骨骼肌松弛药

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常用肌松药

常用肌松药
肌肉松弛药
肌肉松弛药简介
肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药(简 称肌松药),是选择性地作用于神经, 肌肉接点,暂时干扰神经肌肉间兴奋的 传递而使骨骼肌松弛的一种药物。根据 作用原理,可分为非去极化型肌松药和 去极化型肌松药两类,两类药的作用方 式不同。去极化肌松药如琥珀胆碱;非 去极化肌松药则有右旋筒箭毒碱、泮库 溴铵、维库溴铵、阿屈库铵等。
维库溴铵
• 主要作为全麻辅助用药, 用于全麻时的气管插管及 手术中的肌肉松弛。
• 用法用量:本品仅供静脉注射或静脉滴注,不可肌注。
(1)成人常用量 ①气管插管时用量0.08-0.12mg/kg, 3分钟内达插管状态;②肌肉松弛维持在神经安定镇痛 麻醉时为0.05mg/kg,吸入麻醉为0.03mg/kg。最 好在颤搐高度恢复到对照值的25%时再追加维持剂量。
(2)1岁以下婴儿对本品较敏感,应试小量,肌张恢复所 需时间比成人长1.5倍。特别是4个月以内婴儿,首次 剂量0.01-0.02mg/kg即可。5个月至1岁的婴幼儿所 持剂量应酌减。
(3)肥胖病人用量酌减;剖腹产和新生儿手术不应超过 0.1mg/kg。
• 用法用量 : 本品是静脉给药,对于气管插管 的起始剂量是0.6mg/kg。可插管的神经肌阻 断时间为0.4~6min,平均为1min。按0.6~ 1.2mg/kg的剂量给药,在2min内,就会为 插管提供极好或较好的条件。本品的临床维持 剂量为0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。 老年人对本品的敏感性与成年人相似,但作用 的持续时间长。
• 不良反应 : (1)高血钾症 (2)心脏作用 (3)眼内压升高 (4)胃内压升高 (5)恶性高 热 (6)术后肌痛 (7)可能导致肌张力增强.
• 禁忌症 :(1)脑出血、青光眼、视网膜剥 离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯酶、 严重创伤大面积烧伤、上运动神经元损 伤的病人及高钾血症患者禁用. (2)使用 抗胆碱酯酶药者慎用.

骨骼肌松弛药及其拮抗药

骨骼肌松弛药及其拮抗药

骨骼肌松弛药及其拮抗药简介骨骼肌松弛药(neuromuscular blocking agents,NMBAs)是一类可用于临床麻醉和手术操作中的药物,其作用是通过阻断神经肌肉接头的传导,使骨骼肌无法收缩,从而达到松弛肌肉的目的。

在一些需要精细操作或持续时间较长的手术中,使用骨骼肌松弛药可以有效降低肌肉的张力,提供更好的手术场景。

然而,在临床应用中,骨骼肌松弛药也需要注意其副作用和拮抗药的使用。

一、骨骼肌松弛药分类根据作用机制和药物结构的不同,骨骼肌松弛药可以分为两类:非去极化型和去极化型。

非去极化型骨骼肌松弛药非去极化型骨骼肌松弛药是通过阻断乙酰胆碱在神经肌肉接头的结合来抑制肌肉收缩的传导,从而引起肌肉松弛。

常见的非去极化型骨骼肌松弛药有氯化巴库溴铵、罗库溴铵等。

去极化型骨骼肌松弛药去极化型骨骼肌松弛药与神经肌肉接头的乙酰胆碱受体发生结合后,可以释放出大量乙酰胆碱,导致肌肉无法收缩。

一般来说,去极化型骨骼肌松弛药的作用持续时间较短,需要与其他药物联合使用维持肌肉松弛。

常见的去极化型骨骼肌松弛药有琥珀核酮、顺铂、罗库溴铵等。

二、骨骼肌松弛药的应用骨骼肌松弛药主要用于以下情况:1.手术操作:在一些需要减少肌肉张力的手术中,例如胸腔镜手术、矫正术等,使用骨骼肌松弛药可以帮助医生更好地进行手术操作。

2.止痉药:在某些痉挛性疾病的治疗中,如癫痫发作和痉挛性偏头痛等,骨骼肌松弛药可以起到缓解肌肉痉挛的作用。

3.气管插管和呼吸机应用:骨骼肌松弛药可以使患者全身肌肉松弛,便于气管插管和呼吸机的应用。

三、拮抗药的使用骨骼肌松弛药使用后,常需要拮抗药物来逆转其作用,恢复肌肉的收缩功能。

拮抗药可以分为四类:非选择性抗胆碱酯酶药物、选择性M2肌肉胆碱受体拮抗剂、非选择性逆转剂和选择性逆转剂。

常用的拮抗药物包括新斯的明、新福林、生长胰岛素样生长因子-1、格拉昔芬、格拉潘肽等。

在选用拮抗药物时,需要根据使用的骨骼肌松弛药的类型和患者的具体情况来进行选择和调整。

肌松药及拮抗剂

肌松药及拮抗剂

▪ Fast initial distribution; slower elimination
▪ Limited volume of distribution {expected for highly ionized agents -- tending not to cross readily biological membranes}
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8
作用于突触外和突触前ACh受体
突触外ACh受体
存在于突触后膜以外肌纤维膜上
正常人数量很少,肌纤维失去神经支配大量生成
去极化肌松药大面积纤维收缩高钾血症
接头外受体大量↑→对非去极化肌松药抵抗
突触前膜ACh受体
正反馈机制释放型囊泡 ACh释放
非去极化肌松药可作用于接头前膜受体
正反馈乙酰胆碱的转运乙酰胆碱释放
• 与用量、维持时间、用药方式和药物配伍等因素有关 • 用量达7-10 mg/kg或总量>1g易Ⅱ相阻滞;≤0.5g • 重症肌无力、电解质紊乱和血浆假性胆碱酯酶异常 • 普鲁卡因、利多卡因、恩氟烷、己芴溴铵等发生 • 特征:出现衰减;易化现象;恢复延迟;可被拮抗 • 应减少琥珀胆碱的用量
编辑版ppt
▪ Route of elimination-- important determinant of duration of action
• Renal elimination:
▪ Long half lives; long durations of action (> 35 min)
• Hepatic elimination:
4
NMJ组成
乙酰胆碱囊泡
突触前膜
突触后膜
突触间隙
乙酰胆碱 结构特点

骨骼肌松弛药

骨骼肌松弛药

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NM胆碱受体阻断药又称神经肌肉阻断药或骨骼肌松弛药。

能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜的NM胆碱受体。

从而干扰神经冲动向骨骼肌的传递。

表现为骨骼肌松弛。

一。

分类根据其作用方式和特点。

可分为除极化型肌松药和非除极化型肌松药两类。

除极化型肌松药又称为非竞争型肌松药。

其分子结构与ACh相似。

能与运动终板膜上的NM胆碱受体结合。

产生与ACh相似的效应使得神经肌肉接头除极化。

但与ACh不同。

后者被胆碱酯酶快速分解。

除极化型肌松药在突触间隙保持高浓度。

可与受体持续结合。

从而对受体产生持续激动效应。

除极化型肌松药首先引起与烟碱受体有关的钠离子通道开放。

后者导致肌肉的除极化。

这将引起短暂的肌肉颤动肌束震颤。

除极化型肌松药与其受体的持续结合使得受体不能传递更多的神经冲动。

随着时间的进展。

由于钠离子通道关闭或被阻断。

持续的除极化转变为稳定的复极化。

从而产生除极化反转。

以致不再对其后到达的动作电位发生反应。

神经肌肉的传递受阻。

表现为骨骼肌松弛。

此类药物的作用特点是:①抗胆碱药可加重本类药物的肌松作用。

故过量时不能用新斯的明解救;②最初可出现短暂而不协调的肌束颤动。

与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的先后不同有关;③连续用药可产生快速耐受性;④治疗量无神经节阻断作用。

目前临床这类药以琥珀胆碱最常用。

非除极化型肌松药又称竞争型肌松药。

能竞争性地与骨骼肌运动终板膜上的NM胆碱受体结合。

但其本身无内在活性。

因而不能激动受体产生除极化。

却能阻断ACh与受体结合并产生除极化作用。

使骨骼肌松弛。

此类药物在产生肌松之前无肌震颤现象。

且其肌松作用可被抗胆碱酯酶药如新斯的明所拮抗。

本类药物多为天然生物碱及其类似物。

化学上属于苄基异喹啉类。

主要有阿曲库铵。

多库铵和米库铵等药。

类固醇铵类主要包括泮库溴铵。

哌库铵。

罗库溴铵和维库溴铵等药。

二。

作用机理正常情况下。

神经冲动到达神经肌肉接头时。

骨骼肌松驰药及其拮抗药

骨骼肌松驰药及其拮抗药
引起心动过速、低血压和支气管痉挛
非去极化肌松药
在出现肌松前没有肌纤维成束收缩 给予强直刺激和四个成串刺激,肌颤搐
出现衰减 对强直刺激后单刺激肌颤搐出现易化 肌松作用能为抗胆碱酯酶药拮抗,对其
它去极化肌松药也有一定的拮抗
非去极化肌松药
长时效:泮库溴铵、哌库溴铵、多库氯 铵
中时效:维库溴铵、阿曲库铵、顺式阿 曲库铵、罗库溴铵
骨骼肌中作精细动作的小肌群对最敏感, 而呼吸肌尤其膈肌对肌松药相对不敏感
静注肌松药后产生肌松顺序,依次为眼睑 肌和眼球外肌、颜面肌、喉部肌、上肢 肌、下肢肌、腹肌、肋间肌,最后是膈肌
肌松药作用消失的顺序与上述相反,最后 松弛的最早恢复,而最早松弛的最晚恢复
药效动力学(对骨骼肌作用)
临床上监测肌张力常用拇内收肌,在同样 阻滞接头后膜受体90%以上,膈肌的恢复明
起效速度
心排血量 心脏至该肌肉之间的距离 代谢和再分布迅速的肌松药如琥珀胆碱和米
库氯胺起效较快 肌松作用弱的肌松药起效快,肌松作用强的肌
松药相对慢
药代动力学
肌松药与组织内的粘多糖、骨以及血浆 蛋白等结合
蛋白结合率高的肌松药其分布容积大 结合型肌松药暂时失去肌松作用 结合型肌松药可释出肌松药,延迟血浆浓度
降低和延长肌松药的作用时效 消除半衰期长的肌松药反复给药易蓄积
药代动力学
肾是肌松药消除的主要途径 游离的肌松药经肾小球滤过,在肾小管
内并不重吸收 长时效肌松药如多库氯铵、哌库溴铵主
要经肾排泄,较小部分由肝消除 中时效的肌松药肾排泄不占主要地位,
如维库溴铵、罗库溴铵(由胆汁排出)
主要在肝脏消除,代谢产物3羟基维库
溴铵肌松作用是维库溴铵的60% 1~25%经肾排泄,肾功能衰竭可通过肝

3肌肉松弛药物

3肌肉松弛药物

3肌肉松弛药物(1)氯化琥珀胆碱(司克林)为去极化肌肉松弛药物,起效快,肌肉松弛完全且短暂,临床主要用于气管插管,用量为1~2mg/kg由静脉快速注入。

副作用可引起心动过缓及心率失常,广泛骨骼肌去极化过程中可引起血清钾升高,肌肉强直收缩时可引起眼压、颅内压及胃内压升高,有的患者术后主诉肌痛。

(2)维库溴胺(万可松)为去极化药,肌肉松弛作用强,作用时间短,用于气管内插管和术中维持肌肉松弛,静脉注射0.02~0.03mg/kg维持术中肌肉松弛。

(3)阿曲库胺(卡肌宁)为非极化肌肉松弛药,肌肉松弛作用为万可松的1/5~1/4,作用时间较短,用于全身麻醉插管和肌肉松弛维持,静脉注射0.5~0.6mg/kg可行气管插管,0.1~0.2mg/kg维持全身麻醉期间肌肉松弛。

过敏体质及哮喘患者忌用。

(4) 顺苯磺酸阿曲库胺4麻醉辅助药(1)地西泮(安定)具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥作用,可作为麻醉前用药及麻醉辅助用药,也可作为全身麻醉诱导及预防和治疗轻度局麻药毒性反应。

(2)咪达唑仑具有较强镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥及降低肌张力作用,起效快,半衰期短,静脉注射1~2mg患者即可入睡,静脉全身麻醉诱导剂量为0.1~0.2mg/kg。

(3)异丙嗪(非那根)具有较好的镇静和抗组胺作用,常与哌替啶和用(异丙嗪25mg,非那根50mg)。

(4)氟派利多为中枢性镇静药,具有较好的神经安定及镇吐作用。

(5)吗啡为麻醉性镇痛药,作用于大脑边缘系统,可消除紧张和焦虑,并引起欣快感,有成瘾性,能提高痛阈,解除疼痛,成人用量为5~10mg皮下或肌内注射。

(6)哌替啶(杜冷丁)具有镇痛、安眠、解除平滑肌痉挛的作用,对心肌收缩力有抑制作用,对呼吸有轻度抑制。

(7)芬太尼对中枢神经系统的作用与其他阿片类药物相似,镇痛作用为吗啡的75~125倍,对呼吸有抑制作用。

应用镇痛剂量2~10μg/kg,麻醉剂量30~100μg/kg。

5常用局部麻醉药(1)利多卡因是效能和作用时间均属中等的局部麻醉药,组织弥散性能和黏膜穿透力都好,适用各种麻醉方法,表面麻醉浓度为2%~4%,局部浸润的浓度为0.25%~0.5%,神经阻滞的浓度为1%~2%,起效快,作用维持1~2h,成人一次限量为表面麻醉100mg,局部浸润和神经阻滞400mg。

肌松药

肌松药
(一)基本概念:
(1)起效时间:给药→最大肌松效应的时间 (2)临床时效:给药→肌颤搐恢复25%的时间 (3)总 时 效:给药→恢复95%的时间 (4)恢复指数:肌颤搐由25% 恢复至75%的时间 (5)ED95:指在N2O、巴比妥类和阿片类药物平衡
麻醉时,肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量。
(二)药理作用及不良反应
不同部位的骨骼肌对肌松药敏感性不同
颜面肌(眼睑、眼球外肌),喉颈肌,上、下肢
呼吸肌(肋间、膈肌),最后松驰最早恢复
阻断N1-R、M-R(分子结构与Ach相似) 自主神经系统反应;(神经节阻滞) 心血管系统反应;(抗迷走作用)
组胺释放作用 :外周血管扩张,血压↓,心动过 速,皮肤潮红,荨麻疹,肺水肿,支气管痉挛
4、肌松作用可为非去极化肌松药拮抗, 但为抗AchE药增强
5、反复间断静注或持续静脉输注,其阻 滞性质逐渐由去极化阻滞(Ⅰ相阻滞) 发展成带有非去极化阻滞(Ⅱ相阻滞)
琥珀胆碱
(succinycholine 、司可林)
1、作用快、短、强,为超短效肌松药。喉肌 松弛完全
2、肌纤维成束收缩 3、一般可使血钾升高0.5~1.0mmol/L 4、被血浆假性chE水解,t½ β=2~4min 5、快速耐受
阻滞了神经肌肉兴奋传导
(2)去极化阻滞(N2受体激动药): 与ACh受体结合后受体构型改变,离子 通道开放,产生与Ach相似但较持久的 去极化作用。长时间作用后N2受体不能 对Ach起反应。
阻滞了神经肌肉兴奋传导
Ⅰ相阻滞:激动剂与受体结合后,受体构
型改变,离子通道开放
去极化
Ⅱ相阻滞或脱敏感阻滞:终板的持续去极 化阻滞了正常的神经肌肉兴奋传导(由去
一、神经肌接头的兴奋传递

骨骼肌松弛药及其拮抗药

骨骼肌松弛药及其拮抗药

骨骼肌松弛药及其拮抗药骨骼肌松弛药及其拮抗药是一种常见的药物类别,具有重要的临床应用价值。

骨骼肌松弛药主要作用于神经-肌肉接头,使神经冲动传导减弱或完全阻断,从而使肌肉松弛,达到减少肌肉收缩、减少术中出血量、提高手术操作成功率等重要作用。

而其拮抗药能够中和骨骼肌松弛药的作用,从而使肌肉恢复收缩能力,消除肌肉松弛状态,具有重要的临床意义。

一、骨骼肌松弛药种类1.去极化型骨骼肌松弛药这类药物主要是通过促进神经肌肉接头钠离子通道的开放,导致神经冲动的传导和肌肉收缩的过程出现障碍而引起肌肉松弛。

常见的去极化型骨骼肌松弛药有氯胺酮、苯海拉明、松果体素。

2.非去极化型骨骼肌松弛药这类药物则主要通过阻断神经肌肉接头分布在肌肉膜上的乙酰胆碱受体而引起肌肉松弛。

常见的非去极化型骨骼肌松弛药有库库他明、加替沙星、低分子肝素、阿曲库铵等。

二、骨骼肌松弛药应用范围骨骼肌松弛药主要应用于手术用药及麻醉诱导和维持,能够减少手术过程中肌肉的收缩,提高手术操作成功率,多用于心脏手术、腹部手术、颈椎手术等需要肌肉松弛的手术中。

此外,骨骼肌松弛药还可作为呼吸机治疗机械通气时为减少呼吸肌的疲劳而使用。

三、拮抗药种类及应用拮抗药是骨骼肌松弛药的拮抗剂,可以逆转肌肉松弛状态,使肌肉收缩能力恢复正常,也称为拮抗剂。

常见的骨骼肌松弛药拮抗剂有生理盐水、新斯的明、阿托品、葡萄糖酸钙、乙酰胆碱等。

拮抗药的应用范围主要有:1.手术后恢复意识后的肌肉恢复手术后,骨骼肌松弛药作用时间一般较长,为保证病人手术后能够自主呼吸,需要应用拮抗剂逆转骨骼肌松弛状态,促进肌肉收缩。

2.麻醉期间应用当骨骼肌松弛药过量在麻醉期间使用时,会出现呼吸暂停等严重问题,需要用拮抗药立即逆转药效,保证患者安全。

3.意外使用骨骼肌松弛药有时在其他手术及医疗情况下,会误用骨骼肌松弛药导致肌肉松弛,这时应迅速应用拮抗药逆转药效。

总之,骨骼肌松弛药是临床手术及麻醉中不可或缺的药物类别,能够有效减少手术过程中的肌肉干扰,提高手术操作成功率。

麻醉药理学 骨骼肌松弛药及其拮抗药(7.1.2)--骨骼肌松弛药及其拮抗药习题

麻醉药理学  骨骼肌松弛药及其拮抗药(7.1.2)--骨骼肌松弛药及其拮抗药习题

第七章 骨骼肌松弛药及其拮抗药(一)名词解释1、骨骼肌松弛药2、Ⅱ相阻滞(二)单项选择题1、关于肌松药的作用,下列哪项描述是正确的A 有镇静作用和镇痛作用B 有镇静作用,无镇痛作用C 无镇静作用和镇痛作用D 无镇静作用,有镇痛作用E 镇痛作用弱2、理想的肌松药应具有以下那些特点A 作用强、起效快、时效短、恢复快B 无蓄积、无组胺释放和心血管不良反应C 其代谢产物不具有药理效应D 阻滞性质为非去极化肌松药E 以上都是3、非去极化肌松药与乙酰胆碱受体结合后,哪种变化正确A 受体构型改变一离子通道开放B 受体构型改变一离子通道不开放C 受体构型不改变一离子通道不开放D 受体构型不改变一离子通道开放E 以上全不正确4、去极化肌松药产生脱敏感时哪种变化正确A 受体构型改变一离子通道开放B 受体构型改变一离子通道不开放C 受体构型不改变一离子通道不开放D 受体构型不改变一离子通道开放E 以上全不正确5、临床上以肌颤搐由多少恢复至多少之间的时效为恢复指数A 由25%恢复至75%之间B 由30%恢复至75%之间C 由40%恢复至75%之间D 由45%恢复至75 %之间E 由50%恢复至75%之间6、去极化肌松药阻滞的特点是A 首次静注在肌松出现有肌纤维成串收缩B 对强直刺激或四个成串刺激肌颤搐不出现衰减C 对强直刺激后单刺激反应没有易化D 其肌松可为非去极化肌松药拮抗E 以上都对7、对肌松药的合理应用,下列哪项描述是错误的A 肌松药是全麻的重要辅助用药B 用于全麻诱导插管和术中肌松维持C 肌松药不能在病人清醒时应用D 没有镇静和镇痛作用E 喉内收肌和膈肌对肌松药的敏感性强于躯体肌和四肢肌8、以下哪种药物在引起骨骼肌松弛前有肌纤维的收缩A 琥珀胆碱B 泮库溴铵C 维库溴铵D 阿曲库铵E 罗库溴铵9、经过Hofmann途径消除的药物是A 琥珀胆碱B 泮库溴铵C 维库溴铵D 阿曲库铵E 罗库溴铵10、下列哪项是非去极化肌松药的拮抗剂A 乙酰胆碱B 新斯的明C 东莨菪碱D 酰氨胆碱E 阿托品11、下列哪项不是新斯的明的药理作用A 全麻后催醒B 兴奋骨骼肌上的N2受体C 拮抗非去极化肌松剂D 治疗重症肌无力E 治疗阵发性室上性心动过速(三)问答题去极化肌松药司可林的副作用(四)判断题1、哌库溴铵是一长效甾类非去极化肌松药,肌松作用比泮库溴铵约强,临床应用剂量无心血管不良反应。

深度解读麻醉用药——肌松药物

深度解读麻醉用药——肌松药物

· 科普与经验交流 ·1582020年 第26期就是为什么即使很多患者满足了保乳手术的条件,他们也必须因为某种原因而放弃接受保乳手术。

保乳手术是治疗患者心理疼痛减轻的有效方法。

但这种治疗方式的要求也很高,同事必须考虑很多因素。

随着医学技术的发展,虽然我们不能在保持整个乳房的条件下治愈乳腺癌,但除了保乳手术外,仍有“拯救”乳房的可能。

那就是在乳腺癌切除后,同时对乳房进行重建,这是很多患病妇女的一大希望。

这样,当病人术后醒来时,就不会有失去乳房的失落感,这对病人的心理影响最小。

一个典型的乳房重建的例子是好莱坞优秀女演员安吉丽娜朱莉。

为了更清楚地理解这个过程,我们可以说得更直白一些。

这种手术相当于切除胸部的轻微病变部分,从胸部取出乳房组织并将填充物注入胸部,通常是人工假体或其自身的组织和肌肉。

相对而言用这种方式对患病者来说更安全,这也是目前乳房建设的主要途径。

这种治疗方法不仅能帮助女性治愈乳腺癌,还能最大限度地保留乳房,可谓是一种非常适合的治疗方法。

肌松药物,在临床医学上又称为N2胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药,能选择性的作用于运动神经终板膜上的N2受体,阻断神经冲动向骨骼肌传递,导致肌肉松弛。

肌肉松弛药能松弛骨骼肌,但无镇静、麻醉和镇痛作用。

● 肌松药的给予方法①全身麻醉诱导:选用起效快和对循环功能影响小的肌松药,缩短置入喉罩或气管内导管的时间,及时维护气道通畅、预防反流误吸,减轻诱导期血流动力学变化。

目前起效最快的肌松药是琥珀胆碱和罗库溴铵,但琥珀胆碱引起的不良反应较多,麻醉医师应严格掌握其适应证和禁忌证。

使用非去极化肌松药置入喉罩时,其剂量为1~2倍ED95,气管内插管时,其剂量为2~3倍ED95,增加剂量可在一定程度上缩短起效时间,但会相应延长作用时间并可能增加不良反应。

插管剂量的肌松药一般经外周静脉匀速注入,为防止米库氯铵引起组胺大量释放,注药时间应不少于30s,剂量不超过2~3倍ED95。

骨骼肌松弛药及其拮抗药

骨骼肌松弛药及其拮抗药

肌松药分类(作用机理)
分类 去极化
非去极化
药物作用 持续去极化 肌颤 全或无 双相阻滞 占据受体 无肌颤 衰减
胆碱酯酶抑制药拮 抗
药名 琥珀胆碱 十甲季铵
右旋筒箭毒 二甲筒箭毒碱 加拉碘铵 泮库溴铵 阿库溴铵 维库溴铵 哌库溴铵 阿曲库铵 罗库溴铵 杜什库铵 咪哇库铵
肌松药分类(作用时间)
短效 5-10min 琥珀胆碱 咪伐库铵
骨骼肌松弛药及其拮抗药
中南大学湘雅医院 杨浩波
肌松药(skeletal muscular relaxants)
骨骼肌松弛药的简称: 选择性作用于骨骼肌-神经接头,与N2
胆碱受体结合,暂时阻断神经肌肉之间 的兴奋传递,产生肌肉松弛作用。

主要在神经-肌肉结合部位干扰神经冲动的传导
它与麻醉剂、镇痛剂协同作用,恰当形成麻醉
2.非竞争性阻滞
离子通道阻滞:药物阻塞离子通道,影响离子流通, 使终板膜不能正常去极化,从而减弱或阻滞了神经肌 肉兴奋传递。
脱敏感阻滞:受体对激动药开放离子通道的作用不敏 感,受体敏感性进行性下降,正常受体总量减少,当 所产生的终板膜电位达不到引起肌纤维收缩的阈值时, 则产生神经肌肉兴奋传递阻滞。
不良反应(一)
Ⅱ相阻滞
强直刺激或TOF肌张力衰减 强直刺激后单刺激易化。 肌张力恢复延迟 抗胆碱酯酶药可能有拮抗作用
不良反应(二)
心血管反应:N1、M受体 肌纤维自发性收缩(肌颤) 术后肌痛 腔内压增高:眼内压、胃内压、颅内压 高钾血症 恶性高热:与氟烷合用 胆碱酯酶缺乏病人恢复延长 类变态反应:组胺释放
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四、肌松药的药代动力学
肌松药易溶于水而不易溶于脂肪,不易 透过血脑屏障、胎盘等

药理学辅导:骨骼肌松驰药

药理学辅导:骨骼肌松驰药

药理学辅导:骨骼肌松驰药1、非去极化型肌松药:如氯化筒箭毒碱(筒箭毒碱)tubocurarine chloride,tubearine,能和acth竞争性地与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,而阴断acth去极化作用,而使骨骼肌松驰。

此类药特点:(1)同类肌松药间有相加作用;(2)氨基糖甙类可络合ca2+阻碍运动神经末梢acth 的释放,产生非去化肌松作用,而加强非去极化药的作用,不宜并用;(3)与抗胆碱酯酶药有拮抗作用,此类药过量中毒时,可用适量新斯的明或腾喜龙解救;(4)兼有神经节阻断作用和释放组织胺作用,可使血压下降、心率减慢。

应用注意点:(1)有麻痹呼吸肌的危险,应事先备好急救器材。

(2)严格控制用量,小心掌握药物作用顺序。

(3)氨基甙类、奎尼丁、普鲁卡因酰胺、心得安等具有神经肌肉阻滞作用的,安定、利眠宁及眠尔通等具有中枢性肌松作用的,并用时有引起呼吸麻痹危险,不宜并用。

(4)除氧化亚氮外,大多数全麻药并用肌松药时,两者剂量都可减少。

(5)与巴比妥类并用时,呼吸抑制可能加剧,应注意用法及掌握剂量。

(6)大量反复使用琥珀酰胆碱可增加对筒箭毒碱敏感性;先用筒箭毒碱可减弱琥珀酰胆碱作用,不宜并用。

(7)重症肌无力、支气管哮喘、严重休克等忌用;10岁以下儿童对本品敏感性高,慎用或不用。

2、其它非去极化型肌松药:三碘季胺酚(弛肌碘)gallamine triethiodide、汉肌松(碘化二甲基汉防已甲素)metetrandrine iodide、肌安松(帕拉米翁)paramyon等。

3、去极化型肌松药:如氯化琥珀酰胆碱(司可林)succinylcholine chloride,scoline,与运动终板膜上的n2胆碱受体结合,产生与acth相似而更为持久的去极化作用,使不能复极化,使骨骼肌先兴奋(肌束震颤)后麻痹松驰。

不良反应及注意点:(1)肌束颤动可损伤肌梭,引起肌肉酸痛,一般3~5天自愈;(2)有短暂心搏徐缓、心律失常劳甚至停搏,麻醉前需用阿托品,用前备好人工呼吸及其它抢救器材;(3)中毒忌用新斯的明解救,因其不减弱反而加强之;(4)忌与氟烷合用;禁与卡那霉素及多粘菌素并用;(5)清醒患者忌用,一般继硫喷妥钠静注后给药;(6)有升血钾作用,大面积烧伤、严重损伤、偏瘫、脑血管意外等可能血钾较高的患者、青光眼、视网膜剥离、晶体摘除术、长期卧床不起者等忌用;严重肝功能不全、营养不良、电解质率乱者慎用。

肌肉松弛药

肌肉松弛药

N2胆碱受体阻断药(N2-cholinoceptor blocking drugs)也称骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants),简称肌松药,阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递,使骨骼肌松弛,便于在较浅的麻醉下进行外科手术。

根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非除极化型两类。

一、除极化型肌松药这类药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用,使终板不能对乙酰胆碱起反应(处于不应状态),骨骼肌因而松弛。

除极化型肌松药(depolarizing muscular relaxants)的特点是:①常先出现短时的肌束颤动。

这是由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极化出现的时间先后不同所致。

②连续用药可产生快速耐受性。

③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用,却反能加强之。

④在临床用量时,并无神经节阻断作用。

⑤肌松作用可有2个时相。

第1相是持久除极阻断,此时终板四周钠道关闭而不可激活,故致肌松,大量或反复给药后进入第2相,是N2受体脱敏所致,周围钠通道关闭而激活,呈可兴奋状。

琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine)又称司可林(scoline),由琥珀酸和两分子胆碱组成。

【药理作用】静脉注射10~30mg琥珀胆碱后,患者先出现短时间肌束颤动。

一分钟内即转为松弛,通常从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢。

约在2分钟时肌松作用最明显,在5分钟内作用消失。

为了达到较长时间的肌松作用,可采用持续静脉滴注法。

肌松作用出现时,四肢和颈部肌肉所受影响最大,而、舌、咽、喉部肌肉次之,呼吸肌无力现象不明显,肺通气量仅降低25%。

【体内过程】琥珀胆碱在血液中被血浆假性胆碱酯酶迅速水解,1分钟内血浆中总量的90%已被水解,其余部分在肝中被水解。

首先水解成琥珀单胆碱,肌松作用大为减弱;然后又缓慢水解成为琥珀酸和胆碱,肌松作用消失。

仅有不到2%琥珀胆碱以原形从肾排泄。

骨骼肌松弛药用途

骨骼肌松弛药用途

骨骼肌松弛药用途骨骼肌松弛药是一类可以用来放松肌肉的药物,其主要作用是阻断肌肉与神经之间的传导,从而达到放松肌肉的效果。

骨骼肌松弛药的使用范围广泛,常见于麻醉手术、神经疾病治疗、急诊救治等领域,下面将具体介绍其用途。

首先,骨骼肌松弛药在麻醉手术中起到至关重要的作用。

骨骼肌松弛药可以通过松弛身体的肌肉,使患者适应不同类型的手术,从而降低手术操作的难度,提高手术成功率。

特别是对于需要进行头部、胸腹部、盆腔等深部手术的患者,骨骼肌松弛药能够有效地放松肌肉,为手术提供良好的条件。

其次,骨骼肌松弛药在神经疾病治疗中也有重要的应用。

例如,在癫痫等肌肉痉挛性疾病的治疗中,骨骼肌松弛药可以通过松弛肌肉,减轻痉挛和抽搐的症状,从而改善患者的生活质量。

此外,在中风、脑血管疾病等导致肢体瘫痪的情况下,骨骼肌松弛药也可以帮助患者恢复肌肉的功能,促进康复。

此外,骨骼肌松弛药在急诊救治中也有广泛的应用。

例如,在骨折、脱骨、扭伤等骨骼肌肉损伤的情况下,骨骼肌松弛药可以通过减轻肌肉的张力,缓解疼痛,提供给紧急手术的条件。

在急性呼吸窘迫综合征、气管插管与呼吸机支持等情况下,骨骼肌松弛药也可以帮助患者保持良好的呼吸功能。

此外,骨骼肌松弛药在其他医疗领域也有应用。

例如,在胃肠道镜检查、支气管镜检查等内窥镜检查中,骨骼肌松弛药可以使肌肉放松,提供清晰的实验室工作条件,提高检查的准确性。

在屏气试验和胶囊内镜等特殊检查中,骨骼肌松弛药也可以减轻患者的不适感,促进检查的顺利进行。

需要注意的是,骨骼肌松弛药具有一定的副作用和风险,需要在医生的指导下使用。

其中,最常见的副作用是呼吸抑制,严重时甚至可引起呼吸衰竭。

因此,在使用骨骼肌松弛药时需要密切监测患者的呼吸功能,必要时采取措施支持其呼吸。

总结而言,骨骼肌松弛药是一类用于放松肌肉的药物,在麻醉手术、神经疾病治疗、急诊救治和其他医疗领域中具有广泛的应用。

在正确使用和监测的前提下,骨骼肌松弛药可以为患者提供有效的治疗和支持,促进康复和手术的成功进行。

肌松药

肌松药

(1)骨骼肌对肌松药的敏感性机体不同部位的骨骼肌群对肌松药的敏感性存在很大差异。眼部、颜面部、咽 喉部及颈部作精细动作的肌肉较易被松弛,其次为上下肢、肋间肌和腹部肌肉松弛,膈肌最后松弛。肌力恢复的 顺序与此相反,最后松弛的肌群最早恢复肌力,最先松弛的肌群则最晚恢复肌力。
(2)心血管效应肌松药也可不同程度地作用在位于神经节细胞的N1乙酰胆碱受体和M(毒蕈碱样)乙酰胆碱 受体,通过兴奋或抑制周围自主神经系统产生心血管效应。某些肌松药还具有组胺释放作用。这些肌松药的不良 反应可导致血流动力学改变。如非去极化肌松药中筒箭毒碱、阿曲库铵等可促使肥大细胞释放组胺,引起血压下 降,筒箭毒碱还兼有神经节阻滞作用。泮库溴铵具有一定的心脏M乙酰胆碱受体阻滞作用,用药后可致心率增快及 血压升高。琥珀胆碱激动所有的胆碱能受体,可引起各种一过性心律失常,如窦性心动过缓、结性心律和室性心 律不齐等。非去极化肌松药维库溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵及杜什库铵均无心血管不良反应,是比较理想的肌松 药。
4.
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(6)诊断和治疗某些疾病用小剂量箭毒诊断重症肌无力,用肌松药鉴别骨关节活动受限是关节粘连还是肌肉 痉挛的原因等。肌松药可用来解除喉痉挛和顽固性肌痉挛,控制严重局麻药中毒反应的肌肉抽搐等。
肌松药的不良反应,主要通过兴奋或抑制周围自主神经,或组胺释放以及可能产生的血管活性物质导致血流 动力学的显著变化。去极化肌松药如琥珀胆碱在去极化时产生的高钾血症,均是引起心血管反应的常见原因。肌 松药或多或少地兴奋或阻断神经肌接头以外的胆碱能受体。如自主神经节的烟碱样受体、副交感神经节后纤维的 毒蕈碱样受体,产生迷走阻滞作用。琥珀胆碱兴奋自主神经节,对其前已使用阿托品的病人可引起血压升高和心 动过速,反之则引起血压下降和心动过缓,后者多见于儿童。非去极化肌松药一般阻滞胆碱能受体。在临床应用 剂量范围,氯筒箭毒碱有交感神经节阻滞作用。泮库溴铵与氟烷复合可致心律紊乱增加,如在其前应用了三环类 抑郁药可引起心动过速和房室分离。

骨骼肌松弛药中枢作用肌松药-巴氯芬

骨骼肌松弛药中枢作用肌松药-巴氯芬

骨骼肌松弛药中枢作用肌松药-巴氯芬巴氯芬中文别名巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克诺芬(γ-氨基丁酸类似物),为骨骼肌松弛药。

机制尚不明,可能干扰兴奋性神经递质释放,抑制脊髓突触间的传导。

巴氯芬能激活GABAβ受体,降低脊髓单突触或多突触的反射电位及脊髓后根与后根间的反射电位,产生骨骼肌松弛作用,自70年代以来,国外一直广泛使用于脊髓损伤性痉挛患者,国内尚未见使用此类药物的报导,此药已经卫生部药政司许可,同意将此药应用于临床。

名称及别名通用名称:巴氯巴氯芬芬英文名称:Baclofen 中文别名:巴氯酚、贝康芬、贝可芬、和路行、利路行、氯苯氨丁酸、氯苯氨酪酸、巴克诺芬(γ-氨基丁酸类似物)、英文别名:Baclon、Baclospas、Gabalin、Gabal on、Neurospas、Spastin、Spastion药理本品为骨骼肌松弛药。

机制尚不明,可能干扰兴奋性神巴氯芬经递质释放,抑制脊髓突触间的传导。

药动学口服从胃肠道迅速、完全吸收。

口服后 1~3h,血浆浓度到达高峰,但个体差异较大。

半减期为 3~4h。

70%~80%药物以原形从小便排出,约 15%由肝脏代谢。

[药理作用]Baclofen适应症用于改善锥体束损害造成的肌张力增高的痉挛症状、不同原因造成的痉挛性偏瘫和截瘫,如多发性硬化、脑血管病、脊髓损伤和脊髓炎后遗症、儿童脑性瘫痪、破伤风、难治性呃逆;改善 Duchenne肌营养不良症患者中十二指肠梗阻出现的反复呕吐;缓解三叉神经痛、带状疱疹后神经痛,改善锥体外系损害后造成的肌强直如帕金森病、迟发性运动障碍以及 Huntington舞蹈病的轻度改善。

静脉注射后减少截瘫患者的残余尿。

用法用量口服,初次剂量 5mg,每日 1次,以后逐渐增加到5mg,每日 3~4次。

剂量可个体化,但绝对不超过 80mg。

10岁以下儿童为每日 0.7 5~1mg/kg。

10岁以上儿童每日 2mg/kg,也应逐渐加量。

为何全麻手术患者大都使用骨骼肌松弛药

为何全麻手术患者大都使用骨骼肌松弛药

为何全麻手术患者大都使用骨骼肌松弛药【术语与解答】骨骼肌松弛药也称肌肉松弛药(简称肌松药),该药能选择性地作用于神经-肌肉接头(骨骼肌最小功能单元),与神经-肌肉接头后膜上的N2胆碱受体相结合,竞争性、暂时性阻断了乙酰胆碱神经递质与N2受体的结合,即N2型烟碱样作用被阻断,从而达到骨骼肌松弛作用。

1. 肌松药类型肌松药分为去极化与非去极化两大类,目前临床上所使用的去极化类肌松药只有琥珀胆碱,其作用短暂,呼吸功能恢复较快,停药后无需拮抗。

而非去极化类肌松药的作用大多较持久,呼吸功能恢复较慢,术毕则需要逆转。

此外,临床上根据肌松药的时效不同,又大致分为短效、中效和长效三类。

2. 肌松药作用机制去极化肌松药与非去极化肌松药的作用部位均为神经-肌肉接头后膜,两种类型肌松药的分子大都具有与乙酰胆碱(ACh)神经递质相似的结构,但比ACh竞争N2受体的能力强大,从而能预先同接头后膜(终板膜)上的N2型胆碱能受体暂时性、可逆性结合,所不同的是两类肌松药结合后而产生的阻滞方式不同。

3. 肌松药作用特点两类肌松药作用特点如下。

(1)去极化肌松药:①静脉注射琥珀胆碱后,最初可出现短暂的肌束颤动性收缩(肌肉组织发达者更为明显),然后骨骼肌才处于松弛状态;②对强直刺激或“四个成串”刺激不出现衰减;③连续用药可产生快速耐药性;④胆碱酯酶抑制剂不但不能拮抗其肌肉松弛作用,有可能加强肌松作用。

(2)非去极化肌松药:①静脉注射该类药物后无肌束震颤现象;②对强直刺激或“四个成串”刺激可出现衰减;③非去极化类肌松药相互之间有增强作用;④胆碱酯酶抑制剂可逆转该类肌松药的阻滞作用。

4. 肌松药代谢途径肌松药的代谢方式主要有三种途径:①血浆假性胆碱酯酶水解(如琥珀胆碱) ;②肝、肾功能代谢、排泄(如维库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵、哌库溴铵等) ;③经霍夫曼(Hofmann)效应自行降解消除(如阿曲库铵、顺式阿曲库铵)。

5. 临床应用肌松药用于临床麻醉后彻底改变了依赖加深全身麻醉获得肌肉松弛的问题。

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骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药。

NM胆碱受体阻断药又称神经肌肉阻断药或骨骼肌松弛药。

能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜的NM胆碱受体。

从而干扰神经冲动向骨骼肌的传递。

表现为骨骼肌松弛。

一。

分类根据其作用方式和特点。

可分为除极化型肌松药和非除极化型肌松药两类。

除极化型肌松药又称为非竞争型肌松药。

其分子结构与ACh相似。

能与运动终板膜上的NM胆碱受体结合。

产生与ACh相似的效应使得神经肌肉接头除极化。

但与ACh不同。

后者被胆碱酯酶快速分解。

除极化型肌松药在突触间隙保持高浓度。

可与受体持续结合。

从而对受体产生持续激动效应。

除极化型肌松药首先引起与烟碱受体有关的钠离子通道开放。

后者导致肌肉的除极化。

这将引起短暂的肌肉颤动肌束震颤。

除极化型肌松药与其受体的持续结合使得受体不能传递更多的神经冲动。

随着时间的进展。

由于钠离子通道关闭或被阻断。

持续的除极化转变为稳定的复极化。

从而产生除极化反转。

以致不再对其后到达的动作电位发生反应。

神经肌肉的传递受阻。

表现为骨骼肌松弛。

此类药物的作用特点是:①抗胆碱药可加重本类药物的肌松作用。

故过量时不能用新斯的明解救;②最初可出现短暂而不协调的肌束颤动。

与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的先后不同有关;③连续用药可产生快速耐受性;④治疗量无神经节阻断作用。

目前临床这类药以琥珀胆碱最常用。

非除极化型肌松药又称竞争型肌松药。

能竞争性地与骨骼肌运动终板膜上的NM胆碱受体结合。

但其本身无内在活性。

因而不能激动受体产生除极化。

却能阻断ACh与受体结合并产生除极化作用。

使骨骼肌松弛。

此类药物在产生肌松之前无肌震颤现象。

且其肌松作用可被抗胆碱酯酶药如新斯的明所拮抗。

本类药物多为天然生物碱及其类似物。

化学上属于苄基异喹啉类。

主要有阿曲库铵。

多库铵和米库铵等药。

类固醇铵类主要包括泮库溴铵。

哌库铵。

罗库溴铵和维库溴铵等药。

二。

作用机理正常情况下。

神经冲动到达神经肌肉接头时。

在Ca介导下。

引起乙酰胆碱释放。

乙酰胆碱与肌肉的特定受体结合后发生钠-钾流动或去极化。

通过乙酰胆碱的重新摄取和真性乙酰胆碱酯酶局部降解的复合作用。

实现肌肉复极化。

从而迅速恢复肌肉重复收缩的功能。

去极化型和非去极化型肌松药均能够在突触间隙阻断乙酰胆碱受体。

使之不能被激活。

或和乙酰胆碱受体发生竞争性结合而又不产生兴奋作用。

从而使骨骼肌松弛。

去极化型阻断剂的化学立体结构和乙酰胆碱相似。

在神经肌肉接头产生与乙酰胆碱类似的去极化作用。

但较持久。

从而防止动作电位的扩散。

导致终板对乙酰胆碱的反应性降低。

产生肌肉松弛。

非去极化型阻断剂引起肌肉松弛是通过被动占领乙酰胆碱受体结合点或钠钾离子通道。

与乙酰胆碱产生竞争结合作用的结果。

三。

不良反应肌松药的不良反应。

主要通过兴奋或抑制周围自主神经。

或组胺释放以及可能产生的血管活性物质导致血流动力学的显著变化。

去极化肌松药如琥珀胆碱在去极化时产生的高钾血症。

均是引起心血管反应的常见原因。

肌松药或多或少地兴奋或阻断神经肌接头以外的胆碱能受体。

如自主神经节的烟碱样受体。

副交感神经节后纤维的毒蕈碱样受体。

产生迷走阻滞作用。

琥珀胆碱兴奋自主神经节。

对其前已使用阿托品的病人可引起血压升高和心动过速。

反之则引起血压下降和心动过缓。

后者多见于儿童。

非去极化肌松药一般阻滞胆碱能受体。

在临床应用剂量范围。

氯筒箭毒碱有交感神经节阻滞作用。

泮库溴铵与氟烷复合可致心律紊乱增加。

如在其前应用了三环类抑郁药可引起心动过速和房室分离。

四。

骨骼肌不良反应防治药物监测。

发生任何部分肌肉无力表现时。

表明药物占领受体的比例已达75%~80%。

产生完全肌肉松弛时。

药物占领受体的比例为90%-95%。

通常取得90%神经肌肉阻滞效果就能够消除自主呼吸。

即能够满足机械通气治疗的需要。

但在相同剂量下。

产生的肌松程度可有所不同。

可采用神经肌肉阻断监测仪4个成串刺激法了解肌松程度。

最近主张使用肌松药的患者应每15-30min观察TOF。

若不出现肌肉颤搐就不必使用肌松药。

若采用静脉滴注给药。

以保留2次肌肉颤搐为宜。

并强调在任何时侯至少应保留1次颤搐。

即90%神经肌肉阻滞。

为诱发亚极量刺激反应通常应逐步增加刺激电流。

存在神经病变或局部组织改变时。

刺激电流应为100mA。

时间0.2ms。

但目前绝大多数监测仪的输出功率仅为60-70mA。

在使用这一检查时应注意仪器的局限性。

五。

药物相互作用吸入全麻药:吸入麻醉药氟烷。

安氟醚。

异氟醚。

七氟醚和地氟醚与非去极化肌松药合用时。

非去极化肌松药的用量减少。

时效延长且存在量效关系。

吸入麻醉药增强非去极化肌松药作用的顺序是:最强为异氟醚。

安氟醚和地氟醚。

其次是氟烷。

最弱为氧化亚氮。

吸入麻醉药增强长时效非去极化肌松药的作用。

吸入麻醉药对中时效非去极化肌松药维库溴铵和阿曲库铵的增强作用较弱。

仅减少肌松药药量的1/4。

吸入麻醉药对去极化肌松药的相互作用较弱。

异氟醚增强琥珀胆碱的作用较氟烷强。

安氟醚和异氟醚可促使琥珀胆碱较早演变为Ⅱ相阻滞。

局麻药和抗心律失常药:局麻药能增强肌松药作用。

如普鲁卡因增强氯筒箭毒碱和琥珀胆碱作用。

利多卡因。

布比卡因增强阿库氯铵作用。

用于抗心律失常的奎尼丁具有局麻药作用。

因此对非去极化肌松药和去极化肌松药有协同作用。

能增强肌松药的强度和时效。

β-受体阻滞药。

钙通道阻断药也均可增强非去极化肌松药作用。

抗生素许多抗生素能增强肌松药作用。

但其增强机制因药而异。

在氨基糖甙类抗生素中以新霉素和链霉素抑制神经肌肉传导功能最强。

庆大霉素。

丁胺卡那霉素均可增强去极化与非去极化两类肌松药作用。

其增强作用有接头前和接头后的双重作用。

多粘菌素对神经接头作用最强。

林可霉素和氯洁霉素增强非去极化肌松药。

而不增强去极化肌松药。

青霉素和先锋霉素在临床剂量范围无明显增强肌松药作用。

抗惊厥药和精神病药已证明用苯妥英钠治疗的病人对泮库溴铵。

氯二甲箭毒和维库溴铵等有拮抗。

但对氯筒箭毒碱及阿曲库铵无拮抗。

对用理治疗的躁狂抑郁病人。

泮库溴铵和琥珀胆碱的阻滞增强。

但理不增强氯筒箭毒和戈拉碘铵的作用。

六。

注意事项所有肌松药均产生不同程度的呼吸抑制。

用药后必须严密观察呼吸。

加强呼吸管理。

只有在保证充分给氧和有效的通气量前提下才可使用肌松药。

应根据病情。

手术种类和时间等选用适宜的肌松药。

避免用药剂量过大。

反复多次给药产生蓄积现象。

使病人术终能及早恢复肌张力。

肌松药个体差异较大。

为合理应用肌松药。

术中有必要应用肌松监测仪监测肌松程度。

肌松药是全麻辅助用药。

其本身没有麻醉和镇痛作用。

在维持一定全麻深度的情况下才能使用肌松药。

两类肌松药配伍用时。

临床上多先用短效的去极化肌松药。

后用长效非去极化肌松药维持肌肉松弛。

同时混合或次序颠倒应用可造成增强及延长神经肌肉阻滞。

应用了肌松药的病人。

术毕必须严密观察。

待通气量。

各种保护性反射。

肌张力恢复正常。

已经苏醒。

排除残余肌松作用才能拔管回病房。

Ⅱ相阻滞不主张拮抗Ⅱ相阻滞。

医|学教育网搜集整理主要靠维持人工通气待其自然恢复。

同时输入新鲜全血或血浆。

补充血浆胆碱酯酶制剂。

注意纠正电解质及酸碱失衡。

七。

具体药例除极化型肌松药-琥珀胆碱succinylcholine由琥珀酸和两分子胆碱组成。

在碱性溶液中容易破坏。

如与硫喷妥钠混合。

活性很快下降。

药动学此药进入血液后。

迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解。

产生琥珀单胆碱和胆碱。

前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸。

肌松作用消失。

琥珀单胆碱也具有肌松活性。

但仅为琥珀胆碱的1/50。

由于代谢快速和体内分布均匀。

仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。

约2%以原形经肾排泄。

其余均以降解产物的形式随尿排出。

其能抑制假性胆碱酯酶。

故能加强和延长琥珀胆碱的肌松作用。

药理作用骨骼肌松弛作用快而短暂。

易于控制。

一次静脉注射10-30mg后。

20秒钟即可见不协调的肌束颤动。

1分钟后即转为松弛。

2分钟达高峰。

5分钟作用消失。

肌松作用从颈部肌肉开始。

逐渐波及肩胛。

四肢和腹部。

以颈部和四肢肌肉最明显。

面。

舌。

咽喉和咀嚼肌次之。

对呼吸肌作用最弱。

但对喉头和气管平滑肌作用较强。

临床应用本品的骨骼肌松弛作用快而短暂。

静脉注射给药适用于气管内插管。

气管镜。

食管镜检查等短时操作。

也可静脉给药用作全麻的辅助药。

减少全麻药用量。

在较浅麻醉下骨骼肌完全松弛。

可顺利进行较长时间手术。

该药可引起强烈的窒息感。

故对清醒患者禁用。

可先用硫喷妥钠进行静脉麻醉以后。

再给予琥珀胆碱。

另外该药也可用于电休克治疗中。

由于该药的个体差异大。

故需按效应调节给药速度。

以获得满意的效果。

不良反应1。

窒息或呼吸暂停:本品过量易引起呼吸肌麻痹。

遗传性胆碱酯酶缺乏或酶异常可以导致膈肌麻痹而出现呼吸暂停。

故必须备有人工呼吸机。

2。

肌束颤动:本品产生肌松作用前可致短暂肌束颤动。

后者损伤肌梭。

可致肌肉酸痛。

一般3-5日可自愈。

3。

血钾升高:本品使骨骼肌细胞持久除极化时。

从细胞内释放出大量的K。

以致血钾升高。

4。

发热:当氟烷作为一种麻醉药使用时。

同时应用琥珀胆碱。

在常染色体异常的遗传易感人群偶尔可致恶性高热。

常为麻醉的主要死因之一。

一旦发生。

须采取紧急措施。

给患者快速降温。

给氧。

纠正酸中毒。

抗组胺药物治疗等。

并同时给予丹曲林。

阻滞肌肉细胞肌质网钙离子的释放。

从而减少热量生成并使肌肉松弛。

5。

眼压升高:该药可以使眼外骨骼肌短暂收缩。

引起眼压升高。

故禁用于青光眼。

白内障晶状体摘除术。

6。

其他:此药尚有增加腺体分泌。

促进组胺释放等作用。

禁忌证本药可引起强烈的窒息感。

因此对清醒患者禁用。

可先用硫喷妥钠麻醉后。

再给该药。

因易致高钾。

故对血钾较高者如烧伤。

广泛软组织损伤。

偏瘫。

脑血管意外。

恶性肿瘤和肾功能不全患者慎用。

本品能使眼外肌收缩。

脉络膜血管舒张。

导致眼压升高。

青光眼和白内障晶体摘除患者禁用。

有遗传性胆碱酯酶缺陷。

严重肝功能不全。

营养不良和电解质紊乱患者均慎用。

药物相互作用本品在碱性溶液中可分解。

故不宜与硫喷妥钠混合使用。

凡可降低假性胆碱酯活性的药物都可使其作用增强。

如胆碱酯酶抑制剂。

环磷酰胺。

氮芥等抗肿瘤药。

普鲁卡因等局麻药。

有的氨基糖苷类抗生素如卡那霉素及多黏菌素B也有肌肉松弛作用。

与本品合用时。

易致呼吸麻痹。

应注意。

非除极化型肌松药-阿曲库铵atracurium本品为季铵酯类化合物。

属非去极化型肌松药。

药动学此药不依赖肾脏排出。

几乎完全通过霍夫曼降解和血浆胆碱酯酶酯水解代谢。

绝大部分以代谢产物形式从尿或胆汁中排出。

霍夫曼降解过程为单纯的化学反应。

不需肝。

肾和酶参与。

可在生理pH和温度下进行。

本品与血浆蛋白组合率约为80%主要代谢物从尿液及胆汁中排泄。

t1/2约20分钟。

本品消除的两种途径皆不依赖于肝肾功能。

故适用于肝肾功能不全者。

药理作用作用与筒箭毒碱相同。

但起效快。

持续时间短。

治疗剂量时不影响心。

肝。

肾功能。

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