干法包衣技术及应用_韩珂
片剂包衣过程中经验累积
片剂包衣过程中经验累积1. 引言片剂包衣是制药过程中的重要环节之一，通过包衣可以改善药片的外观、口感和稳定性，提高患者的依从性。
随着制药技术的不断发展，片剂包衣过程中的经验也在逐渐积累和完善。
本文将从包衣工艺、设备选择、包衣材料、质量控制等方面，详细介绍片剂包衣过程中的经验累积。
2. 包衣工艺2.1 包衣工艺的选择在片剂包衣过程中，选择合适的包衣工艺是至关重要的。
常用的包衣工艺有湿法包衣和干法包衣两种。
湿法包衣适用于需要保护药物成分的片剂，而干法包衣适用于需要改善药片外观和口感的片剂。
根据具体的药物特性和目标要求，选择合适的包衣工艺是必要的。
2.2 包衣工艺的优化在实际生产中，通过不断优化包衣工艺，可以提高包衣效果和生产效率。
例如，可以调整包衣溶液的浓度、pH值和包衣时间，以达到最佳的包衣效果。
此外，还可以采用喷雾角度和喷雾速度等参数的优化，以提高包衣的均匀性和一致性。
3. 设备选择3.1 包衣机的选择包衣机是片剂包衣过程中的核心设备，选择合适的包衣机对于包衣效果和生产效率具有重要影响。
常见的包衣机有涂覆式包衣机和喷雾式包衣机两种。
涂覆式包衣机适用于小批量生产，而喷雾式包衣机适用于大批量生产。
根据生产规模和需求，选择适合的包衣机是关键。
3.2 设备的维护和保养无论是涂覆式包衣机还是喷雾式包衣机，定期的维护和保养都是必不可少的。
包衣机的正常运行和长寿命需要定期清洁、润滑和更换磨损部件。
此外，还需要进行设备的校准和调试，以确保包衣过程中的稳定性和一致性。
4. 包衣材料4.1 包衣剂的选择包衣剂是片剂包衣过程中的关键材料，选择合适的包衣剂对于包衣效果和药片的稳定性至关重要。
常用的包衣剂有羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮等。
根据药物特性和目标要求，选择适合的包衣剂是必要的。
4.2 包衣剂的质量控制包衣剂的质量控制是片剂包衣过程中的重要环节之一。
包衣剂的质量应符合药典标准，包括外观、粒度、溶解度等指标。
干法制备阳离子淀粉及在造纸中的应用现状
干法 制 备 阳离 子淀 粉 工 艺 简单 ， 成本 低 ， 反应 效 天然 淀粉 由于 工 业 要 求 经 过 化 学 改性 可 以获 得 种类 繁多 的淀 粉 衍 生 物 ， 其 应 用 范 围 也 因 此 得 以拓 展 。阳离子 淀粉 是改性 淀粉 中研 究 较 多 ， 且 已工业 化
剂， 讨 论 了干法 制 备 阳离 子淀 粉 工 艺 中 阳离 子试 剂 、
催化剂用量及反应温度、 反应时间等因素对取代度和 反应效率 的影响 ， 经 乙醇洗涤、 抽滤、 干燥 ， 制备 出取 代度为 ０ ． ２ ８ ９ ， 反应效率为 ７ ５ ％的高取代度阳离子淀
粉。
能 改善 阳离子 淀粉 的流 平性 ， 具有 更 好 的表 面施 胶性
期 ： ｝ ｝ 迭 纸 ２ ０ １ ４ 年 第 ４ 期
・
造纸化学品 ・
干法制备 阳离子淀粉及在造纸中的应 用现状
张 哲， 付 柯， 何 舜
（ 陕西理 工学院化 学与环境科 学学院， 陕西汉 中 ７ ２ ３ ０ ０ １ ）
摘 要 阳 离子 淀粉 属 化 学 改性 淀粉 ， 由于 性 能优 越 ， 广 泛 应 用 于各 个 领 域 。 本 文 重 点 综 述 了 阳 离子
拓 展 了 阳离 子淀 粉 的应 用 范 围 。采 用 微 波 辅 助 法 能
获 得具 有更低 粘 度 和 更 高糊 液 稳 定 性 的低 粘 度 阳离 子 淀粉 ， 其 中的 双氧 水 、 次 氯 酸 钠 往 往 协 同对 阳离 子
淀粉 进行 氧化 ４ Ｊ 。
代度 阳离子淀粉的制备 ， 应用范围受到限制。阳离子
能也有 所差 异 。 以玉米 淀 粉为原 料 ， ３一氯 一２一羟丙
生物 … 。其制 备工 艺 简 单 ， 成本低廉 ， 各 方 面 的性 能 均 优 于其他 改性 淀粉 。 阳离 子淀 粉 带正 电荷 ， 能 与带 负 电荷 的纤 维进 行紧密 结合 ， 用作 施 胶 剂能 提 高纸 张
兽用多西环素新制剂研究现状
摘 要：多西环素是一种四环素类广谱抗生素，广泛应用于临床敏感菌所致的细菌性感染性疾病，且防治效果显著。
文章综述目前兽用多西环素的新药剂研究现状，旨在为扩大多西环素在兽医临床上的应用范围以及新制剂的研制提供理论参考。
关键词：多西环素；制剂；研究现状多西环素又称强力霉素、脱氧土霉素，第二代半合成四环素衍生物，对兽医临床上主要的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、衣原体等都有很好的抑制作用。
该药口服或肌注有着较高的生物利用度，组织渗透力较强且广泛分布，广泛应用于临床敏感菌所致的细菌性感染性疾病。
目前市售的多西环素制剂主要有盐酸多西环素注射液、盐酸多西环素可溶性粉、盐酸多西环素片、盐酸多西环素子宫注入剂等。
本文就多西环素药物现有的新制剂研究报道进行综述。
1 多西环素注射液混悬剂是指固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂，广泛应用于提高固体药物溶解性以及缓控释注射液的开发。
刘辉旺等人制备了20%多西环素混悬注射液，并开展了该混悬液在猪体内的药动学研究，验证了其在猪体内有着很好的缓释作用[1]。
廖爱国等人研制了多西环素脂质体注射液，该制剂稳定性强，毒副作用低，缓释作用强，制备方法简单，适合大生产[2]。
2 多西环素微球制剂微球是指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形。
王晓芸等人采用吸附法制备了盐酸多西环素羟基磷灰石微球，有效的改善了多西环素的适口性[3]。
韩珂等人采用高分子包衣材料并应用流化床底喷溶液上药法制备了多西环素载药微丸[4]。
赵婵娟等人制备了盐酸多西环素肠溶微丸，并评价了该微丸对猪支原体的疗效，发现疗效较好[5]。
3 多西环素包合制剂包合技术是指一种药物分子被包合于一种高分子包合材料的空穴结构内形成包合物的技术，包合物有主分子和客分子组成。
刘惠民等人应用荧光光谱法制备了多西环素与β-环糊精包合物，并探讨了多西环素与β-环糊精包合物的条件、作用机理[6]。
4 多西环素复方制剂合理应用两种或两种以上药物，发挥药物间的相互作用，可以达到协同抗菌作用，同时还可以有效的降低病原菌对多西环素的耐药性。
VIP芯材干法工艺技术探讨
温 设备 ，不仅增 大 电器 的容积 ，也 降低 了能耗 ，是
导热性 能上 比干法制 品略差 。一般 厚度为１ ｍ ～２ｎ 的 ｌ 湿法Ｖ Ｐ Ｉ 芯材导热系数为０ ０２ ￣０ ０ ２ ／（ ．）， ．０ １ ． ０３ｗ ｍＫ
收稿 日期 ：２ １ Ｏ １ ０ 卜１ 一 Ｏ
而干法Ｖ Ｐ Ｉ芯材的导热系数为０ ０ １ ／（ ．）。由此 ．０ ９ｗ ｍＫ
作 者简介 ：郑简 ，男， ９ ５ １ ７ 年生 ，双威 事业部 规划建设部 部长 ，
高级工程师 。
可见 ，Ｖ Ｐ Ｉ用玻璃微 纤维干法 毡无论 是在成本还是性
能上都 占有优势。但 由于Ｖ Ｐ Ｉ干法玻璃微纤维芯材制造
《玻 璃 纤维 》２ １ 年 第６ ０１ 期 １
技 开 Ｆ ｒ 术发 ｅ—
真空绝热板 （ａ ｕ ｍ Ｉ ｓ ｌ ｔ ｏ ａ ｅ ，缩写 Ｖｃｕ ｎｕ ａｉｎＰｎｌ ＶＰ Ｉ ）是一种新型高效绝热保温 材料 。其特点是导热
系 数低 ，其表观 导热 系数 比常规保温 材料低 一个数 量 级 ，同时拥有较 薄的厚度 （ 一般在 １ ￣３ ｍ ，在 ５ ０ｍ ） 制 造 、使 用和用 后处理 过程 中不消耗 臭氧层 物质 。 可 用于冰 箱 、冰 柜 、冷 藏箱 、冷库 、 电热水 器等保
郑 简， Ｖ Ｐ 等： Ｉ 芯材干 法工艺技 术探 讨
Ｆ
技 术 开 发
ｇｌ ｓ ａ ｓ
中图分类号 ：Ｑ１ １ ７７３ Ｔ ７ ． ． ７ ３
文献标识码 ： Ａ
ＶＩ芯材 干 法 工 艺 技 术探 讨 Ｐ
郑简 ，郭晓蓓 （ 中材科技股份 有限公司，南京 ２ ０ １ ） １０ ２
核心技术 为芯材和 隔气层材料 。芯材 的选择 除 了必
干法包衣技术及应用_韩珂
・综 述・作者简介:韩珂,女,硕士研究生 Tel:(020)87331215 E 2mail:cjy -ke@ 通讯简介:吴传斌,男,博导,教授 Tel:(020)39943120 E 2mail:cbwu2000@yahoo .com 干法包衣技术及应用韩珂,江少平,吴传斌3(中山大学药学院,广州510006)摘要:目的 综述了干法包衣技术的特点、设备、常用辅料及影响因素,并对其在药剂学上的应用进行了简述。
方法 查阅国内外文献,对干法包衣进行整理、归纳、总结。
结果 干法包衣技术应用范围广,操作简便。
结论 干法包衣技术发展迅速,为药物制剂发展提供了广阔的前景。
关键词:干法包衣;微丸;片剂;应用中图分类号:R9-331;R9-39 文献标识码:A 文章编号:100727693(2008)0620502205Progress and Appli ca ti on of D ry Coa ti n gHAN Ke,J IANG Shao 2p ing,WU Chuan 2bin 3(Phar m aceutical School,Sun 2Yat Sen U niversity,Guangzhou 510080,China )ABSTRACT:O BJECT I VE The equi pments,p r ocesses,exci p ients in common use and influence fact ors as well as app licati ons in phar maceutical fields of the dry coating technol ogy are revie wed .M ETHOD S Consulting relevant literatures and making analysis and su mmary of the dry coating .RESU L TS The dry coating technol ogy is extensively used,and e mp l oyed conveniently .CO NCL US I O N The dry coating technol ogy devel oped fast and p r ovided wide f oregr ound f or drug devel opment .KE Y WO R D S:dry coating;pellets;tablets;app licati on 干法包衣技术(dry coating,comp ressi on coating )是20世纪发明并引入药物制剂领域,随着各种新型辅料和制药设备的出现,近几年来,干法包衣技术发展迅速,并广泛应用于药物制剂领域[1]。
药剂学（3-4）包衣（学习笔记）
药剂学（3-4）包衣（学习笔记）第四节包衣一、包衣的目的和种类包衣一般是指在片剂（常称其为片芯或素片）的外表面均匀地包裹上一定厚度的衣膜，它是制剂工艺中的一种单元操作，有时也用于颗粒或微丸的包衣，主要是为了达到以下一些目的：①控制药物在胃肠道的释放部位，例如：在胃酸、胃酶中不稳定的药物（或对胃有强刺激性的药物），可以制成肠溶衣片，这种肠溶衣的衣膜到小肠中才开始溶解，从而使药物在小肠这个部位才释放出来，避免了胃酸、胃酶对药物的破坏；②控制药物在胃肠道中的释放速度，例如：半衰期较短的药物，制成片芯后，可以用适当的高分子成膜材料包衣，通过调整包衣膜的厚度和通透性，即可控制药物释放速度，达到缓释、控释、长效的目的；③掩盖苦味或不良气味，例如：黄连素入口后很苦，包成糖衣片后，即可掩盖其苦味、方便服用；后，即可有效地防止片剂吸潮变质；⑤防止药物的配伍变化，例如：可以将两种药物先分别制粒、包衣，再进行压片，从而最大限度地避免二者的直接接触；⑥改善片剂的外观，例如：有些药物制成片剂后，外观不好（尤其是中草药的片剂），包衣后可使片剂的外观显著改善。
包衣的种类一般分成两大类：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为：有适当的硬度，以免在包衣过程中破碎或缺损；同时也要求片芯具有适宜的厚度与弧度，以免片剂互相粘连或衣层在边缘部断裂。
二、包衣的方法与设备（一）滚转包衣法这种包衣过程是在包衣锅内完成的，故也称为锅包衣法，它是一种最经典而又最常用的包衣方法，其中包括普通锅包衣法（普通滚转包衣法）和改进的埋管包衣法及高效包衣锅法。
（二）流化包衣法本法的基本原理与流化制粒法相类似。
优点：①自动化程度高；②包衣速度快、时间短、工序少；③整个包衣过程在密闭的容器中进行，无粉尘，环境污染小，并且节约原辅料，生产成本较低。
（三）压制包衣法一般采用两台压片机联合起来实施压制包衣，两台压片机以特制的传动器连接配套使用。
一台压片机专门用于压制片芯，然后由传动器将压成的片芯输送至包衣转台的模孔中（此模孔内已填入包衣材料作为底层），随着转台的转动，片芯的上面又被加入约等量的包衣材料，然后加压，使片芯压入包衣材料中间而形成压制的包衣片剂。
210967287_水性聚氨酯在合成革干法涂层中的应用研究
doi:10.19677/j.issn.1004-7964.2023.02.009水性聚氨酯在合成革干法涂层中的应用研究杨献金1，张子明2，李勇1（1.江苏连港皮革机械有限公司，江苏连云港222002；2.淮阴工学院机械与材料工程学院，江苏淮安223003）摘要：针对溶剂型聚氨酯在合成革生产中有机溶剂大量挥发，污染环境和危害人体健康的问题，采用水性聚氨酯实现合成革产品的清洁化生产。
研究了水性聚氨酯在合成革产品干法涂层成膜的生产工艺及工艺关键技术参数，获得了成膜机理、浆料粘度、涂饰间隙、生产车速、烘干温度和优选量助剂（即润湿剂和增稠剂）的工艺关键技术参数指标，实现了水性聚氨酯在干法涂层达到最佳成膜效果，为水性聚氨酯在合成革干法涂层中的生产应用提供了参考依据。
关键词:合成革；水性聚氨酯；干法线；离型纸中图分类号:TS 563文献标志码:AStudy on Application of Waterborne Polyurethane in the DryCoating of Synthetic Leather(1.Jiangsu LiangangLeather Machinery Co.,Ltd.,Lianyungang 222002,China;2.School of Mechanical and MaterialsEngineering,Huaiyin Institute of Technology,Huai ’an 223003,China)Abstract:In order to solve the problems of organic solvent volatilization,environmental pollution and human health hazardsin the production of synthetic leather,waterborne polyurethane was used to realize the clean production of synthetic leather products.The production process and key technical parameters of waterborne polyurethane film formation in the coating layer of dry process line of synthetic leather products were studied.The key technical parameters of film formation mechanism,slurry viscosity,roll coating gap,production speed,drying temperature and optimal amount of additives (i.e.,wetting agent and thickener)were obtained.The best film forming effect of waterborne polyurethane on dry coating was achieved,It provides a reference for the production and application of waterborne polyurethane in dry coating of synthetic leather.Key words:synthetic leather;waterborne polyurethane;dry processing line;release paper收稿日期：2022-09-01第一作者简介：杨献金（1981-）男，河南南阳，汉族，工程师，硕士，主要研究方向为皮革、木板、纺织等涂饰生产线及加工工艺。
水性包衣法的工艺流程
水性包衣法的工艺流程下载温馨提示:该文档是我店铺精心编制而成，希望大家下载以后，能够帮助大家解决实际的问题。
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中药车间丸剂有关滚筒干燥技术的课件
中药车间丸剂有关滚筒干燥技术的课件摘要：一、前言二、滚筒干燥技术的概述1.滚筒干燥技术的定义2.滚筒干燥技术的工作原理三、滚筒干燥技术在中药车间丸剂的应用1.丸剂生产过程中的干燥环节2.滚筒干燥技术的优势3.滚筒干燥技术在丸剂生产中的实际应用四、滚筒干燥技术的发展趋势与展望1.技术改进与创新2.在中药行业的广泛应用五、总结正文：一、前言中药是我国传统医学的重要组成部分，拥有悠久的历史和丰富的治疗手段。
随着现代科技的发展，中药生产技术也在不断革新，以提高生产效率和产品质量。
滚筒干燥技术作为一种先进的干燥方法，在中药车间丸剂生产中发挥着重要作用。
二、滚筒干燥技术的概述1.滚筒干燥技术的定义滚筒干燥技术是一种将湿物料通过热空气流干燥的方法，通过不断翻动湿物料，使其在干燥过程中均匀受热，从而达到快速高效去除水分的目的。
2.滚筒干燥技术的工作原理滚筒干燥设备由热风炉、干燥筒、传动装置、冷却装置等部分组成。
湿物料通过输送设备进入干燥筒，干燥筒内部设有搅拌装置，使湿物料在干燥过程中不断翻动，以保证干燥的均匀性。
热空气流经干燥筒，将湿物料中的水分带走，然后通过冷却装置进行冷却，最后排出干燥后的物料。
三、滚筒干燥技术在中药车间丸剂的应用1.丸剂生产过程中的干燥环节在丸剂生产过程中，干燥是一个关键环节，干燥效果的好坏直接影响到丸剂的品质。
滚筒干燥技术在丸剂干燥中的应用，可以提高干燥速度和干燥均匀性，降低能耗，提高产品质量。
2.滚筒干燥技术的优势滚筒干燥技术具有干燥速度快、干燥均匀性好、节能降耗、操作简便等优点，适用于各种丸剂的干燥处理。
3.滚筒干燥技术在丸剂生产中的实际应用目前，滚筒干燥技术已在我国许多中药车间丸剂生产线上得到广泛应用，不仅提高了生产效率，而且显著提高了产品质量，为中药产业的发展做出了积极贡献。
四、滚筒干燥技术的发展趋势与展望1.技术改进与创新随着科技的不断进步，滚筒干燥技术也在不断优化和创新，如采用新型热风炉、高效搅拌装置等，以进一步提高干燥效率和产品质量。
流化床包衣技术及其在缓控释制剂上的应用
－ 喷液速率 － 雾化压力 － 雾化液滴大小
干燥效率
进风风量 － 物料形成良好的流化状态 － 传递热量产生热交换
进风温度 / 物料温度 － 根据需要的物料温度来调节 － 可以提高进风温度以增加喷液速率
干燥效率
进风湿度－ 露点温度
空气达到饱和相对湿度（100％相对湿度）时的温度 100% RH
• 微丸的表面孔隙率如果太高，会显著影响衣膜质量
流化床包衣工艺: 微丸性质
3. 脆碎度
• 微丸的脆碎度如果不理想，包衣过程中可能破碎，造 成比表面积的变化，使衣膜厚度和衣膜质量受到影响
• 大生产化时由于雾化压缩空气气量的提高，脆碎度问 题会变得更加突出。
- 在功能包衣之前先进行隔离层包衣，降低微丸脆碎度 - 包衣过程尽量采用较低的进风风量和雾化压力
混悬液上药举例
电子显微镜： 药物粒径较大且不均匀是导致 微丸表面粗糙的原因
光学显微镜： 载药微丸表面光洁度不理想
采用气流粉碎将药物微粉化至 10 µm 以下， 微丸表面光洁度明显改善, 而且上药率提高，脆碎度下降，药物层致密
微丸制备工艺
溶液 / 混悬液上药工艺
溶液 / 混悬液上药工艺通常采用流化床底喷装置
z 颗粒 / 药物结晶包衣
z 粉末包衣（50 - 200 µm）
z 掩盖苦味（口崩片/分散片/颗粒剂） z 提高稳定性 z 缓释混悬剂
z 片剂包衣 ( 2 - 10mm )
流化床底喷包衣技术的特点
喷枪和物料间的距离短，有助于 减少包衣液达到物料表面前的溶 媒蒸发和喷雾干燥现象，有利于 包衣液保持良好成膜特性
¾ 丸芯上药工艺： 溶液 / 混悬液 / 粉末上药
¾ 挤出滚圆工艺
干包衣技术及其在微丸包衣中的应用_温玉琴
下面以顶喷式流化床为例介绍干包衣的过程 。用流化床 进行干包衣的过程是一个在热空气中 ,定量地输送粉料并同 时喷入液体增塑剂的过程 。首先将包衣材料与固体润滑剂混 合后倒入粉料进料器 ,并将液体增塑剂混合物倒入液体喷雾 装置中 。接着 ,将一定量的含药微丸置于流化床后在一定温 度下预热 。然后 ,将粉料从粉料进料器中输送至流化床 ,直接 均匀地喷在微丸上 ;同时用蠕动泵将液体增塑剂混合物通过喷 雾的形式输送至流化床内 。在此过程中 ,可以通过调整粉料进 料及液体喷洒的速率使两者同时进行并同时结束 。在一些研 究中 ,有人在输送粉料前先喷入增塑剂 ,期望能使粉末更好地 固定在微丸上 。最后 ,待粉料全部加入后 ,微丸需要在流化床 进行硫化 ( curing) ,使包在微丸外层的粉末成膜 。
包衣辐射干燥方法及其包衣装置
包衣辐射干燥方法及其包衣装置
王智勇
【期刊名称】《医药工程设计》
【年(卷),期】1989(000)003
【摘要】在片剂生产中,包衣是一道能耗高、工期长而且工艺烦琐的工序.长期以来,人们已习惯于传统的“床外热风干燥法”,这种干燥方法的特点是以风为媒介通过鼓风机将热量吹入包衣机的锅体内,使药片以对流的方式干燥.
【总页数】3页(P40-42)
【作者】王智勇
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R
【相关文献】
1.包衣片去除包衣方法对含量测定的影响 [J], 李茂森
2.种子包衣剂及包衣方法研究进展 [J], 崔华威;马文广
3.符合GMP的中药造粒生产：采用高效喷雾包衣和轻柔真空干燥的方法生产传统中药 [J], AndressAltmeyer
4.一种燃气加热系统在沸腾制粒机、包衣机和喷雾干燥机等设备中的应用 [J], 王熠璐; 王谷洪; 周友华; 赵海金; 郭欢欢
5.乙基纤维素水性包衣技术Ⅰ.水分散体与有机溶液包衣方法的比较 [J], 陈挺;陈庆华
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・综 述・作者简介:韩珂,女,硕士研究生 Tel:(020)87331215 E 2mail:cjy -ke@ 通讯简介:吴传斌,男,博导,教授 Tel:(020)39943120 E 2mail:cbwu2000@yahoo .com 干法包衣技术及应用韩珂,江少平,吴传斌3(中山大学药学院,广州510006)摘要:目的 综述了干法包衣技术的特点、设备、常用辅料及影响因素,并对其在药剂学上的应用进行了简述。
方法 查阅国内外文献,对干法包衣进行整理、归纳、总结。
结果 干法包衣技术应用范围广,操作简便。
结论 干法包衣技术发展迅速,为药物制剂发展提供了广阔的前景。
关键词:干法包衣;微丸;片剂;应用中图分类号:R9-331;R9-39 文献标识码:A 文章编号:100727693(2008)0620502205Progress and Appli ca ti on of D ry Coa ti n gHAN Ke,J IANG Shao 2p ing,WU Chuan 2bin 3(Phar m aceutical School,Sun 2Yat Sen U niversity,Guangzhou 510080,China )ABSTRACT:O BJECT I VE The equi pments,p r ocesses,exci p ients in common use and influence fact ors as well as app licati ons in phar maceutical fields of the dry coating technol ogy are revie wed .M ETHOD S Consulting relevant literatures and making analysis and su mmary of the dry coating .RESU L TS The dry coating technol ogy is extensively used,and e mp l oyed conveniently .CO NCL US I O N The dry coating technol ogy devel oped fast and p r ovided wide f oregr ound f or drug devel opment .KE Y WO R D S:dry coating;pellets;tablets;app licati on 干法包衣技术(dry coating,comp ressi on coating )是20世纪发明并引入药物制剂领域,随着各种新型辅料和制药设备的出现,近几年来,干法包衣技术发展迅速,并广泛应用于药物制剂领域[1]。
最初,干法包衣技术是指干压包衣,即包衣物料包裹素丸或素片,直接压片。
在20世纪90年代末,日本Shin 2Etsu 化学有限公司的Obara 率先提出另一种干法包衣技术,既不添加任何溶剂,直接将聚合物衣料粉末和增塑剂在片芯或微丸上成膜[2]。
此技术得到许多国家研究人员的重视,被应用于多个领域。
在药物对水和温度敏感的情况下,干法包衣无疑是最佳的选择。
1997年用纤维素类衍生物对素丸和素片进行干法包衣,达到了肠溶效果[2];2003年,Pearnchobl 等[3]用Eurdragit RS 对盐酸普萘洛尔微丸进行干法包衣,得到了缓释效果。
干法包衣的优势在于能满足经济学和生态环境学的要求,并广泛地应用于多种药物,不断推动包衣技术的发展,笔者就其工艺特点、处方及应用进行综述。
1 干法包衣的工艺特点在过去的二三十年里,从环境污染、安全、费用的角度出发,药剂学中的包衣技术的重心从有机包衣系统转变为水包衣系统。
可是,水包衣系统并不适用于所有情况,例如,水包衣系统对水敏感药物就有其局限性。
另外水包衣系统需要消耗大量能量和时间蒸发水分,提高了生产成本。
为克服水包衣系统以上缺陷而发展起了干法包衣技术[2]。
1.1 缩短包衣时间干法包衣只在增塑剂的配制和融合步骤中用到了很少量的水,短时间内就能蒸发,从而缩短包衣时间[4]。
Bod meier 等[5]在使用Eurdragit RS 和乙基纤维素为包衣材料时,干法包衣所需的包衣时间分别是传统的包衣方法的24%和27%。
而干压包衣一般采用两台压片机联合起来实施压制包衣,两台压片机以特制的传动器连接配套使用,一台压制一台包衣,生产流程短,自动化程度高,劳动条件好,其只在湿法制粒压片时用到少量的水,整个过程中几乎不使用溶剂[6]。
1.2 简化包衣过程传统包衣系统需要将包衣聚合物溶解或分散到介质中,但是干法包衣中聚合物是以粉末或颗粒状态直接接触素丸或素片,节省了配置包衣液的时间。
在干压包衣中,虽然为了达到良好的可压性和流动性,有时需要制软材、造粒、干燥、整粒,但是相对水包衣系统来说,不再需要考虑溶剂除去的相关过程参数,如蒸发参数(evaporati on para meters )等[4]。
因此简化了干法包衣的过程。
1.3减少能量损耗此特点与缩短包衣时间的原理一样,因不需额外消耗能量来除去溶剂而减少了包衣费用[4]。
1.4 可以大幅度的调节包衣时间干法包衣的一个独特的优点是,在使用包衣锅或流化床进行干法包衣时,可以较大幅度的调节包衣时间。
而在传统包衣系统中,因为溶剂的挥发而不能延长包衣时间,也因为太快的喷液速度会导致结块而不能缩短包衣时间,这些都是由溶剂的使用而带来的。
尽管如此,对干法包衣来说,太快的包衣速度势必会影响到包衣膜的均一性,所以最佳的干法包衣时间是能达到最好的包衣效果但又是最短的。
在传统的包衣方法中,由于受到包衣聚合物的浓度以及包衣仪器干燥的效率的限制,包衣时间不能任意改变[2]。
从环境污染、包衣时间以及能量损耗等包衣工艺方面看,干法包衣有传统的包衣技术无法比拟的优越性。
2 干法包衣技术的设备原理及工艺过程在干法包衣技术初期,常用仪器设备有离心造粒机、流化床、片剂包衣仪器和普通压片机。
前三种仪器由粉末混合器、粉末饲料器及喷嘴这三个基本部分组成[1],后一种是常用的压片设备。
随着此技术的发展,现在普遍用流化床和压片机进行干法包衣。
Car oline [4]还对流化床进行了改造,得到了旋转流化床(r otary fluid bed )。
旋转流化床为带有三个喷嘴的切线喷,即喷液方向与流化床的运动方向相切。
包衣聚合物粉末与增塑剂通过喷嘴给予到素丸或素片中。
与传统的流化床相比,旋转流化床可以避免大量的粉末流失以及素丸或素片的结块[4]。
Yuchi 等[728]考虑到传统的干压包衣仪器高成本、片芯传递系统易造成无芯(non 2core )、双芯(double 2core )、移位(off 2center )等致命缺点,将其改造为一步干法包衣压片机。
此仪器为双冲结构,内冲压制片芯,外冲包衣,通过调节内外冲的高低来制备一步干压包衣片(one 2step dry 2coatedtablet manufacturing method,OS DRC 2syste m )。
一步干法包衣压片机的诞生,解决了传统干压包衣机由于片芯位置不一而导致的包衣厚度不均、释放重复性不好的难题,而且还能压制1.5mm 或更薄的衣膜。
干法包衣过程较简便。
包衣前,先预热仪器,然后将素丸或素片加热到所需温度,包衣时将骨架聚合物粉末和其他辅料粉末充分混合后由粉末饲料器送入,并同时喷予增塑剂,接着进行融合以利于包衣膜的形成,最后进行干燥,得到干法包衣的制剂,片剂的干法包衣见图1[9]。
而干压包衣的过程则和普通的压片过程一致,一台压片机专门压制片芯,然后由传动器将压成的片芯输送至包衣转台的模孔中(此模孔内已填入包衣材料作为底层),随着转台的转动,从片芯的上面再加入所需的包衣材料,接着加压,使片芯压入包衣材料中间而形成压制的包衣片剂[6]。
图1 片剂的干法包衣图示F i g 1 Sche matic rep resentati on of the dry coating p r ocess3 干法包衣的辅料本法所用的功能性辅料有包衣骨架聚合物材料、增塑剂、抗黏剂和片剂常用辅料等。
3.1 骨架聚合物材料干法包衣所用的骨架聚合物材料需与药物有良好的相容性、一定的热塑性和可压性,加热到一定的温度时能很好的融合。
常用干法包衣材料主要有两种,纤维素及其衍生物类和丙烯酸树脂类,此外还有虫胶[1,10-14]。
需根据不同的干法包衣方法,选用合适的包衣骨架聚合物材料。
不同的骨架聚合物材料不仅影响干法包衣处方工艺的设计,对药物的释放亦有较大的影响,如乙基纤维素和Eudragit 就有缓控释效果,HP MCAS 有肠溶效果[5],且加入的量也会影响释放效果。
3.2 增塑剂在使用流化床和包衣锅进行干法包衣时,增塑剂是必不可少的辅料。
增塑剂可以降低包衣骨架聚合物的玻璃态转化温度(Tg )及融合后的黏度,增加包衣膜弹性和韧性,有利于工艺的顺利进行并提高产品的物理、机械性能。
增塑剂溶液的用量一般为片芯或丸芯重量的3%～8%,将增塑剂溶于其良溶剂中,使用的浓度可高达20%[1,4]。
常用的增塑剂有柠檬酸三乙酯、低分子量聚乙二醇、脂肪酸酯、癸二酸酯、邻苯二甲酸酯类等[15]。
3.3 抗黏剂为防止微丸和片剂在制备和储存过程中发生粘连,还需加入抗黏剂。
在使用流化床和包衣锅时,早期常用滑石粉作为抗黏剂,但是滑石粉易引起微生物污染,现在国外已经很少使用。
研究发现[4],用微粉硅胶来代替滑石粉,抗黏效果同样显著。
另外,从抗黏剂的使用方法来看,滑石粉是与包衣聚合物粉末混合好后进行包衣,而微粉硅胶是在融合过程结束后作为外部粉末(t op powder )加入,使用简便。
3.4 常用压片辅料在干压包衣中,通常要用稀释剂来改善骨架聚合物材料的压缩成型性,润湿剂来诱发物料的黏性,崩解剂来促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒,润滑剂来促进压片顺利进行[5]。
常用的辅料有纤维素类衍生物,聚乙二醇,淀粉,乳糖,硬脂酸镁等。
3.5 其他干法包衣工艺中除上述辅料外,有时还需加入适量的其他辅料,如增塑剂的附加物,起润湿及抗黏的作用,常用的有油溶性物质,例如:乙酰单酸甘油乙酯(AMG )、矿物油、橄榄油等。
Obara [2]认为附加物是通过接触角来筛选的,接触角较低的一般有高的包衣效率,但是Car oline 等[4]认为接触角与包衣效率并没有什么必然的联系,因为在使用HP MCAS 作为骨架包衣材料时,具有较低的接触角的HP MC AS 2滑石粉(talc )2柠檬酸三乙酯(TEC )2AMG 的包衣聚合物材料其包衣效率没有较高接触角的HP MCAS 2TEC 2AM G 的包衣聚合物材料高,对于此还有待进一步研究。