16第十六章解热镇痛抗炎药ppt

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第16章 解热镇痛抗炎药 PPT课件

第16章 解热镇痛抗炎药 PPT课件
O OH
HO
发现-水杨酸

1860年Kolbe合成 开辟了工业生产 的道路
O CO2 ONa 6 atm,125-140oC OH ONa
发现-水杨酸


不久Salicylic Acid的衍生物在临床上 使用 1875年水杨酸钠作为在临床上使用 1886年水杨酸苯酯应用于临床
解热镇痛抗炎药
K+、H+ 伤害性刺激 痛觉感受器 脊髓 PG 边缘系统 大脑皮质 情绪反应 疼痛 镇痛:缓解慢性钝痛作用强于急性锐痛
特别适用于炎症引起的头痛,牙痛, 肌肉痛,关节痛,月经痛,神经痛。
二、解热镇痛抗炎药的共同作用及其机制:
1 增强炎症因子的作用。 (一)解热作用:使发热者的体温降至正常。 2 自身的炎症因子的作用。 机制:抑制PGs合成。 3扩张血管,增加炎症因子的 (二)镇痛作用:对慢性钝痛有中等镇痛作用。 聚集. 机制:抑制炎症部位PGs合成。 (三)抗炎抗风湿作用:缓解炎症的红肿热痛。 机制:抑制炎症部位PGs合成。
(一) NSAIDs减弱或抑制利尿药的作用:
同时应用呋赛米可使排钠利尿作用减弱50%
(二) 减弱药物的降压作用:
ß受体阻断药,噻嗪类利尿药,卡托普利
(三) 合用抗酸药或H2受体阻断药:
可减少NSAIDs的不良反应,但是同时也影响
疗效
五、解热镇痛抗炎药分类:
(一)水杨酸类:
乙酰水杨酸 水杨酸钠
非那西汀 羟基保泰松 芬酸类 吡罗昔康
美洛昔康、尼美舒利、 罗非昔布 阿司匹林,对乙酰氨基酚
三、解热镇痛抗炎药的共有的不良反应
(一)消化道反应: 均可发生不同程度的胃肠道反应,严重的可以 导致消化性溃疡。 (二)肾反应:

解热镇痛抗炎药PPT课件

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作用机制
解热作用
通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2(PGE2)的合成和释放,使体温调节中枢的 体温调定点恢复正常,从而达到解热作用。
镇痛作用
主要在外周通过抑制炎症时PG的合成,减轻PG的致痛作用,并降低痛觉感受器对缓激肽 等致痛物质的敏感性。同时,解热镇痛药还可通过抑制中枢神经系统中的某些酶的活性, 干扰痛觉冲动的形成,起到镇痛作用。
01
02
03
作用机制
抑制环氧化酶和血栓烷A2 的合成,达到解热镇痛、 抗炎、抗风湿的效果。
临床应用
主要用于感冒、流感等引 起的发热、头痛、关节痛 、肌肉痛等症状的缓解。
注意事项
部分患者可能出现过敏反 应、胃肠道不适等副作用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ,长期使用需注意肝肾功 能监测。
对乙酰氨基酚类药物
作用机制
通过抑制下丘脑体温调节中枢前 列腺素合成酶,减少前列腺素 PGE1的合成和释放,导致外周
处理措施
对于轻度不良反应,如恶心、呕吐等,可通过调整用药剂量、改变用药时间等方式缓解。对于严重不良反应,如 过敏反应、肝肾功能损害等,应立即停药并就医治疗。同时,医生应根据患者具体情况制定相应的处理方案。
05
合理使用原则及实践案例分享
合理使用原则阐述
明确诊断,对症下药
使用解热镇痛抗炎药前,需明确发热 、疼痛等症状的原因,确保药物选择 针对性强。
背景
解热镇痛抗炎药是临床常用药物之一,广泛应用于感冒、发热、疼痛等症状的 缓解。然而,不合理使用或滥用该类药物可能带来严重不良反应和药源性疾病 。
课程概述
内容
本课程将涵盖解热镇痛抗炎药的 定义、分类、作用机制、药理作 用、临床应用、不良反应及注意
事项等方面的内容。

第十六章解热镇痛抗炎药课件

第十六章解热镇痛抗炎药课件
适应症
适用于轻至中度疼痛,如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等;对于发热,特别是低热和中度发热,解热镇痛抗炎药 可以起到有效的降温作用;对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病,这类药物可以起到抗 炎和缓解症状的作用。
治疗效果评价方法
临床观察指标
通过观察患者的疼痛程度、体温变化以及炎症指标的改善情况,可以对治疗效果进行评价。疼痛程度 可以使用视觉模拟评分法(VAS)或数字疼痛评分法(NRS)进行评估;体温变化可以通过测量体温 来进行监测;炎症指标可以通过实验室检查进行评估。
解热镇痛抗炎药课件
• 解热镇痛抗炎药概述 • 常用解热镇痛抗炎药介绍 • 解热镇痛抗炎药的合理使用与注意
事项 • 解热镇痛抗炎药的临床应用与效果
评价
01
解热镇痛抗炎药概述
定义与分类
定义
解热镇痛抗炎药是一类具有解热 、镇痛和抗炎作用的药物,主要 用于缓解轻至中度疼痛、退热以 及治疗炎症。
分类
根据作用机制和化学结构,解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
调节体温调节中枢
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶的活 性,减少前列腺素等炎症介质的生成 ,从而发挥抗炎、镇痛和退热作用。
解热镇痛抗炎药能够作用于体温调节 中枢,降低体温调定点的水平,从而 达到退热的效果。
抑制炎症反应
通过抑制炎症介质的产生和释放,解 热镇痛抗炎药能够减轻炎症反应,缓 解疼痛和发热等症状。
病例二
一位年轻男性患者,因急性痛风发作导致足部关节剧痛,使 用解热镇痛抗炎药后,疼痛迅速缓解,且未出现明显的胃肠 道不适等不良反应。该患者的治疗效果可以通过疼痛程度评 分和不良反应发生情况进行评估。

第十六篇-解热镇痛抗炎药PPT课件

第十六篇-解热镇痛抗炎药PPT课件

PGs COX 花生四烯酸 PLA2膜磷酯
1.PGs是参与炎症反应的重要活性物 质,NSAIDs抑制炎症局部的PGs 合 成,减轻或消除炎症反应 2.抑制某些细胞黏附分子活性表达
.
9
非选择性COX抑制药和选择性COX-2抑
制水药杨酸类
阿司匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚
吲哚乙酸类
吲哚美辛、舒林酸
芳基烷酸类
布洛芬、萘普生
环氧化酶
COX-1
COX-2
生成
结构型 自然存在
诱导型 通过IL-1、TNF等细胞因子
来源
血管、胃、肾等 炎症细胞
主要生理功能 病理作用
血管舒缩 血小板聚集 胃粘膜血流和分泌 肾血流调节
细胞间信号传递 骨骼肌细胞生长 分娩
炎症反应
IC50cox-2 IC50cox-1
阿司匹林166、吲 COX-2抑制药:塞来昔布 哚美辛60、吡罗昔 0.003、尼美舒利0.007、 康250、舒林酸100 依托度酸、美洛昔康0.08
• 三项共同的药理作用:解热、镇痛、抗炎
• 常见的解热镇痛抗炎药分类
.
1
白三烯
COX-1 COX-2
NSAIDs
环内过氧化物
血栓素
收缩子宫
自膜磷脂生成的活性物质及其作用以及
NSAIDs作. 用环节
2
前 列 腺 程素 合 成 过
膜磷脂
花生四烯酸(AA)
环 氧 酶
.
血3 栓素
环氧化酶的生理学和病理学意义以及药物分类
.5ຫໍສະໝຸດ 解热作用某些疾病(感染、组织炎症、器官移植、肿瘤) 内热原增加(IL-1/6、TNF、IFN等细胞因子)
CNS
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生理调节因素,抑制该亚型往往与本类药物的 不良反应有关。
COX-2为诱导型,是特殊生理过程(如妊娠)及
病理过程(如炎症)的调节因素,主要与本类 药物的治疗作用有关。
#
解热镇痛抗炎药 的基本药理作用
#
1.解热作用
(PG是致热物质)
特点:只降低发热者体温,且只能降到正常水平。 机理:抑制中枢COX,PG合成↓ 发热是机体一种防御反应,且热型也是诊断疾病 的重要依据,故对发热患者不必急于使用退烧药; 但热度过高,可适当选用退烧药降体温是必要的, 退烧是对症,应着重对因治疗。
布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛
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萘普生、酮洛芬
与布洛芬同类药,其作用、用途均相似
吡罗昔康(炎痛喜康)、美洛昔康。
作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相 同而不良反应较少,患者易耐受,血浆t(1/2)长(3645h),用量小,每天服1次(20mg)。
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保泰松
作用特点:
消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,不良反应多
对抗措施
用肠溶片同服 NaHCO3
禁忌症 溃疡病 维K少 肝功差 哮喘 测血药 浓度 <10岁
病毒感染
维生素K
氨茶碱+糖皮质 激素
停药、
静注NaHCO3
停药、
静注NaHCO3
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对乙酰氨基酚(扑热息痛)
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对乙酰氨基酚(扑热息痛)
雅司达 ,泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚, 一粒清等 作用特点: 是非那西丁在体内的代谢产生,其抑制中枢神经系统前列 腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作
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3.抗炎、抗风湿
大剂量(每天3-5g)有明显消炎抗风湿,使急 性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血 沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一。 (每天每公斤体重0.13g)
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不良反应
胃肠反应 凝血障碍 过敏反应 (阿司匹林哮 喘) 水杨酸反应 (中毒反应) 瑞夷综合征 (肝坏死、 脑水肿)
产生机制 酸性刺激 小量抑制血小板聚集 大量抑凝血酶原形成 与抑制PG合成酶有关 与抗原抗体反应无关 (用AD治疗无效) 每天>5g时易出现 可能是小儿肝功不良
降温特点 降温用途
主要 不良反应
高热者和正常人均有降温 只对发热者有降温作 作用(需配合物理条件才 用 只能降到正常 降温) 水平 人工冬眠、低温麻醉 发热患者
体位性低血压 锥体外系反应
胃肠刺激 过敏反应
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二、常见不良反应
1.消化道反应 2.皮肤反应 3.肾损害 4.心血管反应 5.其他
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第二节 常用的解热镇痛药
第十六章 解热镇痛抗炎药
概述:
解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、镇痛, 而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
#860年用化学方法合成了水杨酸 1899年Bayer拜耳药厂合成aspirin,开创NSAIDs发 展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类 20世纪90年代选择性COX2抑制剂的研究及应用
#
2.镇痛作用 (PG是致痛物质之一)
机理:
抑制外周COX, PG合成↓ 中等度镇痛作用
临床应用:
主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经 等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。
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3.抗炎、抗风湿作用 (PG是致炎物质之一)
PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药 物通过抑制PG合成达到抗炎作用。
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镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点
阿司匹林 (乙酰水杨酸)
#

阿司匹林发展过程:
1829年,从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质;
1875年,水杨酸第一次用于治疗风湿病 1893年,合成乙酰水杨酸
1899年,以阿司匹林名称用于临床
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阿司匹林(乙酰水杨酸)
[药理作用及临床应用] 1.解热镇痛 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、 痛经及感冒发热等。 2.抗血栓形成 小剂量(每天50-100mg)阿司匹林可 用于防止血栓形成(心 梗、脑血栓) 特点:小剂量(抗血栓形成)减少血栓素A2的生成 大剂量(促血栓形成)抑制血管壁PGI2合成
镇痛药
作用部位 作用机制 作用特点 中枢(主要) 激动阿片受体 强大
解热镇痛药
外周(主要) 抑制PG合成酶 中等
临床用途
主要 不良反应
急性锐痛
抑制呼吸 易产生依赖
慢性钝痛
不 抑制呼吸 不产生依赖
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氯丙嗪和阿斯匹林的降温作用有何异同 氯丙嗪
作用部位
降温机制
阿司匹林
中枢
抑制PG合成酶
中枢
抑制体温调节中枢
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吲哚美辛(消炎痛)
作用特点:
具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多, 故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。 对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似,对关节强直性脊 椎炎、骨关节炎也有效;胃肠道反应、中枢神经系统不 良反应多见,且严重。
#
布洛芬
作用特点:
具有较好抗炎、解热、镇痛作用,因其胃肠道反应较 轻,易于耐受而较常用。
#
【别名】百服宁;必理通; 扑热息痛;泰诺止痛片;退热净;
用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机
制无影响。
#
临床应用
用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛。 尤其阿司匹林不耐受或过敏者。
#
不良反应
1.不良反应较少,不引起胃肠道出血。 2.可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。 3.剂量过大可引起肝脏损害,严重者可致昏迷甚 至死亡。如有可能可测定本品血药浓度,以了 解肝损程度。 4.在3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不 全,应避免使用。
已少用。
#
尼美舒利
作用特点 是一新型非甾体抗炎药,具 有较高的选择性抑制COX-2 的作用,抗炎作用强而副作 用小,常用于类风湿关节
炎和骨关节炎等。
#
解热镇痛药的复方制剂成分
1. 复方阿司匹林片(解热止痛片, APC ): 每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg(或 对乙酰氨基酚150mg)、和咖啡因35mg 2. 速效感冒胶囊:扑热息痛、咖啡因、人工牛黄。 3. 去痛片:非那西丁、氨基比林、咖啡因、 苯巴比妥。 4. 安痛定注射液:氨基比林、巴比妥、安替比林。
#
解热镇痛抗炎药
是一类化构不同,但都可抑制体内前列腺 素(PG)合成,具有解热镇痛和消炎抗风湿作用 的药物。由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激 素(甾体)抗炎药区别, 1974年归入非甾体抗 炎药(NSAIDs) 基本作用机制: 抑制PG合成酶(环氧酶,COX)
#
COX-1

COX-2
COX-1为固有型,是胃肠道、肾脏等组织固有的
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