AZD3759抑制剂COA-M5164
AZD3759_Protein Tyrosine Kinase_EGFR-HER2_CAS号1626387-80-1说明书_AbMole中国
化学数据
分子量 分子式 号 CAS 储存条件
459.9 C22H23ClFN5O3 1626387-80-1
3年 -20°C 粉末状
溶解性（25°C）
DMSO 90 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 44 mg/mL warming
生物活性
在 AZD3759 H3255 (L858R)细胞中抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，
mg/kg
乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数
参考文献
Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. Zeng Q, et al. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8200-15. PMID: 26313252.
分别为 IC50
7.7
和 nM 7
nM，对H838细胞的增殖没有活性。AZD3759
(15
在脑转移性 mg/kg)
PC-9
(Exon19Del)模型中，引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。AZD3759
在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠
安捷伦产品目录
15
Real-Time PCR
16
Mx3000P QPCR System
17
Brilliant III Ultra-Fast SYBR Green QPCR and QRT-PCR Reagents
18
Brilliant III Ultra-Fast QPCR and QRT-PCR Reagents
Agilent / STRATAGENE
Agilent website: /genomics
Welgene | Agilent Stratagene
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
Table of Content
Table of Contents
/ XL1-Red Competent Cells SoloPack Gold Supercompetent Cells
/ TK Competent Cells Specialty Cells
/ Classic Cells / Fine Chemicals For Competent Cells
適用於 UNG 去汙染或 bisulphite
sequencing
適用於 TA Cloning
最高敏感性
取代傳統 Taq 的好選擇
-
2
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
PCR Enzyme & Instrument
Agilent SureCycler 8800
市場上領先的 cycling 速度和 sample 體積 10 ～ 100 μL 簡易快速可以選擇 96 well 和 384 well 操作盤 優秀的溫控設備讓各個 well 都能保持溫度的穩定 七吋的高解析度觸控螢幕讓操作上更為簡便 可以透過網路遠端操控儀器及監控儀器 Agilent 專業的技術支援可以幫助您應對各種 PCR 的問題
2024干扰素在曲霉感染中的免疫作用机制研究进展要点(全文)
2024干扰素在曲霉感染中的免疫作用机制研究进展要点（全文）摘要肺曲霉病是一种严重的肺部真菌感染性疾病，临床诊治困难，现有抗曲霉药物存在治疗失败率高、药物耐药率增加等问题，无法满足临床需求。
因此开发新的治疗方案是非常必要的。
研究表明，干扰素广泛参与细菌和病毒等感染性疾病的免疫反应。
干扰素表达不足或功能缺陷常常导致机体易发生感染性疾病。
已有临床研究探索了干扰素在感染性疾病中作为预防或辅助治疗的潜在疗效。
近年来，研究者们逐渐开始关注干扰素在曲霉感染中的免疫作用及其在临床应用中的潜力。
本综述将总结曲霉感染中干扰素免疫作用及其临床应用的最新研究进展。
干扰素（interferon，IFN）最初被认为是一种干扰病毒复制并引发强效抗病毒活性的天然糖蛋白，后续研究证实其也参与机体抵御细菌、真菌和寄生虫时的免疫反应。
IFN由模式识别受体识别病原体后产生，根据基因序列、染色体位置和受体特异性可将其分为Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ型。
Ⅰ型IFN是最大的干扰素家族，包括IFN-α、IFN-β、IFN-ε和IFN-ω等亚型，主要由单核-巨噬细胞、B细胞和成纤维细胞产生［1］。
Ⅰ型IFN 与细胞表面的Ⅰ型IFN受体（IFNAR）结合后，通过下游信号传导激活干扰素刺激基因的表达，发挥防御病原体、免疫调控等多种生物学功能。
Ⅱ型IFN，即IFN-γ，主要来源于CD4+T细胞、CD8+T细胞和NK细胞。
IFN-γ受体由IFNGR1和IFNGR2组成，在大部分细胞中均有所表达，IFN-γ与其结合后发挥免疫作用。
2003年Ⅲ型IFN（IFN-λ）家族首次从人类基因组中被鉴定出来，尽管与Ⅰ型IFN在基因和蛋白质结构上几乎没有同源性，IFN-λ仍然展现出与Ⅰ型IFN相似的信号通路和生物学功能。
两者均通过JAK/STAT（janus kinase/signal transducer and activator of transcription）信号通路激活干扰素刺激基因，发挥生物学功能。
AZD3759_具有口服活性的EGFR抑制剂_1626387-80-1_Apexbio
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
AZO3
产品名: AZD3759 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate
ClC1=CC=CC(NC2=NC=NC3=CC(OC)=C(OC(N4[C@H](C)CN(C)CC4)=O) C=C23)=C1F
>23mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
AZD3759 是一种强效的和口服有效的 EGFR（IC50= 7.0-7.7 nM）抑制剂，具有抗肿瘤活性。 EGFR（表皮生长因子受体）是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨 酸自磷酸化。其诱导下游细胞应答级联，如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。
telisotuzumab vedotin结构
telisotuzumab vedotin结构
Telisotuzumab vedotin（也称为ABBV-399）是一种抗体药物共轭物（ADC），用于治疗恶性肿瘤，其中包括乳腺癌和泌尿系统肿瘤。
以下是Telisotuzumab vedotin的结构描述：
Telisotuzumab vedotin是由两个主要部分组成：抗体分子和细胞毒素（vedotin）。
抗体分子部分：Telisotuzumab是一种IgG1 类型的单克隆抗体，其结合并靶向癌细胞表面的Trop-2抗原。
它由人类源的免疫球蛋白基本骨架构成，具有两个重链和两个轻链。
细胞毒素部分：Vedotin是一种微管抑制剂细胞毒素。
它包含一个可以与抗体分子结合的可水解连接剂，以及一个细胞毒素负载。
这两个部分通过一个可水解的连接剂连接在一起，构成了Telisotuzumab vedotin。
Telisotuzumab vedotin的结构使其能够靶向癌细胞并释放细胞毒素，从而导致癌细胞的破坏。
药物的精确结构可能会因具体的制药厂商、批次和指定用途而有所不同。
因此，在使用或研究该药物时，应参考相关的药物说明书或资料，以确保获得准确的结构信息。
zorifertinib化学结构式 -回复
zorifertinib化学结构式-回复题目：探索Zorifertinib的化学结构、研发过程及应用前景导语：Zorifertinib是一种新型靶向治疗药物，被广泛研究用于非小细胞肺癌等恶性肿瘤的治疗。
本文将从化学结构开始，逐步探索Zorifertinib的研发过程及其应用前景，以期向读者全面介绍这种有望在癌症治疗领域发挥重要作用的药物。
第一部分：化学结构Zorifertinib的化学名为AS-1965197，其化学结构式如下：[化学结构式插图]第二部分：研发历程2.1 药物发现Zorifertinib的研发始于对非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗需求。
通过筛选大量的化合物库，研究人员发现了一个以EGFR突变为优势的先导化合物。
经过结构优化和药物设计，最终得到了Zorifertinib。
2.2 药理活性Zorifertinib是一种高选择性的第三代酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂，可特异性地抑制EGFR突变蛋白的活性。
它通过与EGFR结合，抑制其受体酪氨酸激酶活性，阻断EGFR信号通路，从而抑制肿瘤生长和转移。
第三部分：应用前景3.1 临床试验Zorifertinib目前正在进行多项临床试验，主要包括I期、II/III期以及II 期拓展性试验。
这些临床试验主要评估了Zorifertinib在不同类型癌症中的治疗效果、安全性和耐受性。
3.2 靶向治疗作为一种新型的靶向治疗药物，Zorifertinib在NSCLC患者中表现出显著的治疗效果。
已有研究显示，Zorifertinib可有效治疗EGFR T790M突变阳性的NSCLC患者，使得患者的生存期显著延长。
3.3 耐药性问题及解决途径尽管Zorifertinib在治疗EGFR T790M突变阳性的NSCLC患者中表现出良好的疗效，但随着治疗时间的延长，患者可能会进一步产生抗药性。
为了解决这一问题，研究人员正在探索结合Zorifertinib与其他靶向治疗药物或化疗药物的联合治疗方案，以提高疗效并延缓耐药性的出现。
一种抗癌新药AZD3759的制备方法[发明专利]
![一种抗癌新药AZD3759的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/e63a680c6294dd88d1d26bd4.png)
专利名称：一种抗癌新药AZD3759的制备方法专利类型：发明专利
发明人：耿晓宇,薛明星,车环宇,臧皓
申请号：CN202010572836.4
申请日：20200622
公开号：CN111675700A
公开日：
20200918
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种抗癌新药AZD3759的制备方法，涉及药物化学技术领域。
本发明将3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯经水解得化合物2；以(R)‑(‑)‑2‑甲基哌嗪为原料，经亲核加成‑消除作用制得化合物4；化合物4经氯甲酰化得到化合物5；然后化合物2和化合物5经酯化反应得到化合物6；化合物6经脱Boc反应得到化合物7；化合物7再经甲基化反应得到化合物8；化合物8经氯代反应，得到化合物9；最后化合物9与2‑氟‑3‑氯苯胺经烃化反应，得到AZD3759。
本发明提供的制备方法原料廉价易得、成本较低；反应过程中不使用氰基硼氢化钠，对环境更加友好；并且产品收率高，有利于工业化放大生产。
申请人：通化师范学院
地址：134002 吉林省通化市东昌区育才路950号
国籍：CN
代理机构：北京高沃律师事务所
代理人：马云华
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核苷类抗病毒药
核苷类抗病毒药
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1
今天我来跟大家讲讲生活中常见的的核苷类似物。 核苷类似物是最大的一类抗病毒药物，也是最重要的抗病 毒药物。
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2
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核苷类抗病毒要要想发挥作用，首先也要被三磷酸化，因 为三磷酸化合物不稳定，不能直接服用。三磷酸化的核苷 类也能像三磷酸核苷那样，被病毒聚合酶添加到核酸链上。 然而，当病毒聚合酶试图加入下一个核苷酸时，问题出现 了。像齐多呋定，拉米夫定由于在 3 ‘碳原子的位置上缺 乏羟基，下一个核苷酸无法添加到上面。这导致病毒聚合 酶无法继续延长核酸链，于是反应中止。
毒性较大，目前主要 用于抗肿瘤。
苷曲
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7
13.3.2 开环核苷类
O
6
O
5
HN 1 H2N 2 HO N
3
N
8
7
6
HN 1 H2N 2 N
3
5
N
8
7
4
N9
O HO OH
4
N9 CH 2 O(CH 2)2OH
鸟苷
1 6
阿昔洛韦
1 6
N N
3
5
N
8
7
N N
3
5
N
8
7
H2N 2
4
N9 CH 2 O(CH 2)2OH
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注：由于其毒副作用