Golvatinib (E7050)_C-MetVEGFR-2抑制剂_928037-13-2_Apexbio
胶质瘤有新药了！vorasidenib单药治疗效果不错
胶质瘤有新药了！vorasidenib单药治疗效果不错胶质瘤呈现出各种不同程度的侵袭性，从生长缓慢（低级别胶质瘤）到快速进展（高级别胶质瘤多形性胶质母细胞瘤）。
胶质瘤的常见症状包括癫痫发作、记忆障碍、感觉障碍和神经功能缺损。
不管治疗如何，长期预后很差，大多数低级别胶质瘤患者都会有复发性疾病，并且会随着时间的推移而进展。
2021年06月，评估vorasidenib单药治疗异柠檬酸脱氢酶（IDH）突变晚期实体瘤（包括低级别胶质瘤，LGG）的结果发表。
vorasidenib是一款针对突变IDH1和IDH2酶的在研、口服、选择性、脑渗透双重抑制剂。
共入组了93例IDH1/2突变晚期实体瘤患者，包括52例胶质瘤患者。
研究中，vorasidenib口服给药、每日一次，28天为一个周期，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。
结果显示，vorasidenib在每日一次剂量<100mg时表现出良好的安全性，并且在复发或进展性IDH1/2突变的低级别胶质瘤患者中表现出初步的临床活性。
研究数据显示，在无强化低级别胶质瘤患者中，中位无进展生存期（PFS）为36.8个月（3.1年）[95%可信区间（CI）：11.2-40.8个月]。
根据低级别胶质瘤神经肿瘤反应评价（RANO-LGG）标准，在无强化低级别胶质瘤患者中，研究方案定义的客观缓解率（ORR）为18%（1例部分缓解，3例轻微缓解）。
对肿瘤体积的探索性评估显示，多例无强化低级别胶质瘤患者的肿瘤体积持续缩小。
代谢酶IDH1/2突变，发生在大约80%的低级别胶质瘤（LGG）患者中。
LGG的标准治疗包括肿瘤切除，然后酌情放化疗。
这种治疗方法不能治愈，并且当前疗法与短期和长期毒性相关，大多数患者会经历疾病复发和进展到更高的肿瘤级别。
在这项研究中，vorasidenib 表现出良好的安全性。
转氨酶升高的剂量限制性毒性发生在≥100mg，可逆转。
瑞戈非尼片说明书
核准日期：2017年3月22日 修改日期：2017年12月5日瑞戈非尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：瑞戈非尼片 商品名称：Stivarga® 拜万戈® 英文名称：Regorafenib Tablets 汉语拼音：Ruigefeini Pian【成份】主要成份：瑞戈非尼化学名称：4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物化学结构式：分子式：C 21H 15ClF 4N 4O 3•H 2O 分子量：500.83 【性状】本品为浅粉色椭圆形薄膜衣片。
【适应症】1. 适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗, 以及既往接受过或不适合接受抗VEGF 治疗、 抗EGFR 治疗（RAS 野生型）的转移性结直肠癌（mCRC ）患者。
2. 既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST ）患者。
3. 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC ）患者。
【规格】警告：肝脏毒性•在临床研究中发生了严重的、有时是致命性的肝脏毒性; •在治疗前及治疗中进行肝功能监测；•在使用瑞戈非尼片治疗中，可根据肝功检测或肝细胞坏死所表现出来的肝脏毒性的严重程度和持续性，暂停后降低剂量或停药。
40mg【用法用量】瑞戈非尼应由在抗癌治疗给药方面有经验的医生开具。
推荐剂量推荐剂量为160mg（4片，每片含40mg 瑞戈非尼），每日一次，于每一疗程的前21天口服，28天为一疗程。
服用方法瑞戈非尼片应在每天同一时间，在低脂早餐（脂肪含量30%）后随水整片吞服。
患者不得在同一天服用两剂药物以弥补（前一天）漏服的剂量。
如果服用瑞戈非尼后出现呕吐，同一天内患者不得再次服药。
治疗时间应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明基于个人的安全性及耐受性考虑，可能需要中断给药或降低剂量。
羟乙基淀粉遭FDA黑框警告
性 强直性 脊柱 炎 ，以商 品名 Ｓ ｉ ｍ ｐ ｏ ｎ ｉ 上市 。此次批 准 的
输液剂将以商品名 Ｓ ｉ ｍｐ ｏ ｎ ｉ Ａ ｒ ｉ ａ 上市 。
个 月的甲氨 蝶呤治疗 。 研 究 者发 现 ，１ ４周 时近 ６ ０ ％ 的戈利 木 单抗 ＋甲氨 蝶呤治疗 患者体征显 著改善 ，即达到美 国风湿病学 会提 出的至少 ２ ０ ％ 的改善标准 （ Ａ Ｃ Ｒ ２ ０ ） ，这也是该研 究 的 主要终 点指标 。与之 相 比，在接受安慰 剂 ＋甲氨蝶呤 治 疗 的患者 中，该 比例仅为 ２ ５ ％。 戈利木单 抗静注患者 的不 良事件报告率 略高于安慰
羟 乙基淀粉作为 ２ ０ １ ２年新版基药 品种 ，是国 内大输 液 中的重要 品种 ，产值保守估计 已经超过 １ ５ 亿元 。羟 乙 基淀粉涉及 国内大输液 行业两大公 司科 伦药业 和华润双
鹤 。华 润双 鹤 ２ ０ １ ２年大 输液 销售 收入 ２ ４ ． ４ 亿 元 ，其 中
的上市后 不 良事件报告 的评估 ，警示 人们用药 后的风险
专项 。
管理局 （ Ｅ ＭＡ）已经建议羟 乙基 淀粉退市 。羟 乙基淀粉 是血 容量扩容 剂 ，临床上 主要用于失 血性 、创伤性 、感 染 性和 中毒性休 克等治疗 。然 而 ， 白２ ０个世 纪 ６ ０年代 上 市 以来 ，羟乙基淀粉就 因其疗效 和安 全性 问题 而备受 争 议 。全 球顶 级 临床 医学期 刊纷纷 发表 临床研 究结 果 ，
增加 。 在Ｆ Ｄ Ａ发 布这项 声 明前 １ ０ 天 （ １ ４ Ｅ ｔ ） ，欧洲 药 品
盈源销售规模在 １ 亿元左右 ， 占大输液总收入的 ４ ％左右 ；
过氧化物酶体增殖物激活受体
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) 是一类由配体激活的核转录因子,属Ⅱ型核受体超家族成员, 存在3种亚型，即PPARα、PPARδ、PPARγ，这三种亚型在结构上有一定的相似性，均含DNA结合区和配体结合区等。
PPAR与配体结合后被激活，与9-顺视黄酸类受体形成异二聚体，然后与靶基因的启动子上游的过氧化物酶体增殖物反应元件(peroxisome proliferator response element，PPRE)结合而发挥转录调控作用。
PPRE 由含相隔一个或两个核苷酸的重复序列AGGTCA组成。
与配体结合后，PPAR在DNA结合区发生变构，进而影响PPAR刺激靶基因转录的能力。
PPARδ几乎在所有组织中表达，浓度低于PPARα及PPARγ，直至最近以前尚未找到此一核受体的选择性配基。
PPARδ是代谢综合征（肥胖、胰岛素抵抗、高血压是与脂质紊乱有关的共同的病态表现）的一个新靶点。
有不少的研究表明：GW501516可作为PPARδ的特异激动剂用于研究。
参考网址：/cjh/2003/shownews.asp?id=156/conference/preview.php?kind_id=03&cat_name=ADA2001&title_id=59219 Regulation of Muscle Fiber Type and Running Endurance by PPARδplos biology，Volume 2 | Issue 10 | October 2004/plosonline/?request=get-document&doi=10.1371%2Fjournal.pbio.0020294NF-KB通路中的抑制剂好像有1.PDTC(pyrrolidine dithiocarbamate),是一种抗氧化剂，主要作用于IκB降解的上游环节（IκBα的磷酸化或IKK的活性水平），2.Gliotoxin 是一种免疫抑制剂，机制可能从多个环节阻断NF-KB的激活，如IκB的降解，NF-KB的核移位和与DNA的结合。
阿法替尼中文说明书
阿法替尼中文说明书【药物名】Afatinib（阿法替尼）【商品名】Gilotrif【美国上市时间】非小细胞肺癌，2013年【类别】激酶抑制剂【分子式】C32H33ClFN5O11【靶点】EGFR 【生产公司】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals 勃林格殷格翰公司【购买地】美国【剂型和规格】口服片剂，规格有：40mg/片、30mg/片、20mg/片。
40毫克药片：浅蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。
一面有“T40”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0138-30。
30毫克药片：深蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。
一面有“T30”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0137-30。
20毫克药片：白色到浅黄色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。
一面有“T20”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0141-30。
【适应症和用法】EGFR突变阳性，转移性非小细胞肺癌。
使用限制：目前没有数据支持阿法替尼能够用于治疗肿瘤含有其他EGFR突变的病人; 铂化疗后的转移性非小细胞肺鳞癌。
【用法用量】病人的选择：根据病人肿瘤切片中EGFR19号外显子缺失或21号外显子替换突变的样式。
推荐剂量：口服40毫克/次/天，直到出现耐受性或者疾病的进展。
患者有严重的肾损伤（肾小球滤过率为15到29 毫升/分钟/1.73 m2）：推荐剂量为：口服30毫克/次/天，一天口服一次。
用药时间：饭前1小时或餐后2小时。
在错过一剂量用药的十二个小时内不要进行下次用药。
出现副反应时的剂量调整：出现任何如下副反应，请立即停止用药：•3级或者更高级别的副作用•2级或更高级别腹泻；也可以在服用抑制腹泻药物的同时，持续坚持2天或两天以上•持续超过7天或难以忍受的皮肤反应•2级或者更高级的肾损伤当副作用降为1级或者回到基准线水平或者患者恢复正常状态时，恢复给药；但是剂量需要减少，如比原剂量减少10毫克/次/天。
VEGFR抑制剂比较
抑制剂名称VEGFR1/FLT1VEGFR2/KDRVEGFR3/FLT4Pan-VEGFR其他Linifanib (ABT-86 9)CSF-1R,FLT1/VEGFR1,FLT3,PDGFR-βAxitinib+ + + PDGFR-β,c-Kit Nintedanib (BIBF 1120)++ +++ +++FGFR-2,PDGFR-α,PDGFR-β,FGFR-3,FGFR-1Cediranib(AZD217)++++Dovitinib(TKI-258)DilacticAcidc-Kit,FLT3MotesanibDiphosphate(AMG-706)+ + + c-Kit,c-RETPazopanib HCl(GW786034 HCl)+ + + c-KitVandetanib(ZD6474)++SunitinibMalate+ PDGFR-βSorafenibTosylate+ B-Raf,PDGFR-β抑制剂名称VEGFR1/FLT1VEGFR2/KDRVEGFR3/FLT4Pan-VEGFR其他Brivanib(BMS-540215)++Vatalanib(PTK787) 2HCl+ c-Kit,FLT1/VEGFR1Foretinib(GSK1363089)c-MetCabozantinib(XL184, BMS-90 7351)++++FLT4/VEGFR3,Axl,FLT3,FLT1/VEGFR1,c-RET,Tie-2,c-Kit,c-MetBrivanibAlaninate(BMS-582664)+ + FGFR-1Lenvatinib(E7080)++ +++ +++ PDGFR-α,PDGFR-β,FGFR-1 CYC116+ Aurora A,Aurora BRegorafenib (BAY73-4506)+ + + c-RET,c-Kit,PDGFR-βENMD-2 076+FLT3,FLT4/VEGFR3,Aurora B,AuroraATivozanib(AV-951)++++ ++++ ++++ PDGFR-β,c-KitOSI-930+ C-Raf/Raf-1,CSF-1R,c-Kit抑制剂名称VEGFR1/FLT1VEGFR2/KDRVEGFR3/FLT4Pan-VEGFR其他PD173074+ FGFR-1MGCD-265+++ +++ +++ Tie-2,c-MetKi8751++++ PDGFR-α,FGFR-2,c-Kit TSU-68(SU6668,Orantinib)FGFR-1,PDGFR-βAEE788(NVP-AE E788)+APC,HER2,ERBB1(EGFR),ERBB2(Her2)Ponatinib(AP24534)+++ Abl,SRC,FGFR-1,PDGFR-αKRN 633+ + + PDGFR-α,PDGFR-βRAF265(CHIR-265)+ B-RafBMS-794833++ c-MetNVP-BHG712+ C-Raf/Raf-1,Abl,SRCApatinib+++Telatinib+++ +++ PDGFR-α,c-KitPazopanib+ + + PDGFR-β,PDGFR-α,c-Kit,FGFR-1 Dovitinib(TKI-25 8, CHIR-25+++ ++ +++PDGFR-α,PDGFR-β,FGFR-3,FLT3,FGFR-1,c-Kit抑制剂名称VEGFR1/FLT1VEGFR2/KDRVEGFR3/FLT4Pan-VEGFR其他8)SAR131675+Semaxanib(SU5416)++Golvatinib(E7050)++ c-MetZM306416+++ZM323881HCl+++Cabozantinib malate (XL184)++++FLT4/VEGFR3,c-RET,Tie-2,FLT3,FLT1/VEGFR1,c-Met,c-Kit,Axl注释:1. 更多细节，例如半抑制浓度（IC50）以及任何抑制剂的相关工作浓度，请点击您感兴趣抑制剂的链接。
全球正在研发的针对二型糖尿病的药物列表
fasiglifam （TAK875）GPR40激动剂武田制药三期临床终止degludec/liraglutide复方制剂诺和诺德已上市dapagliflozin+metformin腺苷酸激活蛋白激酶阿斯利康已上市metformin(oral controlled-relaease)腺苷酸激活蛋白激酶Depomed公司已上市glimepiride+metformin腺苷酸激活蛋白激酶韩独制药、赛诺菲已上市pioglitazone+metformin腺苷酸激活蛋白激酶武田制药已上市pioglitazone+glimepiride腺苷酸激活蛋白激酶武田制药已上市Insulin follow-on biologic胰岛素受体激动剂MJ Biopharm 公司已上市Insulin glargine follow-on biologic胰岛素受体激动剂百康已上市IN105Insulin拜康三期recombinant human Insulin Insulin Chong Kun Dang三期linjeta Insulin Biodel三期NN9068Insulin诺和诺德三期二甲双胍+达格列净复方制剂阿斯利康三期西他列汀+阿托伐他汀复方制剂默沙东三期非诺贝特+二甲双胍复方制剂雅培、默沙东三期empagliflozin+linagliptin复方制剂礼来、勃林格殷格翰三期TAK 875GPCR40激动剂武田制药三期metreleptin人类激素瘦素的类似Amgen、百时美施贵宝注册前（美国、日本）沙格列汀/二甲双胍缓释片复方制剂百时美施贵宝已上市利格列汀/二甲双胍片复方制剂勃林格殷格翰已上市国内聚乙二醇洛塞那肽GLP-1类似物江苏豪森药业股份有限公司未上市磷酸瑞格列汀DPP-4抑制剂江苏恒瑞医药未上市美国是是（台湾）2012年CDE批准临床美国、欧盟否否在审评临床申请美国是否临床三期2014年9月FDA批准上市；2018年预计上市（Source:生物谷）否未申请临床美国否否三期主动暂停美国是美国是否未申请临床2013年美国批准上市日本、美国是否未申请临床2011日本上市，2013年美国上市日本否否未申请临床美国否否未申请临床美国、欧盟是否未申请临床2011年美国、欧盟上市美国否否未申请临床欧盟否否未申请临床日本否否未申请临床日本、美国、欧洲是否未申请临床美国、欧洲否否未申请临床美国是否2011年12月22日CDE批2011年FDA批准上市美国、欧盟是否未申请临床2012年美国欧盟上市未上市否否临床一期未上市否否临床未上市否否临床一期日本否否中国否否临床一期欧盟、美国是是（台湾）临床三期2014.03 FDA、欧盟通过审批美国、韩国、日本是否临床三期2013.03 FDA批准上市；首个获得FDA批准的SGLT-2抑制剂类药物日本、美国、欧洲是否未申请临床美国、欧盟是否2013年6月3日CDE批准临床日本否未申请临床美国否否2015年9月16日CDE批准临床日本否否未申请临床否否未申请临床欧洲、拉丁美洲、是否未申请临床2014年FDA批准上市美国否否未申请临床美国否否未申请临床欧洲、日本、美国是否未申请临床欧盟否否未申请临床美国否否未申请临床美国、欧盟、日本是否未申请临床全球是是（台湾）未申请临床全球是是（台湾）在审评临床申请美国是是（台湾）临床三期，主动暂停2012年11月19日CDE批准临床日本否否未申请临床首个进入临床三期的GPR40激动剂类药物未申请临床美国、欧盟是否未申请临床欧盟、英国是否未申请临床美国、韩国、加拿是否未申请临床韩国是否未申请临床美国、日本是否未申请临床美国、日本、欧盟是否未申请临床欧盟、印度是否未申请临床美国、印度是否未申请临床印度否未申请临床韩国否否未申请临床美国、印度、德国是否未申请临床全球否是（台湾）未申请临床全球否否未申请临床美国否否未申请临床欧洲否否未申请临床全球否否未申请临床日本、美国、欧洲否否未申请临床全球否否未申请临床全球是否在审评上市申请2015年预计上市（Source:生物谷）全球是否在审评上市申请2016年预计上市（Source: 生物谷）N/A否否在审评上市申请N/A否否在审评上市申请，2014年4月29日完成3期临床。
EGFR抑制剂gefitinib对人胶质瘤细胞U251抑制作用的研究
ｏ ｌ ｍａ ｉ ａ ｈ ｔｔｐ ｃ ｉ ｅ ｒ —ｎ ｏｏ ｙ Ｉ ｈ ｓｓｕ ｙ ｗｅ ｅ ｐ ｏ ｅ ｈ ｎ ｕ ｎ ｅ ｏ ｅ ｔ ｉ ｎ ｔ ｅ ｇ ｏ ｔ ｆｈ ｍａ ｆｇｉ ｏ ｏ ｏ ｉ ｎ ｎ ｕ ｏ ｏ ｃ ｌ ｇ ． ｎ ｔ ｉ ｔ ｄ ， ｘ ｌｒ ｄ ｔ ｅ ｉ ｆ ｅ ｃ ｆｇ ｆ ｉ ｂ ｏ ｈ ｒ ｗ ｈ ｏ ｕ ｎ ｓ ｌ ｉ ｎ Ｕ ５ ｇｉ ｍａ ｃ ｌ ２ ｌ １ ｏ ｅ１ ．Ｍ ＥＴ ＨＯＤＳ：Ｕ ５ ｇｉｍａ ｃ ｌ ｒ ｒ ａｅ ｉ ｉ ｅ ｅ ｔｃ ｎ ｅ ｔ ｔ ｎ ｏ ｆ ｉｉ ｏ ２ ｈ ２ ｌ １ ｏ ｅｌ ｗｅ ｅ ｔ ｔｄ ｗ ｔ ｄｆ ｒ ｎ ｏ ｃ ｎｒ ｉ ｆＧｅ ｔ ｂ ｆ ｒ ７ ． ｓ ｅ ｈ ｆ ａｏ ｉ ｎ
差 异 （ ＜０ ５ ， 呈 浓 度 依赖 关 系 ， 数 抑 制 浓 度 （ｃ 为 １ ．１ ｍｏ Ｌ 细 胞 周 期 检 测 结 果 显 示 ， Ｐ ． ）并 ０ 半 Ｉ ） ８０ Ｉ ｌ 。 ｘ ／ 随着 ｇｆｉ ｂ ｅ ｔ ｉ ｉｎ
浓 度 的 增 加 ， Ｊ 细胞 数 逐 渐 增 加 ， Ｓ Ｇ Ｍ 期 细 胞 的 比例 明显 降 低 ， 明 ｇ ｆｉｉ 滞 Ｕ ５ Ｇ Ｇ期 而 十 √ 说 ｅ ｔ ｂ阻 ｉｎ ２ １细 胞 于 Ｇ Ｇ ｄ １ 期 Ｗｅｔ ｎ ｂ ｔｎ ｓ ｒ ｌ ｔ ｇ分 析 结 果 显 示 ｇ ｆ ｉｉ ｅ ｏｉ ｅ ｔ ｂ对 Ｕ ５ 细 胞 的 Ｇ Ｇ 期 阻 滞 主 要 通 过 下 调 细 胞 周 期 依 赖 蛋 白 激 酶 ｉｎ ２１ ｄ
最新：血友病合并抑制物诊断与治疗中国指南(2023年版)
最新：血友病合并抑制物诊断与治疗中国指南（2023年版）一、概述抑制物是血友病患者接受外源性凝血因子vm/ix（Fvm/Fix）输注后产生的抗FVHI/FIX同种中和抗体。
抑制物是血友病治疗过程中最严重、最棘手的并发症。
中华医学会血液学分会血栓与止血学组、中国血友病协作组于2018年制订了《凝血因子Vin/IX抑制物诊断与治疗中国指南》。
此后，又分别对国内同行和血友病患者进行了抑制物诊治现状的专项调查，结果表明有关人员对于血友病合并抑制物的认知水平有了较大提高，也有不尽如人意之处。
近年的研究揭示了血友病合并抑制物的发病机制，同时新药的不断涌现也为抑制物患者出血的预防及治疗提供了更多的选择。
为进一步提高对血友病合并抑制物的认识，作到发现及时、处理规范，特制订此指南供国内同行参考。
二、基本概念详见《凝血因子VII/IX抑制物诊断与治疗中国指南（2018版）》。
三、推荐等级根据GRADE方法，本指南推荐等级如下:1级推荐:相当于"指南推荐"，代表该推荐对患者的安全性及获益明显高于风险和负担。
1B级：该推荐至少有一项观察性或干预性研究的数据支持，且该推荐在大多数情况下适用于大多数患者；1C级：该推荐缺乏此类证据支持，但是仍然对患者的安全或获益很重要。
2级推荐:相当于"指南建议"，用于表示较弱的推荐，该建议可能会随着更新证据的出现发生改变。
2B级：病例登记或研究数据支持该建议；2C 级：无前述数据支持。
四、FVH/FIX抑制物（同种抗体）的危险因素抑制物发生的危险因素包括遗传因素和非遗传因素。
遗传因素主要有疾病严重程度、种族和家族史、基因突变类型等。
F8基因突变类型是最重要的抑制物产生危险因素。
与重型血友病A（HA）患者产生抑制物密切相关的主要突变类型包括大片段缺失、无义突变、22号内含子倒位，其次为小片段缺失和插入、错义突变等。
不同类型的基因突变导致抑制物产生的风险差异，可能与体内存在FVHI抗原量有关。
α糖苷酶抑制剂临床指导建议2024
α糖昔酶抑制剂临床指导建议2024Q糖甘酶抑制剂（AGI,目前国内上市的包括阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖）是中国2型糖尿病防治指南（2020年版）联合用药之一，也是《中国老年2型糖尿病防治临床指南》推荐的基本用药。
不过，虽然已在中国广泛使用近30年，至今尚无全面系统性指导建议。
2024年3月，中国首部《Q糖普酶抑制剂临床应用中国专家共识》于《中国糖尿病杂志》发表，有关AGl的使用，共提出10项推荐意见。
A推荐意见1：AGl类药物应在开始进食含碳水化合物餐时即刻服用。
（A,I）A推荐意见2:不建议eGFR<25ml/min/1.73m^2的患者使用AGI o（B,II）A推荐意见3:不同AGI肝脏安全性不同，米格列醇使用时无需常规监测肝功能。
（B,II）A推荐意见4：AGl类药物除延缓碳水化合物吸收外，还在调整肠道菌群、改善肠促胰素分泌和IR、降低体重、减少氧化应激损伤、改善MAFLD等方面发挥作用，在减少MACE方面有一定获益。
（B,II）A推荐意见5:AGI类药物可用于预防糖尿病前期患者进展为糖尿病,疗效确切可靠。
（A,DA推荐意见6:在中国新诊断初治的T2DM患者，AGI类药物单药治疗的疗效与二甲双胭相当，可作为首选药物之一。
（A,I）A推荐意见7：由于AGl有独特的作用机制，可联合胰岛素、二甲双服、磺眼类胰岛素促泌剂、DPP-4i等其他类别降糖药物，能更好地控制血糖，减少血糖波动及低血糖事件。
（B,I）A推荐意见8:AGl类药物，特别是米格列醇，能有效治疗功能性低血糖症，可用于倾倒综合征、反应性低血糖等治疗。
（B,I）A推荐意见9:AGl主要不良反应是消化道症状，从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法。
（B,I）A推荐意见10：抗生素使用、合并用药均会影响AGl疗效，使用时需予以注意。
（C,II）信源中国老年医学学会内分泌代谢分会.Q糖普酶抑制剂临床应用中国专家共识.中国糖尿病杂志.2。
2024年VEGFR小分子抑制剂市场调研报告
2024年VEGFR小分子抑制剂市场调研报告概述本报告对VEGFR小分子抑制剂市场进行了调研分析。
VEGFR小分子抑制剂是一类针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）的药物，可抑制肿瘤的血管生成，用于癌症等疾病的治疗。
市场规模根据调研数据，VEGFR小分子抑制剂市场在过去几年中呈现稳定增长的趋势。
预计在未来几年内，市场规模将进一步扩大。
市场驱动因素1.癌症发病率增加：随着人口老龄化和生活方式改变，癌症的发病率逐渐上升，推动了VEGFR小分子抑制剂市场的增长。
2.抗肿瘤疗效：VEGFR小分子抑制剂在抑制肿瘤血管生成方面表现出良好的疗效，被广泛应用于肿瘤治疗。
3.创新药物研发：不断有新的VEGFR小分子抑制剂药物问世，为市场提供了更多选择，推动了市场的增长。
市场趋势1.个性化治疗：随着基因检测技术的发展，VEGFR小分子抑制剂的治疗正在向个性化方向发展，根据患者基因型选择最合适的药物，提高治疗效果。
2.多药联合治疗：近年来，VEGFR小分子抑制剂与其他抗肿瘤药物的联合应用逐渐增多，以提高疗效并减少副作用。
3.研究领域扩展：除了肿瘤治疗，VEGFR小分子抑制剂在其他疾病领域的研究也在不断拓展，如心血管疾病、眼科疾病等。
市场竞争格局目前，VEGFR小分子抑制剂市场竞争激烈，包括Pharmaceutical Company A、Pharmaceutical Company B、Pharmaceutical Company C等在内的多家制药公司都有相关产品。
市场份额较大的公司拥有更多研发资源和市场推广能力，但新进入者通过创新药物也有一定市场机会。
市场前景展望未来几年内，VEGFR小分子抑制剂市场有望继续保持增长态势。
随着研究的深入和技术的不断进步，市场将迎来更多新药物的研发和投放。
个性化治疗和多药联合治疗等新趋势将进一步推动市场的发展。
结论VEGFR小分子抑制剂市场在近年来得到了快速发展，未来有巨大发展潜力。
GIMT抗原抗体原料类产品型号名称与缩写标准
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甲胎蛋白
OEM 试剂
(AFP-O)
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载脂蛋白 A1 浓缩多抗
(APOa1-R2) 补体 3
浓缩多抗 （C3-R2） 总补体 4 浓缩
多抗 （CC4-R2） 免疫球蛋白 G
浓缩多抗 (IgG-R2) 免疫球蛋白 M 浓缩多抗 (IgM-R2) 免疫球蛋白 A 浓缩多抗 (IgA-R2) 白蛋白浓缩
OEM 试剂 （Alb-O） 载脂蛋白 B OEM 试剂 (APOB-O)
KAT0020 KAT0021 KAT0022 KAT0023 KAT0024 KAT0025 KAT0026 KAT0027 KAT0028 KAT0029 KAT0030 KAT0031 KAT0032 KAT0033 KAT0034 KAT0035
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蛋白抗体
单抗
蛋白多抗
（Ab-FABP） （mAb-FABP） （gAb-FABP
）
KAT0040 抗人心肌钙蛋白 心肌钙蛋白单抗 心肌钙蛋白
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抗体
（mAb-TnI）
多抗
（Ab-TnI）
（gAb-TnI）
KAT0041
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类风湿因子 OEM 试剂
（RF-O）
KAT0042
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抗 O 抗体 OEM 试剂
抗人糖化血红蛋
糖化血红蛋白单抗
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白抗体
(mAb-HbA1c)
(Ab-HbA1c)
抗人尿 A1 微球蛋 A1 微球蛋白单抗 A1 微球蛋 A1 微球蛋白浓 A1 微球蛋白
白抗体
（mAb-α1MG） 白多抗（gAb- 缩多抗（α OEM 试剂（α
2024年聚乙二醇干扰素Α2市场分析现状
2024年聚乙二醇干扰素Α2市场分析现状引言聚乙二醇干扰素Α2（Polyethylene Glycol Interferon Alpha-2，简称PEG-IFNα2）是一种重要的生物制剂，广泛应用于临床治疗多种疾病。
本文将对聚乙二醇干扰素Α2市场的现状进行分析，包括市场规模、主要应用领域、竞争格局等方面。
市场规模聚乙二醇干扰素Α2市场在过去几年显示出稳定增长的趋势。
根据市场研究数据显示，2019年全球聚乙二醇干扰素Α2市场规模达到X亿美元。
预计在2025年，市场规模将进一步扩大，预计达到X.X亿美元。
市场规模的增长主要受到聚乙二醇干扰素Α2在治疗肝癌、慢性乙型肝炎等疾病中的应用增加以及不断提升的临床效果所推动。
主要应用领域聚乙二醇干扰素Α2主要应用于以下领域：1.肝癌治疗: 聚乙二醇干扰素Α2在肝癌治疗方面具有显著的疗效，广泛应用于临床实践中。
它通过抑制肿瘤生长、调节免疫系统等途径，显著改善了患者的生存期和生活质量。
2.乙型肝炎治疗: 聚乙二醇干扰素Α2也被广泛应用于乙型肝炎的治疗。
它能够抑制病毒复制、修复肝脏组织等，对于慢性乙型肝炎患者具有重要的临床应用价值。
3.其他疾病治疗: 聚乙二醇干扰素Α2还被用于治疗其他疾病，如白血病、黑色素瘤等。
此外，研究表明聚乙二醇干扰素Α2在免疫调节、抗肿瘤药物辅助治疗等方面也具有潜在应用价值。
市场竞争格局目前，聚乙二醇干扰素Α2市场竞争较为激烈，主要有以下几个主要参与者：1.制药公司A: 该公司是聚乙二醇干扰素Α2的主要生产商之一，在市场占有率上具有较大优势。
该公司始终致力于研发创新，并与医疗机构建立了良好的合作关系。
2.制药公司B: 该公司也是聚乙二醇干扰素Α2市场的重要参与者之一，与制药公司A竞争激烈。
该公司注重产品质量和疗效的提升，并不断开展推广活动。
3.其他参与者: 除了以上两家主要制药公司外，还存在其他一些小型制药公司参与竞争，它们通过不同的销售和市场策略争夺市场份额。
EMEA警告要控制使用COX-2抑制剂
EMEA警告要控制使用COX-2抑制剂
金伟秋
【期刊名称】《国外药讯》
【年(卷),期】2005(000)007
【摘要】在经过了审查COX-2抑制剂类镇痛药安全性的三天会议后，欧洲医药管理局(EMEA)对这些药物的使用规定了更强力的警告，但并未完全禁止使用。
【总页数】2页(P38-39)
【作者】金伟秋
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.印度呼吁在COX-2抑制剂的标签内增加警告 [J], 贾永蕊(摘)
2.德国对COX-2抑制剂的警告 [J], 范丽珠
3.加拿大警告芬太尼与中枢神经抑制剂联合使用的风险 [J],
4.加拿大警告芬太尼与中枢神经抑制剂联合使用的风险 [J],
5.美国警告使用质子泵抑制剂可能出现艰难梭菌相关性腹泻 [J],
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Golvatinib 是一种 c-Met 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶的抑制剂,IC50 值分别为 14 nM 和 16 nM[1]. 小分子化合物 golvatinib 是一种 c-Met 和 VEGFR-2 的双重抑制剂.它作为一种具有更强的抗肿 瘤活性的治疗试剂被开发.Golvatinib 抑制胃癌 MKN45 细胞 c-Met 的自磷酸化和人脐静脉内
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1-N'-[2-fluoro-4-[2-[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl ]amino]pyridin-4-yl]oxyphenyl]-1-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1, 1-dicarboxamide
CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NC=CC(=C3)OC4=CC(=C(C=C4) NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
皮细胞(HUVECs)VEGFR-2 的磷酸化,IC50 值分别为 14 nM 和 16 nM.Golvatinib 也能抑制多种肿 瘤细胞的生长,包括 MKN45\EBC-1\Hs746T 和 SNU-5.除此之外,golvatinib 有效抑制 HGF 或 VEGF 诱导的生长,IC50 值为 17 nM 和 84 nM[1]. 在 MKN45\Hs746T\SUN-5 和 EBC-1 肿瘤细胞系异种移植小鼠模型上,golvatinib 显著抑制肿瘤 的生长.在 VEGF 过表达的人胰腺癌细胞系 KP-1 /VEGF 异种移植小鼠模型中,E7050 单一给药, 可减少 VEGFR-2 的磷酸化,随后通过抑制 VEGF/VEGFR-2 介导的肿瘤血管生成从而抑制肿瘤的 生长[1]. 参考文献:
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生物活性
靶点 :
Tyrosine Kinase
信号通路:
c-MET
产品描述:
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 0) 928037-13-2 633.69 C33H37F2N7O4
产品名: Golvatinib (E7050) 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件: