药物化学

药物化学讲稿

第一章绪论

要求：

1.了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状。

2.熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。

3.了解药物化学课的学习内容。

一、药物化学的研究对象和任务

1、What is medicinal chemistry ？

The primary objective of medicinal chemistry is the design and discovery of new compounds that are suitable for use as drugs.

Medicinal Chemistry is an interdisciplinary research area incorporating synthetic organic chemistry, biochemistry, pharmacology, molecular biology and pharmaceutical chemistry in the search for better drugs.

2、The Definition of Medicinal Chemistry（IUPAC )

Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships

3、药物

指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。

4、基本药物的来源

合成48.9%

植物11.1%

部分合成9.5%

矿物9.1%

动物9.1%

微生物 6.4%

疫苗 4.3%

血清 2.0%

5、教学任务

1)掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途。重要药物类型

的构效关系。

2)为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。

3)熟识重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药

物提供理论基础。

4)了解各类药物的发展、结构类型和最新进展。

5)了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。

6、教学目标

1)培养创新药物研究人才;

2)培养合格的执业药师.

7、执业药师考试（药学类）：

1)药事管理与法规（药学类、中药学类共考科目）

2)药学专业知识（一）:含药理学部分(60%)和药物分析部分(40%)

3)药学专业知识（二）:含药剂学部分(60%)和药物化学部分(40%)

4)药学综合知识与技能

8、相关考试大纲要求

1)药物化学考试大纲：掌握75种药物,熟悉92 种药物,了解47 种。

2)执业药师考试大纲：2003年起掌握117 种药物(其中65 种药物要求化学名称) ,熟悉104 种药物,

了解27 种。

9、Pharmacist Registration Exam in HK

1)Pharmacy Legislation in Hong Kong 「香港藥劑條例」,

2)Pharmacy Practice 「藥劑執業」,

3)Pharmacology「藥理學」.

二、药物化学的学习方法

１．学习方法及要求

1)按大纲要求进行学习

2)网络课程

3)学习方法: 听课、记笔记

4)以药物结构为中心

5)以代表药为主线

２．教材和参考书

1)教材:

郑虎主编。药物化学，第5版，人民卫生出版社，2003.

2)参考书:

a)W ilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 11th Edition,

Edited by J.N.Delgado and W.A. Remers, J.B.; Lippincott, Philadelphia, 2004.

b).Foye …s Principles of Medicinal Chemistry, 5th Edition, , Williams and Lemke, Lippincott Williams &

Wilkins, 2002.

c)徐正主编。药物化学学习指导，人民卫生出版社，2004.

d)尤启冬主编. 药物化学, 化学工业出版社,2004.

e)仉文升,李安良.药物化学,高等教育出版社, 2005

f)彭司勋.药物化学,北京:中国医药科技出版社,1999

g)郭宗儒.药物化学总论,北京:中国医药科技出版社,1994

h)彭司勋.药物化学进展❶, ❷, ❸.中国医药科技出版社,化学工业出版社, 2000, 2001, 2004

三、药物化学的起源与发展(Historical Development of Medicinal Chemistry)

1.Medicinal Chemistry Folklore

Earliest medicines ~ 5100 years ago

Chinese emperor Shen Nung - book of herbs, Pen Ts‟ao

Ch’ang Shan (常山. 2735 B.C.) - contains alkaloids; used today in the treatment of malaria and for fevers.

Ma Huang(麻黄) - contains ephedrine; used as a heart stimulant and for asthma.

Modern therapeutics:

Extract of foxglove plant, cited by Welsh physicians in 1250. Used to treat dropsy (congestive heart failure) in 1785 Contains digitoxin and digoxin; today called digitalis

2.19世纪