甲强龙肾内科ppt课件
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甲强龙肾内科ppt课件
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化 可直接发挥抗炎作用
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
活体肾
9
7
尸体肾
10
16
所有病人均采用常规的手术方式
两组移植肾的存活时间
美卓乐组移植肾的存活时间显著长于强的松龙组
－第1.5年起，美卓乐组移植肾的存活率保持不变直至观察终点， 而强的松龙组则继续下降，至观察终点时仅为50％
两组移植肾的丢失情况
美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙
• 无论时活体肾还是尸体肾， 美卓乐组的移植物丢失远远低 于强的松龙组
甲泼尼龙和泼尼松龙 在肾移植患者的疗效比较
Hirano T, Oka K et al. Clin Transplantation 2000:14:323-328.
入选标准：
1990-1994年间的42例肾移植患者 美卓乐 + 环孢霉素A：19例
强的松龙+ 环孢霉素A：23例
美卓乐组(19) 强的松龙组(23)
抗炎作用是强的松的125%,免疫抑制强度也远优于强的松
1. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 3. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
活体肾
9
7
尸体肾
10
16
所有病人均采用常规的手术方式
两组移植肾的存活时间
美卓乐组移植肾的存活时间显著长于强的松龙组
－第1.5年起，美卓乐组移植肾的存活率保持不变直至观察终点， 而强的松龙组则继续下降，至观察终点时仅为50％
两组移植肾的丢失情况
美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙
• 无论时活体肾还是尸体肾， 美卓乐组的移植物丢失远远低 于强的松龙组
甲泼尼龙和泼尼松龙 在肾移植患者的疗效比较
Hirano T, Oka K et al. Clin Transplantation 2000:14:323-328.
入选标准：
1990-1994年间的42例肾移植患者 美卓乐 + 环孢霉素A：19例
强的松龙+ 环孢霉素A：23例
美卓乐组(19) 强的松龙组(23)
抗炎作用是强的松的125%,免疫抑制强度也远优于强的松
1. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 3. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
甲基强的松龙在肾内科的临床应用【肾内科】 ppt课件
过敏性肉芽肿血管炎（CSS） 过敏性紫癜（IgA沉积为主）
原发性冷球蛋白血症性血管炎 皮肤白细胞碎裂性血管炎
ppt课件
19
ANCA相关性小血管炎包括
显微镜下小血管炎（MPA） 肉芽肿性血管炎（WG）
过敏性肉芽肿血管炎（CSS） 节段坏死性新月体肾炎（NCGN）
病理：毛细血管袢纤维素样坏死，新月体形成，少免疫复合物沉积
ppt课件
7
常规：pro(++)，Rbc 15~25个/HP。 。B超示双肾皮质回声增
诊断：急进性肾炎 ANCA相关性小血管炎肾损害 急性肾功能衰竭
治疗：
14年1月10日和1月17日分别两次应用甲强龙冲击治疗，
每次甲强龙：0.5g/d静脉点滴连续3天。
CTX静脉点滴。
美卓乐：24mg/d治疗。 ppt课件
BP：165/90l/L，ESR 26mm/h，CRP 16.2mg/L (0~0.8)，
MTP 1848mg/24h，ALB 30.8g/L，CO2 18.6mmo/L，
ANCA(MPO）322 Ru/ml(0~20)，Hb 5.5g%，抗GBM（-），尿
激素依赖（SS) 型: 微小病变性肾病、轻度系膜增生性肾炎、 膜性肾病Ⅰ期和IgA肾病Ⅲ型
ppt课件
23
对于原属SR的病理类型，MP冲击疗法，虽偶可 出现意想不到的疗效，但MP仍属于糖皮质激素，有效 者显著少于SS类型，故应谨慎选用，并遵循各种病理 类型的治疗方案及原则进行治疗。
ppt课件
24
对初治病理示SS类型的出现下列情况之一者，考 虑用MP 冲击治疗:
ppt课件
20
MP静脉冲击适应征
在肾脏病领域，MP冲击主要用于： 急进性肾炎 难治性肾病综合征等
原发性冷球蛋白血症性血管炎 皮肤白细胞碎裂性血管炎
ppt课件
19
ANCA相关性小血管炎包括
显微镜下小血管炎（MPA） 肉芽肿性血管炎（WG）
过敏性肉芽肿血管炎（CSS） 节段坏死性新月体肾炎（NCGN）
病理：毛细血管袢纤维素样坏死，新月体形成，少免疫复合物沉积
ppt课件
7
常规：pro(++)，Rbc 15~25个/HP。 。B超示双肾皮质回声增
诊断：急进性肾炎 ANCA相关性小血管炎肾损害 急性肾功能衰竭
治疗：
14年1月10日和1月17日分别两次应用甲强龙冲击治疗，
每次甲强龙：0.5g/d静脉点滴连续3天。
CTX静脉点滴。
美卓乐：24mg/d治疗。 ppt课件
BP：165/90l/L，ESR 26mm/h，CRP 16.2mg/L (0~0.8)，
MTP 1848mg/24h，ALB 30.8g/L，CO2 18.6mmo/L，
ANCA(MPO）322 Ru/ml(0~20)，Hb 5.5g%，抗GBM（-），尿
激素依赖（SS) 型: 微小病变性肾病、轻度系膜增生性肾炎、 膜性肾病Ⅰ期和IgA肾病Ⅲ型
ppt课件
23
对于原属SR的病理类型，MP冲击疗法，虽偶可 出现意想不到的疗效，但MP仍属于糖皮质激素，有效 者显著少于SS类型，故应谨慎选用，并遵循各种病理 类型的治疗方案及原则进行治疗。
ppt课件
24
对初治病理示SS类型的出现下列情况之一者，考 虑用MP 冲击治疗:
ppt课件
20
MP静脉冲击适应征
在肾脏病领域，MP冲击主要用于： 急进性肾炎 难治性肾病综合征等
甲强龙在急诊中的应用培训课件
糖皮质激素的处抑，请制联系脂网站质或本过人氧删除化。 作用
脂质过氧化 (作用于 CNS 细胞)
脂质双分子层
膜蛋白
胆固醇 来自Hb的 金属离子
细胞膜不可逆损伤
氧自由基
本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之
糖皮质激素的处抑，请制联脂系网质站或过本人氧删除化。作用
即刻作用是必须的!!!
甲强龙
花生四烯酸
COX I
保护性 PG
脂氧化酶 白三烯
环氧化酶 前列腺素
NSAID’s
COX II
致炎症PG
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糖皮质激素的处，抗请炎联系作网站用或本机人删制除。
GCS
多环节炎症 抑制作用
皮质激素受体
• 细胞因子
• 诱导型一氧化氮 合成酶
糖皮质激素的处，抗请炎联系作网站用或本人删除。
多环节炎症抑制作用 – 减少白细胞聚集，抑制炎症反应 – 抑制组胺和各种炎性介质的释放 – 减少毛细血管的通透性 – 稳定溶酶体膜，抑制水解酶的释放 – 松驰支气管平滑肌 – 增强传统的支气管扩张剂的效果
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• 环氧酶－2 (COX-2)
• 磷脂酶 A2 • NK2-受体 • 内皮素-1
• 脂皮素 -1 • -受体 • 内核酶 • 中性肽链内切酶
mRNA
热休克蛋白90
X
核膜
nGRE
+GRE
激素反应靶基因
GRE 糖皮质激素
反应分子
Barnes PJ. Am Rev Respir Dis 1990.
脂质过氧化 (作用于 CNS 细胞)
脂质双分子层
膜蛋白
胆固醇 来自Hb的 金属离子
细胞膜不可逆损伤
氧自由基
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糖皮质激素的处抑，请制联脂系网质站或过本人氧删除化。作用
即刻作用是必须的!!!
甲强龙
花生四烯酸
COX I
保护性 PG
脂氧化酶 白三烯
环氧化酶 前列腺素
NSAID’s
COX II
致炎症PG
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糖皮质激素的处，抗请炎联系作网站用或本机人删制除。
GCS
多环节炎症 抑制作用
皮质激素受体
• 细胞因子
• 诱导型一氧化氮 合成酶
糖皮质激素的处，抗请炎联系作网站用或本人删除。
多环节炎症抑制作用 – 减少白细胞聚集，抑制炎症反应 – 抑制组胺和各种炎性介质的释放 – 减少毛细血管的通透性 – 稳定溶酶体膜，抑制水解酶的释放 – 松驰支气管平滑肌 – 增强传统的支气管扩张剂的效果
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• 环氧酶－2 (COX-2)
• 磷脂酶 A2 • NK2-受体 • 内皮素-1
• 脂皮素 -1 • -受体 • 内核酶 • 中性肽链内切酶
mRNA
热休克蛋白90
X
核膜
nGRE
+GRE
激素反应靶基因
GRE 糖皮质激素
反应分子
Barnes PJ. Am Rev Respir Dis 1990.
甲基强的松龙冲击治疗在肾病领域中的应用ppt课件
%
60 50-70 50-70 50-70 50 27 50
其他经常使用的药物?!
糖皮质激素药物代谢异常的处理
• 高清除、对激素无效、无明显副作用
– 停用干扰药物而不是激素加量，不然达不到治 疗浓度
– 联合应用癫痫药物，MP→强的松（龙） – 分次服药 – 长效制剂
全身应用糖皮质激素的副作用（1）
5
±
4mg
5
－
4mg
30
±
0.75mg
*半衰期可因同时应用其它药物而发生变化
联合用药对糖皮质激素药物代谢的影响
GC MP
增加清除
%
卡马西平
208
苯巴比妥
341
苯妥英
478
利福平（哮喘者激素失效）
强的松 利福平
龙
抗酸药（减少生物利9
苯妥英
76
减少清除
酮康唑 三乙酰竹桃霉素 红霉素 克拉霉素 口服避孕药 酮康唑 口服避孕药
谢谢
32
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• 临床表现：急进性肾小球肾炎。 • 病理表现：肾小囊内细胞增生形成新月体，
常有50％以上肾小球受累。形成上皮性新 月体，纤维细胞性新月体，硬化性新月体， 毛细血管襻可有纤维素样坏死。
新月体性肾小球肾炎
• 免疫学发病机制 —Ⅰ型RPGN分两类：一是肺出血肾炎 综合征；二是不伴肺损害。 —Ⅱ型RPGN可能由免疫复合物介导。 —Ⅲ型RPGN80％病人抗中性粒细胞浆 抗体阳性。 —Ⅳ型 Ⅰ型中有30%ANCA阳性 —Ⅴ型Ⅲ型中有２0－５０%ANCA阴性
临床常用各种糖皮质激素的特点
剂型 考的松 氢可的考 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 阿塞松 地塞米松
甲强龙在急诊中应用讲解课件
用药剂量
甲强龙的用药剂量应根据患者的具体病情和身体状况进行调整，一般成人剂量为每次4080mg，每日1-2次。对于儿童患者，应根据年龄和体重调整剂量。
用药时间
甲强龙的使用时间应根据患者的病情和医生的建议进行确定，一般使用时间不宜过长，以 免出现不良反应。
用药后观察与记录
观察患者反应
在使用甲强龙后，医生应密切观 察患者的反应，包括生命体征、 症状变化等，及时发现并处理可 能出现的不良反应。
禁忌症
对甲强龙过敏者禁用；严重感染未控制者不宜使用；孕 妇及哺乳期妇女慎用。
03
急诊中甲强龙的应用
急性过敏反应
01 过敏反应机制
甲强龙能够抑制过敏反应中的炎性介质释放，减 轻过敏症状。
02 用药时机与剂量
对于严重过敏反应，如过敏性休克，应尽早使用 甲强龙，并根据患者情况调整剂量。
03 注意事项
在使用甲强龙治疗过敏反应时，需密切关注患者 病情变化，及时调整治疗方案。
掌握甲强龙的药理学特性
02
甲强龙具有抗炎、抗过敏、抗休克等多种药理学特性，能够迅
速减轻炎症反应和组织水肿，改善患者的生理功能。
探讨甲强龙在急诊中的适应症和使用方法
03
急诊医生需要掌握甲强龙的适应症和使用方法，以便在紧急情
况下能够迅速准确地应用该药物，挽救患者的生命。
急诊现状及挑战
01
急诊患者数量不断增加
自身免疫性疾病
甲强龙可用于治疗某些自身免疫性 疾病的急性发作，如系统性红斑狼 疮、类风湿性关节炎等。
04
甲强龙在急诊中的优势
起效迅速，作用强大
快速起效
甲强龙作为一种高效的糖皮质激素，具 有快速起效的特点。在急诊情况下，能 够迅速缓解患者的症状，减轻病情。
甲强龙的用药剂量应根据患者的具体病情和身体状况进行调整，一般成人剂量为每次4080mg，每日1-2次。对于儿童患者，应根据年龄和体重调整剂量。
用药时间
甲强龙的使用时间应根据患者的病情和医生的建议进行确定，一般使用时间不宜过长，以 免出现不良反应。
用药后观察与记录
观察患者反应
在使用甲强龙后，医生应密切观 察患者的反应，包括生命体征、 症状变化等，及时发现并处理可 能出现的不良反应。
禁忌症
对甲强龙过敏者禁用；严重感染未控制者不宜使用；孕 妇及哺乳期妇女慎用。
03
急诊中甲强龙的应用
急性过敏反应
01 过敏反应机制
甲强龙能够抑制过敏反应中的炎性介质释放，减 轻过敏症状。
02 用药时机与剂量
对于严重过敏反应，如过敏性休克，应尽早使用 甲强龙，并根据患者情况调整剂量。
03 注意事项
在使用甲强龙治疗过敏反应时，需密切关注患者 病情变化，及时调整治疗方案。
掌握甲强龙的药理学特性
02
甲强龙具有抗炎、抗过敏、抗休克等多种药理学特性，能够迅
速减轻炎症反应和组织水肿，改善患者的生理功能。
探讨甲强龙在急诊中的适应症和使用方法
03
急诊医生需要掌握甲强龙的适应症和使用方法，以便在紧急情
况下能够迅速准确地应用该药物，挽救患者的生命。
急诊现状及挑战
01
急诊患者数量不断增加
自身免疫性疾病
甲强龙可用于治疗某些自身免疫性 疾病的急性发作，如系统性红斑狼 疮、类风湿性关节炎等。
04
甲强龙在急诊中的优势
起效迅速，作用强大
快速起效
甲强龙作为一种高效的糖皮质激素，具 有快速起效的特点。在急诊情况下，能 够迅速缓解患者的症状，减轻病情。
肾内科甲基强的松龙的临床应用培训课件
继发性肾病 狼疮性肾炎
紫癜性肾炎
糖尿病肾病
系统性血管炎（GPS） 乙肝相关性肾炎 肾淀粉样变 多发性骨髓瘤
肾内科甲基强的松龙的临床应用
16
1、下列患者更适合使用MP静脉疗法：
①严重水肿包括胃肠道水肿，强的松不能吸收者 ②肝功能异常
2、MP常规疗法
MP40－80mg/d+5%GS250ml静滴qd 10d-14d 后改用口服强的松1mg/kg/d治疗共8-12周，以 后1-2周减原始量10%，至每天10mg为维持量， 整个疗程半年-1年。
肾内科甲基强的松龙的临床应用
11
IgA肾病（CR≤1.5mg/dL,尿蛋白质1.0～ 3.5g/d)(意大利多中心）
治疗组：MP（1g/d×3d,第1.3.5月） 改隔日强的松（0.5mg/kg/d×6个月）
对照组：一般治疗 结束时治疗组蛋白尿明显减少，并随访6年 治疗组肾脏存活率（81%）明显高于对照组 （64%，p=0.084).
⑤高血压
肾内科甲基强的松龙的临床应用
18
▲应用于临床的防治措施
_____________________________________________________
疾病发展因素
治疗对策
肾脏细胞成份
① 糖皮质类激素
炎症/硬化相关因子
② 抗血小板药物/肝素
③ ACEI/ARB
肾小球血液动力学
④严格控制血压
⑤ ACEI/ARB
⑥低蛋白的饮食
⑦ 控制尿蛋白
营养代谢成份 血糖
⑧糖尿病肾病治疗进展
血脂
⑨ 降脂治疗
血管活性物质
⑩ 血浆置换，免疫吸附
遗传易感性
肾内科甲基强的松龙的临床应用
甲强龙在肾脏病中的应用
甲强龙/美卓乐与强的松比较
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化 可直接发挥抗炎作用
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
C11羟基化
HO
C1=C2双键
CH2OH
C=O OH
更强
受体亲和力更强 更易进入细胞内
C6甲基化
糖皮质激素活性增加 增加组织渗透，靶器官浓度高
O
C6甲基化
C9未氟化 CH3 甲强龙/美卓乐
C11羟基化 C1=C2双键 线性药代动力学特点
C9未氟化 合适的生物半衰期
更安全
无需肝脏转换 盐皮质激素活性减弱，水钠潴留少 可更好的预测体内药物有效浓度 对HPA*轴抑制作用弱，/肌肉毒性少 隔日给药体内糖皮质激素分泌节律与生理状况下基本一致
功能受损）
• 迅速进展为肾功能衰竭 • 病理：大量的新月体
1. 甲泼尼龙和免疫抑制剂 – 甲泼尼龙0.5g或1g qd或 qod ×3次 – 必要时间歇3-5天后重复上述用药，最多可用 三个疗程 – 用药间歇期间用美卓乐和免疫抑制剂
2. 血浆置换疗法
3. 肾脏替代治疗
4. 抗凝疗法
肾脏病的激素治疗：维持治疗
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
免疫抑制/抗炎作用更强
甲强龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用 /抗炎作用均强于强的松
药物
受体亲和力*3 免疫抑制作用 抗炎作用(比值)2
甲强龙/美卓乐
1190
《甲强龙》ppt课件
0
抚慰剂
60
120
11 / 26住院
0
60
120
8 / 30住院
甲泼尼龙注射液
;
Lin et al, 1999 : Annals of Emergency Medicine 33(5), 487-493.
甲泼尼龙快速起效, 2小时可改善肺功能
Klaustermeyer 1976 : 甲泼尼龙给药后2小时，病人肺功能即有所改善，给药后4到 6小时达峰值 McFadden 1976 : 成年哮喘病人静脉运用氢化可的松250 mg - 500 mg 或1000 mg后6小时，病人并未获益
;
足量甲泼尼龙显著改善肺功能
甲泼尼龙125mg q6h，在治疗第1、2天即显著改善 FEV1 达50％以上
FEV1改善率(％)
75
P<0.01(与治疗前相比)
*
*
*
65
*
**
55
* *
45
* 35
高剂量组: 125mg q6h
25
中剂量组: 40mg q6h
低剂量组: 15mg q6h
15
1
2
3
4
10mg/d，至5-10mg/d，(假设3-4周治 疗无效，开场减停)， • 维持：5-10mg/d，维持时间3-6个月。
;
米乐松的用法用量〔二〕
• 再生妨碍性贫血： • 非重型再障： 不引荐运用糖皮质激素 • 重型再障： • 大剂量甲泼尼龙： 20-30mg/kg.d, iv,连用3天，每
4 -7天剂量减半，减至1mg/kg.d，随后根据详细情 况进展维持；或者用至14天 停药。
;
米乐松的分子构造特点及优势
甲强龙在肾脏病中的应用
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
免疫抑制/抗炎作用更强
甲强龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用 /抗炎作用均强于强的松
药物
受体亲和力*3 免疫抑制作用 抗炎作用(比值)2
甲强龙/美卓乐
1190
11
5
强的松
5
0.6†
4
* 数据来源一项体外研究结果 † 数据为强的松龙；强的松免疫抑制作用为0
抗炎作用是强的松的125%
更快发挥糖皮质激素的药理作用
增强抗炎作用 抗炎作用更强，分别是氢化可的松 和强的松的500％和125％
肝功能不全患者或合并易致肝损药 物的患者可更可靠使用 对高血压/心功能不全患者影响更小 激素减量过程更平稳更可靠 减少突然停药带来的不良反应及减 少类固醇性肌病的发生 提供长期口服糖皮质激素患者合理 的给药方式(隔日疗法)
对HPA轴抑制作用弱，使用更安全
等效地塞米松对HPA轴产生强烈抑制作用长达48小时之久1
给药日的24小时
非给药日的24小时
给药日的24小时
20
美卓乐®隔日早晨给药后激素生理变化曲线1
15
10
5
正常分泌激素生理曲线
0
地塞米松给药后激素生理变化曲线1
8AM 4PM 12Mid 8AM 4PM 12Mid 8AM 4PM 12Mid 8AM
影响激素疗效的环节
蛋白结合
盐皮质激素性质
代谢转化速度
糖皮质激素性质 需肝脏转化
3
O
HO
11
CH3
9
19
2 CH2OH
1
20 C=O
CH3
OH
17 16
6
致糖尿病效应 作用部位效应
甲基强的松龙在肾内科的临床应用44页PPT
甲基强的松龙在肾内科的临床应用
21、没有人陪你走一辈子，所以你要 适应孤 独，没 有人会 帮你一 辈子， 所以你 要奋斗 一生。 22、当眼泪流尽的时候，留下的应该 是坚强 。 23、要改变命运，首先改变自己。
24、勇气很有理由被当作人类德性之 首，因 为这种 德性保 证了所 有其余 的德性 。--温 斯顿． 丘吉尔 。 25、梯子的梯阶从来不是用来搁脚的 ，它只 是让人 们的脚 放上一 段时间 ，以便 让别一 只脚能 够再往 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
21、没有人陪你走一辈子，所以你要 适应孤 独，没 有人会 帮你一 辈子， 所以你 要奋斗 一生。 22、当眼泪流尽的时候，留下的应该 是坚强 。 23、要改变命运，首先改变自己。
24、勇气很有理由被当作人类德性之 首，因 为这种 德性保 证了所 有其余 的德性 。--温 斯顿． 丘吉尔 。 25、梯子的梯阶从来不是用来搁脚的 ，它只 是让人 们的脚 放上一 段时间 ，以便 让别一 只脚能 够再往 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸，生 命是活 动。——卢 梭
53、 伟 大 的 事 业，需 要决心 ，能力 ，组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
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1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925
更快，更强，更安全
与强的松比较，美卓乐
具有线性药代动力学特点，更安全可靠
与强的松龙比较，美卓乐 血浆清除率稳定1
首剂清除率 稳态时清除率 强的松龙
200
美卓乐 平均口服 清除率CI/F(ml/h)
两组移植肾的丢失情况
美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙
• 无论时活体肾还是尸体肾， 美卓乐组的移植物丢失远远低 于强的松龙组
• 美卓乐组无一例肾切除
更快，更强，更安全
结论
1. 美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙 2. - 移植肾的存活率 3. - 降低尸体肾移植后，发生移植肾切除的危险 4. - 减少排异事件的发生 2. 两组的不良反应发生率及严重程度无差异
更快，更强，更安全
举例：肾病综合征的激素治疗
• 强的松1mg/kg.d（不超过60mg/d） 或美卓乐0.8mg/kg.d • 8周，可延长至12周
起始足量
缓慢减量
• 足量治疗后每2周减原用量的10％
长期维持
• 减至20mg/d时症状易反复，缓慢 • 以最小有效剂量（10mg/d）维持 6～12月
在免疫抑制作用方面，美卓乐优于强的松（龙）
更快，更强，更安全
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
副作用更少，使用更安全
甲强龙 /美卓乐无需肝脏转化直接发挥抗 炎作用1,对肝脏功能不全及合并使用易致肝
损害药物的患者更安全，疗效更可靠
1. 杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社，第六版，第359－368页。
抗炎作用是强的松的125%,免疫抑制强度也远优于强的松
1. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 3. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
150 100 50 0
P<0.05
剂量(mg)
4
8
24 5 游离部分清除率
10
30
1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925
更快，更强，更安全
与强的松，强的松龙比较，美卓乐
激素减量过程更平稳更可靠
避免因剂量及某些疾病因素 导致体内药物有效浓度差异
美卓乐组(19)
活体肾 尸体肾
强的松龙组(23)
7 16
9 10
所有病人均采用常规的手术方式
更快，更乐组移植肾的存活时间显著长于强的松龙组
－第1.5年起，美卓乐组移植肾的存活率保持不变直至观察终点， 而强的松龙组则继续下降，至观察终点时仅为50％
更快，更强，更安全
500~1000mg/d *3d 间隔3~5天 2－3个疗程
更快，更强，更安全
肾脏疾病的激素治疗：维持治疗
剂量（mg/d)
强的松1~1.5/kg/d 或美卓乐0.8~1.2/kg 逐渐减量（10天减10％） 自20mg/d起缓慢减量 10mg/d
疗程
8~12周 16~18周 2~4周 6~12月
更快，更强，更安全
与强的松比较，美卓乐（甲泼尼龙片）具有 线性药代动力学特点，更安全可靠
与强的松龙比较，美卓乐 血浆蛋白结合率呈线性，稳定1
0.25 0.2
美卓乐 强的松龙
游离部分AUC/ 总剂量AUC
0.15 0.1 0.05 0
剂量(mg)
100
80
60
48
30
24
20
16
10
8
AUC 药时曲线下面积
更快，更强，更安全
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
起效更快，迅速改善临床症状
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化 可直接发挥抗炎作用
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
更快，更强，更安全
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
免疫抑制/抗炎作用更强
甲强龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用 /抗炎作用均强于强的松
药物 甲强龙/美卓乐
受体亲和力*3 1190
免疫抑制作用 抗炎作用(比值)2 11 5
强的松
* 数据来源一项体外研究结果 †
5
0.6†
4
数据为强的松龙；强的松免疫抑制作用为0
更快，更强，更安全
甲泼尼龙和泼尼松龙 在肾移植患者的疗效比较
Hirano T, Oka K et al. Clin Transplantation 2000:14:323-328.
更快，更强，更安全
入选标准：
1990-1994年间的42例肾移植患者 美卓乐 + 环孢霉素A：19例 强的松龙+ 环孢霉素A：23例
更快，更强，更安全
美卓乐：十字刻痕－剂量调整更准确、方便
美卓乐® 最小剂量调整准确至1mg 随时根据病情微调剂量
更快，更强，更安全
美卓乐®：口服糖皮质激素的经典之选
已进入 全国和各省 医保目录
更快，更强，更安全
甲强龙肾内科
使用激素治疗的常见肾脏疾病
• 肾病综合症 • 急进性肾小球肾炎 • IgA 肾病
更快，更强，更安全
肾脏疾病的激素治疗：冲击治疗
甲强龙冲击治疗，用于下述重症、进展迅速者： 1. 急进性肾炎 2. 重症狼疮性肾炎 3. 重症过敏性紫癜肾炎 4. 小血管炎 5. IgA肾病？ 甲强龙冲击治疗方案
更快，更强，更安全
与强的松比较，美卓乐
具有线性药代动力学特点，更安全可靠
与强的松龙比较，美卓乐 血浆清除率稳定1
首剂清除率 稳态时清除率 强的松龙
200
美卓乐 平均口服 清除率CI/F(ml/h)
两组移植肾的丢失情况
美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙
• 无论时活体肾还是尸体肾， 美卓乐组的移植物丢失远远低 于强的松龙组
• 美卓乐组无一例肾切除
更快，更强，更安全
结论
1. 美卓乐对肾移植患者的疗效优于强的松龙 2. - 移植肾的存活率 3. - 降低尸体肾移植后，发生移植肾切除的危险 4. - 减少排异事件的发生 2. 两组的不良反应发生率及严重程度无差异
更快，更强，更安全
举例：肾病综合征的激素治疗
• 强的松1mg/kg.d（不超过60mg/d） 或美卓乐0.8mg/kg.d • 8周，可延长至12周
起始足量
缓慢减量
• 足量治疗后每2周减原用量的10％
长期维持
• 减至20mg/d时症状易反复，缓慢 • 以最小有效剂量（10mg/d）维持 6～12月
在免疫抑制作用方面，美卓乐优于强的松（龙）
更快，更强，更安全
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
副作用更少，使用更安全
甲强龙 /美卓乐无需肝脏转化直接发挥抗 炎作用1,对肝脏功能不全及合并使用易致肝
损害药物的患者更安全，疗效更可靠
1. 杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社，第六版，第359－368页。
抗炎作用是强的松的125%,免疫抑制强度也远优于强的松
1. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 3. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
150 100 50 0
P<0.05
剂量(mg)
4
8
24 5 游离部分清除率
10
30
1. Rohatagi S. et al. J. Clin. Pharmacol. 1997;37:916-925
更快，更强，更安全
与强的松，强的松龙比较，美卓乐
激素减量过程更平稳更可靠
避免因剂量及某些疾病因素 导致体内药物有效浓度差异
美卓乐组(19)
活体肾 尸体肾
强的松龙组(23)
7 16
9 10
所有病人均采用常规的手术方式
更快，更乐组移植肾的存活时间显著长于强的松龙组
－第1.5年起，美卓乐组移植肾的存活率保持不变直至观察终点， 而强的松龙组则继续下降，至观察终点时仅为50％
更快，更强，更安全
500~1000mg/d *3d 间隔3~5天 2－3个疗程
更快，更强，更安全
肾脏疾病的激素治疗：维持治疗
剂量（mg/d)
强的松1~1.5/kg/d 或美卓乐0.8~1.2/kg 逐渐减量（10天减10％） 自20mg/d起缓慢减量 10mg/d
疗程
8~12周 16~18周 2~4周 6~12月
更快，更强，更安全
与强的松比较，美卓乐（甲泼尼龙片）具有 线性药代动力学特点，更安全可靠
与强的松龙比较，美卓乐 血浆蛋白结合率呈线性，稳定1
0.25 0.2
美卓乐 强的松龙
游离部分AUC/ 总剂量AUC
0.15 0.1 0.05 0
剂量(mg)
100
80
60
48
30
24
20
16
10
8
AUC 药时曲线下面积
更快，更强，更安全
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
起效更快，迅速改善临床症状
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化 可直接发挥抗炎作用
更快发挥糖皮质激素的药理作用
* 化学结构式参见产品说明书 1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
更快，更强，更安全
与强的松比较，甲强龙/美卓乐
免疫抑制/抗炎作用更强
甲强龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用 /抗炎作用均强于强的松
药物 甲强龙/美卓乐
受体亲和力*3 1190
免疫抑制作用 抗炎作用(比值)2 11 5
强的松
* 数据来源一项体外研究结果 †
5
0.6†
4
数据为强的松龙；强的松免疫抑制作用为0
更快，更强，更安全
甲泼尼龙和泼尼松龙 在肾移植患者的疗效比较
Hirano T, Oka K et al. Clin Transplantation 2000:14:323-328.
更快，更强，更安全
入选标准：
1990-1994年间的42例肾移植患者 美卓乐 + 环孢霉素A：19例 强的松龙+ 环孢霉素A：23例
更快，更强，更安全
美卓乐：十字刻痕－剂量调整更准确、方便
美卓乐® 最小剂量调整准确至1mg 随时根据病情微调剂量
更快，更强，更安全
美卓乐®：口服糖皮质激素的经典之选
已进入 全国和各省 医保目录
更快，更强，更安全
甲强龙肾内科
使用激素治疗的常见肾脏疾病
• 肾病综合症 • 急进性肾小球肾炎 • IgA 肾病
更快，更强，更安全
肾脏疾病的激素治疗：冲击治疗
甲强龙冲击治疗，用于下述重症、进展迅速者： 1. 急进性肾炎 2. 重症狼疮性肾炎 3. 重症过敏性紫癜肾炎 4. 小血管炎 5. IgA肾病？ 甲强龙冲击治疗方案