甲状腺素
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1. 轻症，不宜手术和131I治疗的 2. 甲状腺手术前准备 3. 甲状腺危象的治疗
Iodine and Iodide
1. 甲状腺手术前准备 2. 甲状腺危象的治疗 3. 防治单纯性甲状腺肿
Radioiodine
1.甲状腺摄碘功能测定 2. 治疗甲状腺功能亢进症
β-Adrenoceptor Blockers
血中浓度： T4>T3
活性强度： T3>T4
Synthesis, deposite, secrete
促甲状腺素释放激素
负 反 馈
促甲状腺毒素
过氧化物酶
生物学效应
摄碘
I靶细胞 T3 T3
5’脱碘 γT3
I-
活化 脱 碘
I*
碘化
TG
MIT DIT T4 T3
缩合
T4
T3 T3
T4 T4
MIT DIT 释放 T4 T3
Thyroid Hormone
药物相互作用：
1. 与肝药酶诱导剂合用： 增加使用剂量，如利福平，卡马西平，苯妥英钠等 2. 与血浆蛋白结合度高的药物合用：
调整使用剂量，如双香豆素，阿司匹林，苯妥英钠等
3. β受体拮抗剂可减少外周组织T4向T3的转化： 调整使用剂量，如普萘洛尔
4. 会增加胰岛素或者口服降糖药的需要量
Thyroid Hormone
治疗目标：
临床甲减症状和体征消失，TSH, T4 值维持在正常范围内。剂量取决于患者 病情，年龄，体重和个体差异。
静脉注射适合于粘液性水肿昏迷。
临床常用药物：
优甲乐（T4） 甲状腺片（T3和T4的混合片剂）：现已少用
过量使用后的治疗措施：立即停药并使用β受体拮抗药
Thyroid Hormone
甲减：心动过缓，心排血指数下降，心包积液，血压升高
呆小病
临床应用
粘液性水肿
1. 甲状腺功能低下
克汀病，粘液性水肿
2.单纯性甲状腺肿 3.其他类
（1）甲亢患者，加服T4 （2）甲状腺癌术后使用T4
（3）T3抑制实验：用于鉴别诊 断甲减和甲亢
不良反应：过量易导致甲亢的症状
单纯性甲状腺肿
治疗措施：立即停药并使用β受体拮抗药
增加胰岛素或降糖药的用量 5.与三环类抗抑郁药合用可以增强两类药的作用和不良反应
抗甲状腺药（Antithyroid Agents）
Antithyroid Agents
1. 硫脲类(Thioureas)
（1）硫氧嘧啶类(Thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) （2） 咪唑类(Imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
1.不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I 治疗的状腺功能亢进的症患者 2.甲状腺手术前准备 3. 甲状腺危象
抗甲状腺药（Antithyroid Agents）
负 反 馈
4.β受体阻断药
2.大剂量碘剂
摄碘
1.硫脲类
生物学效应
I靶细胞 T3 T3
γT3
I-
活化 脱 碘 MIT DIT T4 T3
I*
碘化
Thioureas
临床应用: 1.甲亢的治疗
用于轻症和不宜手术或放射 性碘治疗者
2.甲状腺手术前准备
为避免腺体增生，须在手 术前两周加服大量碘剂
3.甲状腺危象的治疗
与大剂量碘剂合用
Thioureas
Adverse effects
过敏反应
1 2
消化道反应
4
3
粒细胞减少 甲状腺肿及甲状腺功能减退
Thioureas
E
练习
6.普萘洛尔用于甲亢治疗表述错误的是: A．可阻断β受体，改善甲亢症状 B．可抑制5’-脱碘酶，减少T3生成 C．用于甲亢的术前准备，但使腺体增大变脆 D．无内在拟交感活性，有利于防止对 心血管系统可能引起的不良反应 E．可用于甲状腺激素过量时引起的甲亢
C
1.说出单纯性甲状腺肿的药物 治疗方案 2.说出甲状腺功能亢进症的药 物治疗原则 3. 简述可用于甲状腺危象治疗 的药物
T4
5’脱碘
T3
T3
T4
T4 血液
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
腺泡 2.大剂量碘剂 3.放射性碘
丙硫氧嘧啶
练习
1.甲状腺激素中活性最强的是： A．T3 B．T4 C．γT3 D．TRH E．TSH
A
练习
2.甲硫氧嘧啶最常见的不良反应是: A．过敏性反应 B．消化道反应 C．粒细胞缺乏症 D．甲减 E．黄疸性肝炎
Simple goiter
hyperthyroidism 甲状腺机能亢进 单纯性甲状腺肿
cretinism
呆小症
甲状腺激素素 （thyroid hormone）
Chapter 36 甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormone and Antithyroid Agents
甲状腺激素 (Thyroid Hormone)
131I）
生物学效应
I靶细胞 T3 T3
γT3
I-
活化 脱 碘 MIT DIT T4 T3
I*
碘化
T4
5’脱碘
T3
T3
T4
T4 血液
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
腺泡
131I
β射线
Radioiodine ：131I
临床应用:
1.不宜手术或手术后复发的患者以及硫脲类无效或过敏的患者
生物学效应
I靶细胞 T3 T3
5’脱碘 γT3
I-
活化 脱 碘
I*
碘化
T4
T3
T3
T4
T4 血液
MIT DIT 释放 T4 T3
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
腺泡
2.丙硫氧嘧啶
Thioureas
药理作用:
1.抑制甲状腺激素的合成 2.抑制外周组织的T4向T3的转变 3.减弱β受体介导的糖代谢 4.免疫抑制作用：病因治疗
用药1个月见效，3-4个月后甲状腺功能会恢复正常
2.转移性甲状腺癌
3.甲状腺摄碘功能试验
注意事项:
1. 儿童甲状腺对辐射较敏感： 20岁以下患者不宜使用 2. 卵巢可富集放射性碘，影响遗传， 孕妇不可使用 3. 甲状腺危象，重症浸润性突眼症，及甲状腺不能摄碘者禁用
Clinic use
Thioureas
使用注意事项：
1. 甲状腺素极少透过胎盘,乳汁分泌也少，孕妇和妊娠妇女服用适量不影响 胎儿和婴儿。
2. 老年人对甲状腺激素敏感，因此替代疗法时应减少25% 3.以下患者慎用 （1）心血管疾病：心绞痛，动脉硬化，冠心病，高血压，心肌梗死 （2）病程长，重的甲状腺功能减退和粘液性水肿，应小剂量逐渐增量 （3）垂体功能减退，或肾上腺功能不全的患者，应先恢复其功能在使用 甲状腺素激素
MIT DIT MIT DIT
组织
β受体阻断药
结合蛋白
血液
蛋白水解酶
腺泡
甲状腺球蛋白
Regulation of Thyroid Hormone
Actions and Mechanisms of thyroid hormone Thyroid Hormone
1. 维持正常生长发育
促进蛋白质合成及骨骼、 中枢神经系统的发育
2. 促进代谢和产热
3. 提高机体交感-肾 上腺系统的反应性
Actions and Mechanisms of thyroid hormone
4. 心血管效应
（1）参与心肌基因表达的调节
T3： 增加α基因的表达，减少β基因的表达调节编码肌 小节肌球蛋白重链基因的异构体。
甲亢： 心动过速，心肌肥大，外周血管阻力下降
Iodine and Iodide
临床应用: 1.小剂量预防单纯性甲状腺肿
2.大剂量碘：
（1）甲状腺手术前准备：使甲状腺组 织退化，血管减少，减少出血 （2）甲状腺危象的治疗：迅速降低血 液和组织中的T3,T4水平
临床常用复方碘溶液：碘5%，碘化钾10%。
βAdrenoceptor Blockers
1891年，英国G. R. Murray报道将绵羊甲状 腺提取物治疗黏液性水肿 ； 1915年，美国生物化学家E. C. Kendall提取 了结晶化的甲状腺激素（T4）; 1927年，英国化学家G. Barger化学合成了 该种激素 ;
酚羟基
羧基
1952年，J. Gross和R. Pitt-Rivers报道了 另一种活性更强的甲状腺激素——三碘甲腺 原氨酸（T3）.
A
练习
3.甲状腺手术前服用硫脲类后，需加用: A．甲状腺素 B．小剂量碘剂 C．大剂量碘剂 D．糖皮质激素 E．甲亢平
C
练习
4.大剂量碘发挥抗甲状腺作用的主要环节是: A．抑制碘的摄取 B．抑制碘的活化 C．抑制耦联 D．抑制T3,T4的碘释放 E．阻断生物效应
D
练习
5.放射性碘治疗适用于: A．单纯甲状腺肿 B．甲状腺危象抢救 C．甲亢术前 D．粘液性水肿昏迷 E．甲亢术后复发及硫脲类无效者
γT3
I-
活化 脱 碘 MIT DIT T4 T3
I*
碘化
T4
5’脱碘
ห้องสมุดไป่ตู้
T3
T3
T4
T4 血液
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
谷胱甘肽还原酶
腺泡 2.大剂量碘剂
1.小剂量碘剂
Iodine and Iodide
药理作用: 1.小剂量补充碘 2.大剂量：
（1） 抑制谷胱甘肽还原酶，抑制T3,T4的释放 （2） 抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化，和 T3,T4 的合成
药理作用:
1.改善甲亢所致的交感神经激活症状 2.减少甲状腺激素的释放
3.抑制T4向T3的转变
β-Adrenoceptor Blockers
临床应用: 1.不宜用抗甲状腺药，不宜手 术及131I治疗的患者 2.甲状腺手术前准备
与硫脲类合用
3.甲状腺危象的治疗
放射性碘 （Radioiodine：
负 反 馈 摄碘
使用注意事项：
1. 硫脲类药物可以透过胎盘,乳汁分泌多，孕妇和妊娠妇女慎用。
2. 丙硫氧嘧啶血浆蛋白结合率高，对胎盘影响小，适用于妊娠期甲亢
3.结节性甲状腺肿合并甲亢和甲状腺癌患者禁用
碘和碘化物(Iodine and Iodide)
负 反 馈
1.大剂量碘剂
摄碘 过氧化物酶
生物学效应
I靶细胞 T3 T3
2.碘和碘化物(Iodine and Iodide)
复方碘溶液（卢戈液）
3.β 受体阻断剂 （Adrenoceptor Blockers）
普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔
4.放射性碘 （Radioiodine）
1. 硫脲类(Thioureas)
药理作用及机制负
反 馈 摄碘 过氧化物酶
1.硫脲类
无内在拟交感活性的药物：普萘洛尔， 美托洛尔，阿替洛尔
β受体阻断药
负 反 馈 摄碘
生物学效应
I靶细胞 T3
γT3
I-
活化 脱 碘 MIT DIT T4 T3
I*
碘化
T3
5’脱碘
T4
T3 T3
T4 T4 血液
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
腺泡
β-Adrenoceptor Blockers
Iodine and Iodide
1. 甲状腺手术前准备 2. 甲状腺危象的治疗 3. 防治单纯性甲状腺肿
Radioiodine
1.甲状腺摄碘功能测定 2. 治疗甲状腺功能亢进症
β-Adrenoceptor Blockers
血中浓度： T4>T3
活性强度： T3>T4
Synthesis, deposite, secrete
促甲状腺素释放激素
负 反 馈
促甲状腺毒素
过氧化物酶
生物学效应
摄碘
I靶细胞 T3 T3
5’脱碘 γT3
I-
活化 脱 碘
I*
碘化
TG
MIT DIT T4 T3
缩合
T4
T3 T3
T4 T4
MIT DIT 释放 T4 T3
Thyroid Hormone
药物相互作用：
1. 与肝药酶诱导剂合用： 增加使用剂量，如利福平，卡马西平，苯妥英钠等 2. 与血浆蛋白结合度高的药物合用：
调整使用剂量，如双香豆素，阿司匹林，苯妥英钠等
3. β受体拮抗剂可减少外周组织T4向T3的转化： 调整使用剂量，如普萘洛尔
4. 会增加胰岛素或者口服降糖药的需要量
Thyroid Hormone
治疗目标：
临床甲减症状和体征消失，TSH, T4 值维持在正常范围内。剂量取决于患者 病情，年龄，体重和个体差异。
静脉注射适合于粘液性水肿昏迷。
临床常用药物：
优甲乐（T4） 甲状腺片（T3和T4的混合片剂）：现已少用
过量使用后的治疗措施：立即停药并使用β受体拮抗药
Thyroid Hormone
甲减：心动过缓，心排血指数下降，心包积液，血压升高
呆小病
临床应用
粘液性水肿
1. 甲状腺功能低下
克汀病，粘液性水肿
2.单纯性甲状腺肿 3.其他类
（1）甲亢患者，加服T4 （2）甲状腺癌术后使用T4
（3）T3抑制实验：用于鉴别诊 断甲减和甲亢
不良反应：过量易导致甲亢的症状
单纯性甲状腺肿
治疗措施：立即停药并使用β受体拮抗药
增加胰岛素或降糖药的用量 5.与三环类抗抑郁药合用可以增强两类药的作用和不良反应
抗甲状腺药（Antithyroid Agents）
Antithyroid Agents
1. 硫脲类(Thioureas)
（1）硫氧嘧啶类(Thiouracils) 甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU) （2） 咪唑类(Imidazoles) 甲巯咪唑(thiamazole，tapazole，他巴唑) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
1.不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I 治疗的状腺功能亢进的症患者 2.甲状腺手术前准备 3. 甲状腺危象
抗甲状腺药（Antithyroid Agents）
负 反 馈
4.β受体阻断药
2.大剂量碘剂
摄碘
1.硫脲类
生物学效应
I靶细胞 T3 T3
γT3
I-
活化 脱 碘 MIT DIT T4 T3
I*
碘化
Thioureas
临床应用: 1.甲亢的治疗
用于轻症和不宜手术或放射 性碘治疗者
2.甲状腺手术前准备
为避免腺体增生，须在手 术前两周加服大量碘剂
3.甲状腺危象的治疗
与大剂量碘剂合用
Thioureas
Adverse effects
过敏反应
1 2
消化道反应
4
3
粒细胞减少 甲状腺肿及甲状腺功能减退
Thioureas
E
练习
6.普萘洛尔用于甲亢治疗表述错误的是: A．可阻断β受体，改善甲亢症状 B．可抑制5’-脱碘酶，减少T3生成 C．用于甲亢的术前准备，但使腺体增大变脆 D．无内在拟交感活性，有利于防止对 心血管系统可能引起的不良反应 E．可用于甲状腺激素过量时引起的甲亢
C
1.说出单纯性甲状腺肿的药物 治疗方案 2.说出甲状腺功能亢进症的药 物治疗原则 3. 简述可用于甲状腺危象治疗 的药物
T4
5’脱碘
T3
T3
T4
T4 血液
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
腺泡 2.大剂量碘剂 3.放射性碘
丙硫氧嘧啶
练习
1.甲状腺激素中活性最强的是： A．T3 B．T4 C．γT3 D．TRH E．TSH
A
练习
2.甲硫氧嘧啶最常见的不良反应是: A．过敏性反应 B．消化道反应 C．粒细胞缺乏症 D．甲减 E．黄疸性肝炎
Simple goiter
hyperthyroidism 甲状腺机能亢进 单纯性甲状腺肿
cretinism
呆小症
甲状腺激素素 （thyroid hormone）
Chapter 36 甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormone and Antithyroid Agents
甲状腺激素 (Thyroid Hormone)
131I）
生物学效应
I靶细胞 T3 T3
γT3
I-
活化 脱 碘 MIT DIT T4 T3
I*
碘化
T4
5’脱碘
T3
T3
T4
T4 血液
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
腺泡
131I
β射线
Radioiodine ：131I
临床应用:
1.不宜手术或手术后复发的患者以及硫脲类无效或过敏的患者
生物学效应
I靶细胞 T3 T3
5’脱碘 γT3
I-
活化 脱 碘
I*
碘化
T4
T3
T3
T4
T4 血液
MIT DIT 释放 T4 T3
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
腺泡
2.丙硫氧嘧啶
Thioureas
药理作用:
1.抑制甲状腺激素的合成 2.抑制外周组织的T4向T3的转变 3.减弱β受体介导的糖代谢 4.免疫抑制作用：病因治疗
用药1个月见效，3-4个月后甲状腺功能会恢复正常
2.转移性甲状腺癌
3.甲状腺摄碘功能试验
注意事项:
1. 儿童甲状腺对辐射较敏感： 20岁以下患者不宜使用 2. 卵巢可富集放射性碘，影响遗传， 孕妇不可使用 3. 甲状腺危象，重症浸润性突眼症，及甲状腺不能摄碘者禁用
Clinic use
Thioureas
使用注意事项：
1. 甲状腺素极少透过胎盘,乳汁分泌也少，孕妇和妊娠妇女服用适量不影响 胎儿和婴儿。
2. 老年人对甲状腺激素敏感，因此替代疗法时应减少25% 3.以下患者慎用 （1）心血管疾病：心绞痛，动脉硬化，冠心病，高血压，心肌梗死 （2）病程长，重的甲状腺功能减退和粘液性水肿，应小剂量逐渐增量 （3）垂体功能减退，或肾上腺功能不全的患者，应先恢复其功能在使用 甲状腺素激素
MIT DIT MIT DIT
组织
β受体阻断药
结合蛋白
血液
蛋白水解酶
腺泡
甲状腺球蛋白
Regulation of Thyroid Hormone
Actions and Mechanisms of thyroid hormone Thyroid Hormone
1. 维持正常生长发育
促进蛋白质合成及骨骼、 中枢神经系统的发育
2. 促进代谢和产热
3. 提高机体交感-肾 上腺系统的反应性
Actions and Mechanisms of thyroid hormone
4. 心血管效应
（1）参与心肌基因表达的调节
T3： 增加α基因的表达，减少β基因的表达调节编码肌 小节肌球蛋白重链基因的异构体。
甲亢： 心动过速，心肌肥大，外周血管阻力下降
Iodine and Iodide
临床应用: 1.小剂量预防单纯性甲状腺肿
2.大剂量碘：
（1）甲状腺手术前准备：使甲状腺组 织退化，血管减少，减少出血 （2）甲状腺危象的治疗：迅速降低血 液和组织中的T3,T4水平
临床常用复方碘溶液：碘5%，碘化钾10%。
βAdrenoceptor Blockers
1891年，英国G. R. Murray报道将绵羊甲状 腺提取物治疗黏液性水肿 ； 1915年，美国生物化学家E. C. Kendall提取 了结晶化的甲状腺激素（T4）; 1927年，英国化学家G. Barger化学合成了 该种激素 ;
酚羟基
羧基
1952年，J. Gross和R. Pitt-Rivers报道了 另一种活性更强的甲状腺激素——三碘甲腺 原氨酸（T3）.
A
练习
3.甲状腺手术前服用硫脲类后，需加用: A．甲状腺素 B．小剂量碘剂 C．大剂量碘剂 D．糖皮质激素 E．甲亢平
C
练习
4.大剂量碘发挥抗甲状腺作用的主要环节是: A．抑制碘的摄取 B．抑制碘的活化 C．抑制耦联 D．抑制T3,T4的碘释放 E．阻断生物效应
D
练习
5.放射性碘治疗适用于: A．单纯甲状腺肿 B．甲状腺危象抢救 C．甲亢术前 D．粘液性水肿昏迷 E．甲亢术后复发及硫脲类无效者
γT3
I-
活化 脱 碘 MIT DIT T4 T3
I*
碘化
T4
5’脱碘
ห้องสมุดไป่ตู้
T3
T3
T4
T4 血液
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
谷胱甘肽还原酶
腺泡 2.大剂量碘剂
1.小剂量碘剂
Iodine and Iodide
药理作用: 1.小剂量补充碘 2.大剂量：
（1） 抑制谷胱甘肽还原酶，抑制T3,T4的释放 （2） 抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化，和 T3,T4 的合成
药理作用:
1.改善甲亢所致的交感神经激活症状 2.减少甲状腺激素的释放
3.抑制T4向T3的转变
β-Adrenoceptor Blockers
临床应用: 1.不宜用抗甲状腺药，不宜手 术及131I治疗的患者 2.甲状腺手术前准备
与硫脲类合用
3.甲状腺危象的治疗
放射性碘 （Radioiodine：
负 反 馈 摄碘
使用注意事项：
1. 硫脲类药物可以透过胎盘,乳汁分泌多，孕妇和妊娠妇女慎用。
2. 丙硫氧嘧啶血浆蛋白结合率高，对胎盘影响小，适用于妊娠期甲亢
3.结节性甲状腺肿合并甲亢和甲状腺癌患者禁用
碘和碘化物(Iodine and Iodide)
负 反 馈
1.大剂量碘剂
摄碘 过氧化物酶
生物学效应
I靶细胞 T3 T3
2.碘和碘化物(Iodine and Iodide)
复方碘溶液（卢戈液）
3.β 受体阻断剂 （Adrenoceptor Blockers）
普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔
4.放射性碘 （Radioiodine）
1. 硫脲类(Thioureas)
药理作用及机制负
反 馈 摄碘 过氧化物酶
1.硫脲类
无内在拟交感活性的药物：普萘洛尔， 美托洛尔，阿替洛尔
β受体阻断药
负 反 馈 摄碘
生物学效应
I靶细胞 T3
γT3
I-
活化 脱 碘 MIT DIT T4 T3
I*
碘化
T3
5’脱碘
T4
T3 T3
T4 T4 血液
MIT DIT T4 T3
缩合
MIT DIT MIT DIT
组织
结合蛋白
腺泡
β-Adrenoceptor Blockers