复习提纲-生物药品知识

模块一

生物药物的：指运用生物学、微生物与免疫学、生物化学及药学等的原理和方法，利用生物体、生物组织、细胞、体液或其代谢产物，加工制成的一类用于预防、治疗和诊断疾病的物质。

分类：

抗生素类（β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类）

生物药物类（氨基酸类药物、多肽和蛋白质类、酶类药物、核酸类药物、糖类药物、脂类、维生素类）

生物制品类（疫苗类、抗体类、血液制品类、细胞因子类、重组激素类）

组成：人体组织来源的生物药物、动物组织来源的生物药物、植物来源的生物药物、微生物来源的生物药物、海洋来源的生物药物。

习题：

卡介苗属于生物制品类生物药物。

用于制造人工皮肤的甲壳素主要来自于海洋生物。

我国第一个拥有自主知识产权的基因工程药物为重组人干扰素a1b。

生物药物较易出现的不良反应为变态反应。

抗生素的主要来源是微生物。

1953年，生命科学的重大发现是鼠源性单克隆抗体技术。

模块二

抗生素的概念：生物（微生物、动物和植物）在其生命活动过程中的代谢产物，能在低微浓度下有选择地抑制或杀灭其他生物功能的一种有机化学物质。

抗生素的分类：β-内酰胺类、氨基糖苷类（耳毒性、肾毒性）、四环素类、大环内酯类

β-内酰胺类抗生素：典型（青霉素、头孢菌素）和非典型（头霉素、氧头孢烯、碳青霉烯、单环β-内酰胺、β-内酰胺抑制剂）

6-APA：青霉素母核6-氨基青霉烷酸。

非典型β-内酰胺类抗生素：本身没有或仅有较弱的抗菌活性，抗菌谱较窄。

抗生素的作用机制：

干扰细胞壁合成的抗生素，阻碍敏感细菌胞壁合成，使其细胞壁缺损，菌体失去保护屏障，不能抵抗低渗透环境而死亡。

抑制蛋白质合成的抗生素，如四环素、大环内酯类、氨基糖苷类和氯霉素类。

抑制核酸合成的抗生素，与DNA结合使之破坏分解。

增加胞浆膜通透性的抗生素，使菌体内营养物质外泄。

作用于能量代谢系统的抗生素，抑制电子转移。

抗生素的耐药性：

产生灭活酶，水解酶或钝化酶（合成酶）。

改变细菌胞浆膜通透性。

改变细菌体内靶位结构，细菌体内药物受体和靶酶蛋白质构型发生变化，不利于菌体与抗菌药物结合。

其他，改变自身代谢途径或增加对药物具有拮抗作用的底物浓度等。

抗生素的合理使用：

1）改善抗生素的使用：选择使用敏感的抗生素、控制抗生素的使用范围（抗菌药物应避免局部使用）、掌握科学的使用方法；

2）凭处方购买抗生素；

3）减少抗生素在食品业中的应用；

4）加强各项监督管理；

5）鼓励开发新抗生素。

氨基糖苷类抗生素，抗菌谱广，价格低廉、杀菌作用快速且完全，但具有耳毒性和肾毒性。

四环素类抗生素是一种碱性广谱抗菌素，分为天然和半合成两类。

四环素抗生素的作用特点：

均为黄色结晶性粉末，具有碱性、水溶性差；

抗菌谱广，对革兰氏阴性、阳性菌均有抗菌作用（不包括真菌）；

通过干扰菌体蛋白质的合成而发挥抗菌作用，或改变细菌细胞膜的通透性，属于速效抑菌剂。

不良反应：①妨碍骨、牙的生长；②肝脏损害、肾脏损害、胃肠道反应、局部刺激、二重感染等。

四环素类抗生素与抗酸药、钙盐、铁盐、镁、铝、铋等含金属离子的药物能形成不溶性络合物，阻碍药物吸收。

第一个大环内酯类抗生素——红霉素。

细菌对大环内酯类抗生素的耐药机制：①靶位结构改变；②产生灭活酶；③摄入减少和外排增多。

大环内酯类抗生素的作用特点：

抑制敏感菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用，属于静止期快速抑菌剂；

碱性环境中抗菌活性较强。

大环内酯类抗生素的抗菌谱：抗菌谱窄，主要作用对象味革兰氏阳性菌、军团菌属、衣原体属、支原体属和厌氧菌等。

习题：

磺胺嘧啶不属于抗生素。

头孢菌素属于β-内酰胺类抗生素。

抗生素的主要产生菌是放线菌。

博来霉素等抗肿瘤抗生素的主要作用机制是抑制细菌核酸合成。

青霉素最早是由弗莱明所发现的。

1944年，美国瓦克斯曼发现了链霉素。

确定病原体后首先使用高敏感抗生素是合理的。

氯霉素等结构简单的抗生素不可以用完全化学合成法制得。

普鲁卡因不属于β-内酰胺类抗生素。

苄青霉素属于天然青霉素。

青霉素钠不能作为放线菌病的首选用药。

我国惟一自主研发成功的头孢菌素品种是头孢硫脒。

链霉素能与青霉素钠同时使用。

青霉素类药物一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。

氨基糖苷类药物分布浓度较高的部位是肾脏。

链霉素与异烟肼合用可以增强抗菌活性。

红霉素对胃酸不稳定，易受破坏而降效。

目前，最为安全有效的广谱大环内酯类抗生素是克拉霉素。

处方分析常用缩写：t.i.d.（每日三次）、q.i.d（每日四次）、p.o.（日服）、Sig.（标记、用法）

模块三

生化药物：来自于生物体或人体的基本生化成分。

分类：氨基酸类药物（机体生命活动的物质基础）、多肽类药物（调节机体生理功能）、蛋白质类药物（蛋白质类激素、蛋白质类细胞因子、血浆蛋白等）、酶类、核酸类、糖类、脂类、维生素类。

生化药物的特点：

①原材料复杂；

②种类多、含量低；

③活性与空间构象有关。

习题：

干扰素具有广谱抗病毒作用。

血管紧张素又称为加压素，是人工合成的9肽药物。

氨基酸类药物：由五种元素组成，碳、氢、氧、氮和硫。

性质：无色结晶，两性电解质，不对称的碳原子、呈光学活性，有D型和L型之分（自然界主要是L型）。

用途：

1．复方氨基酸输液：可直接注入进食不足者的血液中，促进蛋白质、酶及激素的合成，提高血浆蛋白浓度与组织蛋白含量，维持氮平衡，调节机体正常代谢。

2．治疗消化道疾病；

3．治疗肝病；

4．治疗脑及神经系统疾病；