镇静催眠(影、中药专6)

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镇静催眠药的说课设计

镇静催眠药的说课设计作者：栗俞程刘亚敏张跃文李寒冰来源：《中国教育技术装备》2013年第15期摘要目的：采用“说课设计”这种教学活动使学生充分掌握教学内容，提高教学质量。

方法：采用说课的方式对镇静催眠药的教材分析、教学目的、教学难点重点、教学过程进行教学设计。

结果：通过镇静催眠药的说课设计，可使学生掌握本章教学难点和重点，增强课堂教学效果。

结论：说课设计可使教师在教学过程中因材施教，体现学生是学习的主体，是一种新型药理学教学活动。

关键词药理学；镇静催眠药；说课中图分类号：G642.4 文献标识码：B 文章编号：1671-489X（2013）15-0062-02说课是一种新兴的教学模式，是由授课教师面向同行或者教研人员口头讲述教材的具体教学设想以及理论依据，由听者进行评说，达到互相交流的目的[1]。

该法有助于教师充分熟悉教材知识，科学设计教学活动，提高教学质量，增强学习效果，近年来在全国已逐渐推广普及[2-4]。

本文以吕圭源主编，中国中医药出版社出版的《药理学》第二版教材第十三章内容“镇静催眠药”为例，对说课内容进行设计，供广大同行共同参考与学习。

1 说教材镇静催眠药是普通高等教育“十五”国家级规划教材、供全国高等中医药院校中医药类专业使用的《药理学》教材中的重要章节。

本章是学习了外周神经系统药物之后，转入中枢神经系统药物的第一个章节，在全书中具有承上启下的作用。

镇静催眠药在临床上有极为广泛的应用。

通常说的基层医生治病靠“三素加一定”，这“一定”指的就是安定，也就是地西泮——最常用的镇静催眠药，可见本章内容在药理学中的重要地位。

1）知识目标：掌握地西泮的量效关系、适应症以及应用特点，熟悉巴比妥类药物的应用，了解其他类镇静催眠药。

2）能力目标：培养学生自学能力、批判性思维能力及综合分析能力。

3）态度目标：调动学生主动学习的积极性与主动性，学会在实际生活中合理科学用药。

本节教学重点为地西泮的药理作用和镇静催眠的作用特点，教学难点为镇静催眠药的作用机制。

镇静催眠药物

【不良反应】
• 1.后遗作用：“宿醉现象”服用巴比妥后翌日出现头晕、乏力、困倦、恶心等。 • 2.依赖性和成瘾性。 • 3.呼吸中枢：呼吸深度抑制是巴比妥类药物致死的主要原因。 • 4.耐受性 • 因为：巴比妥类药物是肝药酶诱导剂所以：①长期应用巴比妥类药物特别是苯巴比妥，可使肝脏药物代谢酶活性增高，加速巴比妥类药物代谢，可产生耐受性。 ②也可加速洋地黄毒苷、苯妥英钠、口服抗凝血药、三环类抗抑郁药及甾体类激素等的代谢，导致药效减弱。
• 2.呼吸和循环抑制：静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射。 • 3.耐受性和成瘾性：有，但较巴比妥类——发生率低，戒断症状较迟、较轻。 • 4.过量中毒：特效拮抗药氟马西尼。 • ——毒性较小，安全范围大
二、巴比妥类
根据作用维持时间的长短，可分为四类： • 长效类：苯巴比妥（鲁米那） • 中效类：戊巴比妥，异戊巴比妥 • 短效类：司可巴比妥 • 超短效：硫喷妥钠药理作用 ——抑制中枢神经系统，随着剂量的加大，依次表现为： ·镇静、 ·催眠、 ·抗惊厥、抗癫痫 ·麻醉作用、
【临床应用】
1.镇静、催眠：——不好使！ • 缩短REMS，改变正常睡眠模式，引起非生理性睡眠。 • 长期用药易产生依赖性，停药后REMS“反跳”性显著延长，出现多梦等睡眠障碍。 • 不良反应多，安全性低，已不作为镇静催眠药常规使用。 2.抗惊厥——这是绝招！ • 用于：各种惊厥…破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。 3.抗癫痫 • 苯巴比妥——可用于强直痉挛性发作和部分性癫痫发作。 4.麻醉及麻醉前给药 • 硫喷妥钠静脉给药——用于静脉麻醉或诱导麻醉。
3.抗惊厥、抗癫痫【用途】 ·用于破伤风、子痫、小儿高热所致惊厥； ·地西泮静脉注射首选用于癫痫持续状态。 4.中枢性肌松作用（区别于肌松药）【用途】 ·大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤……等引起的肌僵直； ·缓解关节病变、腰肌劳损……等所致肌肉痉挛。

镇静催眠药

1. 镇静、催眠
改变正常睡眠模式，缩短RMES睡眠，引起非
生理性睡眠。久用停药后，可“反跳性”地显著
延长REMS睡眠时相，伴有多梦，引起睡眠障碍，
导致患者不愿停药。
这可能是barbiturate药物产生精神依赖性和躯体依赖性的重要原因之一。
2、抗惊厥和抗癫痫作用
小儿高热、破伤风、脑膜炎、子痫等疾病所致的惊厥及中枢兴奋药中毒所致的惊厥。苯巴比妥可用于治疗癫痫大发作及持续状态。
苯二氮卓类大剂量也不引起麻醉
抗焦虑药和镇静催眠药的发展历史
年代
1950前
1960 1960－70 1980后
抗焦虑
巴比妥类
甲丙氨酯苯二氮卓丁螺环酮
催眠
巴比妥类
格鲁米特,
水合氯醛等
苯二氮卓, 水合氯醛等苯二氮卓
睡眠生理：
非快动眼睡眠（NREMS）

睡眠
快动眼睡眠（REMS）非快动眼睡眠 1期 2期 3期慢波睡眠（SWS） 4期 SWS对机体的发育和疲劳的消除起重要作用 REMS对脑的发育和智力的发达起重要作用
类药物作用时间及分类
达峰浓度时间（h） 1 2~4 1~2 2 2 2~3 1 1~2 1~2 2~4 2 t1/2（h） 2~3 10~20 12~15 10~24 10~20 10~40 24~48 20~80 40~100 15~40 30~100 代谢物t1/2（h）有活性（7）无活性无活性无活性无活性无活性弱活性有活性（80）有活性（80）有活性（80）有活性（73）
浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠 slow wave sleep），大脑皮层高度抑制，易出现惊梦、遗尿、夜间惊恐和夜游症

对神经系统有作用的中草药1.镇静...

对神经系统有作用的中草药1.镇静...
对神经系统有作用的中草药
1. 镇静和催眠：酸枣仁、五味子、延胡索、丹参、灵芝、当归、川芎、白芍、苏木、茯神、茯苓、天麻、钩
藤、白蒺藜、蔓荆子、藁本、栀子、莲子心、全蝎、地龙、蝉衣、天南星、琥珀、珍珠、朱砂、牛黄、磁石、龙骨、首乌藤、柏子仁、合欢皮、柴胡、黄芩、生石膏、知母、独活、香附、、希莶草、秦皮、秦艽、杜仲、巴戟肉、枸杞子、浮小麦、龙眼肉、棉花根、天竹黄、黄牛角、啤酒花、石菖蒲、九节菖蒲白花蛇舌草。

2. 抗惊厥：羚羊角、全蝎、蜈蚣、地龙、僵蚕、制南星、钩藤、灵芝、天麻、蝉蜕、柴胡、蛇蜕、白芍、丹皮、辛夷、秦皮、石菖蒲、珍珠母、、天竹黄、八月扎。

3. 镇痛：洋金花、延胡索、罂粟壳、制乌头、制附子、雪上一枝蒿、三分三、七叶莲、祖司麻、细辛、桂枝、汉防己、蟾酥、川芎、丹参、当归、白芍、防风、白芷、吴茱萸、徐长卿、蔓荆子、藁本、薄荷、秦艽、稀莶草、臭梧桐、南五加皮、甘松、乳香、没药、清风藤、鸡矢藤、怀牛膝、两面针、威灵仙、王不留行、制香附、郁金、秦皮、白屈菜、白花蛇舌草、蚤休、刺猬皮、葫芦巴、
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具有镇静催眠作用中草药的研究进展

具有镇静催眠作用中草药的研究进展
张熠;顾振纶
【期刊名称】《中国野生植物资源》
【年(卷),期】2005(024)006
【摘要】失眠是指正常睡眠被扰乱,并对患者白天活动有明显不良影响的一种生理现象.长期失眠不仅损害人的思维活动,甚至会影响人的免疫系统.临床上常用的具有镇静催眠作用的化学药物,如巴比妥钠、非巴比妥类(如水合氯醛),苯二氮卓类(如安定)和非苯二氮卓类(如唑吡坦).但这些药物或多或少都有成瘾性,极大地限制了其广泛使用.近年来的研究结果表明,许多中药成分具有良好的镇静催眠作用,且不良反应少,无成瘾性,具有广阔的研究开发应用前景.介绍近10多年来具有镇静催眠作用的中药单方及中药复方相关实验研究.综述如下.
【总页数】3页(P4-6)
【作者】张熠;顾振纶
【作者单位】苏州大学医学院药理学教研室、苏州中药研究所,江苏,苏州,215007;苏州大学医学院药理学教研室、苏州中药研究所,江苏,苏州,215007
【正文语种】中文
【中图分类】Q94
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5.具有镇静催眠作用中成药的作用机制研究进展 [J], 王东方;张建霞;申柯欣;毛子玮;康杰尧;王艳艳
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镇静催眠药

吸变深、变慢而均匀，心率也变慢，眼睛是闭拢的，如轻轻扳开眼皮可以发现眼球轻微向上呈静止状态。这时血压比清醒时下降，全身肌肉松弛，但是肌肉仍保持一定的紧张度。根据脑电图的变化可以看出睡眠的深度。
பைடு நூலகம்
根据睡眠不同的深度情况又将这
个慢相睡眠时相分为思睡、浅睡、中睡和深睡四个阶段。
在思睡和浅睡两个阶段，对外界的环境仍能保持一定的反应，容易因外界干扰而醒来，即使不醒来，也能保持一定的反应。
地西泮
一、药理作用
• 抗焦虑作用 • ① 小剂量时具有良好的抗焦虑作用，
能显著改善紧张、忧虑、失眠等症状。 • ②可能作用机制：与边缘系统BDZ受体
作用，抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递
2.镇静催眠作用
临睡前应用能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。
① 主要延长非快动眼睡眠的第二期，而对快动眼睡眠影响不明显。
中睡和深睡两个阶段，又称熟睡阶段。
非快动眼睡眠时相的意义：
非快动眼睡眠时相的生长激素明显升高，其对促进生长、促进体力恢复是有利的。
二、快动眼睡眠快动眼睡眠（REM） :又称快相
睡眠,异相睡眠或快波睡眠。这时从眼震颤图和脑电图上可以看出双眼球有每分钟50～60次的快速摆动，脑电波由慢波转为快波。
快动眼睡眠时相人体的各种感觉功能比在正相睡眠时期更进一步减退，肌肉也更加松弛，肌腱反射亦随之消失。但是这个时期的血压却较慢波睡眠时期升高，呼吸也变得快一些而且不规则，体温和心率也较前阶段升高和加快。身体上有些部分的肌肉如面肌，口角肌及四肢的一些肌肉群可出现轻微的抽动。另外，胃肠活动增加，大脑的血流量也明显增加，孕妇腹里的胎儿在这个时期胎动也明显增多。

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四、临床应用
1.抗焦虑主要用于控制焦虑症，可明显缓解烦躁、不安、恐惧、紧张等症状。
2.催眠适用于失眠者短期应用，特别对焦虑性失眠有显著的催眠效果。
3.麻醉前给药主要利用本品有镇静、抗焦虑、肌肉松弛以及暂时性记忆缺失作用。
4.抗惊厥和抗癫痫用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药物。
5.缓解骨骼肌痉挛可用于大脑或脊髓损伤所致肌肉强直以及腰肌劳损等肌肉痉挛状态。
五、不良反应
1.一般不良反应：头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、早醒、共济失调等。
2. 静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。
3.长期应用还可产生耐受性以及精神和躯体依耐性，停用本类药物可出现戒断症状，与巴比妥类相比，本类药物发生戒断症状较迟、较轻。
【药物相互作用】
苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不仅加速自身代谢，还可加速其它药物经肝代谢。
（三）禁忌证
支气管哮喘和颅脑损伤所致的呼吸抑制，严重肝功能不全、过敏和未控制的糖尿病等患者禁用。妊娠和哺乳期，甲状腺功能低下，发热，贫血，低血压，出血性休克，心、肝、肾功能不全及老年精神病患者等慎用。
在思睡和浅睡两个阶段，对外界的环境仍能保持一定的反应，容易因外界干扰而醒来，即使不醒来，也能保持一定的反应。
中睡和深睡两个阶段，又称熟睡阶段。
非快动眼睡眠时相的意义：
非快动眼睡眠时相的生长激素明显升高，其对促进生长、促进体力恢复是有利的。
二、快动眼睡眠
快动眼睡眠（REM） :又称快相睡眠,异相睡眠或快波睡眠。这时从眼震颤图和脑电图上可以看出双眼球有每分钟50～60次的快速摆动，脑电波由慢波转为快波。

中药药理学知识辅导：安神药

药理作用：
1.镇静催眠
①酸枣仁、远志、磁石、琥珀、龙骨、朱砂：
减少小鼠自发活动。

协同巴比妥类的中枢抑制作用。

镇静催眠
拮抗苯丙胺等中枢兴奋的作用。

②无麻醉作用。

2.抗惊厥
①酸枣仁、远志→对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥
②酸枣仁、琥珀、磁石→对抗士的宁引起的惊厥
③龙骨→对抗对回苏灵引起的惊厥对抗中枢兴奋药。

④灵芝→对抗烟碱引起的惊厥
⑤朱砂→对抗安纳咖引起的惊厥
⑥琥珀→对抗大鼠听源性惊厥、小鼠电惊厥
3.增强免疫功能
酸枣仁、灵芝→增强非特异性免疫、特异性免疫。

4.对心血管系统作用
酸枣仁、远志、灵芝→抗心律失常、抗心肌缺血，有一定的降压作用。

镇静催眠(影、中药专6)

9
二、巴比妥类药
[构效关系] 构效关系] [分类] 11P62表11-2
[药理作用] 药理作用] 1、量效关系：量效关系： 2、镇静、催眠作用特点镇静、停药——“反跳”现反跳” 停药反跳象
10
引起非生理性睡眠
[临床应用] 临床应用] 1、镇静、催眠镇静、 2、抗惊厥——苯巴比妥预防惊厥抗惊厥苯巴比妥预防惊厥 3、抗癫痫——苯巴比妥抗癫痫苯巴比妥 4、麻醉及麻醉前给药：麻醉及麻醉前给药：
8
[不良反应及用药注意事项] 不良反应及用药注意事项] 1、后遗效应——宿醉现象明显后遗效应宿醉现象明显 2、中枢神经反应：中枢神经反应： 3、呼吸和循环的抑制：——氟马西尼呼吸和循环的抑制：氟马西尼 4、避免长期使用：避免长期使用： 5、其它：其它：孕妇及哺乳期妇女禁用：孕妇及哺乳期妇女禁用：用药期间禁止饮酒及注意药物配伍：用药期间禁止饮酒及注意药物配伍：
3
2、量-效关系
中毒
E
死亡）（呼吸麻痹——死亡）呼吸麻痹死亡麻醉抗惊厥、抗惊厥、抗癫痫催眠镇静抗焦虑
D
4
3、生理睡眠及其意义：生理睡眠及其意义：生理睡眠及其意义非快动眼睡眠（NREM）占睡眠的70 70非快动眼睡眠（NREM）占睡眠的70-75%
2个
时相
分四阶段
1
2
11
[不良反应] 不良反应] 1、宿醉现象明显——后遗效应宿醉现象明显后遗效应 2、容易产生耐受性和依赖性 3、安全性较苯二氮艹类小卓 4、酶诱导作用强 5、急性中毒 ☆ 解救原则——A + B + C + D + E + F A

常见镇静安眠药

常用于催眠的苯二氮卓类药物
地西泮
氟西泮
咪达唑仑
氯硝西泮
硝西泮
苯二氮卓类
三唑仑艾司唑仑
劳拉西泮阿普唑仑
替马西泮奥沙西泮
作用特点：
• 苯二氮卓类药物品种甚多，各有特点，一般可根据药物药效和半衰期、不良反应来选择。肝病或老年患者常选用劳拉西泮和奥沙西泮，因两者都是安定的最终产物，不用在肝脏进行代谢；仅为入睡困难者可选用短作用药物；易醒、早醒及白天焦虑者则选用中、长效药物。亦可根据临床症状和药理作用选药。抗焦虑作用以氯硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑为主；镇静作用以三唑仑、氟西泮、硝西泮、地西泮和艾司唑仑为主；肌肉松弛作用以地西泮、氯硝西泮为主。
服药注意事项：
• 不良反应有嗜睡、头晕、头痛、口苦口干等。
• 服药后六小时内不宜驾驶车辆和操作机器。
• 长期应用骤然停用可出现戒断症状。
谢谢！
新型的非苯二氮卓类催眠药
唑吡坦
佐匹克隆
非苯二氮卓类
扎来普隆
作用特点：
• 以佐匹克隆、唑吡坦和扎来普隆为代表，特点是血药浓度达峰快、半衰期短、快速排泄。在临床上的优点为快速诱导入睡，缩短入睡潜伏期，改善睡眠质量。主要用于入睡困难，次日无宿醉效应，不易产生耐受性和依赖，对记忆不良影响少，停药后反弹失眠少。
不良反应及处理
•
常见有困倦、乏力、头晕、嗜睡、口干、
视物模糊、过度镇静，严重可引起共济失调、
吐字不清、暂时性遗忘，甚至出现谵妄、意
识障碍。轻者无需处理，严重者应减药，输
液帮助药物代谢。长期用药可产生耐受和依
赖性，依赖性包括躯体依赖和精神依赖。躯
体依赖症状多发生在持续用药六个月以上者，

镇静催眠影中药专(2021精选文档)

安定：是理想的镇静、催眠药；是安全的抗惊厥药；是焦虑症和癫痫持续状态的首选药；也是中枢性肌肉松驰的常用药物。
18.伟大的事业不是靠力气速度和身体的敏捷完成的，而是靠性格意志和知识的力量完成的。 28.一个人只有亲眼看到自己伤疤的时候才知道什么是痛，什么是对与错。 18.很多人的梦想和计划受挫，是有两个小问题导致的：早上起不来床，晚上下不了线。 33.当你再也没有什么可以失去的时候，就是你开始得到的时候。 88.有时候，垃圾只是放错位置的人才。 40.时间是宝贵的，抓住了时间就抓住了成功。 73.累了想想光头强，饿了想想灰太狼，走在人生的道路上，哪有理由不坚强……你羡慕别人的收入，却不知他日日夜夜的艰辛。你羡慕她说走就走的自由，却不知道她为这份自由付出的代价。不要羡慕，去努力！
[不良反应] 1、宿醉现象明显——后遗效应 2、容易产生耐受性和依赖性 3、安全性较苯二氮卓艹类小 4、酶诱导作用强 5、急性中毒 ☆ 解救原则——A + B + C + D + E + F
三、其他镇静催眠药：
水合氯醛
甲丙氨酯（眠尔通）
佐匹克隆新一代镇静催眠药
唑吡坦
☆ 总结：
在本章中，我们重点讲授了苯二氮卓艹类药物的代表药地西泮（安定）。
二、苯二氮卓艹类药物
代表药：地西泮( 安定 ) [体内过程]
[药理作用及临床应用] ※
1、抗焦虑作用（小剂量）
——抗焦虑的首选药
2、镇静催眠作用（常用量）
☆ 特点：
睡眠的影响——近似生理性睡眠地西泮
短暂性记忆缺失 ☆ 临床应用：
(1) 治疗失眠症
(2) 麻醉前给药和复合麻醉的组成部分
(3) 心脏电击复律及内窥镜检查前用药。

药理学课件镇静催眠药

第一代：巴比妥类 1903年
2．基础麻醉第一期镇痛期：麻醉开始到意识消失，皮层、网状结构受抑制，小手术和分娩二期
第一节苯二氮类
２、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠
B第D一Z+节BD苯Z-二R复氮合术物类前肌注大剂量的巴比妥钠，使病人进入
最小肺泡浓度：越低，药物麻醉作用越强
深睡状态。２、大剂量：共济失调。
第四期麻醉中毒期：延髓麻醉，呼吸停止。
体内过程 ❖ 最小肺泡浓度：越低，药物麻醉作用越强
❖ 血/气分布系数：血中药物浓度与吸入气体中药物浓度达平衡时的比值。该系数大，诱导缓慢，苏醒期较长。
❖ 脑/血分布系数：脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的比值。该系数大的药物，易进入脑组织，麻醉作用较强。
焦虑。唑吡坦：１、选择性激动GABA1受体的BZ1受点。２、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅
用于镇静和催眠
“理想的”安眠药
1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。
４、中枢性肌肉松弛作用
三、作用机制
与GABA R结合 BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物促GABA,Clˉ通道开放频率 Clˉ通道内流↑ 细胞膜超极化
四、体内过程口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则， iv显效快速。
脂溶性高，易在脂肪组织蓄积
药物作用时间与半衰期不平衡
五、不良反应
第一节苯二氮类
一、结构和分类
短效类：三唑仑 Βιβλιοθήκη 效类：劳拉西泮长效类：地西泮二、药理作用和临床应用

中枢神经系统的药物—镇静催眠药(药理学课件)

3. 抗癫痫：苯巴比妥，用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态 4. 麻醉前给药及麻醉：硫喷妥用于短时麻醉和诱导麻醉。苯巴比妥麻醉前
给药消除手术前紧张。
二、巴比妥类
【不良反应】
1. 催眠剂量：产生后遗效应（困倦、头昏、嗜睡等）中等剂量：轻度抑制呼吸中枢长期应用苯巴比妥，产生耐受性、依赖性、成瘾性 10倍催眠剂量：可引起中毒 15～20倍：出现严重中度，表现为深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降等
3~6 镇静催眠 2~3 抗惊厥
镇静催眠
0.25 静脉麻醉
二、巴比妥类
【药理作用和临床应用】
1. 镇静催眠：小剂量镇静，中等剂量催眠。巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。
2. 抗惊厥：主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎等引起的惊厥，采用肌内注射给药，可拮抗惊厥.危重患者采用生效快的异戊巴比妥钠盐。
镇静催眠药
镇静催眠药
镇静催眠药：是一类中枢神经系统抑制药。
剂量 : 小
大
作用 : 镇静睡眠抗惊厥麻醉呼吸肌麻痹
镇静催眠药分类：
安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹
1. 苯二氮卓类 2. 巴比妥类
与苯二卓类相比安全性较差。
3. 其它类
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物：佐匹克隆、扎来普隆
三、其他镇静催眠药
水合氯醛 chloral hydrate 佐匹克隆 zopiclone 唑吡坦 zolpidem
三、其他镇静催眠药
水合氯醛(chloral hydrate )
特点：
1、本药用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳者。不缩短FWS睡眠 2、口服易吸收，15min起效，维持6~8h。 3、久用可引起耐受性，依赖性和成瘾性。 4、大剂量抗惊厥，可用于子痫、破伤风和小儿高热等惊厥。 5、对胃肠道有刺激性，消化性溃疡患者禁用。直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应。