沈阳药科大学-药剂学第三章注射剂
药剂学专业知识：注射剂知识总结
药剂学专业知识：注射剂知识总结对于注射剂来说，在我们的生活中经常见到，它可分为注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液。
今天帮大家整理药剂学专业知识-注射剂。
1.特点①药效迅速、剂量准确、作用可靠②可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物③可发挥局部定位作用。
但注射给药不方便，注射时易引起疼痛④易发生交叉污染、安全性不及口服制剂⑤制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高2.质量要求(1)pH：注射剂的pH应和血液pH相等或相近。
一般控制在4～9的范围内。
(2)渗透压：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压。
(3)稳定性(4)安全性(5)澄明(6)无菌、无热源3.注射剂的溶剂与附加剂(1)制药用水：为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。
注射用水：无热源水。
主要是应用注射剂和滴眼剂的溶剂纯化水：应用于非灭菌制剂用具的精洗用水和不得用于注射剂的稀释和配剂(2)注射用油常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。
(3)其他注射用溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油4.注射剂的附加剂【考题1】1. 注射剂的质量要求不包括：CA.无菌B.无热源C.无色D.渗透压与血浆渗透压相等或相近E.PH与血液相等或相近【考题2】A.纯化水B.灭菌蒸馏水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水1.经蒸馏所得的无热原水，为配置注射剂用的溶剂C2.主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂D3.包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水E。
沈阳药科大学药剂学实验计划
沈阳药科大学药剂学实验计划一、实验课程的目标与意义药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。
药剂学实验作为药剂学课程的重要组成部分，旨在通过实践操作，加深学生对药剂学理论知识的理解和掌握，培养学生的实验技能、创新思维和科学素养，为今后从事药学相关工作打下坚实的基础。
二、实验课程的基本要求1、学生应在实验前认真预习实验内容，了解实验目的、原理、方法和步骤，熟悉实验仪器和设备的使用方法。
2、学生应遵守实验室的规章制度，保持实验室的整洁和安静，爱护实验仪器和设备，节约实验药品和材料。
3、学生应在实验过程中严格按照实验操作规程进行操作，认真观察实验现象，如实记录实验数据，及时分析和处理实验中出现的问题。
4、学生应在实验结束后认真撰写实验报告，总结实验结果和体会，回答实验思考题。
三、实验项目设置实验项目一：溶液型液体制剂的制备1、实验目的（1）掌握溶液型液体制剂的制备方法和操作要点。
（2）熟悉溶液型液体制剂的质量检查方法。
2、实验内容（1）制备复方碘溶液、薄荷水等溶液型液体制剂。
（2）观察制剂的外观、色泽、澄清度等，并测定其 pH 值、渗透压等质量指标。
3、实验仪器和设备电子天平、量筒、烧杯、玻璃棒、pH 计、渗透压计等。
实验项目二：混悬型液体制剂的制备1、实验目的（1）掌握混悬型液体制剂的制备方法和稳定剂的选择原则。
（2）熟悉混悬型液体制剂的质量评价方法。
2、实验内容（1）制备炉甘石洗剂、复方硫磺洗剂等混悬型液体制剂。
（2）观察制剂的沉降体积比、微粒大小、分散均匀度等，并评价其稳定性。
3、实验仪器和设备电子天平、量筒、烧杯、玻璃棒、显微镜、离心机等。
实验项目三：乳剂型液体制剂的制备1、实验目的（1）掌握乳剂型液体制剂的制备方法和乳化剂的选择原则。
（2）熟悉乳剂型液体制剂的类型鉴别和质量评价方法。
2、实验内容（1）制备鱼肝油乳、液状石蜡乳等乳剂型液体制剂。
沈阳药科大学《药剂学》课件第三章 灭菌制剂与无菌制剂(4)
3. 无菌 眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程 度的界限。 用于眼外伤的眼用制剂要求绝对无菌， 包括手术后用药在内。不能添加抑菌剂 一般滴眼剂要求没有致病菌（绿浓杆菌 和金黄色葡萄球菌）。 多剂量滴眼剂需加入抑菌剂。滴眼剂的 抑菌剂要作用迅速，要在 1 ～ 2 小时内达 到无菌。
第四节 输 液
一、概述 （一）概念：输液(infusion solution)： 是指由静脉滴注输入体内的大剂量 注射液，它是注射剂一个分支。 由于其用量和给药方式与普通注射 剂不同，故质量要求，生产工艺等 均有一定差异，
(二) 输液的种类
1. 电解质输液：用以补充体内水份、电解质， 纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液、复 方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。 2. 营养输液 ：有糖类输液、氨基酸输液、脂肪 乳剂输液等。 3. 胶体输液：有多糖类、明胶类、高分子聚合 物等，
涤纶膜的处理： 逐张分散，用药用乙醇浸泡或放入蒸馏水 中于112～115℃热处理30分钟或煮沸30分 钟再用滤清的注射用水动态漂洗备用。 操作中要严格控制环境，防止污染。 对于某些碱性药液如碳酸氢钠，可考虑使 用聚丙烯薄膜。
(三) 输液的配制
输液配制，通常加入0.01%～0.5%的针用 活性炭，具体用量，视品种而异。 活性炭有吸附热原、杂质和色素的作用， 并可作助滤剂。 活性炭分次吸附较一次吸附好。 配制用具与安瓿剂基本相同 配制方法：浓配法和稀配法。
3.
粉末晶形检查 粉末晶形与制备工艺有密切关系， 如喷雾干燥法制得的多为球形，机 械分装易于控制。 而溶剂结晶者有针形、片状或各种 性状的多面体等，针形粉末分装时 最难掌握。 还应测定粉末的松密度(比容)，即单 位体积内药物的重量，
药剂学-注射剂
肪酸 、脱色除臭 、灭菌 ) • 注射用油的储存 • 注射用油的储存
19:46
其他注射用溶剂
• 乙醇 • 甘油 • 丙二醇 • 聚乙二醇(PEG) • 苯甲酸苄酯 • 二甲基乙酰胺（DMA） • 二甲基亚砜（DMSO）
19:46
注射剂的附加剂
• （一）增加主药溶解度的附加剂 • 助溶剂 采用药物与配位体形成复盐而增溶
部定位作用 • 产生定向作用
19:46
四、 注射剂的质量要求
• 无菌 • 无热原 • pH值 • 渗透压 • 可见异物 • 安全性 • 稳定性 • 降压物质 • 其他
19:46
第二节注射剂的溶剂与附加剂
• 原料 • 溶剂 • 附加剂
19:46
注射用溶剂
• 注射用水 • 注射用油 • 注射用油的质量要求 • 注射用油的精制方法(中和植物油中游离脂
第五章
注射剂
19:46
第一节 注射剂的定义、分类、特 点、给药途径和质量要求
• 一、 注射剂的定义 • 注射剂的定义：注射剂系指专供注入体内
的无菌溶液、乳状液、混悬液以及供临用 前配成液体的无菌粉末等
19:46
(一) 按分散系统分类注射剂
• 注射剂的分类
• 溶液型注射剂 • 混悬型注射剂 • 乳剂型注射剂 • 粉末型注射剂
的方法在注射剂中常被应用，即所谓助溶 • 增溶剂 注射剂中常用的增溶剂多为非离
子型表面活性剂
19:46
（二）帮助主药混悬或乳化的附加 剂
• 注射用助悬剂有：羧甲基纤维素钠、聚乙 烯吡咯烷酮、明胶(无抗原性的)及甲基纤维 素等
• 注射用乳化剂有：普流罗尼(phuronic)、吐 温80、司盘80、卵磷脂及豆磷脂等
沈阳药科大学药剂学学习指导
药剂学学习指导第一章绪论教学大纲要求①掌握药剂学、剂型、制剂的概念。
②掌握药典的概念、处方的概念和类型。
③熟悉制剂学、调剂学、药物、中药、生物技术药物的概念。
④熟悉剂型的作用与分类。
⑤了解药剂学的分支学科。
⑥了解药剂学的任务和开展。
⑦了解GMP、GLP、GCP。
⑧了解药品注册管理方法。
习题〔一〕名词解释1．药剂学2．调剂学3．制剂学4．剂型5．制剂6．药典7．法定处方8．医师处方*9．中药10．处方药11．非处方药〔二〕选择题Ⅰ单项选择题1．研究药物制剂的根本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学，称为A．制剂学B．调剂学C．药剂学D．方剂学E．工业药剂学2．《中华人民##国药典》最早颁布的时间是A．1949年B．1953年C．1963年D．1977年E．1985年3．根据《国家药品标准》的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的制品，称为A．方剂B．调剂C．中药D．制剂E．剂型4．药品生产、供给、检验和使用的主要依据是A．GLP B．GMP C．药典D．药品管理法E．GCP5．以下关于药典作用的表述中，正确的选项是A．药典作为药品生产、检验、供给的依据B．药典作为药品检验、供给与使用的依据C．药典作为药品生产、供给与使用的依据D．药典作为药品生产、检验与使用的依据E．药典作为药品生产、检验、供给与使用的依据6．以下有关药物制成剂型的表达中，错误的选项是A．药物剂型应与给药途径相适应B．药物供临床使用之前，都必须制成适合于应用的剂型C．一种药物只能制成一种剂型D．一种药物制成何种剂型与临床上的需要有关E.一种药物制成何种剂型与药物的性质有关7．现行的《中华人民##国药典》版本为A．1990年版B．1995年版C．1998年版D．2005年版E．2000年版8．美国药典的英文缩写为A．USP B．GMP C．BP D．JP E．WHO9．我国开始对药品实行GMP认证制度的时间是A．1980年1月1日B．1985年7月1日C．1990年7月1日D．1995年10月1日E．2000年1月1日10．药剂学的分支学科有A．物理药剂学B．生物药剂学C．工业药剂学D．药物动力学E． A、B、C、D、都包括11．《中华人民##国药典》是由A．国家编纂的药品规格、标准的法典B．国家颁布的药品集C．国家药品监视管理局制定的药品标准D．国家卫生部制定的药品标准E．国家药典委员会制定的药物手册12．《中华人民##国药典》2005年版从什么时候开始实施A．2005年1月1日B．2005年5月1日C．2005年8月1日 D．2005年7月1日E.2006年1月1日Ⅱ配伍选择题〔备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。
中药药剂学课件：注射剂
❖ 其他
吸附性、帶電性
能被某些離子交換樹脂、活性炭、石棉板、
紙漿等濾材吸附
能被強酸、強鹼、氧化劑、超聲波破壞
三、污染途徑
１. 溶劑 ２. 原輔料 ３. 容器、用具、管道、裝置 ４. 製備過程污染 ５. 滅菌不完全或包裝不嚴 ６. 由生產環境污染帶入 7. 由使用過程中帶入
四、除去方法
（一）除去藥液或溶劑中熱原的方法
第一節 概述
四、中藥注射劑的發展歷程
❖ 1963年版中國藥典：毒毛旋花子甙Ｋ、洋地黃毒甙注射劑 ❖ 1977年版： 23種 ❖ 1985年版： 鹽酸麻黃堿注射液 ❖ 1990版： 沒有中藥注射劑 ❖ 1995年： 止喘靈注射液、注射用雙黃連（凍幹） 。部頒
標準收載中藥注射劑70個品種。 ❖ 2000年： 止喘靈注射液、注射用雙黃連（凍幹）、燈盞
氨 取本品50ml，照純化水項下的方法檢查，但對照用氯化銨溶液改為1.0ml， 應符合規定（0.000 02％）。
氯化物、硫酸鹽與鈣鹽、硝酸鹽與亞硝酸鹽、二氧化碳、易氧化物、 不揮發物與重金屬：照純化水項下的方法檢查，應符合規定。 細菌內毒素（熱原）：< 0.25EU /ml 微生物限量度：薄膜過濾法 細菌、黴菌和酵母菌總數每100ml不得過 10個。
• 靜脈用乳液型注射液分散相球粒的粒度90%應在1μm 以下，不得有大於5μm的球粒。
• 靜脈輸液應盡可能與血液等滲。
第一節 概述
二、注射劑的分類
❖ 注射用無菌粉末
▪ 供臨用前用適宜的無菌溶液配製成溶液的無菌粉 末或無菌塊狀物。可用適宜的注射用溶劑配製後 注射，也可用靜脈輸液配製後靜脈滴注。
▪ 適用於穩定性差或製成溶液後不穩定、易變質的 藥物；蛋白質、多肽或酶製劑及生物製品。
实验三 05%维生素C注射剂的制备及质量评价 一、 实验目的
4）配液：取注射用水 120ml，煮沸，放置至室温，或通入二氧化碳（约 20-30min） 使其饱和，以除去溶解其中的氧气，备用。按处方，称取乙二胺四乙酸二钠加入于 处方量 80%的注射用水中，溶解，加维生素 C 使溶解，分次缓慢地加入碳酸氢钠固 体，不断搅拌至完全溶解，继续搅拌至无气泡产生后，加焦亚硫酸钠溶解，加碳酸 氢钠固体调节药液 pH 值至 5.8-6.2，最后加用二氧化碳饱和的注射用水至全量。用 G3 垂熔玻璃漏斗预滤,再用 0.45μm 孔径的微孔滤膜精滤,检查滤液澄明度，合格后 即可灌装。
安瓿 常水洗 2 次 去离子水洗 2 次 干燥（250℃） 放冷 通 CO2
灌装（2.15ml） 3． 操作
通 CO2
封口
灭菌（100℃15min）
（1） 空安瓿的处理
空安瓿在用前先用常水冲刷外壁，然后将安瓿中灌入常水甩洗 2 次（如果安瓿
清洁度差，须用 0.5%醋酸或盐酸溶液灌满，100℃加热 30min），再用过滤的蒸馏水
乳胶管：先用水揉洗，再用 0.5%-1%氢氧化钠液适量,煮沸 30min,洗去碱液；再 用 0.5%-1%盐酸水适量,煮沸 30min,用蒸馏水洗至中性,再用注射用水煮沸即可。
3)惰性气体处理：因维生素 C 极易氧化,故配制时需通惰性气体,常用的是二氧 化碳或氮。使用纯度较低的二氧化碳时依次通过分别装有浓硫酸除去水分、1%硫酸 铜除去有机硫化物、1%高锰酸钾溶液除去微生物，最后通过注射用水，除去可溶性 杂质和二氧化硫。目前生产常用的高纯氮（含 N299.99%），可不经处理，或仅分别通 过 50%甘油、注射用水洗气瓶即可使用。
初级中药师中药制剂学知识：注射剂
初级中药师中药制剂学知识：注射剂初级中药师中药制剂学知识：注射剂导语：注射剂(injection)系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
我们一起来看看相关的考试内容。
一、概述1、注射剂的含义与特点(1)含义：中药注射剂系指药材经提取纯化后制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液的无菌制剂。
注射剂可分注射液、注射用无菌粉末。
供静脉滴注用的大体积注射液也称为静脉输液。
(2)特点：①药效迅速，作用可靠;②适用于不宜口服的药物制剂;③适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍的患者用药;④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。
但是注射使用不便;注射时疼痛，使用不当有一定危险性;制备过程比较复杂，制剂技术和设备要求较高。
2、分类：(1) 按分散系统分：溶液型注射剂、混悬液型注射剂、乳浊液型注射剂、注射用无菌粉末。
(2) 按给药途径：静脉注射;脊椎腔注射;肌内注射;皮下注射;皮内注射。
不同部位给药的要求：①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注，前者用量一般为5～10ml，后者多至上千毫升。
静脉注射多为水溶液，油溶液，一般混悬液不可用。
能导致红细胞溶解或蛋白质沉淀的药物均不宜静脉给药。
②脊椎腔注射液的渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。
③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可肌注，剂量小于5ml。
④皮下注射主要是水溶液，注射于真皮和肌肉之间，剂量1～2ml、⑤皮内注射系注射于表皮与真皮之间，习称皮试，剂量在0、2ml以下。
3、质量要求：(1)无菌不得含任何活的微生物(2)无热源(3)澄明度(4)pH值一般4～9，脊椎腔注射5～8。
(5)渗透压供静脉注射与脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。
(6)安全性包括刺激性、溶血性、过敏性、急性毒性试验、长期毒性试验等。
(7)稳定性二、热原1、热原的含义、组成与特性(1)含义：热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。
缓释、控释注射剂的研究进展
第5卷第1期中国药剂学杂志Vol. 5 No.1 2007年1月 Chinese Journal of Pharmaceutics Jan. 2007 p.33文章编号：(2007)01–0033–06缓释、控释注射剂的研究进展张春叶，王东凯(沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳 110016)摘要：目的阐述缓释、控释注射剂的研究进展。
方法查阅17篇文献并对其进行归纳、比较和分析。
结果综述缓释、控释注射剂常用载体、制剂类型及制备方法等，并给出具体实例。
结论缓释、控释注射剂减少用药次数，增强了药物的安全性和有效性，具有广泛的发展空间。
关键词：药剂学；缓释；控释注射剂；载体中图分类号：R94 文献标识码：A近年来，缓释、控释制剂越来越受到人们的青睐，其中对于一些在胃肠道内不稳定又需长期给药的药物就必须制成非胃肠道给药制剂，以获得稳定长效的缓释、控释制剂。
目前，聚乳酸类等生物可降解材料已广泛应用于许多亲水性、疏水性及大分子药物，成功制备了部分缓释、控释注射剂，解决了许多制剂学上长期存在的技术难题，极大提高了患者的顺应性。
与之相关的制剂类型、制备工艺及药动药效研究也都取得了较大进展。
1 常用载体缓释、控释注射剂所用载体必须是可生物降解且生物相容性好的聚合物，包括天然和合成高分子材料2大类。
天然可生物降解的高分子材料包括明胶、血清蛋白、血红蛋白等。
合成的可降解高分子材料有聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸－聚乙二醇嵌段共聚物（PLA－PEG）、ε－己交酯与丙交酯嵌段共聚物。
其特点是无毒、化学稳定性好，可用于注射。
FDA批准的体内可降解材料有PLA和PLGA，并已有产品上市。
聚乳酸（PLA）是乳酸缩和得到的聚酯，相对分子质量1～40万，降解时间为2～12个月，其中相对分子质量9万的PV A熔点为60 ℃，在体内6个月降解。
PLA在体内被水解脱酯生成乳酸单体，继而被乳酸脱氢酶氧化为丙酮酸参与三羧酸循环，最终生成CO2和H2O，经肺、肾、皮肤排泄。
药剂学笔记之注射剂
十：注射剂定义：注射剂（injections），系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。
分类：溶液型注射剂乳剂型注射剂混悬型注射剂注射用无菌粉末给药途径特点：优点：药效迅速作用可靠；适用于不宜口服药物和不能口服的病人；局部定位作用；缺点：依从性差；价格昂贵；质量要求高发展概况：脂质体注射剂：长效生物降解型微球注射剂纳米粒注射剂聚合物胶束注射剂给药方式和包装：预灌冲式、治疗性输液，即配型输液注射剂处方注射用原料：必须符合《中国药典》2005年版或国家药品质量标准所规定的各项要求注射用溶剂：注射用水注射用油：常用的注射用大豆油、麻油：酸值不大于0.2：高表示酸败严重碘值为79—128：反映不饱和键的多寡,易酸败皂化值188—200：游离和结合脂肪酸多少其他注射用溶剂1.亲水性非水溶剂;乙醇、丙二醇、聚乙二醇300和400、甘油2. 亲水性中性溶剂:二甲基乙酰胺注射用附加剂：抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、pH调节剂、等渗调节剂、其他附加剂制备：见图1水处理：见前2容器处理：安瓿的处理安瓿种类粉末安瓿有颈安瓿—强制使用曲径易折安瓿颜色无色透明和琥珀色安瓿的质量与注射剂稳定性的关系无色透明;低膨胀系数;熔点低;物理强度大;化学稳定等玻璃种类（1中性玻璃：低硼硅酸盐稳定性较好，作近中性或弱酸性注射剂的容器（2含钡玻璃:耐酸耐碱性能好（3）含锆玻璃:较高的化学稳定性，耐酸、耐碱性均好，不易受药液侵蚀安瓿的检查：物理、化学和装药实验安瓿的处理1. 洗涤的方式甩水洗涤法加压喷射气水洗涤法（质量高）气---水---气---水（4-8次)大安瓿和曲径安瓿的洗涤。
超声波洗涤法2.干燥或灭菌干燥:120-140℃灭菌:无菌操作、低温灭菌的安瓿180℃，90分钟大生产多采用电热红外隧道式自动干燥灭菌机3药液的制备原辅料的准备1．原辅料的选用原辅料符合药典标准。
实验 5%维生素C注射剂的制备及质量评价
质量检查与评定
• • • • • • • （1）装量 （2）澄明度 （3）pH值测定 3 pH （4）含量测定 （5）热原 （6）无菌检查 （7）颜色
思考题
• 1． 制备易氧化药物的注射液应注意哪些问题？ • 2． 制备维生素C注射液为什么要通入二氧化 碳，不通可以吗？ • 3． 制备注射剂的操作要点是什么？ • 4． 为什么可以采用分光光度法检查颜色，目 的是什么？
0.5%维生素 注射剂的制备 维生素C注射剂的制备 维生素 及质量评价
沈阳药科大学 药剂学教学实验中心
实验目的
• １掌握注射剂的生产工艺过程和操作要点。 • ２掌握注射剂成品质量检查的标准和方法。 • ３掌握注射剂稳定化方法。 • 4 了解注射剂灌装量的调节要求。
实验指导• 注射剂的制备过程:• 主药 • 辅料 • 80%溶剂 质检 包装 成品 溶解 安瓿 过滤 洗涤 干燥 灌装 补加溶剂
注射剂的质量要求：
• 一个合格的注射剂必须是澄明度合格、无菌、 无热原、安全性合格（无毒性、溶血性和刺 激性）、 • 在贮存期内稳定有效，pH值、渗透压（大容 量注射剂）和药物含量应符合要求。
实验内容与操作
• 1． 处方 维生素C 碳酸氢钠 焦亚硫酸钠 注射用水 5.0g 约2.4g （调pH6.0) 0.2g 加至100ml
• 操作:
注射用水 维C 80ml 溶解 焦亚硫酸钠 溶解
碳酸氢钠 布氏漏斗 搅拌 活性炭 pH 5.8-6.2 粗滤 10min 注射用水至 微孔滤膜 100ml
精滤
灌装20支
操作注意
• （1）配液时，将碳酸氢钠加入于维生素C溶液 中时速度要慢，同时要不断搅拌。 • （2）过滤时注意不要倒吸，先恢复常压，再 关闭真空泵。精滤时小心过滤装置。
(药剂学)03注射剂
三、其他注射用溶剂
(一) 乙醇 浓度可高达50%，如氢化可的松注射液。可供 肌肉或静脉注射，但浓度超过10%肌内注射就 有疼痛感。 (二) 甘油 利用它对许多药物具有较大溶解性的特点，常 与乙醇、丙二醇、水等混合应用。常用浓度一 般为1～50%。
(三) 丙二醇 即1, 2-丙二醇，高温下(250℃以上)可被氧化， 其特点是溶解范围较广。可供肌内、静脉等给 药。常用浓度为1%～50%。 (四) 聚乙二醇(Polyethylene glycols, PEG) 聚 乙 二 醇 分 子 式 可 用 HOCH2(CH2OCH2)n CH2OH表示，PEG300, 400(此数字表示平均分 子量)，PEG300常用浓度为1%～50%。 (五) 苯甲酸苄酯 ( 六 ) 二 甲 基 乙 酰 胺 (Dimethylacetamide, DMA)
玻璃的组成
三种玻璃：中性玻璃、含钡玻璃与含锆玻璃。 中性是低硼硅酸盐玻璃：化学稳定性较好，作 为pH接近中性或弱酸性注射剂的容器。 含钡玻璃：耐碱性能好，可作碱性较强注射剂 的容器。 含锆玻璃：系含少量氧化锆的中性玻璃，具有 更高的化学稳定性，耐酸、耐碱性均好，不易 受药液侵蚀，
continue
致热现象及可能原因
一般先经过一个短的潜伏期后，温度略微上升， 然后又略微下降，接着又很快上升，并出现一个 高峰，根据这种现象而导致一个假设：即细菌性 热原本身不引起发热反应。但热原使多型核白细 胞(polymorphonucler leucocyte)及其他细胞释放一 种内源性热原(endogenous pyrogen)，它作用于视 丘下部体温调节中枢，可能引起5-羟色胺的升高 而导致发热[1]，
药物制剂技术-注射剂课件
对于不易滤清的药液可加0.1%～0.3%的活性炭 或通过铺有炭层的布氏漏斗。 但使用活性炭时要注意其对药物的吸附作用，特 别对小剂量药物如生物碱盐等的吸附，要通过加 炭前后药物含量的变化，确定能否使用 活性炭在酸性溶液中吸附作用较强，在碱性溶液 中有时出现“胶溶”或脱吸附作用，反使溶液中 的杂质增加，故活性炭最好用酸处理并活化后使 用，
三、抑菌剂
凡采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备 的注射剂和多剂量装的注射剂，均应加入适宜 的抑菌剂以确保使用安全。 静脉输液、与脑池内、硬膜外、椎管内用的注 射液均不得加抑菌剂，除另有规定外，一次注 射量超过15ml的注射液，不得添加抑菌剂。
抑菌剂：
用量
苯甲醇 （偏碱性药液） 1%～3% 羟苯酯类 （酸中作用强、碱中作用弱） 0.01%～0.015% 苯酚（偏酸性药液） 0.25%～0.5% 三氯叔丁醇 （偏酸性药液） 0.25%～0.5% 硫柳汞（偏碱性药液） 0.001%～0.01% 甲酚（偏酸性药液） 0.3%
六、局部止痛剂 皮下注射和肌肉注射容易对组织产生刺激引起 疼痛，可加入局部止痛剂降低疼痛。 常用的局部止痛剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、盐 酸普鲁卡因、利多卡因等。 七、乳化剂与助悬剂 乳化剂：卵磷脂、都磷脂和伯格沙姆。 助悬剂：羟丙甲基纤维素。
任务三 掌握注射液的制备工艺
一、注射剂的生产工艺流程
三、注射剂的给药途径
1.
皮内注射[intradermal (ID) route]
皮内注射系注于表皮和真皮之间，一 次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试 验或疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结 核菌素稀释液。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2．无菌和无菌操作法
（1）无菌（sterility）：系指在任一指定 物体、介质或环境中，不得存在任何活 的微生物。
（2）无菌操作法（aseptic technique）： 系指在整个操作过程中利用或控制一定 条件，使产品避免被微生物污染的一种 操作方法或技术。
3．防腐和消毒
（1）防腐（antisepsis）：系指用物理或 化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手 段，亦称抑菌。对微生物的生长与繁殖 具有抑制作用的物质称抑菌剂或防腐剂。
1．灭菌和灭菌法
（1）灭菌（sterilization）：系指用物理 或化学等方法杀灭或除去所有致病和非 致病微生物繁殖体和芽胞的手段（过 程）。
（ 2 ） 灭 菌 法 （ the technique of sterilization）：系指杀灭或除去所有致病 和非致病微生物繁殖体和芽胞的方法或 技术。
2．湿热灭菌法
系指用饱和蒸气、沸水或流通蒸气进行 灭菌的方法。由于蒸气潜热大，穿透力 强，容易使蛋白质变性或凝固，因此该 法的灭菌效率比干热灭菌法高。。
是药物制剂生产过程中最常 用的方法。
1
湿热灭 菌法
热压灭菌法 流通蒸气灭菌法 煮沸灭菌法 低温间歇灭菌法
（1）热压灭菌法
在系一指般用情高况压下饱，和热水压蒸灭气菌加法热所杀需灭的微温生度物 （的蒸方气法表。压该）法与具时有间很的强关的系灭为菌：效果，灭 菌 适可用靠于11，耐5℃能高（杀温6灭和7k所耐Pa有高）细压、菌蒸30繁气mi殖的n；体所和有芽药胞物， 制剂，1玻21℃璃（容9器7k、Pa金）属、容20器mi、n；瓷器、橡 胶塞、1滤26膜℃过（滤13器9k等Pa。）、15min。
压，而是蒸气和空气二者的总压，灭菌温度难
在特殊况下，可通过实验确认合适的灭 菌温度和时间。
影响湿热灭菌的主要因素有
1）微生物的种类与数量：微生物的种类 不同，耐热、耐压性能存在很大差异， 不同发育阶段对热、压的抵抗力不同， 其耐热、压的次序为芽胞>繁殖体>衰老 体。微生物数量愈少，所需灭菌时间愈 短。
2）蒸饱气和性蒸气质热含量较高，热 穿透力较大，灭菌效率高
蒸气
饱和蒸气 湿饱和蒸气 过热蒸气
应 采 用 饱和蒸气。
湿饱和蒸气因 含有水分，热 含量较低，热 穿透力较差， 灭菌效率较低
过热蒸气温度高于饱和蒸气， 但穿透力差，灭菌效率低
3）药品性质和灭菌时间
一般而言，灭菌温度愈高，灭菌时间愈 长，药品被破坏的可能性愈大。因此， 在设计灭菌温度和灭菌时间时必须考虑 药品的稳定性，即在达到有效灭菌的前 提下，尽可能降低灭菌温度和缩短灭菌 时间。
药剂学中灭菌法可分为三大类：即物理 灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法。
（一）物理灭菌技术
利用蛋白质与核酸具有遇热、射线不稳 定的特性，采用加热、射线和过滤方法， 杀灭或除去微生物的技术称为物理灭菌 法，亦称物理灭菌技术。
该技术包括干热灭菌、湿热灭菌、 过滤灭菌法和射线灭菌。
1．干热灭菌法
系指在干燥环境中进行灭菌的技术。 （1）火焰灭菌法 （2）干热空气灭菌法。
注射用制剂，如注射剂、输液、注射粉 针等；
眼用制剂，如滴眼剂、眼用膜剂、眼用 软膏剂和凝胶剂等；
植入型制剂，如植入片等；
创面用制剂，如溃疡、烧伤及外伤用溶 液、软膏剂和气雾剂等；
手术用制剂，如止血海绵剂和骨蜡等。
二、灭菌与无菌技术
采用灭菌与无菌技术的主要目的是：杀 灭或除去所有微生物繁殖体和芽胞，最 大限度地提高药物制剂的安全性，保护 制剂的稳定性，保证制剂的临床疗效。
（2）消毒（disinfection）：系指用物理 或化学方法杀灭或除去病原微生物的手 段。对病原微生物具有杀灭或除去作用 的物质称消毒剂。
一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类
《中国药典》对不同给药途径的药物制剂 大体分为：规定无菌制剂和非规定无菌 制剂（即限菌制剂）。限菌制剂是指允 许一定限量的微生物存在，但不得有规 定控制菌存在的药物制剂。如口服制剂 不得含大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等有 害菌。
第三章 灭菌制剂与无菌制剂
第一节 概述 第二节 注射剂 第三节 注射剂的制备 第四节 输液 第五节 注射用无菌粉末 第六节眼用制剂 第七节其他灭菌与无菌制剂
第一节 概述
灭菌与无菌制剂主要是指直接注入体内 或直接接触创伤面、粘膜等的一类制剂。 由于这类制剂直接作用于人体血液系统， 在使用前必须保证处于无菌状态，因此， 生产和贮存该类制剂时，对设备、人员 及环境有特殊要求。
（1）火焰灭菌法
系指用火焰直接灼烧灭菌的方法。该法 灭菌迅速、可靠、简便，适用于耐火焰 材质（如金属、玻璃及瓷器等）的物品 与用具的灭菌，不适合药品的灭菌。
（2）干热空气灭菌法
系指用高温干热空气灭菌的方法。该法 适用于耐高温的玻璃和金属制品以及不
在允干许燥湿状气态穿下透，由的于油热脂穿类透（力如较油差性，软微膏生基物 的耐质热、性注较射强用，油必等须）长和时耐间高受温高的热粉作末用化才学能 达到药灭品菌的的灭目菌的，。不因适此于，橡干胶热、空塑气料灭及菌大法部采 用的分温药度品一的般灭比菌湿。热灭菌法高。为了确保灭 菌效果，一般规定为：135~145℃灭菌3~5h； 160~170℃ 灭 菌 2~4h ； 180~200℃ 灭 菌 0.5~1h 。
1．定义
根据药物制剂除去活微生物的制备工艺， 将无菌制剂分为灭菌制剂与无菌制剂。 （1）灭菌制剂：系指采用某一物理、化 学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖 体和芽胞的一类药物制剂。
（2）无菌制剂：系指采用某一无菌操作 方法或技术制备的不含任何活的微生物 繁殖体和芽胞的一类药物制剂。
2．种类
药物制剂中规定灭菌或无菌制剂包括：
4）其他
介质pH对微生物的生长和活力具有较大 影响。一般情况下，在中性环境微生物 的耐热性最强，碱性环境次之，酸性环 境则不利于微生物的生长和发育。介质 中的营养成分愈丰富（如含糖类、蛋白 质等），微生物的抗热性愈强，应适当 提高灭菌温度和延长灭菌时间。
若有空气存在，压力表的指示压力并非纯蒸气