药理学 第十六章 中枢兴奋药
药理学中枢兴奋药
一。 大脑皮质兴奋药—咖啡因
口服吸收快而完全，生物利用度接近100%，由于 咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式透过血脑屏 障，口服5min脑内浓度即上升，30min达到高峰。
【作用】:
1. 中枢神经系统 由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成 与释放，小剂量也能兴奋大脑皮质，提高对外界的 反应能力，振奋精神，使思维敏捷，工作效率提高； 较大剂量时则直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中 枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加 快，血压升高；中毒剂量则兴奋延髓。
【不良反应及用药监护】
较大剂量可导致兴奋、不安、失眠、心悸、头痛， 甚至惊厥。小儿高热时不宜选用含有咖啡因的解热镇 痛复方退热制剂。消化性溃疡患者不易久用。孕妇慎
用。与麻黄碱、肾上腺素存在相互增强作用，不易同 时应用。口服过量且时间较短者，可用温水洗胃、硫
酸镁导泻；吸收中毒者，可注射地西泮等中枢抑制药， 以对抗缓解中毒症状。
长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性，一旦停用，可出现头痛等戒断症状。
哌甲酯 治疗量时偶见口干、头痛、失眠、运动障碍、兴奋、心悸、心律失常、皮炎。
尽心管血咖 管啡系因统可咖导啡致因胰可岛直素接敏增感强性心的肌急收剧缩降力低，增但强机心体输可出逐量渐，产同生时耐使受心性率，加长快期，饮血用压含升咖高啡；因的咖啡能显著降低2型糖尿病的发病率。 常见食欲减退，可加服健胃药，如仍十分严重者应减量。
4. 消化系统
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的
迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加
和胃腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，
进而造成胃壁细胞泌酸增加。咖啡因易进入细胞，
抑制磷酸二酯酶，引起细胞内cAMP(环磷酸腺苷）浓
度的升高，并在Ca2+的辅助下刺激泌酸。故消化性
中枢兴奋药16
中枢 兴奋药
是一类能提高中枢神经系统机能 活动的药物。 活动的药物。主要是对延髓生命 中枢,如呼吸中枢和血运中枢有 中枢 如呼吸中枢和血运中枢有 兴奋作用，亦称苏醒药。 兴奋作用，亦称苏醒药。
临床主要用于疾病 、 药物等原因引起的中枢 抑制， 抑制，特别是呼吸抑制 和呼吸衰竭。 和呼吸衰竭。
1、作用 、 2、用途 、
1.小剂量可增强大脑皮层的兴 小剂量可增强大脑皮层的兴
作用
奋过程。 奋过程。 2.较大剂量直接兴奋延脑呼吸 较大剂量直接兴奋延脑呼吸 中枢、血管运动中枢。 中枢、血管运动中枢。 3.有扩张支气管平滑肌和利尿 有扩张支气管平滑肌和利尿 作用。 作用。
用途
严重传染病、 严重传染病、镇静催眠药 或抗组胺药过量等引起的中 枢抑制状态。 枢抑制状态。
用途
常用于各种原因所致 的中枢性呼吸抑制。 的中枢性呼吸抑制。 严重疾患、 如，严重疾患、药物 中毒等。 中毒等。
不良反应
大剂量可出现血压升高、心动 大剂量可出现血压升高、 过速；过量可出现兴奋不安， 过速；过量可出现兴奋不安，肌 肉震颤，甚至惊厥。 肉震颤，甚至惊厥。
回苏灵
直接兴奋延脑呼吸中枢， 直接兴奋延脑呼吸中枢， 效力强于尼可刹米。 效力强于尼可刹米。 临床用于中枢性呼吸抑制。 临床用于中枢性呼吸抑制。
第二节 脑干兴奋药
尼可刹米（ 尼可刹米（Nikethamide，可拉明 ， Cormine） ）
1、作用 、 2、用途 、 3、不良反应 、
作用
1.直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢 2.可刺激颈动脉体化学感受 可刺激颈动脉体化学感受 器反射性兴奋呼吸中枢。 器反射性兴奋呼吸中枢。 3.对血管运动中枢也有一定 对血管运动中枢也有一定 的兴奋作用。 的兴奋作用。
第十六章 其他具有中枢作用的药物
第十六章其他具有中枢作用的药物这一类药物又称为中枢兴奋药，是一类能选择性的兴奋中枢神经系统,提高其功能活动的药物。
药物根据其作用特点分为三类: ①精神振奋药、如咖啡因等:②改善脑代谢的药物,如脑蛋白水解物等;③呼吸中枢兴奋药,如尼可刹米等。
中枫兴奋药的作用部位可随着剂量的增加而扩大,大剂量均可引起中枢神经系统的广泛兴奋导致惊厥。
前两类药物能提高大脑皮质、延脑血管运动中枢和呼吸中枢的功能,促进脑功能恢复,具有临床使用价值。
而对于中枢性呼吸衰竭,呼吸中枢兴奋药只作为次要的辅助治疗。
临床资料表明,呼吸中枢兴奋药未能降低中枢性呼吸衰竭患者的死亡率。
目前主要采用人工呼吸、吸氧等综合措施进行治疗。
第一节主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因【体内过程】咖啡因(Caffeine)是由茶叶或咖啡豆中提取的一种黄嘌呤生物碱。
口服,直肠给药或非肠道给药均能迅速吸收,而后迅速到达中枢神经系统,亦可分布在唾液和乳汁中。
血浆半衰期为3-4h,在体内不积蓄,经肝代谢后由肾排出。
【药理作用】咖啡因主要阻断腺苷受体、抑制磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP水平、抑制细胞内钙的运动，从而产生一系列药理作用。
(1)兴奋中枢神经系统小剂量(50-200mg)咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用,可使人睡意消失,精神振奋,思维敏捷。
较大剂量可兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加快,血压升高。
中毒量时兴奋脊髓引起动物阵挛性惊厥。
(2)对心脏和血管的作用咖啡因可直接兴奋心脏,扩张血管(冠状血管、肾血管等),还可通过兴奋迷走中枢和血管运动中枢间接引起心率稍降,收缩压舒张压稍升。
(3)可增加肾小球的血流量,减少肾小管对钠离子的重吸收,故亦有利尿作用,但远不及利尿剂作用明显。
（4）其他作用：舒张胆道、支气管平滑肌、刺激胃酸分泌。
【临床应用】(1)治疗中枢抑制状态解救因急性感染中毒、镇静催眠药、麻醉药、镇痛药、抗组胶药过量引起的呼吸、循环衰竭,可肌注苯甲酸钠咖啡因。
2023年专升本考试大纲 《药学综合》考试要求
《药学综合》考试要求为挑选专科生中优秀的学生进入普通高等学校专升本学生，特举办药学综合考试。
该考试所包含的内容由《药理学》《药剂学》组成，分数满分200分，科目各占100分，试题内容具有较强层次感，对学生掌握课程程度具有较强的识别、区分能力。
《药理学》I、课程内容第一章药物效应动力学掌握药物的基本作用、药物作用的两重性、对因治疗和对症治疗；掌握药物的不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用。
掌握受体、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂的概念。
掌握药物的量效关系及相关概念：最小有效量（阈剂量）、最小中毒量、治疗量与极量、量反应、质反应、效能与强度、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。
熟悉受体的类型和受体调节方式了解药物作用机理和信号转导。
第二章药物代谢动力学掌握药物跨膜转运的方式、P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率、首关效应和肝肠循环的概念。
掌握药动学基本概念及意义：药-时曲线下面积、生物利用度、药峰时间、药峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等。
熟悉药物的吸收、分布与消除过程及其影响因素；药物消除的速率过程；稳态血药浓度和负荷剂量。
了解房室模型。
第三章影响药物效应的因素掌握耐受性、抗药性、依赖性。
熟悉药物方面对效应的影响。
了解机体方面对药物效应的影响因素。
第四章药品管理与使用了解药品命名、分类及标识；了解药学服务与合理用药。
第五章传出神经系统药理概论掌握传出神经系统受体分类及其主要效应熟悉传出神经分类、递质的合成释放和消除过程。
了解药物分类。
第六章拟胆碱药掌握毛果芸香碱对眼和腺体的作用和临床用途。
掌握新斯的明的作用、临床用途及不良反应。
掌握有机磷酸酯中毒机制和解救药物。
熟悉乙酰胆碱的Ｍ及Ｎ样作用。
了解毒扁豆碱的药理作用特点。
第七章胆碱受体阻断药掌握阿托品的药理作用、临床用途及主要不良反应。
3、中枢神经药物-题号
第十一章镇静催眠药和抗惊厥药一、选择题Ａ型题1、临床最常用的镇静催眠药是：A 苯二氮卓类B 吩噻嗪类C 巴比妥类D 丁酰苯E 以上都不是2、苯二氮卓类产生抗焦虑作用的主要部位是：A 桥脑B 皮质及边缘系统C 网状结构D 导水管周围灰质E 黑质－纹状体通路4、静脉注射地西泮后首先分布的部位是：A 肾脏B 肝脏C 脑D 肌肉组织E 皮肤5、苯巴比妥最适用于下列哪种情况？A 镇静B 催眠C 小儿多动症D 癫痫持续状态E 麻醉6、GABA与GABAA受体结合后使哪种离子通道的开放频率增加？A Na＋B K＋C Ca2＋D Cl－E Mg2＋7、苯二氮卓类口服后吸收最快、维持时间最短的药物：A 地西泮B 三唑仑C 奥沙西泮D 氯氮卓E 氟西泮8、下列哪种药物的安全范围最大？A 地西泮B 水合氯醛C 苯巴比妥D 戊巴比妥E 司可巴比妥10、苯巴比妥过量中毒时，最好的措施是：A 静脉输注速尿加乙酰唑胺B 静脉输注乙酰唑胺C 静脉输注碳酸氢钠加速尿D 静脉输注葡萄糖E 静脉输注右旋糖酐11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 硫喷妥D 巴比妥E 戊巴比妥12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A 苯巴比妥B 司可巴比妥C 巴比妥D 硫喷妥E 以是都不是13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是：A 地西泮B 氯氮卓C 三唑仑D 氯硝西泮E 奥沙西泮15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：A 使病人产生欣快感B 能诱导肝药酶C 抑制肝药酶D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多E 以是都不是16、地西泮的药理作用不包括：A 抗焦虑B 镇静催眠C 抗惊厥D 肌肉松弛E 抗晕动17、苯二氮卓类无下列哪种不良反应？A 头昏 B 嗜睡 C 乏力 D 共济失调 E 口干18、地西泮的药理作用不包括：A 镇静催眠B 抗焦虑C 抗震颤麻痹D 抗惊厥E 抗癫痫19、下列哪和种情况不宜用巴比妥类催眠药？A 焦虑性失眠 B 麻醉前给药 C 高热惊厥 D 肺心病引起的失眠 E 癫痫21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：A 抑制中脑及网状结构中的多突触通路 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干网状结构上行激活系统 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是25、对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：A 苯巴比妥B 地西泮C 戊巴比妥D 苯妥英钠E 氯丙嗪B型题问题26～29A 地西泮B 硫喷妥钠C 水合氯醛D 吗啡E 硫酸镁26、癫痫持续状态的首选药物27、作静脉麻醉的首选药28、心源性哮喘的首选药29、治疗子痫的首选药物二、问答题1、苯二氮卓类有何作用与临床应用？2、简述巴比妥类药的作用、应用、不良反应以及中毒时的抢救原则。
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低，能催化多种药物。
②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。
药理学：中枢兴奋药SYSH
吗啡 〉吸入性麻醉药（乙醚） 〉巴比妥类 【不良反应】
过量可引起血压升高，心动过速，肌颤， 肌强直，甚至惊厥等．
药物
作用机理
特点
用途
尼可刹米 直接兴奋呼吸中枢 作用温和；中枢性呼衰(尤 间接兴奋呼吸中枢 安全范围大对吗啡中毒好) 二甲弗林直接兴奋呼吸中枢
(回苏灵 )
快、强、短 严重中枢性呼衰
(>可拉明100倍)
THE END
Thank you!
导学案例：
如果你是药剂师，请问： 1．尼可刹米属于何类药物？
2．尼可刹米用药护理内容有哪些？
中枢兴奋药
教学目标
1．掌握咖啡因，尼可刹米，洛贝林的药理 作用、临床应用及不良反应。 2．了解其他中枢兴奋药的药理作用和临床 应用。
【定义】 中枢兴奋药是指能选择性兴奋中枢 神经系统并提高其机能活动的一类药物。 【分类】按作用部位分为： （1）大脑皮层兴奋药：如咖啡因; （2）呼吸中枢兴奋药：如尼可刹米; (3)大脑功能恢复药，如吡拉西坦等
安全范围小
山梗菜碱间接兴奋呼吸中枢 弱、快、短 小儿中枢性呼 (洛贝林) 安全范围大 衰(新生儿窒息 CO中毒
附：呼吸三联针哌醋甲酯 10 Nhomakorabeamg回苏灵 8.0mg
山梗菜碱 3.0mg 10%葡萄糖250~500ml 适用于各种中枢性呼吸衰竭。
本章小结
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统的机 能活动的药物。本类药在临床上主用于抢救中 枢性呼吸衰竭，故也称为呼吸兴奋药。
• C中量长疗程
B小剂量长疗程
D大剂量长疗程
• E大剂量短疗程
• 4、应用该药过程中病人出现哮喘，应换 用 • A对乙酰氨基酚 B哌替啶 C美沙酮
《药理学》作用于中枢神经系统的药物练习题及答案
《药理学》作用于中枢神经系统的药物练习题及答案一、单选题1.下列何种说法是错的:A.α-甲基多巴肼是芳香氨基酸脱羧酶抑制剂B.α-甲基多巴肼能提高L-多巴的疗效C.α-甲基多巴肼单用也有效,但疗效比安坦差D.α-甲基多巴肼能减轻L-多巴外周副作用E.α-甲基多巴肼能提高脑内DA的浓度2.巴比妥类中毒最危险的是：A.心跳骤停B.呼吸麻痹C.惊厥D.吸入性肺炎E.肝损和肾衰3.下列解热镇痛药中何药无抗炎抗风湿作用:A.阿斯匹林B.保泰松C.扑热息痛D.羟基保泰松E.布洛芬4.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是:A.吗啡B.哌替啶C.芬太尼D.镇痛新E.美散痛5.下面有关醋氨酚叙述中的错误之处是:A.无成瘾性B.有消炎抗风湿作用C.不抑制呼吸D.用于慢性钝痛E.抑制PG合成而发生镇痛作用6.安定不具有下列哪项作用：A.镇静，催眠，抗焦虑B.抗惊厥，抗癫痫C.增加剂量可产生麻醉作用D.可用于治疗顽固性失眠7.关于水合氯醛的描述，错误的是：A.镇静，催眠B.抗惊厥C.大剂量不产生麻醉作用D.主要治疗顽固性失眠8.不属于麻醉药品的镇痛药是:A.度冷丁B.可待因C.镇痛新D.芬太尼E.美散痛9.下列哪种病人禁用巴比妥类药物:A.高血压患者精神紧张B.甲亢病人兴奋失眠C.肺功能不全病人烦燥不安D.术前病人恐惧心理E.以上均不是 •10.用氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的副作用是:A.体位性低血压B.过敏反应C.内分泌障碍D.锥体外系反应E.肝功能损害11.治疗癫痫小发作的首选药物是下列哪种药物:A.乙琥胺B.苯妥英钠C.苯巴比妥钠D.去氧苯比妥E.安定12.氯丙嗪引起的帕金森氏综合症,可用下列哪种药物缓解?A.安坦B.多巴胺C.苯巴比妥D.米帕明E.左旋多巴13.治疗三叉神经痛下列哪种药物效果最好：A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.卡马西平E.扑米酮14.伴有溃疡病的风湿性关节炎宜用:A. 消炎痛B.阿斯匹林C.保泰松D.异丁苯丙酸E.扑热息痛15.关于阿斯匹林的不良反应,错误的叙述是:A.胃肠道反应最为常见B.凝血障碍,术前一周应停用C.过敏反应,哮喘者不宜用D.水钠潴留.引起局部水肿E.水杨酸反应是中毒表现16.有关保泰松的不良反应.哪项是错误的:A.高铁血红蛋白症B.胃肠道反应C.水钠潴留D.肝肾损害E.甲状腺肿大及粘液性水肿17.小剂量阿斯匹林预防血栓形成的机理是:A.加强Vitk的作用B.激活抗凝血酶C.降低凝血酶的活性 •D.与肝素竞争和血浆蛋白结合,增强肝素的作用E.使环加氧酶失活.减少血小板中TXA生成218.下列何药具有抗震颤麻痹作用:A.苯海索B.苯巴比妥C.苯海拉明D.苯妥英纳E.丙戌酸钠19.下列何药对晕车.晕船引起的呕吐无效:A.苯海拉明B.异丙嗪C.氯苯丁嗪D.氯丙嗪E.东莨菪碱20.吗啡中毒时,不会出现下列何种作用:A.呼吸抑制B.便秘C.呕吐D.排尿困难E.瞳孔扩大 •21.呼吸功能不全或临产妇麻醉前给药应禁用:A.安定B.哌替啶C.东莨菪碱D.阿托品E.水合氯醛 •22.不属于麻醉品的镇痛药是: • A.哌替啶 B.可待因 C.吗啡D.安那度E.罗通定 •23.解热镇痛药的镇痛原理,目前认为是: • A.激动中枢阿片受体B.抑制末梢痛觉感受器C.抑制脑干上行激活系统 •D.抑制前列腺素(PG)的生物合成E.抑制传入神经的冲动传导 •24.阿斯匹林不具有下列哪项不良反应:A.胃肠道反应B.过敏反应C.水杨酸反应D.凝血障碍E.水钠潴留 •25.氯丙嗪没有下列哪种作用?A.镇吐B.抗胆碱C.抗惊厥D.抗肾上腺素E.促进催乳素分泌 •26.下列关于氯丙嗪的应用,哪项是错误的?A.药物引起的呕吐B.精神分裂症C.晕动病D.顽固性呃逆E.人工冬眠27.氯丙嗪引起的低血压宜选用:A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.麻黄碱 •28.具有抗抑郁作用的抗精神病药是:A.氯丙嗪B.奋乃静C.泰尔登D.三氟拉嗪E.氟奋乃静 •29.关于安定的作用，何项是错误的：A.镇静催眠B.有肌松作用C.不引起麻醉D.延长快波睡眠30.乙酰水杨酸不宜用于：A.缓解关节痛B.预防术后血栓形成C.缓解胃肠绞痛D.防止心肌梗塞E.治疗胆道蛔虫32.癫痫持续状态的首选药是:A.苯妥英纳B.硫喷妥钠C.水合氯醛D.安定静注E.戊巴比妥钠 •33.治疗三叉神经痛下列哪种药物效果最好:A.安定B.苯妥英纳C.氯丙嗪D.酰胺咪嗪E.五氟利多 •34.麻醉过量引起的呼吸抑制宜选：A.尼可刹米B.多沙普仑C.回苏灵D.山梗菜碱35.氯丙嗪治疗精神病的作用原理是：• A.抑制脑干网状上行激活系统B.阻断中枢多巴胺受体C.阻断中枢α受体D.激动中枢BZ受体E.激动中枢Ｍ胆碱受体36.醋氨酚解热镇痛作用部位主要在：A.脑干网状结构B.脊髓罗氏胶质区C.外周D.丘脑E.第三脑室导水管周围灰质37.解热镇痛药降温作用的特点是:A.仅能降低发热者的体温B.仅能降低正常人的体温C.降低正常人和发热者的体温D.降温作用受环境温度的明显影响38.大量服阿斯匹林,在肾脏多以水杨酸盐形式排出,因此尿液pH对其影响是:A.酸性尿排出多B.碱性尿排出多C.中性尿排出多D.酸性和中性尿中排出都多E.以上都不对 •39.下面有关口服水合氯醛的描述,哪一项是正确的:A.不刺激胃粘膜B.主要以原型通过肾排泄消除C.催眠作用发生快D.兼有止痛作用E.长期应用不产生耐药40.地西泮抗焦虑作用的主要部位是:A.大脑皮质B.边缘系统C.脑干网状系统D.黑质--纹状体E.延髓腹外侧部41.下列关于苯二氮卓类镇静催眠药的叙述,哪项是错误的:A.是目前最常用的镇静催眠药B.可用于治疗焦虑症C.可用于心脏电击复律前给药D.可用于治疗小儿高热惊厥E.长期应用不会产生依耐性42.有关苯二氮卓类体内过程,下列哪项是错误的:A.肌内注射吸收缓慢而不规则B.体内可产生多种活性代谢产物C.主要以原型经肾脏排泄D.血浆蛋白结合率较高E.可随乳汁分泌43.关于苯巴比妥临床应用,哪项是错误的:A.镇静B.催眠C.抗惊厥D.抗癫痫E.静脉麻醉44.下列巴比妥类药物中,何药显效最快:A.苯巴比妥B.戊巴比妥C.异戊巴比妥D.司可巴比妥E.硫喷妥45.下列关于巴比妥类的叙述,哪项是错误的:A.可延长氯通道开放时间而增加CL-内流,引起超极化B.较高浓度时抑制Ca2+依耐性递质释放C.需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用D.目前已很少用于镇静和催眠E.大剂量也不抑制呼吸46.弱酸性药物中毒,为加速其排泄,可:A.碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收B.碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收C.碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收D.酸化尿液,使解离度减少,增加肾小管再吸收E.酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收47.下列有关水合氯醛的描述哪项是错误的:A.口服易吸收B.不缩短快动眼睡眠时相C.长期应用不产生耐受性及依耐性D.对胃有刺激性E.催眠作用发生快48.能有效地治疗癫痫大发作而又无镇静催眠作用的药物是:A.地西泮B.苯巴比妥C.扑米酮D.苯妥英钠E.乙琥胺49.治疗三叉神经痛应首选:A.对乙酰氨基酚B.地西泮C.苯妥英钠D.扑米酮E.卡马西平50.苯妥英钠不宜用于:A.癫痫大发作B.癫痫持续状态C.失神小发作D.精神运动性发作E.单纯部分性发作51.下列关于苯妥英钠的叙述错误的是:A.刺激性大,不宜肌内注射B.对神经元细胞膜具有稳定作用C.治疗某些心律失常有效D.常用量时血浆浓度个体差异较小E.可用于治疗三叉神经痛52.对癫痫大发作和小发作无效,且可诱发癫痫的药物是:A.苯妥英钠B.地西泮C.水合氯醛D.氯丙嗪E.苯巴比妥53.左旋多巴治疗肝昏迷的机制是:A.进入脑组织,直接发挥作用B.在肝脏经脱羧转变成多巴胺C.在脑内脱羧生成多巴胺D.在脑内转变成去甲肾上腺素而起作用E.降低脑内苯乙醇胺和羟苯乙醇胺的含量54.溴隐亭治疗震颤麻痹的机制是:A.阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体B.激动黑质-纹状体通路多巴胺受体C.促进黑质-纹状体通路神经元释放多巴胺D.阻断黑质-纹状体通路胆碱能受体E.激动黑质-纹状体通路胆碱能受体55.下列抗帕金森病药哪个是通过在脑内转变为多巴胺起作用:A.左旋多巴B.卡比多巴C.金刚烷胺D.溴隐亭E.苯海索56.抗帕金森病时,下列哪种药物能增加左旋多巴疗效而减轻不良反应A.卡比多巴B.金刚烷胺C.维生素B6D.利血平E.多巴胺57.下列有关卡比多巴的描述中,错误的是:A.是L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂B.不易通过血脑屏障C.单纯应用基本无药理作用D.与左旋多巴合用可增加疗效E.可抑制中枢多巴胺脱羧酶的活性58.下列有关氯丙嗪的叙述,哪项是正确的:A.阻断α受体及激动M胆碱能受体B.过量引起的体位性低血压可用肾上腺素治疗C.可增加催乳素分泌D.对晕动症呕吐有效E.抗精神病作用会产生耐受性59.氯丙嗪抗精神病作用的机制是:A.抑制脑干网状结构上行激活系统B.阻断中枢多巴胺受体C.阻断中枢α肾上腺素受体D.激动中枢M胆碱能受体E.阻断中枢5-HT受体60.氯丙嗪不能用于下列哪种疾病治疗:A.精神分裂症B.顽固性呃C.人工冬眠D.高血压E.放射病引起的呕吐F.锥体外系反应61.氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是:A.阻断黑质-纹状体通路中多巴胺受体B.阻断黑质-纹状体通路中M胆碱能受体C.阻断中脑-边缘系统通路中多巴胺受体D.阻断中脑-皮质通路中多巴胺受体E.兴奋黑质-纹状体通路中M胆碱能受体62.在低温环境下能使正常人体温下降的药物是:A.乙酰水杨酸B.对乙酰氨基酚C.氯丙嗪D.吲哚美辛E.吡罗昔康63.有关氟奋乃静药理作用特点,下列哪项是正确的:A.抗精神病及镇静作用都较强B.抗精神病及降压作用都较强C.抗精神病及锥体外系反应都较强D.抗精神病作用较弱,而镇静作用较强E.抗精神病作用较弱,而锥体外系反应较强64.下列抗精神病药物中,哪个有较弱的抗忧郁作用:A.氯丙嗪B.奋乃静C.硫利达嗪D.氯普噻吨E.氟哌啶醇65.下列抗精神病药物中,哪个抗躁狂,抗幻觉妄想作用显著:A.氯丙嗪B.氟奋乃静C.硫利达嗪D.五氟利多E.氟哌啶醇66.下列抗精神病药物中,哪个无锥体外系反应:A.氯丙嗪B.三氟拉嗪C.氟哌啶醇D.氯普噻吨E.氯氮平67.三环类抗忧郁药的作用机制是:A.促进单胺类递质释放B.抑制单胺类递质再摄取C.促进单胺类递质再摄取D.抑制单胺类递质释放E.促进单胺类递质释放并抑制再摄取68.有关米帕明作用的叙述,哪项是错误的:A.理由明显的抗忧郁作用B.有阻断M胆碱能受体作用C.对心肌有奎尼丁样作用D.促进突触前膜对NA及5-HT的再摄取E.降低血压69.有关抗躁狂药碳酸锂的叙述,哪项是错误的:A.增加钠盐摄入可促进其排泄B.对正常人精神活动几无影响C.促进脑内NA及DA的释放D.中毒时主要表现为中枢神经系统症状E.用药期间应每日测定血锂浓度70.吗啡的适应症为:A.分娩止痛B.哺乳期妇女的止痛C.诊断未明的急腹症疼痛D.颅脑外伤的疼痛E.急性严重创伤,烧伤等所致的疼痛71.吗啡急性中毒致死的主要原因是:A.呼吸麻痹B.瞳孔极度缩小C.血压降低甚至休克D.昏迷E.支气管哮喘72.吗啡镇痛最有效的部位是:A.脊髓胶质区B.蓝斑核C.苍白球D.导水管周围灰质E.丘脑73.与吗啡成隐及戒断症状有直接联系的部位是:A.边缘系统B.蓝班核C.孤束核D.丘脑内侧E.中脑盖前核74.有关纳洛酮的描述,哪一点是错误的:A.化学结构与吗啡极相似B.在体内与吗啡竞争同一受体C.对4型(θκσμ)阿片受体都有拮抗作用D.对吗啡成瘾者,应用后迅速诱发戒断症状E.本身有明显的药理效应及毒性75.在临床应用中,能用哌替啶而不能用吗啡的是:A.镇痛B.镇咳C.止泻D.人工冬眠E.心源性哮喘76.有关可待因的说法,哪一点是错误的:A.持续时间与吗啡相似B.欣快症及成瘾性弱于吗啡C.镇痛效果不如吗啡D.镇静作用很强E.镇咳作用为吗啡的1/477.镇痛作用最强的药物是:A.吗啡B.哌替啶C.芬太尼D.美沙洞E.喷他佐辛78.下列药物中,哪一个为阿片受体的部分激动药:A.可待因B.喷他佐辛C.吗啡D.哌替啶E.芬太尼79.研究证明,镇痛痛作用与脑内阿片受体无关的镇痛药是:A.曲马朵B.吗啡C.延胡索乙素D.安那度E.喷他佐辛80.中枢兴奋药过量引起的共同不良反应是:A.血压升高B.心动过速C.惊厥D.心律失常E.通气过度81.常用于治疗新生儿窒息,小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒的药物是:A.贝美格(美解眠)B.咖啡因C.洛贝林(山梗菜碱)D.哌醋甲酯E.尼可刹米(可拉明)82.小剂量咖啡因对中枢的作用部位是:A.大脑皮质B.延脑C.脊髓D.中脑E.间脑83.常用于治疗小儿遗尿症和儿童多动综合征的药物是:A.哌醋甲酯B.二甲弗林(回苏灵)C.甲氯芬酯(氯酯醒)D.尼可刹米E.咖啡因84.尼可刹米较好的给药方法为:A.口服B.舌下含服C.皮下注射D.间歇静脉注射E.单次静脉注射85.解热镇痛抗炎药:A.对正常人体温亦有作用B.又称甾体抗炎药C.代表药物为乙酰水杨酸D.化学结构类似E.并非均能抑制体内前列腺素的生物合成86.解热镇痛药:A.仅有轻度镇痛作用B.对内脏平滑肌绞痛有效C.对临床常见的慢性钝痛有良好镇痛效果D. 产生成瘾性E.对痛经无效87.解热镇痛药:A.难以防止炎症时PG合成B.仅在外周发挥镇痛作用C.大多数均无抗炎作用D.苯胺类几无抗炎作用E.能根治类风湿关节炎88.阿司匹林体内过程不包括A.口服后大部分在胃,小部分在小肠吸收B.口服后0.5-2h血药浓度峰值C.口服吸收后迅速被水解为水杨酸盐D.水杨酸与血浆蛋白结合率高E.水杨酸经肝药酶代谢89.阿斯匹林胃肠道反应不包括:A.刺激胃粘膜B.腹痛,腹胀C.上腹不适D.恶心,呕吐E.诱发胃溃疡90.乙酰水杨酸:A.可使前列腺素(PG)合成酶活性中心的丝氨酸激活B.可减少血小板中血栓烷A2(TXA2)的生成C.可抑制血管壁PG合成酶,增加前列环素合成D.大剂量可防止脑血栓形成E.小剂量可抑制凝血酶原形成91.保泰松A.口服吸收较慢B.吸收后血浆蛋白结合率低C.血浆T1/2小于40hD.可穿透滑液膜E.可抑制肝药酶92.保泰松不用:A.抗风湿B.强直性脊柱炎C.头痛D.急性痛风E.某些高热93.吡罗昔康:A.口服吸收完全,4-6h血药浓度达峰值B.在体外抑制PG合成酶作用强于吲哚美辛C.对类风湿关节炎疗效较乙酰水杨酸好D.口服用量较大E.患者耐受良好二.多选题1.苯二氮卓类的中枢作用机制:A.激活苯二氮卓受体B.增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的突触抑制效应C.增加Cl-通道开放频率D.促进GABA与GABA受体结合E.延长氯通道开放时间2.关于苯二氮卓类的药理作用,正确的是:A.中枢性肌肉松弛作用B.抗焦虑作用C.镇静催眠作用D.抗惊厥作用E.抗抑郁作用3.关于地西泮催眠作用特点,正确的有:A.缩短睡眠诱导时间B.对睡眠持续时间无影响C.延长快动眼睡眠时间D.停药后代偿反跳较轻E.连续应用可发生停药困难4.苯二氮卓类体内过程特点有A.口服及肌肉给药吸收良好B.口服后约1h达到血药峰浓度C.血浆蛋白结合率高D.可在脂肪组织中蓄积E.主要以原型从肾脏排出5.下列药物中哪些具有肝药酶诱导作用:A.地西泮B.苯巴比妥C.保泰松D.利福平E.苯妥英钠6.下列药物中,哪些药物长期应用后突然停药可能发生戒断症状:A.苯二氮卓类B.哌替啶C.苯巴比妥D.氯丙嗪E.乙酰水杨酸7.关于巴比妥类,正确的叙述有:A.小剂量即可产生抗焦虑作用B.具有普遍性中枢抑制作用C.可增强GABA介导的Cl-内流D.久服可产生成瘾性E.有肝药酶诱导作有8.对癫痫小发作有效的药物有:A.苯妥英钠B.卡马西平C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.氯硝西泮9.对癫痫大发作有效的药物有:A.扑米酮B.卡马西平C.苯妥英钠D.乙琥胺E.丙戊酸钠10.治疗惊厥有效的药物有:A.地西泮B.扑米酮C.苯巴比妥D.硫酸镁E.水合氯醛11.苯妥英钠的不良反应有:A.胃肠道反应B.呼吸抑制C.牙龈增生D.巨幼红细胞贫血E.过敏反应致肝损害12.苯妥英钠可用于治疗:A.癫痫大发作B.小儿高热引起的惊厥C.舌咽神经痛D.抗心律失常E.大脑损伤所致的肌肉僵直13.下列关于苯妥英钠的叙述,哪些是正确的:A.血浆浓度过高按零级动力学消除B.抗癫痫作用与干扰Na,Ca2+等通道有关C.重症病人宜肌内注射给药以加速起效D.无镇静催眠作用E.具有肝药酶诱导作用14.通过增强脑内GABA介导的抑制作用而抗癫痫的药物有:A.乙琥胺B.苯妥英钠C.丙戊酸钠D.苯巴比妥E.氯硝西泮15.下列关于硫酸镁的叙述,哪些是正确的:A.口服给药对各种原因引起的惊厥均有良好的治疗作用B.拮抗Ca2+作用,引起肌肉松弛C.过量引起血压下降D.过量时可引起呼吸抑制E.静脉注射等渗氯化钠可对抗其作用16.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用特点有:A.对轻症及年轻患者疗效较好B.对肌肉僵直及运动困难疗效较好C.对肌肉震颤症状疗效较好D.起效较慢E.对氯丙嗪引起的帕金森综合征有效17.下列有关苯海索的叙述中,哪些是正确的:A.对抗精神病药引起的帕金森综合征无效B.对帕金森病的疗效不如左旋多巴C.对改善肌肉僵直及动作迟缓疗效好,而对肌肉震颤疗效差D.外周抗胆碱作用是阿托品的1/10-1/2E.有口干,散瞳,尿潴留,便秘等不良反应18.抗帕金森病药包括以下几类:A.多巴胺受体阻断药B.拟多巴胺类药C.胆碱受体激动药D.胆碱受体阻断药E.肾上腺素受体激动药19.下列有关左旋多巴不良反应的叙述,正确的是:A.长期用药可引起不自主异常运动B.维生素B可减轻其不良反应6C.卡比多巴可增强其不良反应D.在外周转变为多巴胺是造成其不良反应主要原因E.治疗初期患者可出现轻度体位性低血压20.下列哪种药对氯丙嗪引起的帕金森综合征有治疗作用A.卡比多巴B.左旋多巴C.苯海索D.卡马特灵E.苯妥英钠21.下列有关氯丙嗪的叙述,正确的有:A.阻断中枢多巴胺受体B.对正常人体温无影响C.长期大量应用可产生锥体外系反应D.可用于治疗高血压E.可试用于治疗巨人症22.氯丙嗪具有:A.抗精神病作用B.镇吐作用C.抗抑郁作用D.α受体阻断作用E.M受体阻断作用23.氯丙嗪能使下列哪些激素分泌减少A.促性腺激素B.促肾上腺皮质激素C.催乳素D.甲状腺激素E.生长激素24.氯丙嗪对体温调节影响的特点有:A.抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵B.使机体体温随环境温度变化而升降C.不影响正常人体温D.可略降正常体温E.与某些中枢抑制药合用可降低患者代谢及组织耗氧量25.氯丙嗪急性中毒时可出现下列哪些症状:A.昏睡B.低血压C.心动过速D.呕吐E.心电图异常26.在氯丙嗪引起的不良反应中,苯海索治疗有效的有:A.帕金森综合征B.急性肌张力障碍C.静坐不能D.迟发性运动障碍E.体位性低血压27.下列抗精神病药物中,哪些属于吩噻嗪类:A.氯丙嗪B.氯氮平C.氯普噻吨D.氟奋乃静E.硫利达嗪28.可引起锥体外系反应的药物有:A.米帕明B.奋乃静C.多塞平D.马普替林E.氯丙嗪29.下列有关米帕明的叙述,哪些是正确的:A.起效缓慢,连续用药2-3周才见效B.正常人服药后可出现镇静作用C.对更年期抑郁症疗效较好D.对精神分裂症的抑郁状态疗效较差E.在外周具有拟胆碱作用30.治疗抑郁症常用的药物有:A.米帕明B.地昔帕明C.地西泮D.多塞平E.氯丙嗪31.下列有关碳酸锂的叙述,哪些是正确的:A.缺钠可致体内锂潴留B.可促进脑组织中肌醇的生成C.主要用于治疗躁狂症D.有抗甲状腺作用E.锂中毒时可静脉注射等渗氯化钠注射液加速其排泄32.吗啡对中枢神经系统的药理作用包括:A.镇痛,镇静B.镇咳C.抑制呼吸D.缩瞳E.恶心,呕吐33.镇痛药的作用机制包括:A.中枢性镇痛作用B.镇痛作用部位主要在外周C.激活了脑内“抗痛系统”D.阻断痛觉传导E.激动阿片受体34.对哌替啶的说法,哪些是错误的:A.中枢抑制作用B.镇吐C.抑制呼吸D.与吗啡比较,起效慢,维持时间长E.引起便秘35.心源性哮喘可用下列哪些方法治疗:A.强心甙B.氨茶碱C.吗啡D.肾上腺素E.吸入氧气36.哌替啶比吗啡应用广是因为A.镇痛作用比吗啡强B.不易引起便秘C.抑制呼吸作用弱D.成瘾性比吗啡小E.治疗量不引起体位性低血压37.喷他佐辛:A.成瘾性很小B.只用于急性锐痛C.镇痛效力为吗啡的1/3D.大剂量降血压,心率加快E.镇痛效果个体差异大38.连续反复多次应用吗啡易产生耐受性及成瘾,一旦停药,即出现戒断症状,表现为:A.兴奋,失眠,震颤B.呼吸抑制C.流涕,出汗,意识丧失D.镇静、流泪、腹痛E.呕吐、腹泻、虚脱39.吗啡用于心源性哮喘是通过:A.镇静作用敏感性B.降低呼吸中枢对CO2C.扩张外周血管,降低外周阻力D.兴奋心脏,心输出量增加E.支气管平滑肌松弛40.吗啡禁用于:A.心肌梗死引起的剧痛B.急性锐痛C.分娩止痛D.颅脑损伤E.肺心病患者41.中枢兴奋药:A.二甲弗林过量引起惊厥,安全范围小,给药时应严密观察患者反应B.含咖啡因的复方解热药可在乳婴高热时选用C.洛贝林安全范围大,较少引起惊厥D.哌醋甲酯用于儿童多动综合征E.尼可刹米兴奋呼吸作用强而持久42.洛贝林的作用机制有哪些:A.直接兴奋延脑呼吸中枢B.促进大脑皮质细胞代谢C.增进线粒体内ATP的合成D.刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器E.反射性兴奋延脑呼吸中枢43.中枢兴奋药具有以下特点:A.选择性较高B.安全范围小C.作用时间都很短D.需要反复用药才能长时间维持患者呼吸E.很难避免惊厥的发生44.咖啡因的主要临床应用有:A.小儿遗尿症B.与麦角胺配伍治疗偏头痛C.传染病,镇静催眠药过量所致的呼吸抑制D.一氧化碳中毒E.与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛45.中枢兴奋药对中枢神经系统的影响是A.兴奋呼吸中枢B.兴奋脊髓C.抑制呼吸中枢D.兴奋大脑皮质E.抑制血管运动中枢46.对解热镇痛抗炎药不正确的描述为:A.对体温的影响与氯丙嗪不同B.对内热原引起的发热无解热作用C.镇痛作用部位主要在中枢D.临床上广泛使用E.各类药物均具镇痛作用47.阿司匹林的水杨酸反应不包括:A.头痛,眩晕B.恶心.呕吐C.耳鸣,耳聋D.听力减退,视力减退E.呼吸抑制,酸中毒48.对乙酰氨基酚:A.为非那西丁体内代谢产物B.口服易吸收C.60%与葡萄糖醛酸结合D.过量中毒可致肝坏死E.长期用药无肾损害49.保泰松的不良反应包括:A. 水钠潴留B.过敏反应C.肝、肾损害D.甲状腺肿大E.胃肠反应50.对乙酰氨基酚药理作用包括:。
中枢兴奋药和改善脑代谢药(药理学课件)
因此，对呼吸衰竭应综合救治。 ① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。 ④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。
分类
大脑皮层兴奋药
呼吸中枢兴奋药 改善脑代谢药
改善大脑代谢药主要用于治疗脑创伤、脑血管意外引起的功能损伤，其中一 些还可用于治疗阿尔茨海默病。本类药物包括： 脑代谢激活剂吡咯（luo）烷酮类如吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等； 增强脑内氧、葡萄糖或能量代谢的药物如阿米三嗪、吡硫醇等； 神经细胞生长的补充剂如胞磷胆碱、赖氨酸、脑蛋白水解物等。
3、不良反应少见，偶可引起兴奋、怠倦。禁用于有过度兴奋及锥体外系症状的 患者。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
3．对平滑肌有作用 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞
争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他:
（1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增 加，②直接抑制肾小管的重吸收。
1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。
(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射 性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如中枢抑制药中毒 引起的呼吸抑制等。 3、大剂量可引起血压升高、心悸、呕吐震颤等， 此时应及时停药以防惊厥，如出现惊厥，应及时 注射苯二氮卓类药物。
分类
大脑皮层兴奋药 呼吸中枢兴奋药
改善脑代谢药
二、哌醋甲酯（利他林）
【不良反应及用药监护】 与剂量相关，治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干等；
药理学——中枢兴奋药
药理学——中枢兴奋药中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。
剂量越大，兴奋中枢作用越强。
考情分析一、主要兴奋大脑皮质的药——咖啡因——【机制】咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。
【作用】1.中枢作用：小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。
较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。
中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。
2.心肌和平滑肌作用：▲直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。
▲直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力；▲增加冠脉血流量。
▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。
▲但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。
3.其他：→利尿作用；→刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用【临床应用】1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。
2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。
3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。
【不良反应】少见且较轻。
过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。
婴儿高热、消化性溃疡者慎用。
同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。
二、促脑功能恢复药1.吡拉西坦（脑复康）茴拉西坦阿尼西坦奥拉西坦【药理作用】①降低脑血管阻力，增加脑血流量；②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成；③提高大脑中ATP/ADP比值。
因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。
【临床应用】①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。
②儿童智力低下者。
③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。
2.甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁）【药理作用】作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药课件-药理学基础课件
多沙普仑
药理千古事，学无止境心。
多 沙 普 仑 （ d o x a p r a m ） 可 通 过 颈 动 脉 化 学 感 受 器 直 接 兴 奋 延 髓 呼 吸 中 枢与血管运动中枢，其特点是作用快、维持时间短。临床用于麻醉药、 中枢抑制药引起的中枢抑制。不良反应少见，但可引起头痛、无力、恶 心、呕吐、呼吸困难、腹泻及尿潴留等；高血压、冠心病、脑水肿、甲 亢、嗜铬细胞瘤及癫痫病人禁用；孕妇及12岁以下儿童慎用。
哌甲酯
药理千古事，学无止境心。
哌甲酯（methylphenidate，利他林）小剂量时通过颈动脉体化学感 受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢。作用较温和， 用于注意缺陷多动障碍（儿童多动综合征，轻度脑功能失调）、发作性 睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。久用可 产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。长期应用可产生食欲减退、失眠， 偶见腹痛、心动过速和过敏。癫痫、高血压患者禁用。
中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
【学习目标】
1.掌握咖啡因、尼可刹米的作用特点、临床应用和不良反应。 2.熟悉各类中枢兴奋药的作用特点、临床应用。 3.了解促大脑功能恢复药的作用特点。
药理千古事，学无止境心。
中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物。该类药物在治 疗剂量时主要兴奋呼吸中枢，并能提供其功能活动。主要用于疾病或药 物中毒所致的中枢性呼吸抑制或呼吸衰竭的抢救，还可用于多种急慢性 脑功能障碍。中枢兴奋药随剂量的增加，对中枢的兴奋范围也相应扩大。 剂量过大均可引起脊髓兴奋而致惊厥，故应严格控制剂量和给药间隔。 根据药物作用部位不同，可分为：①主要兴奋大脑皮质的药物；②主要 兴奋延脑呼吸中枢的药物；③促大脑功能恢复药。
A.麦角胺
第16章 镇痛药-2010-11-8(刘培庆)
．
特点： ⑴ 温和，短暂 ⑵ 安全范围大，不易惊厥
【临床应用】 用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻 痹所引起的呼吸抑制无效。 【不良反应】 过量可引起血压升高，心动过速，肌 颤，肌强直，甚至惊厥等．
心血管系统
扩张阻力血管及容量血管
机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体， 使中枢交感张力降低，
常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。
大剂量可致心率减慢、体位性低血压。
Morphine能模拟缺血预适应(IPC)保护缺血心 肌，减少梗死病灶，减少死亡心肌数目 （ K+激活） 抑制呼吸，CO2潴留，可产生继发性脑血管扩 张，引起颅内压增高。
匹莫林（pemoline）
其作用及用途与哌醋甲酯相似，但作用维持时间长，只需一 日用药一次。常见副作用为失眠，心血管副作用极少。
阿屈非尼（adrafinal）
为非苯丙胺类精神兴奋药。可激活中枢激动系统的突触后α1 肾上腺素能受体。能增强大脑皮层活动，提高警觉性，有苏 醒作用。 适应症老年精神滑坡综合征、老年抑郁症及觉醒障 碍。不良反应可有烦躁、精神错乱、胃痛及皮疹等。
其他
哌甲酯methylphenidate，又名利他林（ritalin） 属苯丙胺类。中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除 轻度抑制及疲乏感。大剂量也能引起惊厥。 临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症及儿童多动综合征。 治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口 干。大剂量时可使血压升高而致眩晕、头痛等。癫痫、高血 压患者禁用。久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。
药理学分章节各类习题
药理学练习题第一章绪论练习题名词：药理学、药效学、药动学填空题：药理学研究的主要内容包括（）、（）。
第二章药效学练习题名词：副作用、选择作用、受体激动剂、受体拮抗剂填空题：1．药物基本作用的表现为（）和（）。
简答题：1．药物的不良反应包括哪些类型？选择题：1．药物作用的两重性是指( )A.防治作用和副作用B.兴奋作用和抑制作用C.防治作用和毒性作用D. 防治作用和不良反应2.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为（）A.全身治疗B.对症治疗C. 对因治疗D. 局部治疗3.药物产生副作用的药理学基础是A. 用药剂量大B. 药物的选择性低C. 药物的选择性高D. 病人肝肾功能差4．注射青霉素引起过敏性休克是( )A．副作用B．毒性反应C．后遗效应D．变态反应第三章药动学练习题名词：首关效应(首过效应)、血浆半衰期填空题：1．药物的体内过程包括（）、（）、（）和（）。
2．药物消除的方式有（）消除和（）消除。
选择题：1．药物的吸收过程是指A．药物与作用部位结合B．药物进入胃肠道C．药物随血液分布到各组织器官D．药物从给药部位进入血液循环2．下列最安全、经济、方便的给药途径是A. 肌内注射B. 静脉注射C. 口服D. 皮下注射3．药物生物转化的主要部位是A. 肺B. 肝C. 肾D. 肠壁4.机体排泄药物的主要途径是A. 呼吸道B. 肠道C. 胆道D. 肾脏5．具有首关消除的给药途径是A．口服给药B．肌肉注射C．舌下给药D．静脉注射6.药物的半衰期长，则说明该药物（）A.作用快B.作用强C.消除快D.消除慢思考题：1．血浆半衰期的临床意义第四章影响药物作用因素练习题名词：耐受性、极量、安全范围、治疗指数、配伍禁忌第五章传出神经药概论选择题：1．M受体激动时，可使( )A．心脏抑制B．血管扩张C．腺体分泌增加D．胃肠平滑肌收缩E．瞳孔散大2．β1受体主要分布于( )A．腺体B．皮肤、粘膜血管C．胃肠平滑肌D．心脏3．β2受体激动可引起( )A．胃肠平滑肌收缩B．瞳孔缩小C．腺体分泌减少D．支气管平滑肌舒张4. N2受体兴奋主要引起A. 神经节兴奋B. 心脏抑制C. 支气管平滑肌收缩D. 骨骼肌收缩第六章拟胆碱药填空题：1．用于有机磷酸酯类中毒的解救药是和。
药理学中枢兴奋药
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMபைடு நூலகம் 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。
2）孕畜禁用。
药理学之解热镇痛抗炎药中枢兴奋药教案教学设计
药理学之解热镇痛抗炎药中枢兴奋药教案教学设计
一、教学目标
1、了解解热镇痛抗炎药、中枢兴奋药的作用机制
2、掌握解热镇痛抗炎药的种类及用法
3、掌握中枢兴奋药的种类及用法
二、教学内容
1、解热镇痛抗炎药
（1）作用机制：解热镇痛抗炎药主要是通过抑制炎症反应以及抑制
细胞膜的渗透性而发挥解热镇痛、抗炎作用；其中，非甾体抗炎药的作用
机制主要是抑制细胞因子，如PGE2、IL-1、IL-8等，从而抑制炎症反应；而甾体抗炎药的作用是通过抑制炎性细胞因子，如TNF-α、IL-1等，从
而抑制炎症反应。
（2）种类及用法：
①非甾体类抗炎药：如布洛芬、氨基苯磺酸类等，一般口服或注射；
②甾体类抗炎药：如褪黑素类、右美沙芬、布地奈德等，一般皮下注
射或口服。
2、中枢兴奋药
（1）作用机制：中枢兴奋药的作用机制主要是通过抑制多巴胺类神
经递质的吞噬和释放来发挥兴奋作用；还可以抑制GABA类神经递质，通
过促进多巴胺的释放而发挥兴奋作用。
（2）种类及用法：
①多巴胺类中枢兴奋药：如美克非、奥氮平、比索洛尔等，一般口服或肌肉注射。
②GABA类中枢兴奋药：如咪达唑仑、左氧氟沙星等，一般口服或肌肉注射。
三、教学方法。
兽医药理学中枢兴奋药
3.脊髓兴奋药—士的宁
番木鳖碱，是木鳖或马钱子提取的生物碱；与硝酸成盐。
[药理作用]
选择性兴奋脊髓。治疗量时兴奋脊髓，大剂量则兴奋 整个中枢，导致骨骼肌过度痉挛，出现肌肉强直。
[脊髓润绍细胞释放的 突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断润绍细胞的负反馈性 抑制和交互抑制功能，通过解除抑制而达兴奋。
（2）心血管作用——强心 中枢：兴奋迷走神经，心率↓，血管收缩； 外周：兴奋心血管运动中枢和直接兴奋心脏，
扩张血管，心率↑。 一般外周作用占优势，临床常用于强心。
（3）利尿作用 血液循环量↑肾血量↑肾小球滤过↑Na+和水
重吸收↓
（4）兴奋骨骼肌 骨骼肌血流量↑耗氧量、营养补充、代谢↑糖原 分解↑； 松弛血管平滑/支气管平滑肌
临床应用
（1）中枢兴奋：麻醉后催醒；中枢抑制药中毒 的解救及呼吸中枢抑制等。
（2）强心：急性心功能衰竭。 （3）利尿：水肿。
中毒与解救
（1）安全性较大，代谢快，可重复给药。 （2）大剂量时有不良反应。 （3）可用中枢抑制药解救。
2.主要兴奋延脑，呼吸中枢的药物
尼可刹米（可拉明）
作用特点：
分类是相对的，把握好临床剂量！
喝 一 杯 咖 啡 提 提 神！
1.主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（咖啡碱） 为咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸（苯 甲酸钠）成盐后命名为“安钠咖”。
药理作用
（1）中枢兴奋作用 小剂量主要兴奋大脑皮层，消除疲劳。 中剂量可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。 大剂量兴奋整个中枢系统。
（1）大剂量时直接兴奋延髓呼吸中枢； （2）小剂量能刺激颈动脉体和主动脉弓的化学
感受器，反射性兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢 对CO2的敏感性； （3）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱。 （4）作用快，维持时间短，常用注射给药。
大学药理学每章答案整理
⼤学药理学每章答案整理第⼀章绪⾔药物的定义是：（D）A、⼀种使细胞致死的物质B、⼀种影响细胞活⼒的化学物质C、⼀种易于经过消化吸收的化学物质、有滋补、营养、保健、康复作⽤的物质新药进⾏临床实验必须提供 (C) A系统药理研究数据B、LD50 E急、慢性毒理研究数据药物是⽤于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
新药：是指化学结构、药品组分或药理作⽤不同于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定“新药指我国未⽣产过的药品”；或是“已⽣产过的药品通过改变剂型、改变给药途径、增加新的适应证或制成复⽅制剂，亦属新药范围”。
名词解释：药效学：研究药物对机体的作⽤，包括药物的作⽤、机制、临床应⽤及不良反应等。
药动学；研究机体对药物作⽤，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是⾎药浓度随时间变化的规律。
举例说明分⼦⽣物学技术⽤于药理学研究的优越性。
答：第⼆章名词解释：药理效应：药物作⽤的结果是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。
不良反应：不符合⽤药⽬的，并为病⼈带来不适或痛苦的反应。
量效曲线：以药物浓度(或剂量)为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。
半数有效量：使全部实验动物半数产⽣有效作⽤所需要的剂量。
效价强度：量效曲线上的等效剂量，其值越⼩，强度越⼤。
配体：能与受体特异性结合的物质。
问答题：1、从药物量效曲线上，可以获得哪些与临床⽤药有关的资料？答：最⼩有效量、强度（效价）、效能、治疗指数、安全范围等，这样便于指导在临床上更好⽤药。
2、如何根据药理效应决定临床⽤药⽅案？答：1）选⽤有选择性的药物； 2）选⽤安全范围⼤的药物； 3）利⽤药物的相互作⽤来增加药物的治疗作⽤或减少药物的不良反应。
第三章机体对药物的作⽤-药动学⾸关消除：指⼝服给药后，部分药物在胃、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进⼊体循环的药量减少的现象。
（⾸关(过_)消除[⾸关(过)效应] 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并⾃胆汁排⼊⼩肠，被相应的⽔解酶转化成原型药物，被重吸收。
第16章中枢兴奋药
2020/3/9
吡拉西坦 （piracetam, 脑复康）
GABA的衍生物，作用于大脑前额叶皮层激活、保护和修复 脑细胞。
作用仅维持5~10min，作用温和，安全范围 大 ，呼吸加深加快。
临床用于各种原因所致呼吸衰竭。 过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、
咳嗽、呕吐、出汗。
2020/3/9
二甲弗林（dimefline,回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，
使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制。 过量可致惊厥。
抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体的脱敏和失活，
进而增强AMPA受体的功能； 促进中枢海马部位ACh释放，增加前额叶皮层M受体的密度；
发挥促智作用。
促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合 成，提高大脑中ATP/ADP比值。
广泛用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外 伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障 碍，儿童智能发育迟缓。
配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒
2020/3/9
不良反应
口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加 快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热 药。消化性溃疡者慎用
2020/3/9
哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*
2020/3/9
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2．心肌和平滑肌作用
直接增强心肌收缩力,加快心 率,增加心排出量.直接松弛外 周血管平滑肌,扩张血管,降低 外周阻力,增加冠脉血流量. 3.其他 利尿 刺激胃酸和胃蛋 白酶分泌
[临床应用] 主要用于解除中枢 抑制状态 如严重 传染病 或镇 静催眠药等中枢抑制药中毒 引起的昏睡 呼吸和循环抑制。 与麦角胺配伍制成麦角胺咖 啡因片，治疗偏头痛。与解 热镇痛抗炎药配伍药制成复 方制剂，治疗一般性头痛、 感冒。
甲氯芬酯 meclofenoxate(遗尿丁）
作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原 代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞 的兴奋性。对中枢抑制状态患者的中枢 兴奋作用更明显。用于外伤性昏迷、阿 尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的 意识障碍、小儿遗尿症等。为避免失眠， 应上午服用药物。
第三节 主要兴奋延脑，呼吸中枢的药物
尼可刹米（nikethamine；可拉明coramin） 直接兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，临床主 要用于各种原因所致呼吸抑制（衰竭）。 作用快，维持时间短，常用注射给药。过量可 致惊厥。 山梗菜碱（Lobeline，洛贝林） 间接兴奋延脑呼吸中枢；作用快、短，安全范 围较大，临床主要用于新生儿窒息，也可与可拉明 交替使用，治疗各种原因所致呼吸中枢抑制 （衰 竭），过量也可致惊厥。
, ,Biblioteka [不良反应] 少见且较轻。口服 1g以上可见激动、躁动不安、 失眠、呼吸加快、心动过速、 肌肉抽搐和惊厥等。婴儿高 热、消化性溃疡者慎用。
第二节 促脑功能恢复药 吡拉西坦 piracetam(脑复康） 吡拉西坦是GABA的衍生物， 直接作用于大脑皮质，促进脑组 织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利 用，促进蛋白质合成，提高大脑 中ATP/ADP比值。具有激活、保 护和修复脑细胞的作用。
药理学
内蒙古医学院药学院
中枢兴奋药
提高中枢神经系统功能 活动的一类药物。广义的 中兴药还应包括精神兴奋 药，因无临床实际意义， 不在此介绍。
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（caffeine） 为咖啡、茶叶中主 要生物碱。
药理作用
1．中枢作用
小剂量主要兴奋大脑皮层 提神醒脑,较大剂量可兴奋呼 吸中枢，呼吸加深加快。 中毒剂可致惊厥