药理学课件——药物效应动力学

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药物效应动力学—药物作用的基本规律(药理学课件)

目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第一节.药物作用的基本规律
基本作用作用方式
药物作用(drug action)：药物与机体细胞间的初始作用药理效应(drug effect)：继发于药物作用之后所引起的机体器官原有功能的变化区别：药物作用是动因;药理效应是结果
如阿托品对眼的作用是选择性的阻断M-R(action)，而其效应则是扩瞳(effect)。一.药物的基本作用
1.兴奋作用(如肾上腺素升高血压) 2.抑制作用(如地西泮降低中枢神经兴奋性)
第一节.药物作用的基本规律
基本作用作用方式
二.药物作用的方式 1.局部作用与全身作用（范围）局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用 2.药物作用的选择性（1）概念：指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器
官组织对药物敏感性有差Байду номын сангаас所导致的现象。
第一节.药物作用的基本规律
基基基本本本作作作用用用作作用用方方式式
强心苷
毛果芸香碱
（2）特点：选择性高，药理活性较强，使用针对性强；选择性低，针对性不强，不良反应较多，但作用范围广
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制

药理学——药效学药动学PPT课件

三.生物转化
1.药物在药物代谢酶作用下，结构和药理活性发生的改变 2.方式氧化、还原、水解结合反应
第一相反应第二相反应 3.药物代谢酶（专一性和非专一性） ①肝药酶，是肝内促进药物代谢的主要酶系统专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制。 ②专一性酶：对特定基团。例胆碱酯酶 4 酶的诱导和抑制（重点）
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第二章药物效应动力学
1
第一节药物作用的基本规律一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药物效应：药物作用引起机体的反应举例：肾上腺素 3.兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 4.抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
2
一药物作用
二.药物作用的方式
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药物的作用机制
③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药物的内在活性 A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。 B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物 C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力
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药物的作用机制
2.药物与受体结合后的反应
8
第三节药物的作用机制
一.药物作用机制分类（一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压（二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药

药理学教学课件：药物效应动力学

综合考虑，效能有较大实际意义
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半数有效量
半数有效量(50% effective dose，ED50)在量反应是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应是指引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。半数致死量(50% lethal dose，LD50)：效应以死亡为指标；半数惊厥量(50% convulsive dose , CD50)：效应以惊厥为指标。
性粗略的、相对的理论参数. 数值越大越安全
39
40
本节要点
1. 什么是量效关系（dose-effect relationship)？ 2. 如何反映量效关系？ 3. 什么是量效曲线（dose-effect curve)？ 4. 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。 5. 量反应（graded response）和质反应（quantal response）的量效曲线有何不同? 6 .如何评价药物作用强弱，效能和效价的不同？ 7 . 评价药物安全性的指标有哪些？
5
不同种属之间组织细胞的结构差异也影响药物选择性作用
对氨基水杨酸（PAS) 抗结核磺胺类抗菌
对氨基苯甲酸PABA
+
二氢蝶啶
二氢蝶酸
二氢蝶酸合成酶
甲氨蝶呤抗肿瘤乙胺嘧啶预防疟疾
二氢叶酸还原酶
DNA
二氢叶酸
四氢叶酸

药理学课件ppt(全)

头孢菌素类
具有抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶较稳定以及过敏反应少等特点。
氨基糖苷类
主要抑制细菌蛋白质合成，对革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性。
抗肿瘤类药物
细胞毒类药物
通过直接破坏DNA结构和功能，或抑制DNA合成和修复，从而阻止肿瘤细胞Baidu Nhomakorabea增殖。
激素类药物
通过调节体内激素水平，抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡。
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理学正向着更精准、个性化的方向发展。
02
药物效应动力学
药物作用机制
改变细胞周围环境的理化性质
对酶的影响
例如通过影响渗透压、酸碱度等方式改变细胞内外环境。
通过抑制或激活酶，影响生物体内的代谢过程。
对细胞膜的影响
对核酸的影响
改变细胞膜的通透性、流动性等，影响物质的跨膜转运。
影响DNA或RNA的合成，进而改变细胞的遗传信息。
药物剂量与效应关系

药物效应动力学—药物的量效关系(药理学课件)

项目二药物效应动力学 1.剂量-效应曲线
学习目标
知识目标
药物的剂量-效应曲线
能力目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实际问题的能力。
素质目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
项目二药物效应动力学 2.量效关系中重要的药效学参数
知识目标
学习目标
药物的剂量-量效关系中重要的药效学参数
能力目标
培养科学态度，提高学生观察Biblioteka Baidu分析、解决实际问题的能力。
素质目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系极量
临床常用量最大效应效能效价
2. 效价：产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称之，其值越小则强度越大。
3.意义：效能和效价反映药物的不同性质，可用于评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系极量
临床常用量最大效应效能效价
安全范围治疗指数(TI)
主要内容

第三章药物效应动力学

举例：巴比妥类：“宿醉”现象皮质激素类：肾上腺皮质功能需数月才能恢复氨基糖苷类：永久性耳聋
继发性反应(Secondary effect)
由于药物治疗作用而引起的不良后果，又称为治疗矛盾例如：二重感染
停药反应(withdrawal reaction)
患者长期应用某种药物，突然停药后病情发生变化的情况
别于激动剂结合部位的药物如：苯二氮卓类药物
竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂区别
✓竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗，而非竞争性拮抗剂不能
✓竞争性拮抗剂能提高ED50，而非竞争性拮抗剂不能
二、药物的量效关系
效：药物作用所产生的效应
根据所观察指标的不同，分为
量反应关系：随药物剂量变化而产生的效应变化可以用数量的分级来表示，如血压，血糖，血脂；感染相关指标
可逆转受体的固有活性与受体激动剂显示相反的药理学作用
受体激动剂
激动剂、部分激动剂、及反向激动剂的量效曲线图
受体拮抗药
竞争性拮抗剂
• 特点
✓ 与受体有亲和力，但不产生受体激动效应，阻止激动剂与受体结合
✓ 足够高浓度的激动剂能够移去一定浓
度的拮抗剂的作用，仍然可以达到最大效应
✓ 激动剂浓度-效应曲线平行右移
第三节药物的非特异性作用机制
非特异性作用机制分类
渗透压作用：甘露醇的脱水作用脂溶作用：硫喷妥钠化学性作用：碳酸氢钠片，铝碳酸镁咀嚼片结合作用：重金属离子中毒的解救吸附作用：活性炭抗氧化作用：抗氧化剂

药理学之药物效应动力学和药物代谢动力学 PPT

ADR
1、副作用（side effects, side reaction) 治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用
①原因：药物作用的选择性低，效应范围广 ②较轻微，可预料 ③可自动消失 ④可随治疗目的改变而改变
ADR 2、毒性反应（toxic reaction）剂量过大或用药时间过长导致药物在体内蓄积过多（达到中毒浓度）所引发的较严重不良反应。
（一）治疗作用Therapeutic effect
符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用
对因治疗（etiological
---用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
treatment）
对症治疗（symptomatic
treatment）
---用药目的在于缓解症状，不能根除病因。如症状严
重时、病因不明疾病的治疗。
量反应量效曲线的特定位点
100
Effect(% of maximal responses)
Emax
最大效应
50
阈浓度 0
最小有效量
EC50 lgC（D）
斜率（slope): S型曲线在20%-80%最大效应部分呈直线，此部分与横坐标夹角的正切值，药物效应随剂量变化最敏感部分，斜率大药效剧烈。
量反应量效曲线的特定位点
7、依赖性（drug dependence)
长期用药造成的一种强迫要求连续用药的行为或其他反应。生理依赖性（physiological dependence)：又称躯体依赖性（physical dependence），停药出现生理功能紊乱，即戒断综合征（withdrawal syndrome），造成药物成瘾（addiction）；精神依赖性（psychological dependence）:又称习惯性（habituation），精神上对药物有一种连续使用的强烈欲望，停药无明显生理功能紊乱。

药理学第3章药物效应动力学PPT课件

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药物效应的动力学过程
药物与靶点的相互作用
药物的代谢与排泄
药物通过与靶点（受体或酶）结合，产生药理效应。
药物在体内经过代谢和排泄，逐渐失去药理活性，最终以代谢物或原形排出体外。
药物在体内的分布
药物进入体内后，通过血液运输到各个组织器官，分布浓度不同，产生不同的药理效应。
02
药物与受体的相互作用
03
药物效应的量效关系
量效关系的概念
药物剂量与效应之间的关系
指在一定范围内，药物剂量增加，其产生的效应也相应增强。
反映药物作用性质
量效关系可以揭示药物作用的性质，如兴奋或抑制。
指导临床用药
了解药物的量效关系有助于制定合理的用药方案，确保治疗效果。
量效关系的表现形式
直线关系
药物剂量与效应呈直线关系，剂量增加，效应也按比例增加。
产生种属差异的原因可能与不同种属生物的生理特征、生化特性以及药物代谢酶的种类和活性有关。

药动学药理学(ppt)

肾小管主动分泌：丙磺舒和青霉素肾小管重吸收：改变尿液pH值可减少重吸收 2. 消化道：肝脏、胆汁、小肠间的循环称肝肠循环 3. 乳汁：弱碱性药物可排泄 4. 其他： • 代谢与排泄统称药物消除(elimination) 评价参数：消除半衰期，清除率
三、药物在体内随时间变化的规律
绘制曲线图→选配数学模型→计算药动学参数
二、药物的体内过程
㈠吸收(absorption)：给药部位→血循环 1. 影响因素：① 影响简单扩散的各因素
② 给药途径：静脉给药无吸收过程静脉吸入舌下直肠肌注皮下口服皮肤
2. 评价参数：生物利用度
给药途径：
⑴消化道给药
①口服（per os）：最常用，安全方便，但吸收缓慢，影响因素较多。主要吸收场所——小肠。
1. 滤过（水溶性扩散）：定义：水溶性小分子药物（﹤100）通过细胞膜的水通道而转运，受流体静压或渗透压的影响肠道、泌尿道等多数上皮细胞的水通道仅4～8Å，仅水、尿素、甲醇等小分子水溶性物质能通过。多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大(>40Å) ，几乎所有游离药物均可通过。
2. 简单扩散（脂溶性扩散）：药物最常见的转运方式定义：脂溶性药物直接溶于细胞膜的脂质层而转运特点：不耗能、不需载体、无饱和性和竞争性抑制影响因素：药物方面（分子量、脂溶性、解离性…）转运环境方面（转运面积、血流、pH…）

药理学第三章药物效应动力学PPT课件

04
药物的量效关系和构效关系
药物的量效关系
药物的量效关系是指药物效应与药物剂量在一定范围内呈正比关系。
随着药物剂量的增加，药物效应逐渐增强，但当药物剂量超过一定范围后，药物效应不再增加，甚至出现副作用或毒性反应。
药物的量效关系有助于了解药物作用机制和药物在体内的代谢过程，为临床用药提供依据。
药物的构效关系
药物的构效关系是指药物的化学结构与药理活性之间的关系。
药物的化学结构决定了其药理活性和作用特点，不同的化学结构可能导致完全
不同的药理作用。
药物的构效关系是药物设计和开发的重要依据，通过了解构效关系，可以预测新化合物的药理作用，优化现有药物的结构，提高药物的疗效和降低副作用。
撤药反应
指长期使用某种药物后，机体对药物产生了适应性，一旦停药或减量，机体出现一系列生理功能紊乱或病理状态的反应。常见的撤药反应包括头痛、恶心、呕吐、失眠、焦虑等。
06
药物效应动力学的研究方法
药理实验动物模型
动物种属选择
选择与人类生理和疾病特征相似的动物种属，如大鼠、小鼠、狗、猴子等。
疾病模型建立
药理效应
药物作用的结果，是机体反应的表现。
治疗效果
指药物所引起的生理机能的变化，以达到防治疾病目的的效果。
药物效应的分类
兴奋作用与抑制作用

药理学课件：药物效应动力学

1- Pharmacological Action - Overview
(1) Side effect undesirable effects of that
drug for that therapeutic indication at usual doses, usually are non-deleterious. （治疗剂量时出
(2) Toxic effect Functional or morphological
damages produced by larger doses of longer terms of drug uses. （剂量过大或用药时间过长体内蓄积
过多时发生的危害性反应）
Local & system toxicity Reversible & irreversible toxic reactions Acute & delayed/chronic toxicity Teratogenic / carcinogenic effects
1- Pharmacological Action - Overview
1.2 Direct and indirect effects of drugs
Direct effects（直接效应）:
Effects resulted from the action of drug on the target organ(s) or tissue(s)

药物效应动力学—药物的基本作用(药理学课件)

➢ 药理效应(pharmacological effect)是指继发于药物作用之后所引起机体器官原有功能的改变，是药物作用的结果。
一、药物作用 ❖ 药物的基本作用 ❖ 药物作用类型 ❖ 药物作用的两重性
一、药物作用
（一）药物的基本作用
• 调节机体功能：兴奋作用和抑制作用， • 二者在一定条件下可相互转化。
危害不大、可逆、可预知
危害较大甚至可危及生命；分为急性
用药剂量过大、用药时间过长或机体高毒性、慢性毒性，三致反应；可预知
敏性时产生的
的。
后遗效应
停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时出现的
危害不大
继发反应（治疗
与剂量有关
矛盾）
撤药反应（停药反应）
长期用药后突然停药时出现的
可致二重感染危害性较大
➢防治措施：询问过敏史，用药
前应作皮肤过敏试验。
药源性疾病
➢是应用不当所致的疾病。 ➢该病症与副作用及毒性反应不同，常是指损伤性、危害性较大又不易恢复的慢性毒性反应。 ➢其实质是药物不良反应的结果。
• 对症治疗
• 补充疗法（替代治疗）
用药目的在于改善疾病症状，减轻病人痛苦，又称治标。
用药目的在于补充体内营养物质或代谢物质的不足，但其不能消除原发病灶。
2、不良反应
（1）概念药物不良反应：是药物在正常用法和用量时由药物（2）分类引起的有害的和不期望产生的反应。

药理学第二章药物效应动力学ppt课件

7
二、药物作用的特异性、选择性和两重性
1. 药物作用的特异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。具
有的专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。如ISO、AD、NA与a、βR结合，而对其他受体影响不大。
8
2. 药物作用的选择性（selectivity）：
多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。
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8.药物依赖性（drug dependence）：包括躯体性和精神性（即习惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的愿望。
(1) 习惯性：由于停药引起的主观上不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。
(2) 成瘾性：指使用麻醉药品如吗啡后，产生欣快感，停药后出现严重戒断症状(生理功能紊乱)。
同一受体可分布在
不同组织器官，且兴
奋时产生不同的效应。 37
（六）受体与药物结合（受体动力学）
多数药物与受体上的受点结合是通过分子间的吸引力（范德华力、离子键、氢键形成药物受体复合物。受体与药物结合引起生理效应，必须具备两个条件—亲和力和内在活性。
1．亲和力：是指药物与受体结合的能力。
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按国际禁毒公约规定，依赖性药物分类：麻醉药品：如吗啡、大麻等
可产生生理依赖性。精神药品：如镇静催眠药、中兴药、

药理学课件第三章药物效应动力学

身体依赖性
某些药物在长期使用后，身体会对它们产生依赖，一旦停止使用，会出现戒断症状，如尼古丁、酒精等。
药物的依赖性
生理依赖性
由于药物对身体的生理功能产生影响，导致身体对药物产生依赖，如镇静催眠药、镇痛药等。
心理依赖性
某些药物在使用后可以产生愉悦、兴奋等心理效应，使患者对其产生心理上的依赖，如兴奋剂、致幻剂等。
适应症与禁忌症
每种药物都有其适应症，即针对的疾病或症状；同时也有禁忌症，即不适用的疾病或人群。
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剂量-效应关系
药物的剂量与产生的治疗效应之间存在一定的关系，通常随着剂量的增加，效应也会增强。
药物不良反应
副作用
在治疗剂量下出现，与治疗目的无关的不良反应，通常较为轻微。
过敏反应
机体对药物的异常免疫反应，通常与剂量无关，具有个体差异。
这类药物在体内消除缓慢，作用时间长，如抗高血压药、抗糖尿病药等。
长期作用的药物
这类药物需要长时间连续使用才能发挥治疗作用，如抗肿瘤药、免疫抑制剂等。
药物的耐受性
快速耐受性
某些药物在连续使用后，其作用会迅速减弱或消失，需要不断增加剂量才能维持疗效，如苯丙胺等。
习惯性耐受性
某些药物在长期使用后，需要继续使用才能保持舒适感或避免不愉快的症状，如吗啡、可待因等。
联合用药