PFK-015_PFKFB3抑制剂_4382-63-2_Apexbio
PF-573228_FAK抑制剂_869288-64-2_Apexbio
产品名: PF-573228修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:PF-573228 Cas No.:869288-64-2 分子量:491.49 分子式:C22H20F3N5O3S 化学名:6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyr imidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one SMILES:CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C =C3)NC(=O)CC4 溶解性:>166.6mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Tyrosine Kinase 信号通路:FAK 产品描述:PF573228是FAK 的抑制剂，IC50值为4 nM[1]。
粘着斑激酶（FAK ）是一种非受体蛋白酪氨酸激酶，驻留在粘着斑部位。
FAK 蛋白是由位于人染色体8q24上的FAK 基因编码，分子量为125 kDa 。
FAK 是细胞活性的重要介体，如细胞粘附、生长、增殖、存活、血管生成和迁移。
PF-03084014_γ-分泌酶抑制剂_865773-15-5_Apexbio
参考文献: [1]. Li YM, Lai MT, Xu M, Huang Q, DiMuzio-Mower J, Sardana MK, Shi XP, Yin KC, Shafer JA, Gardell SJ. Presenilin 1 is linked with gamma-secretase activity in the detergent solubilized state. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 May 23;97(11):6138-43. [2]. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628.
参考文献: 1. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628. 2. Arcaroli J J, Quackenbush K S, Purkey A, et al. Tumours with elevated levels of the Notch and Wnt pathways exhibit efficacy to PF-03084014, a γ-secretase inhibitor, in a preclinical colorectal explant model. British journal of cancer, 2013, 109(3): 667-675. 3. López-Guerra M, Xargay-Torrent S, Rosich L, et al. The γ-secretase inhibitor PF-03084014 combined with fludarabine antagonizes migration, invasion and angiogenesis in NOTCH1-mutated CLL cells. Leukemia, 2014. 4. Yabuuchi S, Pai S G, Campbell N R, et al. Notch signaling pathway targeted therapy suppresses tumor progression and metastatic spread in pancreatic cancer. Cancer letters, 2013, 335(1): 41-51.
OTX-015_BRD抑制剂_202590-98-5_Apexbio
产品名: OTX-015修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:OTX-015 Cas No.:202590-98-5 分子量:491.99 分子式:C25H22ClN5O2S 别名:OTX 015;OTX015 化学名:SMILES:CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)O)C5=CC=C(C=C5)Cl)C 溶解性:>24.6mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Chromatin/Epigenetics 信号通路:Bromodomain 产品描述:OTX-015是一种有效的BRD2、BRD3和BRD4抑制剂，IC50范围介于92-112 nM 之间[1]。
BRD2、BRD3和BRD4属于BET bromodomain 家族，在调控转录中发挥重要作用。
BRDs 在多种癌症中调节几种癌基因的转录，因而是一个有希望的癌症治疗靶标[2]。
OTX-015是一种选择性的BRD2、BRD3和BRD4抑制剂，抑制BRD2、BRD3和BRD4与AcH4的结合。
用TR-FRET 方法和含有BRD2、BRD3和BRD4的CHO 细胞裂解物来研究OTX-015的效应，结果表明，OTX-015剂量依赖地抑制BET家族与AcH4的结合，EC50范围介于10-19 nM 之间。
WZ4002_突变型(L858R,T790M)EGFR抑制剂_1213269-23-8_Apexbio
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
WZ4002 1213269-23-8 494.18 C25H27ClN6O3
产品名: WZ4002 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyri midin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
JAK/STAT Signaling
信号通路:
EGFR
产品描述:
ApexCC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)N C(=O)C=C)Cl)OC
>24.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
化疗药物缩写
烷化剂：之阿布丰王创作HN2：氮芥CTX:环磷酰胺IFO：异环磷酰胺MEL:苯丙氨酸氮芥NF:氮甲M-25:甘磷酰芥AT-1258:消瘤芥CB-1348:苯丁酸氮芥TSPA:塞替派BCNU:卡莫司汀CCNU:洛莫司汀Me-CCNU:司莫司汀ACNU:尼莫司汀FTM:福莫司汀BUS:白消安/马利兰DBD:二溴卫矛醇DDAG:二去水卫矛醇PM:泼尼氮芥ETM:雌二醇氮芥抗代谢药物：MTX:氨甲蝶呤AG337:洛拉曲克6-GT:硫鸟嘌呤5-FU：氟尿嘧啶FT-207：替加氧UFT:优福定HCFU:卡莫氟5'-DFUR:脱氧氟尿苷希罗达：卡培他滨Ara-C:阿糖胞苷CC：环胞苷GEM：吉西他滨Raltitrexed/ZD1694:雷替曲塞HMM：六甲蜜胺抗生素类ACTD/KSM:放线菌素DMMC:丝裂霉素BLM：博来霉素PYM：平阳霉素PEP/PLM:培洛霉素DNR:柔红霉素ADM:阿霉素/多柔比星EPI:表阿霉素/表柔比星THP:吡喃阿霉素ACR:阿柔比星IDA:伊达比星MTH:光辉霉素STZ:链脲霉素BST/ADD:比生群CMM:洋红霉素MIT/MXT:米托葱醌植物药VLB:长春碱VCR:长春新碱VSD:长春地辛NVB/VNR:长春瑞滨VP-16:依托泊甙VM-26:替尼泊甙COLM:秋水仙碱酰胺HRT：三尖杉酯碱HCPT:羟基喜树碱CPT-11:伊立替康/开普拓TPT:拓扑替康LT50100:甲基羟基玫瑰树碱PTX:紫杉醇TXT:泰索帝/多西紫杉醇Indirubin:靛玉红激素类：PDN:泼尼松PDNL:泼尼松龙MePDNL:甲级泼尼松龙DXM:地塞米松HL-286:溴醋己烷雌酚Flutamide:氟他胺MPA:甲羟孕酮MA：甲地孕酮TAM:他莫昔芬TOR:托瑞米芬DRL:屈洛昔芬AG：氨鲁米特FMT:福美坦Anastrozole:阿那曲唑/瑞宁德Letrozole:来曲唑LH-RH拮抗剂：诺雷德/抑那通杂类ASP:门冬酰胺酶PCZ/PCB：甲基苄肼DTIC:达卡巴嗪DDP：顺铂CBP:卡铂SHP：环硫铂L-OHP：奥沙利铂NDP:奈达铂Me-GAG:丙脒腙HU：羟基脲AT-1727:乙双吗啉O,P'DDD-:米托坦AMSA:胺苯丫啶生物治疗药物：INF:干扰素IL-2:细胞白介素2TNF:肿瘤坏死因子Lentinan:香菇多糖LMS：左旋咪唑Mabthera:美罗华Herceptin:赫赛汀Imatinib:伊马替尼/格列卫依照字母顺序经常使用化疗药物中英文对比AAclacinomycin ACLA 阿克拉霉素 Alemtuznmab阿来组单抗, 抗CD52嵌合抗体 All-trans retinoic acid, ATRA, RA 全反式维甲酸, 维A酸 Aminoglutethimide AG 氨基导眠能, 氨鲁米特, 氨苯哌酮 Anastrozole, Arimidex 瑞宁得, 阿纳托唑, 阿那曲唑 Arsenictrioxide AS2O3 三氧化二砷 Asparaginase L-ASP 门冬酰胺酶BBevacizumab,Avastin BEV 抗血管内皮生长因子单克隆嵌合抗体Bicalutamide, Casodex 比卡鲁胺Bleomycin BLM 博来霉素Busulfan,Myleran BUS, BSF 白消安, 马利兰CCalichcamicin人源化抗CD33单克隆抗体Camptothecin CPT喜树碱Carboplatin, Paraplatin CBP 卡铂Carmofur HCFU 卡莫氟, 嘧福禄Carmustine BCNU 卡莫司汀,卡氮芥Chlorambucil, Leukeran CLB 苯丁酸氮芥, 痛可宁Cisplatin PDD, CDDP 顺铂Cladribine, 2-chlorooxyadenosine CDA, 2-Cd A 2-氯脱氧腺苷, 克拉屈滨Colchicine COL 秋水仙碱Colchicineamide COLM 秋水仙酰胺Compound Diphenoxylate Tablets 苯乙哌啶Cyclocytidine CCY环胞苷, 安西他滨Cyclophosphamide CTX 环磷酰胺Cytarabine, Cytosine arabinoside Ara-C 阿糖胞苷Dacarbazine DTIC达卡巴嗪, 氮烯咪胺DDactinomycin, Actinomycin D ACD 放线菌素D, 更生霉素Daunorubicin DNR柔红霉素, 正定霉素Dexamethasone DXM地塞米松Dexrazoxane 右雷佐生Diphenhydramine 苯海拉明Doxorubicin, Adriamycin ADM 阿霉素, 多柔比星EElemeneEmulsion 榄香烯乳Epirubicin, Epidoxorubicin EPI 表阿霉素, 表柔比星Estramustine EM 癌腺治, 雌二醇氮芥, 雌莫司汀Etoposide VP-16 足叶乙苷, 鬼臼乙叉甙, 依托泊苷, 足叶已甙Exemestane EXE 依西美坦, 艾罗美新FFemara,Letrozole LTZ 来曲唑Floxuridine FUDR 5 -氟脱氧尿苷, 氟尿苷Fludarabine FA 氟达拉宾Fluorouracil,Fluoracil 5-Fu 氟尿嘧啶Flutamide,Eulexin 氟硝丁酰胺, 缓退瘤Folic acid 叶酸Ftorafur,Tegafur FT207 替加氟, 喃氟啶,呋氟尿嘧啶FudR 氟苷GGemcitabine,Gemzar GEM 健择, 双氟胞苷, 吉西他滨Gemtuzumab Ozogamicin, Mylotarg TM CMA-676 卡奇霉素, 吉妥组单抗,人源化抗CD33嵌合抗体卡奇霉素免疫复合物Glivec, Imatinib STI 571 格列卫, 甲磺酸伊马替尼HHomoharringtonine 高三尖杉酯碱Human granulocyte colony stimulating factor G-CSF重组粒细胞集落安慰因子Human granulocyte-macrophage colony stimulating factor GM-CSF重组巨噬细胞粒细胞集落安慰因子Hydrocortisone氢化可的松Hydroxycamptothecin HCPT 羟基喜树碱, 羟喜树碱Hydroxyurea, Hydroxycarbamide HU 羟基脲IIdarubicin IDA 去甲氧柔红霉素Ifosfamide Ifosphamide IFO 异环磷酰胺Interferon IFN 干扰素Interferonalfa IFNαα-干扰素Interferon-βIFNββ-干扰素Interlukin 2 rIL-2 白细胞介素2Iressa,Gefitinib ZD1839 易瑞沙Irinotecan CPT-11 依利替康LLeucovorin, Calcium folinate CF, LV 亚叶酸钙Leuprolide 瘤破利得, 醋酸亮丙瑞林Leuprolidedepot 瘤破利得库Liposomal Doxorubicin 阿霉素脂质体Lomustine CCNU 洛莫司汀, 环已亚硝脲Loperamide,Imodium 洛哌丁胺, 易蒙停, 氯苯呱酰胺MMechlorethamine, Mustine, Chlormethine HN2 盐酸氮芥, 氮芥Megace MA 甲地孕酮Melphalan 美法仑Melphalan,Alkeran MEL 苯丙氨酸氮芥Mesna 美司钠Methotrexate MTX甲氨蝶呤Methylprednisone MPE D 甲基强的松Mitomycin MMC 丝裂霉素Mitoxantrone, Novantrone MIT, NVT 米托蒽醌Mitramycin MTH 光辉霉素NNilutamide 尼鲁特米Nimustine ACNU 尼莫司汀, 嘧啶亚硝脲Nocardia rubra cell wall skeleton N-CWS 胞必佳, 红色诺卡氏菌细胞壁骨架Oxaliplatin L-OHP 草酸铂, 奥沙利铂PPemetrexed,Alimta 阿灵达Pingyangmycin PYM平阳霉素Prednisone PED,PDN 强的松, 泼尼松Procarbazine PCB, PCZ 甲基苄肼Provera MPA 甲孕酮, 乙酸甲羟孕酮RRaltitrexed,Tomudex 雷替曲塞Retinoicacid RA 维甲酸Rituximab, Rituxan, Mabthera 美罗华, 利妥昔单抗Tamoxifen TAM 三苯氧胺Taxol,Paclitaxel TAX, PTX 紫杉醇, 泰素Taxotere,Docetaxel DOC 多西紫杉醇, 泰索帝Temozolomide, Temodal TEM, TMZ 替莫待尔Teniposide VM-26 替尼泊苷,威猛Thalidomide 沙利度胺, 反应停Topotecan TPT 拓扑替康Trastuzumab, Herceptin 赫赛汀Tumor NecrosisFactor TNF 肿瘤坏死因子UUracil, UFT 优福定Vinblastine VLB 长春花碱, 长春碱Vincristine,Oncovin VCR 长春新碱Vindesin VDS 长春地辛Vinorelbine NVB 长春瑞滨XXeloda,Capecitabine Cap, BOF-A2 希罗达, 卡培他滨,氟嘧啶氨甲酸酯ZZoladex, Goserelin depot 诺雷德库, 戈舍瑞林。
免疫检查点抑制剂全球研发线汇总
免疫检查点抑制剂全球研发线汇总免疫检查点控制共刺激和共抑制信号的平衡，而共刺激和共抑制信号在维持自身耐受和调节T细胞应答的幅值与持续时间方面具有重要作用。
两个主要的免疫检查点分子——细胞毒性T淋巴细胞蛋白4(CTLA4)和程序性细胞死亡的蛋白1(PD1)，是具有细胞毒性的T细胞激活的负调节因子。
portant; box-sizing: border-box !important;">portant; box-sizing: border-box !important; font-size: 18px;">目前的治疗药物portant;">目前全球三只免疫检查点抑制剂已获批准上市：易普利姆玛(Yervoy;百时美施贵宝)、nivolumab(Opdivo;百时美施贵宝/小野药品)和pembrolizumab(Keytruda;默沙东)，适应症皆为恶性黑色素瘤。
单克隆CTLA4-特异性抗体易普利姆玛于2011年获得美国食品药品管理局(FDA)上市批准，对于不能手术切除或转移性恶性黑色素瘤具有良好的治疗效果。
从1861例患者临床试验汇总的数据分析表明，3年和7年总生存率分别为22%和17%。
然而，在其获得批准的临床研究中，有效率较低(11%)，3/4级不良事件发生率较高(46%，免疫相关为15%)。
portant;">PD1特异性单克隆抗体nivolumab成为了第一个获批的新型免疫检查点抑制剂，2014年7月在日本获批用于治疗恶性黑色素瘤，主要是基于Ⅱ期临床试验数据优先审查的基础上。
已公布的Ⅲ期临床试验数据显示，nivolumab治疗转移性黑色素瘤的有效率为32%，其中95%患者对药物治疗具有持续反应。
nivolumab相关3/4级不良事件较低(9%)。
在2014年9月，nivolumab向FDA提交了生物制品许可申请(BLA)，用于治疗既往接受过治疗的晚期恶性黑色素瘤患者。
国内在研小分子靶向抗癌药汇总
国内在研小分子靶向抗癌药汇总
就我收集到的信息，国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个，品种呈现严重扎堆，重复创新损耗严重。
虽然大多数药物都罗列了一堆适应症，但根据国外的临床经验，主要适应症是比较明确的。
Bcr-Abl主要针对慢粒，VEGFR主要针对肾癌、肝癌、胃癌、结直肠癌、甲状腺癌，PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤，EGFR、ALK主要针对肺癌，HER2主要针对乳腺癌，B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤，JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化，c-Met适应症不确定。
国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上，VEGFR抑制剂更是占到了一半，而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。
FDA已批准7个VEGFR抑制剂（含多靶点）上市，部分已经或正在注册进入中国，CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
哌罗替尼 pan-HER抑制剂乳腺癌、肺癌山东轩竹 2013年申报临床
SKLB1028 EGFR/Flt3/Abl抑制剂肺癌石药集团2014年申报临床
迈华替尼
杭州华东医药 2014年申报临床莱洛替
尼
肿瘤广东东阳光 2014年申报临床
QLNC-3A6 VEGFR/PDGFR/c-
Kit/Flt3抑制剂实体瘤齐鲁制药 2014年批准临床
HS-10182 EGFR/HER2抑制剂实体瘤江苏豪森药业 2013年申报临床
BPI-9016 c-Met/Axl激酶抑制剂肿瘤贝达药业 2014年申报临床
BGB-283 B-Raf抑制剂肿瘤百济神州 2014年申报临床。
蛋白酶磷酸酶抑制剂
来源：原创，转载请注明发布时间：2009-10-20查看次数：21在与蛋白相关的检测中，首先最关键的一步便是蛋白质的提取。
蛋白质的提取过程中,我们要经常加和蛋白酶抑制剂以防止蛋白质的降解。
另外在磷酸化蛋白的研究过程中，磷酸酶抑制剂也是必不可少的，本文总结了常用的蛋白酶抑制剂PMSF Leupeptin 亮肽素，Aprotinin抑肽酶，Pep stat in 胃蛋白酶抑制剂，EDTA-Na2等以及磷酸酶抑制剂NaF氟化钠，Na3VO4原矶酸钠，BETA-glycerophosphate 甘油磷酸钠，Na2P2O4焦磷酸钠等。
对这些蛋白酶抑制剂的溶解配制，贮存液与工作液浓度，保存都做了详细的说明。
蛋白酶抑制剂P MSF特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶和凝血酶，也抑制半胱氨酸蛋白酶如木瓜蛋白酶（可逆的地面处理）。
溶解性：溶于异丙醇，乙醇，甲醇和丙二醇果＞10mg/ml。
在水溶液中不稳定。
在100%异丙醇，+25 C时稳定至少9个月分子量: 使用：贮存浓度：200mM工作浓度：1mMLeupeptin 亮肽素特性：抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶如胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，纤溶酶，和组织蛋白酶B 溶解性：高度溶于水（1mg/ml）。
4C 一周稳定,分成小份冷冻在-20 C至少6个分子量：C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4:C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4 x H2O:使用：贮存浓度：1mg/ml，工作浓度ug/ml （1mM）Ap roti nin 抑肽酶特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制纤维蛋白溶酶, 激肽释放酶，胰蛋白酶，糜蛋白酶的高活性。
不抑制凝血酶或因子X。
溶解性：易溶于水（10mg/ml ）或缓冲液（例如, tris ,,）。
pH 约7-8 的溶液在4C可保存1周，分装保存在-20 C可至少保存6个月。
避免反复冻融,pH＞的碱性环境可使其灭活。
分子量：6,512 使用：贮存浓度:1mg/ml,工作浓度：-ug/ml - uM）Pep stat in胃蛋白酶抑制剂特性：抑制天冬氨酸（酸）蛋白酶如胃蛋白酶，肾素，组织蛋白酶D,凝乳酶, 许多微生物酸性蛋白酶溶解性：溶于甲醇约1mg/ml；可溶于乙醇，过夜溶解可达到1mg/ml ；在6当量乙酸中溶解度为300ug/ml。
Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书
Bortezomib 有效抑制细胞生长，而其它化合物对细胞生长没有或 有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系（CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML）中，bortezomib 抑制所有细胞系的生长，IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg；静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生 长抑制活性。在第 4 天的治疗后，bortezomib 显著抑制肿瘤生长 （P < 0.01，对照 vs. Bortezomib）。与对照相比，bortezomib 治疗 小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数（P <0.01）。同样的， bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中，Ki67 指数也显著下降（P < 0.01）。
产品反馈
特别声明
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HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.
安捷伦产品目录
15
Real-Time PCR
16
Mx3000P QPCR System
17
Brilliant III Ultra-Fast SYBR Green QPCR and QRT-PCR Reagents
18
Brilliant III Ultra-Fast QPCR and QRT-PCR Reagents
Agilent / STRATAGENE
Agilent website: /genomics
Welgene | Agilent Stratagene
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
Table of Content
Table of Contents
/ XL1-Red Competent Cells SoloPack Gold Supercompetent Cells
/ TK Competent Cells Specialty Cells
/ Classic Cells / Fine Chemicals For Competent Cells
適用於 UNG 去汙染或 bisulphite
sequencing
適用於 TA Cloning
最高敏感性
取代傳統 Taq 的好選擇
-
2
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
PCR Enzyme & Instrument
Agilent SureCycler 8800
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Omarigliptin-Standard-DataSheet-MCE
[2]. Li X, et al. Omarigliptin alleviates cognitive dysfunction in Streptozotocin-induced diabetic mouse. Bioengineered. 2022 Apr;13(4):9387-
Caution: Product has not been fully validated for medical applications.
For research use only.
Tel: 400-820-3792*************Fax: ************E-mail: **********************
Omarigliptin (Standard)是 Omarigliptin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omarigliptin (MK-
3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4
(DPP-4) 抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神
1/1Masles —您身边的抑制剂大师
[3]. Ayoub BM, et al. Repurposing of Omarigliptin as a Neuroprotective Agent Based on Docking with A2A Adenosine and AChE Receptors, Brain GLP-1 Response and Its Brain/Plasma Concentration Ratio after 28 Days Multiple Doses in Rats Using LC-MS/MS. Molecules. 2021
Cytochalasin D_肌动蛋白聚合抑制剂_22144-77-0_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cytochalasin D 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Cytochalasin D 22144-77-0 507.63 C30H37NO6
参考文献: [1]. Miranda A F, Godman G C, Deitch A D, et al. Action of cytochalasin D on cells of established lines[J]. The Journal of cell biology, 1974, 61(2): 481-500. [2]. Schliwa M. Action of cytochalasin D on cytoskeletal networks[J]. The Journal of cell biology, 1982, 92(1): 79-91. [3]. Huang F Y, Li Y N, Mei W L, et al. Cytochalasin D, a tropical fungal metabolite, inhibits CT26 tumor growth and angiogenesis[J]. Asian Pacific journal of tropical medicine, 2012, 5(3): 169-174. [4].Salu K J, Bosmans J M, Huang Y, et al. Effects of cytochalasin D-eluting stents on intimal hyperplasia in a porcine coronary artery model[J]. Cardiovascular research, 2006, 69(2): 536-544.
FIIN-3_不可逆的FGFR抑制剂_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: FIIN-3 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
FIIN-3
691.61 C34H36Cl2N8O4
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
N-(4-((3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-(6-((4-(4-methylpiper azin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ureido)methyl)phenyl)acryla mide
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: 1. Tan L, Wang J, Tanizaki J et al. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-77. doi: 10.1073/pnas.1403438111. Epub 2014 Oct 27.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ONX-0914 (PR-957)_免疫蛋白酶体(immunoproteasome)抑制剂_960374-59-8_Apexbio
参考文献: [1] Muchamuel T, Basler M, Aujay M A, et al. A selective inhibitor of the immunoproteasome subunit LMP7 blocks cytokine production and attenuates progression of experimental arthritis. Nature medicine, 2009, 15(7): 781-787.
动物实验: 动物模型
剂量 应用
胶原抗体诱导的关节炎（CAIA）BALB/c 小鼠模型；胶原诱导的关 节炎（CIA）DBA1/J 小鼠模型
2、6 和 10 mg/kg；静脉注射
ONX-0914 以剂量依赖的方式阻断疾病的发展，在最高剂量下完
注意事项
全改善疾病的明显迹象。PR-957 以 2 mg/kg 的剂量给药的治疗反 应表明，LMP7 的单独抑制即可阻止疾病的发展。在 T 细胞和 B 细胞依赖的 CIA 模型中，ONX-0914 也诱导快速的治疗反应。免疫 蛋白酶体的抑制与循环中自身抗体及胶原寡聚基质蛋白（COMP） 水平的下降相关，COMP 是软骨破坏的标志物。
ONX-0914,PR-957
(2S)-3-(4-methoxyphenyl)-N-[(2S)-1-(2-methyloxiran-2-yl)-1-oxo-3-p henylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]propan oyl]amino]propanamide
实验操作
蛋白酶 磷酸酶抑制剂
来源：原创，转载请注明发布时间：2009-10-20 查看次数：21在与蛋白相关的检测中，首先最关键的一步便是蛋白质的提取。
蛋白质的提取过程中，我们要经常加和蛋白酶抑制剂以防止蛋白质的降解。
另外在磷酸化蛋白的研究过程中，磷酸酶抑制剂也是必不可少的，本文总结了常用的蛋白酶抑制剂PMSF，Leupeptin 亮肽素，Aprotini n抑肽酶，Pepstatin胃蛋白酶抑制剂，EDTA-Na2等以及磷酸酶抑制剂NaF氟化钠，Na3VO4 原矾酸钠，BETA-glycerophosphate 甘油磷酸钠，Na2P2O4 焦磷酸钠等。
对这些蛋白酶抑制剂的溶解配制，贮存液与工作液浓度，保存都做了详细的说明。
蛋白酶抑制剂PMSF：特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶和凝血酶，也抑制半胱氨酸蛋白酶如木瓜蛋白酶（可逆的地面处理）。
溶解性：溶于异丙醇，乙醇，甲醇和丙二醇果>10mg/ml。
在水溶液中不稳定。
在100%异丙醇， +25℃时稳定至少9个月分子量：使用：贮存浓度：200mM，工作浓度：1mMLeupeptin 亮肽素特性：抑制丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶如胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，纤溶酶，和组织蛋白酶B溶解性：高度溶于水（1mg/ml）。
4℃一周稳定,分成小份冷冻在-20℃至少6个月分子量：C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4:C20H38N6O4 x 1/2 H2SO4 x H2O:使用：贮存浓度：1mg/ml，工作浓度 ug/ml (1mM)Aprotinin抑肽酶特性：丝氨酸蛋白酶抑制剂，抑制纤维蛋白溶酶，激肽释放酶，胰蛋白酶，糜蛋白酶的高活性。
不抑制凝血酶或因子X。
溶解性：易溶于水（10mg/ml）或缓冲液（例如，tris，，）。
pH约7-8的溶液在4℃可保存1周，分装保存在-20℃可至少保存6个月。
避免反复冻融, pH>的碱性环境可使其灭活。
分子量：6,512使用：贮存浓度:1mg/ml, 工作浓度：– ug/ml– uM)Pepstatin胃蛋白酶抑制剂特性：抑制天冬氨酸（酸）蛋白酶如胃蛋白酶，肾素，组织蛋白酶D，凝乳酶，许多微生物酸性蛋白酶溶解性：溶于甲醇约1mg/ml；可溶于乙醇，过夜溶解可达到1 mg/ml；在6当量乙酸中溶解度为300ug/ml。
AZD-9291 mesylate_第三代EGFRm抑制剂_1421373-66-1_Apexbio
ApexBio Technology
(Z)-N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-( 1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylimidic acid compound with methanesulfonic acid (1:1)
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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化学性质
产品名: PFK-015 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
PFK-015 4382-63-2 260.29 C17H12N2O
O=C(C1=CC=NC=C1)/C([H])=C([H])/C2=NC3=CC=CC=C3C=C2 >13mg/mL in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
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生物活性
靶点 :
信号通路:
产品描述:
PFK-015 是高效选择性 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 207 nM [1]. 6-磷酸果糖-2-激酶(PFKFB3)是人类中 PFKFB3 基因编码的酶.PFKFB3 是 HIF-α的直接转录靶标, 由癌基因 AKT 和 Ras 激活,通过抑制 APC/Cdh1 介导的泛素化造成肿瘤抑制子 PTEN 的损失, 从而得以稳定[1]. PFK-015 是高效选择性 PFKFB3 抑制剂.在 H522 肺腺癌和 Jurkat 细胞系中,PFK15 表现出细胞毒 性效应,在 Jurkat 和 H522 中的 IC50 值分别为 2.42 和 0.72 μM.PFK15 也能减少葡萄糖摄取\
胞内 ATP 和 F26BP(PFKFB3 的底物).在 Jurkat T 细胞白血病细胞中,PFK15 (3 μM)增加早期凋亡 细胞的数量.PFK15 (3 和 20 μM)以剂量依赖的方式增加晚期凋亡细胞的数量[1]. 在 Lewis 肺癌(LLC)小鼠中,PFK15 抑制 LLC 细胞从皮下转移到肺.PFK15 降低肿瘤相关的 F26BP, 显著提高裂解 caspase 3 阳性细胞 取.PFK15 抑制结肠癌和胰腺癌的生长[1]. 参考文献: [1]. Clem BF, O'Neal J, Tapolsky G, et al. Targeting 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) as a therapeutic strategy against cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(8): 1461-1470.