第十四章 影响肾上腺素能神经的药物[可修改版ppt]
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肾上腺素能神经系统激动药和阻断药(修改)PPT课件
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[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 静滴NA药液外漏时：局部浸润注
射 3. 休克：补充血容量，合用NA 4. 嗜铬细胞瘤患者的高血压 5. 充血性心力衰竭：辅助药物 [不良反应] 消化道溃疡及冠心病患者慎用
36
2. 长效α1、α2 受体阻断药 酚苄明 与α 受体结合牢固，用药一次作用可
[应用] 1. 抗休克：尤其适用于伴有心收缩
力减弱及尿量减少者
2. 急性肾衰：与利尿药合用
麻黄碱 [药动学] 口服易吸收，可通过血脑屏障。 体内不易代谢，排泄较慢。
[作用]
与肾上腺素基本相似，但弱而持久。
1. 心血管系统：兴奋心脏，升高血压 2. 支气管平滑肌：松弛 3. 中枢神经系统：兴奋
[应用] 1. 防治低血压状态 2. 治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 3. 预防或缓解支气管哮喘发作 4. 缓解某些过敏反应的皮肤粘膜症
PHARMACOLOGY
第六章 肾上腺素能神经系统 激动药和阻断药
【课程目标】
1.掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺 素、多巴酚丁胺、酚妥拉明药理作用和临床应用的异同 点。
2.β受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 【学时分配】 2学时 【教学重点】
1．去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受 体的选择性及对血流动力学的影响，临床应用与不良反应 。
孔扩大肌α1受体，扩瞳。
[应用] 1. 防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血
压
2.快速短效扩瞳药，用于眼底检查
（三）α2受体激动药
1. 外周性α2受体激动药 羟甲唑啉 收缩血管 滴鼻治疗鼻粘膜充血及鼻炎 2. 中枢性α2受体激动药 可乐定 选择性激动中枢和外周α2受体，发挥
降压作用。
[应用] 1. 外周血管痉挛性疾病 2. 静滴NA药液外漏时：局部浸润注
射 3. 休克：补充血容量，合用NA 4. 嗜铬细胞瘤患者的高血压 5. 充血性心力衰竭：辅助药物 [不良反应] 消化道溃疡及冠心病患者慎用
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2. 长效α1、α2 受体阻断药 酚苄明 与α 受体结合牢固，用药一次作用可
[应用] 1. 抗休克：尤其适用于伴有心收缩
力减弱及尿量减少者
2. 急性肾衰：与利尿药合用
麻黄碱 [药动学] 口服易吸收，可通过血脑屏障。 体内不易代谢，排泄较慢。
[作用]
与肾上腺素基本相似，但弱而持久。
1. 心血管系统：兴奋心脏，升高血压 2. 支气管平滑肌：松弛 3. 中枢神经系统：兴奋
[应用] 1. 防治低血压状态 2. 治疗鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞 3. 预防或缓解支气管哮喘发作 4. 缓解某些过敏反应的皮肤粘膜症
PHARMACOLOGY
第六章 肾上腺素能神经系统 激动药和阻断药
【课程目标】
1.掌握：肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺 素、多巴酚丁胺、酚妥拉明药理作用和临床应用的异同 点。
2.β受体阻断药的药理作用、临床应用和不良反应。 【学时分配】 2学时 【教学重点】
1．去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺对受 体的选择性及对血流动力学的影响，临床应用与不良反应 。
孔扩大肌α1受体，扩瞳。
[应用] 1. 防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血
压
2.快速短效扩瞳药，用于眼底检查
（三）α2受体激动药
1. 外周性α2受体激动药 羟甲唑啉 收缩血管 滴鼻治疗鼻粘膜充血及鼻炎 2. 中枢性α2受体激动药 可乐定 选择性激动中枢和外周α2受体，发挥
降压作用。
肾上腺素受体激动药ppt课件
6
肾上腺素受体激动药分类
1、α、β肾上腺素受体激动药： 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
2、α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺
3、β肾上腺素受体激动药： 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、克伦特罗、沙丁胺醇
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7
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8
α、β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（adrenaline）又称 “副肾素”
小剂量：2ug/kg ； 中等剂量：2-10ug/kg ; 极量不超过20ug/kg
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23
多巴胺（dopanine ,DA）
【药理作用】可激动α、β1和DA受体。能促进
去甲能神经末梢释放NA。
1. 心脏：激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生 心律失常。
2. 血管 （1）主要激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这
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3
NE
药物靶点
ad
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ISO
4
第一节
肾上腺素受体激动药 基本化学结构
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5
其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯
乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT )
合成肾上腺素。
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11
3.血压
小剂量：收缩压升高
（心脏β1受体兴奋），舒张压不变 或稍下降。
大剂量：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺 素的敏感性高 于α受体；高浓度 时α受体对肾上腺素敏感性高于β 受体。
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12
4.代谢
代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加， 血糖升高等;脂肪分解增强，脂肪酸水平增高。
十二肾上腺素能药物课件
Cl
H N
H N
N Cl
可乐定
为中枢降压药；有拟似阿 片受体的作用，用作阿片 成瘾患者的戒毒治疗。
C l H NH N 阿可乐定
N H 2 N C l
N
Br
H N
H N
N N
溴莫尼定
可降低眼内压，用于治疗青光眼
23
可乐定分子的两种互变异构体
C l N C l H N
N N H N N H H
C l
2)10%Na2CO3
HO
Cl HO
Br
O
O
OCCH3
CH3
CH3COONa Ac2O
H3CCO
O
O
PhCH2NHC(CH3)3
OCCH3 O
O CH3
N C(CH3)3
N C(CH3)3 1)H2/PdCl2
C6H5
2)H2SO4
H3CCO O
C6H5
OH
OH H
N
C(CH3)3 1/2H2SO4
肾上腺素能受体(Adrenergic Receptor)
❖ 肾上腺素受体（adrenoceptor），是能与去甲 肾上腺素（norepinephrine, NE，旧称 noradrenaline, NA）或肾上腺素（ epinephrine, E，旧称adrenaline, AD）结合的 受体的总称。
兴奋α1受体
升高血压和抗休克
兴奋中枢α2受体
降低血压
• β 受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，从而增加心排 血量；同时舒张骨骼肌血管和冠状血管，松弛支气管平滑 肌。
兴奋β1受体
强心和抗休克
兴奋β2受体
平喘和改善微循环
影响肾上腺素能神经系统药物ppt课件
5
1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2.主要激动α 受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱， 加强心脏收缩，抗休克
6
7
共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基， 不受COMT的影响，作用时间延长。化合物极性降低，易进 入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。特点二： 是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使 稳定性增加，作用时间延长。但活性降低，中枢毒性增大。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α 和β两类）2来自一、α受体激动剂代表药
考点： 1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟 基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空 气接触。 2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。 加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消 旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热， 防止消旋化 3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）
25
考点： 1.结构：芳氧丙醇胺 2.一个手性碳，是为数不多的以活性异构体S-左旋体作 为药用的β受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性β受体 拮抗剂 3.常用其滴眼剂，用于降低眼内压，治疗青光眼
26
小结：β受体拮抗剂的结构与作用特点 1.具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
可归类为两类基本结构，即芳氧丙醇胺类（普萘洛尔等共 7个）（多一个亚甲氧基）和苯乙醇胺类（索他洛尔）。侧链 含手性中心，N上大多带一个取代基
16
苯乙胺的基本结构
苯环上酚羟基使作用增强, 尤以3-,4-位羟基最明显
X
以其它环状结构代替苯环， 外周作用仍保留，但中枢 兴奋作用降低
碳上通常带有羟基，其 绝对构型以R构型为活性体
OH H
* N R2
1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2.主要激动α 受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱， 加强心脏收缩，抗休克
6
7
共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基， 不受COMT的影响，作用时间延长。化合物极性降低，易进 入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。特点二： 是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使 稳定性增加，作用时间延长。但活性降低，中枢毒性增大。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α 和β两类）2来自一、α受体激动剂代表药
考点： 1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟 基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空 气接触。 2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。 加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消 旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热， 防止消旋化 3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）
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考点： 1.结构：芳氧丙醇胺 2.一个手性碳，是为数不多的以活性异构体S-左旋体作 为药用的β受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性β受体 拮抗剂 3.常用其滴眼剂，用于降低眼内压，治疗青光眼
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小结：β受体拮抗剂的结构与作用特点 1.具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
可归类为两类基本结构，即芳氧丙醇胺类（普萘洛尔等共 7个）（多一个亚甲氧基）和苯乙醇胺类（索他洛尔）。侧链 含手性中心，N上大多带一个取代基
16
苯乙胺的基本结构
苯环上酚羟基使作用增强, 尤以3-,4-位羟基最明显
X
以其它环状结构代替苯环， 外周作用仍保留，但中枢 兴奋作用降低
碳上通常带有羟基，其 绝对构型以R构型为活性体
OH H
* N R2
肾上腺素能受体作用药
糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿 病和肥胖症
儿茶酚胺类的生物合成途径
P109
HO
L-酪氨酸
多巴胺脱羧酶
COOH
HO
酪氨酸NH2
L-多巴
NH2
多 巴 胺 － β－ 羟 化 酶
HO
多巴胺（进入囊泡内）
OH
OH
HO
NH2
HO
NHCH3
苯 乙 醇 胺 － N－ 甲 基 转 移 酶
OH NH2
NA(α)
OH H N
CH3
CH3 ISP(β)
NH2
DA(α，β)
（一）儿茶酚类
1. 易于氧化成去甲肾上腺素红，进而聚 合成棕色，注射剂时应加抗氧剂，密 闭保存
2. 易被单氨氧化酶（MAO）和儿茶酚 氧甲基转移酶代谢失活，口服无效
3. 儿茶酚胺极性大，中枢作用小
4. β-位羟基通过氢键与受体结合，R（-） 活性好，易于消旋
β2受体激动剂
药物名称 R1'
R2'
沙丁胺醇 H
OH
特布他林 OH
H
氯丙那林 H
H
克伦特罗 Cl
NH2
可尔特罗 OH
OH
马布特罗 CF3
NH2
妥洛特罗 Cl
H
福莫特罗 HCONH
OH
菲诺特罗 OH
H
R3'
CH2OH OH H Cl H Cl H H OH
R1' R2'
OH H N R
R3'
R4'
R4'
HO
*
N
∙ CH3
HCl
CH3 HO
儿茶酚胺类的生物合成途径
P109
HO
L-酪氨酸
多巴胺脱羧酶
COOH
HO
酪氨酸NH2
L-多巴
NH2
多 巴 胺 － β－ 羟 化 酶
HO
多巴胺（进入囊泡内）
OH
OH
HO
NH2
HO
NHCH3
苯 乙 醇 胺 － N－ 甲 基 转 移 酶
OH NH2
NA(α)
OH H N
CH3
CH3 ISP(β)
NH2
DA(α，β)
（一）儿茶酚类
1. 易于氧化成去甲肾上腺素红，进而聚 合成棕色，注射剂时应加抗氧剂，密 闭保存
2. 易被单氨氧化酶（MAO）和儿茶酚 氧甲基转移酶代谢失活，口服无效
3. 儿茶酚胺极性大，中枢作用小
4. β-位羟基通过氢键与受体结合，R（-） 活性好，易于消旋
β2受体激动剂
药物名称 R1'
R2'
沙丁胺醇 H
OH
特布他林 OH
H
氯丙那林 H
H
克伦特罗 Cl
NH2
可尔特罗 OH
OH
马布特罗 CF3
NH2
妥洛特罗 Cl
H
福莫特罗 HCONH
OH
菲诺特罗 OH
H
R3'
CH2OH OH H Cl H Cl H H OH
R1' R2'
OH H N R
R3'
R4'
R4'
HO
*
N
∙ CH3
HCl
CH3 HO
肾上腺皮质激素类药(生理药理)PPT课件
抗炎作用
肾上腺皮质激素类药物具有强大的抗炎作用，可以抑制炎症 细胞的活化和炎症介质的产生，从而减轻炎症反应和组织损 伤，缓解自身免疫性疾病的症状。
呼吸系统疾病的治疗
哮喘治疗
肾上腺皮质激素类药物是治疗哮喘的重要药物之一，通过抑制炎症反应和免疫反 应，缓解哮喘发作时的症状，减少哮喘的发作频率和严重程度。
为预防骨质疏松，建议在使用肾上腺皮质激素类药物期间，适 量补充钙和维生素D，进行负重运动，定期进行骨密度检测。
增加糖尿病的风险
01
长期使用肾上腺皮质激素类药物 可能增加糖尿病的风险。这是因 为肾上腺皮质激素类药物会拮抗 胰岛素的作用，导致血糖升高。
02
为降低糖尿病风险，建议在使用 肾上腺皮质激素类药物期间，定 期监测血糖，注意控制饮食，保 持适当的体重。
病情分析
根据患者的具体病情，如 炎症、免疫性疾病等，选 择合适的肾上腺皮质激素 类药物。
剂量调整
根据患者的年龄、体重、 病情等，制定个性化的用 药剂量，确保治疗效果并 减少不良反应。
监测指标
在治疗过程中，定期监测 患者的血压、血糖、电解 质等指标，以便及时调整 药物剂量和种类。
注意与其他药物的相互作用
抗炎作用
抗炎作用
肾上腺皮质激素能够抑制炎症细胞的活化和炎性介质的释放，从 而减轻炎症反应。
抑制细胞因子
通过抑制肿瘤坏死因子、白介素等细胞因子的合成和释放，减轻炎 症反应。
抑制炎症细胞因子信号转导
通过抑制炎症细胞因子信号转导通路的活化，进一步抑制炎症反应。
抗毒素作用
抗内毒素作用
肾上腺皮质激素能够抑制内毒素 的合成和释放，从而减轻内毒素 血症和内毒素引起的组织损伤。
注意观察不良反应并及时处理
肾上腺皮质激素类药物具有强大的抗炎作用，可以抑制炎症 细胞的活化和炎症介质的产生，从而减轻炎症反应和组织损 伤，缓解自身免疫性疾病的症状。
呼吸系统疾病的治疗
哮喘治疗
肾上腺皮质激素类药物是治疗哮喘的重要药物之一，通过抑制炎症反应和免疫反 应，缓解哮喘发作时的症状，减少哮喘的发作频率和严重程度。
为预防骨质疏松，建议在使用肾上腺皮质激素类药物期间，适 量补充钙和维生素D，进行负重运动，定期进行骨密度检测。
增加糖尿病的风险
01
长期使用肾上腺皮质激素类药物 可能增加糖尿病的风险。这是因 为肾上腺皮质激素类药物会拮抗 胰岛素的作用，导致血糖升高。
02
为降低糖尿病风险，建议在使用 肾上腺皮质激素类药物期间，定 期监测血糖，注意控制饮食，保 持适当的体重。
病情分析
根据患者的具体病情，如 炎症、免疫性疾病等，选 择合适的肾上腺皮质激素 类药物。
剂量调整
根据患者的年龄、体重、 病情等，制定个性化的用 药剂量，确保治疗效果并 减少不良反应。
监测指标
在治疗过程中，定期监测 患者的血压、血糖、电解 质等指标，以便及时调整 药物剂量和种类。
注意与其他药物的相互作用
抗炎作用
抗炎作用
肾上腺皮质激素能够抑制炎症细胞的活化和炎性介质的释放，从 而减轻炎症反应。
抑制细胞因子
通过抑制肿瘤坏死因子、白介素等细胞因子的合成和释放，减轻炎 症反应。
抑制炎症细胞因子信号转导
通过抑制炎症细胞因子信号转导通路的活化，进一步抑制炎症反应。
抗毒素作用
抗内毒素作用
肾上腺皮质激素能够抑制内毒素 的合成和释放，从而减轻内毒素 血症和内毒素引起的组织损伤。
注意观察不良反应并及时处理
传出神经系统的药物—抗肾上腺素药(药理学课件)
其他α肾上腺素受体阻断药
妥拉唑啉（tolazoline）
1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱；拟胆碱作 用和组胺样作用较强。
2.不良反应多。 3.可用于： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
二、β肾上腺素受体阻断药
分类
1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1；醋丁洛尔，阿替洛尔 ② 非选择性阻断β1和 β2；普萘洛尔（P53），吲哚 洛尔
抬高下肢，监测血压。处理方法：补充血容量，给予升压药。
酚妥拉明(phentolamine) 【不良反应】
1.低血压。（禁用肾上腺素升压！）？ 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱作用）。 3.诱发溃疡病（组胺样作用）。 4.反射性兴奋心脏作用(静脉给药可引起心率加快，诱发心
律失常，心绞痛)。
【注意事项】
5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭
心衰 交感张力增加
辅助用药，不能替代强心药
肺充血、水肿
案例分析二：
患者，男，62岁，因左下肢疼痛，麻木，行走不便， 就诊，经检查诊断为左下肢血栓闭塞性脉管炎。肌注了 5mg酚妥拉明，3分钟后患者突然昏倒在注射室门前，请问 此病例为何出现上述症状，应如何防治？
（4）代谢： 糖代谢,掩盖胰岛素引起的低血糖应 抑制外周T4 T3。
（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的β受体，使肾素
分泌下降 → BP↓
二、β肾上腺素受体阻断药
2.内在拟交感活性 有些β受体阻断剂除具有β受体阻断作用外，还有部分 的（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用 具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由 于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。
肾上腺素能神经激动药护理课件
妊娠期和哺乳期妇女在使用肾上腺素能神经激 动药时应特别小心，因为药物可能会对胎儿或 婴儿造成影响。
对于患有心血管疾病的孕妇或哺乳期妇女，应避 免使用肾上腺素能神经激动药，以免诱发心绞痛 或心肌梗死。
05
肾上腺素能神经激动药的护理实 践案例
去甲肾上腺素在休克治疗中的应用
总结词
去甲肾上腺素是用于治疗休克的常用药 物，能够收缩血管、升高血压，从而改 善组织灌注。
药速度和剂量，避免出现药物中毒。
麻黄碱
麻黄碱是一种具有中枢兴奋作用的激 素，可以增加心肌收缩力、舒张气道 、收缩血管等，常用于治疗支气管哮 喘、过敏性鼻炎等病症。
麻黄碱可以通过口服、吸入、注射等 方式给药，但需要注意给药速度和剂 量，避免出现药物中毒。
麻黄碱在使用过程中需要注意控制剂 量和给药方式，避免出现不良反应， 如头痛、心悸、失眠等。
THANKS
感谢观看
不良反应
肾上腺素能神经激动药可能导致心悸、头痛、血压升高、心律失常等不良反应 ，严重时可出现心脑血管意外。
处理方法
如出现不良反应，应立即停药并采取相应的急救措施，如保持呼吸道通畅、给 予氧气吸入等，同时报告医生并协助处理。
药物相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
肾上腺素能神经激动药与其他药物合 用时可能产生相互作用，影响药物的 疗效和安全性。
在使用过程中，应密切监测老年人的 血压、心率等指标，防止出现不良反 应。
老年人的用药剂量应适当调整，一般 从小剂量开始，逐渐增加至治疗剂量 。
儿童的应用
肾上腺素能神经激动药在儿童 中的应用需谨慎，应遵循医生
的建议。
对于患有哮喘、慢性阻塞性肺 疾病的儿童，使用肾上腺素能 神经激动药时应密切观察病情
药理学10肾上腺素激动药PPT课件
等。
呼吸系统疾病治疗
通过激活支气管平滑肌上的肾上腺 素受体，肾上腺素激动药可用于治 疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸 系统疾病。
抗休克治疗
在抗休克治疗中，肾上腺素激动药 可以收缩外周血管，增加心脏输出， 提高血压，挽救休克患者的生命。
研究热点与挑战
受体亚型选择性研究
跨学科合作与新药研发
针对不同亚型的肾上腺素受体，研究 选择性激动药或拮抗药，以提高疗效 和减少副作用。
焦虑和失眠
肾上腺素激动药可能引起 焦虑和失眠等神经系统副 作用。
血糖升高
对于糖尿病患者，肾上腺 素激动药可能导致血糖升 高。
05
肾上腺素激动药的发展趋势与展望
新药研发进展
新型肾上腺素激动药的研发
随着对肾上腺素受体的深入了解，科学家们正在开发针对特定受 体亚型的新型激动药，以提高疗效和减少副作用。
药理学10肾上腺素激动药ppt 课件
目
CONTENCT
录
• 肾上腺素激动药概述 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药 • 肾上腺素激动药的副作用与不良反
应 • 肾上腺素激动药的发展趋势与展望
01
肾上腺素激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体而产生药 理作用的药物。
加强药理学、化学、生物学和医学等 多个学科的合作，加速新药的研发进 程。
长期疗效与安全性评估
对已上市的肾上腺素激动药进行长期 疗效与安全性的评估，为临床用药提 供更全面的信息。
THANK YOU
感谢聆听
04
肾上腺素激动药的副作用与不良反应
心血管系统副作用
80%
血管收缩
肾上腺素激动药可能导致血管收 缩，尤其是外周血管，从而引起 血压升高。
呼吸系统疾病治疗
通过激活支气管平滑肌上的肾上腺 素受体，肾上腺素激动药可用于治 疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸 系统疾病。
抗休克治疗
在抗休克治疗中，肾上腺素激动药 可以收缩外周血管，增加心脏输出， 提高血压，挽救休克患者的生命。
研究热点与挑战
受体亚型选择性研究
跨学科合作与新药研发
针对不同亚型的肾上腺素受体，研究 选择性激动药或拮抗药，以提高疗效 和减少副作用。
焦虑和失眠
肾上腺素激动药可能引起 焦虑和失眠等神经系统副 作用。
血糖升高
对于糖尿病患者，肾上腺 素激动药可能导致血糖升 高。
05
肾上腺素激动药的发展趋势与展望
新药研发进展
新型肾上腺素激动药的研发
随着对肾上腺素受体的深入了解，科学家们正在开发针对特定受 体亚型的新型激动药，以提高疗效和减少副作用。
药理学10肾上腺素激动药ppt 课件
目
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• 肾上腺素激动药概述 • 肾上腺素受体激动药 • 肾上腺素受体拮抗药 • 肾上腺素激动药的副作用与不良反
应 • 肾上腺素激动药的发展趋势与展望
01
肾上腺素激动药概述
定义与分类
定义
肾上腺素激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体而产生药 理作用的药物。
加强药理学、化学、生物学和医学等 多个学科的合作，加速新药的研发进 程。
长期疗效与安全性评估
对已上市的肾上腺素激动药进行长期 疗效与安全性的评估，为临床用药提 供更全面的信息。
THANK YOU
感谢聆听
04
肾上腺素激动药的副作用与不良反应
心血管系统副作用
80%
血管收缩
肾上腺素激动药可能导致血管收 缩，尤其是外周血管，从而引起 血压升高。
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– Asp113与去甲肾上腺素正电荷中心 – Ser204 Ser207与去甲肾上腺素酚羟基 – Phe与芳环
14.1.5 肾上腺素能神经药物的分类
• 肾上腺素受体激动剂 • 肾上腺素受体拮抗剂
14.2 肾上腺素受体激动剂 Adrengic Agonists
• α和β肾上腺素受体激动剂 • α肾上腺素受体激动剂 • β肾上腺素受体激动剂
AR：醛还原酶 AD：醛脱氢酶
14.1.3 去甲肾上腺素的其他过程
• 交感神经末梢有许多细微 分支分布于平滑肌细胞之 间，其分支有呈稀疏串珠 状连续分布的膨提
• NE与ATP和嗜铬颗粒蛋白 结合，贮存于囊泡中
• NE可通过胞裂外排等机制 释放，某些物质可促进其 释放
• 重摄取分为储存型和代谢 型
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
14.1 去甲肾上腺素的生物合成代谢 和作用机制
• NE在神经末稍的历程
– 生物合成 – 储存 – 释放 – 与受体作用 – 重吸收 – 代谢
14.1.1 去甲肾上腺素的生物合成
速控步
酪氨酸 羟化酶
L氨基酸 脱羧酶
苯乙胺N 甲基转移 酶
多巴胺β 羟化酶
囊泡内
14.1.2 去甲肾上腺素的代谢
MAO：单胺氧化酶 COMT：儿茶酚O甲基转移酶
小体积N取代有利于α激动活性，大体积取代基有利于β激动活性 最适宜的N取代是异丙基
14.2.3.1 β1受体激动剂
• 进一步扩大异丙肾上腺素的N取代基团，得到多 巴酚丁胺Dobutamine
• S(-):α1、β1受体激动剂 • R(+):α1受体阻断剂,弱β1受体激动活性 • 临床使用消旋体，只表现β1受体激动剂活性 • 用于治疗心脏手术后的排出量低的休克或心肌梗
为α受体激动剂类药物
多巴胺 Dopaamine
去甲肾上腺素 Norepinephrine
肾上腺素Epinephrine
麻黄碱 Ephedine
重酒石酸去甲肾上腺素
Norepinephrine Bitartrate
• 还原性 – 酚容易发生氧化 – 苯环含有推电子基更容易氧化 – 酚羟基形成氢键不容易氧化
此类药物属于短效β2受体激动剂 多局部给药
用于舒张支气管平滑肌，用于哮 喘的治疗
吡布特罗 Pirbuterol P331 下右
• 手性 – 只有R构型有活性
– 可发生消旋化反应
• 对α和β受体均有激动活性 • 去甲肾上腺素更倾向α受体，而肾
上腺素对α受体和β受体均等作用
• 临床主要用于突发心脏骤停，过敏 性休克等的急救
P321 中 与重酒石酸成盐，可与酚羟基形成氢键
地匹福林 Dipivefrin 肾上腺素的前药
稳定性提高，过膜性能改善，作 用时间延长
麻黄碱
苏阿糖型
1R,2R
1S,2S 伪麻黄碱
中枢作用减少
14.2.2 α肾上腺素受体激动剂
• 按照效应分类
– α1受体激动剂 – α2受体激动剂
• 按照结构分类
– 苯乙胺衍生物 – 咪唑啉类似物
14.2.2.1 α1受体激动剂
间羟胺 Metaraminol P324 上左 可被突触前膜重吸收置换出NE
第十四章 影响肾上 腺素能神经的药物
绪论
• 本章关注作用于传出神经系统神经-效应器接头的 肾上腺素能药物——以NE为神经递质的药物
• 传出神经系统中的肾上腺素能神经——交感神经
– 心脏功能正向调节 – 腹腔内脏及皮肤末梢血管收缩 – 新陈代谢亢进 – 瞳孔散大 – 舒张平滑肌 – 松弛膀胱壁，收缩内括约肌
死并发心力衰竭
多巴酚丁胺 Dobutamine P330 下
14.2.3.2 β2受体激动剂
• N取代基也会影响到对β受体亚型的选择性
– 异丙基取代更倾向于β1受体活性 – 叔丁基取代更倾向于β2受体活性
• 倾向于β2受体活性的药物主要用于扩张支气 管平滑肌，因其β1受体活性较弱，心脏毒性 小
14.2.3.2 β2受体激动剂
14.2 肾上腺素受体激动剂
• α1受体激动剂:升高血压和抗休克 • α2受体激动剂:治疗鼻粘膜充血、止血和降
低眼压 • 中枢α2受体激动剂:降血压 • β1受体激动剂:强心和抗休克 • β2受体激动剂:平喘和改善微循环,及防止早
产
14.2.1 α和β肾上腺素受体激动剂
• 此类药物对α受体和β受体均有激动作用 • 临床上多利用其α受体激动活性，故往往归
• NE受体可分为α受体和β受体两种亚型 • 所有的NE受体均属于G蛋白偶连受体家族 • G蛋白偶联受体超家族均由三部分构成
– 受体蛋白 – G蛋白 – 效应器酶系或离子通道
• 不同亚型的NE受体偶连的G蛋白不同，第 二信使也不同
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
• 去甲肾上腺素受体的结构
赛洛唑啉 Xylometazoline P324 中左
四氢唑啉 tetrahydrozoline 萘甲唑啉 Naphazoline 羟甲唑啉 Oxymetazoline
P324 中三
P324 中右
P324 中二
14.2.2.2 α2受体激动剂
• 主要用于中枢降血压 • 包括可乐定(Clonidine)等 • 放在心血管药物一章介绍
去甲肾上腺素的氧化
麻黄碱
Ephedrine
•
1887年从麻黄属植物
可口服，稳定， 活性不如AD
中提取的生物碱
• 临床使用早于去甲肾 上腺素和肾上腺素
• 与肾上腺素
• 两个手性中心，4对 异构体
• 临床用于支气管扩张、
血管升压，心脏兴奋
以及治疗鼻充血
• 第一类易制毒化学品
赤癣糖型
1R,2S
1S,2R
14.2.3 β肾上腺素受体激动剂
• β1受体激动剂：主要引起心率增加、心肌收 缩力增强等，用作强心药
• β2受体激动剂：舒张支气管平滑肌 • 非选择性β受体激动剂
异丙肾上腺素 Isoprenaline P330 下 非选择性β受体激动剂 临床用于治疗支气管哮喘 刺激心脏，副作用大
N取代与肾上腺素激动剂的选择性
去氧肾上腺素Phenylephrine P324 上右 不被COMT代谢 散瞳
甲氧明
Methoxamine P324 上中 不被COMT代 谢 可口服
低血压患者升 压
14.2.2.1 α受体激动剂
• 咪唑啉类结构中可以找到 苯乙胺结构的药效团分布
• α受体对结构的变化有较 高的容纳度
• 主要用于治疗鼻腔充血
14.1.5 肾上腺素能神经药物的分类
• 肾上腺素受体激动剂 • 肾上腺素受体拮抗剂
14.2 肾上腺素受体激动剂 Adrengic Agonists
• α和β肾上腺素受体激动剂 • α肾上腺素受体激动剂 • β肾上腺素受体激动剂
AR：醛还原酶 AD：醛脱氢酶
14.1.3 去甲肾上腺素的其他过程
• 交感神经末梢有许多细微 分支分布于平滑肌细胞之 间，其分支有呈稀疏串珠 状连续分布的膨提
• NE与ATP和嗜铬颗粒蛋白 结合，贮存于囊泡中
• NE可通过胞裂外排等机制 释放，某些物质可促进其 释放
• 重摄取分为储存型和代谢 型
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
14.1 去甲肾上腺素的生物合成代谢 和作用机制
• NE在神经末稍的历程
– 生物合成 – 储存 – 释放 – 与受体作用 – 重吸收 – 代谢
14.1.1 去甲肾上腺素的生物合成
速控步
酪氨酸 羟化酶
L氨基酸 脱羧酶
苯乙胺N 甲基转移 酶
多巴胺β 羟化酶
囊泡内
14.1.2 去甲肾上腺素的代谢
MAO：单胺氧化酶 COMT：儿茶酚O甲基转移酶
小体积N取代有利于α激动活性，大体积取代基有利于β激动活性 最适宜的N取代是异丙基
14.2.3.1 β1受体激动剂
• 进一步扩大异丙肾上腺素的N取代基团，得到多 巴酚丁胺Dobutamine
• S(-):α1、β1受体激动剂 • R(+):α1受体阻断剂,弱β1受体激动活性 • 临床使用消旋体，只表现β1受体激动剂活性 • 用于治疗心脏手术后的排出量低的休克或心肌梗
为α受体激动剂类药物
多巴胺 Dopaamine
去甲肾上腺素 Norepinephrine
肾上腺素Epinephrine
麻黄碱 Ephedine
重酒石酸去甲肾上腺素
Norepinephrine Bitartrate
• 还原性 – 酚容易发生氧化 – 苯环含有推电子基更容易氧化 – 酚羟基形成氢键不容易氧化
此类药物属于短效β2受体激动剂 多局部给药
用于舒张支气管平滑肌，用于哮 喘的治疗
吡布特罗 Pirbuterol P331 下右
• 手性 – 只有R构型有活性
– 可发生消旋化反应
• 对α和β受体均有激动活性 • 去甲肾上腺素更倾向α受体，而肾
上腺素对α受体和β受体均等作用
• 临床主要用于突发心脏骤停，过敏 性休克等的急救
P321 中 与重酒石酸成盐，可与酚羟基形成氢键
地匹福林 Dipivefrin 肾上腺素的前药
稳定性提高，过膜性能改善，作 用时间延长
麻黄碱
苏阿糖型
1R,2R
1S,2S 伪麻黄碱
中枢作用减少
14.2.2 α肾上腺素受体激动剂
• 按照效应分类
– α1受体激动剂 – α2受体激动剂
• 按照结构分类
– 苯乙胺衍生物 – 咪唑啉类似物
14.2.2.1 α1受体激动剂
间羟胺 Metaraminol P324 上左 可被突触前膜重吸收置换出NE
第十四章 影响肾上 腺素能神经的药物
绪论
• 本章关注作用于传出神经系统神经-效应器接头的 肾上腺素能药物——以NE为神经递质的药物
• 传出神经系统中的肾上腺素能神经——交感神经
– 心脏功能正向调节 – 腹腔内脏及皮肤末梢血管收缩 – 新陈代谢亢进 – 瞳孔散大 – 舒张平滑肌 – 松弛膀胱壁，收缩内括约肌
死并发心力衰竭
多巴酚丁胺 Dobutamine P330 下
14.2.3.2 β2受体激动剂
• N取代基也会影响到对β受体亚型的选择性
– 异丙基取代更倾向于β1受体活性 – 叔丁基取代更倾向于β2受体活性
• 倾向于β2受体活性的药物主要用于扩张支气 管平滑肌，因其β1受体活性较弱，心脏毒性 小
14.2.3.2 β2受体激动剂
14.2 肾上腺素受体激动剂
• α1受体激动剂:升高血压和抗休克 • α2受体激动剂:治疗鼻粘膜充血、止血和降
低眼压 • 中枢α2受体激动剂:降血压 • β1受体激动剂:强心和抗休克 • β2受体激动剂:平喘和改善微循环,及防止早
产
14.2.1 α和β肾上腺素受体激动剂
• 此类药物对α受体和β受体均有激动作用 • 临床上多利用其α受体激动活性，故往往归
• NE受体可分为α受体和β受体两种亚型 • 所有的NE受体均属于G蛋白偶连受体家族 • G蛋白偶联受体超家族均由三部分构成
– 受体蛋白 – G蛋白 – 效应器酶系或离子通道
• 不同亚型的NE受体偶连的G蛋白不同，第 二信使也不同
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
14.1.4 去甲肾上腺素的受体
• 去甲肾上腺素受体的结构
赛洛唑啉 Xylometazoline P324 中左
四氢唑啉 tetrahydrozoline 萘甲唑啉 Naphazoline 羟甲唑啉 Oxymetazoline
P324 中三
P324 中右
P324 中二
14.2.2.2 α2受体激动剂
• 主要用于中枢降血压 • 包括可乐定(Clonidine)等 • 放在心血管药物一章介绍
去甲肾上腺素的氧化
麻黄碱
Ephedrine
•
1887年从麻黄属植物
可口服，稳定， 活性不如AD
中提取的生物碱
• 临床使用早于去甲肾 上腺素和肾上腺素
• 与肾上腺素
• 两个手性中心，4对 异构体
• 临床用于支气管扩张、
血管升压，心脏兴奋
以及治疗鼻充血
• 第一类易制毒化学品
赤癣糖型
1R,2S
1S,2R
14.2.3 β肾上腺素受体激动剂
• β1受体激动剂：主要引起心率增加、心肌收 缩力增强等，用作强心药
• β2受体激动剂：舒张支气管平滑肌 • 非选择性β受体激动剂
异丙肾上腺素 Isoprenaline P330 下 非选择性β受体激动剂 临床用于治疗支气管哮喘 刺激心脏，副作用大
N取代与肾上腺素激动剂的选择性
去氧肾上腺素Phenylephrine P324 上右 不被COMT代谢 散瞳
甲氧明
Methoxamine P324 上中 不被COMT代 谢 可口服
低血压患者升 压
14.2.2.1 α受体激动剂
• 咪唑啉类结构中可以找到 苯乙胺结构的药效团分布
• α受体对结构的变化有较 高的容纳度
• 主要用于治疗鼻腔充血