21-组胺受体阻断药

【药理作用】
1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制 组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆 碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作 用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素 所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢 离子浓度下降。抑制胃酸分泌作用：雷尼替 丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁 的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。
2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药， 抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本 品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍 化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮 细胞增生，促进溃疡愈合，增加和改善
胃粘液分泌及质量，与抗幽门螺杆菌药
有协同作用。
【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用4-8 周，愈合率较高，延长用药可减少复发。
n 【别名】 色甘酸二钠 n 【作用及适应症】 本品抑制过敏性介质
组胺等的释放，产生抗过敏作用。主要 用于预防过敏性支气管哮喘，对过敏性 鼻炎、过敏性结膜炎及角膜炎等亦有效。
n 【不良反应】 粉剂、气雾剂或滴眼、滴 鼻时，少数人可有局部刺激。
酮替芬 Ketotifen
n 【别名】 甲哌噻庚酮 噻哌酮。 n 【作用及适应症】 抑制过敏介质组胺等的释放
阿司咪唑 Astemizole
n 【别名】 息斯敏 n 本品为较强的抗组胺药，具有长效、无
中枢抑制作用和特点。主要对过敏性鼻 炎、过敏性结膜炎较好，对荨麻疹等皮 肤过敏性疾病也有一定疗效。
n 【不良反应】 偶见头晕，体重增加，肝 功异常；超剂量则有室颤，惊厥等。
色甘酸钠 Sodium Cromoglicate
断真性胃酸缺乏症
n 4.神经末梢：刺激 n 5.三联反应：红斑、肿块、红晕 n 6.中枢：兴奋作用
组胺受体的分布及其效应
第一节 H1受体阻断药
【药理作用】
1、抗外周组胺H1受体效应
组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。
使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚
氯苯那敏 Chlorphenamine
【别名】 扑尔源自文库 氯非那敏 氯曲米通
n 作用与苯海拉明相似。但抗组胺作用较强， 对中枢抑制作用弱。主要用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎、结膜炎等过敏性疾病；也用于药 物过敏、食物过敏、胃肠过敏等；与解热镇痛 药配伍能解除感冒症状。
【不良反应】 因中枢 抑制作用弱，故有轻度 嗜睡，精神不振，口干 等。
第二十九章
组胺受体阻断药
第一节 H1受体阻断药 第二节 H2受体阻断药
组胺和组胺受体
n 组胺 n 自体活性物质 n 贮存形式：无活性的复合物，于肥
大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 n 分布广泛：肺、皮肤粘膜、支气管
粘膜、胃粘膜、胃壁细胞
n [药理作用] n 1.心血管：心脏兴奋，血管抑制 n 2.平滑肌：兴奋作用 n 3.腺体：兴奋作用。注射给药可诊
苯海拉明 Diphenhydramine
n 【别名】 苯那君 苯那唑尔 可他敏 n 临床主要用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、
枯草热、过敏性鼻炎、血管神经性水肿；也用于晕 动症、妊娠呕吐、放射性呕吐等。 n 不良反应：嗜睡，眩晕、乏力、口干、恶心、呕吐。
【注意事项】 用药期间不宜驾 驶车辆、管理机械和高空作业； 不宜与安定类药物、酒精制剂 合用；孕妇、哺乳妇、新生儿、 早产儿、肝肾功能不全及对本 品过敏者禁用。
【不良反应】
1. 男性青年可引起勃起障碍、性欲消失 及乳房发育。 2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶 活性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、 苯巴比妥等代谢。
作用较色甘酸钠强，抗组胺作用较氯苯那强10 倍。主要用于支气管哮喘、喘息型气管炎、过 敏性咳嗽及过敏性皮肤病等。 n 【不良反应】 有困倦，乏力，口干，恶心，胃 肠不适及药物过敏。
第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、 法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine) 。
异丙嗪 Promethazine
【别名】 非那根 普萘米近 抗胺荨
本品抗组胺作用比苯海拉明强而持久，也 有明显的中枢抑制作用，表现为较强的镇静、 催眠。用于荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性 鼻炎，枯草热，支气管哮喘等过敏性疾病；也 用于晕动症及药物等引起的呕吐。
n 【不良反应】 嗜睡，口 干，视力模糊，偶有粒细 胞减少，血小板减少性紫 癜等。
【体内过程】
多数H1受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长。
【临床应用】
1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻
炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐
鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引
起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有 部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管功能
的调节。
2、中枢作用 ⑴、镇静、催眠作用：苯海拉明和异丙嗪最强。
⑵、防晕、止吐作用：苯海拉明、异丙嗪、布克利嗪 和美克洛嗪止吐和防晕作用较强。 3、其它 阿托品样作用；大剂量苯海拉明、异丙嗪有 较弱的局麻作用，而且对心脏有类似奎尼丁样作用。
苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛 嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇 吐作用。
【不良反应】
常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避 免驾驶车、船和高空作业。 少数有烦躁、失眠。 消化道反应及头痛、口干等。 美克洛嗪可致动物畸胎。 局部外敷可致皮肤过敏。特非那定大剂量或 长期应用，可能发生QT间期延长，产生尖 端扭转型室性心动过速。