大黄、番泻叶的泻下作用ppt课件
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番泻叶：
临床研究证明, 番泻叶及其制剂可用于:治疗便秘【16】; 治疗急性胃、十二指 肠出血【17】; 番泻叶浸剂灌肠可用于腹部术后恢复; 治疗急性胰腺炎【18】; 治疗 胆囊炎、胆石症【19】; 治疗急性菌痢【20】; 用于腹部X线摄片【21】和手术前清洁 肠道【22】。国外在番泻叶制剂的使用方法上有详细说明, 清洁肠道: 在英国, 成 人单剂量口服总番泻苷按番泻苷B计算为1mg /kg, 约72mg; 在美国, 按总番 泻苷计算, 口服约大于158mg。治疗便秘: 在英国, 口服总番泻苷按番泻苷B 计算, 成人口服单剂量为15-30mg, 6岁以上儿童, 剂量减半,2-6岁, 剂量减1. 5倍。【14】
泻下作用最强的番泻苷只有在小鼠大肠中被细菌酶 迅速转化为大黄酸蒽酮和大黄酸后才有泻下作用，而 番泻苷本身并无泻下作用。给小鼠服用氯霉素后，大 肠中细菌活性受到抑制，番泻苷A、C 的泻下作用显 著减弱，在结肠中蒽酮的含量也大为减少。
游离蒽醌类口服后，易在上消化道吸收，最终直接 到达大肠或通过血液分布到大肠的量极其有限，因而 不能表现出泻下作用。
AQPs 表达异常可导致结肠对水的吸收减少和（或 ）肠液分泌增加，这可能是以结肠为主要药理效应部 位的泻下药重要的效应分子之一【11】
番泻叶胃肠道作用
番泻叶是一种缓泻剂, 新近研究发现, 此药不但 可剌激结肠粘膜释放PG( 并认为这是致泻的一个 机理), 而且可使大鼠胃体、胃窦部的PG水平明显 增加 。 【12】
番泻叶泻下作用：
番泻叶中含蒽醌衍化物,其泻下作用及刺激性较含蒽醌类之其他泻药 更强,因而泻下时可伴有腹痛。其有效成分主要为番泻苷A、B,经胃、 小肠吸收后,在肝中分解,分解产物经血行而兴奋骨盘神经节以收缩大 肠,引起腹泻。番泻叶作用较广泛而强烈,并认为用于急性便秘比慢性 者更适合。【10】
大黄的胃肠道作用
番泻叶的干燥小叶【24】。番泻叶性味甘、苦、寒,归大肠经 。是一种常用的泻下药,具有泻热行滞、通便、利水之功能,主 治热结积滞、便秘腹痛、水肿胀满。番泻叶在临床上使用较 多,如门诊的直肠检查、术前清洁肠道等通常会用番泻叶泡水 饮服,服后大约在2~3小时即开始泻下,Baidu Nhomakorabea泻数次,可将肠道粪便 排泄干净。
本实验以炭末为标志，用炭末悬液给小鼠灌服，观察炭末 在肠道推进的距离，反映泻下药对肠道运动的影响，从而判 断泻下药对肠道的作用。
（二）实验对象
小鼠 KM，体重18-22g的小鼠，单一性别，禁食 12h
（三）实验用品
电子称、烧杯、小鼠灌胃器、鼠笼、中药称、 热药锅、手术器械
实验设计
（一）实验原理：
大黄用于治疗大便燥结、热结便秘。大黄泻下的有效成分 为蒽醌类、二蒽酮类及其苷类，其中以番泻苷作用最强，番 泻苷 A、B、C、D、E、F 作用强度相似，蒽醌苷元类泻下作 用较弱。其泻下机理是有效成分受肠道厌氧菌转化为苷元， 其胆碱样作用兴奋结肠平滑肌细胞电活动使肠收缩增加，并 抑制胞膜上的 Na+/K+-ATP 酶使肠道内透压及水分增加， 产生分节律收缩和容积性致泻作用，作用部在结肠中后部【23 】。
【13 】
泻下作用的研究法【15】
泻下ED 50 测定
取禁食不禁水12 小时体重相近的小鼠120 只( 腹泻者剔除), 雌雄各半, 随机分为六组,侮组加只。根据预试验结果, 各组分别灌服大黄水提物0.2 37 , 0.4 10 ,0.709, 1.22 7 ,2.123,3.67 3 9 药材·kg’ , , 每只小鼠单 独置于下面铺有滤纸的铁丝笼中,记录8 小时内各剂量组排出稀粪的小鼠 只数。稀粪的判断标准为: 粪便排出呈软膏或流质状、无定形, 滤纸上有 明显的引湿斑。以排出稀便为质反应的阳性反应, 计算各剂量组阳性反应 的只数和反应率。按照半数反应量的原理, 反应率和剂量的对数呈S 形曲 线关系, 将反应率转换为概率单位, 则与对数剂量呈直线关系, 按照Bl si s 法可计算出ED 50 vl]。本文采用D A s 1.0 软件计算。
泻下作用临床应用
大黄：
大黄作为泻下药不同于西药中的泻药，“泻下”功效不能局限于“导泻” 作用与西药泻药一般只用于治疗便秘不同，大黄在临床上除用于通便外，其适 应证相当广泛，可用于治疗急性肠梗阻、急性胰腺炎、急性胆囊炎等急腹症， 上消化道出血、咯血、衄血等出血性疾病，急性扁桃体炎，急性黄疸型肝炎， 急性肺炎，肾功能衰竭，急性肠炎和菌痢，急性脑出血，高脂血症，跌打损伤， 烧烫伤等疾病，甚至广泛用于减肥产品中。【11】
番泻叶能阻止大剂量消炎痛对胃粘膜的损伤, 可 能是由于它能拮抗后者对胃粘膜环加氧酶( PG合 成酶) 的抑制作用, 而预先的消炎痛处理的大鼠, 番泻叶对01 6NHC l所致胃粘膜损伤不具保护作 用, 可能由于环加氧酶已先被抑制。由于于PG 的 致泻作用对肠道也是一种保护作用, 因此番泻叶 通过剌激PG 合成对胃粘膜产生保护作用, 与其剌 激PG 合成致泻作用是一致的
大黄、番泻叶泻 下作用对比研究
大黄、番泻叶功效
泻下攻积，清热泻火， 凉血解毒，逐瘀通经
泻下通便
泻下作用对比
大黄泻下作用：
大黄具有泻下作用, 用于治疗大便燥结、热结便秘, 一般在用药后 6-19h 可排便。大黄致泻的主要成分为蒽醌类化合物, 其中以番泻苷 的作用最强, 游离型蒽醌泻下作用较弱。周氏等【9】 认为番泻苷水解 后生成大黄酸蒽酮有以下药理作用: 具有胆碱样作用, 可兴奋肠道平 滑肌上的M 受体, 使肠蠕动增加; 抑制肠细胞膜上Na+-K+-ATP 酶, 阻碍Na+转运吸收, 使肠内渗透压增高, 保留大量水份, 促进肠蠕动而 排便。
正常小鼠排便试验
取禁食不禁水12 小时体重相近的小鼠70 只( 腹泻者剔除), 雌雄各 1’.-, 随机分为七组,每组10 只。一组作为空白对照灌服10 % 的炭末生 理盐水混悬液, 其余六组分别灌服上述剂量的大黄水提物( 含炭末10 % ), 每只小鼠单独置于下面铺有滤纸的铁丝笼中, 连续观察8小时, 记录小鼠排 黑粪的时间、数量和总质量。
临床研究证明, 番泻叶及其制剂可用于:治疗便秘【16】; 治疗急性胃、十二指 肠出血【17】; 番泻叶浸剂灌肠可用于腹部术后恢复; 治疗急性胰腺炎【18】; 治疗 胆囊炎、胆石症【19】; 治疗急性菌痢【20】; 用于腹部X线摄片【21】和手术前清洁 肠道【22】。国外在番泻叶制剂的使用方法上有详细说明, 清洁肠道: 在英国, 成 人单剂量口服总番泻苷按番泻苷B计算为1mg /kg, 约72mg; 在美国, 按总番 泻苷计算, 口服约大于158mg。治疗便秘: 在英国, 口服总番泻苷按番泻苷B 计算, 成人口服单剂量为15-30mg, 6岁以上儿童, 剂量减半,2-6岁, 剂量减1. 5倍。【14】
泻下作用最强的番泻苷只有在小鼠大肠中被细菌酶 迅速转化为大黄酸蒽酮和大黄酸后才有泻下作用，而 番泻苷本身并无泻下作用。给小鼠服用氯霉素后，大 肠中细菌活性受到抑制，番泻苷A、C 的泻下作用显 著减弱，在结肠中蒽酮的含量也大为减少。
游离蒽醌类口服后，易在上消化道吸收，最终直接 到达大肠或通过血液分布到大肠的量极其有限，因而 不能表现出泻下作用。
AQPs 表达异常可导致结肠对水的吸收减少和（或 ）肠液分泌增加，这可能是以结肠为主要药理效应部 位的泻下药重要的效应分子之一【11】
番泻叶胃肠道作用
番泻叶是一种缓泻剂, 新近研究发现, 此药不但 可剌激结肠粘膜释放PG( 并认为这是致泻的一个 机理), 而且可使大鼠胃体、胃窦部的PG水平明显 增加 。 【12】
番泻叶泻下作用：
番泻叶中含蒽醌衍化物,其泻下作用及刺激性较含蒽醌类之其他泻药 更强,因而泻下时可伴有腹痛。其有效成分主要为番泻苷A、B,经胃、 小肠吸收后,在肝中分解,分解产物经血行而兴奋骨盘神经节以收缩大 肠,引起腹泻。番泻叶作用较广泛而强烈,并认为用于急性便秘比慢性 者更适合。【10】
大黄的胃肠道作用
番泻叶的干燥小叶【24】。番泻叶性味甘、苦、寒,归大肠经 。是一种常用的泻下药,具有泻热行滞、通便、利水之功能,主 治热结积滞、便秘腹痛、水肿胀满。番泻叶在临床上使用较 多,如门诊的直肠检查、术前清洁肠道等通常会用番泻叶泡水 饮服,服后大约在2~3小时即开始泻下,Baidu Nhomakorabea泻数次,可将肠道粪便 排泄干净。
本实验以炭末为标志，用炭末悬液给小鼠灌服，观察炭末 在肠道推进的距离，反映泻下药对肠道运动的影响，从而判 断泻下药对肠道的作用。
（二）实验对象
小鼠 KM，体重18-22g的小鼠，单一性别，禁食 12h
（三）实验用品
电子称、烧杯、小鼠灌胃器、鼠笼、中药称、 热药锅、手术器械
实验设计
（一）实验原理：
大黄用于治疗大便燥结、热结便秘。大黄泻下的有效成分 为蒽醌类、二蒽酮类及其苷类，其中以番泻苷作用最强，番 泻苷 A、B、C、D、E、F 作用强度相似，蒽醌苷元类泻下作 用较弱。其泻下机理是有效成分受肠道厌氧菌转化为苷元， 其胆碱样作用兴奋结肠平滑肌细胞电活动使肠收缩增加，并 抑制胞膜上的 Na+/K+-ATP 酶使肠道内透压及水分增加， 产生分节律收缩和容积性致泻作用，作用部在结肠中后部【23 】。
【13 】
泻下作用的研究法【15】
泻下ED 50 测定
取禁食不禁水12 小时体重相近的小鼠120 只( 腹泻者剔除), 雌雄各半, 随机分为六组,侮组加只。根据预试验结果, 各组分别灌服大黄水提物0.2 37 , 0.4 10 ,0.709, 1.22 7 ,2.123,3.67 3 9 药材·kg’ , , 每只小鼠单 独置于下面铺有滤纸的铁丝笼中,记录8 小时内各剂量组排出稀粪的小鼠 只数。稀粪的判断标准为: 粪便排出呈软膏或流质状、无定形, 滤纸上有 明显的引湿斑。以排出稀便为质反应的阳性反应, 计算各剂量组阳性反应 的只数和反应率。按照半数反应量的原理, 反应率和剂量的对数呈S 形曲 线关系, 将反应率转换为概率单位, 则与对数剂量呈直线关系, 按照Bl si s 法可计算出ED 50 vl]。本文采用D A s 1.0 软件计算。
泻下作用临床应用
大黄：
大黄作为泻下药不同于西药中的泻药，“泻下”功效不能局限于“导泻” 作用与西药泻药一般只用于治疗便秘不同，大黄在临床上除用于通便外，其适 应证相当广泛，可用于治疗急性肠梗阻、急性胰腺炎、急性胆囊炎等急腹症， 上消化道出血、咯血、衄血等出血性疾病，急性扁桃体炎，急性黄疸型肝炎， 急性肺炎，肾功能衰竭，急性肠炎和菌痢，急性脑出血，高脂血症，跌打损伤， 烧烫伤等疾病，甚至广泛用于减肥产品中。【11】
番泻叶能阻止大剂量消炎痛对胃粘膜的损伤, 可 能是由于它能拮抗后者对胃粘膜环加氧酶( PG合 成酶) 的抑制作用, 而预先的消炎痛处理的大鼠, 番泻叶对01 6NHC l所致胃粘膜损伤不具保护作 用, 可能由于环加氧酶已先被抑制。由于于PG 的 致泻作用对肠道也是一种保护作用, 因此番泻叶 通过剌激PG 合成对胃粘膜产生保护作用, 与其剌 激PG 合成致泻作用是一致的
大黄、番泻叶泻 下作用对比研究
大黄、番泻叶功效
泻下攻积，清热泻火， 凉血解毒，逐瘀通经
泻下通便
泻下作用对比
大黄泻下作用：
大黄具有泻下作用, 用于治疗大便燥结、热结便秘, 一般在用药后 6-19h 可排便。大黄致泻的主要成分为蒽醌类化合物, 其中以番泻苷 的作用最强, 游离型蒽醌泻下作用较弱。周氏等【9】 认为番泻苷水解 后生成大黄酸蒽酮有以下药理作用: 具有胆碱样作用, 可兴奋肠道平 滑肌上的M 受体, 使肠蠕动增加; 抑制肠细胞膜上Na+-K+-ATP 酶, 阻碍Na+转运吸收, 使肠内渗透压增高, 保留大量水份, 促进肠蠕动而 排便。
正常小鼠排便试验
取禁食不禁水12 小时体重相近的小鼠70 只( 腹泻者剔除), 雌雄各 1’.-, 随机分为七组,每组10 只。一组作为空白对照灌服10 % 的炭末生 理盐水混悬液, 其余六组分别灌服上述剂量的大黄水提物( 含炭末10 % ), 每只小鼠单独置于下面铺有滤纸的铁丝笼中, 连续观察8小时, 记录小鼠排 黑粪的时间、数量和总质量。