中枢神经系统5

盘屏障。主要在肝内代谢转化为活性代谢产物去甲地西泮、奥
沙西泮和替马西泮，最后形成葡萄糖醛酸结合物由肾排泄，极 少量地西泮未被代谢从 用量小于镇静剂量时，具有良好的抗焦虑作 用，可显著改善病人的紧张烦躁、焦虑不安、恐惧失眠等症 状。临床主要用于治疗多种原因引起的焦虑症。
态；其中硫喷妥钠用作静脉麻醉和基础麻醉等。
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不良反应与注意事项： 1、后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类药物，次晨可出现
头晕、困倦、嗜睡、精神不振及定向障碍等反应。服药期间不
可从事驾车、操作机器或登高作业等，宜向病人说明。 2、耐受性和依赖性 短期内反复用药可产生耐受性。长
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（二）巴比妥类
本类药物为巴比妥酸的衍生物，主要药物有苯巴比妥、异
戊巴比妥、司可巴比妥和硫喷妥钠等。 作用与用途 巴比妥类对中枢神经系统具有普遍抑制性作
用，随着剂量的增加，依次出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉等 作用，过量则麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢，甚至死亡。 本类药物的安全性不及苯二氮卓类药物，且较易产生依赖 性，目前临床主要用于抗惊厥、治疗癫痫大发作和癫痫持续状
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一、常用抗癫痫药
癫痫是由多种原因引起的大脑局部神经元异
常高频放电并向周围正常组织扩散所致的大脑功 能失调综合征。本类药物通过抑制脑细胞异常放 电的产生或扩散，从而阻止运动、感觉、意识或 精神失常。临床常用药物主要有传统抗癫痫药和 新型抗癫痫药两类。
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知识窗
毒品知识
三唑仑，又称海乐神、酣乐欣，为淡蓝色片剂，无任何味
道，是临床上常用的有效催眠药之一，可用于焦虑、失眠及神 经紧张等。它是一种强烈的麻醉药品，催眠作用是安定的45100倍，口服吸收迅速（0.75mg即可让成人在10分钟内快速昏 迷，昏迷维持时间可达4-6小时）因该药起效快、作用强、作 用维持时间长，因此，要严加管理。
期连续用药可使病人对该类药物产生精神依赖性和躯体依赖性。 形成躯体依赖性后，一旦停药，可出现戒断症状，因此应避免
长期使用或滥用。
3、其他
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少数病人可引起荨麻疹、血管神经性水肿等过敏
反应，偶可引起剥脱性皮炎。
二、抗惊厥药 惊厥是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨
抗癫痫作用，而对正常低频放电无明显影响。是治疗大发作 和单纯局限性发作的首选药，对精神运动发作也有效，缓慢
静脉注射可有效缓解癫痫持续状态，对小发作无效，有时甚
至增加发作次数。 2、治疗中枢疼痛综合征 包括三叉神经痛、舌咽神经痛等， 苯妥英钠可减轻疼痛，减少发作次数。 3、抗心律失常 主要用于强心苷中毒引起的心律失常。
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第一节 镇静催眠药和抗惊厥药
工作情景与任务： 导入情景：陈女士，外资公司部门经理，因工作任务重，近段时间常 觉得自己不能放松下来，全身紧张，时有出汗、眩晕、呼吸急促、大小便 过频，总担心自己的亲人、财产、健康，夜间入睡苦难、做噩梦、易惊醒。 拟诊焦虑症；医嘱：抗焦虑治疗，口服地西泮片，1次2.5mg，一次3次， 连服3天。 工作任务：1、指导病人正确服用镇静催眠抗焦虑药物，观察地西泮 的疗效和不良反应； 2、说明常用镇静催眠抗焦虑药的作用特点及用药注意事项；
骼肌不自主地强烈收缩，多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫
痫大发作和中枢兴奋药中毒等。常见抗惊厥药包括苯二氮卓类 药物、巴比妥类、水合氯醛和硫酸镁。 硫酸镁 本品作用广泛，可因不同给药途径而产生不同的药理作用。
口服具有导泻、利胆作用，外敷可消炎去肿，注射给药可产生
全身作用。
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肉更加松弛，肌腱反射亦随之消失，还伴有快速眼动现象；
但血压却较慢波睡眠时期升高，呼吸变得快且不规则，体温 和心率也较慢相睡眠时期升高和加快。
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3、抗惊厥和抗癫痫作用 临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、 小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。静脉注射地西泮是治疗癫痫持 续状态的首选药，也可用于治疗癫痫大发作和小发作。 4、中枢性肌肉松弛作用 地西泮有较强的肌肉松弛作用，且不影 响正常骨骼肌的活动。可用于脑血管意外或脊髓损伤引起的中枢 性肌强直和腰肌劳损、内镜检查等所致的肌肉痉挛，对肌紧张性
无效的躁狂、抑郁症也有效；也可减轻或消除精神分裂症的躁狂
和妄想状态；也可用于治疗尿崩症。
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不良反应与注意事项 用药初期可见头晕、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可 见皮疹和心血管反应，一般不需中断治疗，一周左右逐渐消失。
偶见严重不良反应，如骨髓抑制、肝损害等。本药为肝药酶诱导
（一）传统抗癫痫药
苯妥英钠
苯妥英钠又称大仑丁，临床常用钠盐为强碱性，
刺激性大不宜肌肉注射。口服吸收缓慢而不规则，常
规给药6-10天才能达到有效血药浓度。不同制剂的生 物利用度明显不同，用药个体差异较大，应根据病人 用药后疗效、毒性反应及血药浓度调整剂量。
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作用与用途： 1、抗癫痫 苯妥英钠可阻止异常高频放电的扩散，从而呈现
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不良反应与注意事项：
1、局部刺激 本药碱性强，刺激性大，不宜肌内注射。常见胃肠道反应， 如食欲减退、恶心、呕吐、上腹部疼痛等，多采用饭后服用。静脉注射可致 静脉炎，宜稀释后选用较粗大的血管缓慢给药。 2、牙龈增生 长期用药可致齿龈增生，多见于儿童和青少年，发生率约 20%，与本药可经唾液排出，刺激胶原组织增生有关，停药后3-6个月可自行 消失。 3、神经系统反应 用药量多大或用药时间过长可引起中毒，表现为眩晕、 共济失调、头痛、眼球震颤等，严重者可出现精神错乱、甚至昏睡或昏迷。 4、血液系统反应 本品抑制叶酸吸收、加速其代谢及抑制二氢叶酸还原 酶活性，久服导致叶酸缺乏，可致巨幼红细胞贫血，宜补充亚叶酸钙。 5、过敏反应 可见药热、皮疹、粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性 贫血等。偶见肝损害。定期做血常规和肝功能检查，如有异常，应及早停药。 6、其他 偶见致畸、肝损害、男性乳房发育、女性多毛、淋巴结肿大等， 小儿生长期服用易引起软骨病。长期应用突然停药可诱发癫痫大发作。
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卡马西平 作用与用途 1、抗癫痫 卡马西平是一种安全、有效、广谱的抗癫痫药，
临床上用于治疗单纯性局限发作和大发作的首选药物之一，对癫
痫并发的精神症状亦有效。 2、治疗中枢性疼痛综合征 咽神经痛疗效由于苯妥英钠。 3、抗躁狂抑郁药 对躁狂及抑郁症治疗作用明显，对锂盐 对治疗神经痛如三叉神经痛和舌
第二节 抗癫痫药
工作情景与任务：
导入情景：患儿，9岁，家长代述，患儿常出现动作停止、眼神空洞 持续5-10秒钟后骤然结束，有时不省人事、呼吸暂停、四肢抽动、面色青
紫，常伴有口吐白沫及舌咬伤。结合脑电图检查拟诊癫痫（强直-阵挛性
发作）；医嘱：给予苯妥英钠口服，开始每日5mg/kg，分2-3次服用，按 需调整至合适的维持量。 工作任务： 1、按照抗癫痫药的应用原则，指导病人正确服用苯妥英钠等常用的 抗癫痫药。 2、开展用药宣教，使病人与家属熟悉抗癫痫药物的作用特点、使用 要求、不良反应和用药注意事项。
剂，长期用药时应注意。
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（二）新型抗癫痫药 拉莫三嗪
作用与用途 本品为广谱抗癫痫药，主要阻断电压依赖性钠通道，抑制反复放电，也可 稳定突触前膜，抑制谷氨酸和天冬氨酸的释放而发挥抗癫痫作用。单用治疗 12岁以上儿童和成年癫痫病人，也可作为2岁以上儿童或成人顽固性癫痫的辅
中枢神经系统药物
学习目标：
1、具有良好的职业素质和科学严谨的工作作风，增强法律意识，
安全、合理用药。 2、掌握地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、阿司匹林、 对乙酰氨基酚的作用、用途、不良反应和用药注意事项以及解热镇痛抗 炎药的复方制剂的特点。 3、熟悉其他苯二氮卓类、巴比妥类药物、硫酸镁、其他常用的抗 癫痫药、抗神经失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药、中枢兴奋药的作用 特点、用途及主要不良反应与用药注意事项。 4、了解其他中枢神经系统药物的作用特点和主要的不良反应。 5、熟练掌握地西泮的抗惊厥作用、镇静催眠药急性中毒的解救和 抗疼痛药物的合理使用。
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不良反应与注意事项：
1、治疗量连续用药有一定蓄积性，可致嗜睡、乏力、头昏、记忆力下降 等，大剂量偶见共济失调、震颤、视力模糊、言语不糊等。过量中毒可致昏 迷和呼吸抑制，必要时可应用特效拮抗药氟马西尼进行鉴别诊断和抢救。 2、静脉注射速度过快时可引起心血管和呼吸抑制，故静注速度宜缓慢， 每分钟不宜超过5mg。 3、长期应用可产生耐受性和依赖性，停药后出现反跳现象和戒断症状， 表现为失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗及震颤，甚至惊厥等。使 用时应严格掌握适应症，避免滥用：一般采用小剂量短期给药和间断给药， 连续用药超过2-3周时停药应逐渐减量。 4、老年人和小儿应慎用，重症肌无力、青光眼、孕妇、哺乳期妇女禁用。
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一、常用镇静催眠药 （一）苯二氮卓类 本类药物有较好的抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松 弛作用，安全范围大，目前临床应用有20多种药物，根据半衰
期长短可分为三类：长效类如地西泮；中效类如劳拉西泮；短
效类如三唑仑等。
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地西泮又称安定，安全范围大，可口服、静脉注射、肌内 注射等方式给药。口服吸收迅速，起效快，静脉注射给药呈短 暂快速的中枢抑制作用，本品脂溶性高，易透过血脑屏障和胎
3、加强与病人的心理沟通。
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镇静催眠抗惊厥药是一类抑制中枢神经系统功能， 引起镇静催眠作用的药物。较小剂量时即可呈现良 好的抗焦虑作用，小剂量是引起安静或嗜睡的镇静 作用，较大剂量是引起类似生理性睡眠的睡眠作用。 随着剂量的增大，还可产生抗惊厥作用。本类药物
包括苯二氮卓类、巴比妥类及其他类药物。
助治疗。
不良反应与注意事项 常见神经系统及消化系统症状，偶见变态反应。不宜突然停药。雌二醇避
孕药可显著降低本药血药浓度，导致癫痫发作控制失效。孕妇哺乳妇慎用。