人工合成的抗菌药物

3、肾功能减退者应用氧氟沙星、依诺沙星 时需减量
药物相互作用
1、本类药物可抑制茶碱类、咖啡因和口
服抗凝药在肝中的代谢，应避免合用
2、合用制酸剂、铁、锌制剂可与之络合
而影响其肠道吸收，应避免同用。
3源自文库非甾体抗炎药与喹诺酮类合用可加剧
中枢神经系统毒性反应。
磺胺类药物
分类:
用于全身感染的磺胺药
感染
其它氟喹诺酮类药物用于敏感菌感染：
革兰氏阴性杆菌及绿脓杆菌感染，伤寒， 淋菌性、衣原体、支原体尿道炎，或病 因未查明的感染患者作为经验治疗。
不良反应及防治
轻微，发生率低 注意：
1、不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育 完全的儿童，乳妇应用时应停止哺乳
2、有中枢神经系统疾患者和有该类疾病史 者（癫痫）不宜用
人工合成的抗菌药物
喹诺酮类
第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类
诺氟沙星（氟哌酸）、依诺沙星（氟啶酸）、 培氟沙星（甲氟啶酸）、环丙沙星（环丙氟啶 酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、洛美沙星、氟罗 沙星、芦氟沙星、斯帕沙星、那氟沙星、左氧 氟沙星
喹诺酮类
氟喹诺酮类药理学共同特性
抗菌谱广 细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药
应用
敏感菌感染 SD流行性脑脊髓膜炎首选药
甲氧苄胺嘧啶
抗菌作用
抗菌谱 抗菌作用机理：作用于二氢叶酸还原酶 耐药性
应用
复方新诺明（TMP+SMZ）、双嘧啶片 （TMP+SD）、增效联磺片（TMP+ SD+SMZ）
不良反应
硝基呋喃类
性 口服吸收良好，体内分布广，血浆蛋白结合
率低，半衰期长，尿中浓度高 不良反应少
抗菌作用机制
通过抑制 DNA回旋 酶，抑制 DNA合成 导致细菌 死亡
细菌耐药机制
细菌DNA回旋酶的改变，与细菌高浓度
耐药有关
细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失，
与细菌低浓度耐药有关
临床应用及评价
吡哌酸与诺氟沙星主要用于尿路和肠道
短效类(＜10小时) 中效类(10～24小时) 长效类(＞24小时)
用于肠道感染的磺胺药 外用磺胺药
抗菌作用
抗菌谱
革兰氏阳性菌 革兰氏阴性菌 沙眼衣原体、放线菌、疟原虫 对病毒、立克次体无效 SMZ对伤寒杆菌、SML和SD-Ag对绿脓杆菌
有效
抗菌作用机理
竞争性抑制二氢叶酸
合成酶，抑制细菌叶 酸代谢
耐药性
与细菌改变代谢途径有关：
生成更多的PABA 二氢叶酸合成酶 直接利用外源性叶酸
体内过程
吸收 分布
血浆蛋白结合率、血脑屏障
代谢：在肝脏乙酰化 排泄：原型及乙酰化代谢产物由肾脏排
出
不良反应
1、泌尿系统损伤 2、过敏反应 3、造血系统反应 4、其他反应