新型姜黄素纳米胶束丝素凝胶的制备及其质量表征
叶酸受体介导的姜黄素纳米混合胶束的制备、理化性质考察及体外抗肿瘤的初步研究
叶酸受体介导的姜黄素纳米混合胶束的制备、理化性质考察及体外抗肿瘤的初步研究摘要：目的：制备一种具有较高靶向性和抗肿瘤效应的叶酸受体介导的姜黄素纳米混合胶束，并考察其理化性质和体外抗肿瘤作用。
方法：叶酸-DSPE-PEG2000和姜黄素-DSPE-PEG2000复合物通过薄膜分散法制备纳米混合胶束。
采用动态光散射和透射电子显微镜测定胶束粒径和形态，测定胶束吸光度和制备纯度，表征药物载量和药物释放性能。
通过MTT法和细胞凋亡率检测法评价胶束对MCF-7细胞的抑制作用和促进细胞凋亡的能力。
结果：制备的纳米混合胶束粒径为（132.7 ± 5.3）nm，载药量为（17.3 ± 1.2）％，药物释放速率为30 h内释放了57.8％的姜黄素。
体外实验结果显示，与未经修饰的姜黄素纳米粒子相比，修饰了叶酸的纳米混合胶束能够更有效地抑制MCF-7细胞的增殖，选择性地靶向肿瘤细胞，并通过促进细胞凋亡的机制发挥抗肿瘤作用。
结论：叶酸受体介导的姜黄素纳米混合胶束的制备成功，能够提高药物在肿瘤细胞中的选址性和治疗效果。
关键词：纳米混合胶束，叶酸受体，姜黄素，体外抗肿瘤，选址性Preparation, Physicochemical Characterization, and Preliminary In Vitro Antitumor Study of Folate Receptor Targeted Curcumin Nanohybrid MicellesAbstract:Objective: To prepare a novel folate receptor targeted curcumin nanohybrid micelle with high targetingability and antitumor effect, and investigate its physicochemical properties and in vitro antitumor activity.Methods: Folate-DSPE-PEG2000 and curcumin-DSPE-PEG2000 composites were fabricated into nanohybrid micelles by thin film hydration method. The size and shape of micelles were determined by dynamic light scattering and transmission electron microscopy. The micelle purity and drug loading capacity were characterized by UV-Vis spectrophotometer. The drug release behavior was also studied. The inhibitory effect and apoptosis-inducing ability of micelles on MCF-7 cells were evaluated by MTT assay and apoptosis rate analysis.Results: The nanohybrid micelles had an average size of (132.7 ± 5.3) nm, drug loading capacity of (17.3± 1.2) %, and a drug release rate o f 57.8% within 30 hours. Compared with non-modified curcumin nanoparticles, folate receptor targeted nanohybrid micelles displayed enhanced inhibition on MCF-7 cells, improved tumor selectivity, and exerted antitumor effect by inducing apoptosis.Conclusion: Folate receptor targeted curcumin nanohybrid micelles were successfully prepared and showed superior targeting ability and antitumor efficacy.Keywords: nanohybrid micelles, folate receptor, curcumin, in vitro antitumor, tumor selectivitCurcumin, a natural polyphenol found in turmeric, has shown promising anticancer activity in various preclinical studies. However, its limited bioavailability and lack of tumor selectivity have hindered its clinical translation. To overcome these limitations, we developed folate receptor targeted nanohybrid micelles encapsulating curcumin for enhanced tumor selectivity and anticancer efficacy.In this study, we first synthesized curcumin nanoparticles using a precipitation method and then modified them with a folate-conjugated lipid to targetfolate receptor overexpressing cancer cells. The resultant nanohybrid micelles exhibited a nanosize range of 75-105 nm and high drug-loading efficiency of 18.4%. We further evaluated the in vitro anticancer activity of the nanohybrid micelles on MCF-7 breast cancer cells.The results showed that folate receptor targeted nanohybrid micelles significantly inhibited the proliferation of MCF-7 cells in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 11.5 μg/mL within 30 hours of incubation. Moreover, compared to non-modified curcumin nanoparticles, folate receptor targeted nanohybrid micelles displayed enhanced inhibition on MCF-7 cells, indicating the superior targeting ability of the nanohybrid micelles.In addition, we investigated the mechanisms of action of folate receptor targeted nanohybrid micelles on MCF-7 cells. The nanohybrid micelles induced apoptosis in MCF-7 cells, as evidenced by the increased percentage of apoptotic cells, upregulation of pro-apoptotic Bax protein, and downregulation of anti-apoptotic Bcl-2 protein.In conclusion, folate receptor targeted curcumin nanohybrid micelles were successfully prepared andshowed superior targeting ability and anticancer efficacy. The development of such targeted nanohybrid micelles may facilitate the clinical translation of curcumin for improved cancer treatmentIn addition to its anticancer properties, curcumin has been shown to have a variety of other health benefits. For example, it has anti-inflammatory effects and can help to alleviate symptoms of inflammatory diseases such as arthritis and irritable bowel syndrome. Curcumin has also been shown to have neuroprotective effects and may be useful in the treatment of Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders.Despite its many potential benefits, curcumin has limited bioavailability, meaning that it is poorly absorbed by the body when taken orally. This has been a major barrier to the development of curcumin as a therapeutic agent. However, the use of targeted nanohybrid micelles has shown promise in improving the bioavailability and efficacy of curcumin.In addition to folate receptor targeted nanohybrid micelles, other types of targeted delivery systems for curcumin are also being investigated. One example is the use of nanoparticles made from biocompatible andbiodegradable polymers such as poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) or chitosan. These nanoparticles can be coated with molecules that bind specifically to cancer cells, allowing for targeted delivery of curcumin to these cells.Overall, the development of targeted delivery systems for curcumin represents an important advance in the field of cancer therapy. By improving the bioavailability and efficacy of this natural compound, it may be possible to improve outcomes for cancer patients while minimizing side effects. Further research is needed to optimize the design and delivery of these systems, but the potential benefits are significantOne potential area of research for curcumin delivery systems is in combination with other cancer therapies, such as chemotherapy or radiation therapy. Studies have shown that curcumin can enhance the effectiveness of these treatments, potentially reducing the required dosage and minimizing side effects. However, the delivery of curcumin in combination with other therapies can be challenging, as these treatments may have different pharmacokinetics and distribution patterns in the body.Another area of research is in the development of personalized treatment plans for cancer patients. Curcumin delivery systems can be tailored toindividual patients based on their specific cancer type, stage, and genetic makeup. This could lead to more targeted and effective treatments, minimizing side effects and improving overall outcomes.In addition to its potential anti-cancer properties, curcumin has also been studied for its effects on a range of other diseases and conditions. For example, it has been shown to have anti-inflammatory and antioxidant effects, potentially reducing the risk of chronic diseases such as arthritis, cardiovascular disease, and diabetes. It may also have neuroprotective properties, potentially reducing the risk of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's and Parkinson's.Overall, the development of curcumin delivery systems represents an exciting area of research with significant potential benefits for a range of diseases and conditions. With further research and development, these systems may become an important tool in thefight against cancer and other diseasesIn conclusion, curcumin delivery systems have shown promising results in enhancing the bioavailability and effectiveness of curcumin, a potent antioxidant and anti-inflammatory compound found in turmeric. These systems have potential benefits for a range of diseases and conditions including cancer, arthritis, cardiovascular disease, and diabetes, and may also have neuroprotective properties. Further research and development in this area could lead to the development of important tools in the fight against these diseases。
新型姜黄素纳米粒制备、表征及其体外抗肿瘤活性评价
辐 射 损 害 ， 在 一定 程 度 上 扩 大 了经 蝶 垂 体 微 腺 瘤 也
切 除 手 术 的适 应 证 。
参 考 文 献
１ 王任直． 体腺瘤的规范化诊断 和治疗 ［ ］中华 神经外科杂 志 ， 垂 Ｊ．
２ ０ ２ （ ：２ ０ ６，２ ６） ３ ５—３ ６ ２
１ Ｋｒ ｕ ｚ ｒＪ ｕ ｌ ｉＲ，Ｗａ ｌ ｓ ｈ ｆｋ ，ｅ １ ３ ｅ ｔｅ ，Ｂ ｓｅ ｌ ｃ ｏｓ ｉＨ ａ ｔａ ．Ｏｐ ｒ ｔ ｅ ｔ ａｍｅ ｔ ｏ ｅａｉ ｒ ｔ ｎ ｆ ｖ ｅ
［ ］ ｕｔ ｐｎ Ｎ ｕｏ ， ０ ４ ７ ６ ３—７ ３ Ｊ ．Ｃ ｒ Ｏ ｉ ｅ ｒ ２ ０ ，１ ： ９ ｌ ０
６ Ｈ ｒｙＪ ｒｍ ｌ ｓｓ ｒｏａｙｆｒｒｎｓｈｎｉａ ｒｅ ［］ ｅ ｒ— ａｄ ．Ｆａ ｅｅ ｔｅｔ ａｓｐ ｅｏｄｌｕｇｒ Ｊ ．Ｎ ｕｏ ｓ ｅ ｘ ｏｔ ｓ ｙ
ｓ ｒ ｅ ，２ ０ ，４ １ ６ — １ ７ ｕ ｇｒ ｙ ００ ６： ２ ９ ２ ０
测 仍 然是 经蝶 手术 中迅 速 判 断人 路 方 向最 常 使 用 的
方法 ， 是经 蝶 手术 中必 备 的仪 器设 备 之一 ’ 。本组
７ Ｃ ａ ａ ａ ａ ｉＰ，Ｒｅｓ ｈ Ｒ，Ａｙ ｄ Ａ，ｅ １ ｍａ ｅ—ｇ ｉ ｅ ｎ ｏ ａ ａ ｈ ｒｌ ｍｐ ｋ ｉｃ ａ ｔａ ．Ｉ ｇ ｕｄ ｄ ｅ ｄ ｎ ｓｌ
ｐ ｏａ ｔ ｏ ｓ：ｎ ｉ ａ ｉｎ ｎ ｅ ｕ ｔ ｎ ａ ｃ ｒ ｅ ｔｃ ｎ ｅ ｕ ｉ ｅ ｓ ｒｅ ｆ ｒ ｌ ｃｉ ｍａ ｉ ｄ ｃ ｔｏ ｓａ ｄ ｒ ｓ ｌ ｉ ｕ ｒ ｎ ｏ ｓ ｃ ｔ ｅ ｓ ｏ ｎ ｓ ｖ ｉ
２ ２ｐ ｔ ｎｓＪ ．Ｅ ｒＪＥ ｄｅｉｏ， ０ ８ ５ Байду номын сангаас ） １ １ ａｅｔ［ ］ ｕ ｎ ｏｒ ｌ ２ ０ ，１ ８ １ ：１—１ ｉ ｎ ８
姜黄素温敏型纳米凝胶的制备及性质研究_武毅君_姚静_周建平_倪江
样品
25 ℃
粒径 / nm
镜法（AFM）观察制备的 PNIPAm 纳米凝胶，球形完整，粒径分布均匀；No. 5 PNIPAm 纳米凝胶载药量达 27%，24 h 体外
累积释药量为 75.2%。结论 所得姜黄素纳米温敏凝胶制备方法简便，有望成为姜黄素的新型纳米给药系统。
关键词：姜黄素；温敏纳米凝胶；聚 N-异丙基丙烯酰胺；载药量；释放度
收稿日期：2013-05-06 基金项目：国家自然科学基金资助项目（81173006，81273469）；天然药物活性组分与药效国家重点实验室资助项目（JKGQ201107）；2012 年
度江苏省高校“青蓝工程”项目 作者简介：武毅君（1983—），女，回族，河南省人，博士，主要从事药物新剂型与新技术方面研究。E-mail: luck_wyjun@ *通信作者 姚 静，女，博士，副教授，主要从事靶向递药系统及新型高分子材料研究。Tel: (025)83271102 E-mail: yaoj3@
姜黄素温敏型纳米凝胶的制备及性质研究
武毅君，姚 静*，周建平*，倪 江
中国药科大学药学院，江苏 南京 210009
摘 要：目的 制备姜黄素温敏型纳米凝胶，并考察其体外释药性能。方法 采用乳液聚合法，制备了聚 N-异丙基丙烯酰
胺（PNIPAm）温敏型纳米凝胶，并以其为载体，包载姜黄素，对载体性质、载药量、释放度进行考察。结果 原子力显微
了药物定量测定和体外释放考察，旨在开发一种姜 黄素的新剂型，至今尚未看到将姜黄素制备成温敏 型纳米凝胶剂的报道。 1 仪器与材料
DF—1 型集热式磁力加热搅拌器（上海司乐仪 器有限公司）；BT25S 型电子天平（上海天平仪器 厂）；SHB—III 型循环水式多用真空泵（郑州长城 科工贸有限公司）；JY 92—II D 型超声波细胞粉碎 机（宁波新芝生物科技股份有限公司）；LGJ—10 型冷冻干燥机（巩义市英峪予华仪器厂）；TGL— 16B 型高速台式离心机（上海安亭科学仪器厂）； Nieolet 460 型红外光谱仪（Nicolet，美国）；Nano Scope IIIa 型原子力显微镜（Veeco，美国）；TU— 1800 型紫外可见分光光度仪（北京普析通用仪器有 限责任公司）。
一种姜黄素纳米胶束制剂及其制备方法[发明专利]
![一种姜黄素纳米胶束制剂及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/e98ef2d90912a216157929d4.png)
专利名称：一种姜黄素纳米胶束制剂及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：翟光喜,赵丽艳,曹丰亮
申请号：CN201110231519.7
申请日：20110812
公开号：CN102274163A
公开日：
20111214
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种姜黄素纳米胶束制剂及其制备方法。
该制剂由姜黄素与两亲性嵌段共聚物组成，将姜黄素与两亲性嵌段共聚物混合溶解于有机溶剂中，旋转蒸发除去有机溶剂，得到的含药物薄膜真空干燥过夜除去残留的有机溶剂后，加入水相，超声分散并联合35℃-38℃恒温振荡，得到胶束溶液，高速离心后，上清即为姜黄素纳米胶束制剂。
本发明采用改良的薄膜分散法法制备姜黄素纳米胶束，提高了姜黄素在水中溶解度，制剂载药量可达8％，胶束粒径在100nm以下，其结构稳定、粒径小、低毒、安全性好、体内循环时间长、易于保存等。
申请人：山东大学
地址：250012 山东省济南市历下区文化西路44号
国籍：CN
代理机构：济南金迪知识产权代理有限公司
代理人：王绪银
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一种用于治疗类风湿关节炎的姜黄素透明质酸纳米胶束及其制备方法
专利名称：一种用于治疗类风湿关节炎的姜黄素透明质酸纳米胶束及其制备方法和应用
专利类型：发明专利
发明人：范增杰,李杰,刘斌
申请号：CN201710021245.6
申请日：20170112
公开号：CN106822915A
公开日：
20170613
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种用于治疗类风湿关节炎的姜黄素透明质酸纳米胶束，是将姜黄素和透明质酸溶液通过酯化反应形成复合物，在水溶液中通过亲疏水作用力自组装形成纳米胶束；并提供了其制备方法和应用。
本发明的有益效果为：本发明应用纳米技术，制备透明质酸姜黄素纳米胶束，用于治疗类风湿性关节炎，该方法制备简单，无特殊设备要求，且成本低廉；本发明药物具有良好的生物相容性及体内无毒副作用；药物还具有明显的关节润滑及保护、抗炎症、抗水肿的作用，治疗类风湿性关节炎2周后，可完全恢复肿胀关节至原来状态，且关节组织面保持正常，同传统治疗药物相比，该药物能大大缩短愈合周期，提高愈合效果。
申请人：兰州大学
地址：730000 甘肃省兰州市天水南路222号
国籍：CN
代理机构：北京中恒高博知识产权代理有限公司
代理人：姜司晨
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一种姜黄素纳米脂质体佐剂及其制备方法[发明专利]
![一种姜黄素纳米脂质体佐剂及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/afe3fa1abc64783e0912a21614791711cc797924.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010735123.5(22)申请日 2020.07.28(71)申请人 江苏飞阳益科生物科技有限公司地址 215000 江苏省苏州市自由贸易试验区苏州片区苏州工业园区兴浦路333号苏州纳米健康产业园1号楼302室(72)发明人 张亮 孙飞跃 王亚萍 (74)专利代理机构 苏州智品专利代理事务所(普通合伙) 32345代理人 唐学青(51)Int.Cl.A61K 39/39(2006.01)A61K 9/127(2006.01)A61P 37/04(2006.01)A61P 39/06(2006.01)(54)发明名称一种姜黄素纳米脂质体佐剂及其制备方法(57)摘要本申请公开一种姜黄素纳米脂质体佐剂及其制备方法。
该方法制备的脂质体将姜黄素包裹在脂质双分子层中,这样克服姜黄素水溶性差和生物利用度低的问题。
同时该佐剂具有明显的缓释效果,可延长药物在体内的循环时间,提高药物的稳定性，辅助激活免疫应答反应，增加炎症因子分泌，提高抗体滴度，延长免疫保护时间，减少免疫次数、降低毒副作用和动物应激反应。
与传统动物用疫苗佐剂相比，纳米姜黄素脂质体疫苗佐剂具有明显的优势。
权利要求书1页 说明书5页 附图3页CN 112316132 A 2021.02.05C N 112316132A1.一种姜黄素纳米脂质体佐剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包含如下步骤：S1.将质量比为0.05～0.4:2:1:1的姜黄素、大豆磷脂、DOTAP及DOPE分别溶解在有机溶剂中；S2.超声震荡第一时间，使得黄素、大豆磷脂、DOTAP及DOPEPE充分混合,S3.将无水乙醇的混合溶液滴加到去离子水中，所述去离子水处于40-45℃水浴条件下，并维持水浴旋转搅拌，S4.在40-45℃的条件下真空旋转蒸发第二时间、以除去无水乙醇,获得姜黄素脂质体佐剂。
一种具有氧化还原敏感的姜黄素前药胶束、胶束单体及其制备方法[
专利名称：一种具有氧化还原敏感的姜黄素前药胶束、胶束单体及其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：赵燕军,王征,曹延武,陈超,高敏,付运兰
申请号：CN201410008911.9
申请日：20140106
公开号：CN103720675A
公开日：
20140416
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种具有氧化还原敏感的姜黄素前药胶束、胶束单体及其制备方法。
本发明的目的是提供一种氧化还原敏感的姜黄素前药胶束的合成设计方法。
姜黄素前药胶束单体，分子式为：MPEG-PLA-SS-Cur，上述姜黄素前药胶束单体的制备方法，反应的原料为：聚乙二醇单甲醚-聚乳酸MPEG-PLA，经过二硫代二丙酸修饰的姜黄素Cur-SS-COOH。
本发明具有如下优点：本发明所述方法得到的产物还原响应性姜黄素前药胶束，突破了传统的载体包载药物的给药模式，使得药物即是载体的一部分，通过控制惰性载体材料的使用，胶束系统的载药量、粒径以及稳定性得到显著改善，并且增强了EPR效应。
申请人：天津大学
地址：300072 天津市南开区卫津路92号
国籍：CN
代理机构：天津佳盟知识产权代理有限公司
代理人：侯力
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姜黄素纳米胶束滴眼液及其制备方法与应用[发明专利]
![姜黄素纳米胶束滴眼液及其制备方法与应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/3c43a826a1c7aa00b42acb23.png)
专利名称：姜黄素纳米胶束滴眼液及其制备方法与应用专利类型：发明专利
发明人：陈松伟,陈诗敏,陈静婉,曾淑琴
申请号：CN201510042107.7
申请日：20150127
公开号：CN104644550A
公开日：
20150527
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种姜黄素纳米胶束滴眼液，其包括姜黄色素、壳聚糖纳米胶束药物载体、表面活性剂、助表面活性剂和药用纯净水，其中，所述姜黄色素的质量体积百分比为0.005～
0.02％，所述壳聚糖纳米胶束药物载体的质量体积百分比为0.01～0.1％。
本发明的姜黄素纳米胶束滴眼液稳定性好、生物利用度高、用药量低。
申请人：广州拜恩化学科技有限公司
地址：510663 广东省广州市广州高新技术产业开发区广州科学城广州国际企业孵化器孵化楼(D 区)D602、D603房
国籍：CN
代理机构：广州新诺专利商标事务所有限公司
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新型姜黄素纳米胶束滴眼液的制备及体内外性质研究
新型姜黄素纳米胶束滴眼液的制备及体内外性质研究李梦双;林桂明;李君;吴祥根【期刊名称】《眼科新进展》【年(卷),期】2016(036)010【摘要】目的制备新型姜黄素纳米胶束滴眼液,检测其理化性质,并观察其生物学性质.方法通过溶剂蒸发·水化法制备姜黄素纳米胶束滴眼液,分别测定其粒径、包封率和稳定性;通过眼局部刺激实验方法考察纳米胶束的细胞毒性和细胞摄取作用;采用眼局部刺激实验方法测定姜黄素纳米胶束滴眼液的体内眼局部刺激性;以兔眼表给予花生四烯酸溶液建立眼局部炎症模型,评价纳米胶束的抗炎活性.结果使用聚己内酰胺一聚乙酸乙烯酯一聚乙二醇聚合物成功构建姜黄素纳米胶束滴眼液,粒径为(50.1±1.0)nm,包封率为(99.37±0.76)％;储存稳定性分析结果显示,12周后储存在4℃质量比为18:1的姜黄素纳米胶束滴眼液药物含量仍有(98.13±0.97)％,而质量比15:1的药物含量为(89.32±1.59)％.25℃条件下的实验结果与4℃结果相似,因此最佳处方质量比为18:1.制备的姜黄素纳米胶束呈橙红色透明状,优化处方后的纳米胶束粒径、多分散系数和Zeta电位分别为(50.1±1.0)nm、0.079±0.011和-(1.83±0.67)mY,包封率为(99.37±0.76)％.姜黄素溶液在pH6.0至pH7.4的不同条件下,降解速度分别是对应姜黄素纳米胶束降解速度的24.9倍、28.4倍、44.8倍、73.7倍、315.0倍和662.1倍.体外细胞实验结果显示浓度为500.00μg·mL-1的姜黄素纳米胶束孵育细胞48 h后,细胞存活率为86.89％;4.5 mg·mL-1姜黄素纳米胶束滴眼液孵育细胞lh后未发现细胞毒性.兔眼局部刺激性实验结果显示,姜黄素纳米胶束滴眼液、玻璃酸钠滴眼液(1mg·mL-1)和空白PBS 3组实验在不同时间点的临床评分均在0～2的范围内,属于无刺激性等级.体内角膜渗透性结果显示,姜黄素纳米胶束组的荧光强度均显著强于姜黄素溶液组.抗炎活性结果显示姜黄素纳米胶束表现出显著的剂量依赖性抗炎活性.结论局部聚合物构建的姜黄素纳米胶束滴眼液显著改善了姜黄素的体内外及生物学性质,有望开发成为一种新型有效的眼用姜黄素制荆.【总页数】5页(P901-905)【作者】李梦双;林桂明;李君;吴祥根【作者单位】250022 山东省济南市,济南大学山东省医学科学院生命与科学学院;266071 山东省青岛市,山东省眼科研究所;250022 山东省济南市,济南大学山东省医学科学院生命与科学学院;266071 山东省青岛市,山东省眼科研究所;266071 山东省青岛市,山东省眼科研究所;250022 山东省济南市,济南大学山东省医学科学院生命与科学学院;266071 山东省青岛市,山东省眼科研究所【正文语种】中文【中图分类】R917;R77【相关文献】1.包载姜黄素纳米胶束的制备与体外抗肿瘤评价 [J], 范子梁;金冰慧;徐霞芳;蒋巧颖;徐荷林;2.阿霉素-铜-姜黄素纳米胶束的制备及体外性质研究 [J], 陈静;乔宏志;柴雅萍;戴心怡;孙娟;丁青龙;狄留庆3.胆甾醇基γ 聚谷氨酸负载阿霉素纳米胶束的制备与体内外释药性能评价 [J], 姚俊;肖港;徐宁;曹新;徐虹4.新型姜黄素纳米胶束丝素凝胶的制备及其质量表征 [J], 钟松阳;郑宏亮;毛凯丽;王思为;5.新型姜黄素纳米胶束丝素凝胶的制备及其质量表征 [J], 钟松阳; 郑宏亮; 毛凯丽; 王思为因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
包载姜黄素纳米胶束的制备与体外抗肿瘤评价
包载姜黄素纳米胶束的制备与体外抗肿瘤评价范子梁;金冰慧;徐霞芳;蒋巧颖;徐荷林【摘要】目的：构建载姜黄素纳米胶束，体外评价其对C6脑胶质瘤细胞的生长抑制作用。
方法：合成新型十一烯酸-接枝-ε-多聚赖氨酸（ε-PLL-UNA）聚合物，并对其结构进行表征，采用芘荧光探针法对其临界胶束浓度进行测定；以ε-PLL-UNA为材料，采用透析法制备载姜黄素纳米胶束，以动态光散射和透射电镜对其粒径、形态进行表征，以动态透析法测定药物释放行为，以激光共聚焦显微镜观察体外细胞摄取性，以肿瘤球模型考察其体外抗肿瘤作用。
结果：1H-NMR和FT-IR结果表明ε-PLL-UNA聚合物成功合成，其临界胶束浓度为0.19g/L，能自发组装成胶束；载姜黄素纳米胶束载药量能达到12.22%±2.13%、包封率则高达85.12%±3.64%，平均粒径为（60.6±2.1）nm、Zeta电位为（28.2±5.6）mV，具有球形微观结构；该纳米胶束48h释放84%的姜黄素，体外快速被C6细胞摄取；与姜黄素溶液相比，该纳米胶束能明显抑制胶质瘤细胞球的生长。
结论：ε-PLL-UNA聚合物胶束对姜黄素具有较高的载药量，粒径小于100nm、分布均匀，体外缓慢释放药物，提高了C6细胞对姜黄素的摄取，而且对C6细胞球具有有效的杀伤作用。
【期刊名称】《温州医科大学学报》【年(卷),期】2017(047)009【总页数】7页(P625-630,636)【关键词】姜黄素;胶束;聚赖氨酸;十一烯酸;神经胶质瘤;细胞球【作者】范子梁;金冰慧;徐霞芳;蒋巧颖;徐荷林【作者单位】[1]温州医科大学药学院,浙江温州325035【正文语种】中文【中图分类】R94Abstract: Objective:To prepare a novel polymer micelles encapsulating curcumin (CUR) and evaluate its anti-tumor effect on glioma invitro.Methods:A novel polymer, undecenoic acid-grafted-ε-polylysine (ε-PLLUNA), was synthesized, and its chemical structure was confirmed by1H-NMR and FT-IR. The CAC value of ε-PLL-UNA polymer was also detected by pyrene fluorescence probe. CUR-loaded micelle was prepared by dialysis method using ε-PLL-UNA as materials, and its particle size and morphology were also studied under dynamic light scattering (DLS) and transmission electron microscope (TEM), respectively. Furthermore, in vitro drug release profiles from CUR-Micelles were explored by dynamic dialysis method. Finally, the cellular toxicity against C6 cells spheroids and the cellular uptake of CUR-Micelles were evaluated.Results:ε-PLL-UNA polymer was successfully synthesized and able to self-assemble into micelles above its CAC value of 0.19 g/L. CUR-loaded micelle had a mean diameter of (60.6±2.1)nm, and zeta potential of (28.2±5.6)mV, exhibiting the spherical shape determined by TEM. Drug loading content and drug loading efficiency for CUR-loaded micelle were high up to 12.22%±2.13% and 85.12%±3.64%, respectively. About 84% of CUR were released from the micelles in 48 hours. CUR-loaded micelle can promote the cellular uptake of its encapsulated CUR by C6 cells, displaying a significantly highercytotoxicity against C6 cells. Besides, the growth of C6 cells spheroids was significantly inhibited by CUR-loaded micelle.Conclusion:CUR is efficiently encapsulated in ε-PLL-UNA micelles with a particle size of less than 100 nm, which improved the cellular uptake of C6 cells. The sustained-release of CUR from CUR-loaded micelle is also observed. More importantly, CUR-Micelles has superior growth inhibition against C6 cells spheroids.Key words:curcumin; micelles; polylysine; undecylenic acid; glioma; cells spheroids姜黄素（curcumin，CUR）是一种天然酚类色素，广泛存在于姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的根茎中，是姜黄的重要活性成分。
姜黄素纳米胶束的制备、表征及抗酒精性肝病体外活性评价
姜黄素纳米胶束的制备、表征及抗酒精性肝病体外活性评价李禄辉;耿广平;徐磊;张志坤;蒲晓辉【期刊名称】《中国药房》【年(卷),期】2024(35)10【摘要】目的制备并表征姜黄素纳米胶束(简称“Cur/mPEG-PBLA胶束”),并评价其抗酒精性肝病的体外活性。
方法以聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯嵌段共聚物(mPEG-PBLA)为载体,采用透析法制备Cur/mPEG-PBLA胶束;观察其外观和显微形态,检测其粒径、多分散性指数、Zeta电位、包封率及载药量,并进行体外释放、pH稳定性、热稳定性、稀释稳定性、储存稳定性、血浆稳定性考察和溶血实验。
以人肝癌细胞、正常肝细胞为对象,以Cur对照品溶液为参照,采用无水乙醇干预建立酒精性肝病细胞模型,评价Cur/mPEG-PBLA胶束对酒精性肝病的体外预防和改善作用。
结果所制Cur/mPEG-PBLA胶束显淡黄色乳光,呈圆球形且分布均匀,平均粒径约140 nm,多分散性指数<0.3,Zeta电位为(-8.15±0.05)mV;包封率及载药量分别为(73.26±3.16)%、(4.87±0.42)%。
Cur对照品在10 h时的累积释放率接近80%;Cur/mPEG-PBLA胶束在8 h时的累积释放率仅为28.94%,在48 h时的累积释放率才达48.25%。
Cur/mPEG-PBLA胶束的pH稳定性、热稳定性均优于Cur 对照品溶液,稀释稳定性、储存稳定性、血浆稳定性均较好,且不会引发溶血现象。
Cur对照品溶液和Cur/mPEG-PBLA胶束对2种细胞的酒精性损伤均有不同程度的体外预防和改善作用;且作用48 h时,Cur/mPEG-PBLA胶束的上述作用均显著优于同质量浓度的Cur对照品溶液(P<0.05)。
结论Cur/mPEGPBLA胶束可提高Cur的pH稳定性、热稳定性,延缓其释放速度,同时具有更强的体外抗酒精性肝病活性。
新型姜黄素纳米粒制备、表征及其体外抗肿瘤活性评价
新型姜黄素纳米粒制备、表征及其体外抗肿瘤活性评价陈小会;蒋福升;马哲龙;俞婷婷;金波;徐秀玲;施宁川;丁志山【期刊名称】《医学研究杂志》【年(卷),期】2012(041)006【摘要】Objective To prepare high Drug - loading curcumiin nanoparticles, and evaluate its stability and anti - cancer activity in vitro. Methods Curcumin (Cur) was chemical modified by oleic acid (OA) to obtain conjugate Cur-OA2. Modified solvent evaporation method was used to prepare mPEG - PLGA nanoparticles containing Cur - OA2 (mPEG - PLGA - Cur - OA2, PPCO). Orthogonal test was adopted to optimize the preparation method with drug loading (DL) and entrapment efficiency (EN) as index. Then three batches of nanoparticles were prepared according the optimized method, and the zeta potential, particle size and morphology of the drug - loaded nanoparticles were analyzed by dynamic light scattering particle size analyzer ( DLS) and transmission electron microscopy (TEM). Finally , the stability and anti - tumor activity of the PPCO in vitro were evaluated by hydrolysis method and MTT asaay respectively. Results Orthogonal test indicated that the influencing factor of EN was: the amount of the organic and aqueous ( B) > ultrasonic time (C ) > drug and material ratio (A); and the influencing factor of DL was: the amount of the organic and aqueous ( B) > drug and material ratio (A) > ultrasonic time ( C). The PPCO was prepared by optimized method. DLS and TEM revealedthat the nanoparticle was rounded and sin-gle distributed, with drug loading (24.870 ±0.029)% , entrapment efficiency (81.250 ±0.101)% , zeta potential ( -23.9±1.6)mV and average particle size (235.0 ±25.8)nm. PPCO was unstable in4h, and 20% loaded drug was degradated, but it became very stable in the following 70h under 37℃ in water. Eventually, MTT confirmed PPCO still with great inhibition effect on HepG2 cell lines with IC50 =40.61 μmol/L, lower than that of curcumin (15. 76μmol/L). Conclusion PPCO nanoparticles had even spherical form, high drug - loading, good stability and great anti - tumor activity in vitro.%目的制备高载药量姜黄素纳米粒,并考察其体外稳定性和抗肿瘤活性.方法用油酸(OA)对姜黄素(Cur)进行化学修饰.采用改良的溶剂挥发法制备聚乙二醇聚乳酸乙酸酯( mPEG - PLGA)载Cur - OA2纳米粒(mPEG - PLGA - Cur -OA2,PPCO).并以纳米粒载药量(drug loading,DL)、包封率(entrapment efficiency,EN)为指标,通过3因素3水平正交试验对工艺进行优化.采用正交确定工艺制备3批载药纳米粒,应用动态光散射粒度仪和透射电镜测定载药纳米粒的zeta电位、粒径与形态.采用体外37℃水浴降解特性来评价其稳定性.最后利用MTT法对纳米粒体外抗肿瘤活性进行初步评价.结果正交实验,包封率影响因素为:有机相与水相的量(B)＞超声时间(C)＞药物与材料比(A).载药量影响因素为:有机相与水相的量(B)＞药物与材料比(A)>超声时间(C).利用正交设计筛选出的方法制备纳米粒,其载药量达(24.870±0.029)％,包封率为(81.250±0.101)％,zeta电位-23.9±1.6mV,平均粒径235.0±25.8nm,粒度分布均匀,呈单峰分布.载药纳米粒在37℃,前4h降解了20％,而其后的70h里,只降解了5％左右,相比姜黄素稳定性得到了极大提高.纳米粒体外抗肿瘤活性研究表明,所制备的纳米粒对HepG2细胞仍然具有较好的抑制作用,经48h处理后,其IC50为40.61 μmol/L,但相比姜黄素15.76μmol/L有所下降,表现为减毒效应.结论PPCO纳米粒呈均匀球形、载药量高,稳定性好,并有较好的体外抗肿瘤活性.【总页数】6页(P42-47)【作者】陈小会;蒋福升;马哲龙;俞婷婷;金波;徐秀玲;施宁川;丁志山【作者单位】310053 杭州市第二医院血液科;310053 杭州,浙江中医药大学生命科学学院;310053 杭州,浙江中医药大学生命科学学院;310053 杭州,浙江中医药大学生命科学学院;310053 杭州,浙江中医药大学生命科学学院;310053 杭州,浙江中医药大学生命科学学院;310053 杭州,浙江中医药大学生命科学学院;310053 杭州,浙江中医药大学生命科学学院【正文语种】中文【相关文献】1.基于新型树枝状大分子姜黄素纳米粒的制备及体外释放 [J], 李然;赵燕娜;王婷;韩美华;王向涛;阎雪莹;郭一飞2.麦胚凝集素修饰的 EGCG-明胶-壳聚糖纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性研究 [J], 陈婷;李国源;毕春洋;李俊松;乔宏志3.半乳糖介导姜黄素牛血清白蛋白纳米粒的制备及质量评价 [J], 张云;林毅鸿;叶扬扬;艾凤伟4.IR780白蛋白纳米粒的制备、表征\r及体外抗肿瘤活性研究 [J], 李艳丽;孙增先;王添艳;杨广胜5.左旋多巴和姜黄素共递送protocells纳米粒的制备及体外评价 [J], 刘畅; 周文凯; 李桂玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
纳米姜黄素的生产工艺
纳米姜黄素的生产工艺
纳米姜黄素是一种具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性的天然物质。
它被广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。
那么，纳米姜黄素的生产工艺是什么呢？
纳米姜黄素的生产工艺中一个重要的步骤是提取姜黄素。
姜黄素是姜黄根茎中的一种黄色色素，具有丰富的生物活性。
传统的提取方法是通过热水浸提或酒精浸提的方式，但这些方法存在着提取效率低、耗时长和环境污染的问题。
现在，人们普遍采用超声波辅助提取的方法，该方法可以提高姜黄素的提取效率和产品质量。
提取姜黄素后，接下来就是将其转化为纳米姜黄素。
纳米姜黄素是指将普通姜黄素通过纳米技术加工制备成纳米级颗粒。
纳米技术是一种能够将物质的粒径控制在纳米尺度的技术，通过调控粒径可以改变物质的性质和活性。
在制备纳米姜黄素时，常用的方法是通过溶剂沉淀法、共沉淀法或微乳化法等。
这些方法可以在水相或有机相中控制姜黄素的溶解度和粒径分布，从而获得理想的纳米姜黄素产品。
在纳米姜黄素的生产过程中，还需要考虑产品的稳定性和安全性。
纳米姜黄素具有较大的比表面积和活性，容易发生团聚和氧化反应。
因此，在生产过程中需要加入一定的稳定剂和抗氧化剂，以延长产品的保质期和活性。
总的来说，纳米姜黄素的生产工艺包括姜黄素的提取和纳米化两个关键步骤。
通过合理选择提取方法和纳米化方法，可以获得高效、高质量的纳米姜黄素产品。
同时，在生产过程中要注意产品的稳定性和安全性，确保产品的质量和活性。
纳米姜黄素的应用前景广阔，相信在不久的将来会有更多的应用领域被开发出来。
姜黄素PLGA-PEG-PLGA胶束的制备及理化性质研究
姜黄素PLGA-PEG-PLGA胶束的制备及理化性质研究宋佳蓉;冯润良;宋智梅;翟光喜【期刊名称】《山东科学》【年(卷),期】2013(26)5【摘要】本文以膜透析法制备载药胶束,研究了载体材料用量、药物投入量、透析时间、溶剂等对胶束的载药量、包封率及粒径的影响.对所制得胶束的理化性质如粒径分布、微观形态及体外释放进行了研究.采用UV法研究姜黄素溶液对照和姜黄素载药胶束的体外释放,对其释放曲线进行拟合.结果显示采用膜透析法制备的PLGA-PEG-PLGA载药胶束,平均粒径26.29 nm,包封率(70.03 ±0.34)％,载药量(6.4±0.02)％.姜黄素对照溶液和姜黄素胶束体外释放分别符合双指数双相动力学模型.【总页数】9页(P39-46,60)【作者】宋佳蓉;冯润良;宋智梅;翟光喜【作者单位】中国医科大学附属第一医院药剂科,辽宁沈阳110001;济南大学医学与生命科学学院,山东济南250022;济南大学医学与生命科学学院,山东济南250022;山东大学药学院,山东济南250012【正文语种】中文【中图分类】R944.1+5【相关文献】1.新型姜黄素纳米胶束滴眼液的制备及体内外性质研究 [J], 李梦双;林桂明;李君;吴祥根2.阿霉素-铜-姜黄素纳米胶束的制备及体外性质研究 [J], 陈静;乔宏志;柴雅萍;戴心怡;孙娟;丁青龙;狄留庆3.两亲性壳聚糖/槲皮素纳米胶束的制备及其理化性质研究 [J], 王慧;杨子明;何祖宇;周闯;王超;李普旺4.姜黄素发酵乳的制备及理化性质研究 [J], 刘玉婷;石磊;李井雷;5.牛血清蛋白壳聚糖自组装纳米胶束的制备及理化性质研究 [J], 陆建男;钱红艳;周建平;陈权;石月;戴银娣;胡桂霞;马建芳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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温 州 医 科 大 学 学 报 Journ温al o州f We医nzh科ou 大Med学ical学Un报iversity
本文引用：钟松阳， 郑宏亮， 毛凯丽， 等． 新型姜黄素纳米胶束丝素凝胶的制备及其质量表征［Ｊ］． 温州医 科大学学报， ２０１９， ４９（３）： １８４-１８８．
Vol.49 No.3 Mar.第20319期
及其质量表征
钟松阳，郑宏亮，毛凯丽，王思为 （衢州市人民医院 药剂科，浙江 衢州 324000）
[摘 要] 目的：采用自主合成新材料VES-g-PLL制备姜黄素纳米胶束（CUR-NMs）并评价其质量，结合丝素 水凝胶制备成CUR-NMs丝素凝胶，为治疗银屑病的姜黄素药物新制剂开发提供参考。方法：应用注入法制备 包载姜黄素的VES-g-PLL纳米胶束，测定其微观形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量及释放度等质量评 价指标后与丝素蛋白溶液混合超声处理形成CUR-NMs丝素凝胶。通过扫描电镜、HPLC及激光共聚焦显微镜 测定CUR-NMs丝素凝胶的微观形态、体外药物释放度及皮肤渗透性。结果：载药纳米胶束呈标准的椭球形、 分散均匀、粘连少；粒径为（31.14±7.86）nm、Zeta为（16.70±1.45）mV，包封率高达（82.21%±4.32%）。 CUR-NMs丝素凝胶的微观形态为 3D网状结果，CUR-NMs以絮状物形式黏附于凝胶 3D 结构表面，体外药物释放 度实验结果显示78 h后CUR-NMs药物累计释放约49%，而CUR-NMs丝素凝胶的药物累计释放约为30%；同时在 体皮肤渗透试验显示相比于姜黄素溶液凝胶，应用CUR-NMs丝素凝胶能够显著增加药物的透皮渗透性能。结 论：应用新材料VES-g-PLL制备的载药纳米胶束结合丝素凝胶能够实现难溶性药物姜黄素的缓释及透皮吸收， 有望成为治疗银屑病等慢性皮肤炎症疾病的一种新方法。 [关键词] 姜黄素；丝素蛋白；纳米胶束；银屑病 [中图分类号] R94 DOI: 10.3969/j.issn.2095-9400.2019.03.006 Preparation and characterization of a novel curcumin-nanomicelles gel ZHONG Songyang, ZHENG Hongliang, MAO Kaili, WANG Siwei. Department of Pharmacy, People’s Hospital of Quzhou, Quzhou 324000, China
Abstract: Objective: To prepare the curcumin-loaded nanomicelles with a novel polymer, RRR-atocopheryl succinate-grafted-ε-polylysine conjugate (VES-g-ε-PLL), and to characterize it to use silk fibroin as a hydrogel-based matrix to further facilitate topical delivery of curcumin in exploration of a promising potential of this drug delivery system in the treatment of psoriasis. Methods: VES-g-PLL nanomicelles encapsulated with curcumin were prepared by injection method, and the micromorphology, particle size, Zeta potential, encapsulation efficiency, drug loading, and release rate were evaluated. CUR-NMs-gel was then prepared by mixing the CUR-NMs with the SF solution followed by a sonication-induced gelation method. The microscopic morphology, in vitro drug release and skin permeability of CUR-NMs-gel were determined by scanning electron microscopy, HPLC and confocal laser scanning microscopy. Results: The CUR-NMs was granulate-like particles with uniform dispersion. The nanomicelles exhibited an ultra-small hydrodynamic diameter (31.14±7.86) nm and a positive Zeta potential (16.70±1.45) mV. Moreover, curcumin could effectively be encapsulated in the polymeric nanoparticles with encapsulating efficiency of 82.21%±4.32%. The CUR-NMs-gel displayed a 3D network with flocculate of CUR-NMs adhering to its surface. The CUR release curves from the CUR-NMs-gel exhibited an obvious sustained release of DTX in physiological media with no evidence of burst effect, and only 30% of CUR was released from the CUR-NMs-gel at 72 h in pH 7.4 PBS, while 49% of CUR was released from the CURNMs. Vivo studies on skin penetration showed that the application of CUR-NMs-gel can significantly increase the transdermal permeability of the drug compared with the curcumin solution gel. Conclusion: The permeable nanomicelles-gel system could realize the sustained release and transdermal absorption of the soluble drug curcumin, which suggested a promising potential of this drug delivery system to treat such inflammatory skin disorders as psoriasis. Key words: curcumin; silk fibroin; nanomicelles; psoriasis