缓控释技术思路PPT课件
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《缓控释技术思路》课件
提高化肥利用率，减少排放
填料控释
慢慢释放添加剂，如果冻的 香味剂
缓控释技术的优缺点
优点：提高药物、化肥和填料的利 用率
慢慢释放化学物质，减少频繁使用和浪费
优点：避免过量使用和药物浪费
减少过量使用影响环境，同时降低开支
优点：减少用量和频次
减少药物过量使用和不必要的频繁施肥及用 药次数
缺点：复杂性高
技术要求高，所需材料和生产成本较高
工业领域
化肥缓控释，提高化肥利用率， 减少浪费排放。
慢速释放填料，如果冻的香味 剂等。
缓控释技术的启示
1 拓展应用领域
探索技术和应用的结合，推动行业发展。
2 不断优化技术体系
需不断调整技术参数、筛选材料提高技术效果和可靠性。
3 加强合作与交流
推动技术在不同行业之间建立更好的合作关系和交流。
结论
缓控释技术应用广泛，未来发展前景广阔。接下来我们需要做好技术研发、 应用推广、政策扶持和人才培养等方面的工作，为各行各业带来更多的创新 机遇和发展空间。，美国、日本的相关研究已经进入到实际生产阶段；国内仍处于起步阶 段，但受到越来越多的关注。
2
未来发展趋势
随着环保意识的加强和科技的进步，缓控释技术的应用将是一个不可逆转的趋势。
缓控释技术实践案例
医药领域
药物缓控释，降低频繁用药。 如SOD型胶囊等。
农业领域
缓控释技术思路
这是一门旨在提高生产效率和资源利用率的技术。了解这一技术能为您的生 产和研究带来革命性的变化！
什么是缓控释技术
1 定义
缓慢释放可控制的药物、肥料或其他化学物质
2 原理
使用特殊载体（如聚合物矩阵或多孔材料）控制化学物质释放速率
填料控释
慢慢释放添加剂，如果冻的 香味剂
缓控释技术的优缺点
优点：提高药物、化肥和填料的利 用率
慢慢释放化学物质，减少频繁使用和浪费
优点：避免过量使用和药物浪费
减少过量使用影响环境，同时降低开支
优点：减少用量和频次
减少药物过量使用和不必要的频繁施肥及用 药次数
缺点：复杂性高
技术要求高，所需材料和生产成本较高
工业领域
化肥缓控释，提高化肥利用率， 减少浪费排放。
慢速释放填料，如果冻的香味 剂等。
缓控释技术的启示
1 拓展应用领域
探索技术和应用的结合，推动行业发展。
2 不断优化技术体系
需不断调整技术参数、筛选材料提高技术效果和可靠性。
3 加强合作与交流
推动技术在不同行业之间建立更好的合作关系和交流。
结论
缓控释技术应用广泛，未来发展前景广阔。接下来我们需要做好技术研发、 应用推广、政策扶持和人才培养等方面的工作，为各行各业带来更多的创新 机遇和发展空间。，美国、日本的相关研究已经进入到实际生产阶段；国内仍处于起步阶 段，但受到越来越多的关注。
2
未来发展趋势
随着环保意识的加强和科技的进步，缓控释技术的应用将是一个不可逆转的趋势。
缓控释技术实践案例
医药领域
药物缓控释，降低频繁用药。 如SOD型胶囊等。
农业领域
缓控释技术思路
这是一门旨在提高生产效率和资源利用率的技术。了解这一技术能为您的生 产和研究带来革命性的变化！
什么是缓控释技术
1 定义
缓慢释放可控制的药物、肥料或其他化学物质
2 原理
使用特殊载体（如聚合物矩阵或多孔材料）控制化学物质释放速率
缓释和控释PPT课件
常用的脉冲释放技术包括时控脉冲控释和pH脉冲控释。时控脉冲控释是根据生理周期或疾病发作时间，在特定时间点快速释 放药物。pH脉冲控释则是通过药物在不同pH值环境下表现出不同的溶解度和扩散速率，实现在特定pH值环境下药物的快速 释放。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
缓释和控释PPT课件
contents
目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
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目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。
第三讲 缓释、控释制剂_PPT幻灯片
三 特点
❖1 起效快，维时长。 ❖2 药物是选择性分布。 ❖3 治疗后，消除快。 ❖4 不存在峰谷现象，血药浓度平稳，有利于
降低药物的毒副作用。特别对于治疗指数较 窄的药物制成缓控释制剂后，能保证药物的 安全性和有效性。
❖5 还克服了给药次数多的特点，从而使用方 便。尤其对需要长期服药的慢性患者来说， 省去了多次服药的麻烦和痛苦，这样大大提 高了病人服药的顺从性。
透膜壳,利用渗透压原理控制药物释放。如茶碱渗 透泵片
➢4 植入型缓、控释制剂。
➢5 宫内给药装置和阴道环。 ➢6 透皮给药系统。
➢7 脉冲式释药系统或自调ห้องสมุดไป่ตู้试药系统。
第二节缓、控释制剂释药原理和方法
• 一 溶出原理 • 二 扩散原理 • 三 渗透压原理 • 四 溶蚀、扩散与溶出结合作用 • 五 离子交换作用
➢1、药物 ➢2、半透膜材料 为无活性的、在胃肠液中不溶解
的成膜聚合物。具有选择性，只允许水分通过， 不让药物或离子透过。常用的半透膜包衣材料有 醋酸纤维素、乙基纤维素、丙酸纤维素、聚乙烯、 乙烯-醋酸乙烯共聚物等。
➢3、渗透压活性物质 渗透压活性物质也叫渗 透压促进剂，起调节药室内渗透压的作用， 其用量的多少往往关系到零级释放时间的长 短。常用的渗透压活性物质 有乳糖-果糖、 葡萄糖-果糖、蔗糖-果糖、氯化钠、山梨醇、 甘露醇等。
❖1 控释制剂的组成
❖（1）药物贮库 ❖（2） 控释膜 ❖（3） 能源 ❖（4） 传递孔道
❖2 渗透泵型口服控释制剂的类型和控释原理及剖面图
❖单室 ❖双室
❖ 3组成渗透泵片的材料 ❖ 4影响渗透泵片释药的因素 ❖5 举例
口服渗透泵型控释制剂的剖面图
释药小 孔
半渗透膜
缓控释制剂 ppt课件
取制得的控释微丸灌装胶囊，每粒胶囊 含微丸量相当于IM75mg.
Diagram
含量测定
体内外试验相关性
ห้องสมุดไป่ตู้
体外溶出度测定
人体生物利用度
血药浓度测定
含量测定：
❖取胶囊内容物研细，精密称取适量置50ml 量瓶中，加甲醇35ml,微温使IM溶解，冷却， 加甲醇至刻度，滤过，精密量取续滤液5ml 置100ml量瓶中，加甲醇-pH7.2磷酸盐缓 冲液（1：1）稀释定容，在320±2nm波 长处测定吸光度，按IM的吸光系数为193计 算，即得。
缓、控释胶囊
剂型发展的四个阶段：
第一代：普通制剂 第二代：缓释制剂 第三代：控释制剂 第四代：基于体内反馈情报靶向与细
胞水平的给药系统
缓释制剂（sustainedrelease preparation):系指 用药后能在机体内缓慢释 放药物，使药物在较长时 间内维持有效血药浓度的 制剂。
控释制剂（controlledrelease preparation):系指 药物按预先设定好的程序缓
血清中提取的IM及内标物的色谱图如下
❖2、标准曲线：取空白人血清1ml，共6份， 分别加入相当于IM0.1,0.5,1,2,3,5μg的 标准液，各加入内标液1μg，加pH柠檬酸缓 冲液1ml，混匀后，加乙醚8ml，漩涡混匀 提取5min。离心，分取乙醚层，置45℃水 浴将乙醚挥干，残渣用无水乙醇200μl测定。
慢地恒速活接近恒速释放的 制剂。
优点：
1：对于半衰期短或需频繁给药的药物，可减少服药 次数，大大提高病人的顺应性；
2：是血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药 物的毒副作用；
3：可发挥药物的最佳治疗效果，减少用药的总剂量 ，故可用最小剂量达到最大药效
Diagram
含量测定
体内外试验相关性
ห้องสมุดไป่ตู้
体外溶出度测定
人体生物利用度
血药浓度测定
含量测定：
❖取胶囊内容物研细，精密称取适量置50ml 量瓶中，加甲醇35ml,微温使IM溶解，冷却， 加甲醇至刻度，滤过，精密量取续滤液5ml 置100ml量瓶中，加甲醇-pH7.2磷酸盐缓 冲液（1：1）稀释定容，在320±2nm波 长处测定吸光度，按IM的吸光系数为193计 算，即得。
缓、控释胶囊
剂型发展的四个阶段：
第一代：普通制剂 第二代：缓释制剂 第三代：控释制剂 第四代：基于体内反馈情报靶向与细
胞水平的给药系统
缓释制剂（sustainedrelease preparation):系指 用药后能在机体内缓慢释 放药物，使药物在较长时 间内维持有效血药浓度的 制剂。
控释制剂（controlledrelease preparation):系指 药物按预先设定好的程序缓
血清中提取的IM及内标物的色谱图如下
❖2、标准曲线：取空白人血清1ml，共6份， 分别加入相当于IM0.1,0.5,1,2,3,5μg的 标准液，各加入内标液1μg，加pH柠檬酸缓 冲液1ml，混匀后，加乙醚8ml，漩涡混匀 提取5min。离心，分取乙醚层，置45℃水 浴将乙醚挥干，残渣用无水乙醇200μl测定。
慢地恒速活接近恒速释放的 制剂。
优点：
1：对于半衰期短或需频繁给药的药物，可减少服药 次数，大大提高病人的顺应性；
2：是血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药 物的毒副作用；
3：可发挥药物的最佳治疗效果，减少用药的总剂量 ，故可用最小剂量达到最大药效
《缓控释技术思路》课件
农业领域的应用
在农业领域，缓控释技术的应用主要 集中在肥料和农药的缓释方面。
缓控释肥料和农药可以显著提高农作 物的产量和品质，减少农药和肥料的 浪费，降低对环境的负面影响。
通过缓控释技术的应用，可以使肥料 和农药在土壤或植物表面缓慢释放， 从而达到延长药效期、提高药效、减 少环境污染的目的。
化妆品领域的应用
详细描述
缓控释技术是一种药物制剂技术，通过特殊的材料和工艺，使药物能够在预定的时间内以恒定的速度或近恒定的 速度释放，从而达到治疗目的。这种技术可以减少服药次数，提高患者的用药依从性，同时也可以减轻因频繁服 药带来的不便和痛苦。
缓控释技术的应用领域
总结词
缓控释技术的应用领域广泛，包括口服制剂、植入剂 、透皮贴剂等。
药物释放的载体材料
高分子聚合物材料
常用的高分子聚合物材料包括聚 乙烯、聚丙烯、聚酯等，具有良
好的加工性能和生物相容性。
生物降解材料
生物降解材料可在体内降解，如聚 乳酸、聚己内酯等，具有良好的生 物相容性和可降解性。
纳米材料
纳米材料如纳米颗粒、纳米纤维等 ，具有高比表面积和良好的药物负 载能力，可实现药物的靶向释放。
02 应用
主要用于口服给药制剂，如渗 透泵片。
03 优点
可以精确控制药物的释放速率 和释放时间，且对药物的适应 性较广。
0 缺点 4生产成本较高，且药物在体内
释放不完全。
04
缓控释技术的应用实例
药物制剂中的应用
药物制剂中的缓控释技术是指通过特定的技术手段， 使药物在体内以缓慢、恒定的速度释放，从而达到延
长药效、减少服药次数、降低副作用的目的。
输标02入题
常见的药物制剂缓控释技术包括骨架型缓控释技术、 渗透泵型缓控释技术、生物降解型缓控释技术等。
《缓、控释技术》课件
生产工艺的改进与优化
连续化生产
通过连续化生产工艺，提高生产效率，降低生产成本， 并保证产品质量。
3D打印技术
利用3D打印技术，实现个性化药物制剂的生产，满足患 者的个性化需求。
06
案例分析
某药物控释剂型的制备与性能研究
总结词
制备工艺、性能指标
详细描述
介绍某药物控释剂型的制备工艺，包括材料选择、制备方法、工艺流程等，并对其性能 指标进行测试和评价，包括释放速率、载药量、稳定性等方面的研究。
结论
通过制备工艺的优化和性能指标的测试，可以获得具有良好控释性能的药物剂型，为临 床应用提供有效支持。
某药物缓释剂型的制备与性能研究
总结词
制备工艺、性能指标、应用领域
详细描述
介绍某药物缓释剂型的制备工艺，包括材料选择、制备方法、工艺流程等，并对其性能指 标进行测试和评价，包括释放速率、载药量、稳定性等方面的研究。同时，探讨该剂型在 临床应用中的优势和适用范围。
要点一
载体材料种类
了解常用的缓、控释载体材料，如高分子聚合物、脂质体 等。
要点二
载体材料的特性
研究载体材料的理化性质，如稳定性、生物相容性和降解 性等。
药物释放速率控制
药物释放速率的影响因素
分析影响药物释放速率的因素，如药物 浓度、载体材料的性质和环境因素等。
VS
药物释放速率的优化
通过调整药物配方和工艺参数，实现药物 释放速率的控制和优化。
生物法
生物法是利用生物手段来制备缓、控释制剂的方法，主要包括基因工程法和微生物 发酵法等。
基因工程法是通过基因工程技术，将药物基因插入到特定的微生物细胞中，利用微 生物的生长繁殖来生产缓、控释制剂的方法。
《缓控释制剂》课件
药物释放速率与药物浓度密切相关， 释放速率决定了体内药物浓度的变化 趋势。
药物浓度是指药物在体内某一时刻的 含量。
药物浓度的变化趋势又会影响药物的 疗效和安全性，因此，合理控制药物 的释放速率是缓控释制剂设计的重要 环节。
药物在体内的分布与代谢
01
药物在体内的分布是指药物进入体内后在不同组织器官中的分布情况 。
通过缓控释制剂，实现药物的稳定释 放，提高精神疾病的治疗效果。
05 缓控释制剂的研 发与展望
缓控释制剂的研发进展
1 2 3
缓控释制剂的研发历程
从早期的药物缓释技术到现代的智能药物传递系 统，缓控释制剂的研发经历了漫长的发展过程。
关键技术突破
在制备工艺、材料科学、药物释放机制等方面取 得了一系列突破，为缓控释制剂的进一步发展奠 定了基础。
包衣技术简单易行，适用于不同形状的药物颗粒，但包衣层厚度和均匀性对药物释 放性能影响较大。
骨架技术
骨架技术是通过将药物与高分 子材料混合，制成骨架片剂， 以达到控制药物释放的目的。
骨架片剂中药物均匀分散在骨 架材料中，药物释放速度受骨 架材料的性质和片剂的物理性 能影响。
常用的骨架材料包括蜡类、脂 肪类、纤维素衍生物等，可根 据药物性质和释药要求选择合 适的骨架材料。
01
02
03
高血压治疗
缓控释制剂能够平稳控制 血压，减少血压波动对心 血管的损害。
心绞痛治疗
通过持续释放药物，改善 心肌缺血，缓解心绞痛症 状。
心力衰竭治疗
优化药物释放，改善心功 能，延缓心力衰竭进展。
肿瘤治疗
化疗药物缓释
缓控释制剂能够降低化疗药物的毒副作用，提高肿瘤局部药 物浓度。
生物反应调节剂的缓释
药物浓度是指药物在体内某一时刻的 含量。
药物浓度的变化趋势又会影响药物的 疗效和安全性，因此，合理控制药物 的释放速率是缓控释制剂设计的重要 环节。
药物在体内的分布与代谢
01
药物在体内的分布是指药物进入体内后在不同组织器官中的分布情况 。
通过缓控释制剂，实现药物的稳定释 放，提高精神疾病的治疗效果。
05 缓控释制剂的研 发与展望
缓控释制剂的研发进展
1 2 3
缓控释制剂的研发历程
从早期的药物缓释技术到现代的智能药物传递系 统，缓控释制剂的研发经历了漫长的发展过程。
关键技术突破
在制备工艺、材料科学、药物释放机制等方面取 得了一系列突破，为缓控释制剂的进一步发展奠 定了基础。
包衣技术简单易行，适用于不同形状的药物颗粒，但包衣层厚度和均匀性对药物释 放性能影响较大。
骨架技术
骨架技术是通过将药物与高分 子材料混合，制成骨架片剂， 以达到控制药物释放的目的。
骨架片剂中药物均匀分散在骨 架材料中，药物释放速度受骨 架材料的性质和片剂的物理性 能影响。
常用的骨架材料包括蜡类、脂 肪类、纤维素衍生物等，可根 据药物性质和释药要求选择合 适的骨架材料。
01
02
03
高血压治疗
缓控释制剂能够平稳控制 血压，减少血压波动对心 血管的损害。
心绞痛治疗
通过持续释放药物，改善 心肌缺血，缓解心绞痛症 状。
心力衰竭治疗
优化药物释放，改善心功 能，延缓心力衰竭进展。
肿瘤治疗
化疗药物缓释
缓控释制剂能够降低化疗药物的毒副作用，提高肿瘤局部药 物浓度。
生物反应调节剂的缓释
缓控释制剂 PPT
缓控释制剂
❖ 缓、控释制剂的原理和方法 ❖ 缓、控释制剂的制备 ❖ 常见缓、控释制剂类型 ❖ 缓、控释制剂的设计 ❖ 靶向制剂
第一节 概 述
一、定 义
❖ 1.缓释制剂：系指用药后在较长时间内持续释放 药物以达到长效作用的制剂。其药物一般以一级 速度释放。
❖ 2.控释制剂：系指药物在预定的时间内自动以预 定速度释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度 范围的制剂。其药物一般以零级或接近零级速度 释放。
❖ 缓释、控释制剂达稳态时峰浓度（Cmax） 与谷浓度（Cmin）之比应等于或小于普通制剂， 缓释、控释制剂的Cmax应小于普通制剂；
❖ 缓释、控释制剂的平均滞留时间（MRT） 延长，且Tmax应大于普通制剂。一般半衰期短、
治疗指数窄的药物，可设计12小时服一次，而 半衰期适中、治疗指数宽的药物可设计24小时 服一次。
二、特 点
优点
缺点
❖ 1.减少服药次数。
❖ 1.不能灵活调节剂 量。
❖ 2.血药浓度平稳。 ❖ 3.减少用药总剂量。
❖ 2.设备和工艺费用 较常规制剂昂贵。
图1 缓控释制剂与普通制剂比较
图2 缓释制剂与控释制剂的区别
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
缓控释制剂中的速释？ ❖ 事实上，缓控释制剂不是完全由缓释部分
六、物理化学靶向制剂
(一)、磁性靶向制剂 磁性靶向制剂，是一类利用体外磁响应导向药物至
靶部位的制剂。包括磁性微球、磁性毫微球(粒、囊) 、 磁性乳剂、磁性红细胞和磁性脂质体等。 (二) 栓塞靶向制剂
栓塞靶向制剂主要指的是，以药剂学手段，制备一 含药且质量可控的微球、微囊、脂质体等剂型，通过 动脉插管，将其注入到靶区，并在靶区形成拴塞的一 类靶向制剂。 (三)热敏靶向制剂
❖ 缓、控释制剂的原理和方法 ❖ 缓、控释制剂的制备 ❖ 常见缓、控释制剂类型 ❖ 缓、控释制剂的设计 ❖ 靶向制剂
第一节 概 述
一、定 义
❖ 1.缓释制剂：系指用药后在较长时间内持续释放 药物以达到长效作用的制剂。其药物一般以一级 速度释放。
❖ 2.控释制剂：系指药物在预定的时间内自动以预 定速度释放，使血药浓度长时间维持在有效浓度 范围的制剂。其药物一般以零级或接近零级速度 释放。
❖ 缓释、控释制剂达稳态时峰浓度（Cmax） 与谷浓度（Cmin）之比应等于或小于普通制剂， 缓释、控释制剂的Cmax应小于普通制剂；
❖ 缓释、控释制剂的平均滞留时间（MRT） 延长，且Tmax应大于普通制剂。一般半衰期短、
治疗指数窄的药物，可设计12小时服一次，而 半衰期适中、治疗指数宽的药物可设计24小时 服一次。
二、特 点
优点
缺点
❖ 1.减少服药次数。
❖ 1.不能灵活调节剂 量。
❖ 2.血药浓度平稳。 ❖ 3.减少用药总剂量。
❖ 2.设备和工艺费用 较常规制剂昂贵。
图1 缓控释制剂与普通制剂比较
图2 缓释制剂与控释制剂的区别
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
缓控释制剂中的速释？ ❖ 事实上，缓控释制剂不是完全由缓释部分
六、物理化学靶向制剂
(一)、磁性靶向制剂 磁性靶向制剂，是一类利用体外磁响应导向药物至
靶部位的制剂。包括磁性微球、磁性毫微球(粒、囊) 、 磁性乳剂、磁性红细胞和磁性脂质体等。 (二) 栓塞靶向制剂
栓塞靶向制剂主要指的是，以药剂学手段，制备一 含药且质量可控的微球、微囊、脂质体等剂型，通过 动脉插管，将其注入到靶区，并在靶区形成拴塞的一 类靶向制剂。 (三)热敏靶向制剂
缓控释制剂讲座PPT课件
（4）稳定性 ❖胃中不稳定的药物 可延长其在整个胃肠道的运行过程，推迟
制剂的释药时间（达小肠后释药更有利）； ❖小肠中不稳定的药物 制备缓释制剂，其生物利用度可能降低。
第21页/共28页
2. 生物因素 （l）生物半衰期（ t1/2） ❖长t1/的2 <药1h物的（药>物24，小不时适）宜，制因成其缓本释身制已剂有；药效t1/2持
• 体外释药过程符合Higuchi方程；可达到零级释放。
第12页/共28页
Q=[DSP（2A-SP）t/λ]1/2
Q：单位面积t的释放量，D：扩散系数，P：骨架中的孔隙率，S：药物在释放介质 中的溶解度，λ：骨架中弯曲因素，A为单位体积骨架中药物含量。
假设：①药物释放时保持伪稳态；②A>>S，即存在过量的溶质；③理想的漏槽状 态；④药物颗粒比骨架小得多；⑤D恒定。
➢有些药物在治疗过程中，需要使血药浓度出 现峰谷现象。如青霉素等抗生素药物，制成 缓控释剂型，则容易产生耐药性。
第5页/共28页
二、缓、控释制剂释药原理
（一）亲水性凝胶骨架片 扩散原理 缓释片口服后，在胃肠道内由于高分子聚合
物遇消化液逐渐吸水膨胀，药物随亲水凝胶 逐渐溶解缓慢扩散到表面而溶于体液中。 常用的亲水凝胶材料： 羟丙甲纤维素、卡波普、羟丙纤维素、海藻
剂不利于药物的吸收。 （3）代谢 在 吸 收 前 有 代 谢 作 用 的 药 物 ， 制 成 缓 释 剂 型 ， 生 物 利 用 度 会 大 大 降 低 。
第23页/共28页
（二）缓、控释制剂的设计
1. 药物的选择 一般选用t1/2=2～8小时，下列药物宜制成缓释制剂：如5-单硝酸异山梨醇
（t1/2=5.0小时）；茶碱（t1/2＝3～8小时)等。 半衰期小于1小时或大于12小时，一般不宜制成缓、控释制剂。 剂量很大、药效剧烈及溶解吸收很差的药物也不宜制成缓、控释制剂。
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Fig. 2:Daily variation in the occurrence of 1631 attacks of dyspnea in 2139 untreated, mainly asthmatic patients.
Fig3.Serum theophyline concentrations and drug effects on peak flow after theophylline dosing bid at 08.00h and 20.00h,resp.(Redrawn acc[24])
溶解度< 5mcg/mL, 粒径应< 5 µm ; 溶解度<0.5mcg/mL, 粒径应< 1.5 µm ;
湿润剂
降低表面张力，增加与水的亲和力；
增溶
• * 表面活性剂； • * 共溶剂； • * 络合；
不宜制备成缓释的药物
1.主动转运或有特定吸收部位的药物； 2.生物半衰期太短或太长的药物，t1/2在2 – 8小时为
宜；
3.吸收速度太慢，ta1/2不大於3 – 4小时（Ka: 0.17 –
0.23 hr-1 )为宜; 4.剂量太大的药物； 5.溶解度<0.01mg/mL。
脉冲给药
• 脉冲给药是指能在规定的时间间隔内 以变化的速率释放药物的给药器。
• 脉冲给药系统的设计旨在药物释放与 体内的节律性相嵌合，从而达到用药 的最佳化和智能化。
缓控释技术思路
具有一定的溶解度与溶解速度 *微粉化：
当：A.药物的溶解度<100mcg/mL时，减小 粒径往往能改善溶出；
B.药物的溶解度<10mcg/mL时，减小粒 径几乎一定能改善溶出；
C.药物的溶解度<1mcg/mL时，必须要 微粉化；
* 微粉化
若:溶解度<50mcg/mL ,粒径应< 16 µm ;
激； 3、药物可以胶囊或泡囊形式给药，计量准确，无超剂量
给药危险； 4、不含防腐剂及酒精等溶媒，对病变粘膜无刺激性； 5、载药量大，尤其是用于多肽和蛋白质类药物的给药。
肺的生理结构与吸入给药
Fig.1: Schematic presentation of the fate of active substance after inhalation
学习并没有结束，希望大家继续努力
Learning Is Not Over. I Hope You Will Continue To Work Hard
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
Fig4:Effect of a constant infusion
of the H2-blocker ranitidine at two dose on gastric pH in man.
Fig6.Day-night variation in the incidence of 1209 myocardial infarctions
时辰对药效的影响
• 哮喘 • 消化道疾病 • 心血管疾病
Fig1:Circadian rhythm in the forced expiratory volume (FEV1) in healthy controls and asthmatic patients. (Redrawn acc.[15])
胰岛素肺部给药
特点：a、吸收面积大 b、无首过效应 c、最“自然”，最接近“生理状态”
几 种 给 药 途 径 比 较 1
-Leabharlann 几 种 给 药 途 径 比 较 2
-
鼻腔给药
• 特点：a、吸收快： 心得安，Almotraptane，安乃近
b、无消化道及肝脏首过效应： 降钙素， r-干扰素
呼吸方式（平静呼吸）与气流分布
呼吸方式（用力吸气）与气流分布
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
谢谢你的到来
脉冲给药的意义
• 可使用药向智能化发展（心血管药、哮喘 药等）；
• 更有效控制某些疾病的发作，特别是防止 某些因突发而引起的意外；
• 通过这种脉冲技术对某些普通缓释制剂的 释放模式进行补偿性修饰，使之在体内血 浓更平稳、更持久，而毒副作用更小。
粉雾剂给药特点
1、患者主动吸入药粉，不存在给药协同配合困难； 2、无抛射剂氟里昂，可避免对环境的污染和呼吸道的刺