栓剂的制备

栓剂制备的注意事项

栓剂制备的注意事项引言栓剂是一种局部给药形式，主要用于治疗肛门、阴道等部位的疾病。

栓剂具有局部作用，在治疗上具有较高的疗效和较低的副作用，因此深受患者和医生的青睐。

然而，栓剂的制备过程涉及到药物的选择、技术的应用等多个方面，需要高度的重视和严谨的操作。

本文将重点讨论栓剂制备的注意事项，以确保制备的栓剂质量和疗效。

选择合适的药物•确定疾病类型：在制备栓剂前，首先需要明确疾病类型，以选择合适的药物。

不同的疾病需要使用不同的药物来治疗，因此在制备栓剂时需要准确判断疾病类型。

•考虑药物的溶解性：在选择药物时，需要考虑药物的溶解性。

可以选择溶解性良好的药物，以保证栓剂的溶解性和稳定性。

•考虑药物的渗透性：在选择药物时，还需要考虑药物在给药部位的渗透性。

选择具有良好渗透性的药物，可以提高栓剂的吸收度和疗效。

进行合适的药物配伍在制备栓剂时，往往需要将多个药物进行配伍。

正确的药物配伍可以提高药物的相容性和疗效。

以下是进行药物配伍时的注意事项：1.避免相容性问题：一些药物之间可能存在相互作用或不相容性，因此在进行药物配伍时需要仔细考虑。

在选择药物时，应尽量避免可能发生相容性问题的药物。

2.考虑药物的药代动力学特征：不同药物具有不同的药代动力学特征，包括吸收、分布、代谢和排泄等。

在进行药物配伍时，应考虑药物的药代动力学特征，以保证合理的药物配伍。

3.注意药物的剂量：在进行药物配伍时，还需要注意药物的剂量。

不同药物具有不同的最佳剂量范围，应根据患者情况和临床需要确定合适的药物剂量。

使用合适的基质和辅料栓剂的基质和辅料是制备过程中不可忽视的部分，以下是使用合适的基质和辅料时需要注意的几点：1.选择适合的基质：基质是栓剂制剂中的主要成分，负责给药成分的释放和溶解。

选择适合的基质可以提高栓剂的质量和疗效。

常用的基质有明胶、硬脂酸甘油酯等，可以根据药物特性选择合适的基质。

2.考虑基质的粘度和可塑性：基质的粘度和可塑性对制备栓剂的过程和质量有较大影响。

栓剂的制备方法有

栓剂的制备方法有
以下是栓剂的制备方法：
1.准备所需材料：包括活性成分、辅料和基础载体等。

2.活性成分的粉末制备：将活性成分粉碎成均匀的粉末，以便更好地溶解或悬浮在基础载体中。

3.辅料的制备：根据具体配方需求，将辅料进行必要的处理和制备，以保证成品栓剂的质量和稳定性。

4.基础载体的处理：将基础载体（如植物油、羊毛脂等）进行加热或其他处理，以便活性成分的溶解或悬浮。

5.混合制备：将活性成分、辅料和基础载体按照配方比例混合，并在适当温度下搅拌均匀，使各组分充分混合。

6.充填成型：将混合后的栓剂液充填至栓剂冲模中，经过冷却后成型。

7.包装：对成型后的栓剂进行包装，保证其质量和卫生安全。

8.质量控制：对成品栓剂进行质量控制，包括外观、溶解度、释放速率、微生物
检测等多项指标检测，保证产品的安全和有效性。

却的容器内然后手工搓捏或装入制栓模型机
内压成一定形状的栓剂
思考题
1、热熔发的工艺流程？
2、鞣酸的置换价为1.6，现有4克鞣酸，试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克基质？
二、栓剂的制备
制备方法
1、热熔法 2、冷压法
油脂性基质—二者均可水溶性基质—热熔法
二、栓剂的制备
1、热熔法药物的前处理（油脂性基质）：油脂性-不需处理水溶性-配成浓水溶液以适量羊毛脂吸收不溶性-研细过六号筛
二、栓剂的制备
热熔法流程(视频)：基质水浴熔化加药物注模
冷却成型刮平脱模★包装 ★水性润滑剂：软皂液
油性润滑剂：液状石蜡
二、栓剂的制备
热熔法举例：
吡罗昔康栓
处方吡罗昔康 10g
S-40
500g
共制 1000枚
制法：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔康研细，加入上述熔化的基质研磨均匀，保温灌模即得。
二、栓剂的制备
2.冷压法将药物与基质的混合粉末置于冷
W：每个栓剂的平均含药重量
置换价公式：
G
M
M-W
纯基质栓
G-(M-W) W含药栓源自利用置换价计算含药栓需要的基质的量
W
X=G-
.n
DV
W：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数
置换价举例：
1.某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9 克，计算此药物对此基质的置换价。（已知此含药栓含药量为20%） 2.鞣酸的置换价为1.6，现有4克鞣酸，试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克基质？
第四节、栓剂的制备
一、处方设计
（一）药物的处理和加入方法（二）附加剂的选用（三）置还价的含义与计算

栓剂的制备——精选推荐

⼀、栓剂药物的加⼊⽅法
1、不溶性药物，除特殊要求外，⼀般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。

2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。

若药物⽤量⼤⽽降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。

3、⽔溶性药物，可直接与已熔化的⽔溶性基质混匀；或⽤适量⽺⽑脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成⼲浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。

⼆、润滑剂
栓剂模孔需⽤润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。

油脂性基质医学|教育收集整理的栓剂常⽤肥皂、⽢油各1份与90%⼄醇5份制成的醇溶液（肥皂醑）。

⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，则⽤油性润滑剂，如液状⽯蜡、植物油等。

三、置换值（置换价）
药物的重量与同体积基质的重量之⽐值称为置换值，⼜称置换价。

x=g-w/fg为空⽩栓重，w为每个栓中主药重，f为置换价。

四、栓剂的制备
⼀般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同⽽选择。

1、搓捏法。

此法适⽤于脂肪性基质⼩量临时制备。

2、冷压法。

适⽤于⼤量⽣产脂肪性基质栓剂。

3、热熔法。

脂肪性基质及⽔溶性基质的栓剂均可⽤此法制备。

8-第十三章半固体制剂-栓剂的制备

（二）局部作用栓 1.特点不需要吸收，只在用药局部起作用；基质的融化速率及药物的释放速率应缓慢，也不需要促进药物的吸收。 2.处方设计
四、栓剂的制备
1. 药物与基质的混合方法 ①油溶性药物：可直接加入于油脂性基质中使之溶解； ②水溶性药物：可加少量水制成浓溶液； ③不溶性的将药物研磨成细粉，再与基质混匀。
2.置换价
• 药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价（displacement value，DV） • DV= W／ G-（M-W） • G：纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量； • W：每个栓剂的平均含药重量；
3.栓剂的制备
(1)冷压法(cold compression method) (2)热熔法(fusion method) 模孔内涂润滑剂： (1)脂肪性基质的栓剂：用软肥皂、甘油各一份
水溶性基质
(1)甘油明胶(gelatin glycerin) 系将明胶、甘油、水按一定的比例在水浴上加热融和，蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。具有较好的弹性，不易折断，且在体温下不融化，但能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释药等特点。通常用量为明胶与甘油约等量，水分含量在10%以下。
本品多用于阴道栓剂基质。
油脂性基质
(1)可可豆脂(cocoa butter)
系梧桐科(sleruliacence)植物可可树(theobromacoca
-o)种仁中得到的一种固体脂肪，为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。
主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯，其中可可碱含量可高达2%。
有、、’、四种晶型，其中以型最稳定，熔点为34℃。
（三）添加剂
1、硬化剂
Hale Waihona Puke 如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。

13栓剂的制备药剂学药剂学

目的与要求
1 掌握栓剂的概念和制备原理 2 掌握热熔法制备栓剂的工艺及注意事项 3 熟悉栓剂质量评价的方法
实验原理
栓剂概念：指药物与适宜基质制成的一定形状供人体腔道给药的固体制剂。
栓剂的制备方法：冷压法和热熔法，一般油脂性基质可采用任一种，水溶性基质多采用热熔法。
仪器与材料
仪器设备：电子天平、水浴锅、蒸发皿、栓剂模具、玻璃棒、温度计、美工刀等。
0.2 g 10 g
制备方法：热熔法法
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
实验材料：吲哚美辛、混合脂肪酸甘油酯、甘油、称量纸、药勺、棉棒等。
注意事项
(1)药物与基质要充分混匀：药物与熔化的基质应按等量递加法混合，但如果基质较少，天气较冷时，也可将药物加入熔化的基质中，充分搅拌。
(2)灌模时应注意混合溶液的温度：温度过高易引起中空和顶端凹陷，温度过低难以一次性完成灌模，栓剂的灌模务必一次完成。
(3)融变时限检查：油脂性基质栓3粒均应在30min内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质栓3粒均应在60min内全部溶解。
结果与讨论
(1)记录栓剂的外观、颜色、重量差异等。 (2)对制得的栓剂进行质量检查与评价，回顾制备过程中出现的问题，总结影响栓剂质量的因素。
实验内容
吲哚美辛栓剂
【处方】吲哚美辛混合脂肪酸甘油酯
(3)灌好的模具应置于适宜的温度下冷却一定时间，以保证脱模的顺利进行：冷却的温度不足或时间短，常发生黏模现象；冷却温度过低或时间过长，则又会使栓剂破碎。
质量检查与评价
(1)外观与药物分散情况：外观是否完整，表面颜色是否一致，药物分散是否均匀。
(2)重量差异检查：10粒，每粒重量与平均重量相比，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度1倍。

栓剂制备方法

栓剂制备方法一、栓剂的概述栓剂是一种常见的制剂形式，常用于局部给药，特别适用于直肠给药。

栓剂具有操作简便、药效强烈、副作用小和患者易接受等优点，因此在临床上得到广泛应用。

栓剂制备方法的选择对于栓剂的药效、质量和稳定性有着重要的影响。

二、栓剂制备方法的选择栓剂制备方法的选择需要综合考虑多个因素，包括栓剂所用药物的物理化学特性和药效要求、患者的需求以及生产实际情况等。

下面介绍一些常见的栓剂制备方法。

2.1 凝胶栓剂制备方法凝胶栓剂是将药物悬浮于凝胶基质中形成的栓剂。

凝胶基质可以是明胶、羧甲基纤维素钠等，具有较好的黏附性和释放性能。

制备方法主要包括以下步骤： 1. 凝胶基质的溶解：将凝胶基质溶解于适量的溶剂中，如水、乙醇等。

2. 药物的添加：将所需药物加入到凝胶基质溶液中，并充分搅拌，使药物均匀分散。

3. 凝胶形成：通过调节pH值、温度或添加交联剂等方式促使凝胶基质凝胶化。

4. 塑性剂的添加：可根据需要添加塑性剂，改善栓剂的质地和可塑性。

5. 型条制备：将制备好的凝胶栓剂注入型条中，待凝胶凝固后封口。

2.2 搅拌型栓剂制备方法搅拌型栓剂是将药物悬浮于基质中形成的栓剂，通过搅拌来保持药物的分散状态。

制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。

2. 搅拌均匀：使用搅拌器进行搅拌，使药物均匀分散于基质中。

3. 调整粘度和质地：可根据需要调整栓剂的粘度和质地，如添加甘油调节粘度。

4. 充填模具：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中，待栓剂凝固后取出。

2.3 泡腾型栓剂制备方法泡腾型栓剂是将泡腾剂和药物悬浮于基质中形成的栓剂，给药时会产生泡腾作用，增加药物的接触面积和吸收速度。

制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。

2. 泡腾剂的添加：向栓剂中添加泡腾剂，如碳酸氢钠、柠檬酸等。

3. 模具充填：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中。

栓剂制备

栓剂的制备
一、目的要求
1、掌握热熔法制备栓剂的工艺与操作关键，置换价的测定方法与应用。

2、熟悉栓剂基质的分类、特点与应用。

二、实验提要
三、实验内容
1、栓剂的制备紫花地丁甘油明胶栓
处方紫花地丁20g 甘油6.5g 明胶6.5g 蒸馏水适量
制法(1)药材提取：取紫花地丁加水适量，煎煮两次，滤过，合并滤液，浓缩至1：2稠液，放置备用。

(2)基质制备：取明胶加入蒸馏水适量，使其充分溶胀，水浴加热搅拌至溶解，加入甘油继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g时取下。

(3)栓剂制备：将栓模洗干净，用脱脂棉蘸润滑剂少许涂于模内，倒置，使多余的润滑剂流出。

取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中搅匀，注模，冷却，削去多余的部分，取出，即得。

功能与主治清热解毒。

用于内痔及直肠炎。

用法与用量塞入肛门内。

一次1颗，一日1次。

四、栓剂常规质量检查
1、外观性状
2、重量差异
3、融变时限
五、实验结果
六、思考题
1、栓剂基质有哪几类？常用品种及其适用性如何？
2、热熔法制备栓剂应注意什么问题? 基质中加入药物有哪些方法？。

栓剂制备的注意事项

栓剂制备的注意事项
栓剂是一种常用的药物剂型，其制备过程需要注意许多事项。

以下是
栓剂制备的主要注意事项：
一、选用合适的基质
栓剂的基质应该具有良好的溶解性和可塑性，并且能够与药物充分混合。

常见的栓剂基质有聚乙烯醇、明胶、羟丙基甲基纤维素等。

二、药物选择和配伍
在选择药物时，应考虑其溶解度、稳定性和生物利用度等因素。

同时，还需要注意不同药物之间的相互作用，避免发生不良反应或影响疗效。

三、加工工艺
栓剂制备过程中需要控制温度、湿度和压力等参数，以确保产品质量
稳定。

同时，还需要进行充分混合和均匀分散等加工步骤。

四、包装材料选择
栓剂包装材料应具有良好的密封性能和防潮性能，并且不会与药物发
生相互作用。

常见的包装材料有聚乙烯、聚氯乙烯等。

五、质量控制
栓剂制备过程中需要进行严格的质量控制，包括药物含量、溶解度、
溶出度等指标的检测。

同时，还需要进行微生物检测和稳定性测试等。

总之，栓剂制备需要注意诸多因素，包括基质选择、药物配伍、加工
工艺、包装材料选择和质量控制等。

只有在严格掌握这些注意事项的
前提下，才能保证栓剂的质量和疗效。

栓剂的制备

实验目的
1、掌握熔融法制备栓剂的工艺
2、掌握置换价的测定方法和应用 3、了解评定栓剂质量的方法
实验原理
栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和
重量以供腔道给药的固体制剂
基质：油脂性基质
如半合成脂肪酸甘油酯
水溶性基质如甘油明胶
药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛
栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯
基质栓和含药栓时应采用同一模具。

4、质量检查
（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂
纵向剖开，观察药物分散是否均匀
（2）重量及重量差异
思考题
1、什么情况下需要计算置换价？有什么计算
方法？
2、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？
制备步骤称取半合成脂肪酸酯24g（30g）置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑
剂的栓剂模型内，灌至膜口稍有溢出为度，且要
一次完成。冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱
模，得到完整的纯基质栓10枚，称重，每枚纯基质的平均Fra bibliotek量为G（g）。

测定方法
做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为
X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量
为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的置换价f： f=W/[G-(M-W)] 式中：M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W)：被置换的基质重量（1）

确定基质用量
用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X： X=(G-y/f)×n （2）

栓剂的制备

栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。

栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。

目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。

肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。

2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。

3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。

常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。

在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。

4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。

其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。

为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。

5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。

置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。

即f=药物密度/基质密度。

当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

药学基础实验-栓剂的制备-juliet

切割器
用于将冷却后的栓剂切割成适当大小。

试剂与溶液
01
02
03
乙醇
用于溶解某些药物或辅助材料。
水
用于制备水溶液或作为某些反应的溶剂。
其他试剂
根据实验需求选择适当的试剂，如氢氧化钠、盐酸等。
03
实验步骤与操作
前期准备工作
实验器材准备
包括电子天平、研钵、药筛、栓模、恒温水浴锅、熔点仪等。
结果分析与讨论
成品质量分析
根据栓剂成品的质量评价结果，分析可能影响质量的因素，如原料质量、制备工艺等，并提出改进措施。
实验结果讨论
结合实验数据和相关知识，对实验结果进行深入讨论，探讨栓剂制备过程中的关键点和影响因素，以及优化制备工艺的可能性。
05
实验讨论与改进方向
实验中出现的问题及解决方法
硬度
栓剂硬度适中，既不过软也不过硬，以便于使用和保存。
熔点范围
栓剂的熔点范围应符合规定，以确保在体温下能够迅速融化并发挥药效。
数据记录与处理
实验数据记录
详细记录实验过程中的各项参数，如原料用量、温度、时间等，以便后续分析和比较。
数据处理
对实验数据进行整理、分类和统计分析，以揭示各因素之间的关系和影响。
后要及时清理实验现场。
原料选择
选择质量稳定、来源可靠的原料，确保栓剂的质量。
温度控制
在制备过程中要严格控制温度，避免过高或过低的温度对基
质和药物产生影响。
操作规范
实验操作要规范，避免污染和交叉污染。同时要注意仪器的
使用和维护保养。
04
实验结果与数据分析
栓剂成品质量评价

栓剂—栓剂的制备技术(药物制剂技术)

保妇康栓
【处方】莪术油
82g
（主药）
冰片 75g
（主药）
聚山梨酯80 75g
（分散剂/透皮吸收）
聚氧乙烯硬脂酸酯 1551g （水溶性基质）
制成1000 粒
制备方法：热熔法
保妇康栓
【制法】
以上二味，将莪术油与吐温80混匀，冰片用适量乙醇溶解，与上述油溶液混合均匀。另取聚氧乙烯硬脂酸酯1551g，置水浴熔化，加入上述药液，充分搅匀，灌入栓剂模中，冷却后取出，制成1000粒，即得。
甘油栓
【制法】
取甘油放置蒸发皿中，置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后，加入纯化水，搅匀，注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的温度为 80℃的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。
甘油栓
【注解】 ①甘油栓中含有大量甘油，甘油与钠肥皂混合使之硬化呈固
放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出. 小量生产热熔后用手工灌模的方法；大量生产则用自动模制机器操作.
一般用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法，水溶性基质多采用热溶法。
经典案例
甘油栓处方：甘油 8.0g 干燥碳酸纳 0.2g 硬脂酸 0.8g
纯化水 1.0ml 制成肛门栓 3枚 [制法] 干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓缓加
作用特点：需要吸收；需要药物从基质中迅速释放，形成浓度梯度，进而有利于扩散吸收
适用的基质：脂溶性基质。 --因该类型基质熔点在37℃左右，塞入腔道后会
在体温下迅速软化和融化，进而将里面的药物释放出来，有利于发挥全身药效。如可可豆脂。
三、全身作用栓（直肠栓）--吸收过程
直肠吸收途径

热熔法制备栓剂的工艺流程

热熔法制备栓剂的工艺流程一、概述热熔法是一种常见的制备栓剂的方法，其工艺流程包括原料准备、熔融、成型和包装等步骤。

本文将详细介绍热熔法制备栓剂的工艺流程。

二、原料准备制备栓剂的第一步是原料准备。

栓剂的主要成分包括基础物质、活性物质和辅助物质。

基础物质是栓剂的主体，常见的基础物质有聚乙烯、聚丙烯等。

活性物质是栓剂的功能性成分，用于实现特定的治疗效果。

辅助物质可以改善栓剂的质地、稳定性等。

在原料准备阶段，需要准备好这些主要成分和辅助材料，确保其质量达到要求。

三、熔融熔融是热熔法制备栓剂的核心过程。

首先，将基础物质等固态原料加入熔融釜中进行预热，使其熔化成液态。

然后，逐渐加入活性物质和辅助物质，将其与基础物质充分混合。

在熔融过程中，需要控制好温度和搅拌速度，以确保原料能够均匀混合，并保持合适的黏度，以便后续成型操作。

四、成型成型是将熔融好的栓剂原料注入模具中，形成栓剂的过程。

栓剂的形状可以根据具体需求选择，常见的形状有圆柱形、长方形等。

成型之前，需要准备好模具并进行消毒，以确保栓剂的卫生和质量。

注入熔融栓剂原料后，待其冷却凝固，取出成型好的栓剂。

在成型过程中，需要注意控制注入量和成型时间，以确保栓剂的质量和尺寸符合要求。

五、包装栓剂成型后，需要进行包装，以保护栓剂不受外界环境的影响，并方便储存和使用。

常见的栓剂包装材料有聚乙烯袋、铝塑复合膜等，可根据栓剂的性质选择合适的包装材料。

在包装过程中，需要注意卫生和密封性，以确保栓剂的质量和保质期。

六、质检制备好的栓剂需要进行质检，以确保其质量符合要求。

常见的质检项目包括外观检查、尺寸检验、活性物质含量测定等。

可以通过目测、测量仪器等方法进行质检。

只有通过质检合格的栓剂才能进行下一步的包装和销售。

七、总结热熔法制备栓剂的工艺流程包括原料准备、熔融、成型、包装和质检等步骤。

在每个步骤中，都需要严格控制操作参数，以确保栓剂的质量和卫生安全。

只有经过全面、详细、完整和深入的工艺流程控制，才能制备出优质的栓剂产品。

栓剂工艺流程图与管理要点

栓剂工艺流程图与管理要点栓剂生产的工艺流程一般包括以下步骤：1.原料准备：准备所需的药物原料和辅料，按照配方配制好所需的成分。

2.混合制备：将配好的原料进行混合制备，确保各种药物原料和辅料均匀混合。

3.熔融制备：将混合好的原料进行熔融制备，使其成为糊状或粘稠状态。

4.注入模具：将熔融制备好的药物糊状注入模具中，进行成形。

5.冷却固化：将注满模具的药物糊状进行冷却固化，使其形成成型的栓剂。

6.包装与贮存：对成型的栓剂进行包装，然后进行贮存。

管理要点1.质量管理：严格控制原料的质量，确保原料的质量稳定可靠，保障产品质量。

2.生产过程管控：加强对生产环节各个环节的监控，确保生产过程稳定，规范。

3.设备维护：对生产设备进行定期维护和保养，确保设备的正常运转，避免因设备故障而影响生产进度。

4.人员培训：对生产人员进行岗位培训，提高他们的生产技能和操作水平，确保生产操作规范。

5.清洁消毒：严格执行生产车间的清洁消毒规程，确保生产环境的清洁卫生。

6.包装质量：严格把关包装环节，确保产品包装的质量符合标准要求。

栓剂生产是一项严谨的工艺，需要严格执行工艺流程，加强质量管理和生产管控，才能确保栓剂产品的质量和安全。

栓剂是一种应用于矩形或虫幼体体内的狭窄疾病治疗的制剂，通常被用于治疗痔疮、肛裂、便秘等直肠相关问题。

栓剂生产的过程需要严格遵循生产流程和管理要点，以确保产品的质量和安全。

在栓剂的生产过程中，对原料的准备和混合制备非常重要。

原料的质量直接影响到最终产品的质量，所以必须对原料进行严格的检查和控制。

而在混合制备过程中，必须确保各种药物原料和辅料的均匀混合，以保证药效均匀性和一致性。

熔融制备是栓剂生产过程中另一个关键的步骤。

在这一步骤中，熔炼的温度、时间和搅拌速度都需要精确控制，以确保原料充分熔化且均匀，从而保证产品的质量和稳定性。

注入模具和冷却固化是最后的成型步骤。

在这一步骤中，需要对注入的原料量进行精确的控制，使得每个栓剂的大小和重量都能够满足生产要求。

实验五栓剂的制备

做完实验后请把乳钵、蒸发皿、烧杯、栓模等用具清洗干净，用热水和洗衣粉洗净，并放还原处。栓模用完后螺丝请还原在栓模上。
实验报告：DV，重量剂重量差异，外观，思考题
实验报告上交时间：下周
合作愉快
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基质栓和含药栓时应采用同一模具。
❖ 4、质量检查（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀（2）重量及重量差异（±7.5％）
思考题
❖ 热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？（基质的选择、制备工艺）
（3）置换价的计算
将上述得到的G、M、W代入式（1），可求得阿斯匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。
f=W/[G-(M-W)]
❖ 2、乙酰水杨酸栓剂（0.5/0.6）的制备
处方
乙酰水杨酸
6g（新）
7.2g（旧）
混合脂肪酸甘油酯适量
制成栓剂
12粒
12粒
制备（1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水杨酸的混合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（2）计算所需基质量
水浴上加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时（用手试温为常温），灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内（3）在室温冷却一段时间后，放入冰水中冷却完全凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。
含药栓的制备处方
乙酰水杨酸半合成脂肪酸酯
4g（新） 6g（旧） 8g（新） 12g（旧）
药物对某基质的置换价。
ρ ρ DV = W药物/W基质= 药物/ 基质
• 通常情况下栓剂模型的容量是固定的，但它会因基质药物的密度不同而容纳不同的重量；

栓剂的制备实验报告

Keywords: suppositories melt law limits the weight difference melting method
栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓以及尿道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
e．栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类：脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
参考文献:
[1刘金来，黄学荪，林中．新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定[J].医药导报,2006,4:16.
[2]宋衍范.HPLC法测定复方吲哚美辛栓中两组分的含量[J].中国医院药学杂志,2010,3:10.
篇一：栓剂的制备
吲哚美辛栓和甘油栓的制备
（广西中医药大学南宁530022）
摘要：目的了解各类栓剂基质的特点及适用情况。掌握热溶法制备栓剂的工艺。掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。方法吲哚美辛栓的制备[2]是采用热熔法。甘油栓的制备由甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应。结果吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。栓剂的置换值f=，需基质的理论值用量M=,栓剂的重量差异均为正负%。最终得到6枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。结论药物与适宜基质制成吲哚美辛栓和甘油栓。

药学基础实验-栓剂的制备-juliet

一、实验材料与仪器 1.实验材料：醋酸洗必泰、阿司匹林、冰片醑、半合成脂肪甘油酯、硬脂酸、甘油、聚山梨酯-80、
明胶、氢氧化钠、蒸馏水、
2.实验仪器
烧杯、玻璃棒、量筒、水浴锅、栓剂模具
二、置换价的测定以阿司匹林为模型药物，用半合成脂肪酸
酯为基质进行置换价测定。Fra bibliotek【操作】
（1）纯基质栓的制备
【制备】取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细
的硬
脂酸、氢氧化钠及水，不断搅拌，使之溶解，继续在85～95℃保温至澄清，趁热灌入涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出部分，脱模，得甘油栓。
3.醋酸洗必泰栓的制备【处方】醋酸洗必泰（阿拉丁） 0.1g 聚山梨酯-80 （吐温-80）0.5g(ρ:1.06～1.09) 冰片醑 1.2mL 甘油 16g 明胶 4.5g 蒸馏水适量（制成鸭舌形阴道栓 5枚）总量：25mL
四、质量检查

《中国药典》2005年版规定，栓剂的一般质量要求是：药物与基质应混合均匀，栓剂外型应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装、储藏或用时变形。并应做重量差异和融变时限等多项检查。（1）重量差异。检查方法：取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较（凡标示粒重的栓剂，每粒重与标示粒重相比较），超出限度的药粒不得多出一粒，并不得超出限度一倍。
测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重
量为G，另制药物含量为X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量为 W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的置换价f：

8.栓剂的制备及质量检查

实验目的：1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺。

2. 掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。

实验原理：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

常用的有肛门栓和阴道栓。

栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。

栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类。

栓剂的制法有三种：搓捏法、冷压法(挤压法)和热熔法。

脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。

为保证在栓剂处方的设计和制备中确定基质用量，保证剂量准确，常需预先测定药物置换价。

置换价是药物的重量与同体积基质的重量之比，不同的栓剂处方，用同一模型所制的栓剂容积相同，但其重量则随基质与药物密度的不同而有区别。

如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6克的碘仿和1克可可豆脂所占的容积相等。

根据置换价我们可对药物置换基质的重量进行计算。

当药物与基质的密度相差较大或主药含量较高时，测定其置换价更有实际意义。

实验药品与器材：药品：甘油、碳酸钠、硬脂酸、半合成脂肪酸酯、阿司匹林、液状石蜡、乙醇、纯化水。

器材：栓模、蒸发皿、乳钵、水浴锅、天平、融变时限检查仪等。

实验内容：一、甘油栓的制备1.处方甘油（相对密度1.25） 16.0g干燥Na 2CO 3 0.4g硬脂酸 1.6g纯化水 2.0g制成肛门栓 6枚2.制法取干燥Na 2CO 3与纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待澄明后，注入已涂有润滑剂（液状石蜡）的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。

二、阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价测定1．制备纯基质栓称取10g 半合成脂肪酸酯置蒸发皿中，于水浴上熔化，倒入涂有润滑剂的栓剂模型中，冷却凝固后，用刀削去溢出部分，启模得纯基质栓5枚，称重，每粒平均重G 克。

栓剂的制备

栓剂的制备（Preparation of Suppository）
目的要求:
1.掌握热熔法制备栓剂的操作过程。 2.熟悉栓剂基质的分类、特点与应用。 3.了解评价栓剂质量的方法。
栓剂的制备（Preparation of Suppository）
实验内容:
1. 三黄栓 [处方与处方分析] 三黄粉2g 冰片0.2g 半合成脂肪酸酯8g
2.紫花地丁甘油明胶栓 [处方与处方分析]紫花地丁提取液10ml 甘油6.5g 明胶6.5g 蒸馏水15ml
分析要点：甘油明胶 [制法]
1、取明胶加蒸馏水适量（6ml），使其充分溶胀，再加入蒸馏水9ml，水浴加热搅拌至溶解，加入甘油继续加热搅拌，蒸去过量的水分，至约15g 时取下；
2、取紫花地丁浓缩液，加入甘油明胶基质中，水浴加热搅拌15min；
3.质量检查
外观与性状
4.思考题
3、趁热一次注入涂有润滑剂（液状石蜡）得栓模中，至稍溢出模口为度，冷却后削去多余部分，取出，即得。
栓剂的制备（Preparation of Suppository） 3.质量检查
3.1 外观与性状
3.2 重量差异检查
3.3 融变时限
3.4 微生物限度检查
栓剂的制备（Preparation of Suppository）
分析要点：半合成脂肪酸酯特点？ [制法] 第一步；第二步；第三步；…………………..。
分析要点：润滑油？注模药物加入方法？
2.紫花地丁甘油明胶栓 [处方与处方分析]紫花地丁提取液10ml 甘油6.5g 明胶6.5g
分析要点：水溶性基质？ [制法] 第一步；第二步；第三步；…………………..。
分析要点：润滑剂？溶胀药物加入方法？