2.2拟胆碱药
2-2 拟、抗胆碱药
请为此患者制定护理用药方案。
预习作业
复习α、β受体兴奋的效应，推导受体 阻断时的效应，预习阅读肾上腺素部分， 绘制导学图 生活中感冒鼻塞、鼻子出血（鼻衄）时 怎么办？
病例分析
张某半小时前与先生发生争执吞服敌敌畏，入院检查发现：患者 面色青紫，口吐白沫，呼吸困难，意识模糊，瞳孔缩小，心率快， 双肺湿罗音。既往健康。 初步诊断：有机磷中毒 处理： 1）清水洗胃； 2）阿托品1mg，q30min，i.v. 直至病情好转； 3）碘解磷定注射剂 1.2g i.v. 25%葡萄糖注射液 20ml 经处理用药后，患者唾液分泌减少，口干，皮肤干燥，两肺湿罗 音减少，患者情况好转，阿托品改为0.5mg q4-6h i.h. 给药第二天患者自述口干，心慌，无法看清楚药品名称。 问题：1）本患者应用阿托品的目的是什么？抢救该患者时使用 大剂量阿托品应注意什么问题？2）为什么用药第二天患者会出 现上述情况？作为护士你打算对患者进行哪些方面的用药指导？ 3）使用解磷定的目的是什么？能缓解有机磷中毒的什么症状？
心脏抑制 血管扩张
兴奋
治疗缓慢型心律失常
扩张（收缩 ） 抗感染性休克（大剂 量）
解救有机磷中毒（大 剂量）
过量可致中毒
解救有机磷酸酯类中毒
用药目的：缓解M样症状，并部分对抗中枢 症状。
使用原则：及早、足量、反复给药以求迅速 达到阿托品化。
阿托品化：瞳孔较前散达，颜面潮红，口干， 皮肤干燥，肺部湿性啰音显著减少或消失，四 肢转暖，有轻度躁动不安等。
毒物排出。
用途：解救有机磷酸酯类中毒。
注意：敌百虫、敌敌畏效果差，乐果无效。
疗效判断指标：肌震颤迅速缓解。
拟胆碱药
第五章拟胆碱药拟胆碱药是作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱或兴奋胆碱能神经产生效应的一类药物。
(图5---1)拟胆碱药按其主要作用部位可分为以下两类：（一）直接作用于胆碱受体的药物该药物可分为两种：1.完全拟胆碱药：除递质乙酰胆碱外，尚有氨甲酰胆碱和槟榔碱等。
这些药物既作用于节后胆碱能神经所支配的效应器内的M－胆碱受体，又作用于神经节和骨胳肌的N－胆碱受体。
2.节后拟胆碱药：常用的有毛果芸香碱、毒蕈碱等。
这些药物主要作用于节后胆碱能神经所支配的效应器内的M－胆碱受体。
（二）抗胆碱酯酶的药物这类药物都是些酯类，与乙酰胆碱相似，也能与胆碱酯酶结合，但结合后却能抑制胆碱酯酶的活性，使递质乙酰胆碱蓄积而致拟胆碱作用。
根据这类药物与胆碱酯酶结合的牢固程度，又可分为以下两种：1.易逆性碱酯酶药：常用的有新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏等。
它们与胆碱酯酶结合的机理与乙酰胆碱相似，虽然亲合力较高，但经过一定的时间，酶的活性易于恢复，称易逆性抗胆碱酯酶药。
2.难逆性抗胆碱酯酶药：主要包括许多有机磷酸酯类驱虫药和杀虫药，如敌百虫、敌敌畏、对硫磷(1605)、内吸磷（1059）和马拉硫磷（4049）等。
它们能以共价键的形式与胆碱酶结合，形成磷酰化胆碱酯酶，相当稳定，难于水解，因此作用持久，故称为难逆性抗胆碱酯酶药。
有机磷酸酯类药物的药理作用、应用及毒性分别在抗寄生虫药及解毒药中介绍。
第一节直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一、完全拟胆碱药乙酰胆碱Acetylcholinum，ACH乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。
作用广泛，缺乏选择性，且在体内易被胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用的价值。
为了了解和掌握拟胆碱药和抗胆碱药的药理，特作简要介绍。
[作用]1.M样作用：注射小剂量的乙酰胆碱即能兴奋M－胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的效应，即心率减慢、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔括约肌收缩以及腺体分泌增加等。
拟胆碱药
10
胆碱酯酶抑制药
11
Ach 乙酸 AchE
乙酰化 AchE Ach-AchE 复合物 胆碱
12
一、可逆性
——新斯的明（neostigmine） 新斯的明（ 新斯的明
作用☆ 作用☆
兴奋骨骼肌（明显） 兴奋骨骼肌（明显） 兴奋胃肠、膀胱平滑肌 兴奋胃肠、 抑心
用途☆ 用途☆
重症肌无力
（注意胆碱能危象） 注意胆碱能危象）
箭毒肌松药过量 术后肠胀气、 术后肠胀气、尿储留 机械性禁用） （机械性禁用） 阵发性室上速 支哮禁用） （支哮禁用）
13
问题
新斯的明的主要作用有（ 最强的是 的是（） 新斯的明的主要作用有（ ）最强的是（） A．兴奋胃肠道平滑肌 ． B．兴奋骨骼肌 ． C．兴奋膀胱平滑肌 ． D．增加腺体分泌 ． E．缩小瞳孔 ．
拟胆碱药
Cholinomimetic drugs
1
2
拟胆碱药分类
胆碱受体激动药（直接拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接拟胆碱药）
M、N受体激动药 、 受体激动药 M受体激动药 M受体激动药 N受体激动药 受体激动药
抗胆碱酯酶药（间接拟胆碱药） 抗胆碱酯酶药（间接拟胆碱药）
可逆性 难逆性
3
M胆碱受体激动药 胆碱受体激动药
滴眼后压迫内眦， 预防 滴眼后压迫内眦，以防吸收
5
6
房水出路（箭头示房水回流方向） 房水出路（箭头示房水回流方向）
7
抗胆碱药
拟胆碱药
M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向
8
9Leabharlann 问题？ 问题？毛果芸香碱具有的药理作用有 A 腺体分泌增加 B 心率减慢 C 胃肠道平滑肌舒张 ( )
拟胆碱药——精选推荐
拟胆碱药拟胆碱药：⼀类作⽤于胆碱能神经递质Ach相似的药物。
直接作⽤于胆碱受体的拟胆碱药：①完全拟胆碱药：1、⼄酰胆碱（Ach）1、卡巴胆碱（carbacholine）②M受体激动药⽑果芸⾹碱（pilocarpine）间接作⽤的抗胆碱酯酶药：1、新斯的明（neostigmine）2、毒扁⾖碱（physostigmine）3、吡斯的明4、安贝氯铵5、加兰他敏有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药：1、氯解磷定2、碘解磷定3、双复磷抗胆碱药（I）——M胆碱受体阻断药1、阿托品2、⼭莨菪碱3、东莨菪碱抗胆碱药（II）——N胆碱受体阻断药①Nn胆碱受体阻断药美加明（mecamylamine）②Nm胆碱受体阻断药（肌松药）1．去极化型肌松药：琥珀胆碱2．⾮去极化型肌松药：筒箭毒碱拟肾上腺素药1．α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline Adr）多巴胺（dopamine，DA）⿇黄碱（ephedrine）2．α受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明3．β受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）多巴酚丁胺（dobutamine）沙丁胺醇（salbutamol）特布他林肾上腺素受体阻断药：α受体阻断药：短效：酚妥拉明（phentolamine）妥拉苏林（tolazoline）长效：酚苄明（phenoxybenzamine）α1受体阻断药哌唑嗪（prazosin）特拉唑嗪（terazosin）α2受体阻断药育亨宾（yohimbine）β受体阻断药α和β受体阻断药卡维地洛和拉贝洛尔局部⿇醉药：酰胺类和脂类脂类：普鲁卡因丁卡因酰胺类：利多卡因布⽐卡因罗哌卡因镇静催眠药和抗焦虑药①苯⼆氮卓类（BDZs）：地西泮（diazepam，安定）氯氮卓、奥沙西泮、劳拉西泮、氟西泮、硝西泮、氯硝西泮、艾斯挫仑、咪达挫仑②巴⽐妥类（barbiturates）③丁螺环酮抗癫痫药和抗惊厥药⼀、抗癫痫药：苯妥英、苯巴⽐妥、扑⽶酮、卡马西平、⼄琥胺、丙戊酸钠、托吡酯、苯⼆氮卓类、拉莫三嗪⼆、抗惊厥药：硫酸镁抗精神失常药氯丙嗪舒必利氯氮平抗躁狂药碳酸锂抗抑郁药抗帕⾦森药左旋多巴卡⾥多巴溴隐亭⾦刚烷胺抗胆碱药苯海索解热镇痛抗炎药镇痛药哌替啶美沙酮芬太尼罗通定中枢兴奋药主要兴奋⼤脑⽪层的药物咖啡因甲氯芬酯主要兴奋延髓呼吸中枢的药物尼可刹⽶⼆甲弗林洛贝林保护脑功能药胞磷胆碱吡拉西坦茴拉西坦治疗充⾎性⼼⼒衰竭的药物正性肌⼒药：强⼼苷类β受体激动药：多巴酚丁胺磷酸⼆酯酶抑制药：氨⼒农、维司⼒农、匹莫苯利尿药：舒张⾎管药：⾎管紧张素转化酶抑制药硝基舒张⾎管药：硝普钠、有机硝酸盐肼屈嗪钙通道阻滞剂舒张⾎管药物的选择β受体阻断药钙通道阻断剂维拉帕⽶硝苯地平地尔硫卓抗⾼⾎压药。
2.2 拟胆碱药与抗胆碱药
抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药
【不良反应】
过量引起 M 及 N样症状。
禁忌证
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘、 心动过缓、房室传导阻滞
抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 ( phys os tigmine, 依色林 )
H3CHNCOO N CH3 CH3
N CH3
【来 源】是原产于非洲西部（西非）一种豆科植物毒扁 豆种子中所含的一种吲哚类生物碱。 【性 状】本品为无色针状结晶，易溶于乙醇、苯等，具
M 胆碱受体阻断药
天然生物碱：
• A t r opi ne 阿托品（消旋莨菪碱）、 • 东莨菪碱 • 山莨菪碱 654 654-2 （常用）
• 人工合成、半合成品： • 后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛
依受体选择性不同分为两类 植物名称 颠茄 曼陀罗 洋金花 风茄儿 莨菪 东莨菪 唐古特莨菪 天仙子 生物碱 莨菪碱 莨菪碱 东莨菪碱 莨菪碱 山莨菪 樟柳碱
ห้องสมุดไป่ตู้
视近物清楚、远物模糊（眼处于近视状 态）的作用
胆碱受体激动药
【临床应用】
1. 治疗青光眼：毛果芸 香碱是治疗青光眼首选药 物 2. 治疗虹膜炎：与扩瞳 药交替使用，防止虹膜与 晶状体粘连。 3. 解救阿托品类药物中
【不良反应】
1. 吸收后主要为 M 样症 状 2. 应用注意 : 滴眼时压 住内眦，防止 吸收中毒。
NaOH, H2O O H3C O N N CH3 epimerization H3C O H3C O
ONa OH
N N CH3
ë ¹ûÜ¿Ïã Ë á ÄÆ ÑÎ
O
N N CH3
H
胆碱受体激动药
毛果芸香碱的衍生药物
方法一：制成前药，生物 利用度↑ ，化学稳定性↑ 方法二：氨甲酸酯类似物 ，不易水解失活，长效。
拟胆碱药名词解释
拟胆碱药名词解释胆碱药是一类影响神经系统的药物，包括了拟胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体激动剂两个主要类别。
这些药物通过增加乙酰胆碱的浓度或者直接刺激胆碱受体来影响神经递质的信号传递，从而对中枢神经系统和周围神经系统产生多种影响。
拟胆碱酯酶抑制剂是最常见的胆碱药之一，它们的作用机制是抑制胆碱酯酶的活性，从而延长神经递质乙酰胆碱在突触间隙的停留时间，增加胆碱能神经递质的效应。
这类药物主要用于治疗阿尔茨海默病，因为该病患者脑内胆碱能神经元的死亡导致了乙酰胆碱水平的下降。
拟胆碱酯酶抑制剂可以帮助提高神经递质的浓度，缓解认知功能障碍和记忆力下降的症状。
胆碱受体激动剂则是直接激活神经受体，模拟乙酰胆碱的作用。
这类药物主要通过与胆碱受体结合，模拟胆碱的作用，从而引起神经递质的释放或增加神经元的活性。
一些常见的胆碱受体激动剂包括毒蕈碱和肾上腺素。
毒蕈碱经常被用来治疗帕金森病，它可以增加多巴胺的释放，提高神经元的活性，从而缓解肌肉僵硬和震颤的症状。
肾上腺素则用于治疗低血压和心脏停跳等病症，通过激活胆碱能神经递质系统来增强心脏的收缩力和频率。
胆碱药物在临床上有着广泛的应用，主要用于治疗神经系统相关的疾病。
除了上述提到的阿尔茨海默病、帕金森病、低血压和心脏停跳等疾病外，它们也可以用于治疗其他神经系统疾病，如癫痫、多发性硬化症、神经肌肉疾病等。
然而，由于胆碱药物对神经系统的影响较大，使用时需要谨慎，特别是对于老年人和有心血管疾病的患者。
一些常见的副作用包括头痛、虚汗、心悸、消化不良等，严重的副作用甚至可以包括呼吸困难和心律失常等。
因此，在使用胆碱药物时应根据具体疾病和患者情况来决定剂量和使用时间，并在治疗过程中密切监测患者的症状和反应。
药学专业知识：拟胆碱药
药学专业知识：拟胆碱药
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1.难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
【中毒机制】
有机磷酸酯类可通过皮肤、呼吸道、消化道吸收，与乙酰胆碱酯酶(AChE)以共价键结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，结果使AChE失去水解ACh的活性，导致ACh在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。
【急性中毒表现】
(1)轻度中毒M样症状为主。
(2)中度中毒可同时有M样症状和N样症状。
(3)严重中毒M样症状、N样症状以及中枢神经系统症状。
①M样中毒症状如缩瞳、视力模糊、流涎、口吐白沫、出汗、皮肤湿冷、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、支气管痉挛、心动过缓和血压下降等;
②N样中毒症状如肌震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹、心动过速、血压升高等;
③中枢症状如先兴奋后抑制，出现头痛、头晕、不安、失眠、谵妄、昏迷、呼吸和循环衰竭等。
轻度中毒以M样症状为主;中度中毒同时出现M和N样症状，重度中毒除出现M和N样症状外，还出现中枢症状。
【急性中毒的救治】
(1)切断毒源、清除毒物，防止继续中毒。
(2)及时应用特异解毒药物：阿托品和胆碱酯酶复活药(碘解磷定、氯解磷定)。
[习题一]有机磷脂类急性中毒的救治主要包括()。
ABCD
A.切断毒源
B.清除毒物
C.给予阿托品
D.给予碘解磷定
E.给予山莨菪碱
【习题二】毛果芸香碱主要用于()。
B
A.重症肌无力
B.青光眼
C.阵发性室上性心动过缓
D.支气管痉挛
E.高血压。
拟胆碱药_精品文档
毛果芸香碱
（3）调节痉挛：
兴奋M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带 松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节于近视 。
毛果芸香碱
2. 促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大 量分泌。
3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管 、子宫、膀胱平滑肌。
毛果芸香碱
1、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼）
2. 迅速制止肌颤，对中枢神经系统 （CNS）中毒症状也有效，对M、N1样症状 疗效较差。
3. 不能直接对抗已积聚的ACh。
有机磷中毒及解毒药
特点：
① 药理作用与PAM相似，水溶性大，溶 液稳定，副作用小。
② 可静注或肌内给药，给药方便，价廉 ，现已逐渐取代PAM而成为首选药。
目标检测
一、填空
1．新斯的明可使骨骼肌 收缩力增强，主要用于治疗重症肌无力 。
（3）中枢症状：
兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入 抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹。
有机磷中毒及解毒药
【中毒类型】 轻度中毒：只有M 样症状。 中度中毒：M样症状并出现N 样症状 重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状 。
有机磷中毒及解毒药
【解救原则】
1. 清除毒物 : 清洗皮肤；洗胃；导泻。
【药理作用】
1. 氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的 磷酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒）， 使AchE游离（复活）。 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯 磷定，由尿排出。
【使用原则 】 及早、足量、反复用药
有机磷中毒及解毒药
【临床应用】
1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中 毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍 差；对乐果中毒无效。
拟胆碱药
拟胆碱药和抗胆碱药
拟胆碱药和抗胆碱药乙酰胆碱（Acetylcholine ）是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。
药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。
3N OOH 3CH CH 3乙酰胆碱第一节 拟胆碱药拟胆碱药物是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物。
依药物的作用机制，可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受体激动剂，和作用于胆碱酯酶的胆碱酯酶抑制剂。
本类药物可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性疾病。
1、胆碱受体激动剂在研究中，把胆碱受体依其对毒蕈碱（muscarine ）和烟碱（nicotine ）的敏感性，分为M-胆碱受体和N-胆碱受体。
乙酰胆碱在胃肠道和血液中易水解，且选择性不高，未能直接用于治疗的目的。
长期以来，人们直接使用毒蕈碱和毛果芸香碱(Pilocarpine)等植物来源的药物。
对乙酰胆碱进行结构改造的研究，又得到一些胆碱受体激动剂，如卡巴胆碱（Carbachol), 氯贝胆碱(Bethanechol chloride)等。
CH 3N O NH 2O 3CH 3 CH 3N ONH 2O 3CH 3CH 3卡巴胆碱 氯贝胆碱*硝酸毛果芸香碱化学名为4-[(1-甲基-1H -咪唑-5-基) 甲基]-3-乙基二氢-2（3H ）-呋喃酮硝酸盐。
本品是芸香科植物毛果芸香（Pilocarpine ）中分离出的一种生物碱。
为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，遇光易变质。
毛果芸香碱 的pKa 值7.15和12.57，分别表示咪唑环上N-3和N-1的碱性。
毛果芸香碱有两个手性中心，本品的旋光值为[α]D 20 +80º～ +83º。
毛果芸香碱具有M-胆碱受体激动作用，对汗腺、唾液腺的作用很大，造成瞳孔缩小，眼内压降低。
拟胆碱药
拟胆碱药拟胆碱药是一类常用于治疗神经系统相关疾病的药物。
它们通过模拟胆碱（一种神经递质）的作用，调节神经传导，在临床应用中取得了很好的疗效。
本文将详细介绍拟胆碱药及其作用机制、主要应用领域以及可能的副作用等方面。
首先，我们来了解一下什么是拟胆碱药。
拟胆碱药是一类能够模拟胆碱在体内的作用的化合物，它们可以通过与胆碱受体结合，促进神经递质的释放和神经传导的进行。
这些药物常用于治疗一些神经系统相关疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病等。
拟胆碱药主要通过影响乙酰胆碱（一种重要的神经递质）的合成、释放和降解来发挥其作用。
它们可以增加乙酰胆碱的浓度，从而补充和增强神经系统功能。
另外，拟胆碱药还可增加胆碱受体的敏感性，使其对乙酰胆碱的作用更加明显。
这些作用机制使得拟胆碱药成为治疗神经系统相关疾病的重要药物之一。
拟胆碱药在临床上有着广泛的应用领域。
其中，阿尔茨海默病是一种常见的神经退行性疾病，拟胆碱药是其主要治疗药物之一。
阿尔茨海默病患者大脑内的乙酰胆碱水平减少，使用拟胆碱药可以提高乙酰胆碱的浓度，改善症状并缓解认知功能障碍。
此外，帕金森病、癫痫等神经系统疾病也可以应用拟胆碱药进行辅助治疗。
然而，拟胆碱药也存在一些可能的副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、失眠等。
长期使用较大剂量的拟胆碱药还可能导致胆碱能危象，表现为肌肉痉挛、病理性流涎、心率过快等症状。
因此，在应用拟胆碱药时，需要根据患者的具体情况和病情选择合适的药物和剂量，并密切观察患者的反应和不良反应。
总的来说，拟胆碱药是一类常用于治疗神经系统相关疾病的药物。
其作用机制主要通过模拟胆碱的作用来调节神经传导。
拟胆碱药在阿尔茨海默病、帕金森病等疾病的治疗中发挥着重要的作用。
然而，患者在使用拟胆碱药时需注意可能的副作用，并在医生的指导下合理使用。
通过合理应用拟胆碱药，我们能更好地帮助患者恢复健康。
拟胆碱药
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拟胆碱药
一类作用与乙酰胆碱相似的药物
01 简介
03 作用 05 注意事项
目录
02 分类 04 临床应用
拟胆碱药指一类作用与乙酰胆碱相似的药物，包括能直接激动胆碱受体的药物以及具有抗胆碱酯酶作用的药 物。
简介
根据作用机制不同，临床使用的拟胆碱药可分为作用于胆碱受体的胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶的胆碱 酯酶抑制剂。
作用
选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R，产生M-样作用。 对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 缩瞳 降低眼内压 房水产生与流向: 睫状肌上皮细胞分泌及虹膜后房面的毛细血管渗出→后房→瞳孔→前房→房面间隙→经滤帘流入巩膜静脉窦 →流入眼球壁外静脉。 调节痉挛
“拟胆碱药”包括能直接激动胆碱受体的药物（如毛果芸香碱）以及具有抗胆碱酯酶作用的药物（如毒扁豆 碱、新斯的明等），后者能间接引起胆碱能神经的兴奋的效果。本类药物吸收后一般能使心率减慢、瞳孔缩小、 血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。
分类
直接拟胆碱药： 作用并兴奋Ach-受体(M受体/N受体)。 间接拟胆碱药： 抑制Ach-E，使Ach水解受到抑制，增加内源性Ach在突触间隙中的量。 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （1）完全拟胆碱药，即M&N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱。 （2）节后拟胆碱药，即M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 （匹鲁卡品，pilocarpine）。 （3）N胆碱受体激动药（无临床应用价值，仅有毒理学意义）：尼古丁、洛贝林。
临床应用
青光眼 闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）效果好 开角型青光眼（慢性单纯性青光眼） 虹膜睫状体炎 与散瞳药交替使用，以散瞳为主（松弛休息），可使虹膜与晶体的粘连剥离，防止虹膜与晶状体粘连。
拟胆碱药
2020/4/14
12
[药理作用] 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高
血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。
2020/4/14
可逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明等
抗胆碱酯酶药
2020/4/14
难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类药
16
新斯的明(neostigmine)
为人工合成品
[体内过程]
1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中 枢作用。
2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10 倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射 有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持 2~4h。
拟胆碱药
胆碱受体激动剂 抗胆碱酯酶药
2020/4/14
1
胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonists)
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。
2020/4/14
N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。
[注意] 本药能使消化腺、汗腺大量分泌，
可能造成脱水
2020/4/14
10
二、N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁）
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
2020/4/14
11
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟
拟胆碱药知识点总结
拟胆碱药知识点总结一、乙酰胆碱受体激动剂乙酰胆碱受体是一种重要的神经递质受体，在中枢神经系统和周围神经系统都有广泛的分布。
乙酰胆碱受体激动剂主要是通过模拟乙酰胆碱的作用来增强神经传导，提高认知能力。
1. 作用机制乙酰胆碱受体激动剂的作用机制主要是通过激活乙酰胆碱受体来增加乙酰胆碱的释放，促进神经元之间的传导，提高神经系统的活性。
此外，乙酰胆碱受体激动剂还可以促进乙酰胆碱的再摄取，增强其作用。
2. 临床应用乙酰胆碱受体激动剂主要用于治疗阿尔茨海默病、帕金森病、脑血管疾病等神经系统相关的疾病。
其适用症状包括认知功能障碍、运动功能障碍、情绪障碍等。
3. 常见药物常见的乙酰胆碱受体激动剂有多奈哌齐、加兰他敏等。
这些药物在临床上应用广泛，对改善患者的神经系统功能具有显著的效果。
二、胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶抑制剂主要是通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，增加乙酰胆碱的浓度，从而提高神经传导效率。
胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗阿尔茨海默病等神经系统相关的疾病。
1. 作用机制胆碱酯酶抑制剂主要是通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，增加乙酰胆碱的浓度，从而提高神经传导效率。
此外，胆碱酯酶抑制剂还可以增加乙酰胆碱的释放，增强其作用。
2. 临床应用胆碱酯酶抑制剂主要用于治疗阿尔茨海默病等神经系统相关的疾病。
其适用症状包括认知功能障碍、情绪障碍等。
胆碱酯酶抑制剂对改善患者的神经系统功能具有显著的效果。
3. 常见药物常见的胆碱酯酶抑制剂有多奈哌齐、加兰他敏等。
这些药物在临床上应用广泛，是治疗阿尔茨海默病的主要药物之一。
总的来说，拟胆碱药作为一类用于改善神经系统功能的药物，主要包括乙酰胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂两类。
它们都是通过增强乙酰胆碱的作用来提高神经传导效率，从而改善神经系统功能，治疗一些神经系统相关的疾病。
在临床上应用广泛，对改善患者的神经系统功能具有显著的效果。
拟胆碱药
拟胆碱药拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶；匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼；新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力；毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。
阿托品莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；大量改善微循环，中枢兴奋须防范；作用广泛有利弊，应用注意心血管。
临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；防止‚虹晶粘‛，能治心动缓；感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。
东莨菪碱镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点；可治哮喘和‚震颤‛，其余都像阿托品，只是不用它点眼。
肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用‚三联‛，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
去甲肾上腺素去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治‚感染‛，血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。
β受体阻断药β受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。
传出N药在休克治疗中的应用(一)药物的种类抗休克药分二类，舒缩血管有区分；正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；还有一类多巴胺，扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:过敏休克选副肾，配合激素疗效增；感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重，选用‚二胺‛方能行。
说明：‚二胺‛指多巴胺和间羟胺局**丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻；利多全能腰慎选，室性律乱常用它镇静催眠药镇静催眠巴比妥，苯二氮卓类安定；抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。
胆碱受体激动药(拟胆碱药)
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16
（2）虹膜睫状体炎：起缩瞳的作用，与扩瞳 药交替局部使用，防止炎症时虹膜与晶体 粘连。
（3）解救胆碱受体阻断药（阿托品类）中毒： 全身应用。
［不良反应与用药护理］ 1.滴眼浓度≥2%：引起眉间痛、眼痛、头痛。 2.吸收中毒：腹痛、腹泻、多汗、支气管痉
挛等，滴眼时压迫内眦。过量中毒时可用 东莨菪碱解救。 3. 用药期间可出现视力模糊。
有效。
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病理性高眼压合并视功能障碍即称为青光眼。会使 患者视神经乳头进行性凹陷从而产生头痛、视力减 退等症状，严重者可致失明。一般青光眼可分为闭 角型和开角型两种。闭角型青光眼是由于虹膜根部 组织堵塞虹膜角膜角入口，使房水回流受阻，眼内 压升高。开角型青光眼主要是小梁网和巩膜静脉窦 变性或硬化，阻碍房水循环，使眼压升高。
禁用于支气管哮喘、冠状动脉粥样硬化、 心功能不全及消化道溃疡的患者。
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5
【其他常用药物及其特点】
药名
主要特点
醋甲胆碱 作用时间较长，对心血管作用明显，
主用于口腔粘膜干燥症。
贝胆碱
作用时间较长，对M受体有相对
选择性，对胃肠、膀胱作用明显，
主用于术后腹胀气、胃动力不足。
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6
【常用药物的药理特点】
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18
胆碱酯酶：一种水解胆碱酯的酶
胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性 胆碱酯酶。
也对称乙为酰乙胆酰碱胆的碱作酯用酶较弱， (ac可ety水lc解ho其lin它es胆ter碱as酯e，类A，ch如E)琥， 主要珀存胆在碱于。胆主碱要能存神在经于元血、浆神、 经肌肝肉、接肾头、、肠红及细神胞经和胶体质内细其胞 它组中织。内，是体内乙酰胆碱迅
第02篇2 拟胆碱药
◆胆碱受体激动剂毛果芸香碱又名匹鲁卡品◆药理作用：特点：对眼及腺体作用强，而对心血管系统作用不明显。
⏹对眼的作用：◆缩瞳：动眼神经的副交感神经纤维支配瞳孔括约肌兴奋◆降低眼内压：●房水⏹循环：睫状体上皮细胞分泌及血管渗出瞳孔前房角间隙小梁网巩膜静脉窦血液；⏹房水功能：营养角膜、晶状体、玻璃体；维持一定眼内压。
●药物通过缩瞳虹膜向中心拉紧虹膜根部变薄前房角间隙扩大促进房水循环降低眼压。
◆调节痉挛：睫状环状肌兴奋向瞳孔中心方向收缩睫状小带放松晶状体变凸屈光度增加，适合于视近物，而看远物模糊，拟胆碱药的这种作用称为调节痉挛。
⏹腺体：汗腺、唾液腺分泌明显增加。
◆临床应用：⏹抗胆碱药阿托品中毒的抢救，⏹青光眼的治疗：◆与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱作用短暂而温和。
◆对急慢性充血性（闭角型）青光眼可迅速降眼压；◆对慢性单纯性（开角型，小梁网本身及巩膜静脉窦变性或眼内亚升高所致）青光眼也适用。
●滴眼时应压迫内呲，避免药物流入鼻腔，引起副作用。
⏹虹膜炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶◆分类⏹真性胆碱酯酶（又叫乙酰胆碱酯酶AChE，或特异性胆碱酯酶）主要存在于胆碱能神经末梢的突触间隙，也存在于红细胞和肌组织中对生理浓度的ACh作用最强。
⏹假性胆碱酯酶（又叫丁酰胆碱酯酶Bu-ChE，或非特异性胆碱酯酶）广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中，对ACh特异性低，能水解琥珀胆碱。
◆胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程：⏹乙酰胆碱分子中带正电荷的季铵阳离子，以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合；⏹同时乙酰胆碱分子中的羰基碳与胆碱酯酶酯解部位的丝氨酸的羟基以共价键形式结合，形成乙酰胆碱和胆碱酯酶的复合物。
⏹复合物裂解成胆碱和乙酰化胆碱酯酶。
⏹乙酰化胆碱酯酶迅速水解为乙酸，酶的活性恢复。
抗胆碱酯酶药◆特点：同乙酰胆碱比较亲和力大结合牢固水解较慢酶持久失活乙酰胆碱大量堆积易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明◆体内过程：⏹po吸收少而不规则，ih剂量较小（为po剂量的1/10），⏹不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用。
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抗胆碱酯酶药
抑制AChE将导致乙酰胆碱的积聚
–延长并增强乙酰胆碱的作用
易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明
抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷 酸酯类
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明
H3C CH3 N O O N+(CH3)3 Br -
特点：
1.属季铵化合物，口服吸收不易吸收，口服剂量 明显大于注射量(为注射量的10倍以上) 2.不易透过血脑屏障进入中枢。 3.滴眼时，不易透过角膜进入眼前房，故对眼作 用弱。
不良反应
恶心、呕吐、心动过速等，注射
速度过快可出现眩晕、视力模糊、 动作不协调等。
剂量过大，也可抑制胆碱酯酶，
引起神经肌肉接头阻滞，甚至导 致呼吸抑制。
1.剧毒：内吸磷，对硫磷
2.强毒：敌敌畏 3.低毒：敌百虫，乐果，马拉硫磷 4.战争毒气：沙林，梭曼，塔崩 5.缩瞳：乙硫磷、异氟磷
难逆性抗AChE药
中毒途径: 脂溶性高，易挥发。在气温高 时，挥发更快。可经呼吸道吸入中毒； 皮肤接触也可吸收中毒；经胃肠道中毒 多是自杀或由误食引起。
中毒机制
胆碱酯酶抑制药 乙酰胆碱
乙酰胆碱（ACh） 【药理作用】 1.M样作用 血管舒张
心脏：抑制，心率↓ 、传导↓ 血管：舒张
CH3 O O N+(CH3)3
平滑肌（胃、肠、 支气管及膀胱等）：收缩
瞳孔：缩小 睫状肌：收缩
腺体（汗腺、唾液腺、消化道腺体等）：分泌增加
乙酰胆碱（ACh）
【药理作用】 2.N样作用
胃肠、膀胱及腺体 ： 胆碱受体占优势 心肌、小血管： 去甲肾上腺素受体占优势 故大剂量乙酰胆碱激动N1受体时表现为： 胃肠和膀胱平滑肌收缩、腺床应用】
1. 重症肌无力 重症肌无力的特点:属自身免疫性神经肌肉 传递功能障碍性疾病,患者体内有抗ACh受体的 抗体,终板膜 N2受体的数目减少 70%-90％。 主要特征为短时间重复运动后,出现进行性 肌无力,表现为眼睑下垂、肢体无力、咀嚼、 吞咽困难及呼吸困难。严重者出现重症肌无力 危象,表现为呼吸肌麻痹症状,如极度呼吸困难、 严重缺氧、窒息、呼吸衰竭,甚至死亡。 新斯的明能促进肌力恢复,非紧急情况可 口服给药;紧急情况时可肌内注射解救
【禁忌症】
机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘
毒扁豆碱
（physostigmine，依色林）
作用特点：
1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持久，但 刺激性大，用于治疗青光眼。 2. 易透过血脑屏障，对CNS，小剂量兴奋 ，大剂量抑制。大剂量中毒时可致呼吸麻痹 。
二、难逆性抗AChE药
依据毒性及功用分类：
眼球剖面图
眼睛的构造
毛果芸香碱 (2)降低眼压:
正常的房水循环: 睫状体上皮细胞分泌及血管渗 出从后房经瞳孔到达前房角间隙经滤帘（小梁网） 流入巩膜静脉窦进入血液循环。 眼内压升高的原因：房水循环受阻 降低眼压机理: 缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房 角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。
2.慢性中毒
表现：血浆胆碱酯酶活性下降，临床症状 不明显。 主要症状：头痛、头晕、视力模糊、记忆 力减退、精力不集中、多汗、失眠、乏力 等，类似与神经衰弱综合症。 采取措施：对症治疗和预防措施，如避免 与有机磷类长期接触，加强保护。
急性中毒的解救原则
1.清除毒物以避免继续吸收
清洗皮肤；洗胃；导泻。 注意：
敌百虫中毒不宜用碱性溶液清洗皮肤和洗胃，可生成敌敌畏。
1605中毒忌用高锰酸钾洗胃，因可转化成毒性更强的对氧磷。
2.对症治疗
吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等。
3.应用特殊解毒药
（1）阿托品 必须及早、足量、反复使用阿托品，达阿托品化（病人 出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳 增加等。） 迅速缓解M样症状,并能解除部分中枢症状,使昏迷的病人 苏醒。但不能解除N样症状,对骨骼肌震颤无效,也无复活 胆碱酯酶的作用，需与胆碱酯酶复活药合用。 （2）AchE复活药 及早、足量使用至关重要 可恢复胆碱酯酶的活性,缓解N样症状,迅速控制肌束颤动。
【作用机制】
新斯的明与胆碱酯酶结合形成二甲胺基甲酰化胆碱酯酶， 使胆碱酯酶暂时失去活性，导致ACh堆积，从而激动胆 碱受体。 Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （ –） 新斯的明 使Ach↑
【药理作用】
心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱 胃肠和膀胱作用较强 骨骼肌作用最强
1).抑制神经-肌肉接头处的胆碱酯酶 2).直接激动运动终板上N2受体 3).促进运动神经末梢释放ACh
第六章 拟胆碱药
胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制药
第六章
拟胆碱药
定义：是一类作用与Ach相似或与胆碱能神 经兴奋效应相似的药物。 分类：按其作用方式不同可分为 （1）直接作用于胆碱受体药 ①M、N 胆碱受体激动药:如Ach ②M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱
③N 胆碱受体激动药:如烟碱
（2）抗胆碱酯酶药 ：如新斯的明、毒扁豆碱
【附】胆碱酯酶复活药
1.复活胆碱酯酶 氯解磷定 磷酰化 AChE
N CH3
Cl
C H
N
OH
肟基
氯解磷定-磷酰化AChE 复合物
磷酰化氯解磷定 +
胆碱酯酶(复活)
2. 与有机磷酸酯类直接结合：
有机磷酸酯类
氯解磷定
磷酰化氯解磷定(排出)
【临床应用时的注意事项】
1.主要用于中、重度有机磷酸酯类中毒的解救，可 静脉、肌内或皮下给药。 2.缓解肌束震颤迅速，但不能直接对抗体内堆积的 ACh，故应与阿托品合用。 3.对已老化的磷酰化胆碱酯酶无效或效差，故应及 早使用。 4.首剂足量,重复给药,疗程延长至各种中毒症状消 失,病情稳定48h后停药。 5.对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷效果较好；对敌百 虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效（抢救 乐果中毒应以阿托品为主）。
【临床应用】
2. 术后腹气胀和尿潴留 通过兴奋胃肠道及 膀胱平滑肌上的M受体，促进胃肠道、膀胱 平滑肌收缩,促进排气和排尿. 3. 阵发性室上性心动过速 通过拟胆碱作用 减慢心率. 4.肌松药中毒解救 适于非去极化型肌松药中 毒，如筒箭毒碱过量中毒
【不良反应】
1.治疗量时不良反应较少，过量可产生胆 碱能神经过度兴奋症状，如恶心、呕吐、 腹痛、心动过缓等M样症状及肌束颤动的N 样症状。中毒量可致胆碱能危象，表现为 大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等. 2.M样症状可用阿托品对抗.
(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋 睫状肌收缩 睫 状肌向眼中心部方向拉紧 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度增大 视近物清楚, 远物模糊 睫状肌
晶状体
悬韧带
毛果芸香碱
2.腺体 毛果芸香碱吸收后通过激动腺体上的M受 体，使腺体分泌增加，以汗腺、唾液 腺分泌最为明显，泪腺、胃腺等分泌 也可增加.
【临床应用】 1.青光眼 2.虹膜炎
堆积 M-R + N-R + 兴奋
胆碱酯酶
失活
临床分型： 轻度
M样 中度 M样＋N样 重度 M样＋N样＋CNS
AChE活性 70％
50％ 30％
[中毒症状]
1.急性中毒
（1）M样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加；
呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、 腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁； 心率减慢、 Bp下降 。 （2）N样症状：N1受体兴奋的广泛性，要综 合考虑；N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸 肌麻痹而死亡。 （3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及全身肌肉 抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、 呼吸中枢麻痹
激动N2受体：骨骼肌收缩
二、M受体激动药 毛果芸香碱 (pilocarpine，又名匹鲁卡品) 是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱， 现已能人工合成，水溶液稳定.
毛 果 芸 香
【药理作用】 选择性激动M受体，产生M样作用，对眼 和腺体作用最明显。
1.毛果芸香碱对眼的影响 （1) 缩瞳：
括约肌（胆碱 能神经支配） 扩大肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
与扩瞳药阿托品交替使用。
3.治疗阿托品中毒
【不良反应】 过量可致M受体过度兴奋症状
急性闭角型青光眼
慢性青光眼
正常视乳头
青光眼引起视乳头萎缩
第二节
抗胆碱酯酶药
可逆性胆碱酯酶抑制药 难逆性胆碱酯酶抑制药 胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶(ChE)是一种糖蛋白,以多种同工 酶形式存在与体内。分为真性胆碱酯酶和 假性胆碱酯酶。 真性胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢 突触间隙,特异性高,能迅速催化ACh水解, 一般简称为胆碱酯酶(ChE)。 假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、 血浆、肝脏等处，对ACh的特异性较低,可 水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。
拟胆碱药
M1 神经 拟胆碱生物碱 直接作用药物 M2 心脏 M-型 M3 腺体 可逆性 ↑ACh 间接作用药物
受体
胆碱酯类 N-型
不可逆性 神经节 N1
神经肌肉接头 N2
第一节 胆碱受体激动剂
本类药又称拟胆碱药，是指能与胆碱受体 结合并能激动受体，产生与乙酰胆碱相似 作用的药物。
一、M、N受体激动药