作用于血液及造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
药理思维导图17——作用于血液及造血器官的药物
抗血血小小板药
双密达莫（潘生生丁）
22.作用用于血血液及造血血器器官的药物
纤维蛋白白溶解药
主要用用于血血栓栓塞性疾病，人人工工瓣膜置换术后，防止止血血小小板血血拴 形成
溶解血血栓的机制是与内源性纤维蛋白白溶酶原结合成复合物，并促 使纤维蛋白白溶酶原转变为纤溶酶。
主要用用于凝血血酶原过低，引出出血血者。
肝素
临床应用用
药理理作用用
是维生生素K的拮抗剂，在体外无无效，在体内也需在凝血血因子子 27910抗凝血血蛋白白C和s耗竭后才发挥抗凝作用用。 肝药酶诱导剂苯巴比比妥，稳妥英纳利利福平等。加速霜，香香豆豆素类 代谢，降低其抗凝作用用。
香香豆豆素类抗凝药
药物相互作用用
阿司匹林林
ห้องสมุดไป่ตู้
低剂量量即可抑制血血小小板聚集 在体内，体外均有抗血血栓作用用。
促凝血血药
较大大剂量量可致新生生儿儿早产儿儿，溶血血性贫血血，高高大大红素血血症及⻩黄疸 也可诱发急性溶血血性贫血血。
铁剂
抗贫血血药
叶酸 VB12
提高高血血浆胶体渗透压，扩充血血容量量。
血血容量量扩充剂
并对凝血血因子子II有抑制作用用，从而而改善微循环。 右旋糖酐具有渗透性利利尿尿作用用，主要用用于低血血容量量休克。
作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
作用于血液及造血器官药(定)
g-羧化酶
凝血因子IIa, VIIa, IXa, Xa
氢醌型维生素K
维生素K环氧化 环氧型维生素K 还原酶
－－ K3 脑室内注射有明显镇痛作用，能被纳洛酮拮抗
•
作用于血液及造血器官药 【临床应用】--- 用于维生素K缺乏引起的出血
1.低凝血酶原血症（吸收和利用障碍）。如阻塞性黄疸、胆 瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者 2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血 3. 口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血
•
作用于血液及造血器官药 【临床应用】
血栓栓塞性疾病 、急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺
栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等
【不良反应】
1. 出血 对羧基苄胺对抗 2. 过敏反应
•
作用于血液及造血器官药 尿激酶（Urokinase） 【药理作用】 溶栓 直接激活纤溶酶原
纤溶酶原 尿激酶 （＋） 纤溶酶
形成；
（2）大剂量：抑制血管壁中COX－1，使PGI2生成减少，促进血
栓形成。 目前认为每日剂量＜ 325mg，用于心肌梗塞、脑 成倾向的病人。 血栓形
•
25
作用于血液及造血器官药 2.TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药
利多格雷 ridogrel，匹可托安 picotamide
临床用于血栓病的治疗尤其对新形成的血栓
水蛭素 hirudin
直接与凝血酶的催化点和阴离子外位点结合，抑制其活性。
是迄今为止最强的凝血酶特异性抑制药
•
作用于血液及造血器官药
（四）血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 血小板膜表面的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的配体有纤溶酶原、 血管性血友病因子和内皮诱导因子。血小板之间借助这些配 体联结，形成聚集。
29作用于血液及造血器官的药物习题.doc
药理学练习题：第三十一章作用于血液及造血器官的药物一、选择题A型题1、肝素的强大抗凝作用与下列何种理化特性有关？A.分子量大B.脂溶性高C.极性大D.分子中带有大量的正电荷E.分子中带有大量的负电荷2、肝素体内抗凝最常用的给药途径为：A.口服B.肌肉注射C.皮下注射D.静脉注射E.舌下含服3、肝素的抗凝作用机制是：A.络合钙离子B.抑制血小板聚集C.加速凝血因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa和Ⅻa的灭活D.激活纤溶酶E.影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ的活化4、抗凝作用最强、最快的药物是：A.肝素B.双香豆素C.苄丙酮香豆素D.噻氯匹啶E.链激酶5、体内、体外均有抗凝作用药物是：A.双香豆素B.华法林C.双嘧达莫D.噻氯匹啶E.肝素6、肝素最常见的不良反应是：A.变态反应B.消化性溃疡C.血压升高D.自发性骨折E.自发性出血7、肝素应用过量可注射：A.维生素KB.鱼精蛋白C.葡萄糖酸钙D.氨甲苯酸E.叶酸8、肝素及双香豆素均可用于：A.弥散性血管内凝血（DIC）B.血栓栓塞性疾病C.体外循环抗凝D.高脂血症E.脑溢血9、双香豆素的抗凝机制是：A.抑制血小板聚集B.激活纤溶酶C.促进抗凝血酶Ⅲ的作用D.阻止凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ谷氨酸残基的羧化E.阻止凝血因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ谷氨酸残基的羧化10、抗凝作用慢而持久的药物是：A.肝素B.双香豆素C.华法林D.新抗凝E.前列环素11、确定香豆素类抗凝效果的最好方法是测定：A.出血时间B.凝血酶原时间C.凝血酶时间D.凝血时间E.止血时间12、香豆素类与下列哪种药物合用作用增强？A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.广谱抗生素D.维生素KE.以上都不是13、双嘧达莫的抗凝作用机制是：A.抑制凝血酶B.抑制磷酸二酯酶，使cAMP降解减少C.激活腺苷酸环化酶，使cAMP生成增多D.激活纤溶酶E.抑制纤溶酶14、噻氯匹啶的作用机制是：A.阻止维生素K的作用B.增强抗凝血酶Ⅲ的作用C.激活纤溶酶D.抑制环加氧酶E.抑制血小板聚集15、前列环素的作用机制是：A.抑制YXA2合成酶B.激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加C.抑制磷酸二酯酶D.抑制环加氧酶E.抑制酯氧化酶16、对纤维蛋白有一定程度特异性的纤维蛋白溶解药是：A.组织纤溶酶原激活因子B.链激酶C.茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物D.尿激酶E.氨甲环酸17、维生素K参与合成：A.凝血酶原B.凝血因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和ⅫC.凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和ⅩD.PGI2E.抗凝血酶Ⅲ18、氨甲苯酸的最隹适应证是：A.手术后伤口渗血B.肺出血C.新生儿出血D.香豆素过量所致的出血E.纤溶亢进所致的出血19、下列组合中最有利于铁剂吸收的是：A.果糖+枸椽酸铁铵B.维生素C+硫酸亚铁C.碳酸钙+硫酸亚铁D.同型半胱氨酸+富马酸亚铁E.四环素+硫酸亚铁20、铁剂宜用于治疗：A.巨幼细胞贫血B.恶性贫血C.小细胞低色素性贫血D.再生障碍性贫血E.溶血性贫血医学教育网搜集整理21、铁剂急性中毒的特殊解毒剂是：A.碳酸氢钠B.磷酸钙C.四环素D.转铁蛋白E.去铁胺22、参与脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸的叶酸是下列哪种形式？A.5-甲基四氢叶酸B.5-甲酰四氢叶酸C.10-甲酰四氢叶酸D.5，10-甲炔四氢叶酸E.5，10-甲烯四氢叶酸（5，10-甲撑四氢叶酸）23、同型半胱氨酸转化为甲硫氨酸需要下列哪种维生素B12同类物参与？A.甲基B12B.5`-脱氧腺苷酸C.羟钴铵D.氰钴胺E.维生素B12-内因子复合物24、下列哪种物质参与甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A？A.氰钴胺B.羟钴铵C.甲钴铵D.5`-脱氧腺苷钴胺E.以上都不是25、甲酰四氢叶酸主要用于：A.缺铁性贫血B.营养性巨幼细胞贫血C.恶性贫血D.长期使用叶酸对抗剂所致的巨幼细胞贫血E.再生障碍性贫血26、恶性贫血的主要原因是：A.营养不良B.骨髓红细胞生成障碍C.叶酸利用障碍D.维生素B12缺乏E.内因子缺乏27、治疗恶性贫血宜用：A.硫酸亚铁B.叶酸C.甲酰四氢叶酸钙D.维生素B12E.红细胞生成素28、纠正恶性贫血的神经症状必须用：A.红细胞生成素B.甲酰四氢叶酸C.叶酸D.维生素B12E.硫酸亚铁29、下列哪项不是肝素的作用特点？A.口服和注射均有效B.体内、体外均有抗凝作用C.起效快、作用持续时间短D.强大的抗凝作用依赖于分子中带有大量的阴电荷及抗凝血酶ⅢE.对已形成的血栓无溶解作用30、关于双香豆素的叙述，下列哪项是错误的？A.口服有效B.对已合成的凝血因子无对抗作用，故起效慢C.抗凝作用持久，停药后尚可维持数天D.体内、体外均有抗凝作用E.应用剂量按凝血酶原时间个体化31、维生素K对下列哪种疾病所致的出血无效？A.新生儿出血B.香豆素类过量C.梗阻性黄疸D.慢性腹泻E.肝素过量致自发性出血B型题问题32~33A.阻止维生素K的利用B.抑制血小板聚集C.激活纤溶酶D.增强抗凝血酶Ⅲ的作用E.抑制环加氧酶32、肝素的作用机制是：33、双香豆素的作用机制是：问题34~36A.维生素KB.鱼精蛋白C.葡萄糖酸钙D.氨甲苯酸E.叶酸34、肝素过量可选用的拮抗药是：35、双香豆素应用过量可选用的拮抗药是：36、链激酶应用过量可选用的拮抗药是：问题37~39A.口服避孕药B.羟基保泰松C.阿司匹林D.西米替丁E.苯妥英钠37、通过置换血浆蛋白，增加香豆素类血浆浓度的药物为：38、抑制肝药酶，减少香豆素类代谢的药物为：39、诱导肝药酶，增加香豆素类代谢的药物为：问题40~41A.维生素KB.鱼精蛋白C.氨甲苯酸D.垂体后叶素E.肾上腺素40、用于新生儿出血：41、用于前列腺手术时异常出血：问题42~43A.抑制叶酸吸收B.影响叶酸的循环使用C.抑制二氢叶酸还原酶，使叶酸不能转变为四氢叶酸D.抑制叶酸的甲基化E.减少5，10-甲烯四氢叶酸的生成42、长期使用乙胺嘧啶：43、维生素B12缺乏：C型题问题44～46A.加速凝血酶的灭活B.促进凝血酶的活化C.两者均可D.两者均否44、肝素：45、维生素K：问题47~48A.防止血栓形成B.导致血栓形成C.两者均有D.两者均无47、华法林：48、氨甲苯酸：问题49~51A.纠正恶性循环性贫血的血象B.改善恶性贫血的神经症状C/.两者均可D.两者均否49、大剂量叶酸：50、维生素B12：51、铁剂：问题52~54A.促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化B.阻止凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化C.两者均有D.两者均无52、华法林：54、肝素：X型题55、肝素的抗凝作用与下列哪些有关？A.药物的脂溶性B.分子中大量的负电荷C.分子中大量的正电荷D.肝素分子长度E.抗凝血酶Ⅲ56、肝素的临床用途有：A.脑栓塞B.心肌梗死C.DIC晚期D.体外抗凝E.血小板减少性紫癜57、肝素口服不被吸收是因为：A.分子量大B.分子中带有大量的阳电荷C.分子中带有大量的阴电荷D.极性大E.易被胃酸破坏58、下列哪些情况禁用肝素？A.过敏体质B.出血素质C.严重高血压D.消化性溃疡E.妊娠59、过量或长期应用可引起出血的药物有：A.肝素B.华法林C.低、小分子右旋糖酐D.链激酶E.氨甲环酸60、合用可增强双香豆素养抗凝作用的药物有：A.四环素B.阿司匹林C.甲磺丁脲D.甲硝唑E.西米替丁61、合用可减少香豆素作用的药物有：A.维生素KB.广谱抗生素C.苯巴比妥D.奎尼丁E.口服避孕药62、能抑制血小板功能的药物有：A.阿司匹林B.双嘧达莫C.前列环素D.噻氯匹啶E.新抗凝63、可用于预防和治疗急性心肌梗死的药物有：A.肝素B.新抗凝C.维生素KD.噻氯匹啶E.链激酶64、致维生素K缺乏的因素有：A.新生儿B.长期使用香豆素类药物C.长期服用广谱抗生素D.长期慢性腹泻E.梗阻性黄疸65、下列哪些因素可促进铁剂的吸收？A.维生素KB.抗酸药C.食物中的果糖D.四环素E.半胱氨酸66、妨碍铁剂吸收的因素有：A.高磷、高钙食物B.胃酸缺乏C.长期服用四环素D.食物中的果糖、半胱氨酸E.长期服用抗酸药67、四氢叶酸参与下列哪些生化代谢中的一碳单位传递？A.嘌呤核甙酸的从头合成B.促进某些氨基酸的互变C.从尿嘧啶脱氧核苷酸合成胸嘧啶脱氧核苷酸D.嘧啶核苷酸的从头合成E.甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A68、右旋糖酐的药理作用有：A.扩充血容量B.防止血栓形成C.改善微循环D.渗透性利尿E.收缩血管69、严重肝功能障碍的病人使用下列哪些药物无效？A.肝素B.双香豆素C.维生素KD.叶酸E.维生素B12二、填空题1、为加强铁剂的吸收，在服铁剂时可同服和，忌服和。
作用于血液系统的药物☆
位,参与多种生化代谢。
叶酸缺乏巨幼红细胞性贫血。
【临床应用】
1、各种原因引起的巨幼贫
以叶酸为主， 辅以VitB12。
2、抗叶酸药（甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲 氧苄啶等）引起巨幼贫 甲酰四氢叶酸钙
3、恶性贫血
叶酸能纠正血象,
不能改善神经症状。
维生素B12
1、VitB12 + 内因子吸收
1. 参与核酸及蛋白质的合成
fibrinogen
(soluble) XIIIa
In the figure : factors affected by heparin
Fibrin (insoluble) fibrin (insoluble)
Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants
直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。 无
用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼 底血管栓塞等。 不良反应：发热、出血等。
血容量扩充剂
要求：1.能维持血浆胶体渗透压； 2.排泄慢； 3.无毒、无抗原性。 右旋糖苷（dextran） 小分子右旋糖酐（10，000） 低分子右旋糖酐（20,000～40，000） 中分子右旋糖酐（70，000）
常用药物
链激酶（streptokinase, SK) 尿激酶(urokinase,UK) 组织型纤溶酶原激活物（t-PA） ……
链激酶（溶栓酶） (streptokinase,SK)
作 用 机 制 抗原性 与纤溶酶原结合形成 复合物→纤溶酶原转 变成纤溶酶。 有
尿激酶 (Urokinase, UK)
【药理作用】
1、扩充血容量，维持血压。 2、低、小分子的能抑制PLT、RBC聚集 血液粘滞性 防止血栓形成。 3、渗透利尿作用。
18 作用于血液及造血器官药
用途：主要用于治疗血栓栓塞性疾病，IV注射治 疗动静脉内新鲜血栓形成和栓塞。
注意：须早用药（6h内最佳，>14h易机化）
纤维蛋白溶解药
尿激酶（urokinase，UK）
作用同SK相似，可直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。
但价格昂贵
仅用于SK耐受或过敏者。
二、抗纤维蛋白溶解药
2.香豆素类抗凝药
【药理作用】
抗凝血机制 ：
Vitk
合成
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、 Ⅹ
肝
特点: 1.香豆素类体外无效。 2.起效缓慢。 3.作用持久。
【临床用途】
口服用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成和发展。
【不良反应】
1.过量易致自发性出血。 2.对胎儿影响。 预防及抢救： 缓慢静脉注射大量Vitk对抗或输注鲜血。
第29章 作用于血液及造血器官的药物 Drugs acting on the blood and the Hematopoietic System
凝血与溶血：
凝血酶原激活物生成
纤溶酶原激活物
纤溶酶原
纤溶酶 溶解
凝血酶原
纤维蛋白原
凝血酶 纤维蛋白 凝血
第一节 抗凝血药 anticoagulants
抗纤溶剂（antifibrinolysin）：是一类能竞争性对抗 纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶， 从而抑制纤维蛋白的降解，产生止血作用，主要用于 纤溶亢进所致出血。 如肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术 时引起的出血及产后出血、前列腺肥大出血、上消 化道出血等。
常用药：氨甲苯酸、氨甲环酸
治疗早期弥散性血管内凝血（DIC） 用于体外抗凝 如心血管手术、心导管检查和血液 透析时防止血栓形成
药理学作用于血液及造血器官的药PPT课件
降血脂、抗炎、抗平滑肌和血管内膜增生以及 抑制血小板聚集等作用。
临床应用
1 血拴性疾病及心肌梗塞 2 弥漫性血管内凝血 3 防治心梗，脑梗,心血管手术等血栓形成。 4 体外抗凝，心导管检查,体外循环,血透等。
不良反应
1 自发性出血,如发生严重出血,应立即停药 并用特殊解毒剂鱼精蛋白解救。 2 血小板缺乏症 3 其他 偶见过敏反应；久用可发生短暂脱 发及骨质疏松
药理作用
参与Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子合成，这些因 子是依赖vitK的凝血因子。
凝血因子前体
因子
羧化酶
Ⅱ 维生素K Ⅱ
Ⅶ
Ⅶ
Ⅸ
Ⅸ
Ⅹ
凝血
临床应用
用于维生素K缺乏所致的出血 ➢ 维生素K吸收障碍：梗阻性黄疸、胆瘘及慢性腹 泻 ➢维生素K合成障碍：早产儿、新生儿及长期应用广 谱抗生素患者 ➢香豆素类、水杨酸钠所致的出血
➢ 对纤蛋白有一定程度的特异性，对血栓上的纤维
蛋白作用强，对血液中的纤维蛋白作用弱，较少引 起出血。 ➢ 临床主要用于急性心肌梗死，脑血栓等血栓性疾病。 ➢ 常用的有：阿尼普酶，重组葡激酶和组织型纤溶酶 原激活剂（t-PA）等。
二、纤维蛋白溶解抑制剂（抗纤溶药）
1 抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转变成 纤溶酶,表现出抗纤溶作用。
药理作用
抗凝特点： １、体内抗凝,体外无效。 ２、口服有效,起效较慢,维持时间长 ３、机制：维生素Ｋ对抗药,抑制维生素K由环氧化 物向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复利用，影 响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧 化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段。 对已形成的各种凝血因子均无影响。
抗血小板药，抑制血小板的功能，防止血栓形 成，主要用于血栓栓塞性疾病。
作用于血液及造血器官的药物
（产后、肝、肺、前列腺、甲状腺术后）
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15
第三节 抗血小板药
• 抑制血小板代谢药物 • 阻碍ADP介导的血小板活化药 • 凝血酶抑制药 • GPIIb/III a受体阻断药
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24
【临床应用】 1、巨幼红细胞性贫血 2、恶性贫血: 3、叶酸拮抗剂所致性贫血
——甲酰四氢叶酸钙
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25
维生素 B12
【体内过程】 【药理作用】 【临床应用】 1、贫血：
恶性贫血、巨幼红细胞性贫血。 2、神经系统疾病： 3、其他：
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26
第七节 造血生成因子
红细胞生成素 EPO
粒细胞集落刺激因子 G-CSF（非格司停）
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 GM-CSF （生白能、沙格司亭）
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学习要点
• 比较肝素和香豆素的不同 • 抗凝药过量引起的出血的解救药物 • 影响铁剂吸收的因素，不同原因引起的
贫血的治疗
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28
【不良反应】
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第五节 抗贫血药agents used in anemias
铁剂 硫酸亚铁（ferrous sulfete） 枸橼酸铁铵（ferric annonium citrate） 右旋糖苷铁（iron dextran） 【体内过程】
吸收：二价铁 促进吸收物质： 妨碍吸收物质：
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血栓形成 4、体内外抗凝：
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5
【不良反应】 1、自发性出血：凝血时间和PTT
药理学PPT课件 作用于血液及造血系统的药物
肾排：原型或部分代谢产物；抗凝活性t1/2 随剂量而异，个体差异大，肝、肾功能不 全则延长。
【药理作用】
1、抗凝作用
抗凝特点 - 体内、体外均有强大抗凝作用 - 口服无效，静脉或皮下注射 - 起效快（10min），作用时间(3~4h) 作用机制： - 增强抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）与凝血酶的亲和力 肝素与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，加速AT-Ⅲ 抑制凝血酶Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa（含Ser） 的作用
前激肽释放酶(PK) 激肽释放酶(Ka) 高分子激肽原(HMWK) 血小板磷脂(PL或PF3)
凝 血 过 程
第一步：凝血酶原激 活物(Ⅹa)的形成
第二步：凝血酶 (Ⅱa)的形成
第三步：纤 维蛋白(Ⅰa ) 的形成
肝素(heparin)
1916年麦克莱恩（J.McLean） 首次发现具有抗凝血活性的物 质----肝素
应用：急性血栓栓塞性疾病、急性心肌梗 塞 静脉滴注
不良反应：出血并发症少见，是较好的第 二代溶栓药
纤维蛋白溶解抑制药（抗纤溶药）
抑制纤溶酶原激活酶,使纤溶酶原无法转 变成纤溶酶,表现出抗纤溶作用。
临床仅适用于纤维蛋白溶解活性增高的 出血,如产后出血,前列腺、肝、胰、肺等 手术出血。
不良反应少，但应用过量可致血栓，并 可能诱发心肌梗死。
抗凝血活性
血流
抗凝蛋白
促凝血活性 凝血因子
纤溶蛋白 血管内皮抗凝功能
血小板 血管内皮促凝功能
栓倾 向
或
血
栓
形
成
血
血栓的形成
血栓形成的原因:血管内皮细胞的损伤和凝血机制的活化。 血栓形成涉及的因素：血流、血管壁、血小板、凝血因子
作用于血液和造血系统药
恶性贫血 巨幼红细胞性贫血：与叶酸合用 神经系统等疾病的辅助治疗：如多发性神经根 炎、坐骨神经痛、神经萎缩等
不良反应
少数患者可能发生过敏
2018/12/1
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第六章 造血生长因子
红细胞生成素
由肾脏近曲小管管周细胞产生的一种糖蛋白， 临床应用的是重组人红细胞生成素； 与红系干细胞表面受体结合→细胞内磷酸化及 ↑Ca2+→红细胞增生和成熟，并促使网织细胞 从骨髓中释出。 静注或皮下注射，治疗慢性肾性贫血；化疗、 艾滋病药物引起的贫血。 不良反应：血压升高；血凝增强 ；局部皮肤反 应及关节痛。
2
凝血因子
2018/12/1
凝血过程
内源性凝血系统
HMWK、Ka
Ⅻ → Ⅻa
HMWK
Ⅺ → Ⅺa
Ⅸ → Ⅸa
Ca2++PL+Ⅷ
注:
HMWK：高分子激肽原 Ka：激肽释放酶 TPL：组织凝血活素 PL：血小板磷脂
外源性凝血系统
TPL组织凝血活素
Ⅶa ← Ⅶ
Ca2++PL+TPL
Ⅹ →Ⅹa
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香豆素类的不良反应
自发性出血：过量时易发生
处理：立即停药＋大量Vit K 对抗；必要时应输新 鲜血浆或全血 预防：监测凝血酶原时间，调整剂量使其维持在2530秒(正常12秒)
透过胎盘屏障，也可致致死性胎儿出血
胎儿畸形：
禁忌症：同肝素
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香豆素类的药物相互作用
加强本药作用：
食物中VitK↓或应用广谱抗生素→体内VitK↓ 阿司匹林等抑制血小板 竞争与血浆蛋白相结合：水合氯醛、羟基保泰松、 甲磺丁脲、奎尼丁等 抑制肝药酶；水扬酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替 丁等 诱导肝药酶：巴比妥类、苯妥英钠 口服避孕药：其促凝作用会↓本类药效
29作用于血液及造血器官的药物
1.抑制磷酸二酯酶，增加细胞 内cAMP含量 2.激活腺苷酸环化酶活性，使 cAMP增多
3. 增加血管内皮细胞PGI2生成
4. 增强PGI2活性
5. 轻度抑制血小板环氧化酶
（二） 阻碍ADP介导的血小板活化的药物
噻氯匹定（ticlopidine）
（抵克力得）
选择性及特异性干扰ADP介导的血小板活化，不可 逆地抑制血小板聚集和粘附。 1.抑制α-颗粒分泌 2.抑制糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体复合物结合位点的暴露 主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周动脉血栓 性疾病的复发，疗效优于阿司匹林。
VitC、果糖、半胱氨酸等还原性物质促进吸收 鞣酸、磷酸盐、抗酸药浓茶等妨碍吸收 枸橼酸铁铵(ferric ammonium)
硫酸亚铁(ferrous)
右旋糖酐铁(iron dextran)
铁剂
储存及转运
Fe2+
去铁 蛋白 转铁 蛋白
复合物
铁蛋白
胞饮作用入胞 排泄 随肠黏膜细胞的脱落以及胆汁、尿液、 汗液而排泄
*生物利用度高，作用时间长 *较少引起PF4的释放，不易引起血小板减少
药物：依诺肝素、替他肝素
抗凝血药——香豆素类
香豆素类（coumarins） ——口服抗凝药
基本母核：4-羟基香豆素 双香豆素(dicoumarol) 华法林 (warfarin) /卞丙酮香豆素 新抗凝 (acenocoumarol) /醋硝香豆素
铁剂
药理作用 Fe2+吸附于有核红细胞膜、进入线粒体结合原卟啉 形成血红素。血红素结合珠蛋白形成血红蛋白。
临床应用
治疗多种原因引起的缺铁性贫血 *摄入不足而需要增加；*慢性失血；*胃肠吸收不良 治疗1w一般症状及食欲迅速改善，网织红细胞增加， 10-14d网织红细胞数达高峰，2-4w Hb明显升高，1-2m 接近正常，2-3m储存铁增加。
第二十九章作用于血液及造血器官的药物
第二十九章作用于血液及造血器官的药物一、选择题A型题1.列哪项不是肝素的禁忌证?A.肝功能不全B.肾功能不全 C严重高血压 D.消化性溃疡 E.急性心梗2.有关肝素的药理作用机制，下列说法正确的是A.直接灭活凝血因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、XaB.直接与凝血酶结合，抑制其活性C.抑制凝血因子的生物合成D.拮抗vitKE.增强抗凝血酶Ⅲ的活性3.下列有关肝素的叙述，不正确的是：A.口服易吸收B.带有大量阴电荷C.60%集中于血管内皮D.大部分经单核-巨噬细胞吞噬E. 极少以原形从尿排出4.华法林可用于：A.氨甲苯酸过量所致血栓B.心脏换瓣术后C.输血时防止血液凝固D.急性脑血栓的抢救E.D I C早期5.关于肝素的临床应用下列叙述不正确的是：A.急性心肌梗死B.D I C晚期C.血液透析D.深静脉血栓E.心血管手术6.双香豆素抗凝作用机制是：A.激活和强化抗激酶B.维生素K拮抗剂C.激活纤溶酶原D.GPⅡb／Ⅲa受体阻断剂 E抑制TXA2的合成7.下列哪一项不是VitK的适应证：A.阻塞性黄疽所致出血B.胆瘘所致出血C.长期使用广谱抗生素D.新生儿出血E.水蛭素应用过量8.用药前3个月内可引起骨髓抑制的抗血小板药为：A.阿司匹林B.丙基硫氧嘧啶C噻氯匹啶 D.双嘧达莫 E.阿昔单抗9.下列有关抗血小板药的叙述，正确的是：A.阿司匹林的剂量越小，抗血小板作用越强B.噻氯匹啶可与纤维蛋白原竞争血小板膜糖蛋白受体，发挥抗血小板作用C噻氯匹啶的主要不良反应为诱发消化性溃疡及消化性道出血D.可用于预防急性心肌再梗死E.应用阿司匹林的前三个月经常查血象10.有关纤维蛋白溶解药，下列叙述错误的：A.最严重不良反应均为出血B.组织型纤溶酶原激活物对血栓具有选择性C尿激酶无抗原性 D.尿激酶的出血发生率小于链激酶E.对形成已久的血栓难以发挥作用11.治疗慢性失血(如内痔出血)所致的贫血应选用：A.枸橼酸铁胺B.硫酸亚铁C叶酸 D.维生素B12 E.甲酰四氢叶酸钙12.华法林引起的出血宜选用：A.去甲肾上腺素B.维生素KC.氨甲苯酸D.对氯苯甲酸E维生素C13.关于华法林下列叙述不正确的是：A.和速尿合用作用增强B.和阿司匹林合用作用增强C和广谱抗生素合用作用增强 D.和西咪替丁合用作用增强E和巴比妥类合用作用增强14.噻氯匹啶作用机制：A.抑制环氧酶B.抑制腺苷摄取C.激活腺苷酸环化酶D.干扰GPⅡb／Ⅲa受体与纤维蛋白原结合E.激活纤溶酶原15.阿昔单抗的作用机制：A.络合血液中的Ca2+B.拮抗维生素KC.激活纤溶酶原D.阻断GPⅡb／Ⅲa受体E.激活和强化抗激血酶Ⅲ16.梗阻性黄疽引起的出血宜选用：A.氨甲苯酸B.去甲肾上腺素 C维生素K D.链激酶E纤维蛋白原17.尿激酶过量引起的出血宜选用:A.维生素KB.垂体后叶素 C鱼精蛋白D.PAMBA E.维生素B1218.下列有关叶酸的说法，错误的是:A.主要经十二指肠和空肠上段吸收B.吸收需要内因子的协助C.参与嘌呤的从头合成D.促进氨基酸之间的转换E.妊娠妇女需要量增加19.下列有关右旋糖酐的叙述，错误的是:A.可抑制红细胞聚集B.具有渗透性利尿作用C.可改善微循环D.可降低毛细血管通透性E.抑制血小板聚集20.长期应用广谱抗生素，为预防出血应补充：A.铁剂B.叶酸C.VitB12D.VitKE.VitC21.促进铁的吸收因素有：A.磷酸盐B.碳酸盐C.四环素D.VitCE.抗酸药22.影响Vit B12吸收的主要因素是：A.浓茶B.内因子缺乏 C碳酸氢盐 D四环素合用 E胰酶23.外伤失血病人造成低血容量性休克合并少尿时应首先选用：A.低分子右旋糖酐B.中分子右旋糖酐 C高分子右旋糖酐D.呋噻咪E.氢氯噻嗪24.有关维生素B12的叙述，正确的是：A.对叶酸的作用无影响B.长期应用广谱抗生素可导致其缺乏C.萎缩性胃炎患者引起恶性贫血时应口服维生素B12D.缺乏时，可影响正常神经髓鞘脂质合成E.体内具有辅酶活性的形式为氰钴胺和羟钴胺25.有关红细胞生成素的叙述，错误的是：A.主要由肾脏近曲小管管周间质细胞合成B.与红系干细胞受体结合而发挥作用C.刺激红系干细胞增生和成熟D.促使网织红细胞从骨髓释出E.贫血时，红细胞生成素合成减少26.下列有关噻氯匹啶的说法正确的是：A.干扰血小板膜GPⅡb／Ⅲa受体与纤维蛋白原结合，抑制血小板聚集B.与血小板膜膜GPⅡb／Ⅲa受体结合，阻断受体与纤维蛋白原的结合C.骨髓抑制常发生在用药3个月之后D.主要不良反应为诱发消化性溃疡E.口服后2小时即可发挥作用27.肝素不具有以下何种作用：A.降脂作用B.抗炎作用C.抗血管内膜增生作用D.抗凝作用E.溶栓作用28.防治静脉血栓的口服药物是：A.尿激酶B.链激酶C.华法林D.低分子肝素E.草酸钾29.应用铁剂治疗缺铁性贫血时，下列说法错误的是：A.口服l周，血中网织红细胞即可上升B.2—4周后，血红蛋白明显增加C.血红蛋白达正常值约需1—3个月D.血红蛋白正常后，应继续服用2—3个月E.肌内注射吸收率高于口服吸收率30.铁离子在血浆中的载体是：A.铁蛋白 B去铁铁蛋白 C血红蛋白 D球蛋白 E.转铁蛋白31.华法林与下列何药合用应加大剂量?A.阿司匹林B.四环素C苯巴比妥 D.吲哚美辛 E.双嘧达莫32.下列哪种疾病不是抗凝药的禁忌证?A.消化性溃疡B.活动性出血C.严重高血压D.冠脉急性闭塞E.有近期手术史者33.叶酸在体内的活性形式为：A.叶酸B.二氢叶酸C.四氢叶酸D.5—甲基四氢叶酸E.5，10—甲烯四氢叶酸34.氨甲环酸的作用机制为A.激活纤溶酶原B.抗血小板聚集C.竞争性对抗纤溶酶原激活因子D.灭活凝血酶E.激活凝血酶35.抗血小板聚集作用持续时间最短的药物是：A.阿司匹林B.双嘧达莫C.前列环素D.噻氯匹啶E.阿昔单抗36.肝素体内抗凝最常用的给药途径为：A.口服 B肌内注射 C.皮下注射 D.静脉注射 E.舌下含服37.下列哪种药物在体内的代谢产物仍有抗凝作用?A.肝素B.水蛭素C.华法林D.醋硝香豆素E.阿司匹林38.有关阿司匹林在心血管病治疗中的作用，下列说法错误的是：A.可抑制血小板聚集B.抑制血管损伤后内膜增生C.调节血脂D.抑制细胞因子的合成E.阻止白细胞的贴壁39.口服铁剂最常见不良反应是：A.高血压B.出血反应C.胃肠道刺激D.过敏反应E.嗜睡40.链激酶引起的出血宜选用：A.VitKB.氨甲苯酸C.去甲肾上腺素D.VitCE.VitB12B型题A.氨甲环酸B.低分子肝素C尿激酶 D.低分子右旋糖酑41.可促进t-P A的释放，具有一定抗栓作用：42.可防止肾上腺手术时出血过多：43.可预防休克后期弥散性血管内出血：A.肝素B.华法林C两者都有 D.两者都无44.具有体外抗凝作用：45.具有体内抗凝作用：46.可防止血管成形术后再狭窄：A.噻氯匹啶B.双嘧达莫C两者均可 D.两者均不可47.能够抑制环氧酶，发挥抗血小板聚集作用：48.能够抑制磷酸二酯酶，防止血栓形成A.鱼精蛋白B维生素K C.两者均可 D.两者均不可49.低分子肝素应用过量所致出血可用的解救药物：50.阿尼普酶应用过量所致出血可用的解救药物：A.肝素B.VitKC.叶酸D.右旋糖酐E.FeS0451.预防新生儿出血宜选用：52.血液透析宜选用：53.缺铁性贫血宜选用：54.巨幼红细胞贫血宜选用：55.失血性休克易选用：X型题56.什么情况下可使华法林的抗凝作用增强?A.慢性腹泻B.同时服用西咪替丁C.同时服用苯妥英钠D.口服避孕药E.长期使用广谱抗生素57.下列关于低分子肝素描述正确的是：A.与血小板因子IV亲合力低B.t l／2比肝素长2—4倍C.使骨骼Ca2+丢失比肝素重D.可促进t—P A的释放E.抗凝作用不用监测A PTT58.关于尿激酶下列叙述正确的是：A.具有抗原性B.过量可引起出血C.对纤维蛋白的作用选择性高D.血栓形成不超过6小时效果佳E.过敏反应较链激酶多见58.和肝素相比，低分子肝素有哪些特点?A.抗凝活性强B.出血发生率小 C较少诱导血小板减少 D.半衰期短E.抗血栓作用强59.有关华法林的说法，正确的是：A.体内、体外均有抗凝作用B灭活凝血因子ⅡA、ⅧA、ⅨA、X A C起效慢，作用时间长 D.血浆蛋白结合率高 E.口服易吸收60.维生素B12的适应证包括：A.缺铁性贫血B.神经炎C.恶性贫血D.再生障碍性贫血E.巨幼红细胞性贫血61.关于组织型纤溶酶原激活物下列叙述正确的是：A.具有抗原性B.对血栓部位有一定选择性C.首次剂量加大D.早期溶栓效果好E.剂量过大也可引起出血62.治疗恶性贫血宜选用：A.铁剂B.叶酸 C维生素B12 D.EPO E.以上都正确63.右旋糖酐药理作用包括：A.增加血容量B.抑制血小板和红细胞聚集C.抑制凝血因子D.降低毛细血管通透性E.渗透性利尿作用64.有关肝素的说法正确的是：A.抗凝作用起效快B.低浓度可发挥强大抗凝作用C.分子量越小，抗凝作用越强D.具有抗炎作用E.可抑制血管平滑肌细胞增生65.叶酸缺乏的表现有：A.舌炎B.腹泻C.小细胞低色素性贫血D.大细胞高色素性贫血E.全血细胞减少66.关于铁剂的应用下列说法正确的是：A.口服铁应选用二价铁B.血红素铁吸收完全C.抗酸药可抑制铁吸收D.常用给药途经是肌肉注射E.右旋糖酐铁注射应用二、名词解释1.抗凝血药2.溶栓药三、填空题1.肝素过量常见不良反应是，应用解救。
作用于血液及造血器官的药物介绍
一、名词解释1．促凝血药2．抗血小板药3．纤维蛋白溶解药4．血容量扩充药二、填空题1．只用于体内的抗凝血药有等，只用于体外的抗凝血药有，常用于体内外的抗凝血药有。
2．铁剂用于治疗贫血，叶酸类主要用于治疗贫血，与合用效果更好，维生素B主要用于治疗贫血。
123．铁剂急性中毒可迅速以洗胃，并用特殊解毒剂解救。
4．服用铁剂天后，可观察治疗效果。
5．一般缺铁性贫血服用铁剂月后血红蛋白可恢复正常。
6．叶酸对抗药引起的贫血，应选用。
7．输注含有枸橼酸钠的血过快出现的出血倾向可静脉注射治疗。
8．组织型纤溶酶原激活剂仅激活的纤溶酶原，对中的纤溶酶原无作用。
三、是非题1. 铁剂不宜与抗酸药合用,否则会妨碍铁的吸收。
2. 硫酸亚铁为二价铁,其口服吸收不如三价铁枸橼酸铁铵。
3. 维生素B治疗“内因子”缺乏导致的“恶性贫血”必须注射给药。
12四、选择题：A型题1. 促进凝血因子在肝合成的止血药是A．维生素KB．氨甲环酸C．垂体后叶素D．氨甲苯酸E．肝素2. 维生素K的作用机制是A．抑制抗凝血酶ⅢB．促进血小板聚集C．抑制纤溶酶D．作为羧化酶的辅酶参与凝血因子的合成E．竞争性对抗纤溶酶原激活因子3．关于维生素Ｋ的叙述哪项是错误的A．参与凝血酶原的形成B．用于阻塞性黄疸的治疗，可有良效C．治疗严重的肝硬化出血D．治疗新生儿出血E．治疗胆绞痛4．氨甲苯酸的作用机制是A．对抗纤溶酶原激活因子作用B．激活纤溶酶原C．对抗凝血酶原激活因子的作用D．促进凝血因子的合成E．抑制抗凝血酶Ⅲ的活性5．氨甲苯酸的最佳适应证是A．手术后伤口渗血B．肺出血C．新生儿出血D．纤溶亢进所致的出血E．胆瘘所致出血6．前列腺、肝、胰手术的各种出血宜选A．维生素KB．止血敏C．氨甲苯酸D．垂体后叶素E．维生素C7．作用于血管的止血药A．酚磺乙胺B．维生素KC．氨甲苯酸D．垂体后叶素E．氨甲环酸8．肺咯血应首选A．维生素KB．止血敏C．氨甲苯酸D．垂体后叶素E．链激酶9．抗凝作用最强、最快的药物是A．肝素B．华法林C．链激酶D．噻氯匹啶E．枸橼酸钠10. 肝素的抗凝血作用是A．仅在体内有效B．仅在体外有效C．体内、外均有效D．仅口服有效E．以上都对11. 肝素体内抗凝最常用的给药途径为A．口服B．肌肉注射C．皮下注射D．静脉注射E．皮内注射12．肝素具有下列哪项作用A．降血压B．降血糖C．降血脂D．降血钙E．降血钠13．肝素最常见的不良反应是A．变态反应B．消化性溃疡C．血压升高D．自发性出血E．血小板减少14．华法林的抗凝机制是A．促进抗凝血酶Ⅲ的作用B．阻止凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ谷氨酸残基的羧化C．阻止凝血因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ谷氨酸残基的羧化D．激活纤溶酶E．以上都不是15．关于华法林的叙述，下列哪项是错误的A．口服有效B．对已合成的凝血因子无对抗作用，故起效慢C．抗凝作用持久，停药后尚可维持数天D．体内、外均有抗凝作用E．体内有效16．华法林的对抗药是A．鱼精蛋白B．氨甲苯酸C．维生素KD．垂体后叶素E．酚磺乙胺17．不能用于防治血栓栓塞性疾病的药物是A．肝素B．链激酶C．阿司匹林D．枸橼酸钠E．华法林18. 枸橼酸钠可用于A．血栓栓塞性疾病的治疗B．胃肠出血C．预防血栓形成D．输血时防止血液在体外凝固E．以上均可19. 噻氯匹啶的作用机制是A．阻止维生素K的作用B．增强抗凝血酶Ⅲ的作用C．激活纤溶酶D．抑制血小板聚集E．以上都不是20. 前列环素的作用机制是A．阻止TXA合成酶2B．抑制环加氧酶C．抑制磷酸二酯酶D．激活腺苷酸环化酶，使CAMP增加E．以上都不是21．能促进铁剂吸收的药物是A．维生素CB．四环素C．浓茶D．钙剂E．抗酸药22．关于铁剂的叙述，下列哪项是错误的A． Fe2+需在胃内转变为Fe3+方能被吸收B．同服稀盐酸，促进吸收C．同服维生素C，有利于铁的吸收D．浓茶妨碍铁的吸收E．含鞣酸药物可妨碍其吸收23．铁剂可用于治疗A．巨幼红细胞性贫血B．溶血性贫血C．小细胞低色素性贫血（缺铁性贫血）D．再生障碍性贫血E．恶性贫血24．口服铁剂最常见的不良反应是A．过敏反应B．高血压C．胃肠道刺激症状D．嗜睡E．出血倾向25．铁剂急性中毒的特殊解毒剂是A．碳酸氢钠B．四环素C．去铁胺D．磷酸钙E．硫酸镁26．巨幼红细胞性贫血首选A．维生素B12B．硫酸亚铁C．叶酸+维生素B12D．维生素CE．叶酸27．应用TMP所引起的巨幼红细胞性贫血可选用A．叶酸B．硫酸亚铁C．甲酰四氢叶酸钙D．维生素CE．维生素B1228．恶性贫血的主要原因是A．营养不良B．叶酸利用障碍C．内因子缺乏D．骨髓红细胞生成障碍E．缺铁29．恶性贫血选用A．铁剂B．叶酸C．维生素B12D．肝素E．维生素C30．纠正恶性贫血的神经症状必须用A．红细胞生成素B．甲酰四氢叶酸C．维生素B12D．叶酸E．铁剂31．叶酸和维生素B的关系是12缺乏引起的血象改变A．叶酸可改善维生素B12缺乏引起的神经症状B．叶酸可改善维生素B12C．叶酸和维生素B无任何关系12竞争叶酸合成酶D．叶酸和维生素B12E．以上都不对32. 红细胞生成素宜用于A．恶性贫血B．缺铁性贫血C．巨幼红细胞性贫血D．慢性肾衰竭性贫血E．以上均可33. 药用的粒细胞集落刺激因子及粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子主要来源于A．血管内皮细胞合成B．动物体内提取C．人工化学合成D．基因重组合成E．以上都不是34. 右旋糖酐的主要临床用途是A．急性肾功能衰竭B．低血容量性休克C．弥散性血管内凝血D．脑血栓形成E．以上都不是B型题A．肝素B．双香豆素C．尿激酶D．氨甲苯酸E．组织型纤溶酶原激活剂1．过量出血可用鱼精蛋白对抗的药物是2．链激酶过量出血可选用的药物是3．对血栓部位有一定选择性的溶栓药是X型题1．维生素K可用于A．新生儿出血B．香豆素类过量所致出血C．梗阻性黄疸所致出血D．肝素过量所致出血E．肝硬化及晚期肝癌的出血2．维生素K参与下列哪些凝血因子生成A．ⅡB．ⅤC．ⅦD．ⅨE．Ⅹ3．肝素的临床用途有A．脑栓塞B．心肌梗死C．DIC晚期D．体外抗凝E．血小板减少性紫癜4．关于肝素的叙述，下列哪些是正确的A．体内外均有抗凝作用B．口服有效，注射无效C．具有强酸性D．过量可用鱼精蛋白解救E．对已形成的血栓有溶栓作用5．肝素的禁忌症是A．脑梗死B．有出血倾向患者C．严重高血压D．活动性溃疡E．孕妇6．过量或长期应用可引起出血的药物有A．肝素B．华法林C．低、小分子右旋糖酐D．链激酶E．氨甲苯酸7．对于抗凝药，以下说法哪些是正确的A．肝素在体内外抗凝B．华法林在体内外抗凝C．枸橼酸钠在体外抗凝D．以上药物均可在体内外抗凝E．以上药物均不可在体内外抗凝8. 能抑制血小板功能的药物有A．阿司匹林B．前列环素C．双嘧达莫D．噻氯匹啶E．华法林9.可用于预防和治疗急性心肌梗死的药物有A．肝素B．华法林C．链激酶D．尿激酶E．维生素K10．下列哪些因素可促进铁剂的吸收A．维生素CB．四环素C．抗酸药D．食物中的果糖E．半胱氨酸11．下列关于铁剂的说法哪些是正确的A．四环素减少铁的吸收B．补铁时血象恢复正常，症状好转即可停药，不应长期服用C．盐酸可减慢铁的吸收D．补铁时同服牛奶可加速铁的吸收E．补铁时同饮茶叶水可减慢铁的吸收12．叶酸不应与下列哪些药同服A．甲氨蝶呤B．乙胺嘧啶C．TMPD．苯妥英钠E．阿司匹林13．维生素B的药理作用是12A．促进叶酸的循环利用B．促进同型半胱氨酸转变成蛋氨酸C．促进甲基丙二酰辅酶A转变成琥珀酰辅酶ＡD．促进鸟氨酸转变为丝氨酸E．以上说法均不正确14. 合理治疗贫血应做到治疗A．恶性贫血用维生素B12B．任何贫血都应用铁剂、叶酸C．缺什么补什么治疗D．巨幼红细胞性贫血用叶酸、维生素B12E．慢性失血性贫血用铁剂治疗15. 右旋糖酐的特点是A．分子量较大B．抑制血小板和红细胞聚集C．渗透性利尿作用D．易渗出血管E．无毒五、思考题1．引起缺铁性贫血的原因是什么？应坚持何治疗原则？2．为何在服用铁剂时常同服维生素C？3．应用铁剂时应该注意哪些问题？4．简述肝素的不良反应及其防治。
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内源性凝血系统 激肽释放酶 前激肽释放酶 Ⅻa HMWK Ⅺa Ⅶ 组织损伤 外源性凝血系统
Ⅻ HMWK
Ⅺ
HMWK Ⅸ
Ca2+ Ca2+ Ⅸa Ⅱa Ⅲ Ca2+ Ⅷa Ⅷa Ⅶa-Ⅲ复合物 磷脂 Ⅸa-Ⅷa复合物
Ⅹa 第二步： Ⅹ Ca2+ 纤维蛋白原转化 Ⅱ a 血管内皮细胞 凝血酶的形成 第一步： Ⅴ 磷脂 Ⅴa 为纤维蛋白 凝血酶原激活物 凝血酶原激活物 活性蛋白C 的形成 Ⅱa Ⅱ 纤维蛋白原 纤维蛋白 Ⅱa Ⅷ Ca2+ Ca2+ Ⅷa
维生素K临床应用
维生素K缺乏引起的出血性疾病：梗
阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿及 新生儿出血等患者，亦可用于预防长期 应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。
抗凝药过量的解救 香豆素类、水杨酸
类药物或其他原因导致凝血酶原过低而 引起的出血者。
第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子
一、抗贫血药 二、造血细胞生长因子
量下降
机体需要量增加
抗贫血药
铁剂 叶酸类 维生素B12（vitamin
低分子量肝素（LMWH）
LMWH分子链较短，不能与AT-Ⅲ和凝
血酶同时结合形成复合物，因此主 要对Ⅹa发挥作用，常用制剂有依诺 肝素、替地肝素、弗希肝素、洛吉 肝素及洛莫肝素等，用于预防骨外 科手术后深静脉血栓形成、急性心 肌梗死、不稳定型心绞痛和血液透 析、体外循环等。
二、凝血酶抑制药
香豆素类 香豆素类是一类含有4-羟基香豆素基本 结构的物质，口服吸收后参与体内代谢 发挥抗凝作用，故称口服抗凝药。常用 双香豆素、华法林和醋硝香豆素（新抗 凝）等
（二）TXA2合酶抑制药和TXA2受体阻断药
TXA2合酶抑制药可抑制TXA2的形成，导致 环内过氧化物蓄积，从而促进PGI2生成。 从药理学角度具有阻断TXA2受体和抑制 TXA2合酶双重作用的制剂会有更高的疗效。 利多格雷为强大的TXA2合酶抑制药并具中 度的TXA2受体拮抗作用，对血小板血栓和 冠状动脉血栓的作用比水蛭素及阿司匹林更 有效。对急性心肌梗死患者的血管梗死率、 复灌率及增强链激酶的纤溶作用等与阿司匹 林相当。不良反应较轻。
纤维蛋白溶解药
组织型纤溶酶原激活剂（t-PA） t-PA在靠近纤维蛋白-纤维蛋白溶酶原相 结合的部位，通过其赖氨酸残基与纤维蛋 白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤维蛋 白溶酶原转变为纤溶酶。 用于治疗肺栓塞和急性心肌梗死，使阻塞 血管再通率比链激酶高，且不良反应小， 是较好的第二代溶栓药。第二代溶栓药还 有阿替普酶、西替普酶和那替普酶等。
【体内过程】
华法林口服吸收快、完全，生物利用
度几乎为100%，吸收后99%以上与血浆 蛋白结合，表观分布容积小。可通过 胎盘屏障。在肝中代谢，代谢物由肾 排出，t1/2约40h。作用维持2～5天。 双香豆素口服吸收慢、不规则，吸收 后几乎全部与血浆蛋白结合，与其他 血浆蛋白结合率高的药物同服游离药 物升高。
第二十九章
作用于血液及造血器官的药物
第一节 抗凝血药
凝血过程 肝素（heparin） 低分子量肝素 香豆素类
（第二节）
血液凝固因子和同义名 因子 同义名
Ⅰ 纤维蛋白原（fibrinogen） Ⅱ 凝血酶原（prothrombin） Ⅲ 组织凝血激酶（tissue thromboplastin） Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素(proaccelerin) Ⅶ 前转变素（proconvertin） Ⅷ 抗血友病因子(antihemophilic factor) Ⅺ 血浆凝血激酶前质(PTA) Ⅻ 接触因子（hageman factor） ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子 前激肽释放酶、激肽激肽释放酶、高分子量激肽原、血小 板磷脂等
纤维蛋白溶解抑制药
氨甲苯酸（ PAMBA）又称对羧基苄胺， 结构与赖氨酸类似，能竞争性抑制纤维 蛋白溶酶原激活因子，使纤维蛋白溶酶 原不能转变为纤溶酶，从而抑制纤维蛋 白的溶解，产生止血。主要用于纤维蛋 白溶解症所致的出血，如肺、肝、胰、 前列腺、甲状腺及肾上腺等手术所致的 出血及产后出血、前列腺肥大出血及上 消化道出血等。
纤维蛋白溶解药
尿激酶
可直接激活纤维蛋白溶酶原转变为纤溶 酶，发挥溶血栓作用。
适应证和不良反应及禁忌证同链激酶。 尿激酶无抗原性，不引起过敏反应，可 用于对链激酶过敏者。
纤维蛋白溶解药
阿尼普酶
进入血液后弥散到血栓含纤维蛋白表面，通 过复合物的赖氨酸纤溶酶原活性中心与纤维 蛋白结合，缓慢脱掉乙酰基后，血栓上纤维蛋 白表面的纤溶酶原为纤溶酶而发挥溶解血栓作 用。 很少引起全身性纤溶活性增强，故出血少。 用于急性心肌梗死，可改善症状，降低病死率， 亦可用于其他血栓性疾病。
二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物
噻氯匹定 ①抑制ADP诱导的α-颗粒分泌，从而抑制血管壁 损伤的黏附反应。 ②抑制纤维蛋白原与受体结合 噻氯匹定抑制ADP 诱导的血小板膜GPⅡb/Ⅲa受体复合物与纤维酶 原结合位点的暴露，因而抑制血小板聚集。 ③ 拮抗ATP对腺苷酸环化酶的抑制作用发挥抗血 小板作用。主要用于预防脑中风、心肌梗死及外 周动脉血栓性疾病的复发，疗效优于阿司匹林。 不良反应常见恶心、腹泻、中性粒细胞减少等。
【禁忌证】对肝素过敏、有出血倾向、血友病、血 小板功能不全和血小板减少症、紫癜、肝肾功能不 全、溃疡病、颅内出血、活动性肺结核、孕妇、先 兆流产、产后、内脏肿瘤、外伤及术后等禁用。
【药物相互作用】
肝素为酸性药物，不能与碱性药物 合用；与阿司匹林等非甾体类抗炎 药、右旋糖酐、双密达莫等合用， 可增加出血危险；与糖皮质激素类、 依他尼酸合用，可致胃肠道出血； 与胰岛素或磺酰脲类药物合用能导 致低血糖；静脉同时给予肝素和硝 酸甘油，可降低肝素活性；与血管 紧张素转化酶抑制剂合用可引起高 血钾。
心房纤颤和心脏瓣膜病所致血栓 栓塞。
香豆素类不良反应
应用过量易致自发性出血，最严
重者为颅内出血，如用量过大引 起出血时，应立即停药并缓慢静 脉注射大量维生素K或输新鲜血。
【药物相互作用】
广谱抗生素抑制肠道产生维生素K的菌群，减
少维生素K的生成，增强香豆素类的作用。肝 病时，因凝血因子合成减少也可增强其作用。 阿司匹林、保泰松等血浆蛋白结合率高的药 物可使血浆中游离香豆素类浓度升高，抗凝 作用增强。 肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、利福平 等能加速香豆素类的代谢，降低其抗凝作用。
三、凝血酶抑制药
凝血酶是最强的血小板激活剂。根据药物 对凝血酶的作用位点可分为： ① 双功能凝血酶抑制药，如水蛭素可与凝 血酶的催化位点和阴离子外位点结合。 ② 阴离子外位点凝血酶抑制药，仅能通过 催化位点或阴离子外位点与凝血酶结合， 发 挥抗凝血酶作用。
四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药
GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂阻碍血小板同上述 配体结合，抑制血小板聚集。阿昔单抗 是较早的PGⅡb/Ⅲa受体单克隆抗体，抑 制血小板聚集作用明显，对血栓形成、 溶栓治疗防血管再闭塞有明显治疗作用。 非肽类GPⅡb/Ⅲa受体拮抗药拉米非班、 替罗非班及可供口服的珍米罗非班 、夫 雷非班及西拉非班等。试用于急性心肌 梗死、溶栓治疗、不稳定型心绞痛和血 管成形术后再梗死等。
第四节 促凝血药
维生素K（vitamin 药理作用
临床应用：维生素K缺乏引起的出血
K）
凝血酶
（第五节）
ห้องสมุดไป่ตู้
维生素K药理作用
维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因
子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。在羧化反 应中，促进这些凝血因子前体蛋白分 子氨基末端谷氨酸残基的γ-羧化作用， 使这些因子具有活性，与Ca2+结合， 再与带有大量负电荷的血小板磷脂结 合，使血液凝固正常进行。
三、体外抗凝血药
枸橼酸钠
与钙离子形成一种难解离的可溶性
络合物---枸橼酸钠钙，妨碍钙离子 的促凝血作用，使凝血过程受阻。 体内可被氧化而无络合钙离子的作 用。
第二节 纤维蛋白溶解药与纤维 蛋白溶解抑制药
纤维蛋白溶解药
链激酶（streptokinase,SK） 尿激酶（urokinase,UK） 阿尼普酶 重组葡激酶 组织纤溶酶原激活剂（t-PA）
药理作用
肝素在体内、体外均有强大抗凝
作用。静脉注射后，抗凝作用立 即发生，可使多种凝血因子灭活。 肝素还有降脂、抗炎、抑制血小 板聚集、抑制血管平滑肌细胞增 生作用
肝素的抗凝作用机制
肝素
＋
AT -Ⅲ
Ⅻa
肝素 灭活
A A TTⅢ Ⅲ Xa
加速
IXa
凝血酶
血小板聚 集受抑制
内源性 凝血系 统灭活
第三节 抗血小板药
一、抑制血小板代谢的药物 二、阻碍ADP介导的血小板活化的药
噻氯匹啶 三、凝血酶抑制药 阿加曲斑 水蛭素 四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断 药
（第四节）
抑制血小板代谢的药物
（一）环氧酶抑制药
阿司匹林 （二） TXA2 合成酶抑制药和 TXA2 受 体阻断药 利多格雷 （三）磷酸二酯酶抑制药 双嘧达 莫
香豆素类药理作用
维生素K拮抗剂，在肝脏抑制维生素
K由环氧化物向氢醌型转化，从而阻 止维生素K的反复利用，影响含有谷 氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、 Ⅹ的羧化作用，使这些因子停留于 无凝血活性的前体阶段，从而影响 凝血过程。 香豆素类体外抗凝无效。
香豆素类临床应用
口服用于防治血栓栓塞性疾病如
蛋白 C
交联纤维蛋白凝块
图25-1 凝血过程及抗凝血药的作用靶点 HMWK：高分子激肽原
一、凝血酶间接抑制药