β2受体激动剂激活 na-k-atp酶分子机制

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西药执业药师药学专业知识(二)2016年真题-(2)含答案

西药执业药师药学专业知识(二)2016年真题-(2)含答案

西药执业药师药学专业知识(二)2016年真题-(2)配伍选择题(题目分为若干组,每组题目对应同一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。

每题只有1个备选项最符合题意)A.卡马西平B.苯妥英钠C.丙戊酸钠D.苯巴比妥E.氯硝西泮1. 主要阻滞电压依赖性的钠通道,属于二苯并氮革类抗癫痫药的是答案:A2. 减少Na+内流而使神经细胞膜稳定,属于乙内酰脲类抗癫痫药的是答案:B3. 可激动γ-氨基丁酸(GABA)受体和钠通道,属于苯二氮类抗癫痫药的是答案:E[解答] 本题考查抗癫痫药的分类和作用特点。

(1)二苯并氮革类抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放,从而调节神经兴奋性,达到抗惊厥作用。

代表药有卡马西平、奥卡西平。

(2)乙内酰脲类抗癫痫机制为通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

代表药为苯妥英钠。

(3)苯二氮类主要为苯二氮受体激动剂,可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散,起抗惊厥作用。

但不能消除病灶的异常放电。

代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。

故答案分别为A、B、E。

(1)脂肪酸类:本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明,可能为抑制GABA的降解或促进其合成,从而增加脑内GABA浓度,促使Cl-内流,使细胞膜的超极化稳定,达到抗癫痫作用。

代表药为选项C丙戊酸钠。

(2)巴比妥类:该类药的抗癫痫作用机制在于通过增强γ-氨基丁酸A型受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阂值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

该类药物还可调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性,从而达到抗惊厥作用。

代表药有选项D苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

钾代谢障碍和钙磷代谢障碍--初级药师考试辅导《基础知识》第三章讲义2

钾代谢障碍和钙磷代谢障碍--初级药师考试辅导《基础知识》第三章讲义2

正保远程教育旗下品牌网站 美国纽交所上市公司(NYSE:DL)上医学教育网 做成功医学人 初级药师考试辅导《基础知识》第三章讲义2水、电解质代谢紊乱的钾代谢障碍和钙磷代谢障碍钾代谢障碍(一)低钾血症 指血清钾浓度低于3.5mmol /L 。

1.原因与机制(1)钾跨细胞分布异常 见于碱中毒、应用β受体激动剂、钡中毒、低钾性周期性麻痹。

【关键问题】为什么碱中毒——低钾血症?——手写板图示。

(2)钾摄入不足 见于禁食或厌食患者。

(3)钾丢失过多①经肾过度丢失,为成人失钾的主要原因,见于应用丢钾性利尿药(呋塞米、氢氯噻嗪)、肾小管性酸中毒、盐皮质激素(醛固酮)过多、镁缺失等。

②经肾外途径过度失钾,见于胃肠道失钾和经皮肤失钾。

● 经胃肠道失钾,如腹泻、呕吐、胃肠减压、肠瘘等,是小儿失钾的主要原因;● 经皮肤失钾,见于过量出汗情况下。

(二)高钾血症 指血清钾浓度高于5.5mmol /L 。

1.原因与机制:(1)肾排钾障碍①肾小球滤过率显著下降,主要见于急性肾衰竭少尿期,慢性肾衰竭末期,或休克等引起血压显著降低时。

②远曲小管、集合管泌K 功能受阻,见于肾上腺皮质功能不全引起的原发性醛固酮分泌不足,某些药物(如吲哚美辛)或疾病所引起的继发性醛固酮不足,或该段肾小管对醛固酮反应性降低。

(2)钾跨细胞分布异常①酸中毒,由于钾离子向细胞外转移和肾泌钾减少,致血钾升高。

②高血糖合并胰岛素不足,糖尿病时由于胰岛素不足使钾进入细胞减少,若糖尿病发生酮症酸中毒进一步促细胞内钾外移。

③某些药物,β受体阻滞剂(普萘洛尔)、洋地黄类药物抑制Na +,K +-ATP 酶摄钾。

④高钾性周期性麻痹,为常染色体显性遗传病。

(3)摄钾过多:常因静脉输入钾过多所致。

(4)假性高钾血症(是指测得的血清钾浓度增高而实际并末增高):见于血样溶血(溶血时红细胞内K +大量。

2024年执业药师之西药学专业二真题精选附答案

2024年执业药师之西药学专业二真题精选附答案

2024年执业药师之西药学专业二真题精选附答案单选题(共40题)1、下列关于直接凝血酶抑制剂的优势描述,错误的是A.选择性高B.治疗剂量下不会引起血小板减少C.不能灭活纤维蛋白结合的凝血酶D.可预测抗凝效果,无需监测国际标准化比值(INR)E.长期口服安全较好,与食物之间相互作用较少【答案】 C2、(2021年真题)既有祛痰作用,还有酸化尿液、纠正代谢性碱中毒作用的药物()A.乙酰半胱氨酸B.氯化铵C.氨溴索D.右美沙芬E.可待因【答案】 B3、应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖的药物是( )A.青霉素B.氯霉素C.四环素D.多西环素E.诺氟沙星【答案】 D4、抑制H+,K+-ATP酶活性的药物是A.氢氧化铝B.哌仑西平C.雷尼替丁D.奥美拉唑E.丙谷胺【答案】 D5、治疗维生素D中毒导致的变应性骨炎可选用A.阿法骨化醇B.鲑降钙素C.奥利司他D.阿仑膦酸钠E.唑来膦酸【答案】 B6、属于5α受体还原酶抑制剂的抗良性前列腺增生症的药品是( )。

A.酚妥拉明B.度他雄胺C.普适泰D.特拉唑嗪E.肾上腺素【答案】 B7、有关甲氨蝶呤药物相互作用的说法,错误的是()A.阿司匹林会减慢甲氨蝶呤的肾排泄B.丙磺舒会减慢甲氨蝶呤的肾排泄C.碳酸氢钠会减慢甲氨蝶呤的肾排泄D.与顺铂等肾毒性药物合用,可能减慢甲氨蝶呤的肾排泄E.氨基糖苷类药物可增加甲氨蝶呤的肾毒性【答案】 C8、(2020年真题)适用于干咳、咳嗽伴黏稠痰的患者,但不宜长期使用,用药7日症状未缓解应停药的恶心性祛痰药物是A.溴己新B.氨溴索C.乙酰半胱氨酸D.氯化铵E.羧甲司坦【答案】 D9、(2018年真题)关于钙通道阻滞剂(CCB类)药物的说法,错误的是()B类主要扩张小动脉,对小静脉和毛细血管作用较小,可导致下肢或脚踝水肿B.对既往有脑卒中病史的老年高血压患者,优先选择CCB类降压药C.红霉素可显著增加硝苯地平或非洛地平的生物利用度B类对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛无效E.硝苯地平可用于外周血管痉挛性疾病,改善大多数雷诺综合征患者的症状【答案】 D10、成人与头孢类并用舒巴坦最大剂量为每日A.1gB.2gC.3gD.4gE.5g【答案】 D11、患者,女,54岁,诊断为右侧乳腺浸润性导管癌术后,病理示:右乳浸润性导管癌Ⅱ级,同侧腋下淋巴结1/18,免疫组化:ER(-),PR(-),Her(+)。

药理学题库及答案

药理学题库及答案

药理学题库及答案一.填空题1.药理学的研究内容是()和()。

2.口服去甲肾上腺素主要用于治疗()。

3.首关消除较重的药物不宜()。

4.药物排泄的主要途径是()。

5.N 2受体激动时()兴奋性增强。

6.地西泮是()类药。

7.人工冬眠合剂主要包括()、()和()。

8.小剂量的阿司匹林主要用于防治()。

9.山梗菜碱属于()药。

(填药物类别)10.口服的强心甙类药最常用是()。

11.阵发性室上性心动过速首选()治疗。

12.螺内酯主要用于伴有()增高的水肿。

13.H1受体阻断药主要用于()过敏反应性疾病。

14.可待因对咳漱伴有()的效果好,但不宜长期应用,因为它有()性。

15.胃壁细胞H+泵抑制药主要有()。

16.硫酸亚铁主要用于治疗()。

17.氨甲苯酸主要用于()活性亢进引起的出血。

18.硫脲类药物用药2-3周才出现作用,是因为它对已经合成的()无效。

硫脲类药物用药期间应定期检查()。

19.小剂量的碘主要用于预防()。

20.伤寒患者首选()。

21.青霉素引起的过敏性休克首选()抢救。

22.氯霉素的严重的不良反应是()。

23.甲硝唑具有()、()和抗阿米巴原虫的作用。

24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________,主要通过刺激化学感受器间接兴奋呼吸中枢的药物有____________。

25.久用糖皮质激素可产生停药反应,包括(1)._______________(2).__________ 26.抗心绞痛药物主要有三类,分别是;和药。

27.药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。

28.氢氯噻嗪具有、和作用。

30.联合用药的主要目的是、、。

31.首关消除只有在()给药时才能发生。

32.药物不良反应包括()、()、()、()。

33.阿托品是M受体阻断药,可以使心脏(),胃肠道平滑肌(),腺体分泌()。

34.氯丙嗪阻断α受体,可以引起体位性()。

35.腹部手术止痛时,不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起()。

初级药师《专业知识》模拟试卷一(精选题)

初级药师《专业知识》模拟试卷一(精选题)

[单选题]1.新药临床药理学研究不包括A.Ⅰ期临床试验(江南博哥)B.Ⅱ期临床试验C.Ⅲ期临床试验D.Ⅳ期临床试验E.Ⅴ期临床试验参考答案:E参考解析:临床药理研究分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

掌握“绪言”知识点。

[单选题]2.药物的特异性作用机制不包括A.激动或拮抗受体B.影响自身活性物质C.影响离子通道D.影响递质释放或激素分泌E.改变细胞周围环境的理化性质参考答案:E参考解析:特异性药物作用,①通过对受体的激动或拮抗,如肾上腺素激动α受体;②影响递质释放或激素分泌,如麻黄碱除兴奋受体外,还可促使去甲肾上腺素释放,大剂量的碘抑制甲状腺素的释放;③影响自身活性物质,如阿司匹林影响前列腺素合成;④影响酶活性,如喹诺酮类影响DNA回旋酶活性而抗菌;⑤影响离子通道,如局麻药抑制Na+通道。

掌握“药物的基本作用、受体理论”知识点。

[单选题]5.具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性的是A.完全激动剂B.部分激动剂C.竞争性拮抗剂D.向下调节E.向上调节参考答案:C参考解析:竞争性拮抗剂:具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。

掌握“药动学的基本概念”知识点。

[单选题]6.药物代谢反应的类型不包括A.氧化反应B.还原反应C.歧化反应D.水解反应E.结合反应参考答案:C参考解析:生物转化分两相进行,第一相为氧化、还原或水解,第二相为结合。

不包括歧化反应。

掌握“药物的体内过程”知识点。

[单选题]7.药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示A.治疗指数B.效能C.安全指数D.半数中毒量E.安全范围参考答案:E参考解析:在临床上,有时也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性,称安全范围。

其距离愈大愈安全。

掌握“药动学的基本概念”知识点。

[单选题]8.可以同时激动M受体和N受体的递质是A.乙酰胆碱B.毛果芸香碱C.烟碱D.阿托品E.毒扁豆碱参考答案:A参考解析:胆碱能神经:当神经兴奋时,其末梢主要释放递质乙酰胆碱,该神经称为胆碱能神经。

药学专业知识二-10月摸底测评试卷

药学专业知识二-10月摸底测评试卷

药学专业知识二-10月摸底测评试卷共计120题,题目难度系数中等,以基础为主。

基本信息:[矩阵文本题] *一、最佳选择题1. 某患者,胃癌晚期,使用吗啡止痛治疗。

突发现其瞳孔变小如针尖,此时可静脉注射的药物是 [单选题] *A.佐匹克隆B.纳洛酮(正确答案)C.唑吡坦D.右丙氧芬E.可待因答案解析:针尖样瞳孔为吗啡中毒的表现,吗啡过量处理:距口服给药时间4~6小时内应即洗胃;注射给药后出现危象,可静脉注射纳洛酮,必要时重复给药。

2. 患者,女,70岁。

阿尔茨海默症5年,一直给予多奈哌齐治疗。

下列药物中,与多奈哌齐合用可降低该药物血浆药物浓度的是 [单选题] *A.伊曲康唑B.氟西汀C.苯妥英钠(正确答案)D.红霉素E.奎尼丁答案解析:伊曲康唑、红霉素抑制CYP3A4,氟西汀、奎尼丁抑制CYP2D6,均属于肝药酶抑制剂,与多奈哌齐合用可增加多奈哌齐的血药浓度。

利福平、苯妥英钠为肝药酶诱导剂,可降低多奈哌齐的血药浓度。

3. 哮喘患者应用β受体激动剂时可能产生肌肉震额、心动过速等不良反应,若患者不能耐受此类药物时,可以更换为 [单选题] *A.异丙托溴铵(正确答案)B.福莫特罗C.布地奈德D.沙美特罗E.多索茶碱答案解析:本题考查M受体阻断剂的作用特点。

异丙托溴铵用于防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎,尤其适用于因用β受体激动剂产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。

4. 下列药物中,属于弱阿片类的药物是 [单选题] *A.芬太尼B.倍他司汀C.吗啡D.可待因(正确答案)E.哌替啶答案解析:本题考查阿片类药物的分类及代表药物。

强阿片药物包括吗啡、哌替啶、芬太尼、羟考酮;弱阿片药物包括可待因、双氢可待因、曲马多。

5.患者男,痛风病史14年,并且患有肾结石,近期跖趾关节肿痛,反复发作,应禁用的抗痛风药是 [单选题] *A.秋水仙碱B.别嘌醇C.尼美舒利D.苯溴马隆(正确答案)E.氢氯噻嗪答案解析:本题考查抗痛风药的作用特点。

药理

药理

药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解。
应用:1、镇痛 不良反应:1、治疗量呕吐,便秘,颅内压升高体位性低血压。
2、心源性哮喘 2、耐受性和依赖性
3、止泻 3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮。
第二节 人工合成镇痛药
间羟安:(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。
二、α1受体激动药:
去氧肾上腺素:作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药。
三、α2受体激动药:可乐定:用于降血压。
第二节 α,β受体激动药
肾上腺素:口服无效。一般皮下注射。
作用:1、心血管系统:①心脏:激动心脏β1受体,是一个强效的心脏兴奋药。
安那度:为一种短效镇痛药。
美沙酮:与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。
二、 阿片受体部分激动剂:
纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。
第十八章 解热镇痛抗炎药
作用机制是抑制环氧加酶,减少前列腺素PG的合成。
一、 水杨酸类 :乙酰水杨酸 (抗炎抗风湿) 不良反应:
作用:1、解热镇痛抗炎抗风湿 1、胃肠道反应 4、水杨酸反应
2、影响血栓形成 2、凝血障碍(VK对抗) 5、瑞夷综合症
3、过敏反应
二、 苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱,长期反复应用可致依赖性。
作用:1、心血管系统: 2、松弛支气管平滑肌 3、其他:升高血糖。

2023-2024国家开放大学电大专科《药理学》期末试题及答案(试卷号:2118)

2023-2024国家开放大学电大专科《药理学》期末试题及答案(试卷号:2118)

2023-2024国家开放大学电大专科《药理学》期末试题及答案(试卷号:2118)一、单项选择题(50题,每题2分,共100分)
1.药物产生副反应的药理学基础是( )
A.用药剂量过大
B.药理效应选择性低
C.患者肝肾功能不良
D.血药浓度过高
E.特异质反应
2.受体激动剂的特点是( )
A.与受体有较强的亲和力和内在活性
B.能与受体结合
C.无内在活性
D.有较弱的内在活性
E.与受体不可逆地结合
3.某药t1/2为8h,一天给药三次,达到稳态血药浓度的时间是(
A. 16h
B. 24h
C. 32h
D. 40h
E. 60h
4.药物自用药部位进入血液循环的过程称为( )
A.通透性
B.吸收
C.分布
D.转化
E.代谢
5.不属于胆碱能神经的是( )1
A.交感神经节前纤维
B.副交感神经节前纤维
C.副交感神经节后纤维
D.支配窦房结的交感神经节后纤维
E.支配汗腺的交感神经节后纤维。

β肾上腺素能受体激动剂的分子作用机制

β肾上腺素能受体激动剂的分子作用机制
在侧链上发生变化 。
作者 简历 : 黄绍 光 , , 国台湾省 人 . 授 , 究 方 向 : 男 中 教 研 慢性 气 道疾 病
白轻 链 上 特 殊 的 丝 氨 酸 残 基 , 肌 球 蛋 白 AT 使 P酶
活 化 、 叉 桥 联 形 成 和 肌 细 胞 收 缩 。 PC 交 IA通 过 抑
受 体 激 动剂 结 合 部 位 相 仿 , 第 4跨 膜 区被 替 代 但
物结 合 后 , 美 特 罗 (ameeo ) 长 期 作 用 消 沙 s l tr1 的 失 , 长 效 口受 体 激 动 剂 的结 合 也 在 此 区 。 故 口受 体 激 动 剂 大 多 为 苯 乙胺 衍 生 物 , 儿 茶 其 酚胺 环 的羟 基 位 置 改 变 或 加 上 其 他 基 团 可 防 止单 胺 氧 化酶 作 用 , 长 作 用 时 间 , N 末 端 的 结 构 延 而 关 系 到作 用 的 选 择 性 。 近 年 来 , 一 代 长 效 口受 新
口 体 激 动 剂 有 较 高 的 亲 脂 性 , 短 效 的相 比 , 受 与 前 者对 口 体 的亲和性和选择性较 高。 受
人 体 的 口受 体 为 4 3个 氨 基 酸 多 肽 , 布在 1 分 双 层 磷 脂 细 胞 膜 上 , 细 胞 内 区 和 细 胞 外 区 。 有 分
7个 跨 膜 功 能 区 , 3个 细 胞 外 环 和 3个 细 胞 内 环 ,
与 口受 体 激 动 剂 的结 合 可 通 过 定 点 诱 变 技 术 加 以 识 别 。此 时 , 体 克 隆 DNA 出现 变 化 , 生 特 异 受 产 性 氨 基 酸 替 代 物 , 合 发 生在 3, 6跨 膜 功 能 区 , 结 5,
的蛋 白激 酶 A( KA) P P 。 KA 可 磷 酸 化 许 多 细 胞

激素受体信号通路的分子结构与机制

激素受体信号通路的分子结构与机制

激素受体信号通路的分子结构与机制激素受体是细胞膜上的蛋白质,是细胞接收到外部体内环境刺激并作出反应的重要组成部分。

它通过与激素分子结合来使细胞发生功能性变化,从而调节人体内的代谢、饮食、生长和繁殖等多个生理功能。

激素受体信号通路的分子结构与机制是细胞生物学中的重要一环。

一、激素受体的基本结构激素受体家族成员有多种,包括雌激素受体、雄激素受体、甲状腺激素受体、肾上腺素β2受体等。

这些受体的结构都大同小异,主要由两个部分组成:N末端的激素结合区和C末端的胞内活性区。

激素结合区位于膜外表面,通常含有一个或多个膜外识别域和一个激素结合位点,用来特异性地识别和结合相应的激素分子。

胞内活性区则由一系列融合区、膜穿透域、激活域和DNA结合域等多个亚结构组成,参与到激素信号转导的不同环节中。

二、激素受体的信号传导途径激素受体与其配体结合后,会形成配体-受体复合物,这个过程可以使受体捕获细胞外的一个小分子信号并传递到胞内。

激素受体的信号转导途径包括经典和非经典两种类型。

1. 经典激素受体信号传导通路在经典信号传导中,配体-受体复合物将活性转移到内质网下面的嵌入式蛋白,例如G蛋白和配体招募激酶等,再转移到不同的细胞信号传导途径中。

例如,雌激素受体可以与细胞质内的细胞信号转导蛋白G蛋白耦联受体(GPCR)形成复合物,进而激活蛋白激酶A(PKA)和蛋白激酶C(PKC)。

这些酶的激活进一步促进磷酸化酶的激活,并促进内分泌反应的出现。

2. 非经典激素受体信号传导途径除了经典的信号传导途径,激素受体还可以通过一些非经典的方式转导信号。

举例来说,肾上腺素β2受体的激活可以导致蛋白激酶A的激活,从而直接调节了细胞膜上内源性的钠-钾泵和电压门控离子通道的活性,进而形成与肾上腺素参与的心血管调节。

三、激素受体信号通路的分子机制激素受体的信号转导机制是一个多复杂的过程,涉及到一系列的信号转导蛋白、细胞因子和分子信号途径。

激素受体信号通路的分子机制研究深入,其在药物研发和治疗疾病中的应用显得尤为重要。

执业药师药学专业知识二重点笔记全

执业药师药学专业知识二重点笔记全

第一章、精神和中枢神经系统疾病用药一、镇静与催眠药1、巴比妥类:肝药酶诱导剂•异戊巴比妥(脂溶性高,作用快)•苯巴比妥(脂溶性低,作用慢)2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑【地西泮(癫痫持续状态)】3、其他类•唑吡坦(仅具有镇静催眠作用)•佐匹克隆安眠药首选A偶尔失眠——唑吡坦;B紧张——氯美扎酮;C老人——水合氯醛;D入睡困难——艾司唑仑,扎莱普隆;E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。

安眠药口诀偶尔失眠唑吡坦,老了就用水氯醛。

早醒浮夸迷魂水,艾扎搞定睡困难。

特别紧张怎么办?氯美扎酮不再烦。

谷维素:内分泌平衡障碍及精神神经失调氟西泮:焦虑性、夜间醒来次数较多者地西泮口诀镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选;对抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。

二、抗癫痫药1、巴比妥类:•苯巴比妥•异戊巴比妥钠•扑米酮2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑3、乙内酰脲类:•苯妥英钠(中毒:20ug/mL,癫痫大发作首选)4、二苯并氮唑类;•卡马西平(史蒂文斯-约翰综合征)5、γ-氨基丁酸类似物:•加巴喷丁6、脂肪酸类:•丙戊酸钠(广谱抗癫痫药)大苯小乙,丙戊全能,三精制药,卡马西平。

苯妥英钠口诀苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。

抑钠内流稳定膜,大发首选莫惊慌。

不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。

卡马西平口诀精神发作选西平,还能治疗叉神经。

躁狂抑郁和尿崩,可惜伤害了眼睛。

三、抗抑郁药1、三环类抗抑郁药(突触前膜对5-HT和NA再摄取,抗胆碱能效应):•阿米替林•丙米嗪•氯米帕明•多塞平(三米多)2、四环类抗抑郁药(突触前膜对NA再摄取,抗胆碱能效应):•马普替林(多塞平治疗无效可使用)(驷马难追)3、选择性5-HT再摄取抑制剂(性功能减退或障碍(射精延迟):•氟西汀(不可与MAO抑制剂合用)•帕罗西汀•舍曲林(口服吸收缓慢)•艾司西酞普兰•西酞普兰(5舍不得,怕上西天)4、MAO抑制剂:•吗氯贝胺(担心吗?)5、5-HT及NA再摄取抑制剂:•文法拉辛•度洛西汀(温度)6、其他1)NA能及特异性5-HT能抗抑郁药:米氮平(体重增加)2)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂:曲唑酮3)选择性NA再摄取抑制剂:瑞波西汀(去瑞士)四、脑功能改善及记忆障碍药1、酰胺类中枢兴奋药:xx西坦•吡拉西坦•茴拉西坦•奥拉西坦2、乙酰胆碱酯酶抑制剂:•多奈哌齐•石杉碱甲3、其他类:•艾地苯醌•银杏叶提取物五、镇痛药1、麻醉性镇痛药1)阿片生物碱强阿片类药:•吗啡(激动中枢阿片受体,禁用分娩止痛,抗利尿作用——吗啡最为明显,适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,急性中毒致死呼吸麻痹)•哌替啶(阻断痛觉神经冲动的传导,分娩止痛,肝癌晚期(不可广泛用于),与氯、异丙嗪冬眠合剂,不良反应:依赖性)•芬太尼(镇痛强度比吗啡强,也有成瘾)弱阿片类药:•可待因(剧烈干咳,多痰——禁用可待因)2)半合成吗啡样镇痛药:•羟考酮3)合成阿片类镇痛药苯哌啶类:芬太尼二苯甲烷类吗啡烷类:美沙酮(镇痛强度与吗啡相近,但成瘾性发生慢,戒断症状相对减轻)苯并吗啡烷类2、非麻醉性镇痛药1)非甾体类抗炎药2)中枢性镇痛药:曲马多布桂嗪第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药一、解热、镇痛、抗炎药(非甾体类抗炎药)1、水杨酸类:•阿司匹林(大剂量风湿性关节炎)•贝诺酯2、乙酰苯胺类:•对乙酰氨基酚(非选择性抑制COX-2,儿童感冒、发烧首选,轻中度骨性关节炎首选,解热镇痛作用温和持久,抗炎、抗风湿作用很弱)3、芳基乙酸类:•吲哚美辛•双氯芬酸(活动性消化溃疡禁用)•萘美丁酮4、芳基丙酸类:•布洛芬(风湿性关节炎伴胃溃疡,无水杨酸反应)•萘普生5、1,2-苯并噻嗪类:xx昔康(对COX -2的抑制作用比COX-1强)•吡罗昔康•美洛昔康6、选择性COX-2抑制剂:•塞来昔布(心肌梗死避免用)•尼美舒利•依托考昔(记忆:你美不美?依托考试和比赛来确定)阿司匹林5大不良反应1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏5.瑞夷综合征——为您扬名易!保泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用较弱二、抗痛风药1、选择性抗痛风性关节炎药:•秋水仙碱(急性发作期,骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用、导致维生素B12可逆性吸收不良)2、抑制尿酸生成药:•别嘌醇(痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用)•非索布坦3、促进尿酸排泄药:•丙磺舒(慢性期,抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,肾功能不全者、伴有肿瘤的高尿酸血症者、使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用,升高尿酸导致肾结石)•苯溴马隆(痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用)4、促进尿酸分解药——•拉布立酶•聚乙二醇尿酸酶(新进展,了解)第三章、呼吸系统疾病用药一、镇咳药1、中枢性镇咳药:•右美沙芬(夜间咳嗽,非依赖性中枢性镇咳药)•可待因(吗啡前药,濒繁剧烈无痰干咳,可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制)•喷托维林(以刺激性干咳或阵咳为主,有镇咳作用)2、外周性镇咳药:•苯丙哌林(避免高空作业,百日咳,以刺激性干咳或阵咳为主,剧咳)二、祛痰药1、多糖纤维素分解剂:•溴已新•氨溴索(伴有较多痰液)2、黏痰溶解剂:•乙酰半胱氨酸3、含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类:•糜蛋白酶•脱氧核糖核酸酶4、黏痰调节剂:•羧甲司坦•厄多司坦5、表面活性剂:三、平喘药1、β2受体激动剂:长期使用耐受性,沙丁胺醇(轻、中度急性哮喘症状首选)、特布他林1)长效(不单独使用,须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者):•福莫特罗•沙美特罗(仅作为吸入给药)•丙卡特罗•班布特罗•沙丁胺醇控释片2)短效(缓解轻、中度急性哮喘症状首选药):•特布他林2、白三烯受体阻断剂(产生疗效4周):季节性过敏性鼻炎,xx司特•孟鲁司特•扎鲁司特3、磷酸二酯酶抑制剂:•茶碱(有效血浆浓度:5-20ug/mL,用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗)4、M胆碱受体阻断剂:xx溴铵【(缓解轻、中度急性哮喘症状首选药)】1)长效:噻托溴铵(青光眼慎用,排尿困难)2)短效:异丙托溴铵(眼睛疼痛不适)5、吸入性糖皮质激素:哮喘持续状态,•丙酸氟替卡松(中剂量:250-500ug/d)•布地奈德(导致口腔念珠菌感染)回顾——糖皮质激素激素是个万能药,升糖移脂分蛋白,好多疾病能治疗。

2受体激动剂

2受体激动剂

不良应用
一些β2受体激动剂,比如克伦特罗,可以促进动物体内蛋白质合成,加速脂肪的转化和分解。因此,常被不 法分子添加入饲料中以提高瘦肉率,俗称“瘦肉精”。当人食用了瘦肉精含量过多的肉类时,会产生异常生理反 应的中毒现象。因此,国际上已经禁止将其作为饲料添加剂。 详见“瘦肉精”词条。
感谢观看
基于上述两个出发点,最初的β2受体激动剂在20世纪60年代开发得到,包括沙丁胺醇和特布他林。而后续 在20世纪70年代又开发了一批受体选择性更高、作用时间更长的β2受体激动剂,代表药物有克伦特罗、福莫特 罗、沙美特罗等。
近年来推荐联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。这两者具有协同的抗炎和平喘作用,可获得 相当于(或优于)应用加倍剂量吸入型糖皮质激素时的疗效,并可增加患者的依从性、减少较大剂量糖皮质激素 引起的不良反应,尤其适合于中、重度持续哮喘患者的长期治疗。在我国上市的有舒利迭(沙美特罗替卡松粉吸 入剂)和信必可(布地奈德福莫特罗粉吸入剂)两种复方制剂产品。
按照药物对β2受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂,如异丙肾上腺素、肾上腺素;以及选择性 β2受体激动剂,如沙丁胺醇、克伦特罗等。选择性β2受体激动剂按药效的持续时间又可分为短效(作用维持 4~6小时)和长效(作用维持12小时)β2受体激动剂。短效β2受体激动剂又可分为速效(数分钟起效)和缓慢 起效(半小时起效)两种。
研发历史和使用现状
早期使用的如肾上腺素、异丙肾上腺素等非选择性β受体激动剂在激动支气管β2受体的同时还会激动心脏的 β1受体,从而引起如心悸、心律失常等心血管副作用,不利于治疗。药物学家们通过对于肾上腺素受体激动剂的 构效关系的研究,发现将肾上腺素氮原子上的取代基增大就能减少对心脏的作用并增加与β2受体的亲和力。同时, 肾上腺素中的儿茶酚胺结构,易被代谢,不利于药物的长效作用,因此也有必要进行一定的改进。

钠离子钾离子atp酶作用机制

钠离子钾离子atp酶作用机制

钠离子钾离子atp酶作用机制引言:钠离子钾离子ATP酶,也被称为钠钾泵或Na+/K+-ATPase,是一种在细胞膜上表达的蛋白质,它通过消耗能量将钠离子和钾离子从细胞外运输到细胞内。

这种酶在维持细胞内外的离子平衡和细胞功能方面起着至关重要的作用。

本文将探讨钠离子钾离子ATP酶的作用机制。

一、钠离子钾离子ATP酶的结构与功能:钠离子钾离子ATP酶由两个亚基组成,一种是α亚基,另一种是β亚基。

α亚基负责催化ATP水解并产生能量,用于转运钠离子和钾离子。

β亚基在膜的一面,提供钠离子和钾离子的结合位点,并与α亚基协同作用,将离子从膜外转运到膜内。

二、钠钾泵的作用过程:1. 钠钾泵首先利用ATP水解产生的能量,将钠离子从细胞外运输到细胞内。

这一过程需要消耗大量的能量,因此被称为“主动运输”。

2. 随后,钠钾泵利用释放的能量将钾离子从细胞内运输到细胞外。

3. 这一过程不断循环,使细胞内外离子浓度保持平衡。

三、钠钾泵的调控机制:钠钾泵的活性受到多种因素的调控,包括激素、神经信号、细胞内外的离子浓度以及细胞代谢状态等。

这些调控机制确保了细胞内外的离子环境处于恒定状态,从而维持细胞的正常功能。

四、钠钾泵与疾病的关系:一些疾病,如心力衰竭、高血压、神经退行性疾病等,与钠钾泵的功能异常有关。

这些疾病影响了细胞内外离子平衡,导致细胞功能受损。

因此,对钠钾泵的研究对于开发新的治疗策略具有重要意义。

结论:钠离子钾离子ATP酶在维持细胞内外的离子平衡和细胞功能方面起着关键作用。

其活性受到多种因素的调控,这些调控机制对于维持细胞内环境的稳定至关重要。

了解钠钾泵的作用机制有助于我们更好地理解与它相关的疾病的发生和发展过程,并为开发新的治疗策略提供新的思路。

钠钾ATP酶的生物学功能与调节

钠钾ATP酶的生物学功能与调节

钠钾ATP酶的生物学功能与调节钠钾ATP酶(Na+/K+-ATPase)是所有哺乳动物体内都存在的一种重要膜蛋白质,在其调节下运输的离子包括钠、钾、贝类阳离子和负离子,这种酶的生物学功能和调节功不可忽视。

本文将探讨该酶的功能和调节。

一、酶的功能钠钾ATP酶是一种消耗ATP的离子泵,用于维持细胞内和细胞外的离子浓度差异。

这种差异对于细胞生长、代谢、传递信号以及神经细胞、心肌细胞的正常功能等至关重要。

钠钾ATP酶由两种亚单位组成,α和β。

α亚单位为具有催化活性作用的蛋白质,是跨越细胞膜的导体。

β亚单位则参与调节酶的活性。

在细胞膜上,该酶的α亚单位存在于细胞的外层,β亚单位则位于细胞内的一端。

在酶的催化下,钠离子从细胞内向细胞外被转运,而钾离子则被转运到细胞内。

这种转运是为了维持正常的细胞内外钠离子和钾离子的浓度差异。

这种浓度差异对于神经细胞和心肌细胞的表现极为重要。

例如,当细胞的钠离子浓度高于正常时,人体的神经细胞和心肌细胞将被高度兴奋,这会导致人体出现抽搐和心律失常等症状。

二、调节酶的功能如前所述,钠钾ATP酶的β亚单位参与调节酶的活性。

这种调节包括上调或下调酶的活性。

1.下调酶的活性下行调节是酶被磷酸化所致。

β亚单位被ATP激酶磷酸化后,细胞的α亚单位结构发生了变化,这就导致了酶的活性下降。

这种下调作用被认为是神经系统抑制细胞兴奋性的机制。

2.上调酶的活性在一些情况下,钠钾ATP酶的活性可以被上调。

这种上调作用是通过β亚单位的解离效应所实现。

β亚单位与α亚单位结合,从而可以增加酶的活性。

这种上调作用被认为对于神经系统兴奋性的刺激是必要的控制机制。

三、控制酶活性的因素很多因素可以影响钠钾ATP酶的活性。

这些因素包括:1. 温度:该酶在一定的温度下具有最佳活性。

当温度过低或过高时,该酶的活性会受到影响。

2. pH值:环境的pH值对酶的活性有直接影响。

当pH值过高或过低时,该酶的活性会受到影响。

3. 离子浓度:离子的浓度对酶的活性也有影响。

执业药师药二 测试题及答案 1

执业药师药二 测试题及答案  1

执业药师药二测试题附答案一、最佳选择题(共 40 分,每题一分。

只有1个最符合题意)1.不属于卡马西平典型不良反应的是()A.视物模糊、复视B.史蒂文斯-约翰综合征C.智力发育迟缓D.荨麻疹E.发热、骨关节疼痛2.用于治疗抑郁症、强迫症、神经性贪食症的药物是( )A.氟西汀B.艾地苯醌C.银杏叶提取物D.乙琥胺E.卡马西平3.对口腔黏膜具麻醉作用,产生麻木感觉,需整片吞服,不可嚼碎的镇咳药物是( )A.苯丙哌林B.喷托维林C.福尔可定D.可待因E.右美沙芬4.抑制夜间胃酸分泌(酸突破)作用较强,常于睡前服用治疗十二指肠溃疡的药物是( )A.雷尼替丁B.奥美拉唑C.丙谷胺D.氢氧化铝E.哌仑西平5.属于阿片受体激动剂,晚期癌痛不宜长期应用的药物是( )A.吗啡B.布洛芬C.哌替啶D.秋水仙碱E.别嘌醇6.西咪替丁与氨基糖苷类药物合用可产生呼吸抑制或停止.可解救的药物是( )A.新斯的明B.琥珀胆碱C.氯化钙D.筒箭毒碱7.需要冷处贮存的药品不包括()A.胰岛素B.破伤风免疫球蛋白C.降钙素鼻喷雾剂D.双歧三联活菌胶囊E.维生素 AD 制剂8.茶碱的有效血浆药物浓度范围是()A.1-5ug/mlB.0.05-1ug/mlC.5-20ug/mlD.20-30ug/mlE.30-40ug/ml9.下述药物中使用后因避免从事高空作用、驾驶汽车等有危险性的机械操作的是()A.沙丁胺醇B.苯丙哌林C.孟鲁司特D.噻托溴铵E.氨溴索10.叮当,男,30 岁,诊断为十二指肠溃疡,长期服用质子泵抑制剂,可能引起的不良反应是()A.精神障碍B.血浆泌乳素升高C.呃逆、腹胀D.骨折E.便秘11.具有阿片样作用,长期大量服用可产生欣快感,并可能出现药物依赖性的止泻药是()A.地芬诺酯B.洛哌丁胺C.蒙脱石散D.乳果糖E.西沙必利12.抑制细胞膜上的 Na+-K+-ATP 酶,导致细胞内 Ca2+浓度增加,增强心肌收缩力的药物是( )A.β受体拮抗剂B.呋塞米C.多巴胺D.米力农E.毒毛花苷 K13.叮当。

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题260

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题260

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题260最佳选择题(每题的备选项中,只有1个最符合题意)1. 关于中枢性镇痛药的用药监护,不正确的是(江南博哥)A.注射用药较少产生精神或生理依赖性B.“按时”给药而不是“按需”给药C.中度疼痛患者应用弱阿片类药,重度疼痛患者用强阿片类药D.按阶梯给药,对轻度疼痛患者首选非甾体类抗炎药E.用药个体化,剂量应根据患者需求由小到大正确答案:A[解析] 本题考查中枢性镇痛药的用药监护。

对于强阿片类药,适当口服用药较少产生精神或生理依赖性,注射用药较易产生精神或生理依赖性;“按时”给药而不是“按需”给药,即所谓只在疼痛时给药,以达到最低血药浓度、峰值与谷值比。

按阶梯给药,对于轻度疼痛者首选非甾体抗炎药;对于中度疼痛者应选用弱阿片类药;对重度疼痛应选用强阿片类药。

用药应个体化,剂量应根据患者需要由小到大,直至患者疼痛消失,不应对药量限制过严,导致用药不足,应注意患者的实际疗效。

故答案选A。

2. 同时有抗癫痫和抗心律失常作用的药物是A.苯妥英钠B.乙琥胺C.丙戊酸钠D.苯巴比妥E.维拉帕米正确答案:A[解析] 本题考查苯妥英钠的临床适应证。

苯妥英钠为抗癫痫药、抗心律失常药。

治疗剂量不引起镇静催眠作用。

①动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。

②另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用。

③其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。

故苯妥英钠既可以抑制癫痫大发作,又可以抑制心律失常。

故答案选A。

3. 入睡困难患者首选哪种催眠药物A.谷维素B.劳拉西泮C.艾司唑仑D.氯硝西泮E.地西泮正确答案:C[解析] 本题考查镇静催眠药的作用特点。

选用催眠药时,需要了解患者失眠的程度及个体要求,尚需了解催眠药起效时间的快慢、维持时间的长短,并根据使用者的年龄等因素来选择。

西药二易错易混点

西药二易错易混点

西药二易错易混淆点1.镇定与催眠药作用特点及典型不良反应作用特点典型不良反应相同点不同点巴比妥类引起中枢神经系统非特异性抑制作用,作用于中枢神经的不同部位,使之从兴奋转向抑制常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚等“宿醉”现象1.长期服用可产生药物依赖性,表现为强烈要求增加剂量或继续服用,或出现心因性依赖、戒断综合征。

2.出现剥脱性皮疹,可能致死。

苯二氮䓬类为苯二氮䓬受体激动剂,可能与促进中枢神经性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递有关,可引起中枢神经系统不同部位的抑制1.老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者对本类药的中枢抑制作用较为敏感。

2.突然停药可能发生撤药症状。

其他类唑吡坦较苯二氮䓬类特异性更好,安全性更高无“宿醉”现象共济失调、神经紊乱,尤以老年患者居多佐匹克隆精神错乱、酒醉感、戒断现象。

2.抗抑郁药的分类及主要药品(1)三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平)(2)四环类抗抑郁药(马普替林)(3)选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀)、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)、选择性去甲肾上腺素能抑制剂(瑞波西汀)(4)去加肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)(5)单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)及其他类。

3.麻醉性镇痛药的分类及代表药物A.依来源可分为三类:(1)阿片生物碱:代表药吗啡、可待因和罂粟碱。

(2)半合成吗啡样镇痛药:如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等。

(3)合成阿片类镇痛药:依据化学结构不同可分为四类:①苯哌啶类,如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等;②二苯甲烷类,如美沙酮、右丙氧芬;③吗啡烷类,如左啡诺、布托啡诺;④苯并吗啡烷类,如喷他佐辛、非那佐辛。

B.根据阿片类镇痛药的止痛强度,临床上将之分为弱、强阿片类药。

(1)弱阿片类药如可待因、双氢可待因,主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗;(2)强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛及中到中度癌性疼痛、慢性天天的治疗4.解热镇痛抗炎药的分类及代表药物(1)水杨酸类:代表药阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林。

钠泵调节在急性呼吸窘迫综合征肺水清除中作用的研究进展

钠泵调节在急性呼吸窘迫综合征肺水清除中作用的研究进展

钠泵调节在急性呼吸窘迫综合征肺水清除中作用的研究进展急性呼吸窘迫综合征是由各种肺内外因素引发,以肺水堆积致顽固性低氧血症为显著特征的临床综合征。

全球每年ARDS患者超300万例,重症监护病房(intensive care unit,ICU)10%的患者因ARDS而入住,ARDS 病死率高达37.5%。

ARDS以肺泡水肿为特征,并且大部分患者伴有肺泡液体清除率下降。

因此,有效清除肺泡内多余的水肿液、维持肺泡腔内干燥环境是缓解ARDS的主要途径。

近十年来,有关清除过量聚集的肺泡水肿液以缓解ARDS的研究正逐步开展中,至今方兴未艾。

Ⅱ型肺泡上皮细胞顶部钠通道和基底侧钠泵即Na+-K+-ATP酶介导的Na+转运是肺水清除的主要驱动力。

过去针对ENaC的研究较多,而近年来对于Na+-K+-ATP酶在肺水清除中的调节机制以及相关通路的深入研究正逐渐得到重视。

现就肺组织水转运与Na+-K+-ATP酶调节作用的关系以及肺水清除中Na+-K+-ATP酶相关通路的长期调节机制进行综述,以探索ARDS新疗法的可能性,为ARDS治疗提供新的药物作用靶点。

1 肺水清除与Na+-K+-ATP酶肺毛细血管内皮细胞通透性明显增高及AFC显著降低致肺水增多是AR DS主要病理生理特征。

在肺水清除机制中,肺泡腔内的Na+通过ATⅠ及AT Ⅱ细胞顶部ENaC进入细胞,再通过基底侧的Na+-K+-ATP酶进入肺间质,形成局部的渗透压梯度,从而驱动肺泡腔内的液体清除,在此过程中,Na+ -K+-ATP酶是该梯度形成的驱动力。

1.1 Na+-K+-ATP酶的结构及生化特性:Na+-K+-ATP酶是一种广泛分布于人体各种细胞膜表面上的三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)酶,不仅能够维持细胞内渗透压、酸碱度和膜电位的平衡,还在细胞膜上参与组装多种蛋白质复合物的过程,这种组装允许Na+-K+-ATP酶执行许多"非泵"功能,包括对动物生理与疾病进展信号转导方面的重要作用。

肺部苦味受体在哮喘治疗中的研究进展

肺部苦味受体在哮喘治疗中的研究进展

肺部苦味受体在哮喘治疗中的研究进展闫珊【摘要】研究发现在人类气道平滑肌上存在苦味受体(bitter tastereceptors,TAS2Rs),可感知苦味物质,引起局部Ca2+增加,却使肺部支气管高效扩张,从而有效缓解哮喘、慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary diseases,COPD)等患者的气道痉挛,降低气道阻力.临床上对于哮喘的治疗仍面临很大难题,肺部TAS2R或许成为一种新的治疗靶点.但其引起气道舒张的确切机制尚不清楚,文中对TAS2R的结构、信号转导及刺激肺部TAS2R引起气道扩张的分子机制进行综述.【期刊名称】《医学研究生学报》【年(卷),期】2016(029)001【总页数】4页(P109-112)【关键词】苦味受体;哮喘;钙离子;气道平滑肌;气道舒张【作者】闫珊【作者单位】261053 潍坊,潍坊医学院临床医学院【正文语种】中文【中图分类】R562.25哮喘的发病机制尚未完全阐明,目前公认的主要发病机制是免疫-炎症机制、神经机制、气道高反应性等机制[1-3]。

临床上用于哮喘治疗的药物包括β2受体激动剂、抗胆碱药、茶碱类、糖皮质激素等。

目前全球范围内哮喘的控制率仍较低,临床治疗仍面临诸多困难。

因而找到一种治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary diseases, COPD)的高效气道扩张剂非常必要。

最近研究表明,人类气道平滑肌(airway smooth muscle, ASM)上存在苦味受体(bitter taste receptors, TAS2Rs),可以感知苦味物质,引起一种局部的反应,使肺部支气管高效扩张,扩张效果是β2受体激动剂的3倍,因而TAS2R有望成为哮喘治疗的新靶点[4]。

TAS2R属于一种G蛋白偶联受体,它是由一条多肽链形成的7个跨膜螺旋结构,有相应的3个细胞内环和3个细胞外环,细胞外环较短,结合各种苦味物质,细胞内环高度保守,因此不同的苦味物质结合TAS2R后可以引起相同的苦味,引起人的厌恶反应,以避免有毒物质的摄入,一般认为苦味受体仅存在于舌的味蕾中。

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β2受体激动剂激活na-k-atp酶分子机制
β2受体激动剂是一类能够激活β2肾上腺素受体的药物,这些受体广泛分布于人体多个组织和器官,包括肺部、心脏和血管。

β2肾上腺素受体属于G蛋白偶联受体(GPCRs)家族,当β2受体被激动剂激活时,会触发一系列细胞内信号传导过程。

在激活β2受体后,G蛋白的α亚单位会交换结合的GDP为GTP,导致G蛋白的α和βγ亚单位解离。

G蛋白的α亚单位(Gαs)随后激活腺苷酸环化酶(adenylyl cyclase, AC),后者将细胞质中的ATP转化为环磷酸腺苷(cAMP)。

cAMP作为二级信使,会与细胞内的蛋白激酶A(protein kinase A, PKA)结合,导致PKA的活性增加。

激活的PKA 可以磷酸化多种靶蛋白,其中就包括细胞膜上的Na+-K+-ATP酶(也称为钠钾泵)。

Na+-K+-ATP酶的功能是利用ATP水解产生的能量,将细胞内的钠离子(Na+)泵出细胞外,同时将细胞外的钾离子(K+)泵入细胞内,维持细胞内外离子的浓度梯度。

PKA 对Na+-K+-ATP酶的磷酸化通常发生在酶的α亚单位上,这种磷酸化可以增加Na+-K+-ATP酶的活性,从而促进更多的钠离子排出和钾离子摄入。

总结来说,β2受体激动剂通过激活β2肾上腺素受体,
触发G蛋白偶联受体的信号传导途径,最终通过增加cAMP 的水平激活蛋白激酶A,导致Na+-K+-ATP酶的磷酸化和活性增强。

这一过程对于调节细胞内钠和钾离子的平衡以及维持细胞功能至关重要。

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