传染病学(第9版)第十章 其他 第四节 抗菌药物的临床应用
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
头孢菌素类
分代
一代 二代
三代 四代
代表药物
抗菌谱
备注
头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒
葡萄球菌（包括耐青霉素葡萄球菌）、大肠埃希菌、奇异变形杆 菌、伤寒沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌等
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
➢ β-内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitor）：包括克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等，以他唑巴坦抑酶作用最强。 本身不具有抗菌作用（舒巴坦具有抗不动杆菌活性）。临床应用的含酶抑制剂的复方产品有阿莫西林/克拉维酸、 替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦。
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一
抗菌药物的定义与范畴
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传染病学（第9版）
一、抗菌药物的定义与范畴
➢ 抗菌药物（antibacterial agents）系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身应用（含口服、肌
临床应用： ➢ 链霉素与卡那霉素临床已较少应用，链霉素仅适
于与其它抗结核药物联合用于结核病初治患者，与 青霉素G或氨苄西林联合治疗鼠疫和布氏菌病； ➢ 大观霉素仅用于淋病治疗； ➢ 庆大霉素、妥布霉素用于治疗肠杆菌科和铜绿假 单胞菌感染疗效较好，但有较大程度的交叉耐药， 细菌耐药率高； ➢ 阿米卡星、异帕米星对肠道杆菌、铜绿假单胞菌 所产生的钝化酶稳定，可作为对庆大霉素耐药细 菌感染治疗药物。 ➢ 依替米星与奈替米星特性相似，细菌耐药率高。
Clinical and Bacteriologic Effect
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
制定正确的用药方案：
➢ 确定感染部位与类型，是开展抗菌药物治疗的前提。 ➢ 了解感染病原菌种类与敏感性，正确选择抗菌药物。 ➢ 熟悉抗菌药物的药学特征和不良反应，制定合理性的治疗方案。 ➢ 根据患者的生理、病理及免疫状态选择用药。
➢ 近年来，由于产碳青霉烯酶肠杆菌科流行，导致细菌对碳青霉烯类耐药，新型碳青霉烯酶抑制剂（如阿维巴坦） 和其他药物组成的复方已经在国外上市应用，如头孢他啶/阿维巴坦。
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
大环内酯类
➢ 大环内酯类抗菌药物曾因其抗菌谱窄、抗菌活性差、药代动力学特征欠佳而一度发展缓慢，包括红霉素、麦迪霉素、螺旋霉 素、乙酰螺旋霉素、白霉素等；新型大环内酯类药物，包括阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、氟红霉素等。
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
抗菌药物类别
时间依赖性 （短PAE）
时间依赖性 （长PAE）
浓度依赖性
抗菌药物PK/PD分类
PK/PD目标参数
药物
T＞MIC
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、大多大环内 酯类、克林霉素、氟胞嘧啶
二
抗菌药物临床应用原则
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传染病学（第9版）
二、抗菌药物临床应用原则
（一）抗菌药物应用指征
细菌性感染是抗菌药物应用的唯一指征
➢ 抗菌药物只对各种细菌、真菌感染治疗有效，部分抗菌药物也用于支原体、衣原体，螺旋 体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染，缺乏这些感染证据者均无用药指征。
渗入前列腺中达有效 躁、Leabharlann Baidu虑、幻觉、抽搐、癫痫、复视、
浓度，不良反应发生 色视等），多见于老年人；
率低，因动物实验发 肝损（2%～3%）；
现对幼年动物软骨发 育的影响，慎用于孕
肾损（偶有血尿或间质性肾炎，多见 于老年人）；
妇、哺乳妇女及新生 儿。
关节病变（肌腱炎或者肌腱断裂，多 见于老年人）；
与茶碱有相互竞争性排泄。
➢ 新大环内酯类的特点： ①对胃酸稳定，生物利用度高：如罗红霉素、克拉霉素。 ②半衰期延长：其中尤以阿奇霉素、地红霉素、罗红霉素为显著，因而可以减少给药次数，缩短疗程。 ③组织浓度高：阿奇霉素在前列腺中浓度比血清高10倍，在治疗泌尿系统感染中起到良好作用。 ④抗菌谱拓宽，抗菌活性增强：新大环内酯类对流感嗜血杆菌、军团菌、链球菌、卡他莫拉菌、淋球菌、脆弱拟杆菌、厌氧球菌、 空肠弯曲菌、李斯特菌有较强抗菌活性，对支原体、衣原体、非结核分枝杆菌，有较好抗菌活性。 ⑤有良好抗菌药物后效应：克拉霉素对葡萄球菌、链球菌有4～6小时后效应，阿奇霉素对流感杆菌有4小时后效应。 ⑥不良反应少：口服新型大环内酯类药物不良反应发生率底，偶有胃肠反应。但需要关注的是，我国临床分离的葡萄球菌、链球 菌对大环内酯类耐药已经成为较为突出的问题，临床用药要加以关注。
环丙沙星、左氧氟沙 性，某些品种对厌氧菌、支原体、
星
衣原体、军团菌、分支杆菌等也具
有良好作用
四代 莫西沙星、吉米沙星 抗阳性菌、厌氧菌活性更强
特点
副作用
胃肠道反应（假膜性肠炎）；
氟喹诺酮类药物口服 吸收好，组织分布广，
皮疹（红斑、疱疹：环丙＞诺氟＞氧 氟＞左氧）；
对细胞穿透力强，能 神经精神反应（失眠、头痛头晕、烦
➢ 氧头孢烯类（oxacephems）：具有第三代头孢菌素抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对厌氧菌也具良好抗菌作用，对ESBL稳定。主 要代表药物为拉氧头孢与氟氧头孢，前者因可能影响凝血功能，大剂量应用时有出血倾向。
➢ 单环β-内酰胺类（monobactam）：对革兰阴性肠杆菌科细菌作用强，对多种β-内酰胺酶稳定，对ESBL不稳定，对革兰阳性菌、厌 氧菌作用差，属窄谱抗菌药。主要代表药物有氨曲南、卡芦莫南等。
常用抗菌药物特点
氨基糖苷类
共同特点为： ➢ 水溶性好、性质稳定，在碱性环境中作用较强； ➢ 抗菌谱广，属杀菌剂，对葡萄球菌、需氧革兰阴性菌有良好抗菌活性，
部份产品对结核分枝杆菌或铜绿假单胞菌有良好作用； ➢ 胃肠吸收差，需注射给药，可一天一次给药。与血清蛋白结合率低，
大部份以原形经肾脏排泄，肾功能减退时血药半衰期显著延长，应予 调整给药方案； ➢ 均有不同程度的肾毒性和耳毒性，对神经肌肉接头有阻滞作用； ➢ 细菌对各品种间有部份或完全交叉耐药； ➢ 与头孢菌素类或青霉素类联合应用，对多种细菌产生协同杀菌作用。
传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
Effect in Humans
Serum concentration profile ADME
Effect in Bacteria
Mechanism of killing Potency
Pharmacokinetics （PK）
Pharmacodynamics （PD）
注、静注、静滴等，部分也可用于局部）治疗各种细菌性感染的药物。包括各种抗生素、磺
胺药、硝咪唑类、喹诺酮类、呋喃类、抗结核、抗真菌等化学药物。 ➢ 抗生素（antibiotics）原指“在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产
物及其衍生物”，部分抗生素具有抗肿瘤作用。
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➢ 临床应用抗菌药物必须是怀疑或确诊的，可以用抗菌药物治疗的病原微生物感染，杜绝缺 乏指征的抗菌药物应用。
➢ 临床部分可以通过抗菌药物应用预防感染也属于用药指征，如外科围手术期预防用抗菌药 物、霍乱接触者以及粒细胞缺乏者抗菌药物预防等。
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AUC0～24/MIC
链阳霉素、四环素、万古霉素、替考拉林、氟康唑、阿奇霉 素、利奈唑胺
AUC0～24/MIC或Cmax/MIC
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、甲硝唑、两性霉素B、 棘白霉素（抗假丝酵母菌作用）
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第十章
其他
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第四节
抗菌药物的临床应用
作者 : 肖永红
单位 : 浙江大学
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内容提要
一、抗菌药物的定义与范畴 二、抗菌药物临床应用原则
➢ 碳青霉烯类（carbapenem）：抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对革兰阴性、阳性需氧菌和厌氧菌有抗菌活性，对β-内酰胺酶（包括 ESBL、头孢菌素酶）稳定，包括具有抗铜绿假单胞菌活性与不具有抗铜绿假单胞菌活性两组，前者有亚胺培南/西司他汀、美洛培 南、比阿培南、帕尼培南/贝他米隆以及多利培南等，后者仅有厄他培南。亚胺培南须与该酶抑制剂西司他汀复方应用。厄他培南是 长半衰期药物，可每天一次给药。
肠杆菌科细菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、溶血性链 头孢曲松可每天给药一次；头孢哌酮具
球菌以及部份厌氧菌有强大抗菌活性，对葡萄球菌的作用较第一、 抗铜绿假单胞菌活性，但对多数β-内酰
二代头孢菌素差，对肠球菌无抗菌活性
胺酶的稳定性较差；头孢他啶抗铜绿假
单胞菌的活性最强
头孢匹肟、头孢匹罗、头孢噻利 具有抗铜绿假单胞菌活性，抗阳性菌活性较三代头孢菌素强
葡萄球菌所引起的各种感染。 ➢ 氨基青霉素以氨苄西林与阿莫西林为代表，具有广谱抗菌活性，近年细菌对其耐药率较高，主要用于肠球菌、敏感革
兰阴性菌所致各种感染，包括中枢神经系统感染。 ➢ 志贺菌和沙门菌对本品耐药率较高。 ➢ 抗假单胞菌青霉素有羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、美洛西林、哌拉西林、阿洛西林等。 ➢ 口服青霉素有青霉素V钾、仑氨西林等，氨苄西林、阿莫西林也可口服。
常用抗菌药物特点
不典型β-内酰胺类抗菌药物
➢ 头霉素（cephamycin）：对β-内酰胺酶很稳定，抗菌谱与第二代头孢菌素相仿，对肠杆菌科细菌作用强，对各种厌氧菌包括脆弱类 杆菌也有良好的抗菌活性。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米洛、头孢拉腙等。这类药物可影响凝血功能、导致 戒酒硫样反应。
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
喹诺酮类
分代
代表药物
抗菌作用
一代 萘啶酸
抗菌活性差
二代 吡哌酸
用于肠道、泌尿道感染
三代
对革兰阳性、阴性菌包括铜绿假单
诺氟沙星、氧氟沙星、 胞菌、葡萄球菌等具有良好抗菌活
传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
青霉素类
➢ 青霉素G主要用于革兰阳性球菌（除葡萄球菌外）和奈瑟菌属感染以及梅毒、钩端镙旋体病、气性坏疽、炭疽等治疗。 ➢ 耐酶青霉素（对青霉素酶稳定的青霉素类药物）包括苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林及双氯西林，主要用于治疗产酶
有肾毒性
头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、 头孢克洛、头孢丙烯
对革兰阳性菌活性与第一代相近或稍差，对革兰阴性菌作用增强， 部份肠杆菌科细菌，包括普通变形杆菌、沙雷菌属、枸橼酸杆菌 肾毒性弱或无 属对其敏感性差，不动杆菌属、铜绿假单胞菌则基本耐药
肾毒性弱或无；对ESBL+的G-杆菌稳定；
头孢曲松、头孢克肟、头孢哌酮、 头孢地嗪、头孢噻肟、头孢他定
肾毒性弱；对细菌产生的头孢菌素酶稳 定；对G+球菌的活性强于第三代
近年来在国外研究或上市的具有抗MRSA 活性的头孢菌素有头孢匹普、头孢洛林，被称为第五代头孢菌素。
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
头孢菌素类
分代
一代 二代
三代 四代
代表药物
抗菌谱
备注
头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒
葡萄球菌（包括耐青霉素葡萄球菌）、大肠埃希菌、奇异变形杆 菌、伤寒沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌等
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
➢ β-内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitor）：包括克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等，以他唑巴坦抑酶作用最强。 本身不具有抗菌作用（舒巴坦具有抗不动杆菌活性）。临床应用的含酶抑制剂的复方产品有阿莫西林/克拉维酸、 替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦。
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一
抗菌药物的定义与范畴
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
传染病学（第9版）
一、抗菌药物的定义与范畴
➢ 抗菌药物（antibacterial agents）系指具杀菌或抑菌活性、主要供全身应用（含口服、肌
临床应用： ➢ 链霉素与卡那霉素临床已较少应用，链霉素仅适
于与其它抗结核药物联合用于结核病初治患者，与 青霉素G或氨苄西林联合治疗鼠疫和布氏菌病； ➢ 大观霉素仅用于淋病治疗； ➢ 庆大霉素、妥布霉素用于治疗肠杆菌科和铜绿假 单胞菌感染疗效较好，但有较大程度的交叉耐药， 细菌耐药率高； ➢ 阿米卡星、异帕米星对肠道杆菌、铜绿假单胞菌 所产生的钝化酶稳定，可作为对庆大霉素耐药细 菌感染治疗药物。 ➢ 依替米星与奈替米星特性相似，细菌耐药率高。
Clinical and Bacteriologic Effect
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
制定正确的用药方案：
➢ 确定感染部位与类型，是开展抗菌药物治疗的前提。 ➢ 了解感染病原菌种类与敏感性，正确选择抗菌药物。 ➢ 熟悉抗菌药物的药学特征和不良反应，制定合理性的治疗方案。 ➢ 根据患者的生理、病理及免疫状态选择用药。
➢ 近年来，由于产碳青霉烯酶肠杆菌科流行，导致细菌对碳青霉烯类耐药，新型碳青霉烯酶抑制剂（如阿维巴坦） 和其他药物组成的复方已经在国外上市应用，如头孢他啶/阿维巴坦。
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
大环内酯类
➢ 大环内酯类抗菌药物曾因其抗菌谱窄、抗菌活性差、药代动力学特征欠佳而一度发展缓慢，包括红霉素、麦迪霉素、螺旋霉 素、乙酰螺旋霉素、白霉素等；新型大环内酯类药物，包括阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、氟红霉素等。
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
抗菌药物类别
时间依赖性 （短PAE）
时间依赖性 （长PAE）
浓度依赖性
抗菌药物PK/PD分类
PK/PD目标参数
药物
T＞MIC
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、大多大环内 酯类、克林霉素、氟胞嘧啶
二
抗菌药物临床应用原则
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
传染病学（第9版）
二、抗菌药物临床应用原则
（一）抗菌药物应用指征
细菌性感染是抗菌药物应用的唯一指征
➢ 抗菌药物只对各种细菌、真菌感染治疗有效，部分抗菌药物也用于支原体、衣原体，螺旋 体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染，缺乏这些感染证据者均无用药指征。
渗入前列腺中达有效 躁、Leabharlann Baidu虑、幻觉、抽搐、癫痫、复视、
浓度，不良反应发生 色视等），多见于老年人；
率低，因动物实验发 肝损（2%～3%）；
现对幼年动物软骨发 育的影响，慎用于孕
肾损（偶有血尿或间质性肾炎，多见 于老年人）；
妇、哺乳妇女及新生 儿。
关节病变（肌腱炎或者肌腱断裂，多 见于老年人）；
与茶碱有相互竞争性排泄。
➢ 新大环内酯类的特点： ①对胃酸稳定，生物利用度高：如罗红霉素、克拉霉素。 ②半衰期延长：其中尤以阿奇霉素、地红霉素、罗红霉素为显著，因而可以减少给药次数，缩短疗程。 ③组织浓度高：阿奇霉素在前列腺中浓度比血清高10倍，在治疗泌尿系统感染中起到良好作用。 ④抗菌谱拓宽，抗菌活性增强：新大环内酯类对流感嗜血杆菌、军团菌、链球菌、卡他莫拉菌、淋球菌、脆弱拟杆菌、厌氧球菌、 空肠弯曲菌、李斯特菌有较强抗菌活性，对支原体、衣原体、非结核分枝杆菌，有较好抗菌活性。 ⑤有良好抗菌药物后效应：克拉霉素对葡萄球菌、链球菌有4～6小时后效应，阿奇霉素对流感杆菌有4小时后效应。 ⑥不良反应少：口服新型大环内酯类药物不良反应发生率底，偶有胃肠反应。但需要关注的是，我国临床分离的葡萄球菌、链球 菌对大环内酯类耐药已经成为较为突出的问题，临床用药要加以关注。
环丙沙星、左氧氟沙 性，某些品种对厌氧菌、支原体、
星
衣原体、军团菌、分支杆菌等也具
有良好作用
四代 莫西沙星、吉米沙星 抗阳性菌、厌氧菌活性更强
特点
副作用
胃肠道反应（假膜性肠炎）；
氟喹诺酮类药物口服 吸收好，组织分布广，
皮疹（红斑、疱疹：环丙＞诺氟＞氧 氟＞左氧）；
对细胞穿透力强，能 神经精神反应（失眠、头痛头晕、烦
➢ 氧头孢烯类（oxacephems）：具有第三代头孢菌素抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对厌氧菌也具良好抗菌作用，对ESBL稳定。主 要代表药物为拉氧头孢与氟氧头孢，前者因可能影响凝血功能，大剂量应用时有出血倾向。
➢ 单环β-内酰胺类（monobactam）：对革兰阴性肠杆菌科细菌作用强，对多种β-内酰胺酶稳定，对ESBL不稳定，对革兰阳性菌、厌 氧菌作用差，属窄谱抗菌药。主要代表药物有氨曲南、卡芦莫南等。
常用抗菌药物特点
氨基糖苷类
共同特点为： ➢ 水溶性好、性质稳定，在碱性环境中作用较强； ➢ 抗菌谱广，属杀菌剂，对葡萄球菌、需氧革兰阴性菌有良好抗菌活性，
部份产品对结核分枝杆菌或铜绿假单胞菌有良好作用； ➢ 胃肠吸收差，需注射给药，可一天一次给药。与血清蛋白结合率低，
大部份以原形经肾脏排泄，肾功能减退时血药半衰期显著延长，应予 调整给药方案； ➢ 均有不同程度的肾毒性和耳毒性，对神经肌肉接头有阻滞作用； ➢ 细菌对各品种间有部份或完全交叉耐药； ➢ 与头孢菌素类或青霉素类联合应用，对多种细菌产生协同杀菌作用。
传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
Effect in Humans
Serum concentration profile ADME
Effect in Bacteria
Mechanism of killing Potency
Pharmacokinetics （PK）
Pharmacodynamics （PD）
注、静注、静滴等，部分也可用于局部）治疗各种细菌性感染的药物。包括各种抗生素、磺
胺药、硝咪唑类、喹诺酮类、呋喃类、抗结核、抗真菌等化学药物。 ➢ 抗生素（antibiotics）原指“在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产
物及其衍生物”，部分抗生素具有抗肿瘤作用。
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
➢ 临床应用抗菌药物必须是怀疑或确诊的，可以用抗菌药物治疗的病原微生物感染，杜绝缺 乏指征的抗菌药物应用。
➢ 临床部分可以通过抗菌药物应用预防感染也属于用药指征，如外科围手术期预防用抗菌药 物、霍乱接触者以及粒细胞缺乏者抗菌药物预防等。
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
AUC0～24/MIC
链阳霉素、四环素、万古霉素、替考拉林、氟康唑、阿奇霉 素、利奈唑胺
AUC0～24/MIC或Cmax/MIC
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、达托霉素、甲硝唑、两性霉素B、 棘白霉素（抗假丝酵母菌作用）
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
第十章
其他
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
第四节
抗菌药物的临床应用
作者 : 肖永红
单位 : 浙江大学
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格考试、正副高等题库已导入。
内容提要
一、抗菌药物的定义与范畴 二、抗菌药物临床应用原则
➢ 碳青霉烯类（carbapenem）：抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对革兰阴性、阳性需氧菌和厌氧菌有抗菌活性，对β-内酰胺酶（包括 ESBL、头孢菌素酶）稳定，包括具有抗铜绿假单胞菌活性与不具有抗铜绿假单胞菌活性两组，前者有亚胺培南/西司他汀、美洛培 南、比阿培南、帕尼培南/贝他米隆以及多利培南等，后者仅有厄他培南。亚胺培南须与该酶抑制剂西司他汀复方应用。厄他培南是 长半衰期药物，可每天一次给药。
肠杆菌科细菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、溶血性链 头孢曲松可每天给药一次；头孢哌酮具
球菌以及部份厌氧菌有强大抗菌活性，对葡萄球菌的作用较第一、 抗铜绿假单胞菌活性，但对多数β-内酰
二代头孢菌素差，对肠球菌无抗菌活性
胺酶的稳定性较差；头孢他啶抗铜绿假
单胞菌的活性最强
头孢匹肟、头孢匹罗、头孢噻利 具有抗铜绿假单胞菌活性，抗阳性菌活性较三代头孢菌素强
葡萄球菌所引起的各种感染。 ➢ 氨基青霉素以氨苄西林与阿莫西林为代表，具有广谱抗菌活性，近年细菌对其耐药率较高，主要用于肠球菌、敏感革
兰阴性菌所致各种感染，包括中枢神经系统感染。 ➢ 志贺菌和沙门菌对本品耐药率较高。 ➢ 抗假单胞菌青霉素有羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、美洛西林、哌拉西林、阿洛西林等。 ➢ 口服青霉素有青霉素V钾、仑氨西林等，氨苄西林、阿莫西林也可口服。
常用抗菌药物特点
不典型β-内酰胺类抗菌药物
➢ 头霉素（cephamycin）：对β-内酰胺酶很稳定，抗菌谱与第二代头孢菌素相仿，对肠杆菌科细菌作用强，对各种厌氧菌包括脆弱类 杆菌也有良好的抗菌活性。主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米洛、头孢拉腙等。这类药物可影响凝血功能、导致 戒酒硫样反应。
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传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
喹诺酮类
分代
代表药物
抗菌作用
一代 萘啶酸
抗菌活性差
二代 吡哌酸
用于肠道、泌尿道感染
三代
对革兰阳性、阴性菌包括铜绿假单
诺氟沙星、氧氟沙星、 胞菌、葡萄球菌等具有良好抗菌活
传染病学（第9版）
（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物
常用抗菌药物特点
青霉素类
➢ 青霉素G主要用于革兰阳性球菌（除葡萄球菌外）和奈瑟菌属感染以及梅毒、钩端镙旋体病、气性坏疽、炭疽等治疗。 ➢ 耐酶青霉素（对青霉素酶稳定的青霉素类药物）包括苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林及双氯西林，主要用于治疗产酶
有肾毒性
头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、 头孢克洛、头孢丙烯
对革兰阳性菌活性与第一代相近或稍差，对革兰阴性菌作用增强， 部份肠杆菌科细菌，包括普通变形杆菌、沙雷菌属、枸橼酸杆菌 肾毒性弱或无 属对其敏感性差，不动杆菌属、铜绿假单胞菌则基本耐药
肾毒性弱或无；对ESBL+的G-杆菌稳定；
头孢曲松、头孢克肟、头孢哌酮、 头孢地嗪、头孢噻肟、头孢他定
肾毒性弱；对细菌产生的头孢菌素酶稳 定；对G+球菌的活性强于第三代
近年来在国外研究或上市的具有抗MRSA 活性的头孢菌素有头孢匹普、头孢洛林，被称为第五代头孢菌素。
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（二）感染、病原菌和人体情况与抗菌药物