苦参碱抗肿瘤作用及其抗性机制的研究进展
苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展
苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。
近年来，苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。
研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用，并能与化疗药物协同作用。
随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明，其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。
标签：苦参碱；抗肿瘤；作用机制苦参碱（matrine）是一个四环的喹嗪啶类生物碱，并广泛存在于豆科植物苦参[1]、山豆根[2]和苦豆子[3]中。
苦参碱具有广泛的药理作用，如抗炎[4]、抗肝纤维化[5]、镇痛[6]和抗心律失常[7]等，苦参碱制剂毒副作用较低，因此有着广泛的应用。
目前临床上使用的苦参碱制剂主要有用于静脉滴注的苦参碱滴注液、治疗慢性乙型肝炎的苦参碱胶囊和苦参碱片、止泻药鞣酸苦参碱胶囊、肿瘤辅助治疗的苦参碱注射液斯巴德康等。
近年来苦参碱的抗肿瘤活性引起了学者的极大关注，本文就苦参碱抗肿瘤作用及其分子机制的研究进展进行综述。
1 诱导肿瘤细胞凋亡细胞凋亡（programmed cell death，PCD）与肿瘤的发生、发展、转移过程密切相关。
细胞凋亡是一个涉及多基因参与的过程，细胞凋亡的启动有2种途径，死亡受体途径和线粒体途径。
死亡受体途径涉及诱导死亡受体激活的配体，包括FAS/FASL和TNF/TNFR，诱导caspase-8激活，随后激活caspase-3，激活的caspase-3引起DNA的裂解导致细胞凋亡。
苦参碱能上调TNF/TNFR基因家族中14个成员和绝大多数caspase基因家族的成员的表达，表明苦参碱诱导神经胶质瘤C6细胞凋亡可能涉及死亡受体途径。
Dai等[8]研究发现，苦参碱抑制胃癌SGC-7901细胞增殖，FAS/FASL的表达与细胞凋亡率成正相关，并且caspase-3活性与细胞凋亡率也成正相关。
这些证据显示，苦参碱可能通过调节FAS/FASL 的表达和caspase-3活性来促进胃癌细胞凋亡。
浅析苦参碱抗肿瘤作用机制及研究进展
浅析苦参碱抗肿瘤作用机制及研究进展作者：罗芳兰严英来源：《中外女性健康研究》2015年第11期【摘要】近年来，苦参碱的抗肿瘤作用已成为研究的热点。
研究表明它具有抑制细胞增殖，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞侵袭和转移，多途径发挥抗肿瘤作用，本文将对苦参碱抗肿瘤作用机制及研究进展进行进一步阐述。
【关键词】苦参碱；抗肿瘤；机制Matrine： antitumor mechanism analysis and research progress reviewLuo Fanglan1 and Yan Ying21. Graduate School， Guangdong Medical College， Zhanjiang， Guangdong 5240032. Longgang District People's Hospital， Shenzhen， Guangdong 518000[Abstract]In recent years， anti-tumor effect of matrine has become a hot research topic. Studies have shown that matrine plays the anti-tumor effect through a variety of ways， including inhibiting cell proliferation and inducing apoptosis， inhibiting tumor cell invasion and metastasis. This paper further analyzes the anti-tumor mechanism of matrine and summarizes the progress of the research.[key words]Matrine； Anti-tumor； Mechanism目前，以各种天然药材为主的传统中药疗法越来越受关注。
谈苦参碱和氧化苦参碱治疗消化系统肿瘤作用机制及临床应用的研究进展
谈苦参碱和氧化苦参碱治疗消化系统肿瘤作用机制及临床应用的研究进展消化系统肿瘤在我国患病率及病死率均较高，并呈逐年上升趋势。
中晚期消化系统肿瘤患者多已失去手术机会，治疗以放、化疗为主，不良反应较大。
近年来，植物提取物抗消化系统肿瘤作用研究受到肿瘤学者的重视，成为抗肿瘤研究的热点之一。
苦参碱是中药苦参的主要生物碱成分，属于四环的喹诺里西啶生物碱。
有研究显示，苦参碱和氧化苦参碱具有多种药理学活性，如抗病毒、抗肝纤维化、抗癌、镇痛、抗过敏及抗感染等。
苦参碱类生物碱是广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根等中，这一类生物碱包含苦参碱、氧化苦参碱等。
目前，有研究证实，苦参碱主要是通过调控肿瘤细胞增殖、信号转化、诱导细胞凋亡、调节机体免疫力等来发挥抗肿瘤的作用，但还没有定论。
氧化苦参碱也具有广泛的药理活性。
有研究表明，氧化苦参碱具有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的作用，而以苦参碱和氧化苦参碱为主要成分的注射液(复方苦参注射液、康艾注射液等)在临床上已广泛用于抗肿瘤治疗，但其作用机制并不明确。
笔者就苦参碱和氧化苦参碱治疗消化系统肿瘤作用机制及临床应用的研究进展作一综述。
1 苦参碱和氧化苦参碱治疗消化系统肿瘤的作用机制苦参碱体内外均具有抗肿瘤的作用，包括抑制多种肿瘤细胞的生长、诱导肿瘤细胞凋亡等，同时具有改善患者恶病质状态及降低放、化疗不良反应的作用。
有研究表明，复方苦参注射液用于中晚期肝癌、肺癌、直肠癌等治疗能取得较好的疗效，但其抗肿瘤的作用机制复杂，目前仍处于探索阶段。
1.1 胃癌苦参碱能抑制胃癌细胞株增殖、黏附和迁移，并诱导其凋亡。
苦参碱和氧化苦参碱可抑制人胃癌细胞株SGC-7901的DNA合成。
朱晓伟等研究表明，苦参碱和氧化苦参碱作用人胃癌细胞株SGC-7901后，可增加G0/G1期细胞所占百分比，降低S期和G2/M 期细胞百分比。
郭俊等研究显示，苦参碱可抑制人胃癌细胞株SGC-7901诱导的人脐静脉内皮细胞增殖和细胞迁移。
苦参碱的研究进展
苦参碱的研究进展苦参碱（Matrine）是一种从苦参（Sophora flavescens）中提取的天然化合物，已经在中国传统医学中使用了几百年。
它具有广泛的药理活性，包括抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病等作用。
近年来，苦参碱的研究领域得到了广泛的关注，本文将综述其研究进展。
苦参碱具有抗炎作用，可以抑制炎症介质的释放和细胞的嗜中性粒细胞浸润。
研究发现，苦参碱通过抑制炎症信号通路的活化和细胞因子的产生，可以减轻炎症反应，并在炎症相关疾病的治疗中显示出潜在的疗效。
此外，苦参碱还表现出显著的抗病毒活性。
研究发现，苦参碱可以抑制病毒的复制和感染，并通过调节宿主细胞的免疫应答来增强抵抗力。
尤其是在临床上广泛应用的乙型肝炎病毒（HBV）感染治疗中，苦参碱显示出较好的抗病毒效果。
此外，苦参碱还具有抗菌作用，对多种致病菌具有抑制作用，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。
研究发现，苦参碱可以干扰细菌的生物膜形成、抑制酶活性，进而破坏菌体结构和代谢活性，从而实现抗菌效果。
苦参碱还被发现具有抗肿瘤活性。
它可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞来发挥抗肿瘤作用。
研究结果显示，苦参碱在多种肿瘤类型中都显示出较好的抗肿瘤效果，包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌等。
此外，苦参碱还表现出心脏保护作用。
研究发现，苦参碱可以减少心肌缺血再灌注损伤，并通过抑制炎症反应和氧化应激来改善心肌功能。
此外，苦参碱还可以抑制血小板聚集和平滑肌细胞增殖，从而减少血栓形成和血管病变。
总结而言，苦参碱具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病的多种作用，显示出明显的药理活性和临床应用前景。
然而，尽管苦参碱研究取得了一定的进展，但仍然存在一些问题需要解决，包括化学结构修饰、药物输送系统的设计和药物代谢动力学等。
因此，进一步的研究和临床试验还是必要的，以便更好地了解和利用苦参碱的药理效应。
苦参生物碱抗肿瘤机理研究进展
苦参生物碱抗肿瘤机理研究进展前言随着社会的进步和技术的发展，人们对于健康的重视程度也越来越高。
其中，癌症成为了最受关注的疾病之一。
为了寻找抗癌的有效方法，科学家们进行了大量的研究，其中，苦参生物碱抗肿瘤机理研究备受关注。
苦参生物碱概述苦参生物碱是一种在苦参中广泛存在的生物活性成分，它可以通过提取和分离得到。
苦参生物碱具有多种生物活性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。
其中，其抗肿瘤作用被广泛关注。
苦参生物碱抗肿瘤机理研究苦参生物碱的抗肿瘤机理研究已经经历了很长时间。
研究者通过多种途径探讨了苦参生物碱的抗肿瘤机制。
抑制肿瘤细胞增殖苦参生物碱可以通过抑制肿瘤细胞增殖来发挥其抗癌作用。
研究发现，苦参生物碱可以抑制多种癌细胞的增殖，并且对于不同类型的肿瘤细胞具有不同的抑制效果。
促进肿瘤细胞凋亡苦参生物碱可以通过促进肿瘤细胞凋亡来发挥其抗癌作用。
研究发现，苦参生物碱可以促进肿瘤细胞凋亡和程序性死亡，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
抑制肿瘤血管生成苦参生物碱可以通过抑制肿瘤血管生成来发挥其抗癌作用。
研究发现，苦参生物碱可以抑制肿瘤血管生成，并且对于不同类型的肿瘤细胞具有不同的抑制效果。
其他机制除了上述机制外，苦参生物碱的抗肿瘤作用还与其他机制有关。
例如，苦参生物碱可以改变肿瘤细胞的生长环境、干扰细胞的信号传导、调节肿瘤细胞的代谢等。
发展前景目前，苦参生物碱的抗肿瘤作用已经获得了广泛的关注和应用。
随着研究的不断深入，其研究前景也变得越来越广阔。
将来，苦参生物碱或许可以成为一种新型的抗癌药物，在临床上得到更广泛的应用。
结论苦参生物碱作为一种抗肿瘤活性成分，其抗癌作用已经得到了广泛的研究。
通过抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成等多种机制发挥其抗癌作用。
苦参生物碱的应用前景也非常广阔，未来或许可以成为一种新型的抗癌药物，为人类健康做出更大的贡献。
苦参碱抗肿瘤机制的研究进展
苦 参碱 抗 肿 瘤 机 制 的研 究进 展
陈伟 惠 ． 林 勇 ， 谢渭 芬 Ｉ 午 学附属 第一ｌ医大 长征医 上海２０ ３ 院， ００ ０
摘 要： 本文总结了近年米 苫参藏在抗肿瘤研究中的最新进展 许多研究发现作 为传统 中药苦参的重 要 成 分—— 苦参 碱 能 有 技 地 抑 制 肿 瘤 细 胞 的 增 殖 与转 移 ； 时 促 进 肿 瘤 的凋 亡 井 诱 导 分 化 以 匕 果 提 示 同 结 苦参碱 有可能在抗肿瘤机静 中发挥独特教用 ， 中医中药临床治疗肿瘤提供新的思路一 Ｊ 为 关 键词 ： 参 碱 ； 瘤 ； 制 苦 肿 机 中 图分 类 号 ： ３９ ６ ． ７ —３ Ｒ ４ ４ Ｒ ３ ６ 文献标识码： Ａ 文 章 编 号 ：印 １ ７Ｘ（０ ２０ ０ ０ —０ 】 —１０ ２０ ） ０ ４ ３ Ｌ
作用 。 近 期 研 究认 为苦 参碱 对 Ｋ ６ 胞 的分 化 作 用 ５２细
肿瘤 生 杂 志 ２ ∞ 年 蒂 ８ 第 １ 毒 期
维普资讯
ｐ ｅ ｕ ｅ Ｍａｆ ｅ ｍ ｙ ｐ ｇｅ ｔｒ ｌ ｉ ｅ ａ ｌ ｕ ￣ｒｃ Ｉ ￣ ｄ ｒ ｌｎ ｉ ｙ ｒａ ｅ ｎ ｔ ｎＪ ｎ ａ玎 ｃ ｏ ｈ ａ ｎ
苦参 碱 （ ａ ｉ ） 化学 分子 式为 Ｃ ｍ ｔｎ ， ｒｅ 一
． 是苦
胞核变 小 ， 核浆 比减 小 ， 仁缩小 、 缩甚 至 消失 。 核 浓 以 上结 果 显 示 苦参 碱 可 抑 制 肝 癌 Ｈ ｐ２ 胞 的增 ｅＧ 细 殖 ， 有 直接杀 伤作 用 。 并具 正 常细 胞 转变 成 肿瘤 细胞 与 细胞 周 期 密 切 相 关 ，肿瘤 细胞始终 处 于增殖 状态不 能进 人静 止期 。 采 用流 式细 胞 仪分 析 苦参 碱 对 Ｋ ６ 细胞 周 期 的影 ５２ 响 ，结 果 显 示 ：苦 参碱 作 用 Ｋ ６ 细胞 ７ 小 时后 ， ５２ ２ ６ ．％的肿瘤 细胞阻滞 于 Ｇ 期 ， ｓ期细 胞数 明显 ４６ 而 减 少 说 明苦 参碱 能 明显抑 制部 分肿 瘤 细胞进 入 。 ｓ期 ， 而 抑制其增 殖 从
苦参碱抑制肿瘤细胞生长作用的研究进展
细胞抗 原 （ Ｃ Ａ） 是 Ｄ Ａ 合 成 过 程 中 的必 需 物 ＰＮ Ｎ
质 Ｄ Ａ多聚 酶 ８的辅 助 因子 ，其 表 达下 降 可抑 制 Ｎ 肿瘤细胞 的增殖 Ｊ ，甲胎蛋 白 （ Ｆ ） 同样具有 促 ＡＰ
癌 症是严 重危害人类 健康 的疾 病 ，经过几 代 医
务工作 者努力 ，虽然可 以通过 化疗 暂时 控制肿 瘤 的 生长 ，但是现 有的化学 药物毒 副作用较 大 ，给 患者
造成 了极大负 担。 因此 ，具有抗肿 瘤作 用 、毒 副作
用较小 的药物一 Ｍ Ｔ Ａ ，成为 了 目前 的研究 热点 。本 文将 近期 ＭＡ Ｔ抑 制肿 瘤 细胞 增殖 及 诱导 肿瘤 细胞 凋亡 的研究情 况 ，做 进一 步阐述 。 １ 苦参碱 的抑制肿瘤 细胞增 殖作 用 Ｍ Ｔ可 以有效 抑 制肿瘤 细胞增 殖 。经 Ｍ Ｆ法 Ａ Ｔ
治肝炎 、抗肿 瘤等 。
细胞 作用 ４ ８ｈ后 Ｇ／ 细胞增 多 ，Ｓ期 和 Ｇ／ ０Ｇ 期 Ｍ 期 细胞 减少 ，作 用有剂 量依 赖性 ，能使肿 瘤细胞 阻
滞 于 Ｇ ／ 期 ，抑 制 Ｈ２ 胞 增殖 。也 有 人 认 为 ， Ｍ ２细 ＭＡ Ｔ作 用 Ａ ４ ５ ９细 胞 作 用 后 阻滞 是 发 生 在 Ｓ Ｇ ／ 期 Ｊ 。还有实验 结 果 指 出 ，随 着 ＭＡ Ｔ药物 浓 度 的 增加 ，胶质瘤 细胞 株 Ｃ ６的细 胞周 期 中 Ｇ ／ ， 的 。Ｇ 期
（ 辽宁医学院附属第一医 院泌尿外科 ，辽宁 锦州 １１０ ） ２ ０ １
中图分类号 ： ７７ １ Ｒ ３ ．４
文献标 志码 ：Ａ
文章编号 ：１７ ０２ （０ ９ ０ — ０ ５— ３ ６４— ４４ ２０ ） １ ０ ８ ０
苦参生物碱抗肿瘤机理分析进展
苦参生物碱抗肿瘤机理分析进展【关键词】苦参；生物碱；抗种瘤；综述苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens Aitl的干燥根，具有清热燥湿、杀虫、利尿的功能。
现代研究表明，苦参含有生物碱类、黄酮类、皂苷类、挥发油等多种化学成分；其中生物碱又分为苦参碱型、金雀花碱型、无叶豆碱型及羽扇豆碱型等不同类型的生物碱。
近年来，体内和体外实验对上述生物碱成分提取分离、药理作用和临床研究有很大进展。
这一类生物碱的基本骨架是奎诺里西啶(Quinolizidime)，具有平喘、解热镇痛、抗病毒、消炎、提高免疫功能、抗肿瘤等多方面药理活性。
其中以苦参碱和氧化苦参碱的抗肿瘤活性最强[1]。
苦参碱和氧化苦参碱是中药苦参中抗肿瘤的主要活性成分，广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中。
研究表明，苦参碱和氧化苦参碱通过抑制肿瘤细胞增殖、转移，诱导其凋亡及向正常细胞分化，抑制细胞粘附及血管转移，调节免疫，以及抑制癌基因及原癌基因的表达，而具有抗肿瘤的活性，现对苦参碱及氧化苦参碱的抗肿瘤作用机制作简要归纳。
1 抑制肿瘤细胞增殖苦参碱和氧化苦参碱能有效地抑制多种肿瘤细胞增殖，其抑制效果与时间、浓度相关。
研究表明，苦参碱能有效地抑制人肝癌细胞株HepG2、SMMC-7721以及人慢性髓性白血病细胞系K562的增殖，MTT试验显示：苦参碱对HepG2及K562抑制作用呈量-效和时-效关系。
随着作用时间延长和药物浓度的增加， HepG2及K562细胞存活率明显降低，同时细胞DNA合成亦相应降低，具有直接杀伤作用[2-3]。
苦参碱抑制肿瘤细胞增殖的机理可能主要有以下几点。
1.1 作用于细胞周期，而使细胞增殖受抑制实验观察，用0.5、1.0、1.5、2.0、2.5 mg/mL氧化苦参碱处理SMMC-7721细胞2～3 h后，经流式细胞仪分析显示，可增加G0/G1期细胞所占百分比，降低S 期G2/M期的百分比[4]。
对K562细胞周期的影响研究结果显示：苦参碱作用K562细胞72 h后，4.6%的肿瘤细胞阻滞于G1期[5]，而S期细胞数明显少；提示苦参碱对细胞产生的抑制是阻止细胞进入S期，使细胞堆积于G0/G1期，因此可以推测，苦参碱可以抑制DNA的合成。
苦参碱的研究进展
苦参碱的研究进展李 丹(武汉科技大学附属医院,湖北武汉430064)中图分类号:R282.71 文献标识码:C 文章编号:100820635(2007)0520458203 苦参碱(Mat)是豆科植物苦参Sophora flavescens Ait,苦豆子S.alopecuroides L,广豆根S.subprostrata Chun et T.Chen等中草药的活性成分,是苦参碱类生物碱的代表,这一类生物碱还包括氧化苦参碱(oxymatrine)、槐果(sophocarpine)、槐定碱(sophoridine)、槐醇碱(sophora2 no1)、槐胺碱(sophommine)、氧化槐果碱(oxysopine)等。
Mat的化学式为C15H24N20,属于四环的噻嗪啶类,分子骨架可看作2个喹嗪啶的杂体[1]。
苦参碱具有抗病原体、抑制变态反应、正性肌力的作用,近年来有关苦参碱类抗肿瘤机制的研究已成为抗癌中药研究的一个热点。
本文就苦参碱的药理活性、作用机制及应用前景等作一综述。
1 药代动力学研究苦参碱的血药浓度时程均符合二房室开放模型。
血药浓度初期下降快,以后下降缓慢。
组织分布以肾脏最高,再依次为脾、肺、脑、心、血。
脏器药物浓度约在0.5h 达峰值,与血药浓度一致,给药后48h仍可测得。
32h尿中药物原形排泄率为52.8%,肾清除率为143.8ml/min,易通过血脑屏障。
心、肺分布较多,为其镇静、平喘、抗心律失常提供了药代学基础[2]。
2 抗肿瘤机制2.1 抑制肿瘤增殖、诱导分化和凋亡很多实验证明苦参碱有抑制肿瘤增殖,诱导分化和凋亡的作用。
研究[3]表明苦参碱抑制Hep G2肝癌细胞增殖与其剂量和作用时间有关:大于0.3g/L,苦参碱作用3天才有抑制肝癌细胞增殖作用;0.8g/L时,细胞存活率为50%,并在此浓度下可诱导细胞分化;1.5g/L时,细胞存活率小于30%,是抗肿瘤细胞敏感的药物浓度,并在此浓度下诱导了细胞凋亡。
苦参现代研究进展
苦参现代研究进展苦参（Sophora flavescens）是传统中药材中常用的药用植物之一，也是中医常用的清热解毒、活血祛瘀药材。
它属于豆科植物，主要分布于中国、朝鲜和日本等地。
近年来，由于苦参中含有丰富的生物活性成分，其药理学和医学研究逐渐得到了广泛的关注和重视。
以下是苦参现代研究的一些重要进展：苦参中主要活性成分的研究：苦参中主要含有苦参碱、苦参酮、咯哩酮类、黄酮类、黄降类以及多种植物生物碱等活性成分。
这些成分具有广泛的生物活性，如抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等作用。
目前有关苦参中主要活性成分的提取和分离研究已经取得了一系列进展，为进一步研究苦参的药理学作用提供了重要的基础。
苦参的抗肿瘤作用研究：苦参中的活性成分具有很好的抗肿瘤作用。
研究发现，苦参碱能够通过调节肿瘤细胞凋亡、细胞周期、抑制肿瘤血管生成等多种机制对肿瘤生长产生抑制作用。
此外，苦参中的苦参酮也被证明具有抗肿瘤活性。
因此，苦参作为一种潜在的抗肿瘤药物吸引了广泛的研究兴趣。
苦参的抗炎和免疫调节作用研究：苦参中的多种活性成分具有显著的抗炎和免疫调节作用。
研究发现，苦参酮可以通过抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
此外，苦参中的黄酮类化合物具有抗氧化和抗炎作用，可以调节免疫系统功能，提高机体的免疫力。
因此，苦参被认为是一种具有抗炎和免疫调节作用的潜在药物。
苦参对心血管疾病和代谢性疾病的影响研究：近年来的研究表明，苦参具有一定的降血脂、降血压和抗动脉粥样硬化作用，能够改善心血管疾病患者的病情。
此外，苦参对于糖尿病、肝脏疾病等代谢性疾病也具有一定的治疗效果。
这些研究结果进一步验证了苦参具有多种药理学功效的潜力。
苦参的副作用和毒性研究：虽然苦参具有多种药理学功效，但其研究过程中也发现了一些不良反应和毒性。
苦参中的一些活性成分具有一定的毒性，例如苦参碱对中枢神经系统有一定的抑制作用。
因此，在临床应用苦参时需要谨慎选择剂量，并结合患者的具体情况进行合理应用。
苦参碱逆转肿瘤多药耐药机制的研究进展
中国科技期刊数据库 科研2015年8期 215苦参碱逆转肿瘤多药耐药机制的研究进展郗红娟淄博市齐鲁医药学院，山东 淄博 255213摘要：探究苦参碱逆转肿瘤多药耐药及其机制，通过苦参碱通过影响肿瘤细胞转运蛋白、细胞凋亡、影响酶的活性、增强细胞内药物解毒、降低药物活化的作用等机制方面逆转肿瘤多药。
方法：通过查阅最新研究进展，对苦参碱逆转肿瘤耐药进行归纳总结。
结论：苦参碱能够逆转肿瘤的多药耐药，并且逆转机制多样化，表明苦参碱在临床上治疗肿瘤及逆转MDR 方面的前景广泛。
关键词：苦参碱；多药耐药；逆转机制 中图分类号：R285.5 文献标识码：A 文章编号：1671-5780(2015)08-0215-02参是我国传统药用植物实属豆科植物的干燥根茎，古时就文书记载，在中药中苦参可属清热解毒类的药物。
苦参碱（Matrine ）是苦参提取物中的主要的活性成分，其活性成分作用广泛，具有抗炎、镇痛、抗心律失常、保护心肌缺血、保护神经元细胞、治疗糖尿病肾病，临床应用效果与安全性都相对较高，近年来，研究发现苦参碱可以抗多种肿瘤的作用，能够抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞的凋亡，抑制肿瘤的转移，同时逆转肿瘤的多药耐药（ multidrug resistance ，MDR ）等作用。
本文主要从苦参碱逆转肿瘤多药耐药机制方面的研究进行综述。
1 MDR 产生的机制肿瘤MDR 的产生导致肿瘤不能彻底治愈，MDR 指的是在长时间使用后化疗药物治疗肿瘤时，出现的与这种抗肿瘤药物作用相同其化学结构、作用的靶位不同和作用机制不同的其他种类的化疗肿瘤药物产生交叉的耐药现象[7]。
这种机制产生的原因比较复杂，主要包括以下几类：（1）多药耐药蛋白的过表达，其中研究比较多的是糖蛋白（P-glycoprotein ，P-gp ）、乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein ，BCRP ）、肺耐药相关蛋白（1ungresistance protein ，LRP ） 、多药耐药相关蛋白（mutidrug resistance protein ，MRP ）等，其中以P －gp 介导的MDR 最为常见。
苦参碱研究报告范文
苦参碱研究报告范文
一、研究概述
苦参碱是一种从苦参中提取的生物碱，具有多种药理活性。
本研究旨
在探讨苦参碱的化学成分、药理作用机制及其在临床治疗中的应用。
二、研究方法
1.化学成分分析：采用色谱-质谱联用技术对苦参碱进行分析和鉴定。
2.药理实验：通过体内、体外实验评估苦参碱的药理活性。
3.临床试验：招募患者进行苦参碱的临床治疗试验，并进行数据统计
和分析。
三、研究结果
1.化学成分分析结果表明，苦参碱主要由黄酮类化合物组成。
2.药理实验结果显示，苦参碱具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等多
种药理作用。
3.临床试验结果表明，苦参碱在心血管疾病、肿瘤等方面具有显著的
治疗效果。
四、研究讨论
1.化学成分分析结果提示苦参碱的主要有效成分为黄酮类化合物，这
与其抗氧化和抗炎的药理作用相符。
2.药理实验结果验证了苦参碱的多种药理活性，对其抗菌和抗肿瘤的
作用机制尚需进一步研究。
3.临床试验结果说明苦参碱具有潜在的临床应用价值，但仍需大规模
的临床试验进一步验证其疗效。
五、结论
苦参碱具有多种药理活性，包括抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等作用。
其主要有效成分为黄酮类化合物。
苦参碱在临床治疗中显示出良好的效果，特别适用于心血管疾病和肿瘤等疾病的治疗。
然而，还需要进一步的研究
来完善苦参碱的药理作用机制，并开展更大规模的临床试验以验证其疗效。
苦参碱有望成为一种新型的治疗药物，为人类健康提供更多选择。
苦参碱及氧化苦参碱抗肿瘤机制的研究进展
苦参碱及氧化苦参碱抗肿瘤机制的研究进展苦参碱和氧化苦参碱为传统中药苦参的主要生物活性成分，具有广泛的药理学活性，如抗感染、抗病毒、抗炎等。
近年其抗肿瘤作用受到较大关注，大量研究证实，苦参碱和氧化苦参碱在胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等肿瘤中有显著的抗肿瘤作用，本文就近几年来苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用机制的相关研究进行了综述，为其进一步的研究和应用提供参考。
标签：苦参碱；氧化苦参碱；肿瘤；进展苦参碱（Matrine，MAT）、氧化苦参碱（Oxymatrine，OM）是苦参碱类生物碱的主要活性成分，广泛存在于苦参、广豆根、苦豆子等中草药中。
苦参碱类生物碱被广泛用于临床，其在免疫系统、神经系统、心血管系统有广泛的药理作用，如抗感染、抗病毒、抗炎、抗心律失常、抗纤维化以及调节免疫功能等[1]。
近年来国内外大量研究发现，苦参碱类生物碱在抗肿瘤方面也具有明显功效。
本文对苦参碱类生物碱抗肿瘤的最新研究进展进行综述。
1 胃癌氧化苦参碱通过抑制细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）的磷酸化、下调蛋白PCNA的表达，发挥抗肿瘤增殖的作用。
苦参碱对胃癌具有显著的抗肿瘤活性，苦参碱通过激活凋亡和自噬从而诱导胃癌细胞的死亡。
Zhang[2]等发现苦参碱通过调节血管扩张刺激磷蛋白在胃癌细胞中的结构分布、表达和磷酸化，从而抑制肿瘤细胞黏附和迁移。
2 肝癌研究发现将人肝癌细胞HepG2种植于裸鼠腋部皮下建立人肝癌细胞裸鼠移植瘤模型，并采用腹腔注射给药，随机分组予苦参碱100 mg/kg给药处理，发现苦参碱具有一定的抑瘤作用且无明显不良反应，早期给药比晚期给药抑瘤作用明显。
周欢[3]等发现苦参碱可通过调节细胞内Bid、Bcl-2和Bax蛋白的表达，经线粒体信号转导途径诱导人肝癌细胞系HepG2发生凋亡。
3 肺癌徐非洲[4]发现MAT对A549细胞具有增殖抑制作用，在一定浓度范围内，具有时间和浓度依赖性，且与顺铂联合后，增殖抑制作用高于单药组，说明两药联合后具有协同作用，其细胞增殖的抑制机制，可能是和它们阻滞细胞周期，诱导了细胞凋亡相关。
苦参素抗肿瘤作用实验与临床研究进展
苦参素抗肿瘤作用实验与临床研究进展【关键词】苦参素；抗肿瘤药，植物；实验研究；临床应用苦参，又名牛参，野槐，为豆科植物苦参(Sophora Flavescens Ait)的干燥根，要紧成份为苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)等多种生物碱类成份，苦参醇(kurarinol)、苦参丁醇(kuraridinol)等多种黄酮类成份，另含氨基酸类、挥发油类、糖类、有机酸类、内酯类成份等［1］。
其味苦性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经。
苦参生物碱是传统中药苦参的活性成份之一，具有抗肿瘤、抗心律失常、抗肝纤维化等多种药理作用，在临床上极具应用价值。
最近几年来以抗肿瘤作用最受关注，成为研究热点，但其临床应用目前仍处于探讨时期。
笔者对苦参素抗肿瘤实验与临床研究进展进行综述。
1 苦参素的抗肿瘤机理肿瘤的发生和进展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异样所致，而且仍是肿瘤细胞异样凋亡的结果。
最近几年来，苦参素抗肿瘤作用倍受关注，已有的研究说明［2］，苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和杀伤作用，苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用，还能通过改变细胞核酸的分子序列，抑制肿瘤的生长，而且这种阻碍是普遍的、多部位的。
抑制肿瘤细胞增殖阻碍肿瘤细胞周期张丽萍［3］等分析了苦参碱对白血病细胞株K562细胞周期的阻碍，结果显示经苦参碱作用72h后，%的肿瘤细胞阻滞于G1期，而S期细胞数明显减少，说明苦参碱能显著抑制部份肿瘤细胞进入S期，从而抑制细胞增殖。
抑制端粒酶表达与活性端粒酶是一种核糖核蛋白复合体。
有学者发觉［4］，肿瘤细胞株及大部份肿瘤组织可异样地高表达端粒酶活性，而正常细胞(除生殖细胞外)很少或没有端粒酶活性表达，不能无穷割裂，因此端粒酶已成为新的肿瘤标志物。
有学者［5］用苦参碱作用K562细胞后，2天就显现端粒酶活性抑制，5天后端粒酶活性明显降低，可见苦参碱能降低端粒酶活性。
苦参碱抗肿瘤机制的分子生物学研究进展
摘 要院苦参碱属于我国纯天然生物碱类药物之一袁其药理作用广袁特别在抗肿瘤方面越来越受到人们的关注遥大量的研究表明
其可通过抑制肿瘤细胞的增殖袁诱导肿瘤细胞的凋亡袁阻滞细胞周期的进展袁抑制端粒酶的活性袁逆转肿瘤细胞的耐药性袁抑制
肿瘤细胞的转移作用袁抑制肿瘤血管的生成袁提高对化疗药物的敏感性等发挥抗肿瘤作用遥 本文就苦参碱的上述抗肿瘤机制研
苦参为豆科植物苦参的干燥根，是我国常用的 中药材。《本草纲目》记载苦参：苦寒，无毒，具有清 热解毒，祛风燥湿，补中明目，养肝胆气等功效。它 的主要成分为生物碱和黄酮类化合物，生物碱以苦 参碱和氧化苦参碱为主，另含有微量的槐果碱、槐胺 碱、槐定碱等[1]。苦参碱和氧化苦参碱是从传统中药 苦参中分离出的主要活性成分[2]。药效学研究表明： 苦参中的苦参碱具有广泛的生物活性，对中枢神经 系统具有镇痛、催眠、抗癫痫、稳定神经等作用；对心 血管系统具有抗心律失常、正性肌力、负性频率、抗 动脉粥样硬化等作用；对免疫系统具有升高白细胞、 抗炎、抗肿瘤等作用[3]。目前,苦参碱作为抗肿瘤成分 的作用机制相关研究已进入分子水平领域，现将其 综述如下。 1 抑制肿瘤细胞的增殖
医学信息 2018 年 10 月第 31 卷第 19 期
Medical Information Oct. 2018 Vol. 31 No.19
综述
苦参碱抗肿袁钱垚鑫袁张莲卿袁张 烨袁陶铁梅袁柴 路
渊云南省曲靖市第一人民医院药械部袁云南 曲靖 655000冤
瘤细胞 G0/G1 期细胞所占百分比、降低 S 期细胞所 占百分比，使肿瘤细胞阻滞于 G2/M 期。熊旋[5]等的研 究 表 明 氧 化 苦 参 碱 通 过 抑 制 MMP-2、PTEN、Sur原 vivin 等原癌基因的表达，上调 p21、p53、Caspase-3 等抑癌基因的表达，从而使肿瘤细胞停滞于 G0 期， 使其 DNA 合成及有丝分裂受阻，最终起到抑制肿瘤 细胞增值的作用。细胞以分裂的方式进行增殖，正常 细胞若增殖失控可能形成肿瘤，故抑制肿瘤细胞的 增殖可以起到抗肿瘤作用。 2 诱导肿瘤细胞的凋亡
苦参碱抗肿瘤作用研究的新进展
苦参碱抗肿瘤作用研究的新进展邵明坤;范青【摘要】苦参碱作为一种传统的中药成分，具有抗炎、抗病毒、抗心律失常等多种药理作用。
近年来，国内外大量研究发现苦参碱在抗肿瘤方面也具有明显功效，能有效地抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞分化和程序性细胞死亡、抑制肿瘤侵袭转移、逆转肿瘤多药耐药等。
本文对苦参碱抗肿瘤作用的最新研究进展进行综述，表明苦参碱是一种理想的抗肿瘤药物，在癌症治疗中具有良好的临床应用前景。
%Matrine as a traditional Chinese medicine,has anti-inflammatory,anti-viral,anti-arrhythmic and other pharmacological effects. In recent years,a large number of studies at home and abroad have found matrine also has ob-vious effect on antitumor,it can effectively inhibit tumor cell proliferation,induction of tumor cell differentiation and programmed cell death,inhibition of tumor invasion andmetastasis,reversal of tumor multidrug resistance,and so on. In this paper,the latest research progress of matrine antitumor effects are reviewed,suggests that matrine is an ideal antitu-mor drug,has good prospects of clinical application in cancer treatment.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2014(000)006【总页数】4页(P756-759)【关键词】苦参碱;抗肿瘤;进展【作者】邵明坤;范青【作者单位】大连医科大学附属第二医院药学部，大连116027;大连医科大学附属第二医院药学部，大连116027【正文语种】中文0 引言当前治疗肿瘤的基本手段包括放疗、化疗以及外科手术，但在放疗、化疗治疗过程中应用的大部分抗肿瘤药物使患者遭受巨大痛苦，并对人体产生剧烈的毒副作用［1］。
苦参碱抗肿瘤作用及其机制研究进展
苦参碱抗肿瘤作用及其机制研究进展谭书想【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》【年(卷),期】2016(016)007【总页数】3页(P1005-1007)【作者】谭书想【作者单位】重庆市垫江县人民医院药剂科，重庆垫江 408300【正文语种】中文【中图分类】R96·综述·对众多中药材的研究发现，苦参碱具有良好的抗肿瘤作用。
《中华人民共和国药典》载录了苦参碱是由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的主要活性成分，具有广泛的药理作用[1-4]。
大量研究结果显示，其相关产品如康艾注射液、苦参碱注射液、复方苦参注射液已在临床上用于肿瘤的辅助治疗[5]。
苦参碱发挥抗肿瘤作用的途径多样，对鼻咽癌[6]、肺癌[7]、肝癌[8]、胃癌[9]等各种恶性肿瘤肿瘤均有一定的抑制作用，主要表现在抑制肿瘤细胞的增殖与转移、诱导肿瘤细胞的分化与凋亡、抑制肿瘤新生血管的形成、抑制肿瘤耐药性及促进宿主抗肿瘤免疫反应等。
1.1 抑制肿瘤细胞的增殖与转移生长失控、无限增殖是肿瘤细胞的显著特点之一，有效抑制其增殖与转移是目前最直接、有效的治疗方法。
而细胞的生长、增殖离不开蛋白的翻译及表达，目前研究发现，在体外，苦参碱可剂量依赖性地抑制大部分恶性肿瘤细胞的增殖，如人肝癌HepG2细胞，鼠神经胶质瘤C6细胞，非小细胞肺癌A549细胞，红白血病K562细胞，胃癌MKN45细胞、SGC-7901细胞，胰腺癌BxPC-3细胞、PANC-1细胞，骨髓瘤细胞，骨肉瘤MG-63细胞、U-2OS细胞、MNNG/HOS细胞、WERI-RB1细胞、SO-RB50细胞，鼠肝癌H22细胞、SMMC-7721细胞等的增殖，这个发现大大提高了苦参碱在肿瘤治疗中的应用范围。
目前发现，苦参碱抑制肿瘤细胞的增殖机制可能是其作用于多个信号通路或凋亡蛋白，通过抑制磷脂酰肌醇-3激酶(phosphatidylinositol-3 kinase，PI3K)及其下游分子蛋白激酶B(Akt)和丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase，MAPK)[细胞外调节蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases，Erk)1/2]信号通路，达到抑制肿瘤细胞的增殖、转移[10-12]。
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李 庆 梅 ，孙 玉 玲 ．几 种理 化 处 理 对 秦 岭 冷 杉 种 子 萌 发 特 性 的影响 ［ Ｊ ］ ．种 子 ，２ ０ ０ ７（ ４ ） ：３ ５— ３ ８ ．
何 淑玲 ．红 芪 高 产 配套 栽 培技 术 试 验 研 究 ［ Ｄ］ ．甘 肃 农 业
癌 、乳 腺癌 、上皮 性卵 巢癌 、肺癌 等多 种肿瘤 细胞
都 有 不 同程 度 的抑 制作 用 ，且 其毒 副作 用小 ，因此 在临 床上得 到广 泛应用 。本 文就 近年来 苦参 碱抗 肿
瘤 的最 新研 究进展 进行 综述 。
１ 抑 制肿瘤 细胞 增殖 大量试 验研 究结 果表 明 ，苦 参碱对 多种 肿瘤 细
苦参 碱 抗 肿 瘤 作 用及 其 抗 性 机 制 的研 究 进 展
杨 美玲
（ 运 城 学 院 应 用 化 学 系 ，山西 运 城 ０ ４ ４ ０ ０ ０）
摘
要 ：苦参 碱 （ ｍ ａ ｔ ｒ ｉ ｎ ｅ ，ＭＡ） 是 传 统 中 药 苦 参 的 有效 成分 ，具 有 多 方 面 的 肿 ห้องสมุดไป่ตู้ 抗 性 机 制 ，主 要 包 括 抑 制
大 学 ，２ ０ １ ０ ．
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余 晓 辉 ．复 方 红 芪 颗 粒 中 红 芪 多糖 提 取 工 艺 筛 选 ［ Ｊ ］ ．甘
胞 的增殖 活性 均 有 一 定 的 抑 制 作 用 。雷 佳 红 等
采用 ＭＴ Ｔ法 测 定 苦参 碱 对 人 食 管 癌 细 胞 株 Ｅ Ｃ １ ０ ９ 细胞 的增 殖抑 制 作 用 ，发 现 ２ ４ ｈ后 其 增 殖 抑 制 活
性Ｉ ｃ 为 ０ ． ７ ５ ｍ ｇ・ ｍＬ ～。众 所周 知 ，肿 瘤 细胞 在 增 殖过 程 中会 受到 多种 因素 的影 响 ，其 中诱导 肿瘤
（ １ ） ：１ ９— ２ １ ．
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固
澎 江 右 Ｊ － ： 绅 学 ２ ０ １ ３ 年 第 １ ０ 期
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文 献 著 录 格 式 ：杨 美 玲 ．苦 参碱 抗 肿 瘤 作 用 及 其 抗 性 机 制 的研 究 进 展 ［ Ｊ ］ ． 浙江 农 业 科 学 ，２ ０ １ ３（ １ ０ ） ：１ ２ ７ ４—１ ２ ７ ７
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细胞凋 亡在肿 瘤发 生 、发展及其 治疗 中起 着重 要 的
收 稿 日期 ：２ ０ １ ３ － ０ ６ － ０ ６
作 者 简 介 ：杨 美 玲 （ １ ９ ７ ８一） ，女 ，陕 西 渭 南人 ，讲 师 ，硕 士 ，研 究 方 向 为生 物 无 机 化 学 。 Ｅ ｍａ ｉ ｌ ：ｙ ａ ｎ ｇ — ｍｅ ｉ ｌ ｉ ｎ ｇ ＠１ ６ ３ ． ｃ ｏ ｎ。 ｒ ［５］ 陈 彻 ，杨 雅 丽 ，楚 惠媛 ．红 苠 总 黄 酮 对 氧 化 低 密 度 脂 蛋 白 致 内皮 细 胞 损 伤 的 保 护 作 用 ［ Ｊ ］ ． 中 医 药 学 报 ，２ ０ ０ ８，３ ６
中 图分 类 号 ：Ｓ ５ ６ ７ 文 献标 志 码 ：Ａ 文 章 编 号 ：０ ５ ２ ８ － ９ ０ １ ７ （ ２ ０ １ ３ ） １ ０ ． １ ２ ７ ４ ￣ ４
苦 参 碱 广 泛 存 在 于 苦参 （ Ｓ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ａ ｌ ｆ ａ ｂ ｅ ｓ ｃ ｅ ｎ ｓ ） 、 苦豆 子 ’ （ Ｓ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ａ ａ ｌ ｏ ｐ ｅ ｃ ｕ ｒ ｏ ｉ ｄ ｅ ｓ ） 、广 豆根 （ Ｓ ｏ ｐ ｈ ｏ ｒ ａ ｔ ｏ ｎ ｋ ｉ ｎ ｅ ｎ ｓ ｉ ｓ ） 等豆科 槐 属 植 物 中 ，是 其 中 主要 的 活 性成 分 。苦参碱 的 化学 式 为 ｃ Ｈ Ｎ ０，属 于 四环 的噻 嗪 啶类 ，分 子 骨 架 可 看 做 是 ２个 喹 嗪 啶 的杂 环 … 。苦参 碱有 ４种 形 态 ： ・ 苦 参 碱 为 针 状 或 柱 状， ． 苦参碱 为斜 方 晶体 ， ． 苦 参 碱 为 液体 ，６ ． 苦 参碱 为 柱 状 结 晶 ，其 中常 用 的 是 Ｏ ｔ 一 苦 参 碱 。国 内 外大量 研究 表 明 ，苦参 碱 具 有 多 方 面 的药 理作 用 ， 具有 抗 肝炎 、病毒 、心律 失常 、动 脉粥样 硬化 、寄 生 虫和 调节免 疫功 能 、抑 制 中枢神 经系统 等广 泛 的 药 理作 用和 生物 活性 。近年来 还发 现 ，苦 参碱 有较 强 的抗 肿瘤 活性作 用 ，如对黑 色素 瘤 、 胃癌 、膀胱
肿 瘤 细 胞 增殖 、浸 润 、转 移 和 诱 导 肿 瘤 细 胞 凋 亡 等 。 近 年 来 ，对 苦 参 碱 抗 肿 瘤 机 制 的 研 究 又 有 了新 的 进 展 ，相 关 研 究 已 经 深 入 到 分 子 和基 因水 平 。本 文 就 近 几 年 来 苦 参 碱 抗 肿 瘤 作 用 机 制 的相 关 研 究 进 行 了综 述 ，为 其 进 一 步 的 研 究 和 应 用 提 供参 考 。 关 键 词 ：苦 参 碱 ； 抗肿瘤作用 ； 机 制