心绞痛有效 3.缩小急性心梗的梗死面积 4.与β受体阻断药合用:
a.协同降低心肌耗氧量; b.抵消:硝苯地平—反射性心动过速;
第三节 β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
➢【药理作用】
1、降低心肌耗氧量
β-R→心脏收缩力↓、心率↓、BP↓ 缺点:心力心室容积 (前负荷), 射血时间,心肌耗氧
➢【药理作用】
2、改善心肌缺血区的供血
①收缩冠脉→缺血区与非缺血区血管张力差↑ ②心率↓→心外膜血流向心内膜 ③冠脉侧枝循环↑→缺血区血流量↑
主要内容小结
复习题
1. 抗心绞痛药分为哪几类?各类举一个代表药物 并说明其作用机制
2. 简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用抗心绞痛的 作用基础
3. 简述β受体阻断药抗心绞痛的机制及不利因素
注:① 不宜立位给药
② 不宜卧位给药 ③ 宜坐位和半卧位给药
2. 高铁血红蛋白血症
硝酸酯类是氧化剂,超大剂量时可将血红蛋白中
抗心绞痛药-药理学-23
抗心绞痛药-药理学-23引言抗心绞痛药是用于治疗心绞痛的一类药物,它们通过不同的机制减少心脏的氧需求或增加心脏的血供,从而缓解心绞痛的症状。
针对不同的病因和病情,医生会选择不同的抗心绞痛药。
本文将介绍几种常用的抗心绞痛药及其药理学特点。
1. 一硝酸酯类药物1.1 作用机制一硝酸酯类药物通过释放一氧化氮(NO)来扩张冠状动脉和静脉,从而增加心脏血供和减少心脏氧需求。
一氧化氮可以激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,使环磷酸鸟苷(cGMP)水平升高,导致血管平滑肌松弛。
此外,一硝酸酯类药物还可以降低外周阻力,减轻心脏后负荷。
1.2 临床应用一硝酸酯类药物主要用于急性心绞痛的治疗和预防。
常见的一硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
2. β受体阻滞剂2.1 作用机制β受体阻滞剂通过竞争性抑制β受体的激活,减少心脏的收缩力和心率,从而降低心脏的氧需求。
此外,它们还可以通过减少心脏磷酸化酶(phosphorylase kinase)的活性,抑制糖原的分解,增加心肌糖原的贮备,从而提供更多的能量给心脏。
2.2 临床应用β受体阻滞剂广泛用于心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心血管疾病的治疗。
常见的β受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂3.1 作用机制钙离子拮抗剂通过抑制心肌细胞内的钙离子通道,减少钙离子的内流,从而抑制心肌细胞的收缩力和心率。
此外,钙离子拮抗剂还能扩张冠状动脉,增加心脏血流,改善心肌的供血情况。
3.2 临床应用钙离子拮抗剂常用于缓解心绞痛的急性发作和预防。
常见的钙离子拮抗剂有硝酸异山梨酯、地尔硫離拓等。
4. 阿司匹林4.1 作用机制阿司匹林是一种非甾体抗炎药,通过抑制环氧酶活性,减少前列腺素合成,从而发挥抗炎、退热和镇痛作用。
此外,阿司匹林还能抑制血小板的聚集,防止血栓形成,从而减少心绞痛的发生。
4.2 临床应用阿司匹林常用于心绞痛的长期治疗和预防,可以减少心脏事件的发生。
此外,阿司匹林还常用于心肌梗死的早期治疗。
抗心绞痛药(药理学课件)
抗心绞痛药
目录
01 β受体阻断药 02 钙通道阻滞药
(二)β受体阻断药
普萘洛尔 美托洛尔 阿替洛尔 吲哚洛尔
药理作用与机制
1
2
3
4
降低心 肌耗氧 量
改善缺 血区血 液供应
改善心 肌代谢
增加组 织供血
【临床应用】
1 稳定型心绞痛 2 不稳定型心绞痛 3 变异型心绞痛:不宜应用
类 β受体阻断药+硝酸酯
协同降低心肌耗氧量; 合用时各自用量减少,副作用也减少; β受体阻断药能对抗硝酸酯类引起的反射性心 率加快和心肌收缩力增强;
但应注意,都有降压作用,从小剂量开始。
(三)钙通道阻滞药
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫䓬 普尼拉明
[作用]
降低心肌耗氧量 扩张冠脉,开放侧支循环 保护缺血的心肌细胞
抑制血小板聚集
➢ 治疗的基本目标是降低心肌对氧的需求或增加心肌血液灌流量, 恢复供需平衡,减少缺氧代谢产物的产生。
➢ 通过以下作用可达到此目的:舒张冠状动脉和促进侧支循环的形 成;扩张血管,减轻心脏负荷;减慢心率,抑制心肌收缩力等。
常用抗心绞痛药
一. 硝酸酯类 二. β受体阻断药 三. 钙通道阻滞药
抗心绞痛药
抗心绞痛药
目录
01 概述 02 心绞痛分型
概述
心绞痛是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血与 缺氧综合征,其典型临床表现为阵发性的胸骨后压榨性疼痛并向左上 肢放射。
心绞痛分型
➢劳累性(稳定型)心绞痛 ➢自发性心绞痛 ➢混合性心绞痛
耗氧
供氧
心绞痛的主要病理生理机制是心肌暂时性缺血缺氧,代谢产物在心肌聚集,刺激心 肌自主神经传入纤维末梢引起疼痛。
抗心绞痛药药理学Pharmacology
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
一、硝酸酯类
硝酸甘油
[体内过程]
硝酸甘油脂溶性大,口服易吸收,首关效应 强,生物利用度仅为10%,不宜采用口服。
本药舌下含服,可避免首关消除,1-2min起 效,作用维持20-30min,生物利用度达80%, t1/2为2-4min。舌下含服是硝酸甘油最常用的 给药方法。
药理学
Pharmacology
药理教研室
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
第二十三章 抗心绞痛药
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
第二十三章 抗心绞痛药
心绞痛(angina pectoris): ❖ 是因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、 短暂缺血与缺氧的综合征。
心绞痛的临床症状: ❖ 病人胸骨后出现压榨性疼痛,疼痛可放射 至左肩、心前区和左上肢; ❖ 疼痛一般持续数分钟,休息或服用抗心绞 痛药物可缓解。
上海医药高等专科学校 Shanghai Instituபைடு நூலகம்e of Health Sciences
第二十三章 抗心绞痛药
心绞痛的主要病理生理机制: ❖ 心肌需氧与供氧的平衡失调,导致心肌暂时 性缺血缺氧,心肌无氧代谢增加,产生大量 的代谢产物如乳酸、丙酮酸、K+等,刺激神 经末梢引发疼痛。
; 久用停药应逐渐减量,以防反跳现象加剧心绞
痛发作。 血脂异常患者禁用。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
三、钙通道阻滞药
作用于心血管系统的药物—抗心绞痛药(药理学课件)
临床应用:
1. 心绞痛:适用于稳定型和不稳定型心绞痛,可减 少硝酸甘油用量。尤适于心绞痛伴高血压或心律 失常;不适于变异型心绞痛。
2. 其他:可改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取,改善 糖代谢,减少机体耗氧量;抑制脂肪分解酶活性; 促进氧从血红蛋白上解离,增加全身组织供氧。
三、钙通道阻滞药
常用药物:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌 克昔林、普尼拉明等。
四、其他抗心绞痛药
卡维地洛(carvedilol)
可阻断β1受体,减少心肌耗氧量;阻断α1受体 降低后负荷、抑制心肌肥厚;有一定的抗氧化作用。 可用于稳定和不稳定型心绞痛、心功能不全和高血 压的治疗。
血管紧张素酶抑制剂(ACEI)
可通过扩张动、静脉降低心脏前、后负荷,从 而减轻心脏耗氧量,舒张冠脉血管,增加心肌供氧; 对抗自由基,减轻其对心肌细胞的损伤和组织血管 紧张素Ⅱ所致的心脏和血管重构。
抗心绞痛药物分类
学习目标
➢ 强化敬佑生命、救死扶伤的意识,形成严谨求实 的学习态度。
➢ 熟悉常用抗心绞痛药物分类,了解心绞痛分型及 病理生理学机制。
➢ 能够与心绞痛患者家属进行有效沟通,并做好药 物选择的健康宣教。
01
目录
02
心绞痛概述
心绞痛的分型 心绞痛的病理生理学机制 心绞痛的治疗途径
治疗心绞痛药物分类
其他硝酸酯类药物
硝酸异山梨酯(isosorbide dinitrate,消心痛): 舌下含服2~5min起效,口服20~40min起效,持 续1~6h。
戊四硝酯(pentaetrithrityl tetrani-trate,硝酸戊 四醇酯):口服约5~30min起效,持续4~6h。 二者比硝酸甘油作用时间延长,但效果较弱。
2023临床执业医师药理学试题:抗心绞痛药
2023临床执业医师药理学试题:抗心绞痛药1、变异型心绞痛可用下述哪种钙拮抗药治疗A.硝苯地平B.维拉帕米C.地尔硫D.尼莫地平E.A加B加C【正确答案】:E【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】2、治疗心绞痛,以下哪一组药物组合较抱负A.萘心安和硝苯地平B.萘心安和维拉帕米C.萘心安和地尔硫D.维拉帕米和地尔硫E.以上各组均不抱负【正确答案】:A【答案解析】:3、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是A.选择性扩张冠脉,增加心肌耗氧量B.阻断β受体,降低心肌耗氧量C.减慢心率,降低心肌耗氧量D.扩张动脉和静脉,降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉和侧支血管,改善局部缺血E.抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量【正确答案】:D【答案解析】:4、关于钙通道阻滞药,以下哪一种说法是错误的A.不引起水、钠潴留B.可引起反射性心率加快C.降低外周血管阻力D.可引起外周性水肿E.不能逆转高血压所致的心室肥厚【正确答案】:E【答案解析】:钙通道阻滞药不引起水钠潴留,而且仅硝苯地公平二氢吡啶类药使外周阻力下降的同时激活压力感受器介导的交感神经兴奋,引起轻或中度的'反射性心率加快,而维拉帕米则不产生。
全部钙通道阻滞药单用对轻、中度高血压均同样有效,其作用与β受体阻断药及噻嗪类利尿药相当,是平安有效的抗高血压药。
并且,钙通道阻滞药还能逆转高血压所致的左心室肥厚,但其效果不如ACE抑制药。
【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】5、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理根据是A.作用机制不同产生协同作用B.消退反射性心率加快C.降低室壁肌张力D.缩短射血时间E.以上都是【正确答案】:E【答案解析】:6、为克服硝酸酯类耐受性,可实行的措旋不包括A.采纳最小剂量B.补充含巯基药物C.增加给药频率D.采纳间歇给药法E.加用膏托普利【正确答案】:C【答案解析】:7、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括A.降低心肌耗氧量B.扩大心室容积C.增加缺血K血供D.延长冠脉灌流时间E.减慢心率,舒张期延长【正确答案】:B【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】8、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括A.扩张全身容量血管B.扩张心脏输送血管C.冠脉血流重新安排D.降低心肌耗氧量E.促进氧与血红蛋白分别【正确答案】:E【答案解析】:9、硝苯地平对稳定型心绞痛治疗受限的缘由是A.能增加心肌的耗氧量B.此类患者对本药汲取差C.可能导致心衰D.能促进血小板聚集E.能增加发作次数【正确答案】:A【答案解析】:10、钙拮抗药对以下哪项疗效最好A.稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛C.变异型心绞痛D.混合型心绞痛E.心绞痛伴心衰【正确答案】:C【答案解析】:11、心绞痛应用萘心安后,消失以下哪种状况可望获得最好疗效A.心室容积明显增大者B.心率明品减慢者C.射血时间明显延长D.血压明显降低者E.心率减慢及收缩性减弱较明显者【正确答案】:E【答案解析】:12、萘心安更适合用于A.不稳定型心绞痛伴血脂异样者B.稳定型心绞痛伴高血压者C.冠脉痉挛变异型心绞痛D.变异型心绞痛伴血脂异样者E.稳定型心绞痛伴高血脂者【正确答案】:B【答案解析】:13、硝酸甘油连续应用消失耐受的缘由可能与以下何项关系大A.自身诱导肝药酶活性B.血管平滑肌内巯基被耗竭C.鸟苷酸环化酶对NO反应降低D.cGMP降解代偿性加速E.腺苷酸环化酶对N0反应性上升【正确答案】:B【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】14、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的选项是A.口服无效,应舌下含服B.作用较硝酸甘油强C.剂量范围个体差异小D.作用维持时间较硝酸甘油长E.不良反应较少【正确答案】:D【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】15、硝酸甘油的不良反应主要由以下何项所致A.心输出量削减B.消化道刺激C.肝功能损害D.血管舒张E.低血钾【正确答案】:D【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】16、对硝酸酯类药物适应证描述正确的选项是A.主要用于稳定型心绞痛B.不宜用于变异型心绞痛C.不宜用于不稳定型心绞痛D.不宜用于急性心肌梗死E.对各型心绞痛均有效【正确答案】:E【答案解析】:17、硝酸酯类药物临床应用应留意的是A.对急性大发作应用超大剂量B.为预防发作,可实行经皮肤不间断给药C.为削减不良反应,应避开与含巯基药物合用D.应限制用量,以免降压过度E.因可降低心输出量,伴心衰患者禁用【正确答案】:D【答案解析】:18、目前认为硝酸甘油抗心绞痛作用机制是A.扩张容量血管,降低前负荷,明显扩张侧支血管,增加心外膜区血供B.降低心肌耗氧量,扩张心脏阻力血管,增加缺血区血供C.降低心肌耗氧量,改善缺血区血供,增心内膜血供D.扩张冠状动脉,使冠脉流量削减E.促进氧与血红蛋白分别,增加心肌供氧量【正确答案】:C【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】19、对硝酸甘油药理作用描述正确的选项是A.舒张小动脉较小静脉强B.对较大的冠状动脉有明显扩张作用C.有较强松弛毛细血管括约肌作用D.治疗量可明显降低舒张压E.治疗量可削减无心衰心脏输出量,减慢心率【正确答案】:B【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】20、硝酸酯类药物的基本药理作用是A.降低心肌收缩力B.缩短射血时间C.增加冠脉流量D.松弛平滑肌E.降低心肌耗氧量【正确答案】:D【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】21、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A.硝酸甘油B.硝苯地平C.维拉帕米D.硝酸异山梨酯E.萘心安【正确答案】:E【答案解析】:22、硝酸酯类药物作用机制是A.自发释放N0,激活腺苷酸环化酶B.自发释放N0,抑制鸟苷酸环化酶C.作用于受体,释放NO,激活腺苷酸环化酶D.作用于受体,释放NO,抑制磷酸二酯酶E.与巯基反应,产生NO,激活鸟升酸环化酶【正确答案】:E【答案解析】:23、硝酸甘油不扩张以下哪类血管A.小动脉B.小静脉C.冠状动脉的小阻力血管D.冠状动脉的侧支血管E.冠状动脉的输送血管【正确答案】:C【答案解析】:24、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能A.减慢心率B.扩张冠状动脉C.缩当心室容积D.降低心肌耗氧量E.抑制心肌收缩力【正确答案】:D【答案解析】:此题考查抗心绞痛药物的药理作用。
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一、心绞痛定义与分型 定义:因冠状动脉供血不足引起的心肌急
剧的、暂时的缺血缺氧综合征
1
分型: 1、劳累型心绞痛
劳累、激动诱发等→心率↑、收缩力↑ →心肌耗O2 量↑ 可分为稳定型、初发型及恶化型三种 休息或舌下含硝酯甘油后迅速缓解
1
2、自发性心绞痛 发作于心肌耗氧量无关,多发生于安静 状态 症状重、持续时间长且不易被硝酸甘油 缓解 可分为卧位型(休息或熟睡时发生)和 变异型(冠脉痉挛诱发)、中间综合征 和梗死后心绞痛
量,抗血小板聚集,缩小梗死面积
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四、不良反应 1、与血管扩张有关的副作用
皮肤潮红,搏动性头痛,体位性低血 压,眼内压升高等 2、通过减压反射兴奋交感神经系统 3、超剂量可引起高铁血红蛋白血症 4、易产生耐受性 与ACEI类药物合用
可避免,并有疗效协同作用
9
β受体阻断药 代表药 普萘洛尔(propranolol) 一、药理作用 1、阻滞β受体
3、混合性心绞痛 发作与心肌需氧量与否无关
1
不稳定型心绞痛 初发型、恶化型、自发性心绞痛的统称
1
二、心绞痛发生机制:氧的供需矛盾
心脏耗氧量占全身耗氧量12% (8-10ml/100g)
心脏的供血量仅占输出量的4% (75ml/min/100g)
缺氧时心肌无氧代谢产物乳酸既可引 起心绞痛又能诱发冠脉痉挛
血管平滑肌舒张
二、药理作用 基本作用:
松弛平滑肌 — 松弛血管平滑肌 1、对血管的作用
舒张全身动脉和静脉 舒张容量血管 > > 舒张小动脉、舒张较 大冠状动脉 > 舒张头、面、颈、皮肤、 肺血管
心室舒张末期压(LVEDP)下降,改善心 内膜下供血(有利于血液向心内膜下流动)
血压下降 SBP降低10-15mmHg,对DBP基本无影响
升高
不变
收缩力 反射性增加 减弱
不变
射血时间 缩短
延长
不变
四、注意事项 1、心梗伴有心衰病人禁用 2、有房室传导阻滞病人或心绞痛
发作时心率减慢病人禁用 3、有哮喘发作史的心绞痛病人禁
用
钙拮抗药 特别适合变异型心绞痛的治疗 代表药 硝苯地平(nifedipine) 一、药理作用 1、保护缺血心肌 2、降低心肌耗氧量 3、增加缺血区心肌供血 4、抗血小板聚集1、2 降低粘附功能
2
冠状动脉血流量 (1)冠状动脉阻力 (2)灌流压 (3)侧支循环 (4)舒张时间
心肌耗氧量 (1)心室壁肌张力 心室容积 心室腔内压力 (前负荷) (后负荷) (2)心肌收缩力 (3)心率 (4)射血时间
心肌供氧与耗氧的关系
三、药物抗心绞痛机理 舒张容量血管
1、降低心肌耗氧量 舒张小动脉 阻断心脏β1受体
↓ 回心血量
↓ 心脏后负荷
↓
↓
心脏前负荷
左室射血阻力
↓
↓
左室内压 室壁张力
↓
心肌氧耗量
2、增加缺血区血流量
1)舒张输送性冠状动脉及侧支血管(>阻 力血管),增加缺血区血流量
2)重新分配冠脉血流,增加心内膜下缺 血区血流量
3)降低心室充盈压,改善心肌顺应性, 增加心内膜下区血液供应
3、促进内源性保护因子释放,减轻心 肌细胞缺血性损伤
2、增加缺血区心肌供氧量 舒张冠状血管
3、抗血小板、抗血栓形成
硝酸酯类和亚硝酸酯类 常用药物有硝酸甘油和硝酸异山梨酯 代表药 硝酸甘油(nitroglycerin) 药物发现史
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一、作用原理:
硝酸酯类在谷胱甘肽转移酶作用下释放NO 激活鸟苷酸环化酶 细胞内cGMP增加
激活cGMP依赖性蛋白激酶 细胞内可利用Ca2+降低 肌凝蛋白轻链去磷酸化
二、临床应用 1、心绞痛
对稳定型心绞痛疗效最好,对以血管 内器质性病变为主的不稳定型心绞痛 疗效也较好,但不适合变异型心绞痛 的治疗 2、心肌梗死 对急性心肌梗死后次级预防效果好
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三、适合配伍的药物 硝酸甘油酯类
硝酸酯类 β受体阻断药 合用
心率 反射性增加 减慢
减慢
动脉压 降低
降低
降低
舒张压 降低
缺点:降压→反射性使心缩力↑,心率↑
2、对心脏作用 能使心绞痛患者:心室舒张末期压↓
外周血管阻力↓ 心肌耗氧量明显↓ 改善左心室功能
5
对心肌综合影响 心肌总耗氧量降低,重新恢复氧的 供需平衡,保护缺血心肌。
6
抗心绞痛作用机制:
1、降低心肌耗氧量
nitroglycerin
↓
↓
舒张容量血管 舒张阻力血管
二、临床应用
变异型心绞痛: 硝苯地平类疗效最好,可控制50%患者 发作,90%患者症状减轻。 对心绞痛伴 有窦房结功能不良、房室传导障碍、心 绞痛伴有心功能不全者均禁用维拉帕米, 但可以使用硝苯地平类
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稳定型和不稳定型心绞痛: 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓三类钙 拮抗剂均适用
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心缩力↓,心率↓→心肌耗氧量↓ 2、增加缺血区供血
用药后冠脉总流量↓ ,总阻力↑, 缺血区供血、供氧量↑ ,非缺血区 供血、供氧量↓ 10
3、改善心肌代谢 抑制脂肪分解酶,减少游离脂肪酸 (FFA)和乳酸的生成,改善缺血 区心肌对葡萄糖的摄取,维持缺血 区ATP和能量供应,促进组织中氧 合血红蛋白结合氧的解离,增加组 织供氧
硝酸甘油释放的 NO 除了扩血管外还 有促进PGI2 合成、诱导热休克蛋白释 放、抑制黏附分子释放、减轻内皮细 胞损伤等对缺血心肌的保护作用,此 外还有抑制血小板聚集、防止血栓形 成的作用
二、体内过程 口服首过消除大(80%) 常舌下给药,亦可皮肤给药
三、临床应用及评价 1、预防和治疗各型心绞痛 2、急性心肌梗死 (AMI) 减少耗氧