《药剂学》-阿昔洛韦

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阿昔洛韦化学结构式

阿昔洛韦（Azathioprine）是一种具有抗炎作用的非甾体类抗炎药，它的化学结构式
是C9H7N7O2S。

阿昔洛韦是一种具有抗炎作用的药物，通常用于治疗慢性炎症性疾病，
如多发性硬化症，系统性红斑狼疮，关节炎等。

阿昔洛韦的抗炎作用主要是通过抑制细胞因子，如白介素-2（IL-2）和白介素-6（IL-6）的产生，从而降低免疫反应，减少炎症细胞的活性。

此外，它还可以抑制T细胞及其细胞因子的活性，减轻炎症反应，减少炎症细胞的活性和细胞毒性，以及抑制炎症细胞的表达
和炎症反应。

阿昔洛韦是一种具有抗炎作用的药物，它的主要作用机制是抑制细胞因子的产生，从
而降低免疫反应，减少炎症细胞的活性。

此外，它还可以抑制T细胞及其细胞因子的活性，减轻炎症反应，减少炎症细胞的活性和细胞毒性，以及抑制炎症细胞的表达和炎症反应。

因此，阿昔洛韦可以作为治疗慢性炎症性疾病的有效药物。

《药剂学》-阿昔洛韦软膏的制备

南开大学现代远程教育学院考试卷2019年度春季学期期末(2020.2) 《药剂学》主讲教师：卢亚欣一、请同学们在下列（10）题目中任选一题，写成期末论文。

1、硝苯地平2、奥美拉唑3、酮康唑4、阿昔洛韦5、氟比洛芬6、罗红霉素7、泮托拉唑8、二甲双胍9、双氯芬酸钠10、酮洛芬二、论文写作要求在给定的几种不同性质和不同用途的药物中选择一种药物，查阅文献，尽可能的例举出所有该药物的相关剂型，这些剂型的特点。

综合根据药物的理化性质、药理作用和临床应用，选择合适的给药途径，自行设计制成片剂、软膏剂、栓剂和注射剂等任意一种剂型，再根据文献资料拟定出基本处方、制备工艺。

重点讨论内容包括：1.剂型选择的依据是什么？2.辅料选择的依据是什么？3.你设计的实验的有何特点？三、论文写作格式要求：论文要有摘要、正文、参考文献组成；论文题目要求为宋体三号字，加粗居中；正文部分要求为宋体小四号字，标题加粗，行间距为1.5倍行距；论文标题书写顺序依次为一、（一）、1.。

四、论文提交注意事项：1、论文一律以此文件为封面，写明学习中心、专业、姓名、学号等信息。

论文保存为word文件，以“课程名+学号+姓名”命名。

2、论文一律采用线上提交方式，在学院规定时间内上传到教学教务平台，逾期平台关闭，将不接受补交。

3、不接受纸质论文。

4、如有抄袭雷同现象，将按学院规定严肃处理。

阿昔洛韦软膏的制备摘要:研制阿昔洛韦软膏，并制定质量标准。

方法：建立阿昔洛韦软膏的制备、质量控制等方法。

结果：该制剂无毒、无刺激性，质量稳定，无明显不良反应。

临床试用后具有见效快、疗程短、疗效确切、治愈率高。

结论：阿昔洛韦软膏组方合理、工艺较为先进、质量可控、疗效肯定、几无毒副作用，值得临床推广使用。

关键词:阿昔洛韦软膏;制备;质量控制阿昔洛韦(Aciclovir，ACV)是化学合成的抗病毒药，用于治疗带状疱疹、单纯疱疹等病毒感染，目前已有片剂、注射剂、滴眼剂等多种剂型，霜剂制作方便，使用广泛，我院经筛选研制出以阿昔洛韦为主药的抗病毒透皮吸收霜剂一阿昔洛韦软膏。

阿昔洛韦——精选推荐

阿昔洛韦⽬录⼀．产品概述 (2)⼆．⽣产⼯艺操作要求和技术参数1.⼯艺流程图 (3)2.岗位质量监控要点 (4)3.原辅料的前处理 (6)4.⼯艺过程和⼯艺参数 (6)5.储存注意事项 (6)三．处⽅和处⽅依据 (7)四．质量标准1.原辅料质量标准 (8)2.包装材料质量标准 (15)3.中间产品质量标准 (17)4.成品质量标准 (18)五．主要⽣产设备⼀览表 (22)六．安全和劳动保护、“三废”处理 (23)七．劳动组织和⽣产周期 (25)⼋．原辅料、包装材料消耗定额 (26)九．物料平衡计算 (27)⼗．变更记载 (29)⼀. 产品概述通⽤名：注射⽤阿昔洛韦英⽂名：Aciclovir for Injection汉语拼⾳名：Zhusheyong Axiluowei本品主要成分是阿昔洛韦，其化学名为：9-（2-羟⼄氧甲基）鸟嘌呤。

类别：化学药品第6类规格：0.25g药品批准⽂号：国药准字H20046139阿昔洛韦(Aciclovir Chloride)⼜名⽆环鸟苷，是由英国⾸先开发研制的具有嘌呤母核的核苷酸类抗病毒药。

其特点是⾼效低毒、抗病毒谱⼴、作⽤强、选择性⾼，经药理实验和临床疗效观察，阿昔洛韦对⽪肤或粘膜、眼科的各种疱疹病毒，特别是单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ、Ⅱ型、巨细胞病毒和⼄型肝炎等疾病有效。

是⽬前临床上⽤来治疗单纯疱疹病毒感染的⾸选药物。

其适应症为:1.单纯疱疹病毒感染：⽤于免疫缺陷者初发和复发性粘膜⽪肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也⽤于单纯疱疹性脑炎治疗。

2.带状疱疹：⽤于免疫缺陷者严重带状疱疹病⼈或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。

3.免疫缺陷者⽔痘的治疗。

⼆. ⽣产⼯艺操作要求和技术参数 1. ⼯艺流程图2.岗位质量监控要点3.原辅料的前处理⽆4.⼯艺过程和⼯艺参数4.1.凭批⽣产指令，领取合格的阿昔洛韦、氢氧化钠和药⽤炭，脱去外包装，消毒处理后，经传递窗传递交⾄指定房间。

阿昔洛韦作用

阿昔洛韦作用阿昔洛韦（Acyclovir）是一种用于治疗疱疹病毒感染的药物，它主要作用于疱疹病毒家族，包括单纯疱疹病毒（HSV）和带状疱疹病毒（VZV）。

阿昔洛韦的主要作用是抑制病毒DNA的合成，从而阻碍病毒的复制和传播。

它通过与病毒感染的细胞内的病毒酶（病毒转录酶）结合，抑制病毒DNA聚合酶活性，使其不能有效合成病毒DNA链的延伸。

这样可以阻断病毒复制的过程，从而减轻病毒感染引起的症状和疾病。

阿昔洛韦主要用于治疗以下几种疾病：1. 单纯疱疹：包括外生殖器疱疹、生殖器疱疹、口唇疱疹等。

阿昔洛韦可以用于疱疹的初次感染和复发感染的治疗，可以减轻疱疹引起的疼痛、流感样症状和炎症反应。

2. 带状疱疹：带状疱疹是由带状疱疹病毒引起的疾病，通常表现为皮肤上呈现带状排列的疱疹。

阿昔洛韦可以用于带状疱疹的治疗，可以缩短疱疹的持续时间，减轻疼痛和症状。

3. 水痘：水痘是由水痘-带状疱疹病毒引起的急性传染病。

阿昔洛韦可以用于水痘和成年人的带状疱疹的治疗，可以减轻病毒感染引起的症状和并发症。

4. 其他疱疹病毒感染：阿昔洛韦还可以用于其他疱疹病毒感染的治疗，如单纯疱疹性角膜炎等。

阿昔洛韦可以通过口服、静脉注射和外用等方式使用。

口服阿昔洛韦主要用于轻度或中度的疱疹病毒感染，如口唇疱疹；静脉注射阿昔洛韦主要用于重症疱疹病毒感染，如带状疱疹；外用阿昔洛韦主要用于皮肤和黏膜疱疹病毒感染的治疗。

然而，阿昔洛韦也存在一些副作用和注意事项。

常见的副作用包括头痛、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等，严重的副作用可能包括过敏反应、肝功能异常和造血抑制等。

在使用阿昔洛韦时，应严格按照医生或药师的指示使用，避免超量使用或长期使用。

对于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人，使用阿昔洛韦需要特别注意，需遵循医生的建议。

总之，阿昔洛韦是一种有效的抗病毒药物，主要用于治疗疱疹病毒感染，如单纯疱疹、带状疱疹和水痘等。

它通过抑制病毒DNA的合成，阻断病毒的复制和传播，从而减轻病毒感染引起的症状和疾病。

阿昔洛韦使用方法

阿昔洛韦使用方法阿昔洛韦(acyclovir) 是一种广谱抗病毒药物，主要用于治疗疱疹病毒感染，包括单纯疱疹病毒(HSV) 和带状疱疹病毒(VZV)。

药物的使用方法和剂量取决于感染的类型和严重程度。

以下是阿昔洛韦的使用方法的详细说明。

阿昔洛韦一般以片剂、乳膏和静脉注射的形式出售，具体的药物剂型和规格可能因地区而有所不同。

1. 单纯疱疹病毒感染：- 初次感染：口服阿昔洛韦片剂，成人一般每次200-400毫克(mg)，每天5次，连续服用5-10天，乳膏剂量及使用方法请询问医生。

- 复发性感染：口服阿昔洛韦片剂，成人一般每次200毫克，每天5次，连续服用5天。

2. 带状疱疹病毒感染：- 成人：口服阿昔洛韦片剂，每次800毫克，每天5次，连续服用7-10天，乳膏剂量及使用方法请询问医生。

- 儿童：口服阿昔洛韦片剂的剂量需根据体重调整，通常为每公斤20毫克，每天5次，连续服用5-7天。

3. 静脉注射：阿昔洛韦的静脉注射一般由医护人员在医院或诊所进行。

剂量依病情和体重而定，通常用于严重的病毒感染，如免疫系统功能低下的患者或带状疱疹眼部感染等。

无论是片剂还是乳膏，阿昔洛韦的用药时间往往需要在感染最初症状出现后尽早开始，以获得最佳治疗效果。

如果漏服了一次药，应尽快补服，但不要服用双倍剂量以弥补。

在使用阿昔洛韦期间，注意以下事项：- 按照医生的指示服药，不可随意调整剂量或停药。

- 每次服药时饮用足够的水，以帮助药物吸收。

- 如出现过敏反应或严重副作用，应立即停止使用并就医。

- 孕妇和哺乳期妇女在使用阿昔洛韦前应咨询医生。

- 阿昔洛韦可能与其他药物相互作用，因此在使用其他药物之前应告诉医生或药师。

总之，阿昔洛韦是一种广谱抗病毒药物，主要用于治疗疱疹病毒感染。

具体的用药方法和剂量应根据感染类型和严重程度而定。

在使用阿昔洛韦期间，请遵循医生的建议，并注意药物的使用说明和可能的副作用。

如果有任何疑问或不适，应及时咨询医生。

阿昔洛韦

阿昔洛韦AxiluoweiAciclovir书页号：2005年版二部－287[修订]【性状】　本品在热水或冰醋酸中略溶，在二氯甲烷或乙醚中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

【检查】鸟嘌呤与其他有关物质取本品约40mg，精密称定，置200ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液2ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取鸟嘌呤对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4％氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，作为鸟嘌呤对照品贮备液。

精密量取鸟嘌呤对照品贮备液与供试品溶液各1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。

照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(5um,4.6mm×250mm)；以水为流动相A，甲醇为流动相B；柱温35℃；检测波长为254nm。

取对照溶液20µl注入液相色谱仪，以流动相A-流动相B（94:6）进行洗脱，调节检测灵敏度，使阿昔洛韦峰的峰高约为满量程的20％。

再精密量取供试品溶液与对照溶液20µl，分别注入液相色谱仪，按下表进行梯度洗脱，记录色谱图。

供试品溶液色谱图中如有鸟嘌呤色谱峰，按外标法以峰面积计算，其含量不得过0.7％；除鸟嘌呤外其他杂质峰面积之和，不得大于对照溶液中阿昔洛韦峰面积（1.0％）。

时间（分钟）流动相A（％）流动相B（%）0946159464065354194651946【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水(10:90)为流动相；检测波长为254nm。

取阿昔洛韦对照品溶液5ml，加入鸟嘌呤与其他有关物质检查项下的鸟嘌呤对照品贮备液1ml，摇匀，取20µl注入液相色谱法，记录色谱图，阿昔洛韦峰与鸟嘌呤峰的分离度应符合要求。

测定法取本品约50mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液5ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取20µl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，同法制成每1ml中含20µg的溶液，作为阿昔洛韦对照品溶液，同法测定。

药剂学-卢亚欣(2002)阿昔洛韦缓释片制备

南开大学现代远程教育学院考试卷2019年度秋季学期期末(2020.2) 《药剂学》主讲教师：卢亚欣阿昔洛韦缓释片制备阿昔洛韦(无环鸟苷， Acyclovir，Acv)是一种高效的广谱抗病毒药物，对单纯性疱疹病1型和2型，水痘带状疱疹病毒等有很高的抑制作用，对哺乳动物宿主细胞毒性很低，能抑制多种DNA病毒的增殖。

临床适用于治疗水痘，带状疱疹病毒、単纯瓶疹引起的皮肤和粘膜感染及生殖器疱疹，静脉或口股用于疱疹性脑炎和乙型肝炎的治疗，毒性较小，是近年来临床应用较多的药物。

一、阿昔洛韦的主要剂型阿昔洛韦的主要剂型有：阿昔洛韦片，阿昔洛韦软膏，阿昔洛韦眼膏，阿昔洛韦滴眼液，阿昔洛韦注射液。

二、本次实验剂型选择依据临床上，阿昔洛韦有片剂等多种常用剂型，文献报道的控缓释剂型有口服控(缓)释片、眼用控释膜、阴道缓释剂等。

阿昔洛韦口服给药吸收较差，生物利用度随剂量的增大而降低，一般为15％-30％。

有报道，缓慢给药或增加阿昔洛韦与胃肠道吸收面的接触时间，可显著增加吸收。

另外，由于半衰期短(肾功能正常者半衰期约为2.9h)，必须每天服用5次.每次200mg，给药次数多，病人顺应性较差，易产生漏服现象，因此有必要将其制成缓释制剂，减少服药次数，提高生物利用度维持有效的血药浓度，使药效持续时间延长。

三、阿昔洛韦缓释片制备试验（一）实验材料实验仪器：ZP-19冲旋转式压片机，ZRS-4智能溶出试验仪，HP8452AUWV-vis 分光光度计。

实验材料：阿昔洛韦，羟丙甲纤维素，微晶纤维素;乳糖等。

选择依据为《中国药典》2000。

（二）处方选择以羟丙甲纤维素作为凝胶骨架材料制备缓释片剂，控制主药在10h内缓慢释放(释放85％以上)，需要选择出合适的片剂工艺。

根据初步试验结果，选择了处方中的羟丙甲纤维素用量、填充剂及制备工艺路线，再对处方中的四种成分各取三个水平，采用两次正交设计，多指标试验公式评分法，按比例将释放度换算成相应的百分数，再计算每次试验的公式分[Yi＝∑(biXi)/∑]对处方进行优化。

执业药师《药学专业知识二》记忆口诀：第十章

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【记忆——罚啊TANG】2.更昔洛韦(GCV)——羟甲基化的阿昔洛韦。

抗CMV、EBV活性为阿昔洛韦的10～20倍。

【记忆TANG——阿昔带枪更厉害!】抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。

常用抗病毒药有：一、金刚烷胺金刚烷胺(amantadine)能特异性地抑制甲型流感病毒，干扰RNA病毒穿入宿主细胞，它还能抑制病毒脱壳及核酸的释放，可用于甲型流感的防治，但对乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和单纯疱疹病毒(HSV)无效。

它还能抗震颤麻痹(见第十六章)。

口服易吸收，在体内不被代谢，约90%以原形自尿排出，血浆t1/2约12～17小时。

不良反应有厌食、恶心、头痛、眩晕、失眠、共济失调等。

二、碘苷碘苷(idoxuridine)又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如HSV 和牛痘病毒的'生长，对RNA病毒无效。

本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药，以治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最好，对慢性溃疡性实质层疱疹性角膜炎疗效很差，对疱疹性角膜虹膜炎无效。

局部反应有痛、痒，结膜炎和水肿等。

三、阿昔洛韦阿昔洛韦(acyclovir)又名无环鸟苷，是核苷类抗DNA病毒药。

抗疱疹病毒作用比碘苷强10倍，比阿糖腺苷强160倍。

对乙型肝炎病毒也有一定作用。

对牛痘病毒和RNA病毒无效。

它在感染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸无环鸟苷，抑制病毒DNA多聚酶。

注射用阿昔洛韦

2. 阿昔洛韦的化学结构中包含一个鸟嘌呤环和一个乙氧甲基侧链，这种特殊的结构使其具有抗病毒活性。
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3. 阿昔洛韦的化学结构决定了其在体内可以被病毒的 DNA聚合酶抑制，从而阻止病毒复制。
2. 阿昔洛韦的药理作用
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1. 阿昔洛韦是一种抗病毒药物，主要用于治疗由病毒引起的感染疾病。
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3. 注射用阿昔洛韦的研究进展主要集中在提高药物稳定性、降低副作用、提高生物利用度等方面，未来有望为患者带来更好的治疗体验。
感谢观看!
2. 阿昔洛韦的药理作用主要是通过抑制病毒DNA的合成，阻止病毒复制和扩散。
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3. 阿昔洛韦对疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒等有显著的抑制效果。
3. 阿昔洛韦的适应症
1. 阿昔洛韦主要用于治疗由疱疹病毒引起的感染，如单纯疱疹、带状疱疹和生殖器疱疹。
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2. 阿昔洛韦也可用于预防和治疗水痘和带状疱疹的复发。
少、尿液颜色深黄等
头痛、眩晕、昏迷等
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3. 注射用阿昔洛韦不良反应的处理措施
3. 对于严重的不良反应，如过敏反应、肾功能损害等，应立
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即送往医院进行紧急处理。
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2. 对于轻度的不良反应，如头痛、恶心等，可以采取对症治疗，如服用解热镇痛药、止吐药等。
1. 当注射用阿昔洛韦出现不良反应时，首先应立即停止使用，并及时向医生报告。
2. 注射用阿昔洛韦的剂量和使用频率应由医生根据患者的病情和身体状况进行个体化调整，切勿自行增减剂量或更改用理
1. 注射用阿昔洛韦的常见不良反应
1. 注射用阿昔洛韦的常见不良反应包括头痛、恶心、呕吐和腹泻等。
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2. 部分患者使用注射用阿昔洛韦后可能出现皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应。

阿昔洛韦治疗单纯疱疹病毒感染、水痘、乙型肝炎等疾病常用剂量和用法及贮藏、不良反应、禁忌症及注意事项

阿昔洛韦药物治疗单纯疱疹病毒感染、带状疱疹病毒感染、水痘、乙型肝炎等疾病常用剂量和用法及贮藏、不良反应、禁忌症及注意事项单纯疱疹病毒感染成人常用剂量阿昔洛韦可用于治疗单纯疱疹病毒感染，常用剂型有普通片剂、缓释片、咀嚼片、分散片、普通胶囊剂、颗粒剂、注射剂、凝胶剂、乳膏剂及眼用制剂，具体剂量用法如下。

普通片剂、普通胶囊剂。

治疗初发生殖器疱疹和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹。

成人常用量一次200 mg，一日 5次，共10日；或一次400 mg，一日3 次，共5日；复发性感染一次200 mg，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次400mg，一日2次，最多用药12个月；或一次200mg，一日 3次，共6 个月，必要时剂量可加至一次200mg，一日5次，共6—12个月。

缓释片。

治疗初发生殖器疱疹剂量为成人每次400mg，每8小时1次，一3次，连用10天。

用于治疗慢性复发性生殖器疱疹的推荐剂量为成人每次200—400mg，每日3次，持续治疗6—12个月，进行再评价。

根据再评价结果，选择适宜治疗方案。

咀嚼片。

治疗初发生殖器疱疹剂量为成人一次200mg，每4 小时1次，一日5次，连用10天。

治疗慢性复发性生殖器疱疹剂量为成人一次 200—400mg，一日2次，持续治疗4—6个月或12个月，进行再评价。

间歇性治疗。

在复发性症状初期时给以及时治疗，成人一次 200mg，每 4小时 1 次，一日5次，服用5天以上。

分散片。

治疗皮肤和粘膜单纯疱疹病毒感染，如初发和复发的生殖器疱疹病毒感染、疱疹性眼炎、疱疹性脑炎、疱疹性唇炎及疱疹性红斑。

剂量为成人每次200mg，每3小时服1次，每天5次，连续服用5—7天。

颗粒剂。

治疗生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例及对反复发作病例预防。

剂量为成人每次0.2 g，一日5 次，一疗程5—10日或遵医嘱。

注射剂。

单纯疱疹病毒感染的治疗。

重症生殖器疱疹初治，推荐剂量为按体重一次5mg/kg，一日 3次，隔8小时滴注1次，共5日；免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，按体重一次5—10 mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7—10日；单纯疱疹性脑炎，按体重一次 10 mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共 10日。

阿昔洛韦 (Aciclovir)使用说明书

阿昔洛韦 (Aciclovir)使用说明书阿昔洛韦 (Aciclovir)使用说明书一、产品简介阿昔洛韦是一种用于治疗疱疹病毒感染的抗病毒药物。

它属于核苷酸类似物药物，通过抑制疱疹病毒的DNA合成来起到治疗作用。

阿昔洛韦广泛应用于疱疹病毒感染的治疗，包括单纯性疱疹病毒感染、带状疱疹、性器官疱疹等。

二、药物使用方法1. 疱疹病毒感染的治疗阿昔洛韦常用的剂型包括口服片剂、凝胶和外用药膏。

具体使用方法如下：- 口服片剂：成人每次口服200-400mg，每日5次，每次间隔4小时。

儿童的剂量根据体重来确定，需遵循医生的指导。

- 凝胶：在患处涂抹适量的凝胶，每日5次，每次间隔4小时，连续使用5-10天。

- 外用药膏：将药膏涂抹在患处，每日5次，每次间隔4小时，连续使用5-10天。

2. 用药注意事项- 药物剂量和使用方法需根据医生的指导进行调整，不得擅自更改。

- 使用期间应保持患处清洁，避免感染。

- 如有严重的药物过敏反应、肾功能不全等情况，请停止使用并及时咨询医生。

- 孕妇、哺乳期妇女和儿童应在医生指导下使用。

三、不良反应使用阿昔洛韦可能会导致一些不良反应，常见的包括：- 消化系统反应：如恶心、呕吐、腹泻等。

- 皮肤过敏反应：如发疹、瘙痒、红肿等。

- 中枢神经系统反应：如头痛、头晕、乏力等。

如发生严重的不良反应或不良反应持续存在，请及时咨询医生。

四、禁忌症和注意事项- 对阿昔洛韦过敏的患者禁用本药物。

- 肾功能不全患者应在医生指导下使用，并根据肾功能调整剂量。

- 注意与其他药物的相互作用，避免不良的药物相互作用。

五、贮藏要求本产品需贮存在干燥、阴凉的地方，避免阳光直射。

六、总结阿昔洛韦是一种有效的抗病毒药物，用于治疗多种疱疹病毒感染。

在使用过程中，应按照医生的指导使用，并注意剂量和使用方法的正确性。

如有不良反应或其他疑问，应及时咨询医生。

贮藏期间需要注意避免阳光直射。

硕士论文--阿昔洛韦脂质体滴眼剂的研究

沈阳药科大学硕士学位论文阿昔洛韦脂质体滴眼剂的研究姓名：曲伟申请学位级别：硕士专业：药剂学指导教师：邓英杰2003.6.1沈田蕴型太堂亟±堂位论塞擅墨摘要传统滴ｔｔｔ薪Ｕ的主要缺点是生物利用度低，入眼后很快被泪液清除。

相比之下，脂质体能够延长药物在眼部的滞留时ｆｎＪ，增强药物的角膜穿透能力，从而大大提高药物的生物利用度。

本文以阿昔洛韦为模型药物，将其制成脂质体滴眼剂。

并进行了体内外的相关研究。

采用氯仿萃取分离药物与膜材，通过紫外分光光度法测定了脂质体中总药物含量，采用鱼精蛋白沉淀一紫外分光光度法测定游离药量。

万法操作简单、测定准确、重现性好，符合分析要求。

Ｃ比较了乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、ｐＨ梯度法和中和法等不同的脂质体制备方法，结果发现这些方法均未能极大提高模型药物在脂质体中的包封率。

经权衡比较后，最后选用包封率较高、稳定性较好的反相蒸发法制备阿昔洛韦腊质体。

在单因素考察的基础上，本文进行了均匀设计实验，以包封率为指标，兼顾稳定性，筛选出最佳处方，包封率可达６２％。

加速实验表明，该制剂在低温、充氮、避光条件下贮存，稳定性较好。

厂“本文考察了脂质体的理化性质，耍压粒径分布、表面电位、黏度、表面张力等。

测得其平均粒径为１５１．９ｎｍ（ｎｕｍｂｅｒｍｅａｎ）。

流变学性质属于非牛顿流体，并且随温度的升高黏度下降。

表面张力为５７．５８ｘ１０一‘Ｎ／ｒａ。

表面电位为一７８．８７ｍＶ。

ｆ运用３＇－闪烁照相技术研究脂质体在角膜的在体滞留能力．结果表明，同空白缓冲液相比，脂质体组能够明显延长角膜滞留时问。

滞骼能力难电性脂质体）负电性脂质体）空白缓冲液，半衰期ｔｌ／２分别为５１．５２ｍｉｎ，１４．７５ｍｉｎ和４．１８ｍｉｎ。

如建立兔眼单纯疱疹病毒角膜炎模型，以兔眼角膜病变范围和病毒滴度（ＴＣＩＤ５０）为指标，考察了制剂的药效。

结果显示，脂质体制剂疗效明显优于市售药物水溶液组。

与空白对照组相比，有极显著差异（Ｐ＜Ｏ．０１）。

药品生产技术《阿昔洛韦》

阿昔洛韦〔Acyclovir〕
一、性质
中文别名：阿昔洛维、开糖环鸟苷、羟乙氧甲鸟嘌呤、适患疗、输维疗静、无环鸟嘌呤核苷、无环鸟嘌呤、无环鸟苷、Acyclovir、Acycloguanosine、ZOVIRAX。

化学名：9-〔2-羟乙氧甲基〕鸟嘌呤
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21
阿昔洛韦为白色结晶性粉末。

二、结构
三、作用
阿昔洛韦是开环的核苷类抗病毒药，体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。

阿昔洛韦对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。

体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。

某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。

其致癌与致突变作用尚不明确。

大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。

四、作用机理
阿昔洛韦进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过两种方式抑制病毒复制：
1 干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制。

2 在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA 链的延伸中断。

阿昔洛韦 (Acyclovir) 抗病毒治疗

阿昔洛韦 (Acyclovir) 抗病毒治疗阿昔洛韦（Acyclovir）抗病毒治疗阿昔洛韦（Acyclovir）是一种广泛应用于抗病毒治疗的药物。

它主要用于治疗疱疹病毒感染，尤其是疱疹性口腔炎、生殖器疱疹和带状疱疹等。

在本文中，我们将深入探讨阿昔洛韦的作用机制、用药指南以及可能的副作用等内容。

一、阿昔洛韦的作用机制阿昔洛韦是一种核苷类似物，通过妨碍疱疹病毒DNA聚合酶的活性来抑制病毒复制。

具体来说，阿昔洛韦会被病毒感染的细胞酶解为活性形式，然后被病毒DNA聚合酶误以为是脱氧鸟苷三磷酸（dGTP）的结构类似物，从而嵌入复制的病毒DNA链中。

一旦嵌入，阿昔洛韦就会引起链的终止，阻断DNA复制，从而抑制病毒的扩散和复制。

二、阿昔洛韦的用药指南1. 适应症阿昔洛韦主要用于治疗疱疹病毒感染，包括疱疹性口腔炎、生殖器疱疹、带状疱疹以及水痘等。

此外，它也可用于预防儿童和成人在免疫系统低下时感染病毒。

2. 用药剂型阿昔洛韦的常见剂型有口服片剂、注射液和外用药膏。

具体的剂型使用应根据医生的建议和患者的实际情况来确定。

3. 用药方案根据不同病情和患者的免疫状况，用药方案可能会有所不同。

一般来说，治疗疱疹性口腔炎的成人建议口服阿昔洛韦200mg，每天5次，每次应相隔4小时，持续5天。

而对于生殖器疱疹或带状疱疹的治疗，成人建议口服阿昔洛韦200mg，每天5次，每次应相隔4小时，持续7-10天。

用于预防感染的剂量可能有所不同，请遵循医生的指导。

4. 注意事项使用阿昔洛韦时需要注意以下事项：- 严格按照医生的建议和用药方案使用药物，切勿自行调整剂量。

- 阿昔洛韦可口服或静脉注射，但注射时需要反复冲洗以避免静脉炎。

- 在使用药物期间，保持充足的水分摄入，以促进药物代谢和排泄。

- 对于长期使用的患者，建议定期监测肝、肾功能和血液学指标。

三、阿昔洛韦的副作用阿昔洛韦是一种相对安全的药物，但在使用过程中可能会出现一些副作用。

常见的副作用包括头痛、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。