氨甲环酸胶囊的药物动力学及生物等效性

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氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果

氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果氨甲环酸(Tranexamic Acid,TXA)是一种止血药物,目前广泛应用于各种手术中,特别是骨科手术中,以减少术后出血量和输血需求。

人工全髋关节置换术是一种常见的骨科手术,但术后出血量大、输血需求高是其常见并发症之一。

本文旨在探讨氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用效果。

一、氨甲环酸的药理作用氨甲环酸是一种抑制纤维蛋白原形成和纤维蛋白降解的止血药物。

它通过与纤维蛋白原结合,竞争性地占据纤维蛋白原激活位点,从而阻断纤维蛋白原向纤维蛋白的转化。

氨甲环酸还能抑制纤溶酶原激活因子的活化,减少纤溶酶原向纤溶酶的转化。

这些作用能够有效地减少术后出血量,降低输血需求。

1. 术后出血量的减少多项研究表明,使用氨甲环酸能够显著减少人工全髋关节置换术后患者的术后出血量。

一项回顾性研究发现,使用氨甲环酸组的患者术后总出血量和24小时内出血量均显著低于对照组(分别为562.7ml vs. 688.2ml和140.2ml vs. 240.1ml)。

一项随机对照研究显示,在全髋关节置换术后患者中使用氨甲环酸的组中术后24小时排血总量显著低于对照组(分别为316.8ml vs. 602.8ml)。

这些研究结果表明,氨甲环酸的应用可以有效地减少术后出血量,降低术后并发症的发生风险。

2. 输血需求的降低3. 相关并发症的风险降低总结:氨甲环酸在人工全髋关节置换术后患者中的应用能够显著减少术后出血量,降低输血需求,减少相关并发症的发生风险。

建议在人工全髋关节置换术中广泛应用氨甲环酸,以改善手术后患者的预后。

氨甲环酸课件

氨甲环酸课件
▪ 在安全性结果上各组间无差异,未发现肺栓塞(PE)。实验 组有两名患者出现临床疑似深静脉血栓形成(DVT),其中一 例在术后 30 天时由多普勒超声证实有股静脉浅表静脉血栓形 成,而对照组无一例。局部 TXA 组在术后四月所有检查结果 经确认无劣效性。轻微不良反应二组相当。
此研究的局限性
▪ 因为没有一组需要输血,这项分析不能确认任哪种治疗在失血 方面具有优越性,可能需要更大样本的研究。
▪ 在平均总失血量上,尽管联合应用方案有更好的防护趋势,但 两个 TXA 组间并无统计学差异(P=0.063)。同样,在比较 两组的输血率上也是如此。
研究结果(二)
▪ 该研究方案还提供了术后 3 个月筛查深部静脉血栓形成的临床 征象(赫曼征和腿部肿胀)。
▪ 在随访期内,没有发现血栓栓子事件等并发症。
可被认为是良好的替代方式,可能它比全身给药风险更小。 ▪ 几个 随机对照研究 和一个荟萃分析的结果证实,局部使用 TXA
与安慰剂相比可显著降低初次骨水泥型 TKR 的输血率和失血。 ▪ 具有大患者数目的回顾性分析与队列研究也证实了局部 TXA 的疗
效。
关于使用方法的研究
▪ Lin 等一项很有趣的研究显示,联合应用两种 TXA 输注模式的 概念。
氨甲环酸在膝关节置换 中的应用情况
关于凝血的过程
纤溶的机制
关于氨甲环酸
▪氨甲环酸是作用于纤溶系统的止血药物。 ▪直接作用于纤维蛋白溶酶原上的赖氨酸结合
位点,抑制纤维蛋白溶酶的形成,从而阻断 纤维蛋白的降解过程。
氨甲环酸的在关节置换中 的使用历史
▪开拓性的工作:Hiippala 和 Benoni ▪使用方式:静脉、局部浸润、联合 ▪许多前瞻性随机对照研究和荟萃分析证实了
▪ 考虑到其使用的潜在风险,剂型和给药途径,正确的输注时间, 以及最重要的是,TXA 在每一个研究中使用剂量常常不同。

氨甲环酸分析测试方法的研究进展

氨甲环酸分析测试方法的研究进展
*
,但该适应症尚未获得各国
药品管理机构批准。近年来,还发现其对治疗上 呼吸道感染、过敏性皮肤疾患、系统性红斑狼疮、 血管神经性水肿、慢性支气管炎、恶性肿瘤、复 发性胎盘早期剥离等多种疾病有一定的作用[5-7]。 对 在 PubMed 、 Medline 、 荷 兰 《 医 学 文 摘 》 (EMBASE/EM) 、国际药学文摘 (IPA) 、中国知网 (CNKI)等数据库中 2013 年 6 月之前有关 TA 分析 测试的相关文献进行检索,概述其研究进展,供 药品质控、新药开发、药动学以及生物等效性研
Second Xiangya Hospital of Central South University, Changsha 410011, China; 2.Pharmacy of Central South University, Changsha 410013, China; 3.Hunan Normal University, Changsha 410012, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To introduce the analysis methods of tranexamic acid for the reference of drug quality control, development of new drugs, pharmacokinetics, bioequivalence study, and to ensure the quality of medicines and the safety of clinical drug application. METHODS Domestic and foreign literatures in recent 20 years were consulted to provide an overview of tranexamic acid analysis methods. RESULTS The analysis methods of tranexamic acid preparation and body fluids included volumetry, spectroscopy, chromatography, nuclear magnetic resonance spectroscopy, etc. CONCLUSION The analysis methods of tranexamic acid are constantly improved to provide references of using medicines reasonably and safely, and further developing new pharmaceutical formulations of tranexamic acid. KEY WORDS: tranexamic acid; preparations analysis; body fluids analysis

氨甲环酸不同用药方案对同期双侧全膝关节置换术围术期患者出血及术后并发症的影响

氨甲环酸不同用药方案对同期双侧全膝关节置换术围术期患者出血及术后并发症的影响
患者手术时间、总失血量、术中失血量、术后引流量、治疗前和术后 3 d 纤维蛋白原(FIB)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶
时间(APTT)水平、术后并发症发生情况和不良反应发生情况。结果:两组患者手术时间、术中失血量和不良反应发生率比较,差
异无统计学意义(P>0.05);观察组患者总失血量、术后引流量显著少于对照组,术后并发症发生率显著低于对照组,差异均有统
氨甲环酸不同用药方案对同期双侧全膝关节置换术围术期患者
出血及术后并发症的影响
赵学寨*,孟彩云,刘明辉,李海军(平顶山市第二人民医院,河南 平顶山 467000)
中图分类号
DOI

R684.3
文献标志码
A
文章编号 1001-0408(2017)18-2486-04
10.6039/j.issn.1001-0408.2017.18.11
年龄 40~78 岁,平均(56.3±2.5)岁;体质量指数 21~25
2 结果
kg/m ,平均(24.31±2.74)kg/m 。观察组男性 18 例,女
2.1
2
2
两组患者手术相关指标比较
性 17 例;年龄 41~79 岁,平均(57.1±2.6)岁;体质量指
治疗后,两组患者手术时间和术中失血量比较,差
异有统计学意义(P<0.05),详见表 3。
表 3 两组患者术后并发症发生情况比较[例
(%)
]
Tab 3
Comparison of postoperative complications between 2 groups [case
(%)]
组别
观察组
对照组
行主动及被动练习[9-10]。
1.4.1

氨甲环酸的功效与作用

氨甲环酸的功效与作用

氨甲环酸的功效与作用氨甲环酸,化学名为2-氨基-2-甲基丙酸,简称AMPA,是一种非编码氨基酸,存在于人体和许多生物体中。

它是一种重要的代谢产物,对于调节身体的生理功能具有重要作用。

本文将详细探讨氨甲环酸的功效和作用。

一、氨甲环酸的生理功能1. 蛋白质代谢调节氨甲环酸是一种非编码氨基酸,可以通过甲硫氨酸甲基转移酶转化为丙氨酸,参与蛋白质合成的过程。

氨甲环酸通过调节蛋白质代谢,维持身体的正常生理功能。

2. 脂肪代谢调节氨甲环酸在体内可以促进脂肪酸的氧化分解,提高脂肪酸的利用率,从而有助于减少体内脂肪的积累。

此外,氨甲环酸还可以抑制脂肪酸的合成,减少脂肪的形成,有助于维持身体的脂代谢平衡。

3. 抗炎作用氨甲环酸具有抗炎作用,可以抑制炎症反应,减轻炎症引起的组织损伤。

研究表明,氨甲环酸可以抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的产生,调节免疫系统的功能,降低炎症反应的严重程度。

4. 肝功能保护氨甲环酸可以提升肝细胞的抗氧化能力,减少氧自由基的产生,并增强肝细胞对抗氧化应激的能力。

此外,氨甲环酸还可以促进肝细胞的再生修复过程,减轻肝脏损伤,保护肝功能的正常运作。

5. 心血管保护氨甲环酸可以通过降低血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇的水平,减少血管内脂质沉积,保护血管壁的健康。

研究发现,氨甲环酸还具有降压作用,可以降低血压,预防心血管疾病的发生。

6. 神经保护氨甲环酸是中枢神经系统的重要物质,能够提高神经系统的功能活性,改善神经细胞的存活能力。

研究表明,氨甲环酸可以促进突触的形成和恢复,改善神经传导功能,对于预防和治疗神经系统疾病具有重要意义。

二、氨甲环酸的药理作用1. 抗糖尿病作用氨甲环酸通过提高细胞对葡萄糖的敏感性,促进葡萄糖的利用和代谢,有助于降低血糖水平。

此外,氨甲环酸还可以抑制胰岛素分泌的葡萄糖激素样效应,改善胰岛素的敏感性和效能,对于治疗2型糖尿病具有一定的疗效。

氨甲环酸综述

氨甲环酸综述

氨甲环酸在外科手术与其它适应症中作用的评述克里斯托弗 J. 邓(Christoph J. Dunn); 卡伦 L. 郭(Karen L. Goa) 新西兰奥克兰阿迪斯国际(Adis International Limited)原稿各章节由下列人员审阅:G. Bennoni, 瑞典马尔默大学医院整形外科部; D. Bergqvist, 瑞典乌普萨拉大学外科部; J. Bonnar, 爱尔兰都柏林圣詹姆斯医院三位一体卫生科学中心妇产科; J. F. Hardy, 加拿大魁北克蒙特利尔心脏研究所麻醉科; P. M. Mannucci, 意大利米兰血友病血栓中心; K. Okajima, 日本熊本医药大学实验药学部; J. T. Preston 英国诺福克与诺维其医院妇产科; G. Ramstron 瑞典斯特哥尔摩卡罗林斯卡医院口腔病科目录简介1.凝血与纤维蛋白系统2.药效学特性评述3.药代动力学特性评述4.治疗应用4.1在心肺分流心脏手术中的使用4.1.1与安慰剂组对照4.1.2与其它药物对照4.2应用于急性上消化道出血4.3在口腔外科中的应用4.3.1服用抗凝药物患者4.3.2血友病患者4.4应用于其它类外科手术4.4.1矫形外科4.4.2正位肝脏移植4.4.3尿道手术4.5在妇科中的应用4.5.1月经不调4.5.2孕期出血4.5.34.6其它适应症4.6.1视觉损伤4.6.2遗传性神经水肿4.6.3蛛网膜下出血5.耐受性6.用量及用法7.环酸在外科及其它适应症的位置简介摘要氨甲环酸为赖氨酸(Lys)的合成衍生物并通过可逆的阻断纤维蛋白分子上的赖氨酸结合位点而发挥其抗纤维蛋白溶酶作用。

静脉输注的氨甲环酸(最常见为10mg/Kg,并随后输注1mg/Kg/小时)能相对安慰剂组减少心肺旁路(CPB)心脏手术患者29%-54%的术后失血量,并能在一些研究中统计的显著降低输血量要求。

环酸效力与抑肽酶2 X 106 激肽释放酶素抑制单位(KIU)相当并在减少术后失血量方面优于生丁。

国产环丝氨酸胶囊的人体药动学和生物等效性研究

国产环丝氨酸胶囊的人体药动学和生物等效性研究
Zhejiang Hangzhou 310003,China)
【Abstract】Objective Pharmacokinetics and bioequivalence of domestic cyclic serine capsules in Chinese healthy volunteers.Methods According to a randomized cross-over design, 24 healthy male volunteers after a single oral administration of domestic and imported cycloserine capsule 500mg, determination of cycloserine blood concentration by LC-MS/MS,calculation of the main medicine two formulations of the pharmacokinetic parameters and bioavailability and bioequivalence evaluation.Results The main results of domestic and imported drug cycloserine capsule pharmacokinetic parameters were as follows: Tmax = 1.249±1.206) H and (0.846±0.855) h, Cmax respectively (29.911±8.525) g - mL-1 and (34.394±9.746) g - mL-1, t1/2 respectively (18.398±3.400) and H (18.314±4.197) h, AUC0-t respectively (584.469±112.219) g - mL-1 - H and (621.119±178.079) g - mL-1 - AUC0- ∞ H, respectively (629.581±125.688) g - mL-1 - H and (669.180±202.716) g - mL-1 - H test preparation and relative bioavailability of (105.1±14.8)%.The statistical analysis showed that there was no significant difference in the pharmacokinetic parameters of each drug (P>0.05).Conclusion Two kinds of cycloserine capsule similar to in vivo process, bioequivalence of two preparations

止血药物--氨甲环酸、氨甲苯酸再认识

止血药物--氨甲环酸、氨甲苯酸再认识

止血药物--氨甲环酸、氨甲苯酸再认识
氨甲环酸是赖氨酸合成衍生物,可抑制纤维蛋白溶解和血栓降解,属于抗纤溶药,具有止血特性。

氨甲环酸可逆性的和血液内的纤溶酶原上的赖氨酸位点结合,阻止蛋白酶,纤维蛋白原的激活,从而最终抑制纤维蛋白的降解,达到止血作用。

大家使用氨甲环酸最多是在消化道出血、外伤、咳血等病人。

就消化道出血而言,认为纤溶在胃肠道出血可能起到作用,因为很多上消化道出血检查发现纤维降解产物增高,也就是纤溶的一个标志。

但是大量临床研究发现氨甲环酸的使用并未改善患者死亡率,而氨甲环酸导致形成深静脉血栓(DVT)以及脑血栓的风险远大于消化道出血止血的收益,故不推荐使用。

但是中国的医患问题,导致不得不用。

(消化道出血不使用止血药,家属及患者本人不打死医生,誓不罢休。


氨甲环酸说明书中也没有消化道出血的适应症。

氨甲苯酸和氨甲环酸是同一类药物,都是抑制纤维蛋白溶解系统的止血药。

氨甲环酸分子量(3篇)

氨甲环酸分子量(3篇)

第1篇一、引言氨甲环酸(Tranexamic acid,简称TXA)是一种常用的抗纤维蛋白溶解药物,具有抗出血作用。

它主要通过抑制纤溶酶原的激活,减少纤维蛋白原的降解,从而发挥抗出血作用。

氨甲环酸在临床应用广泛,尤其在妇产科、外科、口腔科等领域,对治疗多种出血性疾病具有显著疗效。

本文将对氨甲环酸的分子量进行详细介绍。

二、氨甲环酸的分子结构氨甲环酸是一种白色或类白色的结晶性粉末,具有特殊的气味。

其化学名为4-氨基-2-甲基苯甲酸,分子式为C8H9NO2,分子量为151.16。

三、氨甲环酸的分子量计算1. 原子量计算根据元素周期表,各元素的原子量如下:碳(C):12.01氢(H):1.01氮(N):14.01氧(O):16.002. 氨甲环酸分子量计算根据氨甲环酸的分子式C8H9NO2,可以计算出其分子量:分子量= 8 × 原子量(C)+ 9 × 原子量(H)+ 1 × 原子量(N)+ 2 × 原子量(O)分子量= 8 × 12.01 + 9 × 1.01 + 1 × 14.01 + 2 × 16.00分子量 = 96.08 + 9.09 + 14.01 + 32.00分子量 = 151.18由于分子量通常保留两位小数,故氨甲环酸的分子量为151.16。

四、氨甲环酸的分子量在临床应用中的意义1. 药物剂量计算在临床应用中,根据患者的病情和体重,医生会为患者开具合适的氨甲环酸剂量。

分子量的计算有助于医生准确计算药物剂量,确保治疗效果。

2. 药物相互作用氨甲环酸与其他药物可能存在相互作用。

了解氨甲环酸的分子量,有助于医生评估药物相互作用的风险,合理调整治疗方案。

3. 药物代谢氨甲环酸的代谢过程涉及多种酶。

了解其分子量,有助于研究药物代谢途径,为临床应用提供理论依据。

4. 药物质量检测在药品生产过程中,对氨甲环酸进行质量检测时,分子量是重要的参考指标。

氨甲环酸相对分子质量_解释说明以及概述

氨甲环酸相对分子质量_解释说明以及概述

氨甲环酸相对分子质量解释说明以及概述1. 引言1.1 概述氨甲环酸,也被称为尿囊素或尿素胺,是一种有机化合物。

它在生物体内具有重要的功能和广泛的应用。

作为一种氨基酸代谢产物,氨甲环酸广泛存在于人体、动植物及细菌等生物体内,并且在农业、医药和化工领域中得到了广泛的研究和应用。

因此,了解氨甲环酸的相对分子质量对于深入研究其化学性质、物理性质以及应用具有重要意义。

1.2 文章结构本文将分为五个主要部分进行讨论。

首先,在引言部分将介绍文章的概述、目的以及文章结构。

其次,在第二部分将详细解释并说明氨甲环酸相对分子质量的定义和基本概念,计算方法和公式,以及其实际应用和意义。

然后,在第三部分将概述氨甲环酸的化学性质和物理性质,并探讨影响这些性质的因素。

接下来,在第四部分将探讨测定氨甲环酸相对分子质量的方法,并提供应用实例进行分析和讨论。

最后,在第五部分将给出结论,总结本文的主要观点并展望未来对氨甲环酸相对分子质量研究的方向。

1.3 目的本文的目的是探讨和解释氨甲环酸相对分子质量这一重要概念,并介绍其在化学性质、物理性质以及应用方面的意义。

通过详细讲解计算方法和测定方法,并举例说明其应用实例,希望能够使读者对氨甲环酸相对分子质量有更全面和深入的了解。

同时,本文还将展望未来对该领域研究的发展方向,为相关研究提供参考和借鉴。

2. 氨甲环酸相对分子质量解释说明:2.1 定义和基本概念:氨甲环酸(又称为5-氨基甲基异恶唑)是一种有机化合物,化学式为C4H6N2O。

其相对分子质量是指氨甲环酸分子相对于碳-12同位素的质量比值。

它通常用来衡量一个分子的大小和质量。

2.2 计算方法和公式:氨甲环酸的相对分子质量可以通过将各个原子的原子质量相加来计算得到。

氮(N)原子的相对原子质量是14.01,碳(C)原子的相对原子质量是12.01,氧(O)原子的相对原子质量是16.00,而氢(H)原子的相对原子质量为1.01。

因此,计算氨甲环酸的相对分子质量可以使用如下公式:相对分子质量(Mr) = (4 ×相对原子质量(碳)) + (6 ×相对原子质量(氢)) + (2 ×相对原子质量(氮)) + (1 ×相对原子质量(氧))将具体数值代入计算得到:Mr = (4 ×12.01) + (6 ×1.01) + (2 ×14.01) + (1 ×16.00)2.3 实际应用和意义:氨甲环酸的相对分子质量在化学和生物学领域中具有重要的应用价值。

氨甲环酸胶囊的药物动力学及生物等效性

氨甲环酸胶囊的药物动力学及生物等效性

氨甲环酸胶囊的药物动力学及生物等效性杨丽君;王峰;刘晓磊;朱运贵【期刊名称】《中国医药工业杂志》【年(卷),期】2008(39)4【摘要】18名健康志愿者随机交叉单剂量口服氨甲环酸受试制剂和参比制剂。

用LC-MS法检测血浆中药物浓度,计算两种制剂的药动学参数并进行等效性评价。

结果表明,受试胶囊和参比片剂的主要药动学参数:tmax为(3.1±0.5)和(3.0±0.5)h,cmax为(10.0±2.4)和(9.5±2.1)μg/ml,t1/2为(2.6±0.2)和(2.6±0.2)h,AUC0→16为(38.9±10.9)和(38.6±11.7)μg·h·ml-1,受试制剂的相对生物利用度为(102.7±13.3)%,表明两种制剂生物等效。

【总页数】3页(P273-275)【关键词】氨甲环酸;液相色谱-质谱;生物等效性【作者】杨丽君;王峰;刘晓磊;朱运贵【作者单位】中南大学湘雅二医院临床药学研究室;中南大学药学院,湖南长沙410011【正文语种】中文【中图分类】R944.5【相关文献】1.克拉霉素胶囊的人体药物动力学及生物等效性研究 [J], 柳菡;冯芳;李金恒;马明;崔双进;王凌;郝俭2.复方盐酸二甲双胍胶囊在人体内药物动力学和生物等效性研究 [J], 郑宝忠;窦学梅;肖淑华;魏广力;冯凭;刘昌孝3.头孢丙烯胶囊和片剂的药物动力学和生物等效性 [J], 唐世新;李珍;计一平;杨武云;胡晋红4.阿德福韦酯分散片、胶囊及片剂的药物动力学与生物等效性 [J], 黄萍;王冰;王本杰;郭瑞臣因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

氨甲环酸胶囊的使用说明书.doc

氨甲环酸胶囊的使用说明书.doc

氨甲环酸胶囊的使用说明书[药品名称]通用名:氨甲环酸胶囊中文名称:氨甲环酸胶囊产品名称:氨甲环酸胶囊处方药[健康保险]是的[运动员小心]不[主要成分]该产品的化学名称为反式-4-氨基甲基环己烷甲酸。

[性爱]这个产品是胶囊的内容。

[药理作用]血液循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗剂,如抗纤溶酶等。

在正常情况下,血液中的抗纤溶活性比纤溶活性高许多倍,因此不会发生纤溶性出血。

然而,这些拮抗剂不能阻断吸附在纤维蛋白上的激活剂(如尿激酶)的活化形成纤维蛋白溶解酶。

纤溶酶是一种内肽酶,能在中性环境下裂解纤维蛋白原的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,引起血凝块溶解和出血。

纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合位点特异性吸附在纤维蛋白上。

赖氨酸可以竞争性地抑制这种吸附并降低纤溶酶原的吸附率,从而降低纤溶酶原的活化程度并减少出血。

本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性抑制纤溶酶原在纤维蛋白上的吸附,从而阻止其活化,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解和溶解,最终达到止血效果。

[药代动力学]口服后,吸收缓慢且不完全,吸收率为30% ~ 50%。

T1/2约为2小时,高峰时间一般为3小时。

本品能穿透血脑屏障。

如果根据体重口服20毫克/公斤,血清的抗纤溶活性可维持7-8小时,在组织中维持17小时,在尿液中维持48小时。

39%的口服剂量在24小时内通过肾脏排泄。

本品分泌于牛奶中,其含量约为母体血液浓度的1%。

[过敏]本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤溶亢进引起的各种出血。

在肝素化之前,应谨慎使用弥散性血管内凝血引起的继发性纤溶亢进。

本产品仍适用于(1)富含纤溶酶原激活剂的器官如前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝脏的创伤或手术出血;②用作组织纤溶酶原激活物(tPA)、链激酶和尿激酶的拮抗剂;③人工流产、早期胎盘剥离、死胎和羊水栓塞引起的纤维溶解性出血;④月经增多,局部纤维溶解,前房出血,严重鼻出血;⑤用于预防或减少因子ⅷ或因子ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。

氨甲环酸 审评报告

氨甲环酸 审评报告

氨甲环酸审评报告
氨甲环酸(Ammonium cyclohexylsulfamate)是一种药物化合物,也被用作农药。

它作为一种磺酰胺类化合物,可以通过抑制一些底物的合成来发挥杀菌作用。

氨甲环酸是一种低毒性的化合物,对人体的潜在危害较小。

根据已有的研究和审评报告的结果,氨甲环酸在杀菌方面具有较好的效果。

它可以有效地控制一些草坪和园林中的杂草,例如蒲公英和早熟禾等。

此外,氨甲环酸还被广泛应用于农业领域,用于控制一些作物中的杂草,如玉米和豆科作物等。

尽管氨甲环酸的安全性较高,但在使用过程中仍需遵守相应的安全操作指南。

同时,在进行农药使用时,应遵循相关的法律法规和规定,确保符合环境保护和人体健康的要求。

总体而言,氨甲环酸可以作为一种有效的农药和除草剂使用。

然而,在使用过程中仍需注意合理使用,并采取相应的安全措施,以保护环境和人体健康。

HPLC法测定氨甲环酸胶囊的溶出度

HPLC法测定氨甲环酸胶囊的溶出度

HPLC法测定氨甲环酸胶囊的溶出度
吴福楷;邱涵
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2007(19)7
【摘要】目的建立HPLC法测定氨甲环酸胶囊的溶出度.方法色谱柱为
C18(4.6mm×250mm,5μm)柱,磷酸盐缓冲液-甲醇(60:40)为流动相,检测波长220nm.结果氨甲环酸在0.04mg·mL-1~0.4mg·mL-1,浓度范围内线性良
好,r=0.9997;平均回收率为101.3%(RSD=1.0%).结论本方法简便、准确,可作为氨甲环酸胶囊的溶出度控制标准.
【总页数】2页(P50-51)
【作者】吴福楷;邱涵
【作者单位】福建省厦门市药品检验所,厦门,361012;福建省厦门市药品检验所,厦门,361012
【正文语种】中文
【中图分类】R969.4
【相关文献】
1.HPLC 法测定缬沙坦胶囊的溶出度 [J], 蔡群;孔令洋;张翠平;刘芳
2.RP-HPLC法测定人工牛黄甲硝唑胶囊中甲硝唑的溶出度 [J], 秦松;张蓓
3.HPLC法测定复方小檗碱鞣酸蛋白胶囊中盐酸小檗碱的溶出度 [J], 黄春青; 曹桂红; 祝晶; 杨婷; 许波
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金倩; 孟霞; 刘卫平; 马宁
5.HPLC法测定三黄肠溶胶囊中4种成分的含量及溶出度 [J], 江慧;常金花;刘翠哲因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

氨甲环酸的结构模型

氨甲环酸的结构模型

氨甲环酸的结构模型
氨甲环酸是一种重要的生物分子,其分子结构为C4H6N2O2。

氨甲环酸是一种二元酸,由氨基和羧基组成。

在自然界中,氨甲环酸普遍存在于植物、微生物和动物中,是蛋氨酸的代谢产物。

氨甲环酸的分子中心是一个五元环,由一个氮原子、三个碳原子和一个氧原子组成。

这个五元环呈现为一个扁平的“U”形结构,氮原子位于环的中心,三个碳原子形成了环的宽度部分,两端互相垂直。

环上的两个碳原子分别与羧基和氨基相连。

氢原子的分布和位置也是氨甲环酸分子结构的重要部分。

氮原子上有一个氢原子,而碳原子上有两个氢原子,分别位于环的两侧。

羧基碳原子上的第三个氢原子是结合在羧基的一个氧原子上,而氨基上的第三个氢原子则不同于其他两个氢原子,它与氨基上的氮原子形成了氨离子。

不同结构的氨甲环酸具有不同的物理化学性质。

由于其分子结构的特殊性,氨甲环酸具有一定的亲水性,可以水解成氨和甲酸,而且在强酸和强碱条件下非常不稳定。

总之,氨甲环酸这种分子结构非常的特殊,具有许多的物理化学性质和生物学特性。

它在生物体内的代谢和生物合成过程中扮演着重要的角色,对生命的维持和发展具有重大意义。

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已经证明 [ 4 ] ,动物口服菊花提取物 ( Ch rysan them um m orifolium extract, CM E) 后可在血浆中检测到木犀 草素 、芹菜素 ,且但检测不到上述两种黄酮苷 。并且 将 CM E与肠道微生物培养后发现 ,提取物中的木犀 草素 272β2D 2葡萄糖苷 、芹菜素 272β2D 2葡萄糖苷可以
115 h, 冰浴冷却 , 加 6% HC lO4 011 mL , 边加边混 匀 ,精密加入 3 mL 乙酸乙酯 ,漩涡 3 m in, 3 500 r· m in- 1离心 10 m in,精密移取上清液 2 mL , 真空抽 干 。加入 250μL流动相 ,漩涡 1 m in使溶解 , 15 000 r·m in- 1离心 10 m in,取上清液 50 μL , HPLC 进样
D evelopm en t of RP2HPLC A ssay for D eterm ina tion of Tota l L uteolin and Ap igen in in Pla sma and Its Ap2 plica tion to Pharmacok inetics After S ingle O ra l D ose of C h rysan them um m o rifo lium Extract in Ra ts
Байду номын сангаас中国药学杂志 2007年 3月第 42卷第 5期
迅速转变为木犀草素和芹菜素 。许多研究表明 , 黄 ℃;进样量 : 50μL;外标法 。
酮类在肝脏二相代谢酶的作用下 ,可发生葡萄糖醛 212 大鼠血样的采集
酸化和硫酸化反应 ,因此木犀草素和芹菜素在血浆
大鼠禁食 (自由饮水 ) 12 h后 ,尾静脉采血 013
总浓度进行考察更为合理 。因此直接测定其中的木 分析 。
犀草素 、芹菜素而不将含药血浆水解或酶解后进行 214 方法学考察
测定均不能准确反应两者各自的总浓度 ,从而不能 21411 方法的选择性 空白血浆 、空白血浆 +对照
准确反映 CM E在体内的吸收 、利用情况 。我们将含 品及样品血浆的 HPLC图谱见图 1。从图 1可知 ,空
药血浆水解后再进行测定 ,使两者的葡萄糖醛酸 、硫 白血浆在木犀草素和芹菜素保留时间处无干扰峰 ,
酸酯及其他结合物均能水解成游离的单体进行测定 说明血浆中的内源性物质不影响测定 ,即本方法具
以考察两者各自的总浓度更为合理 。本实验采用酸 有较好的选择性 。
水解法测定大鼠血浆中木犀草素及芹菜素总浓度 ,
大鼠口服菊花提取物后血浆中木犀草素及芹菜素测定方法的研究
潘兰英 , 李丽萍 , 蒋惠娣 3 (浙江大学药学院药物分析与药物代谢研究室 ,杭州 310031)
摘要 :目的 建立大鼠血浆中木犀草素和芹菜素总浓度的 HPLC测定方法 ,并研究大鼠口服菊花提取物 ( CM E)后其效应成 分 ———木犀草素 、芹菜素的药动学参数 。方法 大鼠血浆在 2 mol·L - 1盐酸酸性条件下于 80 ℃水浴水解 115 h,水解液经乙 酸乙酯萃取 ,萃取液减压抽干后溶解 ,经 HPLC分析 。采用 D iamonsil ODS C18色谱柱 ,以 甲醇 2012%磷酸 (55∶45)为流动相 ,流 速 110 mL ·m in - 1 ,检测波长 350 nm ,柱温 30 ℃。应用建立的方法测定大鼠口服 200 mg·kg- 1菊花提取物后血浆中木犀草素 及芹菜素质量浓度 ,并以 3P87软件计算其药动学参数 。结果 本法木犀草素和芹菜素的定量下限 (LOQ )分别为 01045 5和 01145 mg·L - 1 ;两者分别在 01045 5~8109和 01145~2517 mg·L - 1内呈良好线性关系 , r分别为 01995 7及 01997 4;两者低 、 中 、高质量浓度的绝对回收率及方法回收率均在 89% ~107%内 。日间及日内精密度 RSD 均小于 < 11%。大鼠口服 CM E后 木犀草素与芹菜素的 Ka分别为 1172和 01237 h; t1/2 ( Ka )分别为 01440和 3121 h; t1/2α分别为 01774和 4182 h ; t1/2β分别为 6164 和 8165 h; tmax分别为 01730和 2191 h;ρmax分别为 2143和 9100 mg·L - 1 ; AUC分别为 21140和 143 mg·h·L - 1。结论 本研 究建立的方法准确可靠 、,操作简便重复性好 ,适用于测定血浆中木犀草素及芹菜素浓度 。 关键词 :菊花提取物 ;高效液相色谱法 ;木犀草素 ;芹菜素 ;药动学 中图分类号 : R917 文献标识码 : A 文章编号 : 1001 - 2494 (2007) 05 - 0374 - 05
口服给药后的健康志愿者 、犬及大鼠血浆样品经酸 213 血药浆样本处理及测定
水解或葡萄糖醛酸酶及硫酸酯酶水解后发现 ,血浆 药物木犀草素及芹菜素浓度均显著高于未水解血
精密移取血浆 011 mL置离心管中 ,漩涡加入浓 度为 3 mol·L - 1 HC l 012 mL , 80 ℃水浴中振摇水解
浆 。因此在进行菊花提取物木犀草素 、芹菜素药动 学研究中 ,我们推测在大鼠及犬血浆中 ,木犀草素及 芹菜素是以游离和结合两种形式存在于动物血浆 中 ,因此在进行菊花提取物木犀草素 、芹菜素在人 体 、犬以及大鼠药动学研究中 ,以木犀草素及芹菜素
ABSTRACT:O BJECT IVE To establish a RP2HPLC method for the determ ination of total luteolin and ap igenin in rat p lasma after acid hydrolysis and to app ly the method for pharmacokinetics study after a single dose of Ch rysan them um m orifolium extract (CM E) in rats 1M ETHOD S The samp les were hydrolyzed with 210 mol·L - 1 hydrochloric acid ( c = 2 mol·L - 1 ) at 80 ℃ water bath for 115 h, the m ixed solution were extracted w ith ethyl acetate1 The organic layer separated was blown to dry and dissolved reconstituted in the mobile phase1 The HPLC separation was performed on a C18 column and the UV detector wavelength was set at 350 nm1 The p lasma samp les were analyzed after an oral adm inistration of CM E to rat (200 mg·kg- 1 ) by the developed method, the pharmacokinetic pa2 rameters were valuated by 3P87 software1RESUL TS Good linearities of luteolin and ap igenin were obtained over the range of 01045 5~8109 mg·L - 1 , and 01145~2517 mg·L - 1 in p lasma, respectively 1The recoveries of luteolin and ap igenin were from 89% to 107% 1The p recisions of intra2day and inter2day were all less than 11% 1 The main pharmacokinetics parameters were as follow s: ka of luteolin and ap igenin was 1172 and 01237 h - 1 ; t1/2 (ka) 01440 and 3121 h; t1/2α 01774 and 4182 h; t1/2 (β) 9188 and 8165 h, respec2 tively ; tmaxwas 01730 and 2191 h;ρmax 2143 and 9100 mg·L - 1 ; AUC 21104 and 143 mg·h·L - 1。CO NCL US IO N The method developed is sensitive, accurate and rep roducible, and can be app lied to the determ ination of luteolin and ap igenin in p lasma1
PAN Lan2ying, L I L i2p ing, J IAN G H ui2di3 (D epartm ent of Pharm aceutica l A na lysis and D rug M etabolism , College of Pharm a2
ceu tica l S ciences, Zhejiang U n iversity, Hangzhou 310031, Ch ina)
并利用所建立的方法 ,研究大鼠口服菊花提取物后
的药动学特征及药动学参数 。
1 仪器和材料 111 仪器
Agilent1100高效液相色谱仪 , DAD 检测器 ,四 元泵 , Agilent 1100 chem station (Agilent公司 ) 。 112 材料
基金项目 :浙江省自然科学基金 ( Y204379) ;浙江省科技厅重点项目 ( G20020578) 作者简介 :潘兰英 ,女 ,硕士 3 通讯作者 :蒋惠娣 ,女 ,教授 Tel: (0571) 87217226 E2mail: hdjiang@ zju1edu1cn
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