高血压利尿药

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利尿药的记忆口诀

利尿药的记忆口诀

利尿药的记忆口诀摘要:一、利尿药的作用和分类1.利尿药的定义2.利尿药的作用3.利尿药的分类二、常见利尿药及其特点1.氢氯噻嗪2.螺内酯3.氨苯蝶啶4.呋塞米三、利尿药的应用场景和注意事项1.应用场景2.不良反应3.禁忌症4.药物相互作用四、利尿药的记忆口诀1.利尿药的分类2.各类利尿药的代表药物3.记忆口诀正文:利尿药是一种能够促进尿液排出的药物,常用于治疗水肿、高血压等疾病。

根据作用机制的不同,利尿药可以分为三类:噻嗪类、袢利尿剂和醛固酮受体拮抗剂。

1.氢氯噻嗪是噻嗪类利尿药的代表药物,主要作用于肾脏的远曲小管和集合管,通过抑制钠离子和氯离子的重吸收,促进尿液的排出。

氢氯噻嗪常用于治疗高血压和水肿等疾病。

2.螺内酯是袢利尿剂的代表药物,主要作用于肾脏的袢状上皮细胞,通过抑制钠离子和水的重吸收,增加尿液的排出。

螺内酯常用于治疗心力衰竭、肝硬化腹水和肾脏疾病等引起的水肿。

3.氨苯蝶啶是醛固酮受体拮抗剂的代表药物,主要作用于肾脏的皮质球状细胞,通过抑制醛固酮的作用,减少钠离子和水的重吸收,增加尿液的排出。

氨苯蝶啶常用于治疗高血压和心力衰竭等疾病。

4.呋塞米是袢利尿剂的另一种代表药物,作用机制与螺内酯类似,也是通过抑制钠离子和水的重吸收,增加尿液的排出。

呋塞米常用于治疗严重水肿、肝硬化腹水和肾脏疾病等。

在实际应用中,利尿药需根据患者的具体病情选择合适的药物和剂量。

使用利尿药时需注意不良反应,如低钾血症、低钠血症、高尿酸血症等。

此外,某些利尿药在使用时需避免与某些药物相互作用,以免影响药效。

为了便于记忆,我们可以用以下口诀来概括各类利尿药的特点:“噻嗪袢利尿,氨蝶醛拮抗。

氢氯螺呋塞,水肿高血压。

注意钾钠比,禁忌症别忘。

相互作用药,谨防影响效。

医学基础知识:利尿药分类及临床应用

医学基础知识:利尿药分类及临床应用

在临床医学考试中,抗高血压药物是考查的重点,其中利尿药占很大比例,大家需要重点掌握的是药物分类、代表药、临床应用及不良反应,由于利尿药种类比较多,为了方便大家记忆,中公卫生人才网的医疗专家为大家进行了利尿药分类及临床应用的汇总,希望能对大家有所帮助。

一、袢利尿药本类药物主要作用部位在髓袢升支粗段,选择性地抑制NaCl的重吸收。

是目前最有效的利尿药。

呋塞米(呋喃苯胺酸、速尿)【药理作用】主要作用于髓袢升支,少部分作用于近端小管皮质部分,抑制NaCl重吸收。

【临床应用】1.急性肺水肿:可作为首选药。

脑水肿:尤其适用于合并充血性心衰的脑水肿病人。

2.可治疗心、肝、肾性水肿等各类水肿。

主要用于其他利尿药无效的严重水肿患者。

3.急、慢性肾功能衰竭。

4.高钙血症。

5.加速某些毒物的排泄:如长效巴比妥类、水杨酸类、溴剂、氟化物、碘化物等。

【不良反应】1.水与电解质紊乱:低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症、低血镁。

2.耳毒性;3.高尿酸血症。

二、噻嗪类氢氯噻嗪【药理作用】1.利尿作用:噻嗪类增强NaCl和水的排出,产生温和持久的利尿作用。

2.抗利尿作用:噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排Na+使血浆渗透压降低而减轻口渴感。

3.降压作用:噻嗪类利尿药是常用的降压药。

【临床应用】1.水肿:可用于各种原因引起的水肿。

对轻、中度心源性水肿疗效较好,是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。

2.高血压病:本类药物是治疗高血压的基础药物之一。

3.其他:可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。

也可用于高尿钙伴有肾结石者,以抑制高尿钙引起的肾结石的形成。

【不良反应】电解质紊乱(如低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症和代谢性碱血症)、高尿酸血症、高血糖、高脂血症、过敏反应。

三、保钾利尿药保钾利尿药包括:螺内酯、依普利酮、氨苯蝶啶、阿米洛利。

螺内酯(安体舒通)【药理作用】螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。

【临床应用】1.治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿:对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效。

Book1常见高血压药一览表

Book1常见高血压药一览表
分类 通用药物名
氢氯噻嗪(噻嗪类利尿药)
氯噻嗪(噻嗪类利尿药)
螺内酯(噻嗪类利尿药)
利 尿
吲达帕胺(噻嗪类利尿药)
药 氨苯喋啶(潴钾利尿剂)
阿米洛利(潴钾利尿剂)
氨苯喋啶(潴钾利尿剂)
呋塞米(袢利尿剂)
普萘洛尔(β阻滞剂)
常见降压药物一览表 常用商品名
安体舒通 寿比山、寿如松
速尿 心得安、萘心安
规格
剂 滞 非洛地平缓释剂(二氢吡啶类)
) 剂 氨氯地平(二氢吡啶类)
( 拉西地平(二氢吡啶类)
钙 拮
乐卡地平(二氢吡啶类)
抗 维拉帕米缓释剂(非二氢吡啶类)
地尔硫卓缓释剂(非二氢吡啶类)
血 卡托普利 管 依那普利(ACEI)
紧 贝(苯)那普利(ACEI) 张 素 赖诺普利(ACEI)
转 雷米普利(ACEI) 换 酶 福辛普利(ACEI)
5~10毫克
每日1次
4~6毫克
每日1次
10~20毫克 每日1次
240毫克
每日1次
90~180毫克 每日1次
12.5~50毫克 每日2~3次
10~20毫克 每日2次
10~20毫克
每日1次
10~20毫克 每日1次
2.5~10毫克 每日1次
10~20毫克 每日1次
2.5~5毫克 每日1次
4~8毫克
每日1次
12.5-25毫克 25~50毫克 20~40毫克 1.25~2.5毫克 50毫克 5~10毫克
用法
每日1~2次 每日1次 每日1~2次 每日1次 每日1~2次 每日1次
20~40毫克 10~20毫克
每日1~2次 每日2~3次
美托洛尔(β阻滞剂) β 受 阿替洛尔(β阻滞剂) 体 倍他洛尔(β阻滞剂) 阻 比索洛尔(β阻滞剂) 滞 卡维洛乐尔(α,β阻滞剂) 剂

如何正确使用福辛普利

     如何正确使用福辛普利

如何正确使用福辛普利福辛普利(furosemide)是一种强力的利尿药物,被广泛应用于治疗高血压和心力衰竭等疾病。

然而,由于其药物性质的特殊性,正确使用福辛普利是非常重要的。

本文将介绍如何正确使用福辛普利来确保药效最大化,同时避免潜在的不良反应。

一、福辛普利的使用方法及注意事项1. 使用方法福辛普利通常以口服药片的形式给予患者。

根据医生的指示,遵循正确的用药剂量和频率进行服用。

通常情况下,福辛普利每天一次,最好在早上用药,以避免影响晚上的睡眠质量。

2. 注意事项(1)福辛普利应该与食物一同服用,以避免对胃肠道产生刺激。

可搭配饭后或者牛奶一同服用。

(2)按照医生的指示使用福辛普利,不要随意增减剂量或停药。

如果有任何疑问或者需要调整剂量,应该及时向医生咨询。

(3)福辛普利是一种利尿药物,可能会导致体内丢失水分和电解质。

因此,在使用福辛普利期间,应该适当增加水分和钠盐的摄入量,以避免脱水和电解质紊乱。

(4)福辛普利会导致尿频增加,特别是在刚开始使用时。

因此,患者应该合理安排日常生活,以便上厕所的频率得到满足,并避免出现尿急或者尿失禁等情况。

二、福辛普利的不良反应及预防措施1. 常见的不良反应福辛普利的常见不良反应包括:(1)尿频和脱水:福辛普利是一种利尿药物,会增加尿频和导致脱水。

建议患者适当增加摄水量,特别是在进行剧烈运动或天气炎热的情况下。

(2)低血压:福辛普利可导致血压下降,特别是在刚开始使用时。

应避免突然从坐位或卧位转换,以减少晕眩和跌倒的风险。

(3)电解质紊乱:福辛普利可导致钠、钾和镁等电解质的丢失。

监测血液中电解质的水平,并在必要时进行补充。

2. 预防措施为了最大程度地减少福辛普利的不良反应,患者应采取以下预防措施:(1)定期监测血压和电解质水平,以确保安全使用福辛普利。

(2)遵循医生的建议和指示,按时服药,并不要随意中断或改变剂量。

(3)如果出现副作用或者不适反应,应尽快向医生报告,以便及时调整治疗方案。

常用抗高血压药物

常用抗高血压药物
◆ (2)适用人群:各种类型高血压、糖尿病 合并肾功能不全患者
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四、血管紧张素转化酶抑制药
• (一)卡托普利 • 1.特点:口服吸收迅速,进餐前1h服药,可以通
过胎盘;进行性降压,数周后大最大治疗作用, 适用于各种类型的高血压;限盐或与利尿药联合 使用可增强作用 • (二)依那普利 • 1.特点:长效、高效ACE抑制剂,作用强度为卡 托普利的10倍,主要用于高血压和慢性心功能不 全患者
◆ 2.作用特点:起效迅速、作用强、持续时间 各异
◆ 3.适用人群:各种不同程度的高血压,特别 是心率较快的中、青年,合并心绞痛患者, 对老年人高血压疗效差
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普萘洛尔
◆ 1.又名心得安,脂溶性高,口服吸收完全。 ◆ 2.特点:降压作用缓慢、温和、持久。优于
其他药物特点是不引起直立性低血压,较 少引起头痛和心悸 ◆ 3.可作为抗压药物的首选药
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氢氯噻嗪和氢噻酮
1.作用特点:降压起效较平稳、缓慢、持续 时间相对较长,作用持久,服药2至3周后作 用达高峰 2.适用类型: 轻、中度高血压 3.适用人群:盐敏感性高血压、合并肥胖或 糖尿病、更年期女性、老年人高血压 4.吲达帕胺:又称寿比山,是噻嗪类较好的 替代药
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二、β受体阻断药
◆ 1.药物种类:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛 尔、拉贝洛尔和卡维地洛特点:是钙拮抗药,可选择性阻滞钙通道, 抑制细胞外钙内流,事小动脉平滑肌松弛, 外周阻力降低
◆ 2.分3类:二氢吡啶类(硝苯地平、尼群地 平、拉西地平等)、苯并噻氮卓类(地尔 硫卓、克伦硫卓等)、苯烷胺类(维拉帕 米、加洛帕米等)
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(一)硝苯地平
• 1.特点:起效迅速,降压疗效和降压幅度相对较 强,联合用药可增强其作用。高钠摄入不影响疗 效,依从性较好

抗高血压药物研究综述doc

抗高血压药物研究综述doc

抗高血压药物研究综述doc引言:高血压是一种常见的心血管疾病,其增加了心血管疾病、脑卒中和肾脏疾病等慢性疾病的风险。

抗高血压药物的研究是为了控制高血压,降低心血管事件的发生率,提高患者的生活质量。

一、降压药的分类二、降压药的研究进展1.利尿药:利尿药是一类通过增加尿液排泄以减少体液量的抗高血压药物。

目前常用的利尿药物有利尿酮、噻嗪类、襻利类等。

研究发现,利尿药能够有效降低高血压的发生风险。

2.β受体阻滞剂:β受体阻滞剂是通过阻断心脏β受体来减慢心率、降低心输出量以及降低外周阻力的药物。

该类药物常用于治疗心肌梗死、心绞痛等心脏疾病,同时也可用于控制高血压。

然而,长期应用β受体阻滞剂可能对心血管系统产生不良影响,如引起冠脉痉挛等。

3.钙通道阻断剂:钙通道阻断剂是通过阻断细胞膜上的钙通道来减少细胞内钙离子的流入,降低血管平滑肌紧张和心肌收缩力度。

常用的钙通道阻断剂有硝苯地平、氨氯地平、维拉帕米等。

研究发现,钙通道阻断剂能够有效降压,改善心肌缺血。

4.血管紧张素转换酶抑制剂:本类药物通过抑制血管紧张素转换酶,阻断血管紧张素I转换为血管紧张素II的过程,从而减少血管紧张素II的效应,降低外周阻力和液体聚集。

常用的血管紧张素转换酶抑制剂有卡托普利、依那普利、贝那普利等。

研究表明,该类药物具有很好的降压效果,并且对心肌缺血、肾脏保护等具有积极作用。

5.血管紧张素II受体拮抗剂:血管紧张素II受体拮抗剂是通过阻断血管紧张素II与其受体的结合来减少外周阻力和液体聚集。

目前常用的血管紧张素II受体拮抗剂有缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等。

研究发现,该类药物能够有效控制高血压,并且对心脏、肾脏具有保护作用。

结论:抗高血压药物的研究是为了控制高血压、降低心血管事件的发生率,提高患者的生活质量。

不同类别的抗高血压药物具有不同的降压机制和药效特点,临床应根据患者的具体情况选择适当的药物进行治疗。

未来的研究应进一步探索新的降压机制、改善药物的生物利用度和副作用,并将个体化治疗应用于临床实践,以提高治疗的有效性和安全性。

药理学笔记整理之抗高血压药和治心衰药物

药理学笔记整理之抗高血压药和治心衰药物

抗高血压药(降压药)常用抗高血压分类药物及代表药:1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β-阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α-阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制:应用:氢氯噻嗪 12.5-25mg/天,可使多数病人达到抗高血压的作用。

不宜超过25mg/天(加大剂量,心血管病的发生率和死亡率增加),2~4周显效。

单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压(基础降压药)效果较好:老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应:1.低钾、钠、镁,缺钾促发室性心律失常。

合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统,使肾素活性增高,可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌:高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制:抑制Ca2+的内流,使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+,导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。

药物分类:1、二氢吡啶类:硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类:维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物:二氢吡啶类:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平(一)硝苯地平(心痛定)体内过程:1.口服后30min起效,短效,每日口服3-4次;现多用缓释片,每日1次2.在肝脏氧化代谢。

肝功能降低者半衰期延长。

药理作用:1、有明显的降压作用,增加肾血流量,可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点:3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加,合用β受体阻断药可对抗之(缓释片可减轻反射性交感活性增加)临床应用:1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。

2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。

有报告短效制剂加重心肌缺血。

不良反应:恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等,发生率约10% ,可能由于其扩张血管引起。

(二)氨氯地平(Amlodipine)☆缓慢温和:p.o1~2周起效,6~8周达峰,维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用:扩张肾动脉、冠脉;减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉,无反射性心动过速。

利尿降压药的临床应用

利尿降压药的临床应用

利尿降压药的临床应用利尿降压药,顾名思义就是可以帮助人体排尿并降低血压的药物。

在临床上,利尿降压药被广泛应用于治疗高血压、心力衰竭、肾病等疾病。

本文将就利尿降压药的临床应用进行详细介绍,希望能为读者对该类药物的了解提供帮助。

首先,利尿降压药主要通过增加尿液排泄来降低体内的水钠含量,进而减轻心脏和血管的负担,从而达到降压的效果。

有噻嗪类利尿剂、袢利尿剂、钾利尿剂等不同种类的利尿药可供临床选择。

噻嗪类利尿剂主要作用于近曲小管和远曲小管,通过阻断钠钾氯共转运的作用使水电解质在这两个部位重新分配。

而袢利尿剂主要作用于远曲小管和集合管,可以增加肾单位的钠的排泄,减少水的重吸收。

而钾利尿剂则会促进尿液排泄里区分析应用于适合的人群。

其次,利尿降压药在临床应用中有着广泛的适应症。

首先,利尿降压药是治疗高血压的重要药物之一。

高血压是一种常见的心血管疾病,如果不及时控制,容易引发心脑血管意外。

利尿降压药可以帮助降低体内水钠负荷,减轻心脏负担,从而降低血压。

此外,利尿降压药也常用于治疗心力衰竭。

心力衰竭是心脏功能减退导致心脏泵血功能下降,使全身循环血容量增加的一种疾病。

利尿降压药可以减轻心脏的负荷,减少心脏水肿、消除体循环中的淤血和肺水肿。

另外,利尿降压药也常用于治疗肾脏疾病。

在慢性肾脏疾病中,患者往往会有水钠潴留、高血压等表现,通过利尿降压药可减轻病情,减少心脏负担。

最后,利尿降压药在使用过程中需要注意的问题。

患者在使用利尿降压药的过程中,应注意避免补充过多的钾,因为有些利尿剂会增强尿液中的钾排泄,容易引起低钾症。

此外,利尿降压药的使用也需要根据患者的病情和身体情况进行量身定制,避免出现过量使用或不足使用的情况。

在长期使用利尿降压药的患者中,还需要定期检查肾功能、电解质水平,以及监测心电图等指标,及时调整药物的剂量和种类。

总之,利尿降压药在临床上有着重要的应用价值,可以帮助患者有效地控制血压、减轻心脏负荷、改善心脏功能等。

高血压用药指导

高血压用药指导

高血压用药指导引言:高血压是一种慢性疾病,严重影响人们的身体健康。

药物治疗是高血压管理的关键部分,合理用药可以有效降低血压,预防心血管并发症的发生。

本文旨在为患有高血压的患者提供详细的药物治疗指导,使其正确选择和使用药物,达到较好的治疗效果。

概述:高血压用药的目标是将血压控制在正常范围内,并降低心血管并发症的风险。

选择适当的药物需要综合考虑患者的年龄、性别、合并症、药物副作用、费用等因素。

常用的高血压药物有利尿剂、ACE抑制剂、钙通道阻滞剂、β受体阻断剂等。

正文内容:1.利尿剂的使用:a.利尿剂是高血压治疗的首选药物之一,可通过增加尿液排出量降低血容量,降低血压。

b.常用的利尿剂包括噻嗪类、襻利尿剂和醛固酮受体拮抗剂。

不同类型的利尿剂适用于不同的患者。

c.利尿剂的主要副作用包括低钾血症、尿频、疲劳等,需要患者注意及时补充钾离子。

2.ACE抑制剂的使用:a.ACE抑制剂通过抑制血管紧张素转化酶,阻断血管紧张素转化为血管收缩物质,从而扩张血管,降低血压。

b.ACE抑制剂常用于合并有糖尿病、肾脏疾病等并发症的高血压患者。

c.ACE抑制剂的常见副作用包括咳嗽、低血压等,部分患者可能出现血管紧张素转化酶抑制药物性水肿。

3.钙通道阻滞剂的使用:a.钙通道阻滞剂通过阻断细胞内钙离子的内流,减少心脏和血管平滑肌的收缩,降低血压。

b.钙通道阻滞剂适用于老年患者、冠心病患者和合并有哮喘疾病的高血压患者。

c.钙通道阻滞剂的副作用包括心动过缓、头晕等,部分患者可能出现心绞痛加重。

4.β受体阻断剂的使用:a.β受体阻断剂通过阻断β受体的激活,减少心脏的收缩力和心率,降低血压。

b.β受体阻断剂适用于合并有冠心病、心肌梗死、心力衰竭等并发症的高血压患者。

c.β受体阻断剂的常见副作用包括心动过缓、低血压、哮喘加重等,患者需要密切监测。

5.药物治疗的监测与评估:a.高血压患者在服药期间需要定期监测血压,并调整药物剂量以达到理想的血压控制水平。

氢氯噻嗪片等4种利尿药说明书

氢氯噻嗪片等4种利尿药说明书

1、氢氯噻嗪片用法用量1.成人常用量口服。

①治疗水肿性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。

②治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。

2.小儿常用量口服。

每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服用,并按疗效调整剂量。

小于6个月的婴儿剂量可达每日3mg/kg。

不良反应大多不良反应与剂量和疗程有关。

(1)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。

低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关,长期缺钾可损伤肾小管,严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化,以及引起严重快速性心率失常等异位心率。

低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒,噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。

此外低钠血症亦不罕见,导致中枢神经系统症状及加重肾损害。

脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。

上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。

(2)高糖血症。

本药可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。

(3)高尿酸血症。

干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。

由于通常无关节疼痛,故高尿酸血症易被忽视。

(4)过敏反应,如皮疹、荨麻疹等,但较为少见。

(5)血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。

(6)其他,如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,但较罕见。

禁忌症注意事项(1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应(2)对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。

(3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤高钙血症;⑥低钠血症;⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者(降压作用加强);⑩有黄疸的婴儿。

高血压药的配伍

高血压药的配伍

高血压用药的种类一:利尿降压剂:氢氯噻嗪、环戊甲噻嗪、氯噻酮、速尿等。

常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。

这个药物一般在医生指导下间断使用。

高血压用药的种类二:β受体阻滞剂:代表药普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安),比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德)。

广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。

高血压用药的种类三:酶抑制剂如血管紧张素转换酶抑制剂如卡托普利、依那普利等。

对原发性、肾性高血压症有很好疗效,但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者。

高血压用药的种类四:钙离子拮抗剂如硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、氨氯地平等。

适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。

高血压用药的种类五:中枢神经和交感神经抑制剂:利血平、降压灵、盐酸可乐定和血管扩张剂如肼苯哒嗪、长压定、哌唑嗪、呱氰啶等。

高血压用药的种类除了以上介绍的外,还有促进末梢循环的药(血管舒缓素、留粟硷、已酮可可硷、烟酸等),血管增强剂(芦丁、维生素c等)和预防动脉硬化的降血脂药和血小板抑制剂(阿斯匹林)等。

1)ACE抑制剂(或血管紧张素II受体拮抗剂)与利尿药;2)钙拮抗剂与β-受体阻滞剂;3)ACE抑制剂与钙拮抗剂;4)利尿药与β-受体阻滞剂;5)α-受体阻滞剂与β-受体阻滞剂。

6、肾脏病变已知ACEI血管紧张素转化酶抑制剂、ARB血管紧张受体拮抗与CCB钙离子拮抗剂,都有肾脏保护作用。

著名AIPRI和PRIME试验结果表明贝那普利(Benazapril)与伊贝沙坦长期应用可降低肾功能不全患者尿蛋白,延缓肾衰进程。

血压应降至130/85mmHg以下;若蛋白尿>1g/d,目标血压为125/75mmHg。

利尿药和脱水药

利尿药和脱水药

利尿药和脱水药引言利尿药和脱水药是用于调节水分平衡和减少体内水分的药物。

它们被广泛应用于治疗各种液体潴留病症,例如心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等。

本文将介绍利尿药和脱水药的工作原理、分类以及常见的药物。

工作原理利尿药和脱水药通过促进肾脏排尿来减少体内水分的潴留。

它们主要通过不同的机制影响肾小管和肾单位的功能,从而改变水和电解质的重吸收和排泄。

这些药物的工作原理因药物类型而异。

对于利尿药来说,最常用的机制是抑制肾小管对水和电解质的重吸收。

其中包括以下几种类型:1.袢利尿药(例如呋塞米)通过阻断肾小管对钠、氯和水的重吸收来增加尿液的排出。

2.噻嗪类利尿药(例如氢氯噻嗪)通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收来增加尿液的排出。

3.醛固酮受体拮抗剂(例如螺内酯)通过阻断醛固酮的作用,减少钠的重吸收,增加钠的排出。

而脱水药则是通过增加尿液中的溶质浓度来促进尿液的排出,从而减少体内的水分。

常见的脱水药物包括以下几种:1.渗透性利尿剂(例如甘露醇)通过增加尿液中溶质的浓度,引起体液向尿液的渗出。

2.抗利尿激素(例如利尿素)通过抑制抗利尿激素的释放来增加尿液的排出。

分类根据其作用机制和临床用途的不同,利尿药和脱水药可以分为以下几个类别:1.袢利尿药:这类药物主要用来治疗急性和慢性充血性心力衰竭、肺水肿和肾疾病等。

常见的药物有呋塞米和托拉塞米。

2.噻嗪类利尿药:这类药物主要用来治疗高血压、心力衰竭和肾疾病等。

常见的药物有氢氯噻嗪和氯噻嗪。

3.醛固酮受体拮抗剂:这类药物主要用来治疗高血压和心力衰竭等。

常见的药物有螺内酯和依普利酮。

4.渗透性利尿剂:这类药物主要用来治疗急性肾损伤和颅内压增高等。

常见的药物有甘露醇和山梨酸。

5.抗利尿激素:这类药物主要用来治疗心力衰竭和肾病综合征等。

常见的药物有利尿素和甲磺酸托普莫司。

常见药物以下是一些常见的利尿药和脱水药物:1.呋塞米(常用品牌:速尿):袢利尿药,用于急性和慢性心力衰竭、肾脏疾病等。

高血压药物的分类

高血压药物的分类

高血压药物的分类1.利尿剂:如氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离);2.β受体阻滞剂:如普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安),比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德);3.钙通道阻滞剂:硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(康宝得维)、拉贝洛尔(乐西平、司乐平)、尼群地平等)。

4.血管紧张素转换酶抑制剂:卡托普利(巯甲丙脯酸、开博通)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、笨那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等。

5.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂:洛沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、替米沙坦(美卡素)、厄贝沙坦(安博维)等。

各类落压药物适应症和禁忌症各种落压药物都有它自身的特点,有它的适应证和禁忌症,关于我们来讲,首先更应该记住它的禁忌症,尤其是尽对禁忌症,也确实是根基讲,在某些情况下是尽对不准许使用的。

1.利尿剂噻嗪类利尿剂(如HCT即双氢克尿噻);适应证:充血性心力衰竭,老年高血压单纯收缩期高血压;禁忌症:痛风病人尽对不能用,相对禁忌为妊娠。

2.β受体阻滞剂适应证:心绞痛,心梗后,快速心律失常,充血性心力衰竭,妊娠高血压;禁忌症:因为该类药物可减慢心率,因此2~3度房室传导阻滞尽对不能用,该类药物也会引起支气管收缩,因此哮喘、慢性堵塞性肺病的病人也尽对不能用,此外,四面血管病、糖耐量减低、经常运动者可慎重使用该类药物。

3.钙通道阻滞剂二氢吡啶类(如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平等);适应证:老年高血压,四面血管病,妊娠高血压,单纯收缩期高血压,心绞痛,颈中动脉粥样硬化;该类药物使用的比例特殊大;禁忌症:该类药物没有明显的尽对禁忌症,相对禁忌症为快速心律失常充血性心衰。

4.血管紧张素转换酶抑制剂(A-CEI,如依那普利等。

)适应证:充血性心力衰竭,心梗后,左室功能不全,非糖尿病肾病,1型糖尿病肾病,蛋白尿;该类药物也是临床使用较广较多的一类;禁忌症:妊娠、高血钾、双侧肾动脉狭窄为其尽对禁忌症。

抗高血压药物和利尿药

抗高血压药物和利尿药
高血压患者,阿利克仑治疗组的 肾损伤、低血压和高血钾症的发 生率更高,中风和死亡风险也更 高。
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(三)血管紧张素转换酶(ACE)抑制 剂
(1)含巯基的ACE抑制剂:卡托普利 (2)含二羧基的ACE抑制剂:依那普利 (3)含磷酰基的ACE抑制剂:福辛普利
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缓激肽:是一种具有心脏保护作用的9肽物质,它可以 缩小急性缺血再灌注心肌的梗死面积。
25
通过对替普罗肽等的构效研究,提出羧肽酶 A和 ACE 活性位点的假想模型。羧肽酶 A与ACE都是一种 含锌的外肽酶。
26
羧肽酶 A与底物的 键合模型
ACE 与底物(血管紧 张素 I)的键合模型
27
卡托普利和其他ACE抑制剂的发展:起源于 对羧肽酶 A 抑制剂 R-2-苄基琥珀酸的认识。
(卡托普利、依那普利、氯沙坦、阿利克仑) 四、钙离子通道阻滞剂
(硝苯地平、氨氯地平、地尔硫䓬、维拉帕米) 五、利尿药(氢氯噻嗪、呋噻米)
5
第一节 抗高血压药物
Antihypertensive Agents
6
一、交感神经药物
1. 作用于中枢神经系统的药物 2. 作用于交感神经末梢的药物 3. 神经节阻断药 4. α-肾上腺素受体拮抗剂 5. β-肾上腺素受体拮抗剂 6. 混合α/β-肾上腺素受体拮抗剂
联合用药:临床上常与 β-受体拮抗剂或利尿药 合用,以加强降压作用、抵消其副作用。
分类:钾通道调节剂和 NO供体药物
14
代表:苯并肽嗪类衍生物、米诺地尔和吡那地尔.
氨基甲酸酯

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16
米诺地尔(Minoxidil):本身无活性,在肝 中经磺基转移酶代谢生成米诺地尔硫酸酯,使 血管平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放, 降血压。

高血压的药都有那些

高血压的药都有那些

高血压的药都有那些高血压,也被称为“健康的沉默杀手”,是一种常见的慢性疾病。

在我们日常生活中,运动不足、饮食不当、压力过大等因素都可能导致高血压的发生。

对于高血压患者来说,合理的药物治疗是控制高血压的重要手段之一。

那么,高血压的药物有哪些呢?接下来让我们来了解一下。

一、针对高血压的药物分类根据药理学的分类方法,目前常用于治疗高血压的药物可以分为下述几类:1. 利尿药利尿药是一类通过增加尿液排泄来减少体内液体和盐分的药物。

常见的利尿药有以下几种:•噻嗪类利尿剂:如氢氯噻嗪、吲达帕胺等。

•袢利尿剂:如双氢克尿塞等。

•钾保留利尿剂:如螺内酯等。

2. 血管扩张剂血管扩张剂可以放松血管收缩,增加血管内腔直径,从而降低血压。

常见的血管扩张剂有以下几种:•钙离子拮抗剂:如硝苯地平、氨氯地平等。

•血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):如卡托普利、依那普利等。

•血管紧张素受体拮抗剂(ARB):如氯沙坦、缬沙坦等。

3. β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素对β受体的作用,减慢心率,降低心输出量,从而降低血压。

常见的β受体阻滞剂有以下几种:•醋酸美托洛尔:如美托洛尔缓释片等。

•醋酸比索洛尔:如比索洛尔片等。

4. 飞行员血管加压素受体拮抗剂飞行员血管加压素受体拮抗剂是一类通过抑制飞行员血管加压素V1a受体的药物,可以减少飞行员血管加压素在血管收缩和水盐代谢中的作用,从而降低血压。

常见的飞行员血管加压素受体拮抗剂有以下几种:•坦索罗辛:如坦索罗辛片等。

二、药物的选择原则高血压患者在选择药物治疗时,应根据自身情况和医生的建议进行选择,遵循以下原则:1.个体化治疗:根据患者的年龄、性别、合并症等个体差异,进行个体化治疗。

2.全面考虑:考虑患者的病情、生活习惯、不良反应等因素,并综合选择适合的药物。

3.适度降压:根据患者的具体情况,将血压控制在合适的范围。

三、注意事项在使用高血压药物时,需要注意以下几点:1.定期复查:使用药物治疗后,应定期复查血压,并根据复查结果调整治疗方案。

呋塞米氢氯噻嗪螺内酯的分类介绍

呋塞米氢氯噻嗪螺内酯的分类介绍

呋塞米氢氯噻嗪螺内酯的分类介绍
1.呋塞米:
呋塞米属于袢利尿剂,用于治疗高血压和水肿症状。

它通过抑制肾小管内向氯离子转运通道,增加尿液的排除,以达到利尿、降压和减轻水肿的作用。

呋塞米主要通过肾脏代谢,既可经尿液排泄,也可经胆汁排泄。

因此,在肾功能受损的患者中使用时需格外注意。

2.氢氯噻嗪:
氢氯噻嗪属于噻嗪类利尿剂,常用于治疗高血压和心力衰竭。

它通过阻止钠、氯等阳离子在远曲小管和集合管的重吸收,增加尿量并降低血浆容积,从而减轻血压和水肿。

氢氯噻嗪可充分吸收,并从肝脏或肾脏转化为代谢产物,最终从尿液中排出。

3.螺内酯:
螺内酯属于醛固酮受体拮抗剂,主要用于治疗伴有醛固酮水潴留的高血压和水肿症状。

螺内酯通过拮抗醛固酮与醛固酮受体的结合,抑制钠离子的重吸收,减少水肿,改善心功能。

螺内酯主要通过肝脏代谢,代谢产物主要通过尿液和粪便排出体外。

总结:
呋塞米、氢氯噻嗪和螺内酯是三种常用的利尿药物。

呋塞米属于袢利尿剂,主要用于高血压和水肿的治疗,通过抑制肾小管内向氯离子转运通道。

氢氯噻嗪属于噻嗪类利尿剂,用于治疗高血压和心力衰竭,通过阻止钠、氯等阳离子的重吸收。

螺内酯属于醛固酮受体拮抗剂,常用于治疗伴有醛固酮水潴留的高血压和水肿症状。

它们通过不同的机制实现利尿和降
压的作用,并在体内经过代谢后以不同的方式排出体外。

在使用这些药物时,需要根据患者的具体情况和药物特点进行合理选择,并注意监测药效和不良反应。

托拉塞米作用

托拉塞米作用

托拉塞米作用托拉塞米(Torasemide)是一种利尿药物,属于袢剂利尿药的一种。

它主要用于治疗高血压和水肿症状,并且可以减轻心脏病患者的症状,提高生活质量。

托拉塞米作用于肾脏,通过抑制肾小管对废物和水分的再吸收,增加尿液排泄,从而达到利尿的效果。

托拉塞米的作用机制主要是通过阻断肾小管上的钠钾氯共转运体(NKCC2)的功能,减少对钠离子的重新吸收。

与其他利尿药物相比,托拉塞米的作用时间更长,生物利用度更高,使其成为治疗高血压和水肿的首选药物之一。

对于高血压患者来说,托拉塞米可以显著降低血压,增加尿液体积,减少体液潴留。

通过利尿的作用,托拉塞米可有效减轻高血压患者的血管压力,降低心脏负担,从而保护心脏功能,预防心血管并发症的发生。

托拉塞米还可用于治疗心力衰竭患者的水肿症状。

心衰是心脏功能减退导致血液循环不畅的疾病,常表现为水肿、呼吸困难等症状。

托拉塞米作为利尿药,可以增加尿液排泄,减轻水肿症状,缓解患者的呼吸困难,提高生活质量。

此外,托拉塞米还具有改善心脏功能和血液循环的作用,有助于改善心衰患者的预后。

尽管托拉塞米有利尿作用,但它并不会导致电解质紊乱。

相比其他利尿药物,托拉塞米不会显著增加尿液中的钠、钾、氯等电解质的丢失,减少了药物使用时的不良反应。

然而,托拉塞米也有一些副作用需要注意。

长期使用托拉塞米可能会导致低血压、电解质紊乱,并增加尿路感染的风险。

因此,在使用托拉塞米的过程中,应遵医嘱,定期监测血压、血液化学指标等,并避免突然停药。

总结来看,托拉塞米作为一种利尿药物,具有广泛的应用价值。

它可以显著降低血压、减轻心力衰竭患者的水肿症状,改善心脏功能和预后。

然而,使用托拉塞米时需要注意合理用药,遵医嘱,以避免不良反应的发生。

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H3CO
N H H H H 3COOC
N H
OCH3 OCH3 O OCH3 O H 3CO N H N H 3CO N H N
OCH3
3,4-二去氢利舍平
Hale Waihona Puke 3,4,5,6-四去氢利舍平
本品及其水溶液都比较稳定,最稳定的pH为3.0。但在酸、碱催 化下水溶液可发生水解。碱性水解断裂两个酯基,生成利舍平酸 (Reserpic acid)。研究表明,利舍平酸也有活性。 本品体内代谢途径较为复杂。尿中含有多种分解产物,如11-去 甲氧利舍平酸,11-去甲氧利舍平,3,4,5-三甲氧基苯甲酸,3,5-二 甲氧基-4-羟基苯甲酸。 利舍平的构效关系研究:16位、18位的酯基、17位的甲氧基对 于其抗高血压活性是至关重要的,将酯键水解或脱甲基其活性均 减弱或消失,加分子中的C、D环芳构化活性也消失,将11位或17 位的甲氧基除去仍保持活性。
第十三章 抗高血压和利尿药
Antihypertensive Agents and Diuretics
第一节 抗高血压药物 (Antihypertensive Agents)
高血压是指动脉血压升高超过正常值,根据世界卫生组织(WHO)建议, 成年人血压(收缩压/舒张压)超过140/90mmHg为高血压诊断标准。高血 压是脑卒中、心力衰竭、肾衰竭的主要危险因素,与冠心病和糖尿病关 系密切。90%以上的高血压病因不明,成为原发性高血压。部分病人的 高血压是肾脏或内分泌疾病的症状之一,成为症状性高血压。常见伴有 症状性高血压的疾病有肾动脉狭窄、嗜铬细胞瘤、原发性醛固酮增多症 和妊娠中毒症等。原发性高血压病因一般不明,但合理通过应用抗高血 压药物控制血压,能大幅度减少脑卒中的危险性和高血压引起的心力衰 竭、肾衰竭等心脏和肾脏的并发症的发生率,从而延长高血压患者的寿 命。
Cl N HN Cl H N .HCl Cl N Cl N H N Cl NH 2 NH Cl O H N NH2 NH
盐酸可乐定
胍那苄
胍法辛
选择性的激动延髓孤束核次级神经元突触后膜的α2-受体和延髓服外侧核吻侧 端的I1-咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低从而导致血压下降
鉴于发现盐酸可乐定和其结构类似物所产生的中枢降压作用为刺激α2-肾上 腺素受体和I1-咪唑啉受体,导致了新一代中枢抗高血压药物的开发,既I1咪唑啉受体拮抗剂的研究,莫索尼定(Mixonidine)和利美尼定(Rilmenidine) 对I1-咪唑啉受体显示出高度的亲和性,而对α2-肾上腺素受体的亲和性较 弱,因此在产生抗高血压作用时,几乎没有像盐酸可乐定等激动α2-肾上腺 素受体所产生那样的镇静、心动过缓和精神抑郁副作用。
利舍平的合成 利舍平进行逆合成分析
C N A H3CO B N H D H H H 3CO2C
H E
酯化 O O OCH 3
OCH3 OCH3 OCH3
内酰胺化 A H 3CO
C-C形成 O
亚胺化 H N D B O E N H H H3CO 2C O O H H3CO 2C H E
O O OCH3
H H Zn
CH 3OH O H O H
O H O H H OCH3
H OCH3
O OCH 3 以锌粉还原, 1.CH 2N2 2.Ac2OO CHO H 使环氧环开 H 3.OsO 4 4.HClO 4 环并且消除 5.CH 2N2 H 溴化氢,打 H HO 2C OH 开内酯环并 HO C 2 OAc H H 将其还原。 OCH3 OCH 3
溴化反应选择位阻小 的方向 ,在此得到两个 所需的手性构性 OH H H H H Br2 O H O H H Br O H
H H3CO2C
H CH 3ONa H O H NBS H2SO 4 H H2O OCH 3
HO H
H
Br O
H H H 2Cr2O 7 AcOH
Br O H O H O H O
OCH3
作用特点; 利舍平抑制转运Mg-ATP酶的活性以影响去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴 胺、5-羟色胺进入神经细胞内囊束泡中储存,使这些神经递质不能被重新 吸收、储存以备再次利用,而被单胺氧化酶很快破坏失活,导致神经末稍 递质耗竭,肾上腺素能传递受阻,降低交感紧张和引起血管舒张,因而表 现出降压作用。其降压作用的特点是缓慢、温和而持久。利舍平能进入中 枢神经系统,耗竭中枢的神经递质去甲肾上腺素和5-羟色胺,也可以治疗 某些精神疾病。
N N H H H C O N N H H
H O
a.KOH,CH 3OH b.DCC,Py. N H H
NaBH4 N H H 3CO2C N N H H H 3CO2C H H OH OCH3 H OAc OCH 3
OCH3
H3CO
H O H C O
CH 3OH CH3ONa H 3CO OCH3
H
OAc OCH 3 CO2CH3
H 3CO
N H
H
与 6- 甲氧基色胺缩合和分子 内的酰化反应形成 D环 ,在三 氯氧磷的作用下形成 C环 ,经 H 3CO 钠硼氢还原得到利舍平的基 本骨架 ,但需注意此时 ,3-位 BuCO 2H 氢为构性 ,将其酯键水解 ,再 进行内酯化反应, 加热使 3位 的构性翻转. H 3CO H 3CO H 3CO H 3CO N H H O Cl H 3CO N H H 3CO2C H
吡那地尔的基本结构为三取代胍,其取代基分别为吡啶 基、氰基和烷基。其构效关系大致如下,氰基亚胺基团 被硫和-NH-取代后,活性较低;吡啶基与胍基连接的位 置,以3位吡啶基取代活性相应较好。吡啶基虽可以由 苯环置换,但苯环的对位应有NO2或CN取代;烷基一般 是短的支链烷基。吡那地尔结构有一个手性碳原子,药 用虽为消旋体,但活性的贡献却是(-)-R构型的对映体。
2. NO供体药物
硝普钠(Sodium Nitroprusside)
CN NC Fe
2CN CN Na22+.H2O
ON CN
三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin Ⅱ Receotor Antagonists)
抗高血压药物按其作用机理分类为:抗交感神经药物、血 管扩张药物、作用于肾素血管紧张素系统的药物、钙离子 通道拮抗剂、利尿药等

神经节
β-受体阻断剂
甲基多巴 盐酸可乐定
神经阻断剂 利血平
心输出量增加
肾脏
血管收缩
血管扩张剂 ACE抑制剂
肾素-血管紧 张素-醛固酮 系统 增大血容积
血管紧 张素Ⅱ
利尿剂
血流量增加
利舍平的理化性质
略溶于水,易溶于氯仿、二氯甲烷、冰乙酸,溶于甲醇、乙醇、乙醚等。 利舍平具有旋光性[α]23D –118°(CHCl3); [α]26D –164°(C = 0.96 吡啶中); [α]26D–168°(C =0.624 in DMF),具有弱碱性,pKb6.6。mp.264~265℃。 利血平C15,C20上的氢和C17上的甲氧基为α-构型。根据利舍平酸易形 成γ-内酯而不发生转向的事实,证明C16和 C18的取代基处于同边为-β构 型。 在光和热的影响下,利舍平的3β-H能发生差向异构化,生成无效的3-异 利舍平(3-Isoreserpine)。
2. 作用于神经末梢的药物
利舍平 Reserpine
★★★
OCH3 OCH3 O OCH3 O
H3CO
N H H H H 3COOC
N H
化学名为11,17α-二甲氧基-18β-[(3, 4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]-3β,20α-育亨 烷-16β-甲酸甲酯 (11,17α-Dimethoxy-18b-(3,4,5trimethoxy benzoyl)oxy)- 3b,20ayohimban-16bcarobxylic acid methyl erter)。
NHNH2 N N NHNH2 N N NHNH2 NHNHCOOC2H5 N N HN N N N CH3 CH3 CH3
肼屈嗪
双肼屈嗪
托屈嗪
布屈嗪
苯并肽嗪类药物的作用靶点激活ATP敏感钾通道,通过激活此通 道在血管平滑肌上产生直接松弛作用,这种激活增加了来自引起血管 平滑肌细胞超极化,细胞的钾离子外流,延长了钾通道的开放,导致 在动脉比静脉更大的松弛作用。 苯并肽嗪类药物在胃肠道吸收较好,其代谢反应乙酰化、羟基化和 葡萄糖醛酸共轭。 此类药物的乙酰化受基因调控,分为快乙酰化和慢乙酰化两类, 因此应依于其代谢速度调整其使用剂量。
N
N N
NH2 O 活性
N
N N NH2
NH2 O SO 3 无活性
N
N N NH2
NH 2 O
COO O HO OH
无活性
NH 2 米诺地尔
Minoxidil N-O-sulfate
OH Minoxidil N-O-glucuronide
钾通道开放剂:氰胍类的吡那地尔Pinacidil
N
CH 3 H H N N CH 3 CH 3 CH3 N CN
以重氮甲烷将其羧基酯化 ,用乙酸酐 使分子中的羟基乙酰化四氧化锇选 择性将烯烃氧化为二羟基物, 在以高 氯酸氧化, 得醛基和羧基两个官能团 , 在以重氮甲烷将羧基甲酯化, 至此 ,E 换上的手性单位全部形成
NH 2 O H3CO N H
H N H
OAc N OCH 3 CO2CH3 POCl3 H3CO N H
N H 3C
OCH3 N N HN Cl
H N
H N
N O
莫索尼定
利美尼定
莫索尼定为盐酸可乐定结构中的苯环置换为嘧啶环后的衍生物。莫索尼定降压 作用可靠,疗效与盐酸可乐定相当。利美尼定为噁唑类化合物,是咪唑经生物 电子等排置换后所得。对咪唑啉受体I亚型的亲和力是a2-受体的2.5倍,不抑制 心脏收缩,不改变肾功能,副作用较小。利美尼定的另一重要作用是减少钠潴 留
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