抗恶性肿瘤药
抗肿瘤药物的药理学基础-作用机制-常用的抗恶性肿瘤药物(培训调研)
为减轻其骨髓毒性，可先用大剂量MTX，以后再用甲酰四氢 叶酸钙作为救援剂，以保护骨髓正常细胞。
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2、胸苷酸合成酶抑制药 氟尿嘧啶 （5-FU）
第四十七章 抗恶性肿瘤药
近年来，肿瘤化疗取得了相当的进步， 肿瘤患者生存时间明显延长，特别是对 白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了突破， 但对危害人类生命健康最严重的、占恶 性肿瘤90%以上的实体瘤的治疗未能达 到满意的效果。
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第一节 抗肿瘤药物的药理学基础
一、抗恶性肿瘤药的分类 ㈠根据药物化学结构和来源 ㈡根据抗肿瘤作用的生化机制 ㈢根据药物作用的周期或时相特异性
【药理作用】在体内经脱氧胞苷激酶催化成二 或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性 而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复 制，使细胞死亡。S期细胞对之最敏感。
【临床应用】治疗成人急性粒细胞性白血病和 单核细胞白血病。
【不良反应】骨髓抑制和胃肠道反应。对肝功 能有一定影响。
【临床应用】对消化道癌症和乳腺癌疗效较好；对卵巢癌、宫 颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。
【不良反应】骨髓抑制和消化道毒性较大，重者血性腹泻而死； 可引起脱发、皮肤色素沉着；偶见肝、肾功能损害。
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3、嘌呤核苷酸互变抑制药 巯嘌呤（6-MP）
【药理作用和耐药性】在体内先经酶催化变成硫代肌 苷酸，阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，阻碍核 酸合成，对S期细胞及其它期细胞有效。肿瘤细胞对 6-MP可产生耐药性，因耐药性细胞中6-MP不易转 变成硫代肌苷酸或产生后迅速降解之故。
抗肿瘤药概述
（二）嘧啶拮抗药 氟尿嘧啶（Fluorouracil，5–FU）
氟尿嘧啶在体内转化为一磷酸脱氧核糖氟尿嘧啶核 苷后，与胸苷酸合成酶及N5，N10–甲烯四氢叶酸结 合形成三重复合物，使脱氧尿苷酸不能生成脱氧胸 苷酸，因而DNA合成减少，最终使细胞死亡。临床 主要用于治疗实体瘤，如结肠直肠癌、乳腺癌、卵 巢癌、胰腺癌、胃癌及头颈部癌等。局部应用治疗 皮肤过度角化症和表皮基底细胞癌。常见不良反应 有恶心、呕吐、腹泻、厌食、胃肠道及口腔黏膜溃 疡、脱发、骨髓抑制。长期全身给药可见“手足综 合征”，表现为手掌和足底部红斑及脱屑。
吉西他滨（gemcitabine）
吉西他滨在体内也需经脱氨及磷酸化作用而获得活性。其
作用机制也与阿糖胞苷类似。用于治疗非小细胞肺癌、胰 腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体瘤。不良反应较少，主 要为骨髓抑制，亦可出现恶心、呕吐、口腔溃疡、血栓静 脉炎和肝功能受损。
（三）嘌呤拮抗药
巯嘌呤（mercaptopurine，6–MP）
三、嵌入DNA干扰转录过程的药物
放线菌素D（dactinomycin D）
放线菌素D又称更生霉素，分子可嵌入DNA双 螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA 多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是 mRNA的合成。属于周期非特异性药物。抗瘤 谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横 纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有 恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制较明 显，偶见脱发和严重的皮肤毒性。
2．胃肠道毒性：
（1） 恶心、呕吐：烷化剂用后较早出现，为药物及代谢产物刺 激延脑催吐化学感受区所致，可用中枢性镇吐药治疗。
（2）消化道粘膜损害：口腔炎、咽喉炎、粘膜水肿、腹泻等， 严重者可使消化道出血，出现黑便。烷化剂较少见，抗代谢药 较多见。
药理学—抗恶性肿瘤药(药理学课件)
学习情境:其他药物 学习单元:其他药物
知识点: 抗恶性肿瘤药
目录
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1、概述 2、抗恶性肿瘤药的分类 3、抗恶性肿瘤药的主要不良反应
一、概述
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恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病。目前，治疗恶性肿瘤 主要采取综合疗法，将手术治疗、放射治疗、化学治疗、免疫治疗及 中医中药等方法结合起来，显著提高了疗效及患者的生活质量，延缓 病情发展并减少了恶性肿瘤患者的死亡率。
二、抗恶性肿瘤药的分类
按作用机制分类：
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• 干扰核酸合成药:甲氨蝶呤,氟尿嘧啶,巯嘌呤,羟基脲,阿糖腺苷等 • 干扰DNA结构和功能药:烷化剂,丝裂霉素,博来霉素,顺铂等 • 干扰转录过程和阻止DNA合成药:柔红霉素,放线菌素Ｄ,多柔比星等 • 干扰蛋白质合成药:长春新碱, 三尖杉酯碱,门冬酰胺酶等 • 影响体内激素平衡药:肾上腺皮质激素,雌激素,雄激素,他莫昔芬等
三、抗恶性肿瘤药的不良反应
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• 胃肠道反应 • 骨髓抑制 • 免疫抑制 • 肾损害及膀胱毒性 • 肝损害
脱发 肺损害 心肌损害 神经毒性及耳毒性 致癌致畸致突变
其中肿瘤化疗作为临床综合治疗的重要组成部分，可明显改善癌症患者 的生存时间和品生产技术专业教学资源库
根据各期肿瘤细胞对药物的敏感性不同,将抗肿瘤药物分为两大类: 周期非特异性药物(cell cycle non-specific drugs)： ➢直接破坏DNA结构以及影响其复制或转录功能的药物,如烷化剂、抗肿瘤抗生
二、抗恶性肿瘤药的分类
按化学结构及来源分类：
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• 烷化剂:环磷酰胺,塞替派,白消安等 • 抗代谢药:甲氨蝶呤,氟尿嘧啶,巯嘌呤,羟基脲,阿糖胞苷等 • 抗肿瘤抗生素:多柔比星,柔红霉素,博来霉素,丝裂霉素等 • 抗肿瘤植物药:长春碱,长春新碱,紫杉醇,高三尖杉酯碱,羟喜树碱等 • 抗肿瘤激素类:肾上腺皮质激素,雌激素,雄激素,他莫昔芬等 • 其他类:顺铂,卡铂,门冬酰胺酶等
抗恶性肿瘤药—细胞毒类抗肿瘤药的用药原则(药理学)
1 掌握抗恶性肿瘤药的分类和主要不良反应 2 熟悉常用抗恶性肿瘤药的作用、应用及用药护理 3 了解抗恶性肿瘤药的作用机制
情景导入
导入情景： 李先生，45岁。患有急性淋巴细胞白血病，采用环磷
酰胺化疗。在治疗期间，李先生出现了尿频、尿急、尿痛、 血尿等症状。 请思考：
1．病人出现上述症状的原因是什么？ 2．为了缓解上述症状，护理人员应采取哪些护理措施？
第三节 抗恶性肿瘤药的用药原则
1．依据细胞增殖动力学规律
增长慢的先用周期非特异性药，增长快的先用周期特 3．根据药物的毒性 提高疗效，降低毒性 4．依据抗肿瘤谱 胃肠道腺癌（氟尿嘧啶）；鳞癌（博来霉素） 5．依据给药方法 大剂量间歇疗法
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抗恶性肿瘤药【49页】
常用药物
d.亚硝脲类 卡莫司汀(carmustine) 洛莫司汀(lomustine) 司莫司汀(semustine)
脂溶性高，易透过BBB；脑瘤、黑色素瘤、 胃肠道肿瘤
常用药物
2）破坏DNA的抗生素类
博来霉素 (bleomycin)： 含多种糖肽的复合抗生素；G2和M期；在A-T 配对处与DNA结合DNA链断裂复制受阻 ；鳞上皮癌、淋巴瘤、睾丸癌；肺间质纤维化
肿瘤细胞根据增殖能力分三类：
1.增殖细胞群：不断按指数分裂繁殖，对药物较 敏感。
2.非增殖细胞群（G0)：暂时不增殖，对药物不 敏感，是肿瘤复发根源。
3.无增殖能力细胞群：细胞已老化，即将死亡。
生长比率（growth fraction，GF）： 增殖细胞占肿瘤全部细胞群的比例。
1. 增长迅速的肿瘤，GF值较大，接近1，对 药物较敏感，例如急性白血病。 2. 增长缓慢的肿瘤，GF值较小，在0.5以下， 对药物不太敏感，例如慢性白血病、多数实 体瘤。
药物能嵌入DNA碱基对之间，与DNA结合成复 合物，阻碍RNA转录酶的功能，干扰转录，妨碍 mRNA合成。
➢ 放线菌素D actinomycin D ➢ 多柔比星 doxorubicin ➢ 柔红霉素 daunorubicin 蒽环类抗生素
4．影响蛋白质合成的药物
（1）微管蛋白活性抑制剂，长春碱类、紫杉醇 类
细胞增殖周期：细胞从一次分裂结束到下一次分裂
完成称为一个细胞增殖周期。
按细胞内DNA含量分为4期：
G1 期（DNA合成前期） S 期（DNA合成期） G2 期（DNA合成后期） M 期（分裂期）
抗肿瘤药治疗恶性肿瘤的最佳选择及用药要点
抗肿瘤药治疗恶性肿瘤的最佳选择及用药要点恶性肿瘤是一种具有高度侵袭性和转移性的癌症，对患者的生命和健康构成严重威胁。
随着医学技术的不断进步，抗肿瘤药物已成为恶性肿瘤治疗的重要组成部分。
本文将探讨抗肿瘤药物在恶性肿瘤治疗中的最佳选择及用药要点。
一、手术治疗与辅助药物治疗相结合手术是恶性肿瘤治疗的重要手段，可通过切除肿瘤组织以达到治疗的目的。
然而，手术难以完全清除患者体内的肿瘤细胞，存在术后复发和转移的风险。
因此，手术治疗常常需要与辅助药物治疗相结合，以提高治疗效果。
二、化学药物治疗化学药物治疗是恶性肿瘤治疗的常规方法之一，通过药物作用于肿瘤细胞，干扰其正常生理功能，并最终导致肿瘤细胞的死亡。
化学药物治疗通常采取综合应用多种药物的方式，以增加治疗效果和降低药物耐药性的风险。
三、靶向药物治疗与传统化学药物不同，靶向药物能够选择性地作用于恶性肿瘤细胞的特定分子，从而阻断其生长和复制的能力。
靶向药物治疗的优势在于其针对性强、副作用相对较小，但同时也面临药物耐药性的挑战。
因此，在使用靶向药物治疗恶性肿瘤时，需要根据患者的基因型和肿瘤类型进行个体化的治疗选择。
四、免疫治疗免疫治疗是近年来兴起的一种治疗恶性肿瘤的新方法，通过激活患者自身免疫系统来攻击肿瘤细胞。
免疫治疗的优势在于其治疗效果持久，可以有效地控制肿瘤的复发和转移。
然而，免疫治疗并非适用于所有患者，而且在部分患者中可能会出现免疫相关的副作用。
五、用药要点1. 确定治疗目标：在选择抗肿瘤药物时，需要明确治疗的目标，包括治疗的意图（治愈、缓解或维持）以及预期的治疗效果。
2. 个体化治疗选择：针对患者的基因型和肿瘤类型，选择适合的抗肿瘤药物进行个体化治疗。
3. 药物联合应用：针对恶性肿瘤的复杂性和异质性，推荐采用多种抗肿瘤药物联合应用的方式，以提高治疗效果。
4. 监测治疗效果：在进行抗肿瘤药物治疗的同时，需要定期监测患者的治疗效果，并根据监测结果进行相应的调整。
第十五节抗恶性肿瘤药
第十五章抗恶性肿瘤药一、学习要求1、熟悉抗恶性肿瘤药的分类，常见不良反应及用药注意事项。
2、了解常用抗肿瘤药的作用和主要用途。
抗恶性肿瘤药联合药原则。
二、内容提要抗恶性肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素类、植物药、激素类药及其他药物。
按药物对细胞增殖周期的作用不同分为：（1）周期非特异性药如烷化剂、抗肿瘤抗生素类；（2）周期特异性药：作用于 S 期特异性药如甲氨蝶呤（ MTX ）、巯嘌呤（ 6-MP）、氟尿嘧啶（ 5-FU）、阿糖胞苷（ Ara-C ）；作用于 M 期特异性药如长春碱和长春新碱。
（一）抗代谢类药与机体核酸代谢物质如叶酸、嘌呤、嘧啶碱等的化学结构类似，可发生特异性的拮抗作用，干扰核酸的生物合成，阻止肿瘤细胞的分裂增殖。
此类药物有①甲氨蝶呤，为抗叶酸药，用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病和绒毛膜上皮癌；②巯嘌呤，为抗嘌呤药，用于儿童急性淋巴细胞性白血病；③氟尿嘧啶，为抗嘧啶药，对消化道肿瘤和乳腺癌疗效好；④阿糖胞苷，用于治疗急性粒细胞或单核细胞白血病及恶性淋巴瘤。
（二）烷化剂具有活泼的烷化基团，能与 DNA 或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基、羧基和磷酸基等基团起烷化作用，破坏DNA 的结构和功能。
主要药物有：①环磷酰胺，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病疗效显著；②塞替哌，对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效及肝癌等的治疗。
③白消胺（马利兰）用于治疗慢性粒细胞性白血病，对急性白血病无效。
④卡莫司汀、能透过血脑屏障，用于脑瘤、颅内转移瘤的治疗。
（三）抗肿瘤抗生素，可与 DNA 形成交叉联结，破坏 DNA 的结构和功能的药物①丝裂霉素，用于胃癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌等的治疗；②博莱霉素，主要用于鳞状上皮癌；干扰转录过程阻止 RNA 合成的药物③多柔比星（阿霉素）主要用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及其他多种实体瘤；④柔红霉素，主要用于急性淋巴细胞性白血病和急性粒细胞性白血病。
⑤放线菌素 D，用于治疗恶性葡萄胎、绒癌、肾母细胞瘤等。
抗肿瘤药的作用机制和分类
抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物，其作用机制和分类是非常复杂的。
根据药物的作用机制和目标，抗肿瘤药可以分为多个类别，包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
1.细胞毒性药物：细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一，其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。
细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。
-细胞周期非特异性药物：这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用，例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。
-细胞周期特异性药物：这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。
例如，紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。
2.激素类药物：激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤，例如乳腺癌和前列腺癌等。
这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。
典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。
3.靶向治疗药物：靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物，其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。
靶向治疗药物不同于传统的化疗药物，其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。
目前已经开发了多种靶向治疗药物，包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。
举例来说，伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物，它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。
4.免疫治疗药物：免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物，其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。
免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。
例如，白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物，可以增强机体的免疫反应，从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
总之，抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样，每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。
随着对肿瘤生物学的研究不断深入，越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现，为肿瘤治疗带来新的希望。
药理学46_抗恶性肿瘤药-2023年学习资料
Dr.Folkman's War:-Angiogenesis and the struggle to de eat cancer
恶性肿瘤治疗的新药物-·肿瘤细胞凋亡诱导药-·肿瘤细胞诱导分化药-如维A酸-新生血管生成抑制药Avasti ,04-02-26-·抗肿瘤侵袭及转移药-生物反应调节药（如干扰素、Gleevec-肿瘤耐药性逆转药-纳米 物（抗体包衣、高分子包裹、磁性）
一细胞增殖类群-1.增殖细胞群：按指数分裂繁殖-增殖期细胞数-增长比率=-GF》-总细胞数-GF大：对化疗 物敏感-GF小：对化疗药物不敏感-2.非增殖细胞群-对药物不太敏感，是复发根源-G期
周期特异性药物-抗代谢药-长春碱类药物-S期39%-G2期-无增殖力-19%-DNA合成-细胞-周期非特异 药物-合成后期-烷化剂-M期2%-死亡-抗癌抗-生素-G期40%-DNA合成前期-静止期-增殖细胞群-非增 细胞群-使肿瘤增大-肿瘤复发根源-对药物敏感-对药物不敏感-图49-2-细胞增殖周期及药物作用示意图
Cdc2/CycB-Cdk4,6/CycD-Animal-G-cell-Restriction-point Cdk2/CycA-Cdk2/CycE
Chemicaphysica-virus-抑癌及分化基因被关闭或-tumor suppressor gen -抑制-Genes-增殖基因被开启或激活-Oncogene-无限增殖状态
化疗适应证-造血系统恶性肿瘤：白血病、多发性骨髓瘤、恶性淋-巴瘤-·某些化疗效果好的实体瘤：皮肤癌、绒癌、 性葡萄-胎、睾丸癌、小细胞肺癌-实体瘤术后或放疗后的巩固治疗，或有复发和播散者-·实体瘤已有广泛转移，不适 手术或放疗者
第一节抗恶性肿瘤药的药理作用-机制-一、-抗肿瘤作用的细胞生物学机制-二、-抗肿瘤作用的生物化学机制
药理学抗恶性肿瘤药物
5-氟尿嘧啶（fluorouracil，5-FU） 【药动学】
口服吸收不规则，需静脉给药；肝和肿瘤组织中分 布高；主要在肝代谢灭活；CO2由呼气和尿排出。 【作用机制】
1. 在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸而克制脱氧 胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸， 从而影响DNA旳合成；
结束旳时间。
分为四期
G1（DNA合成前期） M（有丝分裂期） G2（DNA合成后期） S（DNA合成期）
Antineoplastic drugs
1. 增殖细胞群：按指数分裂繁殖，对药物敏感 2. （增长快旳肿瘤 GF值大接近于1，对药物最敏感、疗
效好，GF值小旳肿瘤，对药物不敏感，疗效差。）
2. 非增殖细胞群 静止（G0）期细胞 （复发旳根源） 无增殖力或已分化旳细胞 死亡细胞
称药物外排泵。
Antineoplastic drugs
第二节 常用旳抗恶性肿瘤药物
一、干扰核酸生物合成旳药物 称抗代谢药，构造与正常代谢物类似，干扰核酸合成。 此类药物主要作用于S期，是细胞周期特异性药物。 （一） 二氢叶酸还原酶克制药
甲氨蝶呤(methotrexate，MTX)
➢ 甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久旳克制 作用，能干扰DNA和蛋白质旳合成。
【临床应用】抗癌谱广，可用于胃、肺、乳癌、慢性 粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。
【不良反应】明显而持久旳骨髓克制，其次为消化道 反应。注射局部刺激性较大。
Antineoplastic drugs
博来霉素（平阳霉素、争光霉素） 属周期非特异性药，作用于G2、M期，能与铜或
铁离子络合，产生氧自由基，使DNA断裂，克制复制。 对磷状上皮癌（口腔、头颈部、皮肤、外阴）疗效很好 ，对食管、肺、宫颈鳞癌也有效。
抗恶性肿瘤药ppt课件
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恶性肿瘤
（Cancer, malignant tumor,
neoplasm）
是严重危害人类健康的常见病、多发 病，已成为人类仅次于心血管疾病 的第二大死因。
治疗方法：化学药物治疗、手术治疗、
放射治疗、免疫治疗、基因治疗、
中医中药治疗等
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治疗方法
1. 化学治疗：全身给药、局部动脉内给药、半身化疗、靶向治疗； 2. 手术治疗； 3. 放射治疗：电磁辐射钴60等；粒子辐射-中子放射等； 4. γ -刀 (伽玛刀 )：即立体定向放射，将201个钴60同位素放
2.细胞周期特异性药物：仅对某一增殖期细胞有杀伤作用。 • 作用于S期的药物：羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤、巯 基嘌呤、5-FU、溶癌呤等。 • 作用于M期的药物：长春新碱、长春碱、秋水仙碱。
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细胞周期及周期特异性药物作用
靶点
CCSA 长春碱类 紫杉碱类
CCSA，周期特异性药物 ； CCNSA，周期非特异性药物
肿瘤细胞中进一步分解为活性产物磷酰胺 氮芥，与DNA发生烷化交叉联结，影响DNA30
环磷酰胺
【临床应用】 • 对恶性淋巴瘤疗效显著； • 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢
癌、神经母细胞瘤、乳腺癌、肺癌和卵巢癌等 都有效； • 免疫抑制剂治疗自身免疫性疾病及器官移植的 排斥反应。
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环磷酰胺
?根据作用靶位不同分为二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤胸苷酸合成酶抑制剂抗嘧啶药氟尿嘧啶嘌呤核苷酸合成抑制剂抗嘌呤药巯嘌呤核苷酸还原酶抑制剂羟基脲dna聚合酶抑制剂阿糖胞苷第二节细胞毒类抗肿瘤药13甲氨喋呤methotrexatemtx药理作用化学结构与二氢叶酸相似竞争性抑制二氢叶酸还原酶阻止叶酸还原为四氢叶酸抑制脱氧胸苷酸合成继而抑制s期dna合成也可干扰rna和蛋白质合成
药理学第四十章 抗恶性肿瘤药
增殖期细胞
增殖细胞群：不断按指数分裂增殖的细 胞。 细胞周期：肿瘤细胞从一次分裂结束到 下一次分裂结束的时间称为细胞周期。
增殖期细胞
包括四个时期，DNA合成前期（G1期）
DNA合成期（S期） DNA合成后期（G2期） 有丝分裂期（M期）
细胞增殖周期分为四期
肿瘤细胞的增殖动力学
S DNA合成期
1. 细胞周期非特异性药物：
杀灭增殖周期各期细胞及G0期细胞 ，如：多数
烷化剂、多数抗癌抗生素、氮芥、丝裂霉素等
2. 细胞周期特异药物：
仅对增殖周期某期有较强作用，对G0期细胞不敏
感。如：抗代谢药：S期 长春碱类：M期
按药物的作用机制分类
1.抑制DNA合成药 如氟尿嘧啶，阿糖胞苷，甲氨蝶呤 2.破坏DNA结构和功能药 如环磷酰胺，白消安，卡铂 3.干扰转绿过程和阻止RNA 合成药 如柔红霉素，放线菌素D，多柔比星 4.抑制蛋白质合成药 如长春碱，长春新碱，紫杉醇 5.改变机体激素水平药 如糖皮质激素，乙烯雌酚
顺铂、卡铂
作用特点及用途 作用与烷化剂相似 顺铂 抗癌谱较广，常联合用药 多用于乳腺癌，卵巢癌，睾丸癌，前列腺癌， 肺癌，膀胱癌，头颈部癌等 卡铂 主要用于肺癌及不能耐受顺铂的晚期卵巢癌， 睾丸癌和头颈部癌等
顺铂、卡铂的用药指导
患者大剂量用药时要多饮水，并加用甘露醇
或呋塞米利尿
顺铂加用呋塞米时要注意听神经的损害
抑制蛋白质合成起始而阻止有丝分裂
主要用于急性粒细胞白血病、急性非
淋巴细胞白血病
四、影响体内激素平衡的药物
乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤和甲状腺癌等 都与相应激素失调有关。 治疗：用激素或其拮抗剂调节体内激素平衡，可抑制 这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。 缺点：激素作用广泛，副作用较多 • 糖皮质激素：淋巴细胞白血病，疗效快而短暂 • 雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌 • 雄激素：晚期乳腺癌
抗肿瘤药西药抗肿瘤药物的适应症与用药指南
抗肿瘤药西药抗肿瘤药物的适应症与用药指南抗肿瘤药物是一类用于治疗恶性肿瘤的药物，在肿瘤的治疗中起着重要的作用。
西药抗肿瘤药物是指源自西方国家的抗肿瘤药物，经过严格的研究和临床试验后被用于治疗肿瘤患者。
本文将介绍抗肿瘤药西药抗肿瘤药物的适应症和用药指南，帮助患者和医务人员更好地了解和使用这些药物。
一、肿瘤的适应症抗肿瘤药物主要应用于恶性肿瘤的治疗，根据肿瘤的类型和分期，适应症有所差异。
以下是一些常见恶性肿瘤及其适应症：1. 非小细胞肺癌（NSCLC）：适应症包括手术切除后的辅助化疗、晚期肺癌的第一线和后续治疗等。
2. 结直肠癌（CRC）：用于CRC的适应症有手术切除后的辅助化疗、晚期CRC的一线和后续治疗等。
3. 乳腺癌：适应症包括手术切除后的辅助化疗、晚期乳腺癌的一线和后续治疗等。
4. 胃癌：用于胃癌的适应症有手术切除后的辅助化疗、晚期胃癌的一线和后续治疗等。
5. 淋巴瘤：适应症包括辅助化疗、恶性淋巴瘤的一线和后续治疗等。
二、抗肿瘤药物的用药指南1. 药物选择：在确定适应症后，需要根据患者的具体情况选择合适的抗肿瘤药物。
根据肿瘤类型、分期、基因突变等因素，结合国际公认的指南和临床经验，医务人员会综合考虑患者个体化特点来选择用药。
2. 用药剂量：抗肿瘤药物通常按体表面积计算剂量，以确保用药量与患者体重和肤色等因素相适应。
剂量的确定需要综合考虑患者的身体状况、肾功能、肝功能等因素。
3. 给药途径：抗肿瘤药物可以通过口服、皮下注射、静脉注射等给药途径进行应用。
具体的给药途径需要根据药物的性质、患者的状态和医疗资源等因素来确定。
4. 用药周期：抗肿瘤药物的用药周期通常包括治疗周期和休息周期。
治疗周期指的是药物的连续使用时间，休息周期用于使身体恢复和减轻药物的不良反应。
用药周期的具体安排需要医生根据患者的具体情况进行调整。
5. 不良反应管理：抗肿瘤药物在治疗中可能会引起一系列不良反应，包括恶心、呕吐、乏力等。
抗恶性肿瘤药分类2023年
抗恶性肿瘤药分类：A.根据药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分为(1)周期非特异性药物(名解)CCNSA(CeUCyCIenon-specific agents)指对增殖周期各期细胞(包括Go期) 均有抑制或杀灭作用的药物。
对肿瘤细胞呈剂量选择性。
主要包括：1.烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝胭类、甲酰溶肉瘤素。
2.抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、平阳霉素、光辉霉素等。
3.其它：如顺柏、激素类等。
(2)周期特异性药物(名解)CCSA (Cell cycle specific agents)指仅杀灭某一期增殖细胞的抗癌药物。
对增殖细胞有选择作用，不需大剂量即可起到较多杀灭肿瘤，而对人体毒性相对较小的作用，对生长迅速或早期肿瘤效果好，对实体瘤中、后期抑瘤效果不好。
包括：a. S期特异性药物：甲氨碟吟、疏嗦吟、氨尿喀咤、阿糖胞苗等。
b. M期特异性药物：长春碱类、秋水仙碱、鬼臼毒素类c.G2期和M期：紫杉醇。
B.按生化作用机制的抗恶性肿瘤药分类(1)干扰核酸合成的药物在不同环节阻止DNA的生物合成，属抗代谢药。
如：疏噂吟、氨尿啥咤、甲氨碟吟、羟基服、阿糖胞甘等。
(2)破坏DNA结构和功能的药物烷化剂：氮芥、环磷酰胺、乙撑亚胺类，白消安等；抗癌抗生素：如丝裂霉素、平阳霉素等；DNA共价结合的金属化合物类：如顺钳、卡钳等(3)嵌入DNA中干扰RNA转录的药物：放线菌素D、柔红霉素、多柔比星等(4)干扰蛋白质合成的药物L-门冬酰胺酶；水解门冬酰胺而影响蛋白质合成干扰微管蛋白形成的药物如：紫杉醇、秋水仙碱类、长春碱类；鬼臼类及紫杉醇类；干扰核糖体功能的药物如：三尖杉酯碱类(5)影响激素平衡的抗癌药：抑制某些激素依赖性肿瘤，如前列腺癌、乳腺癌等(6)特异性酶及受体的抑制剂或阻断剂：如络氨酸激酶抑制剂伊马替尼；表皮生长因子受体抑制剂曲妥珠单抗。
(7)其它:维A酸三氧化二神等13.病毒增殖须经过：G1-S-G2-M14.甲氨蝶吟：二氢叶酸还原酶抑制剂(与TMP相似)，主治儿童急性白血病，绒癌，鞘内注射治疗儿童CNS白血病15.氟尿啥咤：胸昔酸合成酶抑制剂，主治消化道癌、乳腺癌、卵巢癌等16.疏噪吟：S期最显著，主要用于急性淋巴细胞白血症17.羟基版：核甘酸还原酶抑制剂(S期)，对慢性粒细胞白血病疗效显著18.阿糖胞昔：DNA多聚酶抑制药，和常用肿瘤药无尿交叉耐药性，用于成人急性粒细胞性白血病或单核细胞白血病19.紫杉醇：对卵巢癌、乳腺癌有独特疗效、对颅内肿瘤也有效作用机制：促进微管聚合，同时抑制微管解聚一纺锤体失去正常功能一细胞有丝分裂停止。