苦荞麦根抗肿瘤活性物质基础及其作用机制研究
苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展
苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。
近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。
研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。
随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。
标签:苦参碱;抗肿瘤;作用机制苦参碱(matrine)是一个四环的喹嗪啶类生物碱,并广泛存在于豆科植物苦参[1]、山豆根[2]和苦豆子[3]中。
苦参碱具有广泛的药理作用,如抗炎[4]、抗肝纤维化[5]、镇痛[6]和抗心律失常[7]等,苦参碱制剂毒副作用较低,因此有着广泛的应用。
目前临床上使用的苦参碱制剂主要有用于静脉滴注的苦参碱滴注液、治疗慢性乙型肝炎的苦参碱胶囊和苦参碱片、止泻药鞣酸苦参碱胶囊、肿瘤辅助治疗的苦参碱注射液斯巴德康等。
近年来苦参碱的抗肿瘤活性引起了学者的极大关注,本文就苦参碱抗肿瘤作用及其分子机制的研究进展进行综述。
1 诱导肿瘤细胞凋亡细胞凋亡(programmed cell death,PCD)与肿瘤的发生、发展、转移过程密切相关。
细胞凋亡是一个涉及多基因参与的过程,细胞凋亡的启动有2种途径,死亡受体途径和线粒体途径。
死亡受体途径涉及诱导死亡受体激活的配体,包括FAS/FASL和TNF/TNFR,诱导caspase-8激活,随后激活caspase-3,激活的caspase-3引起DNA的裂解导致细胞凋亡。
苦参碱能上调TNF/TNFR基因家族中14个成员和绝大多数caspase基因家族的成员的表达,表明苦参碱诱导神经胶质瘤C6细胞凋亡可能涉及死亡受体途径。
Dai等[8]研究发现,苦参碱抑制胃癌SGC-7901细胞增殖,FAS/FASL的表达与细胞凋亡率成正相关,并且caspase-3活性与细胞凋亡率也成正相关。
这些证据显示,苦参碱可能通过调节FAS/FASL 的表达和caspase-3活性来促进胃癌细胞凋亡。
苦荞麦黄酮化合物对胃癌细胞SGC-7901作用的研究
苦荞麦黄酮化合物对胃癌细胞SGC-7901作用的研究【摘要】:荞麦中含有丰富的营养物质,是一种药食两用植物,具有较高的营养价值和药用价值,它作为一种保健食品受到越来越多的关注。
荞麦中所含的黄酮类物质具有抗氧化、抗突变、清除自由基、抗病毒等广泛的生理和药理活性,近年来,其独特的抗癌功能受到人们的极大关注。
研究表明:荞麦中苦荞麦的营养价值和药用价值更高,因此本文以从苦荞麦中提取出来的黄酮类物质槲皮素和异槲皮素作为实验材料,作用于胃癌细胞SGC-7901,研究其抗肿瘤活性。
苦荞麦槲皮素和异槲皮素对胃癌细胞SGC-7901作用的研究中,MTT检测结果发现槲皮素和异槲皮素均可抑制SGC-7901细胞的增殖,且槲皮素的抑制作用强于异槲皮素,并具有时间依赖性和浓度依赖性。
DAPI核染色发现,槲皮素和异槲皮素处理细胞后,染色体凝聚,细胞核固缩,有凋亡小体产生。
划痕实验检测结果表明,在一定浓度范围内,槲皮素和异槲皮素均可抑制细胞的迁移,且槲皮素的抑制作用强于异槲皮素。
流式细胞术检测对SGC-7901细胞凋亡和细胞周期的影响,结果表明槲皮素和异槲皮素均可诱导细胞凋亡,且槲皮素的凋亡诱导作用更为明显;细胞周期结果显示:细胞在G1和S期细胞数减少,G2/M期细胞数增加,推测槲皮素和异槲皮素可能通过阻断胃癌细胞SGC-7901在G2/M期,来诱导SGC-7901细胞凋亡。
超氧化物歧化酶(SOD)检测结果表明,槲皮素和异槲皮素均可使SGC-7901细胞内的SOD活力升高,且槲皮素的作用强于异槲皮素,即说明槲皮素的抗氧化性强于异槲皮素。
用槲皮素作用于胃癌细胞SGC-7901后,RT-PCR检测结果表明,细胞周期调控因子P21、P53转录增加,CyclinD1、CDK2、CDK7转录减少。
Westernblot检测结果表明,槲皮素和异槲皮素作用SGC-7901细胞后,细胞周期调控因子P21、P53的蛋白表达量增加,CyclinD1蛋白表达量减少。
苦荞麦抗肿瘤蛋白的分离纯化及结构分析
苦荞麦抗肿瘤蛋白的分离纯化及结构分析郭晓娜;姚惠源【期刊名称】《食品科学》【年(卷),期】2007(028)007【摘要】本研究采用硫酸铵分级沉淀、DEAE-Sepharose FF离子交换色谱、Sephadex G-100凝胶过滤色谱和SephacrylS-200凝胶过滤色谱对苦荞麦水溶性蛋白质(TBWSP)逐步分离纯化,并结合细胞实验,筛选出苦荞麦水溶性蛋白质中体外抗肿瘤活性的有效组分TBWSP31.体外抗肿瘤活性实验表明,TBWSP31对人乳腺癌细胞株Bcap37细胞有明显的增殖抑制作用,并且存在时间效应和剂量效应.SDS-PAGE表明,TBWSP31为单一组分,其亚基的相对分子质量为57000.CD分析表明,TBWSP31的α-螺旋的含量为33.9%,β-折叠的含量为22.8%,β-转角的含量为11.3%,无规卷曲的含量为32.0%.【总页数】4页(P462-465)【作者】郭晓娜;姚惠源【作者单位】江南大学食品学院,食品科学与安全教育部重点实验室,江苏,无锡,214036;江南大学食品学院,食品科学与安全教育部重点实验室,江苏,无锡,214036【正文语种】中文【中图分类】S517【相关文献】1.小麦胚芽抗肿瘤活性蛋白的分离纯化及抗肿瘤活性研究 [J], 周会会;朱科学;郭晓娜;周惠明2.骆驼蓬种子中一种具抗肿瘤活性蛋白的分离纯化及鉴定 [J], 马晓瑾;吴婷;罗晶晶;王燕;李阳;刘东亮;孙素荣3.菜籽蛋白水解物的分离纯化及抗肿瘤活性研究 [J], 姚轶俊;袁强;鞠兴荣;王立峰4.皖南尖吻蝮蛇蛇毒中抗肿瘤活性蛋白分离纯化及其活体外性研究 [J], 潘学兵;陈冬云;怀建国;吉兆宁5.香菇C_(91-3)菌丝发酵液中蛋白的分离纯化及其抗肿瘤机理研究 [J], 武永红;黄敏;曹励民;李萍因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
苦荞麦的化学成分和药理活性研究进展_林兵
苦荞麦的化学成分和药理活性研究进展林兵1,胡长玲2,黄芳3,韩婷1,秦路平1*1. 第二军医大学药学院,上海 200432. 福建中医药大学药学院,福建福州 3501083. 华东师范大学生命科学学院,上海 200063摘 要:苦荞麦Fagopyrum tataricum为蓼科荞麦属植物,在我国西南、中南、华北等省区均有分布。
苦荞麦主要含黄酮类、甾体类、酚类等化学成分,具有降血糖、降血脂、抗氧化、雌激素样、抗癌防癌、镇痛抗炎、抗疲劳等作用,具有很高的食用价值和药用价值。
综述近年来苦荞麦化学成分和药理作用方面的研究进展,为苦荞麦的进一步研究提供参考。
关键词:苦荞麦;黄酮类;甾体类;降血糖;降血脂;抗氧化中图分类号:R282.71 文献标志码:A 文章编号:1674 - 5515(2011)01 - 0029 - 04Research progress on chemical constituents and pharmacological effect of Fagopyrum tataricumLIN Bing1,HU Chang-ling2,HUANG Fang3,HAN Ting1,QIN Lu-ping11. School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China2. School of Pharmacy, Fuijian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350108, China3. School of Life Science, East China Normal University, Shanghai 200063, ChinaAbstract: Fagopyrum tataricum is a domestic food plant in Fagopyrum Mill., Polygonaceae. It mainly distributes in the southwest, south central, North China. F. tataricum contains flavonoids, steroids, phenols, and so on, which have effects of lowering blood glucose and blood lipid, anti-oxidation, estrogen-like, anti-cancer, analgesic, and antifatigue as well. It has a very high value as daily food and medicine. The recent progress in the research of chemical constituens and pharmacological activities are summarized, which will provide the reference for further research of F. tataricum.Key words:Fagopyrum tataricum (L.) Gaertn; flavonoids; steroides; lowering blood glucose; lowering blood lipid; anti-oxidant蓼科(Polygonacea)荞麦属Fagopyrum Mill.植物在全世界有15种,广泛分布于亚洲和欧洲,我国有10个种1个变种,有2个种为栽培种[1]。
苦荞黄酮的生理功能及其作用机制的研究进展
苦荞黄酮的生理功能及其作用机制的研究进展谭平艳;郭皖北【摘要】Tartary buckwheat is a kind of dicotyledonous polygonaceae annual plants,and flavonoid is the bioactive sub-stance in the tartary buckwheat which has many functions such as lowering the blood sugar and lipids,lowering the blood pressure,antioxidant,eliminating oxygen free radical and antiatherosclerotic etc.,which can be developed for the prevention and treatment of metabolic diseases and cardiovascular diseases such as type 2 diabetes,hypertension and hyperlipidemia and so on.In traditional Chinese medicine,tartary buckwheat is bitter in taste and cold-natured,and it has functions of alle-viating pain,nourishing spleen and disinhibiting dampness,degenerating wide bowel.What's more,tartary buckwheat is nutritious and contains amino acids,vitamins,trace elements and various dietary fibers that are necessary for human body.It can be used for diet food,special food for diabetes and special nutrition products.Tartary buckwheat,as a green pure natural functional food,has a wide prospect of applications.%苦荞属于一年生双子叶蓼科植物,苦荞中的生物活性成分苦荞黄酮对人体有降血糖、降血脂、降血压、抗氧化、清除氧自由基及抗动脉粥样硬化等作用,可开发用于防治代谢性疾病及心脑血管疾病,如2型糖尿病、高血压及高脂血症等;中医方面,苦荞性味苦、平、寒,有理气止痛,健脾利湿,降气宽肠的功效.同时,苦荞麦营养丰富,含有人体所必需的氨基酸、维生素、微量元素及多种膳食纤维,可加工用于减肥食品、糖尿病专用食品及特殊营养品等.苦荞麦作为一种绿色纯天然功能性食品,具有广泛的应用前景.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2018(024)008【总页数】6页(P1627-1632)【关键词】苦荞;黄酮;生理功能【作者】谭平艳;郭皖北【作者单位】吉首大学医学院,湖南吉首416000;湘南学院附属医院内分泌科,湖南郴州423000【正文语种】中文【中图分类】R587.1;R459.3;R335.6苦荞即苦荞麦,学名鞑靼荞麦,属于双子叶蓼科植物,苦荞中含有大量的营养物质,包括碳水化合物、葡萄糖、蛋白质、多酚类、植物固醇、维生素、油酸、亚油酸、类胡萝卜素、微量元素和矿物质等。
苦荞营养成分与保健功能的研究进展
苦荞营养成分与保健功能的研究进展摘要本文综述了苦荞的植物学特征、资源分布、营养成分以及营养保健功能,详细了介绍关于苦荞麦营养成分和保健功能方面最新的研究进展,为苦荞资源的综合开发和利用提供依据和启发。
通过分析我国苦荞产品开发加工利用现状和存在的主要问题,提出了我国的苦荞产业仍然具有巨大的开发利用潜能和社会经济效益。
综合得出苦荞的开发研究具有光明的前景。
关键词:苦荞;营养成分;保健功能;进展The research progress of tartary buckwheatin nutrients andhealth care functionABSTRACT:In this paper, the botanical features, resource distribution, nutrients, as well as health care function of tartary buckwheat are introduced .Especially, the latest research developments of tartary buckwheat in nutrients,and health care function are introduced in detail. These will provide the basis and inspiration for development and research of tartary buckwheat resources. By analyzing the main problems in tartary buckwheat product development and processing of china now, I consider that the buckwheat industry in China still has huge development potential and sociol-economic benefits. So I believe that tartary buckwheat research and development has a bright future.KEY WORDS: tartary buckwheat; nutrients; health care function; progress引言苦荞麦( Fagopyrum tataricum ( L.) Gaertn.) 属双子叶蓼科(Polygonaceae )荞麦属(Fagopyrum Gaertn)植物,俗称苦荞,学名鞑靼荞麦,别名荞叶七、野兰荞、万年荞[1]。
苦荞麦化学成分及药理活性研究进展
Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2018, 6(2), 20-28Published Online May 2018 in Hans. /journal/hjmcehttps:///10.12677/hjmce.2018.62004Advance in Chemical Constituents andBioactivity of Plants of Fagopyrum tataricumGaohua Jiang1,2*, Bing Cai1, Xinghua Peng1, Yegao Chen21College of Resources and Environmental Engineering, Yunnan Vocational Institute of Energy Technology,Qujing Yunnan2School of Chemistry and Chemical Engineering, Yunnan Normal University, Kunming YunnanReceived: Apr. 15th, 2018; accepted: May 4th, 2018; published: May 11th, 2018AbstractBuckwheat is one of the traditional herb plants. The 80 compounds of bitter buckwheat was re-viewed in this paper, mainly including flavonoids, organic acids, steroids, sugars, phenols and other chemical components, some of the ingredients in fall blood sugar, blood pressure, an-ti-tumor, antioxidant and so on showed better activity. This paper reviews the research progress on chemical sharing and pharmacological effects of buckwheat in China and abroad, and providesa reference for its further research and development.KeywordsFagopyrum tataricum, Chemical Constituent, Bioactivity苦荞麦化学成分及药理活性研究进展蒋高华1,2*,蔡冰1,彭兴华1,陈业高21云南能源职业技术学院资源与环境工程学院,云南曲靖2云南师范大学化学化工学院,云南昆明收稿日期:2018年4月15日;录用日期:2018年5月4日;发布日期:2018年5月11日摘要苦荞麦是传统的药食同源植物之一。
苦荞麦的功能特性及其开发利用
苦荞麦的功能特性及其开发利用苦荞麦是双子叶蓼科养麦属植物,原产我国及印度等地,世界主产于前苏联、中国、波兰、巴西、加拿大、美国等,我国主要分布在黄土高原高寒山区和云贵川高原山地。
苦养麦是当今世界上集营养、保健、医疗于一体的天然保健食品之一,被称为“食药两用”的粮食珍品,据《本草纲目》记载,苦荞麦“实肠胃,益气力,续精神,能练五脏滓秽”、“降气宽肠,磨积滞,消热肿风痛”。
在论述苦荞麦营养与保健功能特性基础上,对其加工利用的有关问题进行探讨。
1 苦荞麦的功能特性苦荞麦的功能特性主要表现在其营养价值高和保健功能强两个方面。
从营养角度看,苦荞麦富含蛋白质、脂肪、淀粉、矿物质、维生素、膳食纤维和多酚类化合物,其营养素种类丰富,含量平衡。
从保健功能方面,苦荞麦由于其特殊的化学组分使之具有特殊的食疗效果,现代临床医学观察表明,苦荞麦及其制品具有降血糖、降血脂、降尿糖和增强人体免疫力等作用,于是苦荞麦被称之为“三降”保健食品。
1.1 苦荞麦蛋白苦荞麦含蛋白质一般为9.3%—14.9%,其蛋白质组成不同于一般植物蛋白质。
据Tahir研究荞麦蛋白质中清蛋白和球蛋白占蛋白质总量的38%—44%,谷蛋白、醇溶蛋白和其它蛋白含量分别为21%-29%、2%—5%和28%—3 7%Imai和Shibata报道商品荞麦粉中含有40%-77%的清蛋白和球蛋白,0.7%—2.0%醇溶蛋白,23%-59%谷蛋白及其余蛋白。
苦荞麦蛋白不仅具有人体必须的八种氨基酸,同时富含维持老年人和婴幼儿正常生理功能所必需的精氨酸和组氨酸,以及其它谷物限制性氨基酸——赖氨酸。
但荞麦中含有一定的丹宁等抗营养素,以及对分解蛋白酶的化学反应的低灵敏度,使荞麦蛋白质的可消化性相对较低。
研究表明,苦荞麦蛋白质具有降低血液与肝脏胆固醇,抑制脂肪积累,抑制大肠癌和胆结石,改善便秘及抗衰老等作用。
于是,苦荞麦蛋白可广泛应用在食品中,作预防高血脂、高尿糖、高血糖等保健食品的添加剂。
苦荞根的功效与作用
苦荞根的功效与作用苦荞根的功效与作用引言:苦荞根,又名包谷根、苦谷根,是苦荞植株的根部。
苦荞为杆果类植物,主要分布于亚洲和欧洲地区,近年来在国内也逐渐受到人们的关注。
苦荞根以其独特的味道和丰富的营养成分而备受赞誉,被广泛应用于食品和药物领域。
本文将从苦荞根的功效、营养成分和应用领域等方面进行详细介绍。
一、苦荞根的营养成分苦荞根富含多种营养成分,其中包括:碳水化合物、蛋白质、脂肪、维生素、矿物质、纤维素等。
以下是苦荞根主要的营养成分及其含量:1. 碳水化合物:苦荞根中的碳水化合物含量较高,是苦荞根提供能量的主要来源。
碳水化合物为人体提供能量,是维持身体正常运转的重要物质。
2. 蛋白质:苦荞根富含蛋白质,蛋白质是身体构建和修复组织的基本单位。
蛋白质还参与体内各种生化反应,维持生理功能的正常运作。
3. 脂肪:苦荞根含有适量的脂肪,脂肪是人体必需的营养成分之一。
脂肪为人体提供能量,同时也是脂溶性维生素的重要载体。
4. 维生素:苦荞根中含有丰富的维生素,包括维生素A、维生素C、维生素E、维生素K等。
这些维生素具有较强的抗氧化作用,可以帮助清除自由基,维护身体健康。
5. 矿物质:苦荞根富含多种矿物质,包括铁、锌、钙、镁、钾等。
这些矿物质对于维持机体正常的生理功能至关重要。
6. 纤维素:苦荞根中的纤维素含量较高,纤维素可以促进肠道蠕动,增加粪便体积,有利于预防便秘和结肠癌等疾病。
综上所述,苦荞根富含多种营养成分,可以提供人体所需要的各类营养物质,对健康大有裨益。
二、苦荞根的功效与作用苦荞根具有多种功效与作用,下面将分别介绍其对人体健康的影响。
1. 抗炎作用:苦荞根中的一些化合物具有抗炎作用,可以抑制炎症反应的发生。
炎症是许多疾病的基础,适量摄入苦荞根可以有效预防和缓解炎症性疾病。
2. 改善血糖控制:苦荞根富含纤维素,可以降低血糖的上升速度,有利于血糖的稳定控制。
苦荞根还含有一些化合物,可以促进胰岛素的分泌,改善胰岛素敏感性,有助于糖尿病的控制。
苦荞麦化学成分的药理学作用研究
内蒙古 民族大学学报 ( 自然 科学版 )
J u n l o n e n o i n v r i o t n l is o r a f I n r Mo g l U i e s y f r Na i ai e a t o t
Ab t a t F g p r m aa i u i o si o ln a o y m l F t rc m a ey h g au sd i s r c : a o y u t trc m a d me t f d p a t n F g p r s co i n Mi , . i u h s av r i h v ea al l  ̄a l y fo n d c n . t trc m o ti s a u d n a o o d ,se od ,p e o s o g n c a i s r t i , mi o a i s o d a d me ii e F. a iu c n an b n a tf v n i s t r i s h n l , r a i c d ,p oe n a n c d , a l
p ama o o yf n t n a d F g p r m trc m t e o r e e eo me t n t ia in w r e iwe i a t e h r c l g c i n a o y u t a i u ec r s u c s v lp n du i z t e er ve d i t s r d . u o a d a l o nh i
Ke o d : a oyu t iu L) ar ; h mc lo ste sP amao gcl cit s yw r s F gp rmt a cm( . et C e iacntun; hr cl iaat ie ar G n i o vi
苦参素抗肿瘤作用实验与临床研究进展
苦参素抗肿瘤作用实验与临床研究进展【关键词】苦参素;抗肿瘤药,植物;实验研究;临床应用苦参,又名牛参,野槐,为豆科植物苦参(Sophora Flavescens Ait)的干燥根,要紧成份为苦参碱(matrine)、氧化苦参碱(oxymatrine)等多种生物碱类成份,苦参醇(kurarinol)、苦参丁醇(kuraridinol)等多种黄酮类成份,另含氨基酸类、挥发油类、糖类、有机酸类、内酯类成份等[1]。
其味苦性寒,归心、肝、胃、大肠、膀胱经。
苦参生物碱是传统中药苦参的活性成份之一,具有抗肿瘤、抗心律失常、抗肝纤维化等多种药理作用,在临床上极具应用价值。
最近几年来以抗肿瘤作用最受关注,成为研究热点,但其临床应用目前仍处于探讨时期。
笔者对苦参素抗肿瘤实验与临床研究进展进行综述。
1 苦参素的抗肿瘤机理肿瘤的发生和进展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异样所致,而且仍是肿瘤细胞异样凋亡的结果。
最近几年来,苦参素抗肿瘤作用倍受关注,已有的研究说明[2],苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和杀伤作用,苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用,还能通过改变细胞核酸的分子序列,抑制肿瘤的生长,而且这种阻碍是普遍的、多部位的。
抑制肿瘤细胞增殖阻碍肿瘤细胞周期张丽萍[3]等分析了苦参碱对白血病细胞株K562细胞周期的阻碍,结果显示经苦参碱作用72h后,%的肿瘤细胞阻滞于G1期,而S期细胞数明显减少,说明苦参碱能显著抑制部份肿瘤细胞进入S期,从而抑制细胞增殖。
抑制端粒酶表达与活性端粒酶是一种核糖核蛋白复合体。
有学者发觉[4],肿瘤细胞株及大部份肿瘤组织可异样地高表达端粒酶活性,而正常细胞(除生殖细胞外)很少或没有端粒酶活性表达,不能无穷割裂,因此端粒酶已成为新的肿瘤标志物。
有学者[5]用苦参碱作用K562细胞后,2天就显现端粒酶活性抑制,5天后端粒酶活性明显降低,可见苦参碱能降低端粒酶活性。
苦荞麦化学成分及生物活性研究进展
苦 荞 麦 ( aoyu aai m) 双 子 叶 蓼 科 ( o g — F gprm ttr u 属 c P l o y n c e 养 麦 属 ( a oyo s l tm) 物 , 3 0多 个 栽 ae ) a F gp r ec e u 植 m un 有 0 培 品 种 , 国是 世 界 上 唯 一 大 面 积 种 植 苦 荞 的 国 家 , 培 中 栽
a ns e 、 儿 茶 酸 ( rt aeh i ai) 杨 梅 素 ( i m oi ) 原 d poo t u c 、 c c c d D- hdo yi t ) 木 犀 草 素 (1 el yrm r ei 、 c n u oi t n)等 黄 酮 类 化 合
物 。 。
而 诸 多 的 研 究 者 也 研 究 了 苦 荞 不 同 品 种 、 同 生 育 不 期 、 同 器 官 或 部 位 的 黄 酮 含 量 , 论 并 不 太 统 一 , 能 与 不 结 可 所 采用 的不 同技 术 手 段 和 品 种 有 关 。一 般 证 明 苦 荞 花 的 黄 酮 含 量 在 各 器 官 中为 最 高 。 唐 宇 等 ( 9 9 研 究 表 明苦 18 ) 荞 总黄 酮 在 开 花 结 实 期 达 到 最 高 峰 , 同一 时 期 不 同器 官 且 的 总黄 酮 含 量 及 芦 丁 含 量 的 大 小 顺 序 为 花 蕾 、 、 乳 未 花 胚 充实种子 、 成熟 种 子 。赵 玉 平 等 ( 0 4 通 过 对 苦 荞 麦 20 ) 各 器 官 中黄 酮 含 量 的 研 究 显 示 , 麦 根 含 量 为 0 5 % , 荞 .1 茎
王 炜 , 欧巧 明, 随 庄 杨
苦荞降血糖降血脂药效机制研究进展
山西中医2020年2月第36卷第2期SHANXI J OF TCM Feb. 2020 Vol. 36 No. 2 -59-•综述.苦荞降血糖降血脂药效机制研究进展药雅俊柳雪姣裴妙荣陈强赵宇杰摘要:通过查阅国内外相关文献资料,对苦荞降血糖、降血脂功效成分、提取制备方法及其作用机制的研究现状进行综述,认为黄鲖类成分(芦丁、异樹皮素)、D-手性肌醇、甾体皂苷、苦荞蛋白等为苦荞降血糖、降血脂的主要成分,其降糖机制主要是抑制a-葡萄糖苷酶、改善胰岛素抵抗、调节P D K-A kt信号通路等,降脂机制主要是调节肠道菌群、抗氧化、清除自由基、调 节代谢等。
关键词:苦荞;降血糖;降血脂;研究进展中图分类号:R282.71文献标识码:A文章编号:1000-7156(2020 >02-0059-04苦荞麦,又名鞑靼荞麦,属双子叶寥科荞麦属,是一种 集营养和药用为一体的小宗杂粮N’2]。
药理研究表明,苦荞 具有降血糖、降血脂、增强机体免疫力、抗氧化、抗肿瘤等作 用。
其相关产品已经被用于肥胖患者和糖尿病患者的辅助 治疗,并且越来越备受青睐。
目前,苦荞麸皮、花、叶等的降 血糖作用均被证实。
笔者通过査阅苦荞相关文献,对其降 血糖降血脂作用的成分、制备方法及作用机理进行综述,以期为苦荞的进一步研究与开发提供参考。
1降血糖机制研究1.1降血糖成分1.1.1黄酮类成分:许效群等[3]采用高脂饮食联合链脲佐菌 素建立诱发性糖尿病小鼠模型,研究结果表明苦荞叶黄酮 (总黄酮的质量分数为90.01% )200 mg/(kg’hw)效果与盐 酸二甲双胍组相当。
荞麦花叶中的芦丁除了直接降糖作用 外,还对糖尿病大鼠早期肝损伤具有一定的保护作用[4]。
李 光明等15)采用四氧嘧啶加脂肪乳诱导大鼠糖尿病模型,观 察荞麦花叶中的芦丁对糖尿病大鼠糖脂代谢的影响,结果 表明芦丁各剂量组能不同程度地降低糖尿病大鼠的血糖、血脂、胰岛素、TNF- a含量,改善胰岛素抵抗状态和肝组织 的形态结构,并呈现剂量依赖关系,表明芦丁对糖尿病大鼠 糖脂代谢紊乱及胰岛素抵抗具有一定的改善作用。
苦荞麦化学成分的药理学作用研究
苦荞麦化学成分的药理学作用研究赵志强;王瑞芳;黄凤兰;崔荣;卜志刚;李娜娜;徐福玲;雷雪【摘要】Fagopyrum tataricum is a domestic food plant in Fagopyrum Mill,F.tataricum has a very high value as daily food andmedicine.F.tataricum contains abundantflavonoids,steroids,phenols,organic acids,protein,amino acids,starch,trace mineral elements and so on chemical composition,which have effects on lowering blood glucose and blood lipid,anti-oxidation,antitumor,antifatigue,analgesic,anti-inflammatory,eliminate the phlegm,preserve vascular pharmacology function and Fagopyrum tataricum etc resources development and utilization were reviewed in this artide.%苦荞麦属蓼科双子叶植物,经济价值和营养价值较高.苦荞麦含有丰富的黄酮类、甾体类、酚类、有机酸类、蛋白质、氨基酸、淀粉以及微量矿质元素等化学成分,对其在降血糖血脂、抗氧化、抗肿瘤、抗疲劳缺血、镇痛抗炎、祛痰、维护血管等药理学作用和苦荞麦资源发展利用方面进行了综述.【期刊名称】《内蒙古民族大学学报(自然科学版)》【年(卷),期】2012(027)003【总页数】3页(P315-317)【关键词】苦荞麦;化学成分;药理学作用【作者】赵志强;王瑞芳;黄凤兰;崔荣;卜志刚;李娜娜;徐福玲;雷雪【作者单位】内蒙古民族大学农学院,内蒙古通辽028000;内蒙古民族大学生命科学学院,内蒙古通辽028000;内蒙古民族大学生命科学学院,内蒙古通辽028000;内蒙古民族大学生命科学学院,内蒙古通辽028000;内蒙古民族大学生命科学学院,内蒙古通辽028000;内蒙古民族大学生命科学学院,内蒙古通辽028000;内蒙古民族大学生命科学学院,内蒙古通辽028000;内蒙古民族大学生命科学学院,内蒙古通辽028000【正文语种】中文【中图分类】S517随着人们生活水平的不断提高,东西方饮食文化的相互交流,人们兴起了追求营养、保健、药膳的热潮.特别是近年来,人们掀起了一股“荞麦保健热潮”.苦荞麦(F.tataricum(L.)Gaertn)中含有多种营养成分和对人体有益的化学成分,有延年益寿,降血糖血脂、抗氧化、防病治病等功能〔1~7〕.苦荞麦更被誉为21世纪人类重要的食药两用健康食物资源〔8~9〕,以荞麦为原料的保健食品开发与研究呈现出新的发展势头.1 苦荞麦中化学成分苦荞麦中除了含有其他谷物所不具有的黄酮类成分外,还含有甾体类〔10~11〕、酚类〔12〕、有机酸类、维生素、淀粉、氨基酸、多肽、活性蛋白、镁、铁、锌、镉、硒等微量元素〔13,14〕.2 苦荞麦中化学成分的药理作用苦荞麦具有降血糖、降血脂、改善微循环,抗氧化、抗肿瘤、抗疲劳缺血等多种药理作用.2.1 苦荞麦的降血糖作用苦荞麦中含有多种有益人体的矿质元素,其中钾、钙、镁、锌、铜、铁、硒、镉等的含量均不同程度高于一般谷物〔15,16〕.镉对增强胰岛素功能、改善葡萄糖耐量、降低血糖有重要作用.苦荞麦中含有的抗性淀粉,能影响胰岛素分泌,改善脂质结构,对降低饭后血糖的升高有明显的效果〔2〕.高铁祥等〔17〕研究发现,荞麦黄酮对实验性糖尿病大鼠血糖有很好的抑制作用,有改善胰岛素抵制作用〔26〕.依据保护胰岛B细胞,促进其分泌胰岛素并抑制细胞异常增殖及过度分泌胰高糖素,用大鼠尾静脉注射链脲佐菌素并配合高热量饮食方法所建立的Ⅱ型糖尿病模型,以复方苦荞麦灌胃,服药后测定血糖量结果发现复方苦荞麦能降低血糖.Bouzakri K等〔18〕认为荞麦黄酮含有含槲皮素,能够抑制小肠内刷状缘上的α-葡萄糖苷酶活性,延缓肠道对糖的吸收,对抑制血糖升高有一定作用.据国内外报道苦荞麦中含有的大多数肌醇及其衍生物都具有类胰岛素效应,能增强骨骼肌细胞摄取葡萄糖的能力〔19〕,激活胰岛素作用途径的信号分子〔20〕,提高胰岛素敏感性〔21〕,最终实现降低血糖作用.2.2 苦荞麦的降血脂作用苦荞麦中含有大量的生物类黄酮——芦丁.荞麦芦丁可以保护β-细胞RIN-m5f的胰岛素受体底物和腺苷酸活化蛋白激酶信号通路,抑制脂肪合成酶活性〔21〕,增强毛细血管通透性,降低血脂和胆固醇作用.王敏等〔22〕对苦荞麦麸总黄酮的降脂和抗氧化作用进行了探讨,以高脂饲料制作大鼠高脂血症模型,灌胃不同剂量的苦荞麦麸总黄酮提取物,结果表明血清TG、TC和肝脏TG、TC 4个指标都明显降低.苦荞麦中的不饱和脂肪酸能促进人体对胆酸的排泄,使胆固醇下降,并有明显的降血脂作用.2.3 苦荞麦的抗氧化作用苦荞麦中含有大量的生物类黄酮——芦丁.芦丁作为天然植物体内的抗氧化剂,有很强的清除超氧阴离子,羟基等自由基的能力,提高自由基清除酶SOD,GSH-Px活力,降低脂质过氧化水平〔14〕.方玉梅等〔23〕用乙醇提取苦荞麦苗黄酮类化合物,并以维生素C和维生素E为对照品,采取DPPH清除率测定法对苦荞麦苗总黄酮提取物的抗氧化活性进行了研究,结果表明苦荞麦苗中的黄酮提取物具有较强的抗氧化作用,质量浓度为46.674μg/mL时清除率可达70.07%,显著高于相同质量浓度下的维生素C和维生素E的清除率.Tang等〔24〕用Alcalase酶水解苦荞的酶解物蛋白质分离物,并分析了其物理化学特性和抗氧化性,结果表明富含多元酚的苦荞蛋白是可生产有高营养价值和抗氧化酶解物的唯一蛋白原料.2.4 苦荞麦的抗肿瘤作用苦荞麦蛋白中有近1/3为清理蛋白,可清理体内毒素和异物.研究表明,苦荞麦的蛋白质组成与一般谷物不同,同时含有水溶性的清蛋白和盐溶性的球蛋白,占蛋白质的50%以上〔25〕.具有降低血液肝脏胆固醇,抑制大肠癌等作用.苦荞麦中含有硒元素.硒是联合国卫生组织确定的人体必需的微量元素,也是目前认定的唯一防癌抗癌元素.硒化合物使人体癌变自由基的捕获剂,可以修复脱氧核糖核酸,控制细胞分裂繁殖,因此具有抗癌作用〔14、23〕.苦荞麦黄酮对人食管癌细胞株EC9706增殖具有明显的抑制作用〔26〕.苦荞麦中的黄酮类物质槲皮素也有抗癌防癌作用,它可以抗自由基,抑制癌细胞生长〔27〕.2.5 苦荞麦的抗疲劳缺血作用苦荞麦中所含有的球蛋白质具有抗疲劳作用.主要是由于其中的氨基酸组成的F因子可以抑制5-羟色胺的形成,对中枢神经系统的抑制作用降低,使其活动能力增强和耐力时间的延长〔28〕.在抗疲劳、提高运动能力测试中,苦荞麦蛋白可以显著提高小鼠的负重游泳时间、爬杆时间和肝糖元的量,有效降低血清尿素和血乳酸的量〔29〕.苦荞麦中的铜元素能促进铁元素的吸收利用,有一定的抗贫血作用.通过犬肾动脉夹闭实验〔28〕,造成急性肾缺血模型、肾脏肿胀、血肌酐明显升高,苦荞麦黄酮对肾衰犬的肌苷增加有显著对抗作用,其具有一定的抗缺血作用.2.6 苦荞麦的其他作用苦荞麦具有抗炎镇痛〔30〕、祛痰,改善微循环〔14〕、维持毛细血管的抵抗力、软化血管、降低其通透性及脆性、促进细胞再生和防止衰老、防治血细胞凝集作用;还有改善便秘、抗过敏、抗神经炎、镇咳、解痉、防治克山病、大骨节病、不育症、早衰、预防脚气病〔28〕等作用.3 苦荞麦资源的发展利用随着科技的发展,社会的进步,人民的生活水平不断提高.人们在日常生活中对食品的要求已不再是简单的吃饱问题,而是更注重食品的营养和保健功能,对食品的质量要求越来越高.人们的饮食结构已逐渐向纯天然型和营养保健型结合方向发展.营养保健食品的研究与发展越来越引起各国科学界、工业界以及流通和消费界的关注,尤其是随着对苦荞麦具有营养和保健双重功效的深入认识,人们对苦荞麦的开发利用也更加深入和广泛.现在已开发生产出的苦荞麦产品主要有:苦荞麦茶、苦荞麦挂面、苦荞麦酒、苦荞麦酱油、苦荞麦面包、苦荞麦蛋糕、苦荞麦饼干、苦荞麦醋、苦荞麦功能饮料、苦荞麦膨化食品等.苦荞麦是一种很好的营养源,可作为纯天然、无污染的绿色食品,又可用于营养保健食品基料的开发.以苦荞麦粉为原料的苦荞麦酸乳饮料〔31〕,作为饲料〔32〕等都有深远的意义.鉴于此,我国可积极扩大苦荞麦种植区,增加苦荞麦的产量,加大苦荞麦保健疗效食品和药品的研发力度,提高出口创汇水平〔33〕,开展优质高产的荞麦品种选育工作.参考文献【相关文献】〔1〕郑宇,杨小峰,白亮宇,等.荞麦种子引发处理研究〔J〕.科学之友,2001,3:160-163.〔2〕张玲,高飞虎,高伦江,等.荞麦营养功能及其利用研究进展〔J〕.南方农业,2011,11:74-77. 〔3〕韩丹,王晓丹,陈霞,等.苦荞麦制麦芽及其啤酒发酵工艺研究〔J〕.食品与机械,2010,26(1):125-128.〔4〕华旭斌,李正涛,张忠,等.苦荞麦叶片制茶工艺的探讨〔J〕.西昌师范高等专科学校学报,2004,16(4):126-128.〔5〕程林娟,宋启发,周杰,等.苦荞麦保健蛋糕的研究〔J〕.粮食加工,2010,35(2):75-77.〔6〕Kim S L,Kim S K,Park C H.Introduction and nutritional evaluation of buckwheat sprouts as a new vegetable〔J〕.Food Research 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苦荞麦化学成分药理作用及体内代谢研究进展
苦荞麦化学成分药理作用及体内代谢研究进展任强【摘要】苦荞麦[Fagopyrum tataricum(L.) Gaertn]中的化学成分因具有降血糖、降血脂以及抗氧化等药理作用.本文通过CNKI、Science Direct、John Wiley、Springer Link等数据库进行文献检索,并对国内外文献进行研究与分析,对苦荞麦植物中黄酮类、甾体类、萜类、有机酸类等结构类型化学成分、药理作用以及体内代谢方面研究进展进行了较全面的综述,为进一步合理利用苦荞麦植物提供有价值的参考.【期刊名称】《济宁医学院学报》【年(卷),期】2017(040)004【总页数】5页(P251-255)【关键词】苦荞麦;化学成分;生物活性【作者】任强【作者单位】济宁医学院药学院,日照 276826【正文语种】中文【中图分类】R282.4苦荞麦[Fagopyrum tataricum(L.) Gaertn]又名鞑靼荞麦,是蓼科荞麦属一年生草本植物。
作为一种药食同源植物,具有降血糖、降血脂以及抗氧化等作用[1]。
在《本草纲目》中记载:“苦荞麦,性味苦、平、寒。
有益气力,续精神,利耳目,降气,宽肠,健胃的作用”。
同时苦荞麦也是一种具有丰富营养价值的小宗杂粮,具有独特的食疗和保健功能。
苦荞麦源于我国,具有丰富的资源,我国有食用苦荞麦的习惯,被开发成各种具有营养和保健功能的食品。
例如,苦荞麦维夫饼干、麦片、挂面、苦荞麦茶、冲剂以及糖尿病食疗粉等。
糖尿病患者使用苦荞麦食品可以降低餐后血糖水平,使血糖保持在正常水平。
民间常用苦荞麦来治疗糖尿病,具有较好的降血糖、降血脂作用。
本文从化学成分、药理作用和体内代谢3个方面的研究进展进行综述。
经文献检索,关于化学成分研究表明主要含有:黄酮类、糖苷类、有机酸类、甾体类、萜类等成分。
1.1 黄酮类黄酮类化合物主要是黄酮醇及其苷类,主要成分是芦丁[2]、槲皮素[2]、山奈酚[2]、山奈酚-3-O-芸香糖苷[2]、异山奈酚[3]、槲皮素-3-β-D-芸香糖-3′-O-β-葡萄糖苷[4]、槲皮苷[5]、荭草素[6]、异荭草素[6]、牡荆素[6]、异牡荆素[6]。
苦参生物碱抗肿瘤机理分析进展
苦参生物碱抗肿瘤机理分析进展【关键词】苦参;生物碱;抗种瘤;综述苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens Aitl的干燥根,具有清热燥湿、杀虫、利尿的功能。
现代研究表明,苦参含有生物碱类、黄酮类、皂苷类、挥发油等多种化学成分;其中生物碱又分为苦参碱型、金雀花碱型、无叶豆碱型及羽扇豆碱型等不同类型的生物碱。
近年来,体内和体外实验对上述生物碱成分提取分离、药理作用和临床研究有很大进展。
这一类生物碱的基本骨架是奎诺里西啶(Quinolizidime),具有平喘、解热镇痛、抗病毒、消炎、提高免疫功能、抗肿瘤等多方面药理活性。
其中以苦参碱和氧化苦参碱的抗肿瘤活性最强[1]。
苦参碱和氧化苦参碱是中药苦参中抗肿瘤的主要活性成分,广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子及广豆根中。
研究表明,苦参碱和氧化苦参碱通过抑制肿瘤细胞增殖、转移,诱导其凋亡及向正常细胞分化,抑制细胞粘附及血管转移,调节免疫,以及抑制癌基因及原癌基因的表达,而具有抗肿瘤的活性,现对苦参碱及氧化苦参碱的抗肿瘤作用机制作简要归纳。
1 抑制肿瘤细胞增殖苦参碱和氧化苦参碱能有效地抑制多种肿瘤细胞增殖,其抑制效果与时间、浓度相关。
研究表明,苦参碱能有效地抑制人肝癌细胞株HepG2、SMMC-7721以及人慢性髓性白血病细胞系K562的增殖,MTT试验显示:苦参碱对HepG2及K562抑制作用呈量-效和时-效关系。
随着作用时间延长和药物浓度的增加, HepG2及K562细胞存活率明显降低,同时细胞DNA合成亦相应降低,具有直接杀伤作用[2-3]。
苦参碱抑制肿瘤细胞增殖的机理可能主要有以下几点。
1.1 作用于细胞周期,而使细胞增殖受抑制实验观察,用0.5、1.0、1.5、2.0、2.5 mg/mL氧化苦参碱处理SMMC-7721细胞2~3 h后,经流式细胞仪分析显示,可增加G0/G1期细胞所占百分比,降低S 期G2/M期的百分比[4]。
对K562细胞周期的影响研究结果显示:苦参碱作用K562细胞72 h后,4.6%的肿瘤细胞阻滞于G1期[5],而S期细胞数明显少;提示苦参碱对细胞产生的抑制是阻止细胞进入S期,使细胞堆积于G0/G1期,因此可以推测,苦参碱可以抑制DNA的合成。
苦参生物碱抗肿瘤机理研究进展
苦参生物碱抗肿瘤机理研究进展前言随着社会的进步和技术的发展,人们对于健康的重视程度也越来越高。
其中,癌症成为了最受关注的疾病之一。
为了寻找抗癌的有效方法,科学家们进行了大量的研究,其中,苦参生物碱抗肿瘤机理研究备受关注。
苦参生物碱概述苦参生物碱是一种在苦参中广泛存在的生物活性成分,它可以通过提取和分离得到。
苦参生物碱具有多种生物活性,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。
其中,其抗肿瘤作用被广泛关注。
苦参生物碱抗肿瘤机理研究苦参生物碱的抗肿瘤机理研究已经经历了很长时间。
研究者通过多种途径探讨了苦参生物碱的抗肿瘤机制。
抑制肿瘤细胞增殖苦参生物碱可以通过抑制肿瘤细胞增殖来发挥其抗癌作用。
研究发现,苦参生物碱可以抑制多种癌细胞的增殖,并且对于不同类型的肿瘤细胞具有不同的抑制效果。
促进肿瘤细胞凋亡苦参生物碱可以通过促进肿瘤细胞凋亡来发挥其抗癌作用。
研究发现,苦参生物碱可以促进肿瘤细胞凋亡和程序性死亡,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
抑制肿瘤血管生成苦参生物碱可以通过抑制肿瘤血管生成来发挥其抗癌作用。
研究发现,苦参生物碱可以抑制肿瘤血管生成,并且对于不同类型的肿瘤细胞具有不同的抑制效果。
其他机制除了上述机制外,苦参生物碱的抗肿瘤作用还与其他机制有关。
例如,苦参生物碱可以改变肿瘤细胞的生长环境、干扰细胞的信号传导、调节肿瘤细胞的代谢等。
发展前景目前,苦参生物碱的抗肿瘤作用已经获得了广泛的关注和应用。
随着研究的不断深入,其研究前景也变得越来越广阔。
将来,苦参生物碱或许可以成为一种新型的抗癌药物,在临床上得到更广泛的应用。
结论苦参生物碱作为一种抗肿瘤活性成分,其抗癌作用已经得到了广泛的研究。
通过抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成等多种机制发挥其抗癌作用。
苦参生物碱的应用前景也非常广阔,未来或许可以成为一种新型的抗癌药物,为人类健康做出更大的贡献。
苦荞抗癌的作用
苦荞抗癌的作用
抗癌防癌
苦荞麦中含有其它谷类作物缺乏的硒,硒元素有抗氧化和调节免疫功能,在人体内可
与金属相结合形成一种不不变的“金属硒卵白”复合物,有助于排除体内的有毒物质如铅、汞、镉等。
硒是世界卫生组织确定的人体必需的微量元素,而且是该组织今朝认定的防癌
抗癌元素。
国内外医学研究证实:人体缺硒会造成重要器官的机能失调,人体有40多种
疾病与饮食缺硒有关。
降血脂
现代药理及临床研究证明芦丁、银杏内酯、烟酸和烟酰胺有降低人体血脂和胆固醇的
作用,是治疗高血压、心血管病的重要辅助药物;尤其是对老年患者具有特别疗效,能降
低微血管脆性和渗透性,增强维生素活性,保持血管抵抗力,恢复其弹性,有促进伤口愈合、消炎、抗过敏、止咳、平喘、降血脂等作用。
降血压
苦荞中镁为小麦面粉的4.4倍,大米的3.3倍。
镁元素参与人体细胞能量转换,调节
心肌运动并促进人体纤维卵白溶解,抑制凝血酶生成,降低血清胆固醇,预防动脉硬化、
高血压、心脏病的作用。
1、降三高高血糖、高血压、高血脂。
2、可以清除身体内的垃圾,使我们的身体更健康。
3、具有美容养颜的功效。
4、可以预防和辅助治疗胃溃疡、胃酸过多等胃病。
5、可以消脂减肥,天然健康的减肥药。
6、具有防癌和抗癌的功效。
7、能有效治疗糖尿病,不含糖,糖尿病患者可以放心饮用。
8、可以增强我们自身的免疫力,使我们少生病。
感谢您的阅读,祝您生活愉快。
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苦荞麦根抗肿瘤活性物质基础及其作用机制研究
寥科(Polygonacea)荞麦属(Fagopyrum Mill.)植物,全世界约有15种,主要分布于北温带,我国有8种。
重要的有荞麦Fagopyrum esculentum Moench,苦荞麦Fagopyrum t ataricum(L.)Gaertn.和金荞麦Fagopyrum d ibotrys(D.Don)Hara。
荞麦和苦荞麦Fagopyrum tataricum(L.)Gaertn.是重要的农作物和潜在的
功能性食品原材料。
尤其是它们的种子和种芽含有丰富的酚类成分、高的蛋白、
氨基酸和矿物质而日益受到消费者的青睐,荞麦与苦荞麦比较,前者味道甜、种子大、种皮易除去,后者味道苦、种子小、种皮坚硬,不容易去掉,但是苦荞麦含有
较多的芦丁比荞麦,所以近些年来受到研究者的关注。
苦荞麦除了食用之外,还具有抗氧化、抗肿瘤、抗衰老、降血糖、降血脂、
等作用,目前对苦荞麦的研究主要集中于对其种子的化学成分和活性研究,其种
子主要含有黄酮类、酚类、甾体类等成分。
但是,苦荞麦的根也有悠久的药用历史,其根在《陕西七药》中称为荞叶七,表明它具有和三七相似的功效,具有较高
的民间药用价值,多用于治疗一些顽症,如类风湿性关节炎和癌症等。
目前未见苦荞麦根的化学成分及其抗肿瘤研究的报道,所以为了阐明其根抗
肿瘤药理作用物质基础,合理利用资源和开发低毒的抗肿瘤药物,为其民间药用
提供科学依据,我们对其根进行了系统的化学成分和药理作用研究。
一.化学部分1.抗肿瘤物质基础研究苦荞麦根的80%乙醇提取物分别用石油醚、二氯甲烷、乙
酸乙酯和正丁醇萃取,然后采用柱层析和制备薄层色谱等方法从二氯甲烷和乙酸
乙酯部位共分离出44个化合物,应用理化常数测定和光谱
(UV,IR,MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR)分析技术,鉴定了 36个化合物,其中7个新的苯丙素苷类化合物,17个从荞麦属中首次分得;同样方法从苦荞麦茎的二氯甲
烷部位中分到33个化合物,目前共鉴定了其中的25个化合物,有15个化合物是从荞麦属中首次分得。
化合物类型主要有苯丙素苷类、木脂素、黄酮、甾体、脂肪酸、苯丙素类以
及一些小分子苯酚类化合物,其主要活性成分为苯丙素苷类,并显示出较好的体内外抗肿瘤作用。
从苦荞麦根和茎中分得的化合物分别为:a.表1-1苦荞麦根中分得的化合物:No.英文名中文名#Ft-1 5-hydroxymethyl-2-furfuraldehyde 5-羟甲基-2-呋喃甲醛#Ft-2 sinapaldehyde 反式-3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂醛
#Ft-4 Coumarin 香豆素Ft-5 β-sitosterol β3-谷甾醇#Ft-6 p-hydroxyl ethyl cinnamate 对羟基肉桂酸乙酯Ft-7 protocatechuic dehyde 原儿茶醛#Ft-8 Sygringaresinol 丁香脂素#Ft-9 Schizandrin 五味子素Ft-10
p-hydroxybenzaldehyde 对枪基苯甲醛Ft-1l Ferulic acid 阿魏酸#Ft-12
6-hydroxystigmasta-4,22-dien-3-one 6-羟基豆甾-4,22-二烯-3-酮#Ft-13 Daucosterol 胡萝卜苷#Ft-14 4-ketopinoresinol 4-酮松脂酚#Ft-15 vanillin 香草醛#Ft-17 graminone B 白茅素#Ft-19 stigmasterol 豆甾醇Ft-20 syringic acid 丁香酸Ft-21 cis-p-coumaric acid 对枪基肉桂酸#Ft-22 Anisaldehyde 茴香醛#Ft-23(-)-Liquiritigenin(7,4’
-dihydroxyflavanone)(-)-甘草素#Ft-24 Bis(2-ethylhexyl)Bernzene-1,酞酸双(2-乙基己基)酯#Ft-25 2,5-Dimethoxybenzoquinone 2,5-二甲氧基苯醌
*Ft-26 tatariside A 苦荞麦苷 A Ft-27 protocatechuic acid 原儿茶酸*Ft-29 tatariside B 苦荞麦苷 B*Ft-30 tatariside C 苦荞麦苷 C#Ft-31
4R*-hydroxy-3,5R*-dimethoxycyclohex-2-enone 4-羟基-3,5-二甲氧基环己烯-2-烯酮#Ft-32 7,3’-dihydroxy-5’-methoxy isoflavone 7,3’-二羟基-5’-
甲氧基异黄酮Ft-34 p-hydroxybenzoic acid 对羟基苯甲酸#Ft-35 formononetii 芒柄花素*Ft-37 tatariside D 苦荞麦苷 D*Ft-38 tatariside E
苦荞麦苷 E Ft-39 Lapathoside A 酸模叶蓼苷 A Ft-41 Diboside A 金荞麦苷A*Ft-43 tatariside F 苦荞麦苷 F*Ft-44 tatariside G 苦荞麦苷 G附注:*代表新化合物,#代表从荞麦属中首次分到的化合物。
b.表1-2从苦荞麦茎中分得的化合物:No.英文名中文名#Kqm-2
5,7-dihydroxy-2-heptadecyl-chromone 5,7-二羟基-2-十七基-色原酮#Kqrm-3 5,7-dihydroxy-2-nonadecyl-chromone 5,7-二羟基-2-十九基-色原酮#Kqm-4
3-methoxy-4-ethoxy-cinnamic acid 3-甲氧基-4-乙氧基-肉桂酸#Kqm-5
p-ethoxy cinnamic acid 对乙氧基肉桂酸#Kqm-6 1-hexadecanol 棕榈醇#Kqm-7 hexadecanoic acid 棕摘酸Kqm-8 cinnarmic acid 肉桂酸#Kqm-10 umbel liferone 伞形花内酯#Kqm-12 isovanillin 异香草醛#Kqm-13
p-hydroxybenzaldehyde 对羟基苯甲醛#Kqm-14 ferulaldehyde 阿魏醛Kqm-15 ferulic acid 阿魏酸#Kqm-17 6-hydroxy-campest-4-en-3-one 6-羟基菜油甾
-4-烯-3-酮Kqm-18 β-Sitosterol β-谷甾醇Kqm-19 D-mannitol 甘露醇
#Kqm-20 E rgosterol peroxide 过氧化麦甾醇#Kqm-21 p-methoxy cinnamic acid 对甲氧基肉桂酸Kqrn-22 daucosterol 胡萝卜苷Kqm-23 stigmasterol 豆甾醇#Kqm-24 5,7-dihy-droxy-2-heneicosyl-chromone 5,7-二枪基-2-二十一基色原酮Kqrm-25 protocatechuic acid 原儿茶酸#Kqm-27
6-hydroxystigmasta-4-en-3-one 6-羟基豆甾-4-烯-3-酮Kqm-29 Sinapaldehyde 反式-3,5-二甲氧基-4-羟基肉桂醛Kqm-32
6-hydroxystigmasta-4,22-dien-3-one 6-羟基豆甾-4,22-二烯-3-酮Kqm-33
Sygringaresinol 丁香脂素附注:*代表新化合物,#代表从荞麦属中首次分到的
化合物。
二、药效学研究在体外,苦荞麦根中分得苯丙素苷类化合物有广谱的细
胞毒活性(供试验的细胞株有人肺癌细胞(A-549),人结肠癌细胞(HCT116),人乳腺癌细胞(ZR-75-30),人白血病细胞(HL-60))。
其中TatarisideC是最有活性的化合物,IC50在6.44-7.49μg/mL之间,另外构效关系表明葡糖糖6’位连有阿魏酸结构时,化合物细胞毒活性较好。
小鼠急性毒性试验中,苯丙素总苷灌胃在小鼠体内剂量达3375mg/kg也没显示毒性。
其中苯丙素苷总部位中含量最大单体新化合物Tatariside F(TF),我们对其进行广泛的细胞毒活性筛选发现其对SMMC-7721和HepG-2肝癌细胞活性较
好,IC50分别为3.09μg/mL和1.31μg/mL。
进一步我们对其靶点进行研究,发现TF是p53-MDM2抑制剂(Kl = 5.9μM)。
另外在S180小鼠静脉和腹腔给药比较中,TF静脉给药在20mg/kg时效果最好,抑瘤率达42.3%(P<0.05);TF腹腔给药10 mg/kg时效果最好,抑瘤率达52.1%(P<0.05)。
所以腹腔给药要优于灌胃给药。
TF腹腔给药与CTX联合抗H22肝癌小鼠试验中,TF不但能增强CTX的体内抗肿瘤作用,还可以降低其肝脏毒性,另外其抗肿瘤机制是通过激活P53而下调
Bcl-2和上调Bax。
三、苯丙素苷类化合物的含量测定乙酸乙酯部位通过SephadexLH-20凝胶柱(甲醇:水=80:20)得到苯丙素苷总部位,UV测得苯丙素苷类总含量达77.8%,另外用HPLC对苯丙素苷类总部位中四个新化合物(Tatariside A、B、D、F)进行了质量评价,其中TatarisideF为苯丙素苷类总部位中含量最大的新化合物,在苯丙素苷类总部位中含量达49%。