21-组胺受体阻断药
基础知识儿科 儿科 常见的解热镇痛药及抗变态反应药
3.5-羟色胺受体阻断药
5-羟色胺的作用： • 心血管系统：收缩血管，引起肾、肺血管平滑肌收缩，心脏血管剂骨骼肌血管扩
张。 • 兴奋平滑肌：使胃肠道平滑肌收缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快，亦可兴奋支
气管平滑肌。 • 促血小板凝集 • 神经系统：刺激感觉神经末梢，引起瘙痒、疼痛感。
赛庚啶
5-羟色胺受体阻断剂
适用于：急、慢性风湿性关节炎、滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，对癌性发热及疼痛也有效。 不良反应: 1. 胃肠道反应 2. 中枢神经系统症状:头痛、眩晕等,发生率25%～50% 3. 抑制造血系统（粒细胞减少、血小板减少等，偶有再生障碍性贫血）。 4. 过敏反应：皮疹，哮喘
布洛芬、萘普生
适用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性 腱鞘炎等，用于急性的轻、中度疼痛和发热。解热镇痛 效果并不优于阿司匹林。
H1受体阻断药：
作用： 抗H1受体作用：对抗组胺引起的支气胃肠道平滑肌的收缩作用，对组胺引起的局部 水肿有很强剂抑制作用。对血管扩张及血压降低需联合使用H1和H2受体阻断药。 中枢抑制作用：表现为镇静、嗜睡。 其他：多数具有抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。
异丙嗪
适应症 用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、
3. 5-羟色胺受体阻断药。如赛庚啶、昂丹司琼。
1.组胺受体阻断药
组胺的作用： • 促进腺体分泌:有强大的刺激胃酸分泌的作用，也能促进唾液腺、胰腺和支气管腺
体的分泌。 • 兴奋平滑肌：可使支气管平滑肌收缩，引起呼吸困难。 • 扩张血管：激动血管平滑肌细胞H1、H2受体，使小静脉、小动脉扩张，使回心
分类：
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛、泰诺林）
吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他抗炎有机酸类：1.吲哚类：吲哚美辛（消炎痛）2.异丁芬
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。
组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。
当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。
抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。
根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。
2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。
这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。
3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。
总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。
它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。
(优选)组胺受体阻断药
我们一般根据组胺阻断剂对H1受体、 H2受体选择性阻断作用的不同将其分为 H1受体阻断剂、H2受体阻断剂。
(一) H1受体阻断药
常用的药： 苯海拉明; 异丙嗪(非那根); 氯苯那敏(扑尔敏). 主要应用: 抗过敏; 防晕动病;
药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间
组胺H1受体 阻断剂
M受体
-受体 多色受体 5-HT受体 H1受体 H2受体
(一) H1受体阻断剂
作用机理及用途
1、竞争性阻断H1受体： 机理:
(1)既不影响组胺代谢，也不阻止体内组胺 释放;
(2)本身也不具有和组胺相反的药理作用; (3)而是由于其能与组胺竞争性结合H1受体
→但其有亲和力，却无内在活性→从而 发挥对抗组胺及其类似物的作用。
引起的皮肤瘙痒和水肿等也有效;
(2)对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑 肌收缩作用;
对豚鼠的支气管收缩、痉挛；过敏性休 克效果好;
对人的效果差:
该药对人的喉头水肿和支气管哮喘、血 清病疗效差，对过敏性休克基本无效;
可能与人的过敏性休克的发病,还有多 种介质参与有关。
2、中枢抑制作用: 机理:
(1)∵大部分可通过血脑屏障;
2、 少数病人可出现→烦躁不安、失眠、 消化道反应及头痛、口鼻眼干等；儿童 过量应用→可引起兴奋和惊厥；
3、 致畸作用→孕妇禁用; （如：美可洛嗪有致动物畸胎作用）。
第二节 H2受体阻断剂
1、 常用药物：
西咪替丁（甲氰咪胍）； 雷尼替丁； 法莫替丁； 尼扎替丁等。
2、临床应用：
(1)主要用于消化性溃疡; (2)增强机体的免疫力。
（优选）组胺受体阻断药
抗组胺药
3.失眠 • 苯海拉明和异丙嗪可用于治疗失眠，特 别是因变态反应性疾病所致的失眠。
【不良反应】 不良反应】
• 第一代H1 受体阻断药最常见的不良反应 为镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象。 服药期间应避免驾驶车、船以及高空作 业等。 • 其次是消化道功能障碍。 • 第二代H1 受体阻断药不良反应较少，阿 斯咪唑和特非那定偶尔可致致命性心血 管不良反应。
【临床应用 】 应用
• 主要用于治疗消化道溃疡，对十二指肠 溃疡疗效更佳，能迅速改善症状并促进 溃疡愈合。 • 此外，可用于卓-艾氏综合征（ Zollinger-Ellison syndrome） 以 及 其 他病理性胃酸分泌过多症。 • 还可用于胃食管返流症，治疗时每日剂 量分两次服用效果更好。
【药理作用】
• H2受体阻断药能可逆地与组胺竞争H2受体 • 该类药物最重要的作用是减少胃酸分泌。 能抑制基础胃酸分泌，以及组胺、五肽胃 泌素、拟胆碱药、进食等所致的胃酸分泌 ，减少胃液及胃蛋白酶分泌量，能促进溃 疡愈合。 • 此外，还可对抗组胺对离体心脏的正性肌 力作用和正性频率作用；并部分对抗组胺 引起的血管扩张和血压降低作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病 • 本类药物对Ι型变态反应的荨麻疹、枯草 热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效 果较好； • 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有 良好的效果； • 对药疹和接触性皮炎有止痒效果，但对 已引起的皮肤损伤无效。
2.防止晕动病和呕吐 • 苯海拉明和异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐 以及放射病呕吐有镇吐效果。防止晕动 病时需于乘车、船前半小时服用。
组胺受体阻断药 组胺受体阻断药 Antihistamines） （Antihistamines）
概述
•组胺（histamine）是一类内源性的生物 组胺（histamine） 组胺 胺，调节着广泛的细胞反应包括过敏反应 炎症反应、胃酸分泌等。 、炎症反应、胃酸分泌等。 • 1972年发现了H2受体阻断剂，把组胺受 1972年发现了 受体阻断剂， 年发现了H 体分为H 体分为H1、H2型 •近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 受体， H3受体，它可能与组胺在中枢中的反馈调 节有关
抗组胺药原理
抗组胺药原理
抗组胺药物的工作原理是通过阻断组胺H1受体的活性来减轻过敏反应引起的症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放的化学物质，它参与了过敏反应和催眠-清醒过程。
当人体暴露于过敏原（如花粉、宠物皮屑等）时，免疫系统会释放组胺。
组胺与H1受体结合后，导致血管扩张、平滑肌收缩和分泌物增加，从而引发过敏症状，如鼻塞、流涕、咳嗽和皮肤瘙痒。
抗组胺药物可以被分为三个代表性的类别：经典的第一代抗组胺药物、第二代非经典抗组胺药物和H1受体拮抗剂。
第一代抗组胺药物，如氯苯那敏和苯海拉明，通过竞争性地与H1受体结合，阻断组胺的作用。
虽然这些药物有效地缓解过敏症状，但它们也会引起嗜睡和疲劳等副作用。
第二代非经典抗组胺药物，如罗非昔布和氯雷他定，与H1受体结合得更紧密，减少了对其他脑部区域的影响，从而减轻了嗜睡和疲劳的副作用。
H1受体拮抗剂，如西替利嗪，与H1受体结合后会逆转其活性，从而减轻症状。
它们通过抑制噁唑物质的释放，同时还对5-HT2受体和α1受体有一定的作用。
总的来说，抗组胺药物通过阻断组胺的作用来减轻过敏症状，且不同类别的抗组胺药物在选择性和副作用上有所不同。
医生
根据患者的症状和个人情况，会选择合适的抗组胺药物进行治疗。
药理学教案-组胺受体阻断药
示教方式與教具：
多媒體教學
思考題、作業題及參考書：
1.組胺的生理作用和藥理作用。。
2.H2受體阻滯藥西咪替丁、雷尼替丁的藥理作用機制和作用特點。
3.《藥理學》第五版，供醫學專業用
授課章節
及課題
第五篇
第二十三章組胺受體阻斷藥
學時安排
1
授課
時間
授課主要內容和基本要求：
基本要求
一、熟悉H1受體阻斷藥的藥理作用特點和應用。
二、熟悉臨床常用的H2受體阻滯藥的藥理作用特點。Leabharlann 授課內容一、組胺和組胺受體
二、H1受體阻斷藥的作用和應用。常用藥物苯海拉明、異丙嗪、吡苄明、氯苯那敏、賽庚啶、阿司咪唑等。
三、H2受體阻斷藥的作用與用途。常用藥物西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼紮替丁、羅沙替丁等。
教學重點、難點和知識點：
H1受體阻斷藥的藥理作用特點和應用。
H2受體阻滯藥西咪替丁、雷尼替丁的藥理作用特點。
組胺的生理作用和藥理作用。
教學過程：
1．組胺的受體分型及受體興奮所產生的效應，H1受體激動藥倍他司汀的臨床應用。
药理学笔记：组胺和组胺受体阻滞药
熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。
熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。
组胺（histamine）是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。
组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼，脑脊液中也有较⾼浓度。
肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合，物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产⽣⽣物效应；如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张，引起⾎压下降甚⾄休克；增加⼼率和⼼肌收缩⼒，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起⽀⽓管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有h1、h2、h3亚型。
各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。
组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管，胃肠，⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构，⼄基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较⼤亲和⼒，但⽆内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c，产⽣三磷酸肌醇（ip3）与⼆酰基⽢油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋⽩激酶c活化，从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。
⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦（edrf）和pgi2，使⼩⾎管扩张，通透性增加。
h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。
如先给h1受体阻断药，可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。
对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降，h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤，因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。
2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。
药理学大纲-药物分类
第八章抗高血压药药物分类：1. 肾素-血管紧张素系统抑制药①ACEI卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓3. 利尿药（噻嗪类）氢氯噻嗪4. 交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛5. 血管扩张药①直接扩血管药硝普钠②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪第九章抗心绞痛药1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定第十章抗心力衰竭药物分类11. 作用于β受体的药物①β受体和α1受体阻断药卡维地洛②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗2. 减负荷药①肾素-血管紧张素系统抑制药a. 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）b. 血管紧张素II受体（AT1）拮抗药②利尿药轻度：噻嗪类；中度：口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用；重度：静注呋塞米③血管舒张药④钙通道阻滞剂（二氢砒啶类慎用），氨氯地平和非洛地平3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦药物分类21. 正性肌力药①强心苷②β肾上腺素受体阻断剂③其他正性肌力药2. 非正性肌力药①血管紧张素受体阻断剂②血管紧张素转化酶抑制剂③利尿剂④血管扩张药第十一章抗心律失常药心律失常发生机制：1.冲动形成障碍：①正常自律机制改变；②异常自律机制形成。
2. 触发活动：①早后除极（EAD）；②迟后除极（DAD）3. 冲动传导障碍——折返激动：①环形通路，通路长度大于冲动“波长”；②单向传导阻滞;③折返。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是一类药物，用于治疗过敏症状，如鼻塞、咳嗽、打喷嚏和皮肤瘙痒等。
抗组胺药的原理是通过阻断或抑制组胺受体的活动，从而减少或消除组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由体内组织细胞释放的化学物质，它在过敏反应中起到重要作用。
当身体暴露在过敏原（如花粉、灰尘或食物过敏原）后，特定的免疫细胞会释放组胺。
组胺与组胺受体结合，导致血管扩张、血管透过性增加和平滑肌收缩，从而引起鼻塞、皮肤红肿和瘙痒等过敏症状。
抗组胺药物可以分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻
疹等症状，通过竞争性地结合H1受体，阻止组胺与受体的结合，从而减轻过敏反应。
常见的H1受体拮抗剂包括氯雷他定、扑尔敏和艾司唑仑等。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸过多
引起的消化性溃疡和胃食管反流病，它们通过阻断H2受体，
减少胃酸的分泌。
总而言之，抗组胺药物通过阻断组胺受体的活动，减少或消除组胺介导的过敏反应。
不同类型的抗组胺药物在治疗不同症状和疾病时有所区别。
使用抗组胺药物时，应遵循医生的咨询和处方，了解药物的副作用和注意事项。
组胺H受体阻断药
白加黑
日片： 扑热息痛 325mg； 盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg
夜片： 扑热息痛 325mg；盐酸伪麻黄碱 30mg； 氢溴酸右美沙芬 15mg；盐酸苯海拉明 25mg
药理作用：
扑热息痛，退热镇痛，是一种经过长期临床验 证，国内外广泛使用安全有效的解热镇痛药。
盐酸赛庚啶 西替利嗪 咪唑斯汀
盐酸苯海拉明
性质不活泼
水溶性
.
生物碱性质
盐酸苯海拉明性质
1、水中极易溶解 2、醚类化合物，化学性质不活泼
注： 酸性条件下水解产生二苯甲醇
药理作用对抗组胺Βιβλιοθήκη 血管、胃肠道和支气管平滑肌 的收缩作用
抑制中枢神经系统
用途
有抗组胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病 、妊娠呕吐及晕动病等。
末梢
组胺的合成与释放
药理作用
1．抗外周组胺H1受体效应： 对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与） 不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作
用
2．中枢作用： 镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致
苯海拉明和异丙嗪：最强 特非那定与阿司咪唑：几乎无 镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 3．其他作用： 抗Ach、局麻及喹尼丁样作用
马来酸氯苯那敏 （又名扑尔敏）
旋光性
叔胺基
水溶性、双键氧化
理化性质
白色结晶性粉未，在水中易溶，显酸性。 氧化反应：马来酸（顺丁稀二酸），可使
高锰酸钾褪色。
叔胺结构的特有显色反应： ➢ 与柠檬酸-醋酐试液共热显红紫色(脂肪族叔
组胺
H1受体阻断剂
一、作用机理
1、竞争性阻断H1受体 2、抗胆碱作用、局麻作用、中枢抑制作用
二、作用与用途
1、抗外周H1受体效应 治疗量的H1受体阻断药即有镇静及嗜睡 2、抗晕动病及止吐 3、镇静催眠作用。作用强度因个体敏感性和药物品
血管：小动脉、小静脉扩张。
血小板：
二、组胺的作用
综合效应：
皮内注射引起“三重反应” 1.心血管系统 红斑----毛细血管扩张； 心肌：人----正性肌力作用； 丘疹----毛细血管通透性增加； 红晕----轴索反射致小动脉扩张。
豚鼠----负性肌力作用。
血管：小动脉、小静脉扩张。
血小板：
二、组胺的作用
1、常见镇静、嗜睡、乏力等，所以服药其间应 避免开车、高空作业等。
2、少数病人可出现烦躁不安、失眠、消化 道反应及头痛、口干等；儿童过量应用可 引起兴奋和惊厥。 3、致畸作用。孕妇禁用。（如：美可洛嗪 有致动物畸胎作用。 ）
H2受体阻断剂
药理作用：
H2受体阻断剂不仅能抑制基础胃酸分泌， 也显著抑制由组胺、五肽胃泌素、刺激迷走 神经及进食等刺激引起的胃酸分泌，同时也 减少胃酸分泌量和胃蛋白浓度。
二、组胺的临床应用
鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发
生真性胃酸缺乏症。
晨起空腹皮下注射0.25～0.5mg磷酸组胺。
培他司汀（抗眩啶）：
H1受体激动剂，扩张血管，促进脑干及
迷路血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻
迷路积水；抗血小板聚集及抗血栓形成。
用于：1. 内耳眩晕病； 2. 头痛； 3. 慢性缺血性脑血管病。
H1受体阻断剂
执业药师考试-药理学《组胺和组胺受体阻断药》详细复习要点
第三十七章 组胺和组胺受体阻断药H1受体阻断药 （1）第一代和第二代H1受体阻断药的主要作用特点和代表药 （2）苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定的药理作用、临床应用及其不良反应H 受体分类、效应及其阻断剂受体类型 分 布 效 应 阻 断 药H1 皮肤血管 扩张 苯海拉明异 丙 嗪 氯苯那敏 阿司咪唑 氯雷他定支气管、胃肠、子宫 收缩心房肌 收缩增强房室结 传导加快 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 血管 扩张 心室肌 收缩增强 窦房结 心率加快H3 中枢剂外周神经末梢 参与组胺合成释放调节 硫丙咪胺一、H1受体阻断药的作用特点和代表药药物 特点第一代（80年代前） 苯海拉明、异丙嗪 氯苯那敏、赛庚啶 曲吡那敏中枢抑制作用强，明显镇静和抗胆碱作用，表现为思睡、注意力不集中等 第二代（80年代后） 美克洛嗪、氯雷他定 特非那定、阿司咪唑 西替利嗪对H1受体选择性高，难以透过血脑屏障、中枢抑制作用弱 二、具体药物（一）苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）【药理作用】1.阻断外周H 1受体——拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；抑制毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿。
2.阻断中枢H1受体——镇静催眠作用。
以异丙嗪、苯海拉明最强，氯苯那敏较弱。
3.其他抗胆碱作用——较弱的阿托品样作用。
微弱的α受体阻断和局麻作用。
【临床应用】1.变态反应性疾病——过敏荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症。
昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿。
注意！变态反应性支气管哮喘效果差（用糖皮质激素）；过敏性休克无效（用肾上腺素、激素）。
2.晕动病和呕吐——晕动病、放射病等引起的恶心呕吐（其他呕吐——氯丙嗪）。
3.镇静、催眠异丙嗪、苯海拉明——短期用于治疗失眠。
【不良反应】中枢抑制——异丙嗪、苯海拉明最明显。
嗜睡、乏力，视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。
2.心脏毒性——心律失常，严重者甚至死亡。
组胺与组胺受体阻断药
【药理作用】
1．抗外周H1受体效应
（1）对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌 收缩 抑制组胺引起小血管扩张，通透性增 加。
（2）对组胺引起的血管扩张和血压下降，
H1受体阻断药仅有部分接对抗作用
2．中枢作用 镇静与嗜睡
• 作用强度因个体敏感性和药物品种而异， • 以苯海拉明、异丙嗪作用最强， • 特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑
晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕 动病应在乘车、船前15～30分服用 茶苯海明（氨茶碱与苯海拉明） 3、镇静催眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠
【不良反应】
1. 常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、 船和高空作业。
2. 少数有烦躁、失眠。 动H1受体 • 支气管平滑肌、 胃肠平滑肌、子宫平滑肌
3、腺体
激动胃壁细胞H2受体
4、激动H3受体
负反馈调节组胺释放
胃酸分泌增加
组胺受体阻断药
- 一、 H1受体阻断药 - 二、 H2受体阻断药
H1受体阻断药
【体内过程】
1、口服吸收良好， 2、多数药可透过血脑屏障 3、药物在肝内代谢后，经尿排出。 4、特非那丁、阿司咪唑代谢产物仍有 活性可使作用时间延长
自体活性物质 autacoids
PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物 质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素 基因相关肽等）、NO、腺苷等称为自体活性物 质。其特点是均由本身作用的靶组织形成，作 用部位与分泌部位很近，故又称局部激素 （local hormones），是由组织而非特定内分 泌腺产生，不需由血循环运送到远处的靶器官 发挥作用。
组胺
贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱粒
组胺受体阻断药
H1受体激活 ↓G蛋白 PLC激活 ↓ 膜磷脂 ↓ IP3 + DG ↓ PKC激活 [Ca2+]i↑ （胃肠、支气管平滑肌收缩） ↓ PLA2激活 ↓ EDRF↑ PGI2↑ （小血管扩张，毛细血管通透性↑）
• 2、中枢作用
• 第一代H1受体阻断药可通过血脑屏障阻断中枢的 H1受体，表现出镇静、催眠和嗜睡作用。
临床应用
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，
昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气管哮 喘效差，过敏性休克无效。
2.晕动病、放射病所致呕吐：临床的此项用途主要利用本药
的中枢抑制作用，中枢抑制作用强的药物，如异丙嗪，苯海拉明、布 克利嗪等效果都不错，其中抗晕动病作用以异丙嗪最强，止吐作用以 安其敏最强。
氯雷他定（贝雪）、酮替芬、赛庚啶、依匹斯汀
• 哌啶类：咪唑斯汀、依巴斯汀（思金）、氮卓斯汀(芙迪)、依美斯汀（埃美
丁滴眼液）、阿司咪唑、特非那定、非索非那定（莱多菲）
• 哌嗪类：去氯羟嗪、西替利嗪（诺斯达、贝分糖浆）、桂利嗪、氟桂利嗪
（西比灵）
• 乙二胺类：曲吡那敏、氯吡那敏、美莎芬林
中国荨麻疹诊疗指南
• 联合另一种抗组胺药物
• 建议在使用两种以上的抗组胺药物搭配使用的时，用不同
结构的抗组胺药物搭配使用，而不是同种的结构的抗组胺 药物搭配。 • 不同的抗组胺药物其对组胺受体的选择性是有差异的，不 同结构药物的搭配，能够获好疗效。
• 推荐早上使用非镇静抗组胺药物，晚上使用镇静抗组胺药
物。
体内过程
• 口服都易吸收，吸收后10～30min内起效，2~3h达最高血浓度，第一
组胺受体阻断药
主讲人
杜 薇
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【不良反应】
常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避 免驾驶车、船和高空作业。 少数有烦躁、失眠。 消化道反应及头痛、口干等。 美克洛嗪可致动物畸胎。 局部外敷可致皮肤过敏。特非那定大剂量或 长期应用，可能发生QT间期延长，产生尖 端扭转型室性心动过速。
作用较色甘酸钠强，抗组胺作用较氯苯那强10 倍。主要用于支气管哮喘、喘息型气管炎、过 敏性咳嗽及过敏性皮肤病等。 n 【不良反应】 有困倦，乏力，口干，恶心，胃 肠不适及药物过敏。
第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、 法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine) 。
【体内过程】
多数H1受体阻断药口服吸收良好， 药物在肝内代谢后，经尿排出。肝病可 使药物作用时间延长。
【临床应用】
1．变态反应性疾病 对组胺释放所引起的花粉症和过敏性鼻
炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬 伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹 和接触性皮炎有止痒效果。能对抗豚鼠由组 胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者 几乎无效。对过敏性休克也无效。 2．晕动病及呕吐
2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药， 抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。本 品能使表皮生长因子(EGF)、血小板衍 化生长因子(PDGF)表达增加，刺激上皮 细胞增生，促进溃疡愈合，增加和改善
胃粘液分泌及质量，与抗幽门螺杆菌药
有协同作用。
【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用4-8 周，愈合率较高，延长用药可减少复发。
鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引
起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有 部分接对抗作用，因H2受体也参与心血管功能
的调节。
2、中枢作用 ⑴、镇静、催眠作用：苯海拉明和异丙嗪最强。
⑵、防晕、止吐作用：苯海拉明、异丙嗪、布克利嗪 和美克洛嗪止吐和防晕作用较强。 3、其它 阿托品样作用；大剂量苯海拉明、异丙嗪有 较弱的局麻作用，而且对心脏有类似奎尼丁样作用。
第二十九章
组胺受体阻断药
第一节 H1受体阻断药 第二节 H2受体阻断药
组胺和组胺受体
n 组胺 n 自体活性物质 n 贮存形式：无活性的复合物，于肥
大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 n 分布广泛：肺、皮肤粘膜、支气管
粘膜、胃粘膜、胃壁细胞
n [药理作用] n 1.心血管：心脏兴奋，血管抑制 n 2.平滑肌：兴奋作用 n 3.腺体：兴奋作用。注射给药可诊
阿司咪唑 Astemizole
n 【别名】 息斯敏 n 本品为较强的抗组胺药，具有长效、无
中枢抑制作用和特点。主要对过敏性鼻 炎、过敏性结膜炎较好，对荨麻疹等皮 肤过敏性疾病也有一定疗效。
n 【不良反应】 偶见头晕，体重增加，肝 功异常；超剂量则有室颤，惊厥等。
色甘酸钠 Sodium Cromoglicate
异丙嗪 Promethazine
【别名】 非那根 普萘米近 抗胺荨
本品抗组胺作用比苯海拉明强而持久，也 有明显的中枢抑制作用，表现为较强的镇静、 催眠。用于荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性 鼻炎，枯草热，支气管哮喘等过敏性疾病；也 用于晕动症及药物等引起的呕吐。
n 【不良反应】 嗜睡，口 干，视力模糊，偶有粒细 Diphenhydramine
n 【别名】 苯那君 苯那唑尔 可他敏 n 临床主要用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、
枯草热、过敏性鼻炎、血管神经性水肿；也用于晕 动症、妊娠呕吐、放射性呕吐等。 n 不良反应：嗜睡，眩晕、乏力、口干、恶心、呕吐。
【注意事项】 用药期间不宜驾 驶车辆、管理机械和高空作业； 不宜与安定类药物、酒精制剂 合用；孕妇、哺乳妇、新生儿、 早产儿、肝肾功能不全及对本 品过敏者禁用。
【不良反应】
1. 男性青年可引起勃起障碍、性欲消失 及乳房发育。 2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶 活性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、 苯巴比妥等代谢。
断真性胃酸缺乏症
n 4.神经末梢：刺激 n 5.三联反应：红斑、肿块、红晕 n 6.中枢：兴奋作用
组胺受体的分布及其效应
第一节 H1受体阻断药
【药理作用】
1、抗外周组胺H1受体效应
组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收。
使小血管扩张，通透性增加。 H1受体阻断药可 拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使胚
氯苯那敏 Chlorphenamine
【别名】 扑尔敏 氯非那敏 氯曲米通
n 作用与苯海拉明相似。但抗组胺作用较强， 对中枢抑制作用弱。主要用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎、结膜炎等过敏性疾病；也用于药 物过敏、食物过敏、胃肠过敏等；与解热镇痛 药配伍能解除感冒症状。
【不良反应】 因中枢 抑制作用弱，故有轻度 嗜睡，精神不振，口干 等。
n 【别名】 色甘酸二钠 n 【作用及适应症】 本品抑制过敏性介质
组胺等的释放，产生抗过敏作用。主要 用于预防过敏性支气管哮喘，对过敏性 鼻炎、过敏性结膜炎及角膜炎等亦有效。
n 【不良反应】 粉剂、气雾剂或滴眼、滴 鼻时，少数人可有局部刺激。
酮替芬 Ketotifen
n 【别名】 甲哌噻庚酮 噻哌酮。 n 【作用及适应症】 抑制过敏介质组胺等的释放
【药理作用】
1.本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制 组胺引起的胃酸分泌，对五肽胃泌素，M胆 碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作 用。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素 所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢 离子浓度下降。抑制胃酸分泌作用：雷尼替 丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁 的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。