肾上腺素能受体 - 360文档中心

β3肾上腺素能受体应用的研究进展

β3肾上腺素能受体应用的研究进展安慧玲;杨君;陈枚洁【摘要】β3肾上腺素能受体(β3-AR)是继β1-AR、β2-AR后发现的又一β肾上腺素受体.β3-AR广泛分布于脂肪组织、心脏、血管、消化系统、泌尿生殖系统和脑组织等.β3-AR属G蛋白偶联家族,可通过结合Gi和Gs发挥生理、病理作用.在脂肪组织中,β3-AR介导脂肪分解、促进能量代谢及产热效应;而在心血管系统中,β3-AR可介导心肌负性变力效应及血管平滑肌舒张作用.目前,对于β3-AR在人体不同组织器官的生理病理过程开展了广泛的研究,但仍有许多问题尚未解决.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2013(019)019【总页数】5页(P3470-3474)【关键词】β3肾上腺素能受体;信号转导;一氧化氮合酶;脂肪组织;心力衰竭【作者】安慧玲;杨君;陈枚洁【作者单位】首都医科大学附属北京朝阳医院综合科,北京,100020;首都医科大学附属北京朝阳医院综合科,北京,100020;首都医科大学附属北京朝阳医院第三临床医学院基地班,北京,100020【正文语种】中文【中图分类】R59自主神经系统包括交感神经和副交感神经，分布至内脏、心血管和腺体，并调节这些器官的功能。

副交感神经通过去甲肾上腺素(norepinephrine，NE)与α、β肾上腺素受体结合发挥作用。

β3肾上腺素能受体(β3-adrenoceptor，β3-AR)是继β1-AR、β2-AR 后发现的又一β肾上腺素受体。

1989年，Emorine等［1］最先在人类脂肪细胞中克隆出β3-AR基因，并于豚鼠和猫心脏中发现β3-AR。

1996年，Gauthier等［2］通过反转录-聚合酶链反应(reverse transcription polymerase chain reaction，RT-PCR)对心脏移植者心内膜活检，首次在人体心脏组织内发现了β3-AR的mRNA。

迄今，研究者对β3-AR的分子结构、信号转导途径等方面进行了研究，对β3-AR在人体各组织器官病理生理状态下发挥的功能作用也进行了深入的探讨。

作用于肾上腺素受体的药物的临床应用

制肥大细胞释放过敏性物质。
○临床应用： △心脏复苏： §心脏复苏的首选药物！ §适用于任何原因导致的心脏骤停的抢救！ §作用机制：α受体兴奋，使冠脉灌注压增加，保证心肌
和脑的优先供血，提高心脏复苏成功率。 §剂量和方法：1静脉注射或气管内给药。治疗无效时
可每3-5分钟给药1。
△治疗过敏性休克： §治疗过敏性休克的首选药物！ §作用机制：抑制肥大细胞释放过敏介质（组
α1 α2 β1 β2
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注：α1 、α2：血管收缩；β1：变力活性、窦房结活性（变时性）； β2：血管扩张。0无活性；+～活性递增
肾上腺素受体激动药
●肾上腺素：α、β受体兴奋 ○药理作用： △ α受体兴奋：末梢血管收缩，血压上升。 △ β1受体兴奋：心肌收缩力增强、心率增快。 △ β2-受体兴奋：支气管平滑肌舒张，并抑
临床常用拟肾上腺素药物的活性
药物多巴胺
多巴酚
副肾
去甲肾去氧肾异丙肾
剂量 1-2μg·1· -1 2-10μg·1·1 10-20μg·1·1 2-10μg·1·1 >10μg·1·1 0.01-0.05μg·1·1 >0.05μg·1·1 0.5-3μg·1·1 10-50μg·1 2-10μg·1
●作用于肾上腺素受体的药物的分类：
○肾上腺能受体兴奋药：肾上腺素、去甲肾
胺等
上腺素、多巴
○肾上腺能受体阻滞药：艾司洛尔、酚妥拉

08作用于肾上腺素能受体的药物

（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化，显血红色。显血红色。时与碘试液反应，（4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸）时与碘试液反应钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。（5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，）；再加氨试液后变为紫色与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后变为紫红色。变为紫红色。
性质：性质：构型，构型（1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋）结构中有一个手性碳原子，光性。异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺异构体。光性。R(-)-异构体的作用强于异构体的作用强于异构体素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，消旋化反应素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应，使活性降低。以下消旋化反应速度较快。使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。以下消旋化反应速度较快（2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚））稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚）结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被氧化变质，生成红色的肾上腺素红，氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物。色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药：又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系：拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合与受体的结合直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。

肾上腺素能受体如何分布

肾上腺素能受体如何分布
一、肾上腺素能受体如何分布二、肾上腺素能受体生理效应三、肾上腺素能受体分为α和β两类
肾上腺素能受体如何分布1、肾上腺素能受体如何分布
是一种介导儿茶酚胺作用的组织受体,它是一种蛋白质偶联。

根据对去甲肾上腺素的不同反应,分为肾上腺素受体和β受体。

去甲肾上腺素的作用比肾上腺素更敏感,肾上腺素对β受体的作用更为敏感。

皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主,骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主,还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。

2、能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体
2.1、毒草碱型受体
能与毒蕈碱(muscarine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体(muscarinic receptor,M受体),主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。

按照药理学特点,M受体至少可分为M1、M2、和M3等亚型。

Hl受体主要分布于神经组织和腺体细胞;M2受体主要分布于心脏组织:M3受体主要分布于平滑肌和腺体细胞。

哌仑西平能选择性阻断Ml受体,阿托品对M1、M2和M3受体均能阻断。

M受体属G-蛋白耦联受体。

2.2、烟碱型受体
能与烟碱(nicotine)特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体(nicotinereceptor,N受体),主要分布在神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上,其中神经节细胞膜上的N受体为N1受体,能被樟磺咪芬选择性阻断;。

肾上腺素、去甲肾上腺素-及其受体

肾上腺素、去甲肾上腺素及肾上腺素能受体的信号途径
付玉健 2011年10月22日
肾上腺素是是肾上腺髓质分泌的主要激素，占总分泌量的80～90％。为儿茶酚胺化合物。由嗜酪细胞的甲基移位酶将去甲肾上腺素甲基化而成。
肾上腺素能受体（adrenergic receptor）在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体，称为肾上腺素能受体。
两种肾上腺素受体激动剂的作用
肾上腺素能激动α 和β 两类受体，产生较强的α 型和β 型作用；而去甲肾上腺素主要激动α 型（α 1α 2 ）受体产生较强的作用，对β 受体激动作用很弱。药物反应的方法，肾上腺素能受体可分为α 及β 两大类型，这两个受体又可细分为若干受体亚型（见下图）。它是能被儿茶酚胺类肾上腺素和去甲肾上腺素激活的G蛋白偶联受体。
α 受体分布 α 1 ——血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、瞳孔开大肌、心、肝 α 2 ——血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞等 β 受体分布 β 1 ——受体主要位于心脏、脂肪组织及肾血管床、血小板、唾液腺和胃肠道、肠系膜动脉 β 2 ——支气管平滑肌、血管平滑肌、胃肠道、骨骼肌肉、肝脏和肥大细胞、子宫、脂肪细胞以及肾脏组织。 β 3 ——脂肪

肾上腺素能受体总计

肾上腺素能受体兴奋的效应如下：
α受体：1.收缩血管；2.皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。

α1受体1.主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；2.也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔扩大。

α2受体1.主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。

2.抑制胰岛素分泌，升血糖
β1受体：1.兴奋心脏表现：正性变时变力变传导，心排血量增加，血压升高；2.促进脂肪分解。

β2受体：1.冠脉扩张；2.骨骼肌血管扩张；3.支气管平滑肌舒张；4.增加胰高血糖素分泌，升血糖
DA-R（多巴胺受体）：有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。

肾上腺素受体激动剂。

β肾上腺素能受体

我国医师应用β阻滞剂治疗心血管疾病存在的问题
• • • • 一、是认识上有误区二、是使用率低(约40％) 三、是应用不规范四、是选择种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。
β1和β2受体组织分布及其介导的生理作用
组织 •心脏-窦房结受体 β 1，β 2 作用加快心率
倍他洛克抑制交感兴奋，降低心血管事件链危险因素
吸烟血脂异常糖尿病心肌梗死
β阻滞剂
收缩功能障碍
高血压心衰住院死亡
肥胖糖尿病
左心室肥大
舒张功能障碍
肾素-血管紧张素-醛固（RAS）
交感神经系统SNS 激活去甲肾上腺素
心力衰竭患者交感神经活动过渡增强，导致小血管收缩，心率加快，促使心肌肥厚，儿茶酚胺活性增加。 β阻滞剂降低交感神经活性，防止心肌β1受体暴露于过多的儿茶酚胺下，从而使心肌β1受体密度恢复正常，改善心肌收缩力。
β阻滞剂在心力衰竭的应用
• 1、所有的慢性收缩性HF、NYHA Ⅱ~Ⅲ级或I级伴 LVEF(00%患者均需终身应用β阻滞剂,除非有禁忌证或不能耐受。NYHAⅣ级患者在病情稳定后,在专科医师指导下也可应用。 • 2、有液体潴留的患者必须先应用利尿剂,待液体潴留清除、处于体重稳定的“干重”状态方可应用。此时可先用 ACEI,也可先用β阻滞剂,重要的是应尽早使两者合用,以改善患者预后。 • 3、推荐应用美托洛尔缓释片或平片、比索洛尔或卡维地洛。从极小剂量起始:美托洛尔缓释片12.5mg/d或平片 6.25-12.5 mg每日2~3次,比索洛尔1.25 mg/d,卡维地洛 3.125 mg每日2次。逐渐增加剂量,每2~4周剂量加倍。 • 4、患者对β阻滞剂耐受剂量的监测指标是清晨静息心率, 应在55-65次/min,不宜低于55次/min。 • 5、β阻滞剂可用于舒张性HF,尤其适用于伴高血压和左室肥厚、MI、有快速性心房颤动而需要控制心室率的患者。

作用于肾上腺素能受体的药物

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“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材
一、拟肾上腺素药物 Adrenergic Agents
—— 非选择性肾上腺素受体激动药 non selective adrenergic agonists
肾上腺素 Adrenaline
R
化学名：（R）- 4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚水中微溶，制成盐酸盐或酒石酸盐注射液
抗肾上腺素药 adrenergic antagonists
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“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材
AD和NA的基本结构：
含有儿茶酚catechol结构——儿茶酚胺catecholamines
肾上腺素能受体生理功能：
• • 调节血压、心率、心力调节胃肠运动和支气管平滑肌张力
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“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材
β1
心脏、肾脏、脑干
β 受体 β2
子宫肌、气管、胃肠道、血管壁舒张支气管、子宫和血管平滑肌平喘和改善微循环引起支气管痉挛、糖代谢紊乱等
β3
脂肪组织
主要分布
激动后效应
激动剂作用阻断剂作用
增强心脏功能，升压，松弛胃肠道平滑肌，分解脂肪强心和抗休克治疗心律失常
分解脂肪，促进氧耗
• 极性较大，不易透过BBB • 生理作用：主要为外周作用。兴奋α和β受体。轻微收缩外周血管，扩张肾脏、肠系膜及冠状血管，为选择性血管扩张药 • 临床应用：急性心肌梗死、创伤、肾功能衰竭及心脏手术等引起的休克
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“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材
• 合成方法：香草醛与硝基甲烷缩合，再经锌汞齐还原，去甲基制得
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材

第七章-肾上腺素能受体作用药

消旋化而致活性降低
光学异构体与受体结合
R-肾上腺素的支气管扩张作用比S构型异构体强45倍，R- 异丙肾上腺素的作用比S构型异构体强约800倍
盐酸麻黄碱
苯环无酚羟基
(1R,2S)-2-甲氨基
OH H N
消旋化
水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化
– 速度与pH有关
在pH4以下，速度较快
水溶液应注意控制pH
HO
消旋后活性降低
OH H N
*
HO
消旋化的反应式
合成通法：
HO
OH H N
R
HO
氨基部分
儿茶酚碳链部分
O
O
HO
Cl Cl HO
Cl RNH2
HO
AlCl3 HO
O
OH
HO
N HR
肾上腺皮质分泌的皮质激素分为三类，即盐皮质激素、糖皮质激素和性激素。
盐皮质激素起着保钠、保水和排钾的作用，在维持人体正常水盐代谢、体液容量和渗透平衡方面有重要作用。
糖皮质激素类对糖、蛋白质和脂肪代谢有影响，主要作用是促进蛋白质分解和肝糖原异生。当食物中糖类供应不足(如饥饿)时，糖皮质激素分泌增加，促进肌肉和结缔组织等组织蛋白质的分解，促进肝糖元分解为葡萄糖释放入血以增加血糖的来源，血糖水平得以保持，使脑和心脏组织活动所需的能源不致缺乏。作为药物使用，糖皮质激素类有抗炎、抗过敏、抗毒素。
制剂盐酸肾上腺素注射液酒石酸肾上腺素注射液因Adrenaline易被消化液分解，不宜口服
构效关系: 天然和合成药物均以R构型为活性体
OH
HO
H N
*
HO
β-苯乙胺的结构骨架碳链增长或缩短均使作用降低光学活性体 R构型Adrenaline为左旋体 – 活性比右旋体约强15倍 – 消旋体的活性只有左旋体的一半

第五章作用于肾上腺素能受体的药物

本品用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎，肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。心律失常、高血压病和甲状腺机能亢进患者慎用。克仑特罗曾被人用作瘦肉型猪饲料的添加剂，俗名“ 克仑特罗曾被人用作瘦肉型猪饲料的添加剂，俗名“瘦肉精” 肉精”。因猪肉中残留克仑持罗，导致食肉者出现服用过量肾上腺素的毒副作用，现已严格禁止作饲料添加剂。
化学名为1 异丙氨基- (1-萘氧基) 化学名为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐，又名心得安。心得安。普萘洛尔含一个手性碳原子，其(S)普萘洛尔含一个手性碳原子，其(S)-构型左旋体的活性较(R)性较(R)-构型右旋体强目前药用外消旋体。本品口服吸收率在90％以上。易于通过血脑屏障和胎本品口服吸收率在90％以上。易于通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中。在肝脏代谢，不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可能由于肝消除功能不同所致；因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。盐酸普萘洛尔是一种非选择性的β受体阻滞剂，阻断心盐酸普萘洛尔是一种非选择性的β受体阻滞剂，阻断心肌β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与传导，使循环量减少，心肌耗气量降低，没有内在拟交感活性。临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动；也用于早搏和高血压的治疗。
一、儿茶酚类肾上腺素药物
1、结构与活性（1）、结构与活性（1
儿茶酚胺的极性较大，外周作用较中枢作用强，在体内经COMT(儿茶酚氧甲基转移酶) 内经COMT(儿茶酚氧甲基转移酶)代谢失活，作用时间短暂；当将儿茶酚胺结构的苯环上羟基去掉一个，得到间羟胺结构的化合物，其外周作用减弱，作用时间延长。若去掉苯环上二个羟基，如植物来源的麻黄碱，中枢作用增强，外周作用相应减弱，且不被体内COMT所代谢，作用时间外周作用相应减弱，且不被体内COMT所代谢，作用时间延长。麻黄碱及类似物在结构上义称为苯异丙胺类。

作用于肾上腺素能受体的药物

HO HO O OH NHCH3 [O] (-H2O) O O OH NHCH3 OH -H2
O O
O O
-O
N CH3
+
N CH3
N CH3
n
• 在中性或碱性水溶液中不稳定，遇碱性肠液分解，口服无效 • 与空气或日光接触易氧化成醌，进而聚合失效
14 14
肾上腺素的理化性质------II
水溶液加热或室温放置后可发生消旋化而降低效用，酸性（pH<4）情况下消旋速度更快
OMe Methoxamine
甲基多巴－α2受体激动剂－中枢性降压药－前药
经代谢成α-甲基去甲肾上腺素后发挥作用：与中枢突触后对α2受体有高度立体选择性，其α2受体活性是R（–）膜α2受体相互作用，抑制交感神经冲动的传出，导致血压体的23倍，α1受体活性是R 下降。在服后12~24小时内起（–）体的2倍效，作用可维持2天。
OH HO HO CH2OH HO HO
OH COOH COMT COMT MeO HO
OH COOH MeO HO
OH CH2OH
Metabolism of Norepinephrine
COMT: catechol-O-methyltransferase; MAO: Monoamine Oxidase; AR: aldehyde Reductase; AD: Aldehyde Dehydrogenase
升压, 抗休克去甲肾上腺素哌唑嗪
中枢降压可乐定育亨宾
8
激动剂阻断剂
肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基
特征
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肾上腺素受体 β受体 β1 β2 Gs 心脏、肾脏、子宫肌、气管、胃脑干肠道、血管壁、肝脏效应细胞脂肪组织 β3

肾上腺素能受体总结

肾上腺素能受体兴奋的效应如下：
α受体：1.收缩血管；2.皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩。

α1受体1.主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管），激动时引起血管收缩；2.也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔扩大。

α2受体1.主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。

2.抑制胰岛素分泌，升血糖
β1受体：1.兴奋心脏表现：正性变时变力变传导，心排血量增加，血压升高；2.促进脂肪分解。

β2受体：1.冠脉扩张；2.骨骼肌血管扩张；3.支气管平滑肌舒张；4.增加胰高血糖素分泌，升血糖
DA-R（多巴胺受体）：有DA-R分布的肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血管舒张。

肾上腺素受体激动剂。

作用于肾上腺素能受体的药

作用于肾上腺素能受体的药
李凌凌武汉科技大学化学工程与技术学院
前言
都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，又称拟交感胺类。
肾上腺素受体，亦称肾上腺素受体，是能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体总称。
肾上腺素能药物是一类作用于肾上腺素能受体的药物，主要包括拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
β1受体：兴奋β1受体作用的药物用于强心和抗休克；
β2受体：兴奋β2受体作用的药物临床上用于平喘和改善微循环；
β3受体：兴奋β3受体作用的药物，可以发展成为治疗肥胖症和糖尿病的药物。
多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的合成：
L-酪氨酸→→左旋多巴→→多巴胺→→去甲肾上腺素
▪ 酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶多巴胺-β-羟化酶
→→肾上腺素
苯乙醇胺-N-甲基转移酶
转运：囊泡；释放：胞裂外排；消除：重摄取，其余1/5 的递质经过儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）或单胺氧化
酶（MAO）酶解失活；
前言
去甲肾上腺素酶解作用因它们所处部位的不同而异。
释放到突触间隙的去甲肾上腺素，首先被甲基化，再氧化脱氨；
而在胞浆中的酶解次序则正好相反。在脑内的最终代谢产物是3-甲氧-4-羟苯乙二醇；外周的最终代谢产物是3-甲氧-4-羟扁桃酸。
α2受体主要存在于突触前膜，也存在于中枢神经系统突触后膜、血小板、胰腺β细胞，某些非神经支配的血管平滑肌和脂肪细胞上；α2受体激动时，反馈抑制递质去甲肾上腺素的释放，降低血压，血小板凝集，抑制非神经支配的血管平滑肌收缩，抑制脂肪分解。
前言
β1受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，从而增加心脏排血量，血压升高，并可使胃肠道平滑肌松弛，加强脂肪分解。

肾上腺素能受体不良反应及处理

肾上腺素能受体不良反应及处理·发布时间：1970-01-01通过对肾上腺素能受体的阻断作用，抑制交感神经系统的功能。

包括β-受体阻滞剂和a受体阻滞剂。

作用于中枢神经系统或交感神经节的降血压药物如利血平、呱乙啶、可乐宁等由于其副作用较大目前临床已经较少使用。

（一）β-受体阻滞剂在国内用于临床的主要有非选择性的β-受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛；和选择性β-受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。

常见的不良反应包括：1．体位性低血压β-受体阻滞剂降低交感神经张力，从而减少心排出量、降低外周血管阻力，并抑制肾素血管紧张素系统，具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。

因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避兔其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。

2．支气管痉挛为药物对β2-受体阻滞作用所致。

一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。

而对于一些肺部疾病较轻，而同时具有β-受体阻滞剂治疗强烈适应证（如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死）时，可以考虑小剂量试用对β1-受体选择性较高的药物如比索洛尔，用药后应密切观察患者症状，如无不适，可以进行长期用药。

必须提出的是，这种对β1-受体的相对高选择性是相对的，在使用剂量较大时，仍然可以表现出对β2-受体的阻断作用。

好就医3．加重闭塞性外周血管疾病为药物对β2-受体阻滞，导致外周血管收缩，在原来患有闭塞性外周血管病的患者，可以引起肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。

因此对这类患者，也禁用或慎用。

4．心动过缓、传导阻滞为药物对β1-受体的阻滞，对心脏的负性频率和负性传导作用所致。

对于β-受体阻滞剂引起的心动过缓，以往整个医界过于敏感。

实际上近年来认为，β-受体阻滞剂引起心动过缓是药物发挥作用的表现形式，应根据心室率的下降来决定β-受体阻滞剂的用药剂量。

用药后患者在白天清醒安静时心室率维持在50～60次／分是临床上理想的治疗目标。

肾上腺素能受体的命名

肾上腺素能受体的命名肾上腺素能受体是一类广泛存在于人体各个组织和器官中的重要受体。

它们与肾上腺素结合，通过调节细胞内信号传导途径，发挥着重要的生理调节作用。

本文将对几种常见的肾上腺素能受体进行介绍。

一、α1-肾上腺素能受体α1-肾上腺素能受体主要分布在血管平滑肌、前列腺、膀胱、消化道等组织和器官中。

它的激活会引起血管收缩、收缩尿道括约肌、增加膀胱收缩力等作用。

α1-肾上腺素能受体在治疗高血压、前列腺增生等疾病中具有重要的临床应用。

二、α2-肾上腺素能受体α2-肾上腺素能受体主要分布在中枢神经系统中，包括大脑皮层、下丘脑等部位。

它的激活可以抑制去甲肾上腺素的释放，从而发挥降压作用。

此外，α2-肾上腺素能受体还参与调节神经递质的释放和神经传递过程，对于焦虑、抑郁等精神疾病的治疗也具有一定的作用。

三、β1-肾上腺素能受体β1-肾上腺素能受体主要分布在心脏组织中，特别是心脏的传导系统和心肌细胞上。

它的激活可以增加心率、增强心肌收缩力，从而增加心排出量。

β1-肾上腺素能受体在心力衰竭、心律失常等心脏疾病的治疗中有重要的应用。

四、β2-肾上腺素能受体β2-肾上腺素能受体主要分布在平滑肌组织中，包括支气管、血管、消化道等。

它的激活会导致支气管扩张、血管舒张、消化道平滑肌松弛等作用。

β2-肾上腺素能受体在哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的治疗中具有广泛应用。

除了上述几种主要的肾上腺素能受体外，还存在其他亚型的肾上腺素能受体，如β3-肾上腺素能受体、D1-肾上腺素能受体等。

它们在不同的组织和器官中具有特定的功能和作用。

肾上腺素能受体的研究不仅对于深入了解人体生理调节机制具有重要意义，还为相关疾病的治疗提供了重要的靶点。

药物的研发和临床应用也离不开对肾上腺素能受体的深入研究。

通过了解不同肾上腺素能受体的结构和功能，可以更好地设计开发针对性的药物，提高治疗效果，减少不良反应。

肾上腺素能受体作为人体重要的调节系统之一，对于维持机体内稳态具有重要作用。