药学专业知识一_药理学 第三十七章 组胺和组胺受体阻断药_2012年版
(优选)组胺受体阻断药
我们一般根据组胺阻断剂对H1受体、 H2受体选择性阻断作用的不同将其分为 H1受体阻断剂、H2受体阻断剂。
(一) H1受体阻断药
常用的药： 苯海拉明; 异丙嗪(非那根); 氯苯那敏(扑尔敏). 主要应用: 抗过敏; 防晕动病;
药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间
组胺H1受体 阻断剂
M受体
-受体 多色受体 5-HT受体 H1受体 H2受体
(一) H1受体阻断剂
作用机理及用途
1、竞争性阻断H1受体： 机理:
(1)既不影响组胺代谢，也不阻止体内组胺 释放;
(2)本身也不具有和组胺相反的药理作用; (3)而是由于其能与组胺竞争性结合H1受体
→但其有亲和力，却无内在活性→从而 发挥对抗组胺及其类似物的作用。
引起的皮肤瘙痒和水肿等也有效;
(2)对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑 肌收缩作用;
对豚鼠的支气管收缩、痉挛；过敏性休 克效果好;
对人的效果差:
该药对人的喉头水肿和支气管哮喘、血 清病疗效差，对过敏性休克基本无效;
可能与人的过敏性休克的发病,还有多 种介质参与有关。
2、中枢抑制作用: 机理:
(1)∵大部分可通过血脑屏障;
2、 少数病人可出现→烦躁不安、失眠、 消化道反应及头痛、口鼻眼干等；儿童 过量应用→可引起兴奋和惊厥；
3、 致畸作用→孕妇禁用; （如：美可洛嗪有致动物畸胎作用）。
第二节 H2受体阻断剂
1、 常用药物：
西咪替丁（甲氰咪胍）； 雷尼替丁； 法莫替丁； 尼扎替丁等。
2、临床应用：
(1)主要用于消化性溃疡; (2)增强机体的免疫力。
（优选）组胺受体阻断药
组胺与抗组胺药课件-药理学基础课件
药理千古事，学无止境心。
②快激活延迟整流钾通道（Iks）在控制心肌细胞动作电位时相上起到 重要作用，并易受到药物影响。两药均可阻断Iks，造成复极延长，在 心 电 图 上 表 现 为 Q - T 间 期 延 长 和 其 他 波 形 异 常 ， 进 一 步 可 发 展 为 Td P 。
③未按医生指导下用药致给药剂量过大、患者原有心脏疾病或正在服用 抗心律失常药物、肝功能障碍等。
药理千古事，学无止境心。
3.其他 某些具有镇静明显作用的H 1 受体阻断药如异丙嗪、苯海拉明 对中枢抑制作用较强，可用于失眠症。可与其他药物如平喘药氨茶碱配 伍使用以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一 定的治疗效果。异丙嗪常与哌替啶、氯丙嗪组成冬眠合剂用于人工冬眠， 也用于镇咳祛痰药复方制剂中，发挥中枢镇静、抗组胺的作用。
治疗效果：患者报告用药后能够更容易入睡，夜里醒来的次数也显著减 少，但白天有轻微的嗜睡感。
5. 过敏性休克
药理千古事，学无止境心。
案例简介：一名30岁男性因花粉过敏导致严重过敏反应，出现呼吸困难 和血压降低。
紧急处理：在急救过程中，医生立即给予肾上腺素注射，并口服苯海拉 明（50毫克），同时进行氧气供给和静脉补液。
案例导入
药理千古事，学无止境心。
患者，男，司机，因花粉过敏前来就诊，因急于开车执行任务，医生拟 予氯雷他定片口服。处方如下：氯雷他定片10mg×3片，用法：口服， 10mg/日。
请思考： 1.氯雷他定的用药依据是什么？ 2.用药有哪些注意事项？
【药理作用】
药理千古事，学无止境心。
1.抗组胺作用 H 1 受体阻断药能与组胺竞争效应细胞上的H 1 受体， 对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩等效应。对组胺引起的毛细 血管通透性增加、局限性水肿有一定的拮抗作用。仅能部分对抗由组胺 引起的降压作用和对心脏的作用。
2013执业药师考试药理学复习精华：组胺及其受体阻断药
组胺及其受体阻断药
考什么？
（一）组胺及受体拮抗药
H1受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、吡咯醇胺、西替利嗪的药理作用、临床应用及不良反应
苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）【药理作用】 1.外周作用选择性阻断H1受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿有很强的抑制作用； 2.中枢作用可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。
以苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱， 3.其他抗胆碱作用、α受体阻断和局麻作用。
【临床应用】 1.变态反应性疾病防治荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。
对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。
对变态反应性支气管哮喘效果差，对过敏性休克无效。
2.晕动病和呕吐用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐。
3.镇静、催眠苯海拉明可短期用于治疗失眠。
【不良反应】常见嗜睡、乏力等中枢抑制症状，苯海拉明最明显，还可见视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。
偶见粒细胞减少及溶血性贫血。
吡咯醇胺为第二代H1受体拮抗剂，能阻断组胺与H1受体结合，降低毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。
用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病，亦可用于支气管哮喘。
偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等，停药后可自行消失。
西替利嗪作用强而特久、选择性较高的H1受体拮抗剂。
起效较快，中枢抑制作用较轻。
用于季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。
不良反应有困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。
药理学笔记：组胺和组胺受体阻滞药
熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。
熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。
组胺（histamine）是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。
组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼，脑脊液中也有较⾼浓度。
肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合，物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产⽣⽣物效应；如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张，引起⾎压下降甚⾄休克；增加⼼率和⼼肌收缩⼒，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起⽀⽓管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有h1、h2、h3亚型。
各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。
组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管，胃肠，⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构，⼄基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较⼤亲和⼒，但⽆内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c，产⽣三磷酸肌醇（ip3）与⼆酰基⽢油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋⽩激酶c活化，从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。
⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦（edrf）和pgi2，使⼩⾎管扩张，通透性增加。
h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。
如先给h1受体阻断药，可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。
对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降，h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤，因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。
2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。
汤以恒药理学
执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第1页前言【药理学的复习方法与思路】1.药事管理与法规2.药学专业知识（一）（包括药理和药分）3.药学专业知识（二）（包括药剂和药化）4.药学综合知识与技能一、药理学在执业药师考试中的权重药（一）=药理学（60 分）+药物分析（40 分）。
二、我们的目标——45/60三、我讲课的基本思路1.考什么——大纲要求2.知识点精讲（核心）3.实战演习四、建议的听课方法1.先下载讲义，打印下来2.拿着打印稿，边听课边在讲义上做标记3.主动思考，并回答我的问题4.总结笔记5.进入练习中心，做题，总结错题五、药理学主要内容【总论】药物代谢动力学、药物效应动力学及影响药物作用的因素。
【各论】包括：1.化学治疗药物2.神经系统药物3.心血管系统药物4.血液、呼吸、消化系统药物5.内分泌系统药物6.其他类药物【建议的复习顺序】2-6，1，总论。
【各论的重点】常用药：药理作用特点、临床应用及主要不良反应。
相关药：作用特点及临床应用。
【主打药】——要求深度！【相关药】——要求广度！——跟主打药相比，最大的特点是什么？六、如何学习？【复习思路】不择一切手段把重要知识点记住！学习知识点，分析出题点，了解考试点。
作用机理——理解后记忆。
执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第2页即使不理解，也要——彻底记住，拿到分数！【总原则】理解+重复A.基础知识的补充——磨刀不误砍柴工B.表格C.关键词D.图片E.动画F.口诀【强调两点】1.做题不做题会陷入模棱两可的境地——看书都明白，做题全歇菜！——不可题海战，更不可不做题！学习知识点做题出题点结合考试点2.舍得面面俱到？——NO！只为考试通过。
什么都想得到，结果会什么都得不到。
【做好两个准备】1.需要出发时的激情，更需要坚持到底的韧性——持久战的准备。
2.困难一定会有，因为成功的是少数人——吃苦的准备。
成功=正确的坚持！TANG执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第3页目录第一章绪论【大纲无要求，了解】第二章药物代谢动力学第三章药物效应动力学第四章影响药物作用的因素（了解）第五章抗微生物药第六章β-内酰胺类抗生素第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第八章氨基糖苷类抗生素第九章四环素类和氯霉素第十章人工合成的抗菌药第十一章抗真菌药第十二章抗病毒药第十三章抗结核病药与抗麻风病药第十四章抗寄生虫药第十五章抗恶性肿瘤药第十六章传出神经系统药第十七章镇静催眠药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十九章治疗中枢神经退行性病变药第二十章抗精神失常药物第二十一章镇痛药第二十二章解热镇痛抗炎药第二十三章抗心律失常药第二十四章抗心力衰竭药第二十五章抗高血压药物第二十六章抗心绞痛药第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药第二十八章利尿药和脱水药第二十九章血液系统药第三十章呼吸系统药第三十一章消化系统药第三十二章肾上腺皮质激素类药第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药第三十四章胰岛素和口服降血糖药第三十五章性激素类药和影响生殖功能药第三十六章免疫调节药第三十七章组胺和组胺受体阻断药执业药师考试辅导《药理学》mly237 整理第4页药物代谢动力学第一章绪论【大纲无要求，了解】药理学概念：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的科学。
拟组胺和抗组胺药
克制作用较强旳如异丙 嗪等可治疗失眠症，对于变态反应性疾病引起旳焦急失眠病人更为合 适。
【体内过程】 多数H1受体阻断药口服或注射均易吸收，15～30 分钟起效，2～3小时达血浓高峰，一般连续4～6小时。阿司咪唑、 特非那定因其代谢产物还有活性，故作用时间可连续12～二十四 小时。药物在体内分布广泛，第一代旳H1受体阻断药都易进入中 枢神经系统，而且与脑内旳H1受体有高度旳亲和力。阿司咪唑、 特非那定不易透过血脑屏障，无明显中枢克制作用。药物主要在 肝内代谢后经肾排泄。
【药理作用】
1. 外周抗组胺H1型作用 H1受体阻断药经过竞争性地与H1 受体结合，占据受体但无内在活性，从而发挥对抗组胺及其类 似物旳作用。
2. 中枢作用 第一代Hl受体阻断药大多数易经过血脑屏障进入 脑内，阻断中枢H1受体旳醒觉反应，产生镇定与嗜睡作用。 第二代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那丁等因不易经过血脑 屏障，几乎无中枢克制作用。
二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类选择性阻断H2受体，拮抗组
胺引起旳胃酸分泌，主要用于治疗消化性溃疡旳药物。 临床常用旳H2受体阻断药有西咪替丁（cimetidine, 甲氰咪胍）、雷尼替丁（ramitidine,呋喃硝胺）、法 莫替丁（famotidine）等。 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 【体内过程】 口服给药半小时起效，1～2小时血浆浓 度到达高峰，半衰期2小时，连续作用时间约4小时。 生物利用度为60%～75%，可透过血脑屏障，血浆 蛋白结合率为25%，30%旳药物在肝内代谢， 40%～70%以原形经尿排泄，部分经乳汁排泄。
组胺和组胺受体阻断药
2．男，41岁，长途货车驾驶员。因局部皮肤 出现片状红色突起，瘙痒难忍入院，诊断为荨 麻疹。应给予哪种H1受体阻断药进行治疗？
常用的H1受体阻断药有苯海拉明 （diphenhydramine）、异丙嗪
第一代
（promethazine ，非那根）、氯苯那敏
（chlorphenamine，扑尔敏）、布可立嗪
（buclizine ，安其敏）、赛庚啶
第二代
（cyproheptadine）、阿司咪唑（astemizole，
息斯敏）、特非那定（terfenadine）等。
心室肌
收缩加强
窦房结
心率加快
中枢与外周神经 负反馈性调节组 thioperamid
末梢突触前膜 胺合成与释放
e
作用
（+）组胺受体（H1、H2 受体）引起心血管、平滑
肌及腺体反应
通透性↑ 、渗出物↑→
过 1．心血管
敏 反
局部：红、肿、痒、痛
H1 H2
受体（+）
Cap、小A、小V扩张
→BP↓ 反射性地使心跳加快
那定几无中枢抑制作用
2）抗晕、止吐作用 以布可立嗪、苯海拉明、异 丙嗪作用较强 可能与其中枢抗胆碱作用有关
3、其他作用 本类多数药物有抗胆碱作用、局麻
作用和奎尼丁样作用。 异丙嗪、苯海拉明明显
临床作用
1．变态反应性疾病 本类药物对荨麻疹、枯草 热、过敏性鼻炎等以释放组胺为主的皮肤粘膜 变态反应性疾病效果良好；对昆虫咬伤引起的 皮肤瘙痒和水肿也有良效；对药疹及接触性皮 炎等引起的皮肤瘙痒有止痒效果；支气管哮喘 因有其他活性物质参与故疗效差；对过敏性休 克几乎无效。
药理学专业二---药物化学课本知识疏理
药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。
(整理)历年执业西药师考试《药学专业知识一》年考试真题及答案
历年执业西药师考试《药学专业知识一》2011年考试真题及答案药理学部分一、最佳选择题(共40题，每题1分。
每题备选项中，只有1个最佳答案)1.药物产生副作用的原因( )。
A.剂量过大B.效能较高C.效价较高D.选择性较低E.代谢较慢【答案】D2.对耐性霉素和头孢菌素类革兰氏阳性杆菌严重感染有效圣#才医学网收集*整理的抗生素为( )。
A.哌拉西林B.氨曲南C.阿莫西林D.万古霉素E.庆大霉素【答案】D3.治疗流行性脑膜炎宜选用的药物是( )。
A.红霉素B.舒巴坦C.庆大霉素D.阿米卡星E.磺胺嘧啶【答案】E4.可用维生素B6防治的异烟肼的不良反应是( )。
A.肝损伤B.过敏反应C.周围神经炎D.胃肠道反应E.粒细胞减少【答案】C5.具有广谱驱肠虫作用的药物是( )。
A.哌嗪B.甲苯咪唑C.恩波维铵D.奎宁E.甲硝唑【答案】B6.临床大剂量使用甲氨蝶呤引起的严重不良反应是( )。
A.心肌损伤B.膀胱炎C.骨髓毒性D.惊厥E.耳毒性【答案】C7.可用于治疗或预防各类抑郁症的药物是( )。
A.奋乃静B.奥氮平C.舍曲林D.氟哌啶醇E.喷他佐辛【答案】C8.纳曲酮临床用于治疗( )。
A.吗啡中毒B.有机磷中毒C.心脏骤停D.严重腹泻E.哮喘急性发作【答案】A9.别嘌醇临床用于治疗( )。
A.高热B.痛风C.抑郁症D.躁狂症E.精神分裂症【答案】B10.治疗强心苷中毒引起的室性心律失常宜选用的药物是( )。
A.维拉帕米圣#才医学网收集*整理B.普罗帕酮C.胺碘酮D.普洛萘尔E.苯妥英钠【答案】E11.能防止和逆转心肌肥厚的药物是( )。
A.地高辛B.氢氯噻嗪C.依那普利D.米力农E.硝普钠【答案】C12.地高辛的不良反应是( )。
A.高尿酸症B.房室传导阻滞C.窦性心动过速D.停药反跳E.血管神经水肿【答案】B13.长期应用可出现顽固性干咳的药物是( )。
A.氯沙坦B.硝苯地平C.肼屈嗪D.可乐定E.卡托普利【答案】E14.大剂量应用可引起高铁血红蛋白血症的药物是( )。
《药理学》组胺和组胺受体阻断药
胃肠道
心房肌
心脏
房室交界 窦房结
心室肌 胃粘膜的壁细胞
子宫
中枢
H1受体
扩张 收缩 收缩
— 传导减慢
— — — 收缩 觉醒反应
H2受体
扩张
— — 收缩
— 心率加快
收缩 胃酸分泌增多
松弛 —
二、抗组胺药
预防或治疗组胺的不良生物学后果。 理论上可以通过多种办法实现，如：
防止或减少组胺从细胞释放； 阻断组胺与受体结合； 直接拮抗组胺的生物效应。 但是，目前，抗组胺药——仅指作用 于组胺受体、阻断组胺与受体结合的药物。
神经元也能生成和贮存组胺。
HN
N
组胺酸
CH2CHNH2 组 胺 脱 羧 酶
COOH
-CO2
HN
N
组胺
CH2CH2NH2
二、组 胺
2、组胺释放的影响因素:
（1）使肥大细胞生理功能变化的因子
如：乙酰胆碱、α受体激动剂、β受体拮抗剂 等药物。
（2）直接损伤肥大细胞膜的因子
① 如许多带正电荷(碱性)的物质:
2.局部激素的特点
（1）局部激素是由体内许多组织产生，广泛存 在于体内许多组织。
激素则由特定内分泌腺产生。 （2）局部激素是机体受到伤害性刺激后产生， 以旁分泌方式到达临近部位发挥作用。勿需进入 血液循环。
激素则需由血液循环运送到远处的靶器官 发挥作用。
（3）机体受到伤害性刺激后，为抵御或适应 这种异常变化，局部激素被激活和释放，引 起组织局部 特殊的生理和病理变化。是机 体自我保护的一种本能。
动物体内活的组织细胞，对异物 (如 抗原、化学物质或药物)进行识别、反应 和处理后，产生特异性抗体。
当同一抗原第二次侵入体内，就发 生抗原——抗体反应，敏感动物会出现 严重的过敏反应，甚至是过敏性休克。
组胺与组胺受体阻断药
2. How to treat the following anemia?
iron deficiency anemia；megaloblastic anemia； anemia caused by renal disease 3.How to distinguish the blood volume expanders and dehydrants？
12 >24 24
++ +++ ++ +++ +++ ？ +++
++++ +++ ++++
+++ +++ ++ + + 略兴奋 ++
++ ++ +/++ － +
-
+++ +++ ++ + ++ ++
－ +
哮喘有效 抗炎作用好，哮喘 有效
-
两代H1-R 阻断药比较
代 别 主要药物 维持 时间 短 长
To be familial with：the effects and uses of H2-R blockers. To be known：the feature of each of H-R blockers used frequently.
Professional terms
Diphenhydramin 苯海那明 (苯那君)
组胺及组胺受体
组胺受体分为H1、H2、H3三种亚型。各亚型被激动后，通过 G-蛋白介导和不同的第二信使产生效应。
H1受体被激动，可引起肌醇磷脂水解增加和细胞内Ca²+增加； H2受体被激动，使细胞内cAMP增加； H3受体被激动则可能减少Ca²+内流。药用组胺为人工合成品， 口服无效，皮下注射吸收迅速，但是作用时间短。
组胺 倍他唑 4-甲基组胺
组胺 α-甲基组胺
阻断药
苯来拉明
异丙嗪
氯苯那敏 阿司咪唑等
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁等
硫丙咪胺
2
1
组胺受体的分布及其效应表
受体类型
H1
H2 H3
受体分布 主要效应
支气管、胃肠、 子宫等平滑肌
收缩
皮肤血管、毛 扩张、通透性
细血管
增加
心房肌
收缩增强
房室结
传导减慢
中枢
觉醒反应
胃壁细胞 胃酸分泌增加
血管 心室肌 窦房结
扩张 收缩增强 心率加快
中枢与外周神 斯汀 2-甲基组胺