第二章 传出神经药(第一节概论)
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传出神经系统药理概论
四、递质的合成、贮存、释放 1、乙酰胆碱 胆碱、乙酰辅酶A，胆碱乙酰化
酶，囊泡贮存，胞裂外排，胆碱 酯酶水解 2、去甲肾上腺素 酪氨酸，酪氨酸羟化酶，囊泡贮 存，胞裂外排，摄取1、摄取2
第三节
传出神经系统的受体及效应 一、传出神经受体分类 1、胆碱受体（M、N受体） 2、肾上腺素受体（α、β受体） 3、多巴胺受体（DA受体） 二、受体与效应相关的分子基础 1、G蛋白偶联型受体 2、配体门控离子通道型受体
传出神经系统药理概论
第一节—传出神经系统的解剖与生理
1、自主神经系统（植物神经系统）：
可分为交感神经系统和副交感神经系 统，调节内脏、心肌、平滑肌、腺体 2、运动神经系统：支配骨骼肌 3、两者区别为有无神经元 4、双重支配，作用相反
第二节—传出神经系统的递质
一、传出神经系统的超微结构 突触 二、神经冲动的化学传递 递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺
第四节—传出神经系统药物的分类
一、分类依据
Байду номын сангаас
1、直接与受体结合
2、影响递质的生物合成 3、影响递质转化 4、影响递质的转运和释放 二、传出神经系统药物分类
素
三、传出神经按神经递质分类 1、胆碱能神经：释放乙酰胆碱，包括全 部交感神经和副交感神经的节前纤维、运 动神经、全部副交感神经的节后纤维和极 少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和 骨骼肌血管舒张神经） 2、去甲肾上腺素能神经：释放去甲肾上 腺素，包括几乎全部交感神经节后纤维 3、多巴胺能神经系统
第二章传出神经系统药物优秀课件
传入神经 中枢
传出神经 效应器
支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器
传出神经
自主神经 非随意
运动神经
随意
按解剖学分
交感神经
节前 短 节后 长
副交感神经
节前 长 节后 短
支配骨骼肌
传出神经系统突触的化学传递
突触：传出神经末梢与次一级神经元或效应器间的接 头部位. 此部位的间隙称为突触间隙。
突触结构:突触前膜、突触后膜和突触间隙。 神经冲动－神经末梢去极化
第二章传出神经系 统药物
学习目标 1、掌握阿托品、肾上腺素以及b受体阻断药的作用、用途、
不良反应和用药护理等。 2、熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、去甲肾上腺素、
酚妥拉明等药物的作用特点、用途及用药注意事项。有机磷 酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用。 3、熟练掌握拟、抗胆碱药对腺体及瞳孔的作用，学会有机磷 酸酯类中毒的解救及观察传出神经系统药物对血压的影响。
第一节 概 论
传出神经系统的递质 传出神经系统受体的类型及其效应 传出神经系统药物的基本作用 传出神经系统药物分类
一.神经系统的分类
脑
延髓、脑桥、中脑 间脑、小脑、大脑
中枢神经
脊髓
脑神经 12对
神经系统
按解剖分
脊神经 31对
外周神经
感经（传入）神经
按功能分 运动（传出）神经
反射弧： 感受器
M受体激动效应：
心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的
分泌增加。
（2）. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)：
传出神经 效应器
支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器
传出神经
自主神经 非随意
运动神经
随意
按解剖学分
交感神经
节前 短 节后 长
副交感神经
节前 长 节后 短
支配骨骼肌
传出神经系统突触的化学传递
突触：传出神经末梢与次一级神经元或效应器间的接 头部位. 此部位的间隙称为突触间隙。
突触结构:突触前膜、突触后膜和突触间隙。 神经冲动－神经末梢去极化
第二章传出神经系 统药物
学习目标 1、掌握阿托品、肾上腺素以及b受体阻断药的作用、用途、
不良反应和用药护理等。 2、熟悉毛果芸香碱、新斯的明、东莨菪碱、去甲肾上腺素、
酚妥拉明等药物的作用特点、用途及用药注意事项。有机磷 酸酯类中毒途径、症状及解救药物的应用。 3、熟练掌握拟、抗胆碱药对腺体及瞳孔的作用，学会有机磷 酸酯类中毒的解救及观察传出神经系统药物对血压的影响。
第一节 概 论
传出神经系统的递质 传出神经系统受体的类型及其效应 传出神经系统药物的基本作用 传出神经系统药物分类
一.神经系统的分类
脑
延髓、脑桥、中脑 间脑、小脑、大脑
中枢神经
脊髓
脑神经 12对
神经系统
按解剖分
脊神经 31对
外周神经
感经（传入）神经
按功能分 运动（传出）神经
反射弧： 感受器
M受体激动效应：
心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的
分泌增加。
（2）. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)：
第2章第1节传出神经系统药物概论PPT课件
β2受体 支气管平滑肌 骨胳肌 血管 突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
18
19
概述 – 受体及效应
效应器
胆碱能神经兴奋 去甲肾上腺素能神经兴奋
受体 效应
受体
效应
窦房结
M2 心率减慢
β1
心率加快
心脏 传导系统 心肌
M2 收缩力减弱 β1
M2 传导减慢
Ｎ－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）
Ｍ１ Ｍ３ Ｍ２ Ｍ３
15
16
概述 – 受体及效应
肾上腺素受体及效应
α1
肾
α肾上腺素受体
上
α2
腺
β1
素
受
β 肾上腺素受体
β2
体
β3
17
２.肾上腺素受体： 与Ad/NA结合的受体
α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管 α受体
α2受体 突触前膜 β受体 β1受体 心肌
21
概述 – 受体及效应
眼 瞳孔开大肌
内 瞳孔括约肌 M3 收缩
肌 睫状肌
肝脏 代
骨骼肌 谢
脂肪
M3 收缩
其 汗腺
M3 分泌增加
他 肾上腺髓质 N1
骨骼肌
N2 收缩
α1
收缩
β β2、α β2 β3 α
舒张 肝糖原分解及异生 肌糖原分解 脂肪分解 分泌增加 儿茶酚胺释放
22
(四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能
α1受体阻断药（哌唑嗪） α2受体阻断药（育亨宾） β受体阻断药（普萘洛尔）
β1受体激动药（多巴酚丁胺）
β1受体阻断药（阿替洛尔）
β2受体激动药（羟甲叔丁肾上腺素）
18
19
概述 – 受体及效应
效应器
胆碱能神经兴奋 去甲肾上腺素能神经兴奋
受体 效应
受体
效应
窦房结
M2 心率减慢
β1
心率加快
心脏 传导系统 心肌
M2 收缩力减弱 β1
M2 传导减慢
Ｎ－受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）
Ｍ１ Ｍ３ Ｍ２ Ｍ３
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16
概述 – 受体及效应
肾上腺素受体及效应
α1
肾
α肾上腺素受体
上
α2
腺
β1
素
受
β 肾上腺素受体
β2
体
β3
17
２.肾上腺素受体： 与Ad/NA结合的受体
α1受体 皮肤 、粘膜、内脏血管 α受体
α2受体 突触前膜 β受体 β1受体 心肌
21
概述 – 受体及效应
眼 瞳孔开大肌
内 瞳孔括约肌 M3 收缩
肌 睫状肌
肝脏 代
骨骼肌 谢
脂肪
M3 收缩
其 汗腺
M3 分泌增加
他 肾上腺髓质 N1
骨骼肌
N2 收缩
α1
收缩
β β2、α β2 β3 α
舒张 肝糖原分解及异生 肌糖原分解 脂肪分解 分泌增加 儿茶酚胺释放
22
(四)传出神经系统受体功能及其分子机制 1.传出神经系统的生理功能
α1受体阻断药（哌唑嗪） α2受体阻断药（育亨宾） β受体阻断药（普萘洛尔）
β1受体激动药（多巴酚丁胺）
β1受体阻断药（阿替洛尔）
β2受体激动药（羟甲叔丁肾上腺素）
传出神经系统药物ppt课件
一、M受体激动药
毛果芸香碱 （pilocarpine） 【临床应用】 1.青光眼 2.虹膜睫状体炎 3.M-R阻断药中毒等 【不良反应与注意事项】 滴眼时注意压迫内眦
10/16/2024
§2-2 拟胆碱药
内 眦
二、胆碱酯酶抑制药
§2-2 拟胆碱药
新斯的明 （neostigmine）
【作用与用途】 易逆性胆碱酯酶抑制药 强大 1.兴奋骨骼肌 ---用于治疗重症肌无力
避免出现 心动过缓
10/16/2024
二、胆碱酯酶抑制药
§2-2 拟胆碱药
毒扁豆碱 (physostigmine)
仅用于眼科，作用强而持久 ---治疗青光眼
避光保 存
其他药物：吡斯的明、安贝氯铵等 用于治疗重症肌无力
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
§2-2 拟胆碱药
有机磷酸酯类介绍
简称有机磷。难逆性抑制胆碱酯酶， 为农业生产中广泛使用的杀虫剂，若生产 或使用过程中管理或防护不当易中毒。
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
【有机磷中毒途径】 皮肤
呼吸道 消化道
§2-2 拟胆碱药
10/16/2024
三、有机磷酸酯类中毒及解救
§2-2 拟胆碱药
【有机磷中毒机制和症状】 P + 胆碱酯酶
瞳孔缩小
N1：神经节兴奋 肾上腺髓质分泌 N2：骨骼肌收缩
血管收缩(皮肤、黏膜、内脏 ) 瞳孔开大 递质释放减少
1:心脏兴奋、肾素分泌 2:血管扩张(骨骼肌、冠脉)
支气管扩张、糖原分解 3:脂肪分解
10/16/2024
三、传出神经系统药物作用方式及分类 §2-1 传出神经系统药物概述
第二章_传出神经系统药物-护理药物学ppt课件
C．腺体分泌 D．瞳孔散大 E．支气管收缩
和P34 -4
26
小结
可编辑课件PPT
27
小结
传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。 • 胆碱能神经兴奋时释放Ach，产生M、N效应； • 去甲肾上腺素能神经兴奋时释放NE、AD，产生 α、β效应。 • 传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用，
3
一、传出神经系统的解剖学分类
自主神经
交感神经
传出神经
副交感神经
非自主神经：运动神经
4
经运 动 神
传
出 神
经自
经副 交
经
感
主神
神
经交 感 神
未更换神经元
维节 前 纤
突触
▲▲▲
节神 经
维节 后 纤
▲▲▲
பைடு நூலகம்▲▲▲
肾上腺髓质
AD肾上腺 素
NA去甲肾 上腺素
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲ ▲▲▲
骨 骼 肌
心 肌 体平 滑 肌 腺
上
去甲肾上腺素能神经末稍
兴奋 分泌AD、NE 收缩 收缩 瞳孔扩大 NE释放减少
N样 作用
α型 作用
腺 素 受 体
β1受体 β2受体
心脏
兴奋
肾小球旁细胞
肾素释放
血管（骨骼肌血管、冠状动脉） 扩张
支气管平滑肌
松弛
肝脏、脂肪细胞
糖原、脂肪分解
β 型 作 用
29
四、 传出神经系统药物的作用方式与分类
分类 拟胆碱药 抗胆碱药
17
N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
N 胆碱受体（NR) N1受体：神经节兴奋 N2受体：骨骼肌收缩
和P34 -4
26
小结
可编辑课件PPT
27
小结
传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。 • 胆碱能神经兴奋时释放Ach，产生M、N效应； • 去甲肾上腺素能神经兴奋时释放NE、AD，产生 α、β效应。 • 传出神经系统药通过影响受体和递质而起作用，
3
一、传出神经系统的解剖学分类
自主神经
交感神经
传出神经
副交感神经
非自主神经：运动神经
4
经运 动 神
传
出 神
经自
经副 交
经
感
主神
神
经交 感 神
未更换神经元
维节 前 纤
突触
▲▲▲
节神 经
维节 后 纤
▲▲▲
பைடு நூலகம்▲▲▲
肾上腺髓质
AD肾上腺 素
NA去甲肾 上腺素
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲ ▲▲▲
骨 骼 肌
心 肌 体平 滑 肌 腺
上
去甲肾上腺素能神经末稍
兴奋 分泌AD、NE 收缩 收缩 瞳孔扩大 NE释放减少
N样 作用
α型 作用
腺 素 受 体
β1受体 β2受体
心脏
兴奋
肾小球旁细胞
肾素释放
血管（骨骼肌血管、冠状动脉） 扩张
支气管平滑肌
松弛
肝脏、脂肪细胞
糖原、脂肪分解
β 型 作 用
29
四、 传出神经系统药物的作用方式与分类
分类 拟胆碱药 抗胆碱药
17
N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
N 胆碱受体（NR) N1受体：神经节兴奋 N2受体：骨骼肌收缩
高职临床医学专业《药理学》教案第二章：传出神经系统药理概论
《药理学》教案上课系别：授课班级：临床医学主讲教师：上课时间：主要教学内容及过程（Main Teaching Contents & Procedures）第二单元(Unit) 第 3-4 周(Week) 12 学时(Periods) 单元标题(Title) ：传出神经系统药教学地点(Place) ：教学目标(Teaching Target) ：知识目标：重点掌握各种受体的分布、激动后的效应、常见传出神经系统药的作用及临床应用和不良反应。
能力目标：能够将所学的知道运用于生活。
素质目标：具有理论联系实际的思维模式。
教学方法(Teaching Approaches) ：讲授、讨论、案例教学材料及工具(Teaching Materials & Aids) ：多媒体教学素材、授课计划、课程教案黑板粉笔、扩音器课程教材考核与评价方式(Testing & Evaluating Mode)课堂提问、课后作业第二章：传出神经系统药理概论第一节：概述交感神经自主神经副交感神经传出神经运动神经一、传出神经按递质的分类1.胆碱能神经兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。
包括：①运动神经②交感和副交感节前纤维③副交感神经的节后纤维④极少数交感神经的节后纤维（如某些支配汗腺和骨骼肌血管舒张的神经）2.去甲肾上腺素能受体兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。
绝大部分交感神经节后纤维属于此类。
二、传出神经递质的合成与代谢1.去甲肾上腺素（NA）的合成与代谢酪氨酸羟化酶多巴胺脱羧酶多巴胺－ß－羟化酶酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素其中酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，酪氨酸羟化酶是去甲肾上腺素合成的限速酶。
NA合成后，储存于去甲肾上腺素能神经末梢的囊泡中，当神经冲动到达末梢时，产生去极化，Ca2+内流，使囊泡膜与突触前膜融合，然后形成裂孔，胞裂外排引起递质释放。
NA释放后的消除，大部分被突触前膜主动摄取并进入囊泡内，小部分被单胺氧化酶（MAO）灭活。
第二篇 传出神经系统药物
神经冲动→突触→突触前膜兴奋→释放递质→突 触间隙→突触后膜→后膜兴奋→完成信号传导
➢传导的核心是神经递质
二 传出神经系统的递质和受体
❖ 递质：当神经冲动到达神经末梢时，从神经末梢 释放的一种化学传递物质称为递质。
❖ 化学传递学说的发展
1921年，德国药理学家Otto Loewi（奥托·勒维）的 离体双蛙心灌流实验
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
灭活/消除 Ach AchE
胆碱和乙酸
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
Ach 的 合 成 贮 存 释 放 和 代 谢
去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
• 合成 – 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 – 合成原料：酪氨酸 – 合成过程：
NA的去路
①NA+肾上腺素受体
突触后膜 →生理效应 突触前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
②消除
NA的去路
摄取1 （uptake 1）占释放量的75%-90%
消失方式 摄取2 （uptake 2）
扩散→血液
摄取1 (储存型摄取)
乙酰胆碱
❖ 贮存
贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上以结合型 （Ach+ATP+囊泡蛋白）
贮存于囊泡，每一个囊泡内约含1000-50000分子的Ach
❖ 释放方式
胞裂外排：囊泡相关膜蛋白和突触小体相关蛋白融合， 形成裂孔
量子化释放 其他释放机制(溢出、共同传递等)
乙酰胆碱
Ach的去路 Ach+胆碱受体
CNS
神经节除极化 胃酸分泌 未确定
➢传导的核心是神经递质
二 传出神经系统的递质和受体
❖ 递质：当神经冲动到达神经末梢时，从神经末梢 释放的一种化学传递物质称为递质。
❖ 化学传递学说的发展
1921年，德国药理学家Otto Loewi（奥托·勒维）的 离体双蛙心灌流实验
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
灭活/消除 Ach AchE
胆碱和乙酸
每一分子的AchE 1min内可水解105分子Ach
Ach 的 合 成 贮 存 释 放 和 代 谢
去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
• 合成 – 合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 – 合成原料：酪氨酸 – 合成过程：
NA的去路
①NA+肾上腺素受体
突触后膜 →生理效应 突触前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
抑制NA的释放
突触前膜的β受体结合 正反馈
促进NA的释放
②消除
NA的去路
摄取1 （uptake 1）占释放量的75%-90%
消失方式 摄取2 （uptake 2）
扩散→血液
摄取1 (储存型摄取)
乙酰胆碱
❖ 贮存
贮存部位：囊泡 贮存形式：半数以上以结合型 （Ach+ATP+囊泡蛋白）
贮存于囊泡，每一个囊泡内约含1000-50000分子的Ach
❖ 释放方式
胞裂外排：囊泡相关膜蛋白和突触小体相关蛋白融合， 形成裂孔
量子化释放 其他释放机制(溢出、共同传递等)
乙酰胆碱
Ach的去路 Ach+胆碱受体
CNS
神经节除极化 胃酸分泌 未确定
传出神经系统药药理概论课件
新斯的明
同样可逆性抑制胆碱酯酶活性，兴奋 M和N型胆碱受体，用于治疗重症肌 无力及腹部手术后的肠麻痹。
肾上腺素受体激动剂
去甲肾上腺素
激动α受体，收缩血管，升高血压；激动β受体，增加心肌收缩力，加快心率。
肾上腺素
激动α和β受体，发挥强效的血管收缩和心脏兴奋作用，用于治疗过敏性休克和 心脏骤停。
肾上腺素受体拮抗剂
治疗哮喘的药物
用于缓解支气管痉挛的药物
哮喘患者的气道对各种刺激因素过度反应，导致支气管痉挛。传出神经系统药物如沙丁胺醇和特布他 林等，通过兴奋β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
治疗青光眼的药物
用于降低眼压的药物
青光眼是由于眼内压升高导致的视神经损伤。某些传出神经系统药物如毛果芸香碱和毒蕈碱等，通过收缩瞳孔和开放房角， 增加房水排出，降低眼压，从而缓解青光眼症状。
要点一
总结词
传出神经系统的生理功能主要是调节自主运动和内脏功能 ，维持机体内环境的平衡。
要点二
详细描述
传出神经系统通过释放不同的神经递质，作用于相应的靶 器官，调节自主运动和内脏功能。例如，胆碱能神经主要 调节平滑肌、汗腺和瞳孔等器官的功能，而肾上腺素能神 经主要调节心脏、血管和支气管等器官的功能。通过调节 这些器官的功能，传出神经系统能够维持机体内环境的平 衡，如维持血压、心率、体温等生理指标的稳定。
详细描述
传出神经系统是人体神经系统中连接中枢神经和外周器官的桥梁，负责将中枢神经的指 令传递到外周器官，以控制自主运动和内脏功能。根据神经递质的类型，传出神经系统 可以分为胆碱能神经和肾上腺素能神经两大类。胆碱能神经主要释放乙酰胆碱作为递质
，而肾上腺素能神经主要释放去甲肾上腺素和肾上腺素作为递质。
同样可逆性抑制胆碱酯酶活性，兴奋 M和N型胆碱受体，用于治疗重症肌 无力及腹部手术后的肠麻痹。
肾上腺素受体激动剂
去甲肾上腺素
激动α受体，收缩血管，升高血压；激动β受体，增加心肌收缩力，加快心率。
肾上腺素
激动α和β受体，发挥强效的血管收缩和心脏兴奋作用，用于治疗过敏性休克和 心脏骤停。
肾上腺素受体拮抗剂
治疗哮喘的药物
用于缓解支气管痉挛的药物
哮喘患者的气道对各种刺激因素过度反应，导致支气管痉挛。传出神经系统药物如沙丁胺醇和特布他 林等，通过兴奋β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解哮喘症状。
治疗青光眼的药物
用于降低眼压的药物
青光眼是由于眼内压升高导致的视神经损伤。某些传出神经系统药物如毛果芸香碱和毒蕈碱等，通过收缩瞳孔和开放房角， 增加房水排出，降低眼压，从而缓解青光眼症状。
要点一
总结词
传出神经系统的生理功能主要是调节自主运动和内脏功能 ，维持机体内环境的平衡。
要点二
详细描述
传出神经系统通过释放不同的神经递质，作用于相应的靶 器官，调节自主运动和内脏功能。例如，胆碱能神经主要 调节平滑肌、汗腺和瞳孔等器官的功能，而肾上腺素能神 经主要调节心脏、血管和支气管等器官的功能。通过调节 这些器官的功能，传出神经系统能够维持机体内环境的平 衡，如维持血压、心率、体温等生理指标的稳定。
详细描述
传出神经系统是人体神经系统中连接中枢神经和外周器官的桥梁，负责将中枢神经的指 令传递到外周器官，以控制自主运动和内脏功能。根据神经递质的类型，传出神经系统 可以分为胆碱能神经和肾上腺素能神经两大类。胆碱能神经主要释放乙酰胆碱作为递质
，而肾上腺素能神经主要释放去甲肾上腺素和肾上腺素作为递质。
传出神经系统药2课件
一、胆碱受体冲动药 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) 是胆碱能神经的递质，现已能人工合成。其化学性质不稳定，遇水易分解。在体内迅速被胆碱酯酶水解而失效(shī xiào)，故无临床实用价值。目前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。
传出神经系统药2
第三十二页，共一百二十一页。
[药理作用] ACh可直接冲动M受体和N受体，产生 M样作用和N样作用。 1．M样作用： 心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压(xuèyā)降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿
骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面(fāngmiàn)肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
传出神经系统药2
第二十三页，共一百二十一页。
1. M胆碱受体(M-R)
M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2 -R：心脏抑制(yìzhì) M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳 孔缩小、血管平滑肌松弛。
掌握：
1、胆碱冲动(jīdòng)药 2、胆碱受体阻断药
3、 肾上腺素受体阻断药
重点(zhòngdiǎn)
理解、掌握 肾上腺素冲动(jīdòng)药
分类和药理作用
难点
传出神经系统药2
第二页，共一百二十一页。
第一节┃概述(ɡài
shù)
定义(dìngyì)
传出神经系统(xìtǒng)药是直接或间接 作用于神经突触部位的药物
传出神经系统药2
第三十八页，共一百二十一页。
[临床应用] 主要用于眼科 治疗青光眼 毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后由于缩瞳，使前房角间隙扩大，眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼的各种病症。对开角型青光眼也有一定疗效，可能是由于此药扩张巩膜 (gǒngmó)静脉窦周围的小血管，收缩睫状肌，扩大小梁间的空间，导致眼内压降低。
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Ｎ样作用（N-R兴奋）
Ｎ1 样作用 Ｎ2 样作用 神经节兴奋 骨骼肌收缩
2.去甲肾上腺素神经递质（NA） α型作用(α -R兴奋)：皮肤、粘膜、内脏血 管收缩，外周阻力升高，血压增高。 β型作用(β -R兴奋)： 心脏兴奋(β 1-R) 支气管平滑肌扩张(β 2-R )
骨骼肌血管扩张(β 2-R) 。
交感神经
传 出 神 经
植物神经
副交感神经
神 经 节 换 元
心肌
平滑肌 腺体
运动神经
直达效应器（骨骼肌）
2、按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 胆碱能神经 节前纤维
（末梢释放Ach）
传 出 神 经
（2）全部副交感神经的节后纤维
（3）运动神经
（4）少数交感神经的节后纤维
去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。
三、传出神经递质的体内过程
1、乙酰胆碱体内过程
（1）合成：在胆碱能神经末梢内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失： 胆碱酯酶（AchE） 水解 Ach 胆碱+乙酸
2、去甲肾上腺的体内过程
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经末梢内 酪氨酸
（二）递质的作用 （书21页表）
即递质与受体结合激动受体呈现的作用。
激动M-R，产生M样作用 胆碱神经递质Ach
激动N-R，产生N样作用
激动α-R，产生α型作用
去甲肾上腺素 神经递质 NA
激动β -R，产生β型作用
1.胆碱神经递质（Ach）
Ｍ样作用（Ｍ-Ｒ兴奋）
1． 2． 3． 4． 5． 6． 7． 8． 皮肤粘膜血管舒张 骨骼肌血管舒张 冠状血管舒张 心脏抑制 瞳孔括约肌收缩——缩瞳 支气管平滑肌收缩 胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩 腺体分泌增加
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合。 （1）M受体（M-R） （毒蕈碱胆碱受体）：三个亚型 M1：神经节、胃腺、CNS M2：心脏、脑、平滑肌、突触前膜 M3：内脏平滑肌、腺体 （2）N受体（N-R）（烟碱型胆碱受体）：二个亚型 N1：神经节 N2：骨骼肌
2、肾上腺素受体：与肾上腺素和去甲肾上腺素 结合。 （1）α受体 α1：主要在突触后膜（血管）； α2：主要在突触前膜，也在血管突触后膜和 α1共存； （2）β受体 β1：主要心脏； β2：各种平滑肌（支气管、血管）、去甲肾上 腺素神经突触前膜； β3：脂肪组织；
2.抗胆碱作用
3.拟肾上腺素作用
4.抗肾上腺素作用
（二）作用机制 1、直接作用于受体（激动或阻断） 2、影响递质 （1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) 、
促进Ach释放(氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的
明）
（3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（
利血平）
五、传出神经系统药物的分类（书24页表）
第二章
传出神经系统药物
第一节 概论 第二节 胆碱受体激动药与胆碱酯酶抑制药 第三节 胆碱受体阻断药与胆碱酯酶复活药 第四节 肾上腺素受体激动药 第五节 肾上腺素受体阻断药
第一节 概述
一、传出神经系统的分类及递质 （一）传出神经分类
中枢神经（脑、脊髓） 神经系统 传入神经
外周神经 传出神经
1、按解剖学分类
3. 肾上腺素激动药
α 1、α 2-R 激动药：NA、间羟胺 α 1-R 激动药：新福林
α -R 激动药
α 、β –R 激动药：AD、麻黄碱 α 、β 、DA–R 激动药：DA β β -R 激动药
1、β 2-R
激动药：ISO
β 1-R 激动药：多巴酚丁胺
β 2-R 激动药：沙丁胺醇
4. 肾上腺素受体阻断药
(末梢释放NA）
绝大部分
交感神经 神 经 中 枢 副交感神经
运动神经 — NA — Ach
（二)
传出神经递质
1、递质定义：当神经冲动到达末梢时，由神经末
梢释放的传递信息的化学物质 。 2、递质分类 （1）乙酰胆碱(Ach) （2）去甲肾上腺素（NA）
二、传出神经递质的受体及作用 （一）传出神经受体 受体：是存在突触前膜上和突触后膜上能选择性与 递质或药物结合的生物大分子物质。
酪氨酸羟化酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺β- 羟化酶
NA
囊泡
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失：
摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存
在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄 取，最后被COMT和MAO 灭活。
四、传出神经系统药物的作用
（一）作用类型 产生拟似或对抗递质的作用： 1.拟胆碱作用
α 1 α 2-R 阻断药（酚妥拉明） α -R 阻断药 α -R 阻断药（哌唑嗪） 1 β 1、β 2-R 阻断药（普萘洛尔） β 1-R 阻断药（阿替洛尔） β -R 阻断药 α 、β -R 阻断药（拉贝洛尔）
健康小常识：
少吃油多的食物， 最佳睡眠为晚上十点至早上六点。
1.胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱） 抗胆碱酯酶药（新斯的明、有机磷类）
2. 胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品
M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱）
胆碱酯酶复活药（碘解磷定）