解痉药及肌肉松弛药
急诊50种常用药物主要作用及副作用
急诊50种常用药物主要作用及副作用灭滴灵（甲硝唑）Flagyl杀灭滴虫及厌氧菌感染。
胃肠道反应。
安定Valium 具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫及肌肉松弛作用。
静脉注射抑制呼吸诺什帕（定痉灵）NO-SPA 解痉药。
解痉、止痛。
用于胃肠、胆、肾等内脏绞痛。
头晕、血压下降抗血纤溶芳酸PAMBA 抑制纤维蛋白溶酶的激活，而起止血作用诱发血栓形成高舒达Gaster抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌恶心呕吐腹胀胃复安Paspertinum 有镇吐和促进胃排空的作用。
主要用于恶心、呕吐、胃部胀满。
孕妇禁用。
苯海拉明Benadrylum具抗过敏、抗晕动症作用头晕、嗜睡鲁米那Luminal 镇静、催眠抗惊厥、抗癫痫头晕、嗜睡杜冷丁Dolantinum 镇静、镇痛、心源性哮喘、人工冬眠治疗量引起头晕、恶心、呕吐、体位性低血压。
过量引起呼吸抑制，久用成瘾吗啡Morphinum 对中枢神经系统有镇痛及镇静作用。
是心源性哮喘首选药。
治疗量致头晕、恶心、呕吐、嗜睡、排尿困难、过量致缩瞳、呼吸抑制、低血压。
具成瘾性。
曲马多Tramal镇痛作用。
用于各种急性疼痛头晕、嗜睡阿托品Atropin 抗胆碱药，解痉、抗休克，抑制腺体分泌，解救有机磷中毒。
心脏复苏。
口干、心率快、皮肤潮红。
扩瞳、惊厥。
纳洛酮Naloxonum 阿片受体的完全拮抗剂，解救吗啡过量引起的呼吸抑制。
少数患者出现严重高血压、肿水肿及心律失常。
高血压、心功能不全禁用。
肝安15AA 营养、护肝局部疼痛肾安9AA营养、护肾局部疼痛复方氨基酸18AA提高机体自身免疫力。
偶有过敏反应。
维生素CVitaminum C维生素类药、治疗坏血病白蛋白Albumin治疗低蛋白血症、脑水肿过敏反应环磷酰胺CTX 氮芥类抗肿瘤药。
主要用于恶性淋巴瘤、急慢性淋巴细胞白血病等。
骨髓抑制、胃肠道反应甲氨喋呤MTX 抗肿瘤药，抑制二氢叶酸还原酶，干扰DNA的合成。
主要有于急性白血病。
骨髓抑制、胃肠道反应、口腔炎症和腹泻、脱发。
03外周神经系统用药习题
第三章外周神经系统药物1.单项选择题1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2)盐酸普鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。
A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基3)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用V itali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂4)临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用5)阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.V itali反应E.紫脲酸胺反应2.配比选择题1) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C. 氯贝胆碱 D.苯巴比妥 E.地西泮1. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2. 氯化-N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵3. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2) A. 盐酸赛庚啶 B. 溴新斯的明 C. 氯苯那敏 D.麻黄碱 E.普鲁卡因1. 具芳伯氨结构2. 含两个手性中心3. 乙酰胆碱酯酶抑制剂4. 三环类药物5. H1受体拮抗剂3)A. 4-[2-(甲氨基)-l-羟基乙基]-1,2-苯二酚B. 溴化-N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N- [2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵C. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D. 内型（±）α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯E. 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵1. 溴新斯的明的化学名2. 肾上腺素的化学名3. 阿托品的化学名4. 地西泮的化学名5. 溴丙胺太林的化学名3.比较选择题1)A. 普鲁卡因B. 利多卡因C. A和B都是D. A和B都不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比较难于水解2)A. 盐酸普鲁卡因B. 盐酸利多卡因C. 两者都是D. 两者都不是1.局部麻醉药2.抗心律失常药3.易水解4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合3)A. 阿托品B. 扑尔敏C. A和B都是D. A和B都不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛4)A. 地西泮B.咖啡因C. A和B都是D. A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别5)A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是1.天然产物2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳4.多项选择题1)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分2)局麻药的结构类型有A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类3)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有A.别名奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱4)属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钻B.碘试液C.碘化汞钾D.硝酸汞E.苦味酸6)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.具有V itali反应E.与氯化汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色5.名词解释1)麻醉药2)局部麻醉药3)解痉药4)肌肉松弛药5)拟肾上腺素药6.问答题1)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。
药理学部分名词解释
先导化合物：指在药物创新阶段，选择大量合成的有机化合物或分离提纯的天然产物的有效成分，在有效的病理模型上进行随机筛选，从而发现具有进一步开发价值的化合物。
药物效应动力学：研究药物对集体的作用，作用规律及作用机制，包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。
不良反应：指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给病人带来痛苦或危害的反应。
受体：是细胞生长长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。
与受体特异性结合的生物活性物质为配体。
量反应：效应强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化。
质反应：效应的强弱岁药物剂量或浓度的变化呈“全或无”方式的改变。
首关效应：药物通过肠黏膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少，药效降低。
生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。
时量曲线：药物在血浆的浓度随时间退役而发生变化的曲线半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间房室概念：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液溶剂稳态血药浓度：属于一级消除动力学的药物，经恒速给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。
一级消除动力学：单位时间内血浆中的药物浓度按一定比例消除零级消除动力学：单位时间内血浆中的药物按一定的量消除半数致死量（LD50）：是使半数动物死亡的剂量半数有效量（ED50）:是使半数动物产生药效的剂量二重感染：长期服用广谱抗生素后，肠道内一些敏感的细菌被抑制或杀灭，是肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏，而一些不敏感的细菌大量增殖，导致新的感染疗效指数（TI）：是LD50与ED50之比用来估计药物的安全性此数值越大越安全负荷剂量：为了使血浆浓度迅速达到所需要水平，在常规给药前应用的加倍剂量摄取1：NA失活过程有摄取机制和酶的催化之分。
手术室急救药品
手术室急救药品手术室急救药品是指在手术室内用于急救和治疗手术期间可能发生的紧急情况的药物。
这些药品的选择和使用对于保障患者的安全和手术的顺利进行至关重要。
下面将介绍手术室常用的急救药品及其标准使用格式。
一、肌肉松弛剂肌肉松弛剂是用于手术期间的肌肉松弛和麻痹的药物，以便进行手术操作。
常用的肌肉松弛剂有琥珀胆碱、醋甲胆碱等。
使用时，应根据患者的具体情况和手术需求，按照以下标准格式进行使用：1. 药品名称：琥珀胆碱2. 规格：10毫克/毫升3. 途径：静脉注射4. 剂量：根据患者体重和手术类型确定剂量，一般为0.1-0.2毫克/千克5. 使用方法：在手术开始前根据需要注射药物，注射速度应适中，避免快速注射引起不良反应6. 注意事项：使用前应检查患者的肌松程度，避免过度松弛导致呼吸困难等并发症的发生7. 不良反应：可能引起低血压、心动过缓等不良反应，应密切观察患者的生命体征变化二、止血药物止血药物在手术中起到控制出血的作用，常用的止血药物有血塞通、止血散等。
使用时，应根据出血情况和手术部位选择合适的止血药物，并按照以下标准格式进行使用：1. 药品名称：血塞通2. 规格：500毫克/片3. 途径：局部使用4. 使用方法：将药片溶解在适量的生理盐水中，涂敷于出血部位，轻轻按压至出血停止5. 注意事项：应避免过度使用，避免药物进入血液循环引起不良反应6. 不良反应：可能引起局部过敏反应，如红肿、瘙痒等，应及时停止使用并采取相应措施三、心血管药物心血管药物在手术室急救中常用于处理心脏骤停、心律失常等紧急情况。
常用的心血管药物有肾上腺素、洋地黄等。
使用时，应根据患者的具体情况和需要，按照以下标准格式进行使用：1. 药品名称：肾上腺素2. 规格：1毫克/毫升3. 途径：静脉注射4. 剂量：根据患者的心血管状况和需要确定剂量，一般为0.1-0.5毫克/次5. 使用方法：在心脏骤停等紧急情况下，快速静脉注射药物，注射速度应适中，避免过快引起不良反应6. 注意事项：使用前应检查患者的血压和心率，避免过度刺激引起心血管系统的不良反应7. 不良反应：可能引起心动过速、心律失常等不良反应，应密切观察患者的生命体征变化四、镇痛药物镇痛药物在手术室中用于缓解术后疼痛和手术过程中的疼痛。
Y名词解释
名词解释1)受体的激动剂药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
2)受体的拮抗剂00281药物进入机体,到达作用部位，如果药物与受体结合后,不产生效力,并干扰受体与相应的代谢物的结合,从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。
3)催眠药引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。
4)抗癫痫药用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。
5)镇静药催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态,称为镇静药。
6)安定药在不影响意识的条件下,能控制紧张、躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使之产生安定作用的药物,称为安定药。
7)抗精神病药临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物,叫抗精神病药，如安定。
1)镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。
但不影响意识,也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。
2)中枢兴奋药是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。
广义的中枢神经兴奋药包括精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。
3)xx药是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。
又称为延脑兴奋药。
1)xx能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。
2)全身xx对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。
3)局部xx作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。
4)静脉xx用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。
5)吸入xx是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。
6)解痉药一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。
表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。
7)肌肉松弛药作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。
8)拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。
药理总结
5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。
6. 筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7. 琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。
M,N受体阻断药
4. 阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托甲基阿托品。
10. 可乐定：α2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后）
11. 肾上腺素：α、β受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。
07作用于胆碱能受体的药物
3. 解痉药构效关系
M受体拮抗剂的基本结构下：
(Ⅰ)氨基部位通常为季铵或叔胺结构，季铵活性 较大，中枢副作用较小。在生理pH条件下，N上均带 有正电荷，可与M受体的负离子部位结合，对形成药 物受体复合物起重要作用。N上取代基通常为甲基、 乙基、丙基或异丙基，也可以形成杂环。
(Ⅱ)中间碳链长度n一般在2～4个碳原子之间，以 n=2为最好，延长碳链则活性下降或消失。
氢溴酸东莨菪碱（Scopolamine Hydrobromide）
用途：抗胆碱药。为M胆碱受体拮抗剂。中枢作 用强于阿托品，临床用作镇静药，用于全身麻醉前 给药，还可用于晕动病、震颤麻痹等。
性质： （1）具左旋光性，遇稀碱易发生外消旋化反应。 （2）稳定性：与稀酸或稀碱加热时被水解，先生 成的莨菪品（东莨菪醇），由于6，7位间的三元氧 环不稳定，经异构化反应转变为莨菪灵（异东莨菪 醇）。
N1胆碱受体拮抗剂
N2胆碱受体拮抗剂
拟胆碱药的作用：
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、肠麻痹、腹气 胀、尿潴留、重症肌无力、早老性痴呆症等。
抗胆碱药的作用：
（1）M受体拮抗剂：用作解痉止痛药和散瞳药 （2）N1受体拮抗剂：用于治疗重症高血压病。
（3）N2受体拮抗剂：用作骨骼肌松弛药。
7.1 拟胆碱药
拟胆碱药又分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯 酶抑制剂（又称为抗胆碱酯酶药） 7.1.1 胆碱受体激动剂
1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂作用机理
(1)乙酰胆碱酯酶的作用机理——水解乙酰胆碱
乙酰胆碱酯酶
乙酰胆碱
水解
(2) 乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机理
临床上使用的乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制乙酰胆碱 酯酶的过程和乙酰胆碱酯酶分解乙酰胆碱的过程十分 相似。
药物化学考试题库及答案
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中，凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案：A2)下列哪一项不是药物化学的任务？A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
答案：C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质？A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案：C2)安定是下列哪一个药物的商品名？A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案：C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）。
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案：B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物？A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）E.超短效类（1/4小时）答案：E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强？A。
-H B。
-Cl C。
COCH3 D。
-CF3 E。
-CH3答案：B6)苯巴比妥合成的起始原料是（）。
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案：C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（）。
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案：A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为（）。
A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案：C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是（）。
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案：A10)吗啡具有的手性碳个数为（）。
A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案：D11)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈（）。
药物化学CJ-06 解痉药及肌肉松弛药物
Anticholinergic Drugs
外周神经系统药物
拟胆碱药 cholinergic drugs
抗胆碱药 anticholinergic drugs
肾上腺素受体激动剂
adrenergic receptor agonists
组胺H1受体拮抗剂
histamine H1 receptor antagonists
• 分类：
生物碱类
硫酸阿托品，东莨菪碱
合成类
溴丙胺太林，哌仑西平，苯海索
16
一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂
历史悠久的药物（毒物）
–颠茄(Atropa belladonna L.)
–曼陀罗(Datura stramonium L.)
–莨菪（天仙子）
(Hyoscyamus niger)
17
一）颠茄科生物碱类M受体拮抗剂
作用
• 较强的外周抗M胆碱作用
• 较弱的神经节阻断作用
• 对胃肠道平滑肌有选择性
N+
O
O
. Br-
O
40
溴丙胺太林的合成
O
COOH
Cl
C6H5OH
COOH
NaOH, Cu
脱水环合
O
醚化
1) NaOH
NaCN
O
2) HCl
CH2COOH
O
氰基取代
氰基水解
O
CH3 CH3
HOCH2CH2N(CH(CH3)2)2
N
OH
O
O
（-）-莨菪碱
23
典型药物
硫酸阿托品 Atropine Sulphate
Atropine是莨菪碱的外消旋体
执业药师药理学真题
B.水溶液呈中性 D. 可用 Vitali 反应鉴别B. 左旋体 D. 内消旋体B.与香草醛试液反应 D.Vitali 反应按题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案 , 最佳选择题 ．下列不属于免疫抑制药物是： 1A •巯嘌吟B •肾上腺皮质激素类C. 卡介苗 D •环磷酰胺E .环抱素2．下列不属于免疫增强药物是： A •干扰素 B •转移因子C. 左旋咪唑 D •抗淋巴细胞球蛋白E .胸腺素3 •下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 ?位甲基取代， M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动剂C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride 的S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体E. 中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 4 •下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰 化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯 稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 5 •下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子， S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3和C5,具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性 6 •关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是 A. 现可采用合成法制备 C.在碱性溶液较稳定E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 7 •临床应用的阿托品是莨菪碱的 A. 右旋体 C.外消旋体 E.都在使用8•阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与 AgNO3 溶液反应 C.与CuSO4试液反应 E.紫脲酸胺反应选择题呫吨基的是9-胆碱受体拮抗剂分子中，具有M •下列合成9.A. Glycopyrr onium BromideB. Orphe nadr ineD. Ben actyz ine C. Propa ntheli ne BromideE. Pire nzep ine10Adrenaline不符的叙述是•下列与可激动饱和水溶液呈弱碱性和受体 A. B.R含邻苯二酚结构，易氧化变质构型为活性体，具右旋光性 D.-碳以C.E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢)-Ephedrine的结构是11.临床药用(OHOHNN B.A.(1S2S)(1S2ROO C. D. (1R2S(1R2R)上述四种的混合物E.受体拮抗剂的哪种结构类型12. Diphenhydramine属于组胺H1哌嗪类A.乙二胺类 B.D. C.丙胺类三环类氨基醚类E.13. 下列何者具有明显中枢镇静作用A. Chlorphe nami neB. Clemast ineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizi ne14. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为OCnNArXA. —O —B. —NH —C. —S—D. —CH2 —E. —NHNH —15. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解16. 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮17. 盐酸鲁卡因因具有( )，故重氮化后与碱性B萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基18. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钻试液即生成蓝绿色沉淀B. 结晶性沉淀A.D. 紫色沉淀 C.黄色沉淀E. 红色沉淀比较配伍题。
药品的正确服用时间
药品的正确服用时间“药到底是饭前服还是饭后服”是人们经常要问的问题，但科学用药对时间的要求绝不仅于此。
选择合适的时间服用某种药物，有时不仅能提高疗效，还会降低药物的副作用。
当患者拿到药物，药师一般都要交代一下药物的服用时间问题，到底您手中的药物是该在哪个时间服用?其实这里面还有很多的讲究呢！选择合适的给药时间既可增加吸收，提高药效，又可减少不良反应的发生。
服药时间一般以说明书为准，然而，对于各种服药时间您是否了解？药品的服用时间通常有以下几类：空腹服、晨服，饭前服、饭后服、餐中服、睡前服等。
以下将介绍空腹服、晨服，饭前服、餐中服、睡前服用有哪些药品。
服药说明：空腹：一般指餐前1小时或餐后2小时服用；晨服：早上服（早餐前或早餐后）；饭前：饭前15-60分钟服用；饭后：饭后15-30分钟服用；餐中：进餐少许后服药，药服完后可继续用餐；睡前：睡前15~30分钟服用。
需要空腹服用的药物1、空腹可增加药物的吸收有些药物因为食物可显著减少其吸收，空腹服用有利于吸收，比如卡托普利片，胃中食物可使本品吸收减少30%~40%，因此宜在进餐前1小时服用。
吗替麦考酚酯片，食物对吸收的程度无影响，但食物使吗替麦考酚酯片的达峰浓度（Cmax）降低40%，因此需在空腹服用。
阿仑膦酸钠、左甲状腺素钠需在早餐前至少30分钟用温开水送服，用药后至少30分钟方可进食，在服用前后30分钟内不宜饮用牛奶、奶制品和含较高钙的饮料，以避免食物影响药物的吸收。
以下这些药物空腹服用有利于吸收：（1）治疗骨质疏松药物：阿仑膦酸钠、氯膦酸二钠、雷奈酸锶等；（2）增强免疫力的药：细菌溶解产物、匹多莫德等；（3）抗菌药物：罗红霉素、诺氟沙星、氨苄西林等；（4）抗结核药：利福平、异烟肼；（5）降血压药：卡托普利、培哚普利；（6）免疫抑制剂：吗替麦考酚酯、他克莫司；（7）解毒药：青霉胺；（8）作用于循环系统的药物：胰激肽原酶；（9）抗乙肝病毒药：恩替卡韦；（10）影响脑血管药物：丁苯酞；（11）利胆药：丁二磺酸腺苷蛋氨酸；（12）终止早孕药：米非司酮、米索前列醇；（13）抗凝血药：舒洛地特；（14）甲状腺激素药：左甲状腺素钠；（15）辅助治疗药：角鲨烯。
主管药师考试辅导——胆碱受体拮抗剂
药理学——胆碱受体拮抗剂一、M胆碱受体拮抗剂（一）阿托品和阿托品类生物碱【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】阿托品用于全麻前给药的目的是A.增强麻醉效果B.减少麻醉药用量C.减少呼吸道腺体分泌D.预防心动过缓E.辅助骨骼肌松弛『正确答案』C『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。
阿托品滴眼引起A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛『正确答案』A『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品禁用于A.胃痉挛B.虹膜睫状体炎C.青光眼D.胆绞痛E.缓慢型心律失常『正确答案』C『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品抗感染性休克的主要原因是A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D.扩张支气管，缓解呼吸困难E.兴奋中枢，对抗中枢抑制『正确答案』C下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关A.扩大瞳孔B.松弛内脏平滑肌C.加快心率D.扩张血管E.抑制腺体分泌『正确答案』D50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。
给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。
心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。
测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。
诊断为地高辛中毒。
除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗A.利多卡因B.阿托品C.苯妥英钠D.普萘洛尔E.奎尼丁『正确答案』B『答案解析』此患者为地高辛中毒，心电图提示心动过缓和房室传导阻滞。
A、C、D、E皆为治疗快速型心律失常药。
利多卡因、苯妥英钠——可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常；普萘洛尔——首选用于窦性心动过速；奎尼丁——可将地高辛从组织中置换出来，升高其血浓度而加重中毒；唯有阿托品——可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常。
尿潴留：你需要留心这些药物!
尿潴留：你需要留心这些药物！哪些药物可以导致排尿困难1.抗胆碱药：阿托品、颠茄片、山莨菪碱（654-2）、东莨菪碱等为抗胆碱能药物，能阻滞M受体。
2.抗精神病药和抗抑郁药：奋乃静、多塞平、丙咪嗪、舒必利、氯米帕明等具有阻断M胆碱受体作用。
3.抗过敏药：氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明、异丙嗪、赛庚啶、西替利嗪等具有抗M胆碱作用，药物过量，可引起排尿困难。
4.硝基咪唑类抗菌药：甲硝唑（灭滴灵），少数病例可引起排尿困难，停药可自行恢复，机制不详细。
5.非甾体抗炎药：氯诺昔康致排尿困难发生率为1%以下，机制不详细。
备注：曾有文献报道部分药物可导致药源性排尿困难的个案用药报道，如钙拮抗剂：尼群地平、氟桂利嗪；抗生素：林可霉素、头孢唑林；强效利尿药：呋塞米；平喘药:氨茶碱、茶碱；硝酸甘油等药物。
上述药物部分机制可能是因其有肾毒性，导致急性肾衰出现少尿、无尿，但是查阅上述药物说明书，并未提及会引起排尿困难。
前列腺肥大如何选用解痉药物1.钙离子通道阻滞剂：匹维溴铵（得舒特）是胃肠道具有高度选择性解痉作用的钙离子通道阻滞剂，可抑制钙离子内流，降低平滑肌细胞兴奋性，减少峰电位频率，防止平滑肌细胞过度收缩；还可降低肠平滑肌细胞的高反应性，缓解肠平滑肌的超敏感状态，但对正常的肠推进性运动无不良影响。
成人用法：每次50mg，每天3～4次，切勿咀嚼或掰碎药片。
2.平滑肌松弛药：曲他维林（诺仕帕）是一种很强的平滑肌解痉剂，其通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内环磷酸腺苷水平，抑制肌球蛋白轻链肌酶，使平滑肌舒张，从而解除痉挛；其对平滑肌的解痉作用较罂粟碱强2.5倍，是一种起效快、不良反应较少的解痉止痛药。
成人用法：40～240mg（分1～3次使用），肌肉注射；片剂每日口服3～6片，每次1～2片。
3.曲美布汀：曲美布汀对胃肠道的作用主要通过以下途径实现:①激活外周μ、κ和δ鸦片受体；②释放胃肠肽，如胃动素和调节另一些肽如血管活性肠肽、胃泌素等的释放。
心脏骤停的心肺复苏
心脏骤停的心肺复苏宋瑞蓂卿恩明北京安贞医院麻醉科心肺复苏是对心跳呼吸骤停在当场所采取的急救措施，抢救无效则称为猝死。
抢救的目的在于恢复心跳和自动呼吸，还要保证神智恢复。
近年有人提出称为心肺脑复苏是更为全面。
传统认为脑缺血缺氧的耐受时限为4-6分钟，超过此时限，则发生不可逆的脑损害。
但对超过上述时限的患者仍不应放弃抢救，还应给以及时有效的脑复苏措施，有些患者还有可能得到恢复。
心跳停止时间越长，复苏难度越大，我们必须分秒必争地尽快开始抢救，在四分钟内实施初级心肺复苏，直至心跳、呼吸和神智全部恢复。
心跳骤停常是心律失常的结果，也有少数患者临床上没有预兆。
猝死多见于多支冠状动脉硬化，引起心室纤颤。
也有少数猝死者尸检并无严重的冠状动脉硬化。
猝死的临床表现为病人突然昏迷、虚脱、神智丧失、呼吸停止，颈部大动脉摸不到搏动，则猝死的诊断即可成立。
一旦确诊，必须争分夺秒开始抢救，切忌再进行其它不必要的检查而浪费时间，延误治疗，影响预后。
心肺复苏可分为三个阶段：即（1）初级复苏处理（基本生命支持），（2）二期复苏处理（心脏复苏后处理），（3）后期复苏处理。
心肺复苏初期处理近年来提出存活链的概念，存活链包括早期诊断、早期心肺复苏、早期电击除颤及早期进一步治疗四项。
初期复苏的目的是对心、肺、脑等生命器官保持供血、供氧，以便使后继的进一步生命支持得以收到最大的效果。
初级复苏处理包括A、B、C三个步骤，即迅速完成气道通畅（Airway）、口对口人工呼吸（Breathing）及胸外心脏按压（Cardiac Compression）。
一、维持气道通畅：心跳停止后，由于意识消失，全身肌肉松弛，下颌及舌根后坠，导致上呼吸道堵塞（图2），因此，维持气道通畅是心肺复苏的首要条件。
具体方法：头极度后仰，托下颌或将颌部抬起，可保持气道通畅。
对误吸食物而致气管堵塞者，可采用在病人上腹部猛压，迫使肺部排除足量的空气，形成人工咳嗽，使气道内的堵塞物排除。
2007年执业药师考试考点汇总与解析-药物化学（4）
☆☆☆☆考点1：拟胆碱药 1.胆碱受体激动剂 代表性药物：硝酸⽑果芸⾹碱 【结构特点】由咪唑环与γ-丁内酯通过亚甲基相连组成，含有⼆个⼿性碳。
【理化性质】为芸⾹科植物⽑果芸⾹中分离出的⼀种⽣物碱。
为⽆⾊结晶或⽩⾊结晶性粉末，⽆臭，遇光易变质。
有碱性，遇光易变质。
【临床⽤途】具有M胆碱受体激动作⽤，有促进汗腺、唾液腺分泌等副作⽤。
临床⽤滴眼液，治疗原发性青光眼。
2.⼄酰胆碱酯酶抑制剂 代表性药物有溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏、⽯杉碱甲、多萘培齐等。
（1）溴新斯的明 【化学名称】溴化-N，N，N-三甲基-3-[（⼆甲氨基）甲酰氧基]苯胺。
【理化性质】为⽩⾊结晶性粉末；⽆臭，味苦。
mp.171～176℃，熔融时同时分解。
极易溶于⽔，⽔溶液呈中性；易溶于⼄醇和氯仿；⼏乎不溶于⼄醚。
游离碱的pKa为12.0.含有酯基，在碱⽔中可⽔解。
【体内代谢】⼝服后在肠内有⼀部分被破坏，故⼝服剂量远⼤于注射剂量。
⼝服后尿液内⽆原型药物排出，但能检出两个代谢物，其中⼀个为酯⽔解产物溴化3-羟基苯基三甲铵。
【临床⽤途】可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床⽤作⼝服。
主要⽤于重症肌⽆⼒，也可⽤于腹部⼿术后腹胀⽓及尿潴留。
⼤剂量时可引起恶⼼、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可⽤阿托品对抗。
（2）氢溴酸加兰他敏 【结构特点】四环结构。
【临床⽤途】为胆碱酯酶抑制剂，有较弱的抑制胆碱酯酶作⽤，能透过⾎脑屏障，故对中枢神经系统作⽤⽐较强。
使受阻碍的神经肌⾁传导恢复，改善各种末梢神经肌⾁障碍的⿇痹状态。
其治疗范围⼴，毒性较⼩，病⼈较易耐受。
主要⽤于治疗脊髓灰质炎（⼩⼉⿇痹症）后遗症、肌⾁萎缩及重症肌⽆⼒等。
也可⽤于⼉童脑型⿇痹。
（3）⽯杉碱甲 【结构特点】为天然植物中的⼀种新⽣物碱，由吡啶-2-酮与⼆个六元脂环组成，环外连有⼀丙烯基和伯氨基。
【临床⽤途】为可逆性胆碱酯酶抑制剂。
可⽤于治疗重症肌⽆⼒，改善脑功能，对脑⾎管硬化、⾎管性或早⽼性记忆障碍均有改善。
第六章 解痉药与肌肉松弛药
氢溴酸山莨菪碱
N CH 3 HO H O HO H
O . HBr
6-羟基： 羟基： 极性大，难以透过血脑屏障， 1. 极性大，难以透过血脑屏障，中枢作用弱 口服吸收差， 2. 口服吸收差，注射尿排迅速 用途：感染性中毒休克，血管性疾病， 用途：感染性中毒休克，血管性疾病，各种神经痛 及平滑肌痉挛等。 及平滑肌痉挛等。
氢溴酸东莨菪碱
环氧基： 环氧基： 极性 脂溶性 中枢作用强于阿托品
O HO H O O . HBr . 3 H 2O N CH 3
东莨菪碱又称为莨菪胺或天仙子碱， 东莨菪碱又称为莨菪胺或天仙子碱，与阿托品共存于茄科植 物中，可阿托品提取后的母液中提取，已实现全合成。 物中，可阿托品提取后的母液中提取，已实现全合成。 特点：兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 特点：兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 用途：镇静药，全麻前给药，晕动病，震颤麻痹， 用途：镇静药，全麻前给药，晕动病，震颤麻痹，狂躁型精 神病，有机磷中毒及感染性休克。 神病，有机磷中毒及感染性休克。
KOH C 2H 5OH
N O2
N HO O KO
N O
a.阿托品用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应， a.阿托品用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，生成三 阿托品用发烟硝酸加热处理 硝基衍生物， 硝基衍生物，再加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾 初现深紫色，后转为暗红色，最后颜色消失。 初现深紫色，后转为暗红色，最后颜色消失。 b.是托品酸的专属反应。含有托品酸结构的阿托品、东莨 b.是托品酸的专属反应。含有托品酸结构的阿托品、 是托品酸的专属反应 Vitali反应 菪碱、山莨菪碱均可发生Vitali反应。 菪碱、山莨菪碱均可发生Vitali反应。 中国药典称此反应为托烷生物碱类鉴别反应。 中国药典称此反应为托烷生物碱类鉴别反应。
解痉药和肌肉松弛药练习试卷1(题后含答案及解析)
解痉药和肌肉松弛药练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. X型题1．下列哪个叙述与Atropine Sulfate不符A．化学结构为二环氨基醇酯类B．具有作旋光性C．显托烷生物碱类鉴别反应D．碱性条件下易被水解E．为(±)-莨菪碱正确答案：B 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药2．阿托品(Atropine)的水解产物A．山莨菪醇和托品酸B．莨菪醇和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸D．莨菪品和左旋托品酸E．莨菪灵和消旋托品酸正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药3．以下叙述哪个不正确A．托品结构中C-1、C-3、C-5为手性碳原子，具有旋光性B．托品结构中有一个手性碳原子，具有旋光性C．山莨菪醇结构中C-1、C-3、C-5、C-6为手性碳原子，具有旋光性D．莨菪品结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性E．莨菪品结构中有三元氧环结构，分子亲脂性增强正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药4．我国从唐古特莨菪中分离出的具有解痉挛作用的生物碱是A．阿托品(Atropine)B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)C．山莨菪碱(Anisodamine)D．樟柳碱(Anisodine)E．毒扁豆碱(Physostigmine)正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药5．对M1受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是A．阿托品(Atropine)B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)C．山莨菪碱(Anisodamine)D．樟柳碱(Anisodine)E．毒扁豆碱(Physostigmine)正确答案：B 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药6．解痉挛作用强、中枢副作用低的M乙酰胆碱受体拮抗剂为A．阿托品(Atropine)B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)C．山莨菪碱(Anisodamine)D．樟柳碱(Anisodine)E．甲溴阿托品(Atropine Methobromide)正确答案：E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药7．对血管神经性头痛治疗效果较好的M乙酰胆碱受体拮抗剂为A．阿托品(Atropine)B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)C．山莨菪碱(Anisodamine)D．樟柳碱(Anisodine)E．甲溴阿托品(Atropine Methobromide)正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药8．具有季铵结构的M乙酰胆碱受体拮抗剂为A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)B．贝那替秦(Benactyzine)C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride)D．哌仑西平(Pirenzepine)E．美加明(Mecamylamine)正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药9．主要用于治疗帕金森病的M乙酰胆碱受体拮抗剂为A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)B．贝那替秦(Benactyzine)C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride)D．哌仑西平(Pirenzepine)E．樟柳碱(Anisodine)正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药10．对M1乙酰胆碱受体具有较高选择性的药物为A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)B．贝那替秦(Benactyzine)C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride)D．哌仑西平(Pirenzepine)E．樟柳碱(Anisodine)正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药11．含有内酰胺结构的三环结构的M乙酰胆碱受体拮抗剂为A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)B．贝那替秦(Benactyzine)C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride)D．哌仑西平(Pirenzepine)E．樟柳碱(Anisodine)正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药12．具有H2受体拮抗作用的药物为A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)B．贝那替秦(Benaetyzine)C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride)D．哌仑西平(Pirenzepine)E．樟柳碱(Anisodine)正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药13．以下关于N1乙酰胆碱受体拮抗剂的叙述，错误的是A．N1乙酰胆碱受体拮抗剂又称为神经节阻断药B．在交感和副交感神经节能选择性地占据N1受体控制的离子通道或与N1受体结合C．可用作肌松药D．具有降血压作用E．属非去极化竞争性拮抗剂正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药14．化学名为1-环己基-1-苯基-3-(1-哌啶)丙醇盐酸盐的药物是A．贝那替秦(Benactyzine)B．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride)C．哌仑西平(Pirenzepine)D．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)E．樟磺咪芬(Trimetaphan Camsylate) 正确答案：B 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药15．化学名为二苯基羟乙酸二乙氨基乙醇酯盐酸盐的药物是A．贝那替秦(Benactyzine)B．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride)C．哌仑西平(Pirenzepine)D．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)E．樟磺咪芬(Trimetaphan Camsylate) 正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药16．化学名为α-环戊基-α-羟基苯乙酸-N-甲基-3-吡咯烷醇酯甲基溴化物的药物是A．贝那替秦(Benactyzine)B．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride)C．哌仑西平(Pirenzepine)D．溴丙胺太林(Propantheline Bromide)E．格隆溴铵(Glycopyrronium Bromide) 正确答案：E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药17．属于去极化性肌松药的是A．阿曲库铵苯磺酸盐(AtracuriumB e-sylate)B．罗库溴铵(Rocuronium Bromide)C．多库氯铵(Doxacurium Chloride)D．氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chlo-ride)E．米库氯铵(Mivaeurium Chloride) 正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药18．强效、起效慢、作用时间长的肌松药是A．阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Be-sylate)B．罗库溴铵(Rocuronium Bromide)C．多库氯铵(Doxaeurium Chloride)D．氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chlo-ride)E．米库氯铵(Mivacurium Chloride) 正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药19．化学名称为2β-16β-二哌啶-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇二乙酸酯二甲基溴季铵盐的药物为A．哌库溴铵(Pipecuronium Bromide)B．罗库溴铵(Rocuronium Bromide)C．库溴铵(Vecuronium Bromide)D．泮库溴铵(Pancuronium Bromide)E．氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chlo-ride) 正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药20．泮库溴铵(Pancuronium Bromide)与下列哪个药物的用途相似A．甲睾酮B．奥美溴铵C．苯甲酸诺龙D．维库溴铵E．格隆溴铵正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药21．下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethoni-um Chloride)的性质不符A．酯类化合物，难溶于水B．季铵盐类化合物，易溶于水C．液中不稳定，易被水解D．去极化性肌松药E．在血浆中极易被水解，作用时间短正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药22．下列叙述哪一个是错误的A．肌松药按照作用机理可分为非去极化型和去极化型两类B．床上应用的肌松药多属非去极化型C．去极化型肌松药包括生物碱类和合成的神经肌肉阻断剂D．非去极化型的合成肌松药按化学结构可分为甾类和对称的1-苄基四氢异喹啉类E．甾类肌松药按化学结构可分单铵结构和双季铵结构两类正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药A．对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药B．单季铵结构甾类肌松药C．双季铵结构甾类肌松药D．季铵类生物碱肌松药E．去极化性肌松药23．阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Besy-late)正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药24．库氯铵(Mivaeurium Chloride)正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药25．阿库氯铵(Alcuronium Chloride)正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药A．对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药B．单季铵结构甾类肌松药C．双季铵结构甾类肌松药D．季铵类生物碱肌松药E．去极化性肌松药26．溴铵(Vecuronium Bromide)正确答案：B 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药27．罗库溴铵(RocuroniumB romide)正确答案：B 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药28．泮库溴铵(Pancuronium Bromide)正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药A．对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药B．单季铵结构甾类肌松药C．双季铵结构甾类肌松药D．季铵类生物碱肌松药E．去极化性肌松药29．哌库溴铵(Pipecuronium Bromide)正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药30．ｄ-氯化筒箭毒碱(ｄ-Tuboeurarine Chloride)正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药31．氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)正确答案：E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药A．d-氯化筒箭毒碱(d-Tubocu-rarine Chloride)B．泮库溴铵(Pancuronium Bromide)C．维库溴铵(Vecuronium Bromide)D．维库溴铵(Vecuronium Bromide)E．氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chlo-ride) 32．季铵类生物碱正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药33．双季铵结构雄甾烷衍生物正确答案：B 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药34．单季铵结构雄甾烷衍生物正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药35．双季铵对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药36．去极化性肌松药正确答案：E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药A．2β-16β-二哌啶-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇二乙酸酯二甲基溴季铵盐B．α-环戊基-α-羟基苯乙酸-N-甲基-3-吡咯烷醇酯甲基溴化物C．二苯基羟乙酸二乙氨基乙醇酯盐酸盐D．1-环己基-1-苯基-3-(1-哌啶)丙醇盐酸盐E．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N三甲基苯胺37．泮库溴铵(Paneuronium Bromide)的化学名称正确答案：A 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药38．格隆溴铵(Glycopyrronium Bromide)的正确答案：B 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药39．贝那替秦(Benactyzine)的化学名称正确答案：C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药40．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-drochloride)的化学名称正确答案：D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药41．溴化新斯的明(Neostigmine)的化学名称正确答案：E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药42．以下关于乙酰胆碱受体拮抗剂的叙述哪些是正确的A．乙酰胆碱受体拮抗剂对乙酰胆碱受体具有高亲和性B．能于乙酰胆碱受体结合但无内在活性C．阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与受体结合D．乙酰胆碱受体拮抗剂也被称为抗胆碱药E．可分为M乙酰胆碱受体拮抗剂和N乙酰胆碱受体拮抗剂两类正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药43．以下关于M乙酰胆碱受体拮抗剂的叙述哪些是正确的A．M乙酰胆碱受体拮抗剂能阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的乙酰胆碱受体B．具有松弛内脏平滑肌作用C．具有抑制腺体分泌作用D．可分为茄科生物碱和全合成M乙酰胆碱受体拮抗剂两类E．可用于有机磷中毒的解救正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药44．具有季铵结构的M乙酰胆碱受体拮抗剂为A．丁溴(-)-东莨菪碱((-)-Scopolamine Butylbromide)B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine)C．山莨菪碱(Anisodamine)D．樟柳碱(Anisodine)E．甲溴阿托品(Atropine Methobro-mide)正确答案：A,E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药45．以下关于N1乙酰胆碱受体拮抗剂的叙述，正确的是A．N1乙酰胆碱受体拮抗剂又称为神经节阻断药B．属非去极化竞争性拮抗剂C．在交感和副交感神经节能选择性地占据N1受体控制的离子通道或与N1受体结合D．该类药物包括美加明(Mecamy-lamine)、樟磺咪芬(Trimetaphan Camsylate)等E．主要用于治疗高血压正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药46．以下关于N2乙酰胆碱受体拮抗剂的叙述，正确的是A．与神经肌肉接头处的运动终板模上的N2受体结合B．阻断神经冲动在神经肌肉接头处的正常传递C．导致肌肉松弛D．此类药物被称为骨骼肌松弛药E．临床上与全麻药合用可减少全麻药的用量正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药47．阿托品(Atropine)的主要药理作用包括A．兴奋中枢神经B．散瞳C．解痉挛D．肌肉松弛E．抑制腺体分泌正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药48．具有雄甾烷母核非去极化型的合成肌松药A．泮库溴铵(Pancuronium Bromide)B．米库氯铵(Mivacurium Chloride)C．阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Be-sylate)D．哌库溴铵(Pipecuronium Bromide)E．罗库溴铵(Roeuronium Bromide) 正确答案：A,D,E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药49．属于对称的1-苄基四氢异喹啉类肌松药A．维库溴铵(Rocuronium Bromide)B．米库氯铵(Mivacurium Chloride)C．阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Be-sylate)D．哌库溴铵(Pipecuronium Bromide)E．罗库溴铵(Rocuronium Bromide) 正确答案：B,C 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药50．具有双季铵结构的合成肌松药包括A．泮库溴铵(Pancuronium Bromide)B．维库溴铵(Vecuronium Bromide)C．阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Be-sylate)D．阿库氯铵(Alcuronium Chloride)E．罗库溴铵(Rocuronium Bromide) 正确答案：A,C,D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药51．具有单季铵结构的合成肌松药包括A．哌库溴铵(Pipecuronium Bromide)B．维库溴铵(Vecuronium Bromide)C．阿曲库铵苯磺酸盐(Atracurium Be-sylate)D．阿库氯铵(Alcuronium Chloride)E．罗库溴铵(Rocuronium Bromide) 正确答案：B,E 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药52．下列那些与泮库溴铵(Paneuronium Bromide)相符A．具有5α-雄甾烷母核B．具有雄性激素活性C．2位和16位有1-甲基哌啶基取代D．3位和17位有乙酰氧基取代E．10位有羟基取代正确答案：A,C,D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药53．下列哪些药物对M1胆碱受体具有选择性作用，用于治疗胃及十二指肠溃疡，副作用小A．阿托品B．哌仑西平C．溴丙胺太林D．替仑西平E．地美戊胺正确答案：B,D 涉及知识点：解痉药和肌肉松弛药。
药物化学CJ-06 解痉药及肌肉松弛药物共58页文档
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71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
药物化学CJ-06 解痉药及肌 肉松弛药物
31、别人笑我太疯癫，我笑他人看不 穿。(名 言网) 32、我不想听失意者的哭泣，抱怨者 的牢骚 ，这是 羊群中 的瘟疫 ，我不 能被它 传染。 我要尽 量避免 绝望， 辛勤耕 耘，忍 受苦楚 。我一 试再试 ，争取 每天的 成功， 避免以 失败收 常在别 人停滞 不前时 ，我继 续拼搏 。
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神经脉冲传导
1906 John Langley：化学递质假说 在1906年，Langley提出：冲动从神经传递 到肌肉，并不是借助于物理方法，就像电 流在两根电线之间流过一样，而是一种特 殊物质从神经末稍释放的结果。 他把这一传递物称为化学递质，并认为化 学递质通过与肌细胞表面的受体物质结合 而传导信号。
合成类 N1胆碱受体阻断剂
N2胆碱受体阻断剂
6.1 解痉药
定义：为M胆碱受体拮抗剂，是一类能阻断乙酰 胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱 作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被 抑制。 作用：抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌， 散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑 肌和括约肌平滑肌等作用。临床用于治疗消化性 溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。 分类：颠茄生物碱、合成解痉药
CH3 N
7 1 2 4 3
CH3
8
H
OH
N
5 7 6
1
OH
2 4 3
H
HO O
O O
OH 莨菪醇 莨菪酸
3、Vitali反应
O O HO OH HNO3 HO O2N OH NO2 HO O2N O OH NO2 HO KOH O2N O OK NO2
KOH C 2H 5OH
NO2
N HO O KO
N O
a.阿托品用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，生 成三硝基衍生物，再加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体 氢氧化钾初现深紫色，后转为暗红色。 b.是托品酸的专属反应。含有托品酸结构的阿托品、 东莨菪碱、山莨菪碱均可发生Vitali反应。 中国药典称此反应为托烷生物碱类鉴别反应。
Langley的刺激通过神经释放化学物质传递到肌 肉的假说在1921年被奥地利生理学家Otto Loewi的一个设计精巧的实验证明。
1921 Loewi：发现化学递质（ACh） 蛙心灌流实验表明， 神经并不直接作用 于肌肉，而是通过 释放化学物质来起 作用，一号心脏的 迷走神经受刺激时 产生了某些物质， 它们溶解在盐水里， 对二号心脏产生了 作用。
阿托品的历史
颠茄(Atropa belladonna L.) 曼陀罗(Datura stramonium L.) 莨菪（天仙子） (Hyoscyamus niger) 历史悠久的药物
历史
阐明结构
分离
1831 1880
硫酸阿托品
莨菪酸(α－羟甲基苯乙酸) Vitali反应； 莨菪醇(托品) 有3个手性中心，内 消旋不产生旋光性 酯 键 pH3.5-4.0稳定，碱 性下分解成莨菪 醇和消旋莨菪酸
M-胆碱受体
胆 碱 受 体 分 类
*毒蕈碱型受体 -对毒蕈碱（Muscarine）较敏感 *位于副交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上，内脏平滑肌、瞳孔
N-胆碱受体
*烟碱型胆碱受体 –对烟碱（Nicotine）比较敏感 *位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上
胆碱受体的类型及其生理功能
受体 M M1 分布 大脑皮质、海马、纹状体、周围 神经节和分泌腺体 生理功能 与传递神经元的兴奋冲 动有关、调节大脑的各 种功能，并调节汗腺和 消化腺体的分泌 激动剂药物作用 治疗早老性痴呆 拮抗剂药物作用 治疗消化道溃疡
蛙心灌流实验
经过几年的研究，Loewi断
定是迷走神经末稍释放的是 乙酰胆碱（ACh） 。
神经冲动 的化学传 递就这样 被发现了， 它开启了 一个全新 的研究领 域，洛伊 因此获得 诺贝尔。
乙酰胆碱的作用
O N(CH3)3 H3C O
交感神经
传 出 神 经
植物神经系统 （自主神经系统）
副交感神经
M4 M5
腺体和平滑肌 大脑
缺乏特异性配基 缺乏特异性配基
N
N1
N2
神经节
神经肌肉接血压
松弛骨骼肌
抗胆碱药
M胆碱受体阻断剂 莨菪生物碱 阿托品 山莨宕碱 东莨菪碱 丁溴东莨菪碱 溴丙胺太林 美卡拉明 六甲溴铵 中枢 外周 去极化型 非去极化型 氯唑沙宗 氯化琥珀胆碱 苯磺酸阿曲库铵 泮库溴铵
H OH . H2SO4 . H O 2
N
CH3
1 2 6 5 4 3 O
O 2
*
叔 胺 碱性较强，pKa为9.8 ，水溶液可使酚酞呈 红色
用 途 对于M1和M2受体均有 作用，用作解痉，散 瞳和有机磷中毒的解 救 等。毒性大。
化学性质：
1、叔胺：碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈 红色 2、酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和 消旋莨菪酸
运动神经系统
乙酰胆碱的合成 乙酰胆碱是在突触前神经细胞内合成的。
当神经冲动传导时，乙酰胆碱通过与胆碱受体结合，使效应器 产生生理效应。
胆碱受体的类型
毒蕈碱（Muscarine） （M-胆碱受体M1，M2，M3，M4，M5 ） 尼古丁（烟碱，Nicotine） （N-胆碱受体，N1,N2 ）
O
OH
N
CH3
HO
HO
O O
OH
O O
山莨菪碱Anisodamine
樟柳碱Anisodine
阿托品
8 7 6 5
CH3 N
1 4
2 3
O O
*
OH
1.托品（莨菪醇）和托品酸（莨菪酸）酯化 2.天然的托品酸具S-构型，呈左旋光性。托品与左旋托品酸成 的酯称为(-)-莨菪碱(又名天仙子胺)。存在于植物体中的(-)莨菪碱在提取过程中，发生外消旋化，为阿托品（Atropine）, 其抗胆碱活性虽不及(-)-莨菪碱，但毒性较小，使用安全，为 临床采用。
M2
中枢神经系统较低脑区和心脏等 周围效应器组织
引起心肌收缩力减弱、 心率降低、传导减慢
有可能用于治疗冠 心病和心动过速
治疗心动徐缓性心率 失常
M3
腺体和平滑肌
血管平滑肌舒张、胃肠 道和膀胱平滑肌收缩、 括约肌松弛、瞳孔缩小、 腺体分泌增加 抑制钙离子通道 孤儿受体
治疗痉挛性血管病、 治疗慢性阻塞性呼吸 道疾病、尿失禁 手术后腹气胀、尿 潴溜
一、 颠茄生物碱
• 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪 碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、 唐古特莨菪中提取。
N CH3 N CH3
莨菪醇
H O OH
H OH H
（-）-莨菪碱
O
N
CH3
O
OH O O
阿托品Atropine
N CH3
N
CH3
OH O O
东莨菪碱Scopolamine